Какой препарат запретили спортсменам в году. WADA объяснило, почему запретили мельдоний

Пожалуй, нет сегодня другого такого медицинского препарата, который бы вызывал такой же ажиотаж как мельдоний. В аптеках он продается под торговым наименованием милдронат.

Мир узнал об этом лекарственном средстве после обвинения российских спортсменов в употреблении допинга. В качестве последнего и выступил мельдоний.

Изобретенный в 1979 году Институтом органического синтеза при Академии наук Латвийской ССР к медицинскому использованию в стране милдронат был разрешен только в 1984 году. До этого, как указывают различные медицинские источники, он употреблялся в сельском хозяйстве для ускорения роста скота и птицы. Изобретатель мельдония профессор Иварс Калвиньш с коллегами провели ряд клинических исследований препарата и пришли к выводу, что он является наилучшим средством для поддержания сердечной мышцы у тех, кто находится в предынфарктном состоянии или уже перенес инфаркт. Мельдоний улучшает энергоснабжение клеток сердца, тем самым значительно повышая выносливость сердечной мышцы, которая у перенесших инфаркт очень слаба. Попутно выяснилось, что препарат блокирует выделение вредных ферментов в организме, улучшает протекание различных полезных для организма процессов, например, периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Такие свойства препарата не могли не заметить те, кто работал над созданием чудодейственных средств, повышающих выносливость и сообразительность. Поэтому дальнейшие испытания проводились уже на спортсменах и военных. В спорте милдронат прижился сразу. Врачи назначали его спортсменам для поддержания сердечной мышцы при немыслимых перегрузках. Препарат стали употреблять практически бесконтрольно и постоянно.

Скандал с допингом для фармкампаний, выпускающих милдронат, стал звездным часом. Такого спроса на препарат они не могли представить в самых несбыточных мечтах. В одночасье все захотели не просто поддержать свое сердце (чего часто вообще не требовалось), но иметь повышенную работоспособность и невероятную выносливость.

Доктор медицинских наук, профессор Сергей Терещенко категорически против употребления милдроната без веских на то оснований. По его мнению, на сегодня не существует полномасштабных клинических испытаний, подтверждающих тот эффект мельдония, о котором так много говорят. В любом случае, считает профессор, здоровому человеку, не спортсмену, искусственно вмешиваться в нормальную работу сердца, нарушать установленный природой ритм категорически противопоказано. Постоянные перегрузки способны ослабить любой орган, включая сердечную мышцу.

Доктор медицинских наук, профессор Алексей Горбунов со студентами научно доказали негативное влияние мельдония на организм здорового человека. Дело в том, что милдронат сокращает синтез карнитина (именно он в нашем организме отвечает за сжигание жира). В обычных условиях сердечная мышца, а точнее ее клетки, производят энергию из жирных кислот и глюкозы в соотношении семь к трем. Сокращение карнитина меняет эту пропорцию. Клетки сердца начинают вырабатывать энергию в основном за счет глюкозы. Метаболизм клеток перестраивается, и клетки сердца снабжаются энергией в первую очередь. На языке науки это означает, что организм с липополитического пути метаболизма тканей переходит на гликолитический, который для здорового человека является менее эффективным способом получения энергии. В целом энергетический обмен организма нарушается.

Главным минусом в этом нарушении является снижение карнитина, который воздействует на клетки сердца как антиоксидант, защищает митохондрии от дисфункции. При возникновении последней замедляется или полностью останавливается синтез АТФ, что может привести к гибели клетки.

Французский профессор Жан-Птер де Монденар, опираясь на протоколы Института биохимии в Кельне, провел собственное исследование действия мельдония на человеческий организм. Он пришел к выводу, что употребление милдроната приводит к огромному усилению циркуляции кислорода в крови. Для больных – это облегчение, помощь сердечной мышце, а для здоровых – мгновенное ускорение обмена веществ, повышение усвоения кислорода (до 67 процентов!), что, собственно, и является допингом.

– То, что для больного – спасение, для здорового, как правило, имеет обратный эффект, – считает профессор.

Кроме того, милдронат вызывает эффект привыкания. Это не то состояние, когда организм, не получающий наркотики, начинает «ломать». Но перестройка с одного метаболизма тканей на другой приводит к сонливости, апатии, упадку сил. Не случайно даже больным назначают строго ограниченное время потребления этого препарата.

Еще два месяца назад он был привычным лекарственным средством, которое использовали все — и обычные люди, и спортсмены. Однако 1 января 2016 года все изменилось — его внесли в антидопинговый список. И сразу же разразилась череда скандалов — оказалось, что это один из часто употребляемых препаратов у российских спортсменов. В результате о «незаметном» и недорогом лекарственном средстве узнал буквально весь мир. АиФ.ru разбирался — чем так страшен «Милдронат» и почему его уравняли с тяжелыми допинговыми средствами.

