Istruzioni per l'uso di Ketorol: iniezioni endovenose. Istruzioni per l'uso del chetorolo in fiale

"Ketorol" è un antidolorifico non narcotico. Il farmaco crea un potente effetto analgesico e ha proprietà antipiretiche moderate. Le istruzioni per l'uso di