Betabloccanti per ipertensione e malattie cardiache: un elenco di farmaci di ultima generazione e meccanismo d'azione. Bloccanti adrenergici: cosa sono? E farmaci bloccanti

Le malattie cardiovascolari sono le più comuni tra la popolazione mondiale, quindi una percentuale abbastanza elevata di persone assume farmaci "per il cuore" e questo, di regola, non è un farmaco, ma diversi. In questo caso, sorge la domanda sulla loro combinazione sicura. In questo articolo parleremo di combinazioni pericolose di farmaci “cuore”.

Il termine “farmaci per il cuore” è abbastanza generale e non specifico. I medicinali per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris, dell'infarto del miocardio, delle cardiomiopatie, delle aritmie cardiache e dei disturbi della conduzione e molti altri rientrano in questa descrizione. Per fare un po' di chiarezza è necessario precisare che nell'articolo Parleremo dei farmaci più utilizzati che influenzano il funzionamento del cuore e delle loro possibili combinazioni tra loro.

Verranno presi in considerazione i seguenti gruppi di farmaci:

Nota: tutti i farmaci sono scritti con il nome internazionale comune (INN).

I. Betabloccanti:

1. non selettivo: propranololo, carvedilolo, oxprenololo, pindololo, nadololo.
2. selettivi: atenololo, metoprololo, bisoprololo, nebivololo, talinololo.

II. Calcioantagonisti (calcioantagonisti):

1. non diidropiridina: verapamil, diltiazem;
2. diidropiridina: nifedipina, amlodipina, S-amlodipina, lercanidipina.

III. ACE inibitori: captopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lisinopril.

IV. Bloccanti del recettore dell'angiotensina II: losartan, valsartan, candesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretici:

1. tiazidici: idroclorotiazide, clortalidone.
2. tiazidico-simili: indapamide.
3. diuretici dell'ansa: furosemide, torsemide.
4. Diuretici risparmiatori di potassio: spironolattone, eplerenone.

Nota: la classificazione mostra i rappresentanti più famosi dei farmaci. Se non trovi il tuo farmaco qui, puoi scoprire a quale gruppo appartiene guardando le relative istruzioni (trova la riga "gruppo farmacoterapeutico") o nei libri di consultazione sui farmaci (Vidal, RLS, libro di consultazione di MD Mashkovsky).

Le raccomandazioni per il trattamento dell'ipertensione arteriosa del 2013, sviluppate dalla Società Europea di Ipertensione e dalla Società Europea di Cardiologia, stabiliscono quanto segue combinazioni irrazionali (cioè pericolose). farmaci "cuore":

1. beta-bloccanti + calcioantagonisti non diidropiridinici (verapamil, diltiazem). Questa combinazione è un GRANDE ERRORE da parte del medico, poiché i farmaci di entrambi i gruppi causano una diminuzione della frequenza cardiaca. Se prescritti insieme, il loro effetto complessivo sulla frequenza cardiaca è così pronunciato che possono verificarsi condizioni pericolose per la vita (anche disturbi del ritmo cardiaco). Se, per coincidenza, al paziente può essere prescritta solo una combinazione di beta-bloccanti con bloccanti dei canali del calcio, quindi dal gruppo di questi ultimi viene data preferenza ai farmaci diidropiridinici (nifedipina, amlodipina, lercanidipina).

Nota: una combinazione di beta-bloccanti e calcioantagonisti non diidropiridinici viene talvolta utilizzata per controllare la frequenza ventricolare nella fibrillazione atriale persistente. MA! Solo in questo caso!

2. ACE inibitore + diuretico risparmiatore di potassio. I diuretici risparmiatori di potassio includono spironolattone ed eplerenone. Come tutti i diuretici, un gruppo di farmaci risparmiatori di potassio rimuove i liquidi in eccesso dal corpo mantenendo il potassio nel sangue. Gli ACE inibitori contribuiscono anche all’accumulo di potassio nell’organismo. Quando si combinano farmaci di entrambi i gruppi, può verificarsi una condizione pericolosa per il cuore - l'iperkaliemia - che può causare arresto cardiaco in diastole. Se il medico ti ha prescritto un farmaco di uno di questi gruppi, devi controllare periodicamente il livello di potassio (durante la selezione della dose, una volta alla settimana, quando viene selezionata la dose ottimale del farmaco - una volta al mese). Il livello normale di potassio nel plasma sanguigno per gli adulti è 3,5-5,1 mmol/l.

3. Beta-bloccanti e farmaci ad azione centrale. Quest'ultimo gruppo comprende metildopa, clonidina, moxonidina e rilmenidina. Questi gruppi hanno meccanismi d’azione, effetti clinici e, soprattutto, effetti collaterali simili. A causa del reciproco potenziamento degli effetti indesiderati, questi due gruppi non vengono utilizzati insieme.

4. ACE inibitore e bloccante del recettore dell'angiotensina II. In precedenza, questa combinazione di farmaci era possibile, ma dal 2013 è stato stabilito che la combinazione di questi due gruppi ha un effetto negativo sui reni, causando insufficienza renale in un tempo relativamente breve.

Di cui parlano le stesse Raccomandazioni combinazioni di farmaci possibili ma meno studiate . È possibile che un giorno queste combinazioni si sposteranno nel gruppo di razionali o pericolose. Tali combinazioni includono quanto segue:

1. ACE inibitore + beta bloccante;
2. Bloccante del recettore dell'angiotensina II + beta-bloccante;
3. Calcioantagonisti diidropiridinici + betabloccanti.

Razionale e il più sicuro possibile Sono disponibili le seguenti combinazioni di farmaci:

1. Diuretico (tiazidico) + bloccante del recettore dell'angiotensina II;
2. Diuretico (tiazidico) + calcioantagonista;
3. Diuretico (tiazidico) + ACE inibitore;
4. Bloccante del recettore dell'angiotensina II + calcioantagonista;
5. ACE inibitore + calcioantagonista.

Queste sono, forse, tutte le caratteristiche delle combinazioni più comuni di farmaci “cuore”. Naturalmente, in ogni singolo caso, in relazione a un particolare farmaco, esistono caratteristiche uniche. Ma le regole di base per prescrivere diversi farmaci “per il cuore” sono le seguenti.

Il gruppo dei bloccanti adrenergici comprende farmaci in grado di bloccare gli impulsi nervosi responsabili della reazione all'adrenalina e alla norepinefrina. Questi farmaci sono usati per trattare patologie del cuore e dei vasi sanguigni.

La maggior parte dei pazienti con patologie rilevanti è interessata a cosa sono i bloccanti adrenergici, quando vengono utilizzati e quali effetti collaterali possono causare. Questo verrà trattato in seguito.

Classificazione

Le pareti dei vasi sanguigni hanno 4 tipi di recettori: α-1, α-2, β-1, β-2. Di conseguenza, nella pratica clinica vengono utilizzati alfa e beta-bloccanti. La loro azione è mirata a bloccare un tipo specifico di recettore. I bloccanti A-β disattivano tutti i recettori dell’adrenalina e della norepinefrina.

Le compresse di ciascun gruppo sono di due tipi: quelle selettive bloccano solo un tipo di recettore, quelle non selettive interrompono la comunicazione con tutti.

Esiste una certa classificazione dei farmaci nel gruppo in esame.

Tra gli alfa-bloccanti:

• bloccanti α-1;
• α-1 e α-2.

Tra i β-bloccanti:

• cardioselettivo;
• non selettivo.

Caratteristiche dell'azione

Quando l'adrenalina o la norepinefrina entrano nel sangue, i recettori adrenergici reagiscono a queste sostanze. In risposta, nel corpo si sviluppano i seguenti processi:

• il lume dei vasi sanguigni si restringe;
• le contrazioni miocardiche diventano più frequenti;
• la pressione sanguigna aumenta;
• aumento dei livelli glicemici;
• il lume bronchiale aumenta.

In caso di patologie del cuore e dei vasi sanguigni, queste conseguenze sono pericolose per la salute e la vita umana. Pertanto, per fermare tali fenomeni, è necessario assumere farmaci che blocchino il rilascio degli ormoni surrenali nel sangue.

I bloccanti adrenergici hanno il meccanismo d’azione opposto. Il modo in cui funzionano gli alfa e i beta-bloccanti varia a seconda del tipo di recettore bloccato. Per varie patologie vengono prescritti bloccanti adrenergici di un certo tipo e la loro sostituzione è assolutamente inaccettabile.

Azione degli alfa-bloccanti

Dilatano i vasi periferici e interni. Ciò consente di aumentare il flusso sanguigno e migliorare la microcircolazione dei tessuti. La pressione sanguigna di una persona diminuisce e ciò può essere ottenuto senza un aumento della frequenza cardiaca.

Questi farmaci riducono significativamente il carico sul cuore riducendo il volume del sangue venoso che entra nell'atrio.

Altri effetti degli α-bloccanti:

• riduzione dei trigliceridi e del colesterolo cattivo;
• aumento del livello di colesterolo “buono”;
• attivazione della sensibilità cellulare all'insulina;
• migliore assorbimento del glucosio;
• riducendo l'intensità dei segni di infiammazione nel sistema urinario e riproduttivo.

Gli alfa-2 bloccanti restringono i vasi sanguigni e aumentano la pressione nelle arterie. Non sono praticamente utilizzati in cardiologia.

Azione dei betabloccanti

La differenza tra i bloccanti β-1 selettivi è che hanno un effetto positivo sulla funzione cardiaca. Il loro utilizzo consente di ottenere i seguenti effetti:

• ridurre l'attività del conducente della frequenza cardiaca ed eliminare l'aritmia;
• diminuzione della frequenza cardiaca;
• regolazione dell'eccitabilità miocardica sullo sfondo di un aumento dello stress emotivo;
• diminuzione della richiesta di ossigeno da parte dei muscoli cardiaci;
• diminuzione degli indicatori della pressione sanguigna;
• sollievo dall'attacco di angina;
• ridurre il carico sul cuore durante l'insufficienza cardiaca;
• diminuzione dei livelli glicemici.

I farmaci β-bloccanti non selettivi hanno i seguenti effetti:

• prevenzione dell'aggregazione degli elementi del sangue;
• aumento della contrazione della muscolatura liscia;
• rilassamento dello sfintere della vescica;
• aumento del tono bronchiale;
• diminuzione della pressione intraoculare;
• riducendo la probabilità di attacco cardiaco acuto.

Azione degli alfa-beta bloccanti

Questi farmaci riducono la pressione sanguigna all'interno degli occhi. Aiuta a normalizzare i trigliceridi e i livelli di LDL. Danno un notevole effetto ipotensivo senza disturbare il flusso sanguigno nei reni.

L'assunzione di questi farmaci migliora il meccanismo di adattamento del cuore allo stress fisico e nervoso. Ciò consente di normalizzare il ritmo delle sue contrazioni e alleviare le condizioni del paziente con difetti cardiaci.

Quando è indicato il farmaco?

Gli alfa1-bloccanti sono prescritti nei seguenti casi:

• ipertensione arteriosa;
• ingrandimento del muscolo cardiaco;
• ingrossamento della prostata negli uomini.

Indicazioni per l'uso dei bloccanti α-1 e 2:

• disturbi trofici dei tessuti molli di varia origine;
• aterosclerosi grave;
• disturbi diabetici del sistema circolatorio periferico;
• endoarterite;
• acrocianosi;
• emicrania;
• condizione post-ictus;
• diminuzione dell'attività intellettuale;
• disturbi dell'apparato vestibolare;
• neurogenicità della vescica;
• infiammazione della prostata.

Gli alfa2-bloccanti sono prescritti per i disturbi erettili negli uomini.

I β-bloccanti altamente selettivi vengono utilizzati nel trattamento di malattie quali:

• ipertensione arteriosa;
• cardiomiopatia di tipo ipertrofico;
• aritmie;
• emicrania;
• difetti della valvola mitrale;
• attacco di cuore;
• con VSD (con tipo ipertensivo di distonia neurocircolatoria);
• agitazione motoria durante l'assunzione di antipsicotici;
• aumento dell'attività tiroidea (trattamento complesso).

I betabloccanti non selettivi vengono utilizzati per:

• ipertensione arteriosa;
• ingrandimento del ventricolo sinistro;
• angina pectoris da sforzo;
• disfunzione della valvola mitrale;
• aumento della frequenza cardiaca;
• glaucoma;
• Sindrome di Minore - una rara malattia genetica nervosa in cui si osserva tremore dei muscoli della mano;
• allo scopo di prevenire le emorragie durante il parto e gli interventi sugli organi genitali femminili.

Infine, gli α-β bloccanti sono indicati per le seguenti patologie:

• per l'ipertensione (anche per prevenire lo sviluppo di crisi ipertensive);
• glaucoma ad angolo aperto;
• angina di tipo stabile;
• difetti cardiaci;
• insufficienza cardiaca.

Utilizzare per patologie del sistema cardiovascolare

I β-bloccanti occupano un posto di primo piano nel trattamento di queste malattie.

I più selettivi sono Bisoprololo e Nebivololo. Il blocco dei recettori adrenergici aiuta a ridurre il grado di contrattilità del muscolo cardiaco e a rallentare la velocità degli impulsi nervosi.

L'uso dei moderni beta-bloccanti dà i seguenti effetti positivi:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• miglioramento del metabolismo miocardico;
• normalizzazione del sistema vascolare;
• miglioramento della funzione ventricolare sinistra, aumento della sua frazione di eiezione;
• normalizzazione della frequenza cardiaca;
• calo della pressione sanguigna;
• riducendo il rischio di aggregazione piastrinica.

Effetti collaterali

L'elenco degli effetti collaterali dipende dai farmaci.

I bloccanti A1 possono causare:

• rigonfiamento;
• un forte calo della pressione sanguigna dovuto a un pronunciato effetto ipotensivo;
• aritmia;
• rinorrea;
• diminuzione della libido;
• enuresi;
• dolore durante l'erezione.

I bloccanti A2 causano:

• aumento della pressione sanguigna;
• ansia, irritabilità, aumento dell'eccitabilità;
• tremori muscolari;
• disturbi urinari.

I farmaci non selettivi di questo gruppo possono causare:

• disturbi dell'appetito;
• disordini del sonno;
• aumento della sudorazione;
• sensazione di freddo alle estremità;
• sensazione di calore nel corpo;
• iperacidità del succo gastrico.

I beta-bloccanti selettivi possono causare:

• debolezza generale;
• rallentare le reazioni nervose e mentali;
• grave sonnolenza e depressione;
• diminuzione dell'acuità visiva e alterazione della percezione del gusto;
• intorpidimento dei piedi;
• calo della frequenza cardiaca;
• sintomi dispeptici;
• fenomeni aritmici.

I β-bloccanti non selettivi possono presentare i seguenti effetti collaterali:

• disturbi visivi di vario tipo: “nebbia” negli occhi, sensazione di corpo estraneo al loro interno, aumento della produzione di lacrime, diplopia (“visione doppia” nel campo visivo);
• rinite;
• soffocamento;
• pronunciato calo di pressione;
• sincope;
• disfunzione erettile negli uomini;
• infiammazione della mucosa del colon;
• iperkaliemia;
• aumento dei livelli di trigliceridi e urati.

L'assunzione di alfa-beta bloccanti può causare i seguenti effetti collaterali nel paziente:

• trombocitopenia e leucopenia;
• un forte disturbo nella conduzione degli impulsi provenienti dal cuore;
• disfunzione della circolazione periferica;
• ematuria;
• iperglicemia;
• ipercolesterolemia e iperbilirubinemia.

Elenco dei farmaci

I bloccanti adrenergici selettivi (α-1) includono:

• Eupressil;
• Tamsulone;
• Doxazosina;
• Alfuzosina.

Non selettivi (α1-2 bloccanti):

• Sermione;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamina);
• Pirrossano;
• Dibazin.

Il rappresentante più famoso dei bloccanti adrenergici α-2 è la Yohimbina.

Elenco dei farmaci del gruppo bloccante adrenergico β-1:

• Atenolo (tenololo);
• Lokren;
• Bisoprololo;
• Breviblocco;
• Celiprolo;
• Cordano.

I β-bloccanti non selettivi includono:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilina (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timololo (Arutimolo);
• Slowtrazicore.

Farmaci di nuova generazione

I bloccanti adrenergici di nuova generazione presentano molti vantaggi rispetto ai farmaci “vecchi”. Il vantaggio è che si prendono una volta al giorno. I prodotti di ultima generazione causano molti meno effetti collaterali.

Questi farmaci includono Celiprololo, Bucindololo, Carvedilolo. Questi farmaci hanno ulteriori proprietà vasodilatatrici.

Caratteristiche di ricezione

Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve informare il medico della presenza di malattie che potrebbero costituire motivo di sospensione dei bloccanti adrenergici.

I medicinali di questo gruppo vengono assunti durante o dopo i pasti. Ciò riduce i possibili effetti negativi dei farmaci sul corpo. La durata della somministrazione, il regime posologico e altre sfumature sono determinate dal medico.

Durante l'uso, dovresti controllare costantemente la tua frequenza cardiaca. Se questo indicatore diminuisce notevolmente, il dosaggio deve essere modificato. Non puoi smettere di prendere il farmaco da solo o iniziare a usare altri mezzi.

Controindicazioni per l'uso

1. Periodo di gravidanza e allattamento.
2. Reazione allergica a un componente medicinale.
3. Gravi disturbi del fegato e dei reni.
4. Diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione).
5. La bradicardia è una diminuzione della frequenza cardiaca.

Betabloccanti sono chiamati farmaci che bloccano in modo reversibile (temporaneamente) vari tipi di recettori adrenergici (β 1 -, β 2 -, β 3 -).

L'importanza dei beta-bloccanti difficile da sopravvalutare. Sono l'unica classe di farmaci in cardiologia per la quale è stato premiato lo sviluppo. Nell'assegnare il premio nel 1988, il Comitato Nobel ha definito il significato clinico dei beta-bloccanti " il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dalla scoperta della digitale 200 anni fa».

I preparati di digitale (piante di digitale, lat. Digitalis) sono un gruppo di glicosidi cardiaci (digossina, strofantina ecc.), che sono stati utilizzati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica dal 1785 circa.

Breve classificazione dei betabloccanti

Tutti i betabloccanti sono divisi in non selettivi e selettivi.

Selettività (cardioselettività) - la capacità di bloccare solo i recettori beta1-adrenergici e di non influenzare i recettori beta2, poiché l'effetto benefico dei beta-bloccanti è dovuto principalmente al blocco dei recettori beta1 e i principali effetti collaterali sono dovuti ai recettori beta2.

In altre parole, la selettività è selettività, selettività d'azione (dall'inglese. selettivo- selettivo). Tuttavia, questa cardioselettività è solo relativa: a dosi elevate, anche i beta-bloccanti selettivi possono bloccare parzialmente i recettori beta2-adrenergici. Tieni presente che i farmaci cardioselettivi sono più forti ridurre la pressione diastolica (più bassa). rispetto a quelli non selettivi.

Alcuni beta-bloccanti hanno anche un cosiddetto BSA (attività simpaticomimetica intrinseca). Viene chiamato meno spesso SSA (attività simpaticomimetica intrinseca). BCA è una capacità beta-bloccante stimolare parzialmente sopprime i recettori beta-adrenergici, il che riduce gli effetti collaterali (“ammorbidisce” l’effetto del farmaco).

Ad esempio, i betabloccanti con BCA ridurre la frequenza cardiaca in misura minore e se la frequenza cardiaca è inizialmente bassa, a volte può persino aumentarla.

Betabloccanti ad azione mista:

• Carvedilolo- bloccanti misti α 1 -, β 1 -, β 2 -adrenergici senza BCA.
• Labetalolo- bloccanti α-, β 1 -, β 2 -adrenergici e agonisti parziali (stimolatori) dei recettori β 2.

Effetti benefici dei beta-bloccanti

Per capire cosa possiamo ottenere dall'uso dei beta-bloccanti, dobbiamo comprendere gli effetti che ne derivano.

Schema di regolazione dell'attività cardiaca.

Adrenorecettori e catecolamine che agiscono su di essi [ ], così come le ghiandole surrenali, che secernono adrenalina e norepinefrina direttamente nel flusso sanguigno, sono combinate in sistema simpatico-surrenale(SAS). L'attivazione del sistema simpatico-surrenale avviene:

• nelle persone sane sotto stress,
• in pazienti con una serie di malattie:
  • infarto miocardico,
  • acuta e cronica insufficienza cardiaca (il cuore non è in grado di pompare il sangue. Con CHF si manifestano mancanza di respiro (nel 98% dei pazienti), affaticamento (93%), palpitazioni (80%), gonfiore, tosse),
  • ipertensione arteriosa e così via.

I beta1-bloccanti limitano gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina nel corpo, portando così a 4 effetti più importanti:

1. diminuzione della forza delle contrazioni cardiache,
2. diminuzione della frequenza cardiaca (FC),
3. diminuzione della conduttività nel sistema di conduzione del cuore,
4. riducendo il rischio di aritmie.

Ora più in dettaglio su ogni punto.

Diminuzione della frequenza cardiaca

Una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache fa sì che il cuore spinga il sangue nell’aorta con meno forza e crei lì un livello inferiore di pressione sistolica (superiore). La diminuzione della forza di contrazione riduce la funzione cardiaca e, di conseguenza, la richiesta di ossigeno del miocardio.

Diminuzione della frequenza cardiaca

Abbassare la frequenza cardiaca consente al cuore di riposare di più. Questo è forse il più importante di cui ho scritto prima. Durante la contrazione (sistole), il tessuto muscolare del cuore non viene rifornito di sangue, poiché i vasi coronarici nel profondo del miocardio vengono compressi. Afflusso di sangue al miocardio solo possibile durante il suo periodo di rilassamento (diastole). Maggiore è la frequenza cardiaca, minore è la durata totale dei periodi di rilassamento cardiaco. Il cuore non ha tempo per riposarsi completamente e potrebbe sperimentare ischemia(mancanza di ossigeno).

Pertanto, i beta-bloccanti riducono la forza delle contrazioni cardiache e il fabbisogno di ossigeno del miocardio, oltre ad allungare il periodo di riposo e l’afflusso di sangue al muscolo cardiaco. Ecco perché i beta-bloccanti hanno un effetto pronunciato effetto anti-ischemico e sono spesso utilizzati per trattamento dell'angina, che è una delle forme di IHD (malattia coronarica). Il vecchio nome dell'angina è angina pectoris, in latino angina pectoris, quindi viene anche chiamato effetto anti-ischemico antianginoso. Ora saprai qual è l'effetto antianginoso dei beta-bloccanti.

Si prega di notare che tra tutte le classi di farmaci cardiaci betabloccanti senza BCA migliore per ridurre la frequenza cardiaca ( frequenza cardiaca). Per questo motivo, quando palpitazioni e tachicardia(frequenza cardiaca superiore a 90 al minuto) vengono prescritti principalmente.

Poiché i beta-bloccanti riducono la funzione cardiaca e la pressione sanguigna, essi controindicato in situazioni in cui il cuore non può far fronte al suo lavoro:

• pesante ipotensione arteriosa(BP inferiore a 90-100 mm Hg.),
• insufficienza cardiaca acuta(shock cardiogeno, edema polmonare, ecc.),
• CHF ( insufficienza cardiaca cronica) sul palco decompensazione.

È curioso che i beta-bloccanti debbano essere utilizzati (parallelamente ad altre tre classi di farmaci - ACE inibitori, glicosidi cardiaci, diuretici) in trattamento degli stadi iniziali dell’insufficienza cardiaca cronica. I betabloccanti proteggono il cuore dall'eccessiva attivazione del sistema simpatico-surrenale e aumentare l’aspettativa di vita pazienti. Parlerò più dettagliatamente dei moderni principi di trattamento dell'ICC nell'argomento sui glicosidi cardiaci.

Conduttività ridotta

Diminuzione della conduttività ( riduzione della velocità degli impulsi elettrici) poiché uno degli effetti dei beta-bloccanti è anch'esso di grande importanza. In alcune condizioni, i beta-bloccanti possono interferire conduzione atrioventricolare(la conduzione degli impulsi dagli atri ai ventricoli in Nodo AV), che causerà un blocco atrioventricolare (blocco AV) di vario grado (da I a III).

Diagnosi di blocco AV di vario grado di gravità viene diagnosticato dall'ECG e si manifesta con uno o più segni:

1. prolungamento costante o ciclico dell'intervallo P-Q di oltre 0,21 s,
2. perdita delle contrazioni ventricolari individuali,
3. diminuzione della frequenza cardiaca (di solito da 30 a 60).

Durata stabilmente aumentata dell'intervallo P-Q da 0,21 s e oltre.

a) periodi di graduale allungamento dell'intervallo P-Q con perdita del complesso QRS;
b) perdita dei singoli complessi QRS senza un graduale allungamento dell'intervallo PQ.

Almeno la metà dei complessi QRS ventricolari viene perduta.

Gli impulsi dagli atri ai ventricoli non vengono affatto condotti.

Da qui consiglio: Se il polso del paziente è diventato inferiore a 45 battiti al minuto o è comparsa un'insolita irregolarità del ritmo, è necessario e molto probabilmente aggiustare la dose del farmaco.

In quali casi viene aumentato? rischio di disturbi della conduzione?

1. Se un beta-bloccante viene prescritto a un paziente con bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto),
2. se inizialmente disponibile disturbo della conduzione atrioventricolare(aumento del tempo di conduzione degli impulsi elettrici nel nodo AV di oltre 0,21 s),
3. se il paziente ha un individuo alta sensibilità ai beta-bloccanti,
4. Se superato dose (erroneamente selezionata) di beta-bloccante.

Per prevenire i disturbi della conduzione, è necessario iniziare piccole dosi di beta-bloccanti e aumentare gradualmente il dosaggio. Se si verificano effetti collaterali, il beta-bloccante non deve essere interrotto bruscamente a causa del rischio di tachicardia (palpitazioni). È necessario ridurre il dosaggio e sospendere gradualmente il farmaco, entro pochi giorni.

I beta-bloccanti sono controindicati se il paziente presenta anomalie pericolose dell'ECG, ad esempio:

• disturbi della conduzione(blocco atrioventricolare di II o III grado, blocco senoatriale, ecc.),
• troppo ritmo raro(frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto, ovvero bradicardia grave),
• sindrome del seno malato(SSSU).

Ridurre il rischio di aritmie

L'assunzione di beta-bloccanti porta a diminuzione dell’eccitabilità miocardica. Ci sono meno focolai di eccitazione nel muscolo cardiaco, ognuno dei quali può portare ad aritmia cardiaca. Per questo motivo i beta-bloccanti sono efficaci sia nel trattamento che nella prevenzione e nel trattamento ventricolare disturbi del ritmo. Studi clinici hanno dimostrato che i beta-bloccanti riducono significativamente il rischio di sviluppare aritmie fatali (ad esempio, fibrillazione ventricolare) e sono quindi utilizzati attivamente per prevenzione della morte improvvisa, anche con prolungamento patologico dell'intervallo Q-T sull'ECG.

Qualsiasi infarto miocardico dovuto a dolore e necrosi (morte) di una sezione del muscolo cardiaco è accompagnato da attivazione pronunciata del sistema simpaticoadrenolico. La prescrizione di beta-bloccanti per l'infarto del miocardio (se non ci sono controindicazioni sopra elencate) riduce significativamente il rischio di morte improvvisa.

Indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti:

• IHD (angina pectoris, infarto miocardico, insufficienza cardiaca cronica),
• prevenzione delle aritmie e della morte improvvisa,
• ipertensione arteriosa (trattamento della pressione sanguigna alta),
• altre malattie con aumentata attività delle catecolamine [ adrenalina, norepinefrina, dopamina] nell'organismo:
  1. tireotossicosi (iperfunzione della ghiandola tiroidea),
  2. astinenza da alcol (), ecc.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti

Alcuni effetti collaterali sono dovuti a azione eccessiva dei beta-bloccanti sul sistema cardiovascolare:

• affilato bradicardia(frequenza cardiaca inferiore a 45/min.),
• atrioventricolare blocco,
• ipotensione arteriosa(pressione arteriosa sistolica inferiore a 90-100 mm Hg) - più spesso con somministrazione endovenosa di beta-bloccanti,
• peggioramento dell’insufficienza cardiaca fino all’edema polmonare e all’arresto cardiaco,
• cattiva circolazione nelle gambe con una diminuzione della gittata cardiaca - più spesso negli anziani con aterosclerosi dei vasi periferici o endoarterite.

Se il paziente ha feocromocitoma (tumore benigno della midollare del surrene o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico, secernente catecolamine; si verifica in 1 su 10mila abitanti e fino all'1% dei pazienti con ipertensione), Quello i beta-bloccanti possono anche aumentare la pressione sanguigna a causa della stimolazione dei recettori α 1 -adrenergici e dello spasmo arteriolare. Per normalizzare la pressione sanguigna, è necessario combinare i betabloccanti.

Nell'85-90% dei casi, il feocromocitoma è un tumore della ghiandola surrenale.

Gli stessi beta-bloccanti si manifestano effetto antiaritmico, ma in combinazione con altri farmaci antiaritmici può provocare attacchi di tachicardia ventricolare O bigeminismo ventricolare (alternanza costante tra contrazione normale ed extrasistole ventricolare, dal lat. bi- due).

Bigemino.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti sono extracardiaco.

Restringimento dei bronchi e broncospasmo

I recettori beta2-adrenergici dilatano i bronchi. Di conseguenza, i betabloccanti che agiscono sui recettori beta2-adrenergici restringono i bronchi e possono provocare broncospasmo. Ciò è particolarmente pericoloso per i pazienti con asma bronchiale, fumatori e altre persone con malattie polmonari. Loro hanno peggioramento della tosse e mancanza di respiro. Per prevenire questo broncospasmo, è necessario tenere conto dei fattori di rischio ed essere sicuri di usarlo Solo betabloccanti cardioselettivi, che a dosi normali non agiscono sui recettori beta2-adrenergici.

Livelli di zucchero ridotti e profilo lipidico peggiorato

Poiché la stimolazione dei recettori beta2-adrenergici provoca la degradazione del glicogeno e un aumento dei livelli di glucosio, i betabloccanti possono livelli di zucchero più bassi nel sangue con lo sviluppo ipoglicemia moderata. Le persone con un normale metabolismo dei carboidrati non hanno nulla da temere, ma i pazienti con diabete dovrebbero stare più attenti. Oltretutto, maschera beta-bloccante sintomi di ipoglicemia come tremore (tremito) E battito cardiaco (tachicardia), causato dall'eccessiva attivazione del sistema nervoso simpatico dovuta al rilascio di ormoni controinsulari durante l'ipoglicemia. notare che ghiandole sudoripare controllati dal sistema nervoso simpatico, ma contengono recettori M-colinergici che non sono bloccati dai bloccanti adrenergici. Pertanto, l'ipoglicemia durante l'assunzione di beta-bloccanti è particolarmente caratterizzata sudorazione abbondante.

I pazienti con diabete mellito che assumono insulina devono essere informati dell'aumento del rischio quando usano beta-bloccanti. Per tali pazienti è preferibile betabloccanti selettivi, che non agiscono sui recettori beta2-adrenergici. Pazienti con diabete mellito in condizioni instabili ( livelli di glucosio nel sangue scarsamente prevedibili) I beta-bloccanti non sono raccomandati, in altri casi - per favore.

Disturbi sessuali

Possibile sviluppo impotenza(nome moderno - disfunzione erettile), ad esempio, durante la ricezione propranololo entro 1 anno si sviluppa nel 14% dei casi. C'è stato anche uno sviluppo placche fibrose nel corpo del pene con la sua deformazione e difficoltà di erezione quando viene assunto propranololo E metoprololo. Le disfunzioni sessuali sono più comuni nelle persone con (cioè, i problemi di potenza durante l'assunzione di beta-bloccanti di solito si verificano in coloro per i quali sono possibili senza farmaci).

Avere paura dell'impotenza e per questo motivo non assumere farmaci contro l'ipertensione arteriosa è una decisione sbagliata. Gli scienziati lo hanno scoperto da molto tempo La pressione alta porta alla disfunzione erettile indipendentemente dalla presenza di concomitante aterosclerosi. Con la pressione alta le pareti dei vasi sanguigni si ispessiscono e diventano più dense e non possono fornire agli organi interni la quantità di sangue necessaria.

Altri effetti collaterali dei beta-bloccanti

Altri effetti collaterali quando si assumono beta-bloccanti:

• da fuori tratto gastrointestinale(nel 5-15% dei casi): stitichezza, meno spesso diarrea e nausea.
• da fuori sistema nervoso: depressione, disturbi del sonno.
• da fuori pelle e mucose: eruzioni cutanee, orticaria, occhi rossi, diminuzione della secrezione del liquido lacrimale(rilevante per chi usa lenti a contatto), ecc.
• al momento del ricovero propranololo succede occasionalmente laringospasmo(difficoltà rumorosa, respiro sibilante) come manifestazione di una reazione allergica. Il laringospasmo si verifica come reazione al colorante giallo artificiale tartrazina in una compressa circa tra 45 minuti dopo aver assunto il farmaco per via orale.

Sindrome da astinenza

Se prendi i beta-bloccanti per un lungo periodo (diversi mesi o addirittura settimane) e poi interrompi improvvisamente l'assunzione, potresti riscontrare sindrome da astinenza. Nei giorni immediatamente successivi alla cancellazione, palpitazioni, ansia, attacchi di angina diventano più frequenti, peggioramento dell'ECG, possibile infarto del miocardio e persino morte improvvisa.

Lo sviluppo della sindrome da astinenza è dovuto al fatto che durante l'assunzione di beta-bloccanti l'organismo si adatta alla ridotta influenza della (nor)adrenalina e aumenta il numero di recettori adrenergici negli organi e nei tessuti. Inoltre, da allora propranololo rallenta la conversione dell'ormone tiroideo tiroxina(T4) all'ormone triiodotironina(T 3), quindi alcuni segni di sindrome da astinenza (irrequietezza, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciati dopo la sospensione del propranololo, possono essere causati da un eccesso di ormoni tiroidei.

Per prevenire la sindrome da astinenza, si raccomanda sospensione graduale del farmaco nell'arco di 14 giorni. Se è necessaria la manipolazione chirurgica del cuore, esistono altri regimi di sospensione del farmaco, ma in ogni caso il paziente dovrebbe farlo conoscere i farmaci: cosa, in che dosaggio, quante volte al giorno e per quanto tempo lo assume. O almeno scriveteli su un pezzo di carta e portateli con voi.

Caratteristiche dei betabloccanti più significativi

PROPRANOLOLO (ANAPRILINA)- beta bloccanti non selettivi senza BCA. Questo il farmaco più famoso dai beta-bloccanti. Valido a breve termine- 6-8 ore. La sindrome da astinenza è caratteristica. È liposolubile, quindi penetra nel cervello e ha effetto calmante. Non è selettivo, quindi presenta un gran numero di effetti collaterali causati dal blocco beta2 ( restringe i bronchi e aumenta tosse, ipoglicemia, estremità fredde).

Consigliato per l'uso in situazioni stressanti (ad esempio, prima di un esame, vedi). Poiché talvolta è possibile un aumento della sensibilità individuale ai beta-bloccanti con una diminuzione rapida e significativa della pressione sanguigna, si raccomanda che la prima prescrizione venga effettuata sotto la supervisione di un medico. con una dose molto piccola(ad esempio, 5-10 mg di anaprilina). Per aumentare la pressione sanguigna dovrebbe essere somministrato atropina(non ormoni glucocorticoidi). Per uso continuo propranololo non adatto, in questo caso si consiglia un altro betabloccante - bisoprololo(sotto).

ATENOLOLO è un betabloccante cardioselettivo senza BCA. In precedenza, era una droga popolare (così come metoprololo). Applicare 1-2 volte al giorno. È solubile in acqua, quindi non penetra nel cervello. La sindrome da astinenza è caratteristica.

Il METOPROLOLO è un betabloccante cardioselettivo senza BCA, simile a atenololo. Preso 2 volte al giorno. Atenololo e metoprololo hanno ormai perso la loro importanza a causa della diffusione bisoprololo.

BETAXOLOLO (LOCREN)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Utilizzato principalmente per il trattamento ipertensione arteriosa. Preso una volta al giorno.

BISOPROLOLO (CONCOR)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Forse il farmaco beta-bloccante più importante fino ad oggi. Forma di dosaggio conveniente (una volta al giorno) e effetto antipertensivo affidabile e regolare 24 ore su 24. Riduce la pressione sanguigna del 15-20%. Non influisce sul livello degli ormoni tiroidei e del glucosio nel sangue, quindi è consentito per il diabete. Il bisoprololo ha una sindrome da astinenza meno pronunciata. Ce ne sono molti sul mercato bisoprololo di diversi produttori, quindi puoi sceglierne uno economico. Il farmaco generico più economico in Bielorussia oggi è Bisoprololo-lugal(Ucraina).

ESMOLOL - è disponibile solo in soluzione per somministrazione endovenosa come farmaco antiaritmico. La durata dell'azione è di 20-30 minuti.

NEBIVOLOLO (NEBILET)- betabloccanti cardioselettivi senza BCA. Anche un ottimo farmaco. Provoca una diminuzione graduale della pressione sanguigna. Un pronunciato effetto antipertensivo si verifica dopo 1-2 settimane di somministrazione, il massimo dopo 4 settimane. Il nebivololo migliora la produzione monossido di azoto(NO) nell'endotelio vascolare. La funzione più importante dell'ossido nitrico è vasodilatazione. Nel 1998 è stato premiato Premio Nobel per la medicina con la dicitura " Per la sua scoperta del ruolo dell'ossido nitrico come molecola segnalatrice nella regolazione del sistema cardiovascolare" Nebivololo ha diversi ulteriori effetti benefici:

• vasodilatatore[vasodilatatore] (dal lat. vas- nave, dilatazione- estensione),
• antipiastrinico(inibisce l'aggregazione piastrinica e la formazione di trombi),
• angioprotettivo(protegge i vasi sanguigni dallo sviluppo dell'aterosclerosi).

CARVEDILOL - α 1 -, β-bloccante senza BCA. Grazie al blocco dei recettori α 1, lo ha effetto vasodilatatore e riduce ulteriormente la pressione sanguigna. Meno atenololo riduce la frequenza cardiaca. Non compromette la tolleranza all'esercizio. A differenza di altri bloccanti, riduce i livelli di glucosio nel sangue, quindi è raccomandato per il diabete di tipo 2. Possiede proprietà antiossidanti, rallenta i processi di aterosclerosi. Preso 1-2 volte al giorno. Particolarmente consigliato per trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica(CHF).

LABETALOLO è un bloccante α-, β-adrenergico e stimola parzialmente i recettori β 2. Riduce bene la pressione sanguigna con un leggero aumento della frequenza cardiaca. Ha un effetto antianginoso. Può aumentare i livelli di zucchero nel sangue. A dosi elevate può causare broncospasmo, come i beta-bloccanti cardioselettivi. Usato per via endovenosa durante le crisi ipertensive e (meno spesso) per via orale 2 volte al giorno per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Interazioni farmacologiche

Come ho già indicato sopra, combinazione di beta bloccanti con altri farmaci antiaritmici potenzialmente pericoloso. Tuttavia, questo è un problema per tutti i gruppi di farmaci antiaritmici.

Tra i farmaci antipertensivi (ipotensivi). vietato solo una combinazione di beta-bloccanti e bloccanti dei canali del calcio dal gruppo verapamil E diltiazem. Ciò è associato ad un aumento del rischio di complicanze cardiache, poiché tutti questi farmaci agiscono sul cuore, riducendo la forza delle contrazioni, la frequenza cardiaca e la conduzione.

Overdose di beta-bloccanti

Sintomi di overdose betabloccanti:

• bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 45 al minuto),
• vertigini fino alla perdita di coscienza,
• aritmia,
• acrocianosi ( polpastrelli blu),
• se il beta-bloccante è liposolubile e penetra nel cervello (ad es. propranololo), possono svilupparsi coma e convulsioni.

Aiuta in caso di overdose I beta-bloccanti dipendono dai sintomi:

• A bradicardia - atropina(bloccanti parasimpatici), stimolanti β 1 ( dobutamina, isoproterenolo, dopamina),
• A insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci e diuretici,
• A bassa pressione sanguigna(ipotensione inferiore a 100 mm Hg) - adrenalina, mesaton e così via.
• A broncospasmo - aminofillina (efufillina), isoproterenolo.

A applicazione locale(collirio) beta bloccanti ridurre la formazione e la secrezione dell'umor acqueo, che riduce la pressione intraoculare. Beta-bloccanti locali ( timololo, proxodololo, betaxololo ecc.) sono utilizzati trattamento del glaucoma (malattia degli occhi con graduale a causa dell’aumento della pressione intraoculare). Possibile sviluppo effetti collaterali sistemici, causato dalla penetrazione dei beta-bloccanti antigloucoma attraverso il dotto nasolacrimale nel naso e da lì nello stomaco con successivo assorbimento nel tratto gastrointestinale.

I beta-bloccanti sono considerati un possibile doping e dovrebbero essere utilizzati dagli atleti con gravi restrizioni.

Aggiunta su Coraxan

A causa delle frequenti domande nei commenti sul farmaco Coraxan (ivabradina) Evidenzierò le sue somiglianze e differenze con i beta-bloccanti. Coraxan blocca i canali I f del nodo del seno e pertanto NON è un beta bloccante.

	Coraxan (ivabradina)	Betabloccanti
Influenza sulla comparsa di impulsi nel nodo del seno	Sì, è travolgente	Sì, sopprimono
Impatto sulla frequenza cardiaca	Riduce la frequenza cardiaca nel ritmo sinusale	Riduce la frequenza cardiaca a qualsiasi ritmo
Effetto sulla conduzione degli impulsi attraverso il sistema di conduzione del cuore	NO	Rallentare la conduzione
Effetto sulla contrattilità miocardica	NO	Ridurre la contrattilità miocardica
Capacità di prevenire e curare le aritmie	NO	Sì (utilizzato per la prevenzione e il trattamento di molte aritmie)
Effetto antianginoso (anti-ischemico).	Sì, utilizzato nel trattamento dell'angina stabile	Sì, vengono utilizzati nel trattamento di qualsiasi angina (in assenza di controindicazioni)
Effetto sui livelli di pressione sanguigna	NO	Abbassa la pressione sanguigna ed è spesso usato per trattare l'ipertensione

Così, coraxan utilizzato per rallentare il ritmo sinusale con pressione sanguigna normale (leggermente ridotta). e l'assenza di aritmie. Se La pressione sanguigna è aumentata o soffri di aritmie cardiache, devi usarlo beta-bloccanti. È consentita la combinazione di Coraxan con betabloccanti.

Ulteriori informazioni su Coraxan: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm

Betabloccanti nel trattamento della CHF

(aggiunta dal 19/07/2014)

Il gruppo dei betabloccanti appartiene al trattamento di base (obbligatorio). CHF (insufficienza cardiaca cronica). Secondo i risultati degli studi clinici, è attualmente utilizzato per il trattamento della CHF. consigliato 4 farmaci:

• carvedilolo,
• bisoprololo,
• forma estesa metoprololo succinato,
• è consentito anche alle persone di età superiore ai 70 anni nebivololo.

Questi 4 farmaci hanno dimostrato negli studi clinici la loro capacità di migliorare la condizione e aumentare il tasso di sopravvivenza dei pazienti con CHF.

• atenololo,
• metoprololo tartrato.

L'obiettivo del trattamento con beta-bloccanti per l'ICC è ridurre la frequenza cardiaca di almeno il 15% rispetto al basale a un livello inferiore a 70 battiti. al minuto (50-60). È stato accertato che una diminuzione della frequenza cardiaca ogni 5 battiti riduce la mortalità del 18%.

La dose iniziale per CHF è 1/8 di terapeutico e aumenta lentamente ogni 2-4 settimane. In caso di intolleranza e inefficacia dei beta-bloccanti, vengono combinati o completamente sostituiti con un bloccante dei canali I f del nodo seno-atriale - ivabradina(vedi sopra Aggiunta su Coraxan).

Maggiori informazioni sull'uso dei beta-bloccanti nel trattamento dell'ICC nelle Raccomandazioni nazionali per la diagnosi e il trattamento dell'ICC, 4a revisione, approvate nel 2012-2013. (PDF, 1 MB, in russo).

I farmaci con importanti effetti terapeutici sono ampiamente utilizzati dagli specialisti. Sono usati per trattare le malattie cardiache, che sono le più comuni tra le altre patologie. Queste malattie molto spesso portano alla morte dei pazienti. I farmaci necessari per trattare queste malattie sono i beta-bloccanti. Di seguito viene presentato un elenco dei farmaci della classe, composto da 4 sezioni, e la loro classificazione.

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Classificazione dei betabloccanti

La struttura chimica della classe dei farmaci è eterogenea e gli effetti clinici non dipendono da essa. È molto più importante evidenziare la specificità e l'affinità per alcuni recettori. Maggiore è la specificità dei recettori beta-1, minori saranno gli effetti collaterali dei farmaci. A questo proposito, è razionale presentare l'elenco completo dei farmaci beta-bloccanti come segue.

Prima generazione di farmaci:

• non selettivo ai recettori beta di tipo 1 e 2: “Propranololo” e “Sotalolo”, “Timololo” e “Oxprenololo”, “Nadololo”, “Penbutamolo”.

Seconda generazione:

• selettivo per i recettori beta di tipo 1: Bisoprololo e Metoprololo, Acebutalolo e Atenololo, Esmololo.

Terza generazione:

• Beta-bloccanti selettivi con proprietà farmacologiche aggiuntive: Nebivololo e Betaxalolo, Talinololo e Celiprololo.
• Beta-1 e beta-2 bloccanti non elettivi con proprietà farmacologiche aggiuntive: Carvedilolo e Carteololo, Labetalolo e Bucindololo.

Questi beta-bloccanti (vedi elenco dei farmaci sopra) in tempi diversi erano il gruppo principale di farmaci che erano e vengono utilizzati ora per le malattie dei vasi sanguigni e del cuore. Molti di loro, principalmente rappresentanti della seconda e terza generazione, sono utilizzati ancora oggi. Grazie ai loro effetti farmacologici, è possibile controllare la frequenza cardiaca e la conduzione del ritmo ectopico ai ventricoli e ridurre la frequenza degli attacchi di angina.

Spiegazione della classificazione

I primi farmaci sono rappresentanti della prima generazione, cioè beta-bloccanti non selettivi. L'elenco dei farmaci e dei farmaci è presentato sopra. Questi farmaci sono in grado di bloccare i recettori di tipo 1 e 2, fornendo sia un effetto terapeutico che un effetto collaterale, che si esprime con il broncospasmo. Pertanto, sono controindicati nella BPCO e nell'asma bronchiale. I più importanti farmaci di prima generazione sono: Propranololo, Sotalolo, Timololo.

Tra i rappresentanti della seconda generazione è stato compilato un elenco di farmaci beta-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è associato al blocco predominante dei recettori di tipo 1. Sono caratterizzati da una debole affinità per i recettori di tipo 2 e pertanto raramente causano broncospasmo nei pazienti con asma e BPCO. I farmaci più importanti della 2a generazione sono Bisoprololo e Metoprololo, Atenololo.

Betabloccanti di terza generazione

I rappresentanti della terza generazione sono i betabloccanti più moderni. L'elenco dei farmaci comprende Nebivololo, Carvedilolo, Labetalolo, Bucindololo, Celiprololo e altri (vedi sopra). I più importanti dal punto di vista clinico sono i seguenti: Nebivololo e Carvedilolo. Il primo blocca preferenzialmente i recettori beta-1 e stimola il rilascio di NO. Ciò provoca vasodilatazione e riduce il rischio di sviluppare placche aterosclerotiche.

Si ritiene che i beta-bloccanti siano farmaci per l'ipertensione e le malattie cardiache, mentre il Nebivololo è un farmaco generico che funziona bene per entrambi gli scopi. Tuttavia il suo costo è leggermente superiore rispetto agli altri. Simile nelle proprietà, ma leggermente più economico, è il Carvedilolo. Combina le proprietà del beta-1 e dell'alfa bloccante, che consente di ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, nonché di dilatare i vasi sanguigni periferici.

Questi effetti aiutano a controllare l’insufficienza cardiaca cronica e l’ipertensione. Inoltre, nel caso dell’ICC, il carvedilolo è il farmaco d’elezione, perché è anche un antiossidante. Pertanto, il farmaco previene il peggioramento dello sviluppo delle placche aterosclerotiche.

Indicazioni per l'uso dei farmaci di questo gruppo

Tutte le indicazioni per l'uso dei beta-bloccanti dipendono da alcune proprietà del particolare farmaco del gruppo. I bloccanti non selettivi hanno indicazioni più ristrette, mentre quelli selettivi sono più sicuri e possono essere utilizzati in modo più ampio. In generale le indicazioni sono generiche, anche se limitate dall’impossibilità di utilizzare il farmaco in alcuni pazienti. Per i farmaci non selettivi le indicazioni sono le seguenti:

• infarto miocardico in qualsiasi periodo, angina pectoris, riposo, angina instabile;
• fibrillazione atriale normoforma e tachiforme;
• tachiaritmia sinusale con o senza conduzione ai ventricoli;
• insufficienza cardiaca (cronica);
• ipertensione arteriosa;
• ipertiroidismo, tireotossicosi con o senza crisi;
• feocromocitoma con crisi o per il trattamento di base della malattia nel periodo preoperatorio;
• emicrania;
• aneurisma aortico dissecante;
• sindrome da astinenza da alcol o droghe.

A causa della sicurezza di molti farmaci del gruppo, in particolare di seconda e terza generazione, l'elenco dei farmaci beta-bloccanti appare spesso nei protocolli per il trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. In termini di frequenza d’uso, sono quasi identici agli ACE inibitori, che vengono utilizzati per trattare l’insufficienza cardiaca congestizia e l’ipertensione con e senza sindrome metabolica. Insieme ai diuretici, questi due gruppi di farmaci possono aumentare l’aspettativa di vita nell’insufficienza cardiaca cronica.

Controindicazioni

I betabloccanti, come altri farmaci, hanno alcune controindicazioni. Inoltre, poiché i farmaci agiscono sui recettori, sono più sicuri degli ACE inibitori. Controindicazioni generali:

• asma bronchiale, BPCO;
• bradiaritmia, sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare di secondo grado;
• ipotensione sintomatica;
• gravidanza, infanzia;
• scompenso dello scompenso cardiaco – CHF II B-III.

Anche una reazione allergica in risposta all'assunzione di un bloccante è una controindicazione. Se si sviluppa un'allergia a qualsiasi farmaco, la sostituzione del farmaco con un altro risolve il problema.

Effetti dell'uso clinico dei farmaci

Per l'angina pectoris, i farmaci riducono significativamente la frequenza degli attacchi anginosi e la loro gravità e riducono la probabilità di sviluppare eventi coronarici acuti. Nella CHF, il trattamento con beta-bloccanti con ACE inibitori e due diuretici aumenta l'aspettativa di vita. I farmaci controllano efficacemente le tachiaritmie e inibiscono la frequente conduzione dei ritmi ectopici ai ventricoli. In totale, i prodotti aiutano a controllare le manifestazioni di qualsiasi malattia cardiaca.

Conclusioni sui beta-bloccanti

Carvedilolo e Nebivololo sono i migliori betabloccanti. L'elenco dei farmaci che mostrano un'attività preferenziale sui recettori beta integra l'elenco dei principali farmaci terapeuticamente importanti. Pertanto, nella pratica clinica, dovrebbero essere usati rappresentanti della terza generazione, vale a dire "Carvedilolo" o "Nebivololo", o prevalentemente farmaci selettivi per i recettori beta-1: "Bisoprololo", "Metoprololo". Già oggi il loro utilizzo permette di controllare l’ipertensione e curare le malattie cardiache.

I beta-bloccanti sono una classe di farmaci utilizzati per le malattie del sistema cardiovascolare (ipertensione, angina, infarto miocardico, disturbi del ritmo cardiaco e insufficienza cardiaca cronica) e altri. Milioni di persone in tutto il mondo stanno attualmente assumendo beta-bloccanti. Lo sviluppatore di questo gruppo di agenti farmacologici ha rivoluzionato il trattamento delle malattie cardiache. Nella moderna medicina pratica, i beta-bloccanti vengono utilizzati da diversi decenni.

Scopo

L'adrenalina e le altre catecolamine svolgono un ruolo insostituibile nel funzionamento del corpo umano. Vengono rilasciati nel sangue e colpiscono le terminazioni nervose sensibili - recettori adrenergici situati nei tessuti e negli organi. E loro, a loro volta, sono divisi in 2 tipi: recettori adrenergici beta-1 e beta-2.

I beta-bloccanti bloccano i recettori adrenergici beta-1, proteggendo il muscolo cardiaco dall'influenza delle catecolamine. Di conseguenza, la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco diminuisce, diminuisce il rischio di un attacco di angina pectoris e di disturbi del ritmo cardiaco.

I beta-bloccanti riducono la pressione sanguigna utilizzando diversi meccanismi d’azione:

• blocco dei recettori beta-1;
• depressione del sistema nervoso centrale;
• diminuzione del tono simpatico;
• una diminuzione del livello di renina nel sangue e una diminuzione della sua secrezione;
• diminuzione della frequenza e della velocità delle contrazioni cardiache;
• diminuzione della gittata cardiaca.

Nell'aterosclerosi, i beta-bloccanti possono alleviare il dolore e prevenire l'ulteriore sviluppo della malattia, regolando il ritmo cardiaco e riducendo la regressione del ventricolo sinistro.

Insieme ai beta-1 vengono bloccati anche i recettori adrenergici beta-2, il che porta a effetti collaterali negativi derivanti dall’uso dei beta-bloccanti. Pertanto, a ciascun farmaco di questo gruppo viene assegnata la cosiddetta selettività, ovvero la capacità di bloccare i recettori adrenergici beta-1 senza influenzare i recettori adrenergici beta-2. Maggiore è la selettività del farmaco, più efficace è il suo effetto terapeutico.

L'elenco delle indicazioni per i beta-bloccanti include:

• infarto e stato post-infarto;
• angina pectoris;
• insufficienza cardiaca;
• ipertensione;
• Cardiomiopatia ipertrofica;
• problemi del ritmo cardiaco;
• tremore essenziale;
• Sindrome di Marfan;
• emicrania, glaucoma, ansia e altre malattie che non sono di natura cardiaca.

I beta-bloccanti si riconoscono molto facilmente tra gli altri farmaci grazie ai loro nomi con la caratteristica desinenza “lol”. Tutti i farmaci di questo gruppo presentano differenze nei meccanismi di azione sui recettori e sugli effetti collaterali. Secondo la classificazione principale, i betabloccanti sono divisi in 3 gruppi principali.

I farmaci di prima generazione - bloccanti adrenergici non cardioselettivi - sono tra i primi rappresentanti di questo gruppo di farmaci. Bloccano i recettori del primo e del secondo tipo, fornendo così sia effetti terapeutici che collaterali (possono portare a broncospasmo).

Alcuni betabloccanti hanno la capacità di stimolare parzialmente i recettori beta adrenergici. Questa proprietà è chiamata attività simpaticomimetica intrinseca. Tali beta-bloccanti rallentano in misura minore la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni, hanno effetti meno negativi sul metabolismo dei lipidi e spesso non portano allo sviluppo della sindrome da astinenza.

I farmaci di prima generazione con attività simpaticomimetica interna includono:

• Alprenololo(Aptin);
• Bucindololo;
• Labetalolo;
• Osprenololo(Trazicor);
• Penbutololo(Betapressina, Levatol);
• Dilevalolo;
• Pindololo(Wisken);
• bopindololo(Sandorm);
• Carteololo.

• Nadolol(Korgard);
• Timololo(Blocarden);
• Propranololo(Obzidan, Anaprilina);
• Sotalolo(Sotahexal, Tenzol);
• Flestrololo;
• Nepradilolo.

I farmaci di seconda generazione bloccano principalmente i recettori di tipo 1, la maggior parte dei quali è localizzata nel cuore. Pertanto i betabloccanti cardioselettivi hanno minori effetti collaterali e sono sicuri in presenza di concomitanti patologie polmonari. La loro attività non influisce sui recettori adrenergici beta-2 situati nei polmoni.

I beta-bloccanti di seconda generazione sono solitamente inclusi nell'elenco dei farmaci efficaci prescritti per la fibrillazione atriale e la tachicardia sinusale.

• Talinololo(Cordano);
• Acebutalolo(Sektral, Atsekor);
• Epanololo(Vazakor);
• Celiprololo.

• Atenololo(Betacard, Tenormin);
• Esmololo(Brevibrok);
• Metoprololo(Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprololo(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomore, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxololo(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivololo(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• Carvedilolo(Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxololo(Kerlon, Lokren, Betak).

I betabloccanti di terza generazione hanno proprietà farmacologiche aggiuntive, poiché bloccano non solo i recettori beta, ma anche i recettori alfa situati nei vasi sanguigni.

I betabloccanti non selettivi di nuova generazione sono farmaci che hanno lo stesso effetto sui recettori adrenergici beta-1 e beta-2 e aiutano a rilassare i vasi sanguigni.

• Pindololo;
• Nipradilolo;
• Medroxalolo;
• labetalolo;
• Dilevalolo;
• Bucindololo;
• Amozulalolo.

I farmaci cardioselettivi di terza generazione aiutano ad aumentare il rilascio di ossido nitrico, che provoca vasodilatazione e riduce il rischio di placche aterosclerotiche. La nuova generazione di bloccanti adrenergici cardioselettivi comprende:

• Carvedilolo;
• Celiprololo;
• Nebivololo.

Inoltre, i beta-bloccanti vengono classificati in base alla durata del loro effetto benefico in farmaci ad azione prolungata e ad azione ultrabreve. Molto spesso, la durata dell'effetto terapeutico dipende dalla composizione biochimica dei beta-bloccanti.

I farmaci ad azione prolungata si dividono in:

• Lipofilo a breve durata d'azione - solubile nei grassi, il fegato è attivamente coinvolto nella loro elaborazione e agisce per diverse ore. Superano meglio la barriera tra il sistema circolatorio e quello nervoso ( Propranololo);
• Lipofilo a lunga azione ( Ritardante, metoprololo).
• Idrofilo: si dissolve in acqua e non viene processato nel fegato ( Atenololo).
• Anfifilici: hanno la capacità di dissolversi in acqua e grassi ( Bisoprololo, Celiprololo, Acebutololo), ha due vie di eliminazione dall'organismo (escrezione renale e metabolismo epatico).

I farmaci a lunga durata d'azione differiscono nei loro meccanismi d'azione sui recettori adrenergici e si dividono in cardioselettivi e non cardioselettivi.

• Sotalolo;
• Penbutololo;
• Nadololo;
• Bopindololo.

• Epanololo;
• Bisoprololo;
• Betaxololo;
• Atenololo.

I betabloccanti ad azione ultrabreve vengono utilizzati solo per le flebo. Le sostanze benefiche del medicinale vengono distrutte sotto l'influenza degli enzimi del sangue e vengono interrotte 30 minuti dopo la fine della procedura.

La breve durata dell'azione attiva rende il farmaco meno pericoloso in caso di malattie concomitanti - ipotensione e insufficienza cardiaca, e cardioselettività - in caso di sindrome broncoostruttiva. Un rappresentante di questo gruppo è la sostanza Esmololo.

L'assunzione di beta-bloccanti è assolutamente controindicata se:

• edema polmonare;
• shock cardiogenico;
• forma grave di insufficienza cardiaca;
• bradicardia;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva;
• asma bronchiale;
• 2 gradi di blocco cardiaco atrioventricolare;
• ipotensione (una diminuzione della pressione sanguigna di oltre il 20% dei valori normali);
• diabete mellito insulino-dipendente non controllato;
• La sindrome di Raynaud;
• aterosclerosi delle arterie periferiche;
• manifestazione di un'allergia al farmaco;
• gravidanza, così come durante l'infanzia.

L'uso di tali farmaci dovrebbe essere preso molto sul serio e con attenzione, poiché oltre all'effetto terapeutico, hanno i seguenti effetti collaterali.

• Affaticamento, disturbi del sonno, depressione;
• Mal di testa, vertigini;
• Compromissione della memoria;
• Eruzione cutanea, prurito, sintomi della psoriasi;
• La perdita di capelli;
• Stomatite;
• Scarsa tolleranza all'attività fisica, rapido affaticamento;
• Peggioramento delle reazioni allergiche;
• Aritmia cardiaca: diminuzione della frequenza cardiaca;
• Blocchi cardiaci causati da una compromissione della funzione di conduzione del cuore;
• Ridurre i livelli di zucchero nel sangue;
• Ridurre i livelli di colesterolo nel sangue;
• Esacerbazione delle malattie dell'apparato respiratorio e del broncospasmo;
• Il verificarsi di un attacco di cuore;
• Rischio di un forte aumento della pressione sanguigna dopo l'interruzione del farmaco;
• L'emergere di disfunzioni sessuali.

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Catecolamine: l'adrenalina e la norepinefrina svolgono un ruolo importante nella regolazione delle funzioni dell'organismo. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili: i recettori adrenergici. Questi ultimi si dividono in due grandi gruppi: recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta adrenergici sono localizzati in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si dilatano, la conduttività e l’automatismo del cuore migliorano, la degradazione del glicogeno nel fegato e la produzione di energia aumentano.

Quando i recettori β2-adrenergici vengono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la disgregazione dei grassi aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l’aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

I beta-bloccanti adrenergici (BAB) sono un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e prevengono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo di azione

I BB riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache e abbassano la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce.

La diastole si allunga: un periodo di riposo e rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronarici si riempiono di sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue al miocardio) è facilitato anche da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

Si verifica una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente irrorate alle aree ischemiche, per cui migliora la tolleranza all'esercizio fisico.

I betabloccanti hanno un effetto antiaritmico. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che peggiorano il metabolismo energetico nel miocardio.

Classificazione

BAB è un ampio gruppo di medicinali. Possono essere classificati secondo molti criteri.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi sanguigni e dell'utero. Maggiore è la selettività del beta-bloccante, più sicuro è il suo utilizzo nelle malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, nonché nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni beta-bloccanti hanno un’attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in una certa misura i recettori beta-adrenergici. Rispetto ai beta-bloccanti convenzionali, tali farmaci rallentano meno la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni, portano meno spesso allo sviluppo della sindrome da astinenza e hanno effetti meno negativi sul metabolismo dei lipidi.

Alcuni beta-bloccanti sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo si realizza attraverso una pronunciata attività simpaticomimetica interna, il blocco dei recettori alfa-adrenergici o l'azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica della sostanza biologicamente attiva. Gli agenti lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dall'organismo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo di tempo più lungo e possono essere prescritti meno frequentemente. Attualmente sono state create anche sostanze lipofile ad azione prolungata (metoprololo ritardato). Inoltre, esistono beta-bloccanti con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmololo).

Scorrere

1. Betabloccanti non cardioselettivi:

• propranololo (anaprilina, obzidan);
• nadololo (korgard);
• sotalolo (sotahexal, tenzol);
• timololo (bloccante);
• nipradilolo;
• flestrololo.

• oxprenololo (Trazicor);
• pindololo (wisken);
• alprenololo (aptina);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (Sandorm);
• bucindololo;
• dilevalolo;
• carteololo;
• labetalolo.

2. Beta-bloccanti cardioselettivi:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

• metoprololo (betaloc, betaloc zok, corvitol, metozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
• atenololo (betacard, tenormin);
• betaxololo (betak, lokren, kerlon);
• esmololo (breviblok);
• bisoprololo (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomore, concor, corbis, cordinorm, coronal, nipperten, tirez);
• carvedilolo (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tallitone);
• nebivololo (binelolo, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (cordanum);
• celiprololo;
• epanololo (vasacor).

3. Betabloccanti con proprietà vasodilatatrici:

A. Non cardioselettivo:

• amozulalolo;
• bucindololo;
• dilevalolo;
• labetololo;
• medroxalolo;
• nipradilolo;
• pindololo.

B. Cardioselettivo:

• carvedilolo;
• nebivololo;
• Celiprololo.

4. Beta-bloccanti a lunga durata d'azione:

A. Non cardioselettivo:

• bopindololo;
• nadololo;
• penbutololo;
• sotalolo.

B. Cardioselettivo:

• atenololo;
• betaxololo;
• bisoprololo;
• epanololo.

5. Betabloccanti ad azione ultrabreve, cardioselettivi:

• esmololo.

Utilizzare per le malattie del sistema cardiovascolare

Angina pectoris

In molti casi, i beta-bloccanti sono uno dei mezzi principali per trattare l'angina pectoris e prevenire gli attacchi. A differenza dei nitrati, questi agenti non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l’uso a lungo termine. I BA sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che rende possibile ridurre il dosaggio del farmaco dopo un po 'di tempo. Inoltre, questi farmaci proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di recidiva di infarto miocardico.

L'attività antianginosa di tutti i beta-bloccanti è approssimativamente la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a quando non diventa efficace. Il dosaggio viene selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione sanguigna sistolica non sia inferiore a 100 mmHg. Arte. Dopo la comparsa dell'effetto terapeutico (cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio fisico), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso a lungo termine di dosi elevate di beta-bloccanti non è consigliabile poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Se questi farmaci non sono sufficientemente efficaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

I betabloccanti sono particolarmente indicati se l'angina pectoris è associata a tachicardia sinusale, ipertensione arteriosa, glaucoma, stipsi e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce dei beta-bloccanti durante l'infarto miocardico aiuta a limitare l'area di necrosi del muscolo cardiaco. Ciò riduce la mortalità e riduce il rischio di recidiva di infarto miocardico e arresto cardiaco.

Questo effetto è esercitato dai beta-bloccanti senza attività simpaticomimetica interna; è preferibile utilizzare agenti cardioselettivi. Sono particolarmente utili quando l'infarto miocardico è combinato con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina post-infarto e fibrillazione atriale tachisistolica.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con essi continua per almeno un anno dopo l'infarto del miocardio.

Insufficienza cardiaca cronica

È in fase di studio l'uso dei beta-bloccanti nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati per una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina pectoris. Anche i disturbi del ritmo, l'ipertensione arteriosa, la forma tachisistolica della fibrillazione atriale in combinazione con l'insufficienza cardiaca cronica sono motivo per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

I BB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione complicata da ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente utilizzati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo un infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BB sono utilizzati per aritmie cardiache come fibrillazione e flutter atriale, aritmie sopraventricolari e tachicardia sinusale scarsamente tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. I BB in combinazione con preparati di potassio sono usati per trattare le aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

I BB inibiscono la capacità del nodo del seno di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causano bradicardia sinusale, un rallentamento della frequenza cardiaca a meno di 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei beta-bloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca.

I farmaci di questo gruppo possono causare blocco atrioventricolare di vario grado. Riducono anche la forza delle contrazioni cardiache. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici. I BB riducono la pressione sanguigna.

I medicinali di questo gruppo causano lo spasmo dei vasi periferici. Può apparire freddezza alle estremità e la sindrome di Raynaud peggiora. I farmaci con proprietà vasodilatatrici sono quasi esenti da questi effetti collaterali.

I BB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica durante il trattamento con questi farmaci, talvolta si verifica una grave debolezza generale.

Sistema respiratorio

I BB causano broncospasmo a causa del concomitante blocco dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale è meno pronunciato con i farmaci cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci contro l’angina o l’ipertensione sono spesso piuttosto elevate e la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di dosi elevate di beta-bloccanti può provocare apnea o cessazione temporanea della respirazione.

I BA peggiorano il decorso delle reazioni allergiche alle punture di insetti, agli allergeni medicinali e alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri beta-bloccanti lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera ematoencefalica. Pertanto possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni e coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati con agenti idrofili biologicamente attivi, in particolare con atenololo.

Il trattamento con beta-bloccanti può essere accompagnato da compromissione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

Metabolismo

I betabloccanti non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilitazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete mellito. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel sangue, agendo sui recettori alfa-adrenergici. Ciò porta ad un aumento significativo della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere betabloccanti a pazienti con concomitante diabete mellito, è opportuno dare la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcioantagonisti o farmaci di altri gruppi.

Molti bloccanti, soprattutto quelli non selettivi, riducono il livello del colesterolo “buono” (lipoproteine ​​alfa ad alta densità) nel sangue e aumentano il livello del colesterolo “cattivo” (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). I farmaci con attività simpaticomimetica intrinseca β1 e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) non presentano questo inconveniente.

Altri effetti collaterali

Il trattamento con beta-bloccanti è in alcuni casi accompagnato da disfunzioni sessuali: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

I BB possono causare alterazioni della pelle: eruzioni cutanee, prurito, eritema, sintomi della psoriasi. In rari casi si segnalano perdita di capelli e stomatite.

Uno degli effetti collaterali gravi è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome da astinenza

Se i beta-bloccanti vengono utilizzati per lungo tempo in dosi elevate, l'interruzione improvvisa del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, la comparsa di aritmie ventricolari e lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito si manifesta pochi giorni dopo la sospensione dell'uso dei beta-bloccanti.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario seguire le seguenti regole:

• interrompere lentamente i beta-bloccanti, nell'arco di due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio per dose;
• durante e dopo la sospensione dei beta-bloccanti, è necessario limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare il dosaggio dei nitrati e di altri farmaci antianginosi, nonché dei farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

I BAB sono assolutamente controindicati nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• grave insufficienza cardiaca;
• asma bronchiale;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare II – III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica 100 mm Hg. Arte. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Una controindicazione relativa all'uso dei beta-bloccanti è la sindrome di Raynaud e l'aterosclerosi delle arterie periferiche con lo sviluppo di claudicatio intermittente.

• Betabloccanti: tipi
  • Preparazioni lipo- e idrofile
• Come funzionano i beta-bloccanti?
• Beta-bloccanti moderni: elenco

I moderni beta-bloccanti sono farmaci prescritti per il trattamento delle malattie cardiovascolari, in particolare dell'ipertensione. C'è una vasta gamma di farmaci in questo gruppo. È estremamente importante che il trattamento venga prescritto esclusivamente da un medico. L'automedicazione è severamente vietata!

Betabloccanti: scopo

I beta-bloccanti sono un gruppo molto importante di farmaci prescritti a pazienti con ipertensione e malattie cardiache. Il meccanismo d'azione dei farmaci è quello di agire sul sistema nervoso simpatico. I medicinali di questo gruppo sono tra i farmaci più importanti nel trattamento di malattie come:

• ipertensione arteriosa;
• malattia ischemica;
• insufficienza cardiaca;
• sindrome del QT lungo;
• aritmie di varia etimologia.

Inoltre, la prescrizione di questo gruppo di farmaci è giustificata nel trattamento di pazienti con sindrome di Marfan, emicrania, sindrome da astinenza, prolasso della valvola mitrale, aneurisma aortico e in caso di crisi vegetative. I farmaci dovrebbero essere prescritti esclusivamente da un medico dopo un esame dettagliato, la diagnosi del paziente e la raccolta dei reclami. Nonostante il libero accesso ai medicinali nelle farmacie, non dovresti mai scegliere i tuoi medicinali. La terapia con beta-bloccanti è un’impresa complessa e seria che può facilitare la vita del paziente o danneggiarla in modo significativo se somministrata in modo errato.

Nella moderna cardiologia, i farmaci del gruppo dei beta-bloccanti vengono utilizzati attivamente e con successo. Un elenco di farmaci è allegato a questo articolo. È noto che i farmaci discussi in questa recensione funzionano efficacemente contro l'ipertensione, trattano la tachicardia e migliorano anche le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca. La pratica medica dimostra che l’uso dei beta-bloccanti è appropriato per la sindrome metabolica e una malattia comune oggi chiamata malattia coronarica.

Recensione sui beta-bloccanti

Presentiamo alla vostra attenzione un elenco di farmaci inclusi nel gruppo dei beta-bloccanti:

• il gruppo dei beta-bloccanti non cardioselettivi comprende farmaci caratterizzati dall'assenza di attività simpaticomimetica interna (Propranololo, Flestrololo, Sotalolo), nonché farmaci con attività simpaticomimetica interna e stabilizzante di membrana (Oxprenololo, Labetalolo, Penbutololo);
• il gruppo dei betabloccanti cardioselettivi è rappresentato da farmaci senza attività simpaticomimetica interna (Metoprololo, Nebivololo, Betaxololo), e farmaci con attività simpaticomimetica interna (Acebutololo, Epanololo, Talinololo);
• Esiste un altro gruppo di farmaci caratterizzati da potenziale vasodilatatore, che comprende farmaci non cardioselettivi (Amozulalolo, Pindololo, Dilevalolo) e farmaci cardioselettivi (Carvedilolo, Celiprololo, Nebivololo);
• i moderni batabloccanti che esercitano un'azione a lungo termine si dividono anche in farmaci non cardioselettivi (Bopindololo, Sotalolo, Nadololo) e farmaci cardioselettivi (Atenololo, Epanololo, Betaxololo);
• Esiste un altro gruppo: betabloccanti cardioselettivi a breve durata d'azione (Esmolol).

Sul moderno mercato farmaceutico viene presentato un numero enorme di diversi betabloccanti. L'elenco dei farmaci non finisce qui, ma i pazienti non hanno bisogno di familiarizzarsi con la loro gamma completa. Il fatto è che in ogni caso il medicinale viene prescritto solo da un medico, dopo un esame approfondito. Non puoi assumere farmaci forti senza la prescrizione di uno specialista, poiché puoi causare danni irreparabili al tuo stesso corpo.

I beta-bloccanti più popolari

Si è notato che nella medicina moderna vengono spesso utilizzati i seguenti nomi che, a causa di tale richiesta, possono essere definiti i migliori:

• beta bloccante Nebivololo - cardioselettivo, con proprietà vasodilatatrici;
• betabloccante Bisoprololo - cardioselettivo, senza attività simpaticomimetica interna;
• beta bloccante Metoprololo Succinato - cardioselettivo, non possiede attività stabilizzante di membrana e simpaticomimetica interna;
• Il beta bloccante Carvedilolo è cardioselettivo, privo di attività simpaticomimetica intrinseca.

Farmaci beta-bloccanti: utilizzato nel trattamento dell'aritmia cardiaca e dell'ipertensione, protegge dalle recidive dell'infarto miocardico

Ritiro sicuro dei beta-bloccanti

Quando i farmaci beta-bloccanti vengono somministrati in dosi elevate, la brusca interruzione della terapia provoca una reazione indesiderata nel corpo, che i medici chiamano sindrome da astinenza. Allo stesso tempo, i pazienti sono preoccupati per vari disturbi, come frequenti attacchi di angina pectoris, disturbi del ritmo ventricolare e possono formarsi anche infarto del miocardio. Sullo sfondo di una lieve sindrome da astinenza, si osserva tachicardia e la pressione sanguigna aumenta. Per proteggere i pazienti da tali conseguenze, gli esperti si concentrano sulla riduzione graduale delle dosi di beta-bloccanti, sulla limitazione dell’attività fisica e sull’uso di altri farmaci di supporto per stabilizzare rapidamente le condizioni del corpo.

In quali casi i betabloccanti sono controindicati?

Le patologie di seguito elencate costituiscono un ostacolo alla terapia con beta-bloccanti in quanto possono verificarsi pericolosi effetti collaterali:

• I farmaci beta-bloccanti non vengono solitamente somministrati per l'edema polmonare e lo shock cardiogeno;
• malattia grave il diabete mellito talvolta assume una forma insulino-dipendente difficile da controllare;
• anche i casi gravi di insufficienza cardiaca costituiscono una controindicazione;
• prima di iniziare il trattamento con beta-bloccanti, viene effettuato un esame; tra le misure necessarie, una determinazione accurata della frequenza cardiaca; se la frequenza è inferiore a 50 battiti al minuto, i farmaci sono controindicati;
• per l'asma bronchiale è vietato l'uso dei betabloccanti;
• Separatamente, va notato l'aterosclerosi che si sviluppa nelle arterie periferiche e associata alla formazione di claudicatio intermittente, così come la sindrome di Raynaud - in questi casi, la questione della prescrizione di beta-bloccanti è considerata su base individuale, poiché per alcuni pazienti è è consentito l'uso di farmaci di questo gruppo;
• i pazienti con sindrome del seno malato non sono trattati con beta-bloccanti;
• La pressione arteriosa sistolica è estremamente importante: se è pari o inferiore a 100 millimetri, allora possiamo parlare anche dei pericoli dei beta-bloccanti;
• Il trattamento con beta-bloccanti è vietato quando viene diagnosticato un blocco atrioventricolare di grado 1-3.

È necessario sottolineare ancora una volta che in caso di malattie gravi la terapia farmacologica deve essere prescritta dal medico. Dovresti informarti in anticipo su tutte le possibili complicazioni ed effetti collaterali che potrebbero verificarsi specificamente nel tuo caso. Oggi i medici hanno a disposizione tre generazioni di beta-bloccanti, è preferibile utilizzare i farmaci più recenti. I betabloccanti di nuova generazione, come Carvedilolo e Celiprololo, hanno effetti collaterali minimi.