Основы фармакологии

По сути своей «Милдронат» — это лекарство, которое улучшает метаболизм. Действующее вещество препарата — мельдоний — представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке организма человека.

Такой препарат был создан в 70-х годах XX века в одном из институтов СССР. Поэтому большей частью его выписывают и принимают в Восточной Европе и России.

«Милдронат» доставляет кислород в клетки в соответствии с их потребностью в нем. Также он отвечает за очищение клеток от токсических продуктов обмена и защищает их от повреждения. За счет регулярного его использования организм выдерживает большие нагрузки и способен быстрее восстанавливать энергетические резервы. Это позволяет использовать его для лечения и профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга. Также такой препарат нередко назначают при повышенной физической и умственной активности.

Особенно хорош он при ишемии, т.к. способен замедлять некротические зоны и ускоряет период восстановления.

При сердечной недостаточности препарат позволяет повысить сократимость миокарда и увеличивает устойчивость тела к физической нагрузке. А при наступлении ишемических нарушений мозгового кровообращения он улучшает циркуляцию крови в поврежденной зоне и способствует перераспределению крови в пользу пострадавшего участка.

Когда назначают?

Найти «Милдронат» в аптечке простой российской семьи не проблема. Ведь его назначают довольно часто. Так, он широко используется при комплексной терапии таких болезней, как :

• Хроническая сердечная недостаточность
• Ишемические болезни сердца (инфаркт, стенокардия и т.д.)
• Кардиомиопатия
• Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения

В числе других показаний :

• Снижение работоспособности
• Период после операции любого рода (препарат помогает уменьшить срок реабилитации)
• Физическое перенапряжение
• Гемофтальм и иные проблемы с сетчаткой глаза (нарушения зрения различной природы)
• Хронический бронхит или бронхиальная астма (препарат выступает в качестве иммуномодулятора)

Инъекции, таблетки, капли

Видов форм выпуска и «Милдроната» довольно много. Он есть и в таблетках, представлен растворами для инъекций, может использоваться каплями, например, для лечения заболеваний глаз. Точную дозировку рассчитывает врач, исходя из тяжести ситуации, равно как и длительность курса. Принимать такой препарат можно людям старше 18 лет. В числе других противопоказаний — болезни почек, беременность, лактация и органические проблемы нервной системы.

В числе побочных реакций, которые может дать такое лекарственное средство — аллергия, тахикардия, нервное возбуждение, изменение артериального давления.

Эффект «Милдроната» в спорте

С точки зрения спортсменов такой препарат ценен тем, что помогает накапливать в клетках организма неокисленные жирные кислоты, способствует регуляции питания клеток кислородом, активирует гликолиз, улучшает питание мышц, за счет чего повышает эффективность тренировок и снижает утомление. Кроме того, он способен обеспечивать дополнительную защиту сердечной мышцы при перегрузках. И именно эти факты стали основой для включения «Милдроната» в список запрещенных препаратов.

Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).

Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.

В процесс терапии лекарственное вещество:

• поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
• предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
• при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
• уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
• повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
• предупреждает истощение нервной системы;
• увеличивает иммунную сопротивляемость;
• активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.

Применение в спорте

Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.

При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.

При диабете

Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.

Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.

Показания к применению

В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери. Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.

Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:

1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца.

Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:

• сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
• повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
• при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
• снижается частотность приступов стенокардии;
• замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
• сокращается восстановительный период после острых состояний.

2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический.

Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:

• слабость, повышенную утомляемость;
• приступы головной боли, обмороки;
• снижение умственной работоспособности;
• неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
• двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
• ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
• снижение слуха, шум в ушах;
• «затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
• сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.

3. Дисциркуляторная энцефалопатия - поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.

4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.

5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.

6. Бронхиальная астма.

7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.

8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.

9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.

10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.

11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.

12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.

Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.

Формы выпуска

Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза).

В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.

Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.

Фармакологическое действие

Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках.

Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.

Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.

Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.

Мельдоний: инструкция по применению

Особенности применения:

1. Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
2. Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
3. Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
4. Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула - дважды в сутки
5. Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.

Стандартные дозы при отдельных видах патологий

Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах - трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.

При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).

Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).

При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).

Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.

Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.

Побочные эффекты и противопоказания

Медпрепарат запрещен:

• если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
• при увеличенном внутричерепном давлении;
• при нарушении оттока крови по венам;
• при диагностировании внутричерепных новообразований;
• если у пациента повышенная непереносимость мельдония.

При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.

Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:

• перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
• учащение сердцебиения;
• слабость, головная боль, головокружение;
• неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.

Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.

Аналоги

Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).

Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

Почему мельдоний запрещен - допинговый скандал

Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.

Создатель медикамента - биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.

Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.

Лекарственные сочетания

Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.

Во всем мире активно обсуждают тему новых допинговых разоблачений в российском спорте. Как получилось, что в пробах теннисистки Марии Шараповой, конькобежца Павла Кулижникова и других наших спортсменов обнаружили запрещённый с недавних пор мельдоний? И почему этот препарат вообще попал в черный список, если даже врачи говорят: он - может быть жизненно необходим.

Создатель мельдония, рижский химик Ивар Калвиньш, никогда не думал, что его лекарство за один день станет так известно во всём мире. Вот уже третий день подряд российские и зарубежные СМИ подсчитывает, сколько миллионов долларов может потерять теннисистка Мария Шарапова, которая принимала этот препарат стоимостью пятьдесят центов. Мария призналась, что в её допинг-пробе нашли следы действующего вещества милдронат, а он с 1 января запрещён всем спортсменам в мире.

"Была первая регистрация милдроната в 1984 году, и с тех пор он на рынке. И никому в голову не приходило назвать недопустимым для применения препаратом. Он является самым распространённым лекарственных препаратом на территории бывшего СССР, если мы считаем средства для лечения сердечных заболеваний", - отмечает фармаколог, изобретатель препарата мельдоний Ивар Калвиньш.

В инструкции к мельдонию ишемическая болезнь сердца, инсульт, стенокардия - это далеко не полный перечень болезней, при которых принимают это лекарство. Мария Шарапова на пресс-конференции сказала, что ей его назначил её семейный доктор из-за проблем со здоровьем. О том, что это, скорее всего, проблемы с сердцем, говорил её бывший тренер Джефф Таранго: ещё в юности Мария не могла обходиться без лекарственных средств.

"Спустя восемь лет после того, как кто-то начинает принимать препарат, они решают, что он является допингом. Это, знаете ли, странно. Она отыграла целую карьеру, много других спортсменов, хороших спортсменов тоже", - отмечает бывший тренер Марии Шараповой Джефф Таранго.

И его создатель, и многие другие утверждают, что кардиопротектор мильдоний не помогает улучшать результаты, он спасает спортсменов от последствий чудовищных перегрузок, сохраняя им здоровье. Более того были случаи, когда WADA разрешала принимать спортсменам запрещённые лекарства, если они выписывались по медицинским показаниям. Например, знаменитой норвежской лыжнице Марит Бьорген, которая страдает от астмы. Впрочем, половина норвежских лыжников жалуется на астму и пьёт лекарства, которые помогают им "правильно дышать".

"Спортсмен работает на грани своих физических возможностей. Если он это делает на фоне милдранада, то у него есть все шансы полагать, что его сердце не погибнет, клетки его сердца не погибнут, не будет микро- и макроинфарктов, если даже он перешагнул ту черту, которую перешагивать не дозволено. Те, которые не применяют милдронат, и мы это неоднократно видели: люди погибают в рассвете сил на футбольном поле, хоккейном, баскетбольном", - говорит Ивар Калвиньш.

Самый громкий такой случай - гибель на льду нашего хоккеиста Алексея Черепанова, который страдал хроническим миокардитом и нуждался в постоянном приёме лекарств от сердца.

"Если этот препарат необходим по медицинским показаниям, особенно для лечения сердечных заболеваний, его можно использовать в спорте, но тогда нужно было бы специальное разрешение для этой терапии", - считает биохимик спортивного университета Кёльна Марио Тевис.

Кто должен был получать такое разрешение, и кто вообще должен следить за тем, что принимают спортсмены. Ведь о наступающем запрете мильдроната (справедлив ли он или нет) было известно ещё 30 сентября. Вице-президент федерации тенниса Евгений Кафельников, считает, что врач сборной по теннису Сергей Ясницкий не виноват в этом скандале.

"Я общался с врачом Ясницким. Он мне сказал, что он не знал, что Шарапова принимает этот препарат. Она сказала, что принимает мельдоний с 2006 года. Ясницкий должен был ее в то время уведомить? У нее наверняка были другие советники, которых она и слушала. Причем тут врач сборной команды?" – недоумевает Евгений Кафельников.

Бывший президент Всемирного антидопингового агентства Ричард Паунд назвал безрассудным и необъяснимым поступок Марии Шараповой. Впрочем, вместе с Марией по делу о мельдонии проходят ещё несколько спортсменов из бывшего СССР и стран Восточной Европы. Кто-то говорит, что не знал, что препарат выводится из организма больше месяца, а вот тренер конькобежца Павла Кулижникова и вовсе считает, что произошла ошибка. В одной пробе мельдоний не нашли, а уже на следующий день он был обнаружен. Так или иначе, остаётся ждать, какие решения примет антидопинговый комитет и у кого ещё из спортсменов обнаружится мильдронат.

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига