Quello che devi sapere sull'unguento Zovirax. Guida medicinale geotar Zovirax iniezioni istruzioni per l'uso

Istruzioni per l'uso

medicina perspecialisti

Zovirax ®

Nome depositato

Zovirax®

Nome internazionale non proprietario

Aciclovir

Forma di dosaggio

Polvere per soluzione per infusione, 250 mg

Composto

sostanza attiva - aciclovir 250 mg,

sostanza ausiliaria - idrossido di sodio.

Descrizione

Polvere bianca o biancastra

Fgruppo farmacoterapeutico

Farmaci antivirali ad azione diretta. Nucleosidi e nucleotidi. Aciclovir.

Codice ATX J05AB01

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Aspirazione

Negli adulti, le concentrazioni plasmatiche massime medie all'equilibrio (C SS max) di aciclovir 1 ora dopo l'infusione alla dose di 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg e 15 mg/kg erano 22,7 μmol (5,1 μg/ ml), 43,6 μmol (9,8 μg/ml), 92 μmol (20,7 μg/ml) e 105 μmol (23,6 μg/ml), rispettivamente. Le concentrazioni plasmatiche minime medie all'equilibrio (C SS min) del farmaco nel plasma 7 h dopo l'infusione erano 2,2 μmol (0,5 μg/ml), 3,1 μmol (0,7 μg/ml), 10,2 μmol (2,3 μg/ml) e 8,8 μmol (2,0 μg / ml), rispettivamente.

Nei bambini di età superiore a 1 anno, i valori di C SS max e C SS min erano identici in caso di modifica del metodo di calcolo della dose del farmaco; quindi la dose di 250 mg / m2 è stata sostituita da una dose di 5 mg / kg e la dose di 500 mg / m2 - di 10 mg / kg.

Nei neonati (da 0 a 3 mesi), ai quali è stato somministrato aciclovir per infusione alla dose di 10 mg/kg per più di 1 ora ogni 8 ore, la C SS max è stata di 61,2 μmol (13,8 μg/ml), e la C SS min era 10,1 μmol (2,3 μg / ml).

Distribuzione

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

L'aciclovir si lega in piccola parte alle proteine ​​del plasma sanguigno (9-33%).

Ritiro

Negli adulti, l'emivita terminale (T1/2) dell'aciclovir dopo somministrazione endovenosa è di circa 2,9 ore La maggior parte del farmaco viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir supera significativamente la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione dell'aciclovir attraverso non solo la filtrazione glomerulare, ma anche la secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine.

Quando aciclovir è stato prescritto 1 ora dopo l'assunzione di 1 g di probenecid, il T1/2 di aciclovir e l'area di concentrazione sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) sono aumentati rispettivamente del 18 e del 40%.

Nei neonati (0-3 mesi) che ricevevano un trattamento alla dose di 10 mg/kg, somministrata entro un'ora ogni 8 ore, il T1 / 2 era di 3,8 ore.

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir diminuisce con l'età in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina, tuttavia, il T1/2 dell'aciclovir cambia in modo insignificante.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, il T1/2 dell'aciclovir era in media di 19,5 ore e durante l'emodialisi, il T1/2 in media di 5,7 ore, la concentrazione di aciclovir nel plasma è diminuita di circa il 60%.

Farmacodinamica

Zovirax® è un analogo sintetico di un nucleoside purinico che ha la capacità di inibire in vitro e in vivo replicazione dei virus dell'herpes umano, inclusi il virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e 2, il virus della varicella-zoster (VZV), il virus di Epstein-Barr (EBV) e il citomegalovirus (CMV). In coltura cellulare, ha l'attività antivirale più pronunciata contro HSV-1, quindi, in ordine decrescente di attività, seguono: HSV-2, VZV, EBV e CMV.

L'azione di Zovirax® sui virus erpetici (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) è altamente selettiva. Zovirax® non è un substrato per l'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, quindi è poco tossico. La timidina chinasi delle cellule infettate dai virus HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene poi convertito in sequenza in difosfato e trifosfato sotto l'azione degli enzimi cellulari. L'incorporazione di aciclovir trifosfato nel filamento di DNA virale e la successiva terminazione del filamento bloccano l'ulteriore replicazione del DNA virale.

È stato dimostrato che alte dosi di Zovirax® per infusione endovenosa riducono la frequenza e ritardano le manifestazioni dell'infezione da CMV.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia prolungati o ripetuti con aciclovir possono portare alla formazione di ceppi resistenti e pertanto un ulteriore trattamento con Zovirax® può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità a Zovirax® aveva un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. Effetti di Zovirax® sui ceppi di HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi ad essa meno sensibili. Non è stata stabilita alcuna correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV a Zovirax® in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di trasmissione virale, specialmente durante la fase attiva.

Indicazioni per l'uso

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi

Trattamento delle infezioni causate dal virus della varicella e dal fuoco di Sant'Antonio ( Varicella zoster)

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex nei neonati e nei bambini fino a 3 mesi di età

Prevenzione dell'infezione da citomegalovirus (CMV) nei riceventi di trapianto di midollo osseo

Modo di somministrazione e dosaggio

Metodo di applicazione: infusione endovenosa lenta per 1 ora.

Il corso del trattamento di solito dura 5 giorni. La durata del trattamento può essere modificata in base alle condizioni del paziente e alla risposta al trattamento.

La durata del trattamento per l'encefalite da herpes simplex è di 10 giorni.

Il trattamento dell'herpes nei neonati di solito dura 14 giorni per le infezioni della pelle e delle mucose (pelle-occhi-bocca) e 21 giorni per le lesioni disseminate o del sistema nervoso centrale.

Adulti

Infezioni da virus dell'herpes simplex

5 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore (con funzionalità renale intatta).

Figli

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex (esclusa l'encefalite da herpes)

250 mg/m2 ogni 8 ore.

Trattamento dell'encefalite da herpes simplex

Neonato

Il calcolo della dose per i neonati si basa sul peso corporeo del bambino.

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex

10 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore. La durata del trattamento è generalmente di 10 giorni.

Pazienti anziani

Dosaggio in pazienti con funzionalità renale compromessa nel trattamento delle infezioni da virus herpes simplex

Zovirax ® deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa. È necessario garantire il livello ottimale di assunzione di liquidi nel corpo.

Viene proposto il seguente schema di aggiustamento del dosaggio, a seconda del grado di diminuzione della clearance della creatinina.

Adulti e adolescenti:

Neonati, lattanti e bambini sotto i 12 anni:

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi

Adulti

(esclusa l'encefalite da herpes)

5 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore.

10 mg/kg ogni 8 ore in assenza di insufficienza renale.

Figli

Il calcolo della dose per i bambini da 3 mesi a 12 anni si basa sulla superficie del corpo.

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex (esclusa l'encefalite da herpes)

250 mg/m2 ogni 8 ore

Prevenzione dell'encefalite da herpes simplex

500 mg/m2 ogni 8 ore in assenza di funzionalità renale compromessa. In caso di funzionalità renale compromessa, la dose del farmaco deve essere aggiustata in base alla gravità dell'insufficienza renale.

Pazienti anziani

In età avanzata, la clearance totale dell'aciclovir diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina e pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose. È necessario garantire il livello ottimale di assunzione di liquidi nel corpo.

La durata della terapia è generalmente di 5 giorni, ma può essere modificata in base alle condizioni del paziente.

Adulti

Il calcolo della dose del farmaco viene effettuato in base al peso corporeo del paziente. Per i pazienti in sovrappeso, si consiglia di basare il calcolo sull'indice di massa corporea ideale e non sui valori effettivi.

Trattamento delle infezioni da virus varicella-zoster

5 mg/kg di peso corporeo ogni 8 ore

10 mg/kg ogni 8 ore in assenza di insufficienza renale

Figli

Il calcolo della dose per i bambini da 3 mesi a 12 anni si basa sulla superficie del corpo.

Trattamento delle infezioni da virus varicella-zoster

250 mg/m2 ogni 8 ore.

Trattamento delle infezioni da virus varicella-zoster in pazienti immunocompromessi

500 mg/m2 ogni 8 ore in assenza di funzionalità renale compromessa. In caso di funzionalità renale compromessa, la dose del farmaco deve essere aggiustata in base alla gravità dell'insufficienza renale.

Pazienti anziani

In età avanzata, la clearance totale dell'aciclovir diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina e pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose.

È necessario garantire il livello ottimale di assunzione di liquidi nel corpo.

Prevenzione dell'infezione da citomegalovirus

La durata della profilassi è determinata dalla durata del periodo a rischio di infezione.

Adulti

Prevenzione delle infezioni da citomegalovirus in pazienti dopo trapianto di midollo osseo

500 mg / m 2 tre volte al giorno con un intervallo di 8 ore.

La durata del trattamento è un periodo da 5 giorni prima del trapianto e fino a 30 giorni dopo il trapianto.

Figli

Il calcolo della dose per i bambini da 3 mesi a 12 anni si basa sulla superficie del corpo.

Dati limitati suggeriscono che le stesse dosi del farmaco degli adulti sono utilizzate per prevenire l'infezione da citomegalovirus nei bambini di età superiore a 2 anni dopo il trapianto di midollo osseo.

Pazienti anziani

In età avanzata, la clearance totale dell'aciclovir diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina e pertanto può essere necessario un aggiustamento della dose.

È necessario garantire il livello ottimale di assunzione di liquidi nel corpo.

Dosaggio per la prevenzione dell'infezione da CMV in pazienti con funzionalità renale compromessa

Adulti e adolescenti:

Neonati e bambini:

Regole per la preparazione e somministrazione di una soluzione per infusione endovenosa

Scioglimento

250 mg di Zovirax ® devono essere sciolti in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% per iniezione endovenosa per ottenere una soluzione contenente 25 mg di aciclovir in 1 ml.

Sulla base della dose calcolata, determinare il numero richiesto di fiale e la dose del farmaco in esse contenuto. Per sciogliere il contenuto del flaconcino, aggiungere il volume consigliato di liquido per infusione e agitare delicatamente fino a completa dissoluzione del contenuto del flaconcino.

Applicazione

La dose necessaria di Zovirax® deve essere somministrata come infusione endovenosa lenta nell'arco di 1 ora Dopo la dissoluzione, Zovirax® può essere somministrato utilizzando una pompa con una velocità di infusione controllata.

Un altro metodo di infusione è possibile, quando la soluzione di Zovirax ® preparata viene diluita ulteriormente per ottenere una concentrazione di aciclovir non superiore a 5 mg / ml (0,5%). Per fare ciò, aggiungere la soluzione preparata alla soluzione per infusione selezionata, che è raccomandata di seguito, e agitare bene per mescolare completamente le soluzioni.

Per bambini e neonati, nei quali è necessario osservare i volumi minimi di infusione, si consiglia di aggiungere 4 ml della soluzione preparata di Zovirax ® (100 mg di aciclovir) a 20 ml della soluzione per infusione.

Zovirax ® per infusione endovenosa è compatibile con le seguenti soluzioni per infusione:

Cloruro di sodio per infusione endovenosa (0,45% e 0,9%);

Cloruro di sodio (0,18%) e glucosio (4%) per infusione endovenosa;

Cloruro di sodio (0,45%) e glucosio (2,5%) per infusione endovenosa;

La soluzione di Hartmann.

Quando si diluisce Zovirax ® secondo lo schema raccomandato sopra, la concentrazione di aciclovir non supera lo 0,5%.

La soluzione preparata rimane stabile per 12 ore se conservata a temperatura ambiente (da 15 ° C a 25 ° C). La soluzione ricostituita non è refrigerata.

Zovirax ® non contiene un conservante antimicrobico, pertanto, la dissoluzione e la diluizione devono essere eseguite completamente in condizioni asettiche, immediatamente prima della somministrazione del farmaco. La soluzione inutilizzata viene distrutta. Se durante la preparazione o durante la somministrazione compaiono torbidità o cristallizzazione della soluzione, il farmaco deve essere distrutto.

Effetti collaterali

Molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Spesso

Mal di testa, vertigini

Nausea

Aumento reversibile degli enzimi epatici

Prurito, orticaria, eruzione cutanea (inclusa fotosensibilità)

Un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel plasma sanguigno, a causa di un rapido aumento della concentrazione del farmaco nel plasma e del livello di idratazione del paziente. Per evitare tali fenomeni, invece di un'iniezione in bolo endovenoso, il farmaco viene prescritto come infusione nell'arco di 1 ora.

Non frequentemente

Anemia, trombocitopenia, leucopenia

Raramente

Anafilassi

Ansia, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma (di solito osservati in pazienti con funzionalità renale compromessa o altri fattori predisponenti)

Diarrea, dolore addominale

Aumento reversibile dei livelli di bilirubina, epatite, ittero

Angioedema

Insufficienza renale, insufficienza renale acuta, dolore renale. Deve essere assicurata un'adeguata assunzione di liquidi da parte dei pazienti. L'insufficienza renale, che si sviluppa durante il trattamento, di solito si interrompe rapidamente con la sostituzione di liquidi nei pazienti e/o la riduzione o l'interruzione della dose. La progressione verso l'insufficienza renale acuta si verifica in casi eccezionali. Il dolore ai reni può essere associato a insufficienza renale.

Affaticamento, febbre, reazioni infiammatorie locali. Sono state osservate gravi reazioni infiammatorie che hanno portato alla necrosi quando la soluzione di Zovirax® è entrata nel tessuto sottocutaneo.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota all'aciclovir e al valaciclovir o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Deve essere usato con cautela in caso di disidratazione, insufficienza renale, disturbi neurologici, durante la gravidanza e l'allattamento.

Interazioni farmacologiche

L'aciclovir viene escreto immodificato nelle urine mediante secrezione tubulare attiva. Tutti i farmaci con una via di eliminazione simile possono aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir. Pertanto, probenicid e cimetidina aumentano l'AUC (area sotto la curva farmacocinetica) dell'aciclovir e diminuiscono la sua clearance renale. Tuttavia, non è necessario un aggiustamento della dose a causa dell'ampia gamma di dosi terapeutiche di aciclovir.

Nei pazienti che ricevono Zovirax ® per via endovenosa, è richiesta cautela quando si prescrivono farmaci che competono per la via di eliminazione con esso, a causa del potenziale aumento dei livelli plasmatici di uno, di entrambi i farmaci o dei loro metaboliti.

L'uso combinato di Zovirax® e micofenolato mofetile, un farmaco immunosoppressivo utilizzato nel trapianto di organi, porta ad un aumento dell'AUC dell'aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofetile.

Quando si usa aciclovir per via endovenosa ad alte dosi con litio, la concentrazione di litio deve essere attentamente monitorata per evitare l'intossicazione da litio.

Si deve prestare attenzione a combinare Zovirax ® con farmaci che compromettono la funzione renale, ad esempio ciclosporina, tacrolimus (è necessario il monitoraggio della funzione renale).

In uno studio sperimentale, è stato dimostrato che l'uso combinato di aciclovir aumenta l'AUC della dose totale di teofillina assunta del 50%. Si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche durante l'uso combinato.

istruzioni speciali

I pazienti che assumono forme endovenose o orali di aciclovir devono garantire un'adeguata assunzione di liquidi.

L'infusione endovenosa deve essere somministrata per almeno 1 ora per evitare la precipitazione dell'aciclovir nei reni; la somministrazione rapida o in bolo deve essere evitata.

Il rischio di insufficienza renale aumenta se usato insieme ad altri farmaci nefrotossici. Si deve usare cautela con l'uso simultaneo di aciclovir per via endovenosa e altri farmaci nefrotossici.

La dose di Zovirax ® deve essere ridotta nei pazienti con funzionalità renale compromessa per evitare l'accumulo di aciclovir nel corpo, che può portare allo sviluppo di effetti collaterali dal sistema nervoso. Questi sintomi sono per lo più reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Nei pazienti che ricevono alte dosi di Zovirax (ad esempio, con encefalite da herpes), deve essere prestata particolare attenzione alla disfunzione renale e alla degradazione del corpo di qualsiasi gravità.

La soluzione preparata di Zovirax ® ha un pH di circa 11 e non può essere utilizzata internamente.

È stato dimostrato che alte dosi di Zovirax ®, somministrate per via endovenosa, riducono la mortalità e ritardano lo sviluppo dell'infezione causata dal citomegalovirus. Se alte dosi di Zovirax ® somministrate per via endovenosa sono precedute da 6 mesi di trattamento con alte dosi di Zovirax ® sotto forma di compresse, anche la mortalità e la durata della viremia diminuiscono.

Il preparato contiene circa 45 mg di idrossido di sodio, che dovrebbero essere presi in considerazione con una dieta priva di sale.

Fertilità

Non ci sono dati sull'effetto dell'aciclovir sulla fertilità nell'uomo.

In uno studio su 20 pazienti di sesso maschile con normale conta spermatica, l'aciclovir, assunto per via orale fino a 1 g al giorno per un massimo di 6 mesi, non ha mostrato alcun effetto sulla conta spermatica, sulla motilità o sulla morfologia.

Gravidanza e allattamento

Il registro post-registrazione delle donne in gravidanza che utilizzano l'aciclovir ha documentato gli esiti della gravidanza nelle donne esposte a qualsiasi forma di dosaggio di Zovirax ®. Non c'è stato un aumento del numero di difetti alla nascita nei bambini le cui madri hanno ricevuto Zovirax® durante la gravidanza, rispetto alla popolazione generale.

L'applicazione è possibile solo nei casi in cui il beneficio previsto per la madre superi il potenziale rischio per il feto.

Dopo aver assunto Zovirax® alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, l'aciclovir è stato rilevato nel latte materno a concentrazioni dello 0,6-4,1% delle concentrazioni plasmatiche. A queste concentrazioni, i bambini allattati al seno possono potenzialmente ricevere aciclovir a una dose fino a 0,3 mg/kg/die. Dato questo fatto, occorre prestare attenzione quando si prescrive Zovirax ® alle donne che allattano.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o altri meccanismi.

Overdose

Dosi aumentate di Zovirax ® per infusione endovenosa causano un aumento della creatinina sierica, dell'azotemia e dell'insufficienza renale.

Sintomi: confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni, coma.

Trattamento: sintomatico, emodialisi.

Modulo per il rilascio e imballaggio

Polvere per soluzione per infusione, 250 mg.

250 mg del farmaco sono posti in flaconcini di vetro di tipo I, ermeticamente chiusi con tappi di gomma sintetica, chiusi con capsula di alluminio con capsula di protezione in plastica.

5 fiale sono poste in un pallet di plastica trasparente e 1 pallet, insieme alle istruzioni per l'uso nello stato e nelle lingue russe, sono collocate in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza

Termini di erogazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore/confezionatore/titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Italia

(Strada Provinciale Asolana, 90, 43056 San Polo di Torrile, Parma, Italia)

L'indirizzo dell'organizzazione che accetta reclami da parte dei consumatori sulla qualità dei prodotti (merci) nel territorio della Repubblica del Kazakistan

Ufficio di rappresentanza di GlaxoSmithKline Export Ltd in Kazakistan

050059, Almaty, via Furmanov, 273

Numero di telefono: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

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Zovirax è un farmaco antivirale destinato all'uso esterno.

Il prodotto è una massa bianca omogenea di consistenza morbida senza particelle estranee, con un odore caratteristico. È un efficace immunostimolante utilizzato localmente per il trattamento delle infezioni causate da numerosi virus.

In questa pagina troverai tutte le informazioni su Zovirax: istruzioni complete per l'uso di questo farmaco, prezzi medi nelle farmacie, analoghi completi e incompleti del farmaco, nonché recensioni di persone che hanno già utilizzato l'unguento Zovirax. Vuoi lasciare la tua opinione? Si prega di scrivere nei commenti.

Gruppo clinico e farmacologico

Farmaco antivirale per uso esterno e locale.

Termini di erogazione dalle farmacie

Disponibile senza prescrizione medica.

Prezzi

Quanto vale Zovirax? Il prezzo medio nelle farmacie è di 190 rubli.

Modulo di rilascio e composizione

Il farmaco Zovirax è prodotto dalla società farmaceutica Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA:

• in compresse;
• sotto forma di crema 5%;
• unguento per gli occhi 3%;
• e liofilizzato per la preparazione di una soluzione in fiale.A causa della concentrazione del 5% di Zovirax sotto forma di crema, è designato Zovirax 5.

Il prodotto prodotto dall'azienda sotto forma di unguento si chiama Oftalmico Zovirax. La polvere Lyofizilat è destinata alla preparazione di una soluzione iniettabile, si chiama semplicemente - Zovirax in fiale La società produce la crema in flaconi di plastica con un erogatore da 2 grammi. La crema Zovirax è una massa omogenea bianca, prodotta in tubi di alluminio di diversi volumi: 2 g, 5 g e il più grande - 10 g.

Effetto farmacologico

Il principio attivo Zovirax è un rappresentante del gruppo farmacologico di medicinali, composti antivirali. L'effetto antivirale è che dopo che l'aciclovir entra in una cellula infetta da virus, sotto l'azione della tiimdina chinasi (un enzima che appare solo all'interno di una cellula infetta da virus), si trasforma in metaboliti attivi.

Sono incorporati nel DNA (acido desossiribonucleico) del virus, il che porta a un fallimento della sua successiva replicazione (raddoppio dei fili) e all'interruzione della riproduzione intracellulare delle particelle virali. La crema Zovirax ha la massima attività antivirale contro il virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, il virus di Epstein-Barr, il citomegalovirus, l'agente patogeno dell'herpes zoster (Varicella zoster).

Indicazioni per l'uso

Da cosa aiuta Zovirax? Ecco le principali indicazioni per l'uso:

1. L'unguento oculare viene utilizzato nel trattamento della cheratite, una malattia oculare causata dai tipi 1 e 2 del virus dell'herpes.
2. La crema viene utilizzata per il trattamento delle infezioni da herpes della pelle e delle mucose, nonché per.

Sotto forma di iniezioni e compresse all'interno, Zovirax è prescritto per:

• trattamento "" (varicella);
• trattamento delle infezioni neonatali causate da herpes virus di tipo 1 e 2;
• terapia delle infezioni causate dai tipi 1 e 2 del virus dell'herpes;
• prevenzione delle infezioni da herpes;
• prevenzione.

In cosa differisce un unguento da una crema?

Il loro effetto sulle mucose e sulla pelle è lo stesso, ma la crema non può essere utilizzata per trattare le mucose della bocca e degli occhi. È indicato per il trattamento delle infezioni del viso e delle labbra causate dall'Herpes labialis, il virus dell'herpes simplex.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono un'eccessiva sensibilità sia al farmaco nel suo insieme che al suo principio attivo. In caso di manifestazioni di natura allergica, il farmaco viene annullato.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La gravidanza richiede un'attenta attenzione alla salute della donna e del feto. Pertanto, durante la gravidanza, il farmaco, sebbene possa essere prescritto con indicazioni appropriate, tuttavia, il suo uso viene effettuato sotto la supervisione del medico curante.

Durante l'allattamento al seno, il farmaco può passare nel latte materno e il bambino riceve anche una certa dose del principio attivo (non più dello 0,03%). Per questo motivo, la nomina di Zovirax durante l'allattamento deve essere prescritta con estrema cautela.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che si consiglia di applicare la crema Zovirax 5 volte al giorno (circa ogni 4 ore) con uno strato sottile sulle aree interessate e adiacenti della pelle e delle mucose.

• La durata del trattamento è di almeno 4 giorni. In assenza di guarigione, il trattamento può essere continuato fino a 10 giorni. Se i sintomi della malattia persistono per più di 10 giorni, dovresti consultare il medico.

La crema viene applicata con un batuffolo di cotone o con le mani pulite per evitare ulteriori infezioni delle aree interessate.

Istruzioni per unguento per gli occhi

Per adulti e bambini, il farmaco sotto forma di una striscia di unguento lunga 10 mm deve essere posizionato nel sacco congiuntivale inferiore. La frequenza di applicazione è di 5 volte/giorno con un intervallo di circa 4 ore.

La terapia deve essere continuata per altri 3 giorni dopo la guarigione.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali possono essere sotto forma di reazioni allergiche o locali:

1. Reazioni allergiche - angioedema;
2. Reazioni locali - blefarite, congiuntivite, sensazione di bruciore, cheratopatia puntata (scompare da sola).

Overdose

Un sovradosaggio quando si usa il farmaco Zovirax in questa forma non è possibile, perché l'unguento non ha la capacità di influenzare sistematicamente il corpo.

istruzioni speciali

1. Con manifestazioni pronunciate di herpes delle labbra, si consiglia di consultare un medico.
2. Quando si tratta l'herpes genitale, si raccomanda di evitare i rapporti sessuali o di usare il preservativo. l'uso di aciclovir non impedisce la trasmissione sessuale del virus.
3. Per ottenere il massimo effetto terapeutico, è necessario utilizzare il farmaco già ai primi segni della malattia (bruciore, prurito, formicolio, sensazione di tensione e arrossamento).
4. I pazienti immunocompromessi dovrebbero seguire il consiglio di un medico quando trattano qualsiasi malattia infettiva.
5. Si sconsiglia l'applicazione della crema sulle mucose della bocca e degli occhi, perché lo sviluppo di infiammazione locale è possibile.

Interazioni farmacologiche

Non ci sono state interazioni farmacologiche significative durante l'uso del farmaco.

L'aciclovir viene escreto nelle urine invariato a causa della secrezione tubulare. Tutti i farmaci con una via di eliminazione simile possono aumentare la concentrazione di aciclovir nel sangue.

Zovirax è un farmaco antivirale per uso topico, iniezione e somministrazione orale. È disponibile in diverse forme: compresse, polvere, unguento, crema. Ogni strumento ha le sue indicazioni e limitazioni per l'uso.

Azione farmacologica e gruppo

L'azione di Zovirax è finalizzata all'eliminazione dell'agente patogeno virale. Il farmaco appartiene al gruppo dei farmaci antivirali con elevata attività contro i virus dell'herpes (HSV). Un rimedio locale aiuta a far fronte alla causa della malattia e alle sue manifestazioni. L'unguento oculare Zovirax, come le compresse, è usato per trattare le malattie virali nell'area del viso.

Il principale ingrediente attivo del farmaco è l'aciclovir. Se usato localmente, l'effetto tossico sul corpo è minimo. Una volta nelle cellule del virus, la sostanza si trasforma in monofosfato, quindi trifosfato e difosfato. L'inclusione del trifosfato nel DNA impedisce al virus di riprodursi.

In cosa aiuta Zovirax:

• il farmaco antivirale inibisce la replicazione di tutti i tipi di HSV;
• agisce contro il citomegalovirus, il virus di Epstein-Barr;
• l'azione più pronunciata è diretta contro l'HSV di tipo 1.

La clearance dell'aciclovir nel corpo parallelamente alla clearance della creatinina è maggiore, il che indica la sua escrezione non solo per filtrazione renale, ma anche per secrezione tubulare. La principale via di escrezione del farmaco rimane i reni, pertanto il dosaggio è ridotto per gli anziani e le persone con insufficienza renale.

Indicazioni per l'uso

Zovirax è usato per trattare e prevenire le infezioni causate dal virus dell'herpes e da alcuni altri agenti patogeni. Il farmaco è attivo contro la varicella, l'HSV di tipo 1 e 2, l'encefalite erpetica. È usato per l'herpes zoster per il trattamento di pazienti con gravi manifestazioni cutanee. Un medico può prescrivere Zovirax per le infezioni causate dal virus della varicella zoster.

Indicazioni per l'uso di unguento per gli occhi:

• aumento della cheratina sullo sfondo dell'HSV;
• infezioni causate da HSV di qualsiasi tipo;
• lesione da herpes della pelle del viso, delle palpebre e della mucosa orale, comprese le labbra.

Indicazioni per l'assunzione di pillole:

• trattamento delle malattie infettive causate dalla varicella e dal virus dell'herpes zoster;
• prevenzione della ricorrenza della malattia con ridotta resistenza corporea;
• trattamento di pazienti con infezione da HIV, dopo trapianto di midollo osseo (è richiesto un secondo esame neurologico prima dell'appuntamento).

Indicazioni per l'iniezione della soluzione;

• trattamento di qualsiasi tipo di HSV;
• prevenzione dell'HSV con immunodeficienza;
• terapia HSV nei neonati;
• trattamento delle lesioni causate dal virus varicella zoster.

Nei pazienti con grave immunodeficienza dovuta all'assunzione del farmaco, possono comparire ceppi resistenti del virus o ceppi con ridotta sensibilità.

Istruzioni per l'uso

Il gel e la crema per gli occhi Zovirax vengono applicati localmente nella zona interessata. La soluzione iniettabile viene somministrata per via endovenosa. Un farmaco viene prescritto da un medico dopo che si è verificata un'infezione.

In una concentrazione insignificante, l'aciclovir, quando applicato localmente, entra nel flusso sanguigno, che viene preso in considerazione in caso di intolleranza ai componenti o presenza di controindicazioni.

Dosaggio e istruzioni per l'uso delle compresse di Zovirax:

1. La dose raccomandata del farmaco è 800 mg (200 mg 4 volte al giorno).
2. Con grave insufficienza renale, la dose massima è 1600 mg al giorno.
3. Con insufficienza renale moderata, la dose massima è di 2400 mg.
4. Le compresse vengono prescritte 4 volte con un intervallo di 4 ore.
5. Il corso medio del trattamento è di 5 giorni.
6. Con infezioni protratte, la terapia continua per più di una settimana con una riduzione della dose.

Dopo il trapianto e nei pazienti con un quadro avanzato di infezione da HIV, la durata massima del trattamento è di 12 mesi.

L'unguento oculare viene applicato al sacco congiuntivale con una striscia sottile 3-5 volte, il medico può anche prescriverne l'uso per il periodo del sonno notturno. Dopo il recupero, il corso continua per diversi altri giorni. Si consiglia di applicare l'unguento ogni 8 ore per il trattamento delle infezioni da HSV.

Il liofilizzato per iniezione viene somministrato per via endovenosa a 5 mg / kg di peso corporeo 3 volte al giorno. La soluzione preparata ha una breve durata, quindi viene applicata immediatamente dopo la miscelazione. La quantità del farmaco è ridotta nei pazienti con ridotta clearance della creatinina.

La descrizione del farmaco contiene anche informazioni sulla necessità di ridurre il dosaggio del farmaco, a seconda della gravità dell'insufficienza renale. L'emivita della dose somministrata del farmaco è di 2,9 ore. La soluzione finita ha un pH di 11, quindi è severamente vietato prenderla per via orale. In caso di ingestione accidentale è necessario il primo soccorso sotto forma di lavanda gastrica e terapia sintomatica.

Per ottenere il massimo effetto terapeutico, si consiglia di iniziare a usare il medicinale quando compaiono i primi segni di infezione. Può essere prurito, formicolio, arrossamento. Se la mucosa della bocca e delle labbra è interessata, l'automedicazione è pericolosa e dovresti assolutamente consultare il medico.

Con l'encefalite da herpes, il farmaco viene monitorato da test per determinare la funzione renale. Con le immunodeficienze, l'uso di unguenti, compresse e soluzioni può essere prescritto solo dal medico curante dopo una diagnosi completa.

Durante il periodo di trattamento con unguento oftalmico, è vietato indossare lenti per gli occhi. La prima volta dopo l'applicazione del prodotto può essere disturbata da una sensazione di bruciore, che presto scompare senza conseguenze.

Effetti collaterali e controindicazioni

Possibili reazioni collaterali all'uso di unguento per gli occhi:

• reazione di ipersensibilità, sindrome angioneurotica;
• bruciore agli occhi, blefarite, congiuntivite;
• cheratopatia puntiforme (passa da sola senza conseguenze).

Effetti collaterali durante l'utilizzo di compresse e soluzione iniettabile:

• indigestione, disturbi intestinali, mal di stomaco, vomito;
• tremore, insonnia, nevrosi, cefalea, convulsioni;
• anemia, trombocitopenia;
• aumento dell'urea e della creatinina nel sangue;
• aumento della bilirubina, ittero;
• aumento della stanchezza, sonnolenza, irritabilità.

È possibile un sovradosaggio di aciclovir, con un aumento della cui concentrazione nelle urine, deve essere effettuato un trattamento sintomatico.

Le controindicazioni all'assunzione del farmaco saranno:

• intolleranza all'aciclovir e allergia ai componenti ausiliari;
• insufficienza renale (per pillole e iniezioni);
• periodo di gravidanza (per iniezione);
• disordini neurologici.

Ai pazienti con insufficienza renale viene prescritto il farmaco con cautela e con una riduzione della dose. Il dosaggio può variare a seconda dei risultati del test. Inoltre, il corso del trattamento deve essere interrotto periodicamente.

Interazione con altri farmaci

Non ci sono state interazioni farmacologiche significative del farmaco a base di aciclovir. La soluzione viene utilizzata con cautela insieme a farmaci che influenzano la funzione renale. Si raccomanda di escludere il consumo di alcol per il periodo di trattamento.

Uso nei bambini

Le compresse di Zovirax sono prescritte per i bambini di età inferiore a 2 anni a metà del dosaggio standard. Dopo 2 anni, il trattamento viene effettuato secondo uno schema simile per gli adulti. Con la varicella, ai bambini sotto i 2 anni vengono mostrati 200 mg del farmaco 4 volte, fino a 6 - 400 mg ciascuno, dopo 6 - 800 mg ciascuno.

La crema per gli occhi è prescritta allo stesso modo degli adulti. La soluzione per somministrazione endovenosa viene utilizzata per il trattamento a partire dai 3 mesi di età. L'infusione è prescritta alla dose di 250 mg / m2 3 volte. Dopo un trapianto di midollo osseo, al bambino vengono somministrati anche dosaggi per adulti.

Ai neonati vengono prescritti farmaci a 10 mg / kg di peso corporeo. Il corso del trattamento non dura più di 10 giorni. La dose del farmaco al giorno è divisa in 3 dosi.

Uso durante la gravidanza

Il medicinale viene prescritto durante la gravidanza con cautela dopo aver valutato i benefici ei rischi per il nascituro e la madre. Gli studi hanno dimostrato che l'uso di Zovirax non aumenta la probabilità di anomalie congenite.

Modulo di rilascio e composizione

Zovirax è disponibile sotto forma di compresse, unguenti e polvere per la preparazione della soluzione. Le compresse sono convesse, disponibili in 5 pezzi in una confezione di carta. L'unguento è confezionato in tubi da 4,5 g La polvere è venduta in flaconi confezionati in un vassoio di plastica.

1 compressa contiene 200 mg di principio attivo, 1 g di crema - 50 mg, 1 g di unguento - 30 mg, 1 flacone - 250 mg.

Componenti aggiuntivi nella composizione del farmaco:

• compresse - magnesio stearato, povidone, cellulosa, lattosio, amido;
• polvere - idrossido di sodio;
• unguento - vaselina;
• crema - glicerolo, sodio laurilsolfato, dimeticone, paraffina, alcool, poloxamer, macrogol stearato.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

Il farmaco viene conservato in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini a temperatura ambiente. L'uso del medicinale è consentito per 5 anni dalla data di rilascio, a condizione che sia conservato correttamente e la confezione sia conservata.

Analoghi

Sostituti di Zovirax a base di aciclovir:

• Aciclovir (agente oftalmico, compresse, crema);
• Virolex (compresse, crema, gocce, polvere, unguento);
• Aciclovir-Acri, Provirsan, Aciclovir-Akrikhin (compresse).

Prima di utilizzare il farmaco Zovirax, è necessaria una consultazione obbligatoria con un medico. Durante il periodo di trattamento, se compaiono reazioni avverse, è necessario cercare l'aiuto di uno specialista. Il medicinale deve essere usato secondo le istruzioni o lo schema prescritto dal medico curante. Non puoi modificare il dosaggio da solo, altrimenti potresti dover affrontare conseguenze sotto forma di effetti collaterali e sovradosaggio.

Descrizione

Polvere liofilizzata bianca o biancastra.

Composizione del preparato Principio attivo:

MA ciclovir alla dose di 250 mg.

Altri ingredienti:

Idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili .

Gruppo farmacologico

Agente antivirale.

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

Farmacodinamica Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un analogo sintetico di un nucleoside purinico che ha la capacità di inibire in vitro e in vivo Virus dell'herpes umano, inclusi il virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e 2, il virus della varicella-zoster (VZV), il virus di Epstein-Barr (EBV) e il citomegalovirus (CMV). In coltura cellulare, l'aciclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro HSV-1, quindi, in ordine decrescente di attività, seguono: HSV-2, VZV, EBV e CMV.

L'azione dell'aciclovir sui virus dell'herpes (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) è altamente selettiva. L'aciclovir non è un substrato per l'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, quindi l'aciclovir è poco tossico per le cellule di mammifero. La timidina chinasi delle cellule infettate dai virus HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene poi successivamente convertito in difosfato e trifosfato sotto l'azione degli enzimi cellulari. L'incorporazione di aciclovir trifosfato nel filamento di DNA virale e la successiva terminazione del filamento bloccano l'ulteriore replicazione del DNA virale.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia prolungati o ripetuti con aciclovir possono portare alla comparsa di ceppi resistenti e, pertanto, un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir ha mostrato un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. Effetti dell'aciclovir sui ceppi di HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi ad essa meno sensibili. Non è stata stabilita alcuna correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV all'aciclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

farmacocinetica

Negli adulti, dopo somministrazione endovenosa di aciclovir, l'emivita plasmatica è di circa 2,9 ore La maggior parte del farmaco viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir supera significativamente la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione dell'aciclovir attraverso non solo la filtrazione glomerulare, ma anche la secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine. Quando l'aciclovir è stato prescritto 1 ora dopo l'assunzione di 1 g di probenecid, l'emivita dell'aciclovir e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo sono aumentate rispettivamente del 18 e del 40%.

Negli adulti, le concentrazioni massime medie (Cmax) di aciclovir un'ora dopo l'infusione alla dose di 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg e 15 mg/kg erano 22,7 μmol (5,1 μg/ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg/ml) e 105 μmol (23,6 μg/ml), rispettivamente. Сmin 7 ore dopo l'infusione erano rispettivamente pari a 2,2 μmol (0,5 μg/ml); 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg/ml) e 8,8 μmol (2,0 μg/ml). Nei bambini di età superiore a 1 anno sono state osservate Cmax e Cmin simili quando somministrate alla dose di 250 mg/m2 invece di 5 mg/kg (dose per adulti) e alla dose di 500 mg/m2 invece di 10 mg/kg ( dose per adulti). Nei neonati (da 0 a 3 mesi), che hanno ricevuto aciclovir in infusione per più di un'ora ogni 8 ore, la Cmax era 61,2 μmol (13,8 μg/ml) e la Cmin era 10,1 μmol (2,3 μg/ml). La loro emivita era di 3,8 ore.

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir diminuisce con l'età in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di eliminazione dell'aciclovir non cambia in modo significativo.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita dell'aciclovir era in media di 19,5 ore e, durante l'emodialisi, l'emivita media dell'aciclovir era di 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma era diminuita di circa il 60%.

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

L'aciclovir si lega in piccola misura alle proteine ​​del plasma sanguigno (9-33%), pertanto sono improbabili interazioni farmacologiche dovute allo spostamento dai siti di legame alle proteine.

INDICAZIONI PER L'USO

• Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex
• Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi
• Trattamento delle infezioni da virus varicella-zoster e herpes zoster
• Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex nei neonati
• Prevenzione delle infezioni da CMV nei riceventi di trapianto di midollo osseo.

È stato dimostrato che dosi elevate di Zovirax per via endovenosa riducono l'incidenza e ritardano lo sviluppo dell'infezione da CMV. Se, dopo la terapia infusionale con Zovirax a dosi elevate, Zovirax viene trattato per somministrazione orale a dosi elevate per 6 mesi, la mortalità e l'incidenza della viremia si riducono.

CONTROINDICAZIONI

Zovirax è controindicato in caso di ipersensibilità all'aciclovir o al valaciclovir e durante l'allattamento.

Deve essere usato con cautela in caso di disidratazione, insufficienza renale, disturbi neurologici, durante lo sviluppo di reazioni ai farmaci citotossici (se somministrati per via endovenosa) e in presenza di questi nell'anamnesi, durante la gravidanza.

Modo di somministrazione e dosaggio Adulti

Trattamento delle infezioni causate da HSV (esclusa l'encefalite da herpes) e VZV

Infusione endovenosa alla dose di 5 mg/kg ogni 8 ore.

Trattamento delle infezioni causate da VZV ed encefalite da herpes in pazienti immunocompromessi.
Infusione endovenosa alla dose di 10 mg/kg ogni 8 ore con funzione renale normale.

Prevenzione dell'infezione da CMV nel trapianto di midollo osseo
500 mg / m2 per via endovenosa 3 volte al giorno con un intervallo di 8 ore. La durata del trattamento va da 5 giorni prima del trapianto e fino a 30 giorni dopo il trapianto.

Le dosi di Zovirax per infusione endovenosa nei bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni sono calcolate in base alla superficie corporea.

Nei neonati, le dosi sono calcolate in base al peso corporeo. Per le infezioni da HSV si consiglia una dose di 10 mg/kg ogni 8 ore.

Trattamento delle infezioni causate da HSV (diversa dall'encefalite da herpes) e da VZV

.
Infusione endovenosa alla dose di 250 mg/m2 ogni 8 ore.

Trattamento dell'encefalite da herpes e delle infezioni causate da VZV nei bambini immunocompromessi

.
Infusione endovenosa alla dose di 500 mg/m2 ogni 8 ore con funzione renale normale.

Prevenzione dell'infezione da CMV nei bambini di età superiore ai 2 anni.

La scarsità di dati suggerisce che ai bambini di età superiore ai 2 anni che sono stati sottoposti a trapianto di midollo osseo può essere somministrato un dosaggio per adulti di Zovirax IV.

Nei bambini con funzionalità renale ridotta, è necessario un aggiustamento della dose in base al grado di insufficienza renale.

Pazienti anziani

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir nell'organismo diminuisce parallelamente alla diminuzione della clearance della creatinina. Particolare attenzione deve essere prestata alla riduzione delle dosi di Zovirax negli anziani con ridotta clearance della creatinina.

Insufficienza renale

Le infusioni endovenose di Zovirax devono essere somministrate con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

Il seguente schema di aggiustamento del dosaggio è stato proposto in base al grado di diminuzione della clearance della creatinina.

Il corso del trattamento con Zovirax sotto forma di infusione endovenosa è generalmente di 5 giorni, ma può variare a seconda delle condizioni del paziente e della risposta alla terapia. La durata del trattamento per l'encefalite da herpes e le infezioni da HSV nei neonati è solitamente di 10 giorni.

La durata dell'uso profilattico di Zovirax per infusione endovenosa è determinata dalla durata del periodo in cui esiste il rischio di infezione.

Preparazione della soluzione e modalità di somministrazione

come infusione endovenosa lenta della durata di 1 ora.

I seguenti volumi di acqua per preparazioni iniettabili o soluzione di cloruro di sodio per preparazioni iniettabili (0,9%) vengono utilizzati per preparare una soluzione di Zovirax contenente 25 mg di aciclovir in 1 ml della soluzione risultante.

Dopo la diluizione, la soluzione di Zovirax può essere somministrata come infusione endovenosa utilizzando una speciale pompa per infusione che regola la velocità di somministrazione del farmaco.

Un altro metodo di infusione è possibile, quando la soluzione di Zovirax preparata viene ulteriormente diluita per ottenere una concentrazione di aciclovir non superiore a 5 mg / ml (0,5%).

• Per fare ciò, aggiungere la soluzione preparata alla soluzione per infusione selezionata, che è raccomandata di seguito, e agitare bene per mescolare completamente le soluzioni.
• Per bambini e neonati, nei quali è necessario osservare i volumi minimi di infusione, si raccomanda di aggiungere 4 ml della soluzione preparata di Zovirax (100 mg di aciclovir) a 20 ml della soluzione per infusione.

Per gli adulti, si consiglia di utilizzare soluzioni per infusione in confezioni da 100 ml, anche se ciò darà una concentrazione di aciclovir significativamente inferiore allo 0,5%. Pertanto, una soluzione per infusione da 100 ml può essere utilizzata per qualsiasi dose di aciclovir compresa tra 250 mg e 500 mg (soluzione diluita da 10 a 20 ml). Per dosi comprese tra 500 e 1000 mg di aciclovir, deve essere utilizzata una seconda soluzione per infusione di questo volume.

Zovirax per infusione endovenosa è compatibile con le seguenti soluzioni per infusione e rimane stabile se diluito per 12 ore a temperatura ambiente (da 15 ° C a 25 ° C):

• Cloruro di sodio per infusione endovenosa (0,45% e 0,9%)
• Cloruro di sodio (0,18%) e glucosio (4%) per infusione endovenosa
• Cloruro di sodio (0,45%) e glucosio (2,5%) per infusione endovenosa
• La soluzione di Hartman

Poiché nella composizione delle soluzioni non è incluso alcun conservante antibatterico, la dissoluzione e la diluizione devono essere eseguite completamente in condizioni asettiche immediatamente prima della somministrazione del farmaco e la soluzione non utilizzata viene distrutta.

Se la soluzione diventa torbida o cadono dei cristalli, deve essere distrutta.

EFFETTO COLLATERALE

Tratto gastrointestinale

nausea.

Sistema sanguigno

anemia, leucopenia e trombocitopenia.

Reazioni di ipersensibilità e pelle

eruzione cutanea, fotosensibilità, orticaria, prurito, febbre.

Raramente:

mancanza di respiro, angioedema, anafilassi.

Sono state osservate gravi reazioni infiammatorie locali che hanno portato a necrosi cutanea quando la soluzione di Zovirax è passata sotto la pelle.

Rene

Raramente

aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue.

Si ritiene che questa complicazione sia associata al valore della massima concentrazione plasmatica del farmaco e allo stato del bilancio idrico del paziente. Per evitare tali fenomeni, deve essere prescritta un'infusione lenta nell'arco di 1 ora invece di un'iniezione in bolo endovenoso.

I pazienti devono essere mantenuti idratati. L'insufficienza renale, che si sviluppa durante il periodo di trattamento con Zovirax per infusione endovenosa, di solito si interrompe rapidamente quando i pazienti vengono reidratati e/o la dose del farmaco viene ridotta o annullata. La progressione verso l'insufficienza renale acuta si verifica in casi eccezionali.

Fegato :

un aumento reversibile del livello di bilirubina e dell'attività degli enzimi epatici.

Raramente:

epatite e ittero.

disturbi neurologici reversibili come confusione, allucinazioni, agitazione, tremori, sonnolenza, psicosi, convulsioni e coma sono stati comunemente osservati in pazienti con condizioni predisponenti.

OVERDOSE

Il sovradosaggio di Zovirax per via endovenosa provoca un aumento della creatinina sierica, dell'azotemia e dell'insufficienza renale. I sintomi neurologici includono confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni e coma. L'emodialisi migliora significativamente l'eliminazione dell'aciclovir dal sangue e può essere il trattamento ottimale per il sovradosaggio.

INTERAZIONE CON ALTRI FARMACI

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con Zovirax.

L'aciclovir viene escreto immodificato nelle urine mediante secrezione tubulare attiva. Tutti i farmaci con una via di eliminazione simile possono aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir. Pertanto, i calcioantagonisti e la cimetidina aumentano l'AUC (area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo) dell'aciclovir e diminuiscono la sua clearance renale. Tuttavia, non è necessario un aggiustamento della dose a causa dell'ampia gamma di dosi terapeutiche di aciclovir.

Nei pazienti che ricevono Zovirax per via endovenosa, è richiesta cautela quando si prescrivono farmaci che competono per la via di eliminazione con esso a causa di un potenziale aumento dei livelli plasmatici di uno, entrambi i farmaci o dei loro metaboliti. L'uso combinato di aciclovir e micofenolato mofenile, un farmaco immunosoppressore utilizzato nel trapianto di organi, porta ad un aumento dell'AUC dell'aciclovir e del metabolita inattivo del micofenolato mofenile.

Con cautela, Zovirax per via endovenosa deve essere combinato (è necessario il monitoraggio della funzione renale) con farmaci che compromettono la funzione renale (ad esempio ciclosporina, tacrolimus).

ISTRUZIONI E PRECAUZIONI SPECIALI

Nell'insufficienza renale, la dose di Zovirax deve essere aggiustata in base al suo grado per prevenire l'accumulo di aciclovir nell'organismo.

Nei pazienti che ricevono Zovirax per via endovenosa ad alte dosi per l'encefalite da herpes, è necessario monitorare la funzione renale, soprattutto se è inizialmente compromessa o se c'è disidratazione.

La soluzione preparata di Zovirax ha un pH di 11,0 e non può essere utilizzata internamente.

APPLICAZIONE IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO Gravidanza

L'analisi del trattamento con aciclovir nelle donne durante la gravidanza non ha rivelato un aumento del numero di difetti alla nascita nei loro figli rispetto alla popolazione generale.

Tuttavia, si deve usare cautela quando si prescrive Zovirax alle donne durante la gravidanza e per valutare i benefici previsti per la madre e il possibile rischio per il feto.

allattamento

Dopo aver assunto Zovirax per via orale alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, l'aciclovir è stato determinato nel latte materno a concentrazioni di 0,6-4,1 delle concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir a una dose fino a 0,3 mg/kg/die. Dato questo fatto, occorre prestare attenzione quando si prescrive Zovirax alle donne che allattano.

INFLUENZA SULLA CAPACITÀ DI GUIDARE UN'AUTOMOBILE

Forma di dosaggio

Compresse, 200 mg

Composto

Una compressa contiene

principio attivo - aciclovir 200 mg,

eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, povidone K30, magnesio stearato.

Descrizione

Le compresse sono bianche, rotonde, biconvesse, con impresso “GX CL3” su un lato e lisce sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antivirali per uso sistemico. Farmaci antivirali ad azione diretta. Nucleosidi e nucleotidi. Aciclovir.

Codice ATX J05AB01

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

L'aciclovir viene assorbito solo parzialmente dall'intestino. Dopo aver assunto 200 mg di aciclovir ogni 4 ore, la concentrazione plasmatica massima media all'equilibrio (Cmax) è 3,1 μmol (0,7 μg / ml) e la concentrazione plasmatica minima media all'equilibrio (Cmin) è 1,8 μmol (0,4 μg / ml). Quando si assumono 400 mg e 800 mg di aciclovir ogni 4 ore, la Cmax è 5,3 μmol (1,2 μg/ml) e 8 μmol (1,8 μg/ml), rispettivamente, e la Cmin è 2,7 μmol (0,6 μg/ml) e 4 μmol ( 0,9 μg / ml), rispettivamente.

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica.

L'emivita dell'aciclovir è di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir supera significativamente la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione dell'aciclovir non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare. Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine.

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir diminuisce con l'età in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di eliminazione dell'aciclovir cambia in modo insignificante.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita dell'aciclovir è stata in media di 19,5 ore.Durante l'emodialisi, l'emivita media dell'aciclovir è stata di 5,7 ore e la concentrazione plasmatica di aciclovir è diminuita di circa il 60%.

I livelli del liquido cerebrospinale sono circa il 50% dei corrispondenti livelli plasmatici. L'aciclovir si lega in piccola parte alle proteine ​​del plasma sanguigno (9-33%).

Farmacodinamica

Zovirax® è un analogo sintetico del nucleoside purinico che ha la capacità di inibire in vitro e in vivo la replicazione dei virus dell'herpes umano, inclusi il virus dell'herpes simplex (HSV) di tipo 1 e 2, la varicella e il virus dell'herpes zoster (VZV), il virus Epstein -Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV).

L'attività inibitoria dell'aciclovir contro i virus HSV-1, HSV-2, VZV, EBV e CMV è caratterizzata da un'elevata selettività.

Zovirax® non è un substrato per l'enzima timidina chinasi delle cellule non infette, quindi è leggermente tossico per le cellule ospiti. La timidina chinasi delle cellule infettate dai virus HSV, VZV, EBV e CMV converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene poi convertito in sequenza in difosfato e trifosfato sotto l'azione degli enzimi cellulari. L'incorporazione di aciclovir trifosfato nel filamento di DNA virale e la successiva terminazione del filamento bloccano l'ulteriore replicazione del DNA virale.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia prolungati o ripetuti con aciclovir possono portare alla formazione di ceppi resistenti e pertanto un ulteriore trattamento con Zovirax® può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità a Zovirax® aveva un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o della DNA polimerasi. L'effetto di Zovirax® sui ceppi di HSV in vitro può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili ad esso. La correlazione tra la sensibilità dei ceppi di HSV a Zovirax® in vitro e l'efficacia clinica del farmaco non è stata stabilita.

Si deve prestare attenzione in tutti i pazienti per evitare la potenziale trasmissione del virus, specialmente in presenza di lesioni attive.

Indicazioni per l'uso

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex della pelle e delle mucose, compreso l'herpes genitale primario e ricorrente (escluso il virus dell'herpes simplex nei neonati e le infezioni gravi da virus dell'herpes simplex nei bambini immunocompromessi)

Prevenzione della ricorrenza delle infezioni da virus dell'herpes simplex in pazienti con stato immunitario normale

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi

Trattamento per la varicella e l'herpes zoster

Modo di somministrazione e dosaggio

Per somministrazione orale.

Le compresse di Zovirax® possono essere assunte durante i pasti, poiché l'assunzione di cibo non interferisce in modo significativo con il suo assorbimento. Le compresse possono essere sciolte in 50 ml di acqua, oppure deglutite intere con un bicchiere pieno d'acqua. I pazienti che assumono alte dosi di Zovirax® per via orale devono ricevere una quantità sufficiente di liquidi.

Adulti

Per il trattamento delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex, la dose raccomandata di Zovirax® è di 200 mg (1 compressa) 5 volte al giorno ogni 4 ore, esclusa la notte. Di solito il corso del trattamento è di 5 giorni, ma può essere esteso per gravi infezioni primarie.

In caso di grave immunodeficienza (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di alterato assorbimento dall'intestino, la dose di Zovirax® può essere aumentata a 400 mg (2 compresse) 5 volte al giorno, o la possibilità di somministrazione endovenosa l'amministrazione può essere presa in considerazione. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione; in caso di recidive, si consiglia di prescrivere il farmaco già nel periodo prodromico o quando compaiono i primi elementi dell'eruzione cutanea.

Prevenzione della ricorrenza delle infezioni da virus herpes simplex con stato immunitario normale

Per la prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus dell'herpes simplex, la dose raccomandata di Zovirax® è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

Per molti pazienti è adatto un regime di trattamento più conveniente di 400 mg 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

In alcuni casi, sono efficaci dosi più basse di Zovirax® 200 mg 3 volte al giorno (ogni 8 ore) o 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

In alcuni pazienti, l'interruzione dell'infezione può verificarsi con una dose giornaliera totale di 800 mg.

Il trattamento con Zovirax® deve essere interrotto periodicamente per 6-12 mesi per identificare possibili cambiamenti nel corso della malattia.

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi

Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex in pazienti immunocompromessi, la dose raccomandata di Zovirax® è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

In caso di grave immunodeficienza (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di alterato assorbimento dall'intestino, la dose orale di Zovirax® può essere aumentata a 400 mg 5 volte al giorno, oppure può essere aumentata la possibilità di somministrazione endovenosa. considerato. La durata del corso preventivo della terapia è determinata dalla durata del periodo in cui esiste il rischio di infezione.

Trattamento per la varicella e l'herpes zoster

Per il trattamento della varicella e dell'herpes zoster, la dose raccomandata di Zovirax® è 800 mg (4 compresse) 5 volte al giorno; il farmaco viene assunto ogni 4 ore, tranne di notte. Il corso del trattamento è di 7 giorni.

Per il trattamento di pazienti con immunodeficienza grave (compresi i pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo) o in pazienti con malassorbimento, si raccomanda di prendere in considerazione la somministrazione endovenosa di Zovirax®.

Il farmaco deve essere somministrato il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione. Prima viene avviato il trattamento per l'herpes zoster dopo l'eruzione cutanea, più efficace sarà.

Si raccomanda di iniziare il trattamento della varicella nei pazienti immunocompetenti entro 24 ore dal momento in cui compaiono i primi elementi dell'eruzione cutanea.

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex

Bambini sopra i 6 anni:

200 mg (1 compressa) 4 volte al giorno (ogni 4 ore), ad eccezione del periodo del sonno notturno. Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione delle infezioni da virus dell'herpes simplex nei bambini immunocompromessi

Bambini sopra i 6 anni:

200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

Per il trattamento delle infezioni da virus dell'herpes neonatale, si raccomanda l'uso di aciclovir per via endovenosa.

Trattamento della varicella

Bambini sopra i 6 anni: 800 mg presi 4 volte al giorno

Più precisamente, la dose può essere determinata al ritmo di 20 mg / kg di peso corporeo (ma non più di 800 mg) 4 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione della ricorrenza delle infezioni da virus dell'herpes simplex e trattamento dell'herpes zoster nei bambini con immunità normale

Nessun dato disponibile.

Pazienti anziani

Nella vecchiaia, c'è una diminuzione della clearance dell'aciclovir nel corpo in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina.

I pazienti anziani dovrebbero ricevere una quantità sufficiente di liquidi durante l'assunzione di alte dosi di Zovirax® all'interno; in caso di insufficienza renale, devono decidere di ridurre la dose di Zovirax®.

Pazienti con insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale, l'assunzione di Zovirax® per via orale alle dosi raccomandate per il trattamento e la prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex non porta all'accumulo del farmaco a concentrazioni superiori ai livelli di sicurezza stabiliti. Tuttavia, nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di ridurre la dose di Zovirax® a 200 mg (1 compressa) 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

Nel trattamento della varicella, dell'herpes zoster, nonché nel trattamento di pazienti con grave immunodeficienza, le dosi raccomandate di Zovirax® sono:

Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min): 800 mg (4 compresse) 2 volte al giorno ogni 12 ore;

Insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 10-25 ml/min): 800 mg (4 compresse) 3 volte al giorno ogni 8 ore.

Effetti collaterali

Le categorie di frequenza di accadimento degli eventi avversi presentate di seguito sono di natura stimata. Per la maggior parte dei fenomeni non sono disponibili i dati necessari per determinare la frequenza di accadimento. Inoltre, l'incidenza di eventi avversi può variare a seconda dell'indicazione per l'uso.

Molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Mal di testa, vertigini

Nausea, vomito, diarrea, dolore addominale

Prurito, eruzione cutanea, inclusa fotosensibilità

Fatica, febbre

Orticaria

Perdita di capelli rapida e diffusa. La connessione con l'assunzione del farmaco Zovirax® non è stata dimostrata, è più spesso associata a molteplici variazioni nel corso della malattia e a un gran numero di farmaci utilizzati.

Angioedema, edema di Quincke

Aumento reversibile della bilirubina e degli enzimi epatici

Aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue

Anafilassi, reazioni anafilattiche

Raramente

Anemia, leucopenia e trombocitopenia

Epatite, ittero

Insufficienza renale acuta, dolore renale

Agitazione, confusione, ansia, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma

Questi sintomi sono reversibili e di solito si verificano in pazienti con insufficienza renale o altri fattori predisponenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aciclovir o al valaciclovir

Intolleranza ereditaria al lattosio o deficit ereditario di lattasi, malassorbimento di glucosio/galattosio

Bambini sotto i 6 anni

Zovirax® deve essere usato con cautela in caso di disidratazione e insufficienza renale.

Interazioni farmacologiche

Non sono state osservate interazioni farmacologiche clinicamente significative con Zovirax®.

L'aciclovir viene escreto immodificato nelle urine mediante secrezione tubulare attiva. Tutti i farmaci con una via di eliminazione simile possono aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir. La cimetidina, essendo un inibitore dell'ossidazione microsomiale, aumenta l'AUC (area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo) dell'aciclovir, ne diminuisce la clearance renale e aumenta la concentrazione plasmatica. Si è verificato un aumento dell'AUC plasmatica per l'aciclovir e il metabolita inattivo del micofenolato mofetile, un immunosoppressore utilizzato nei trapianti, con l'uso simultaneo di entrambi i farmaci. Tuttavia, non è necessario un aggiustamento della dose a causa dell'ampia gamma di dosi terapeutiche di Zovirax®.

Quando l'aciclovir è stato prescritto 1 ora dopo l'assunzione di 1 g di probenecid, l'emivita dell'aciclovir e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo sono aumentate rispettivamente del 18 e del 40%.

Con la somministrazione simultanea di aciclovir e zidovudina a pazienti con infezione da HIV, le caratteristiche farmacocinetiche di entrambi i farmaci praticamente non sono cambiate.

Uno studio sperimentale su cinque pazienti di sesso maschile indica che la terapia combinata con aciclovir aumenta l'AUC della teofillina completamente assunta di circa il 50%. Si raccomanda di misurare le concentrazioni plasmatiche durante la terapia concomitante con aciclovir.

istruzioni speciali

Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa, nonché in pazienti anziani

L'aciclovir viene escreto per clearance renale, pertanto è necessaria una riduzione della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Nei pazienti anziani vi è un'aumentata probabilità di riduzione della funzionalità renale, pertanto, in questo gruppo di pazienti, deve essere presa in considerazione la possibilità di una riduzione della dose. Sia i pazienti anziani che i pazienti con funzionalità renale compromessa sono a rischio di sviluppare effetti collaterali neurologici e devono essere attentamente monitorati per i segni di questi effetti. Nei casi segnalati, queste reazioni, di regola, erano reversibili dopo l'interruzione del trattamento.

Rifornimento di liquidi: i pazienti che assumono alte dosi orali di aciclovir devono assumere liquidi adeguati.

Il rischio di funzionalità renale compromessa aumenta se usato in concomitanza con altri farmaci nefrotossici.

Fertilità

Non ci sono informazioni sull'effetto dell'aciclovir sulla fertilità femminile nell'uomo. In uno studio che ha coinvolto 20 pazienti di sesso maschile con una normale conta spermatica, è stato dimostrato che la somministrazione orale di Zovirax® in dosi fino a 1 g al giorno per un periodo fino a 6 mesi non ha un effetto clinicamente significativo sulla conta spermatica, sulla motilità o morfologia.

Gravidanza

L'analisi del trattamento con Zovirax® nelle donne durante la gravidanza non ha rivelato un aumento del numero di difetti alla nascita nei loro figli rispetto alla popolazione generale.

Tuttavia, occorre prestare attenzione quando si prescrive Zovirax® alle donne durante la gravidanza. L'uso di aciclovir deve essere preso in considerazione solo se il potenziale beneficio supera la probabilità di rischi sconosciuti.

Periodo di allattamento

Dopo aver assunto Zovirax® per via orale alla dose di 200 mg (1 compressa) 5 volte al giorno, l'aciclovir è stato determinato nel latte materno a concentrazioni di 0,6-4,1 delle concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir a una dose fino a 0,3 mg/kg/die. Con questo in mente, si raccomanda di fare attenzione quando si usa l'aciclovir nelle donne che allattano.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Prestare attenzione durante la guida di veicoli o altri meccanismi.

Overdose

Sintomi: con una singola assunzione di dosi elevate di Zovirax® (fino a 20 g), non si sviluppano effetti tossici sull'organismo. Tuttavia, con l'uso ripetuto del farmaco in dosi elevate per diversi giorni, è possibile lo sviluppo di disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, vomito) e del sistema nervoso (mal di testa, confusione).

Trattamento: sintomatico, attento controllo medico per identificare possibili sintomi di intossicazione, emodialisi.

Termini di erogazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

Glaxo Wellcome S.A., Spagna

(Avenida Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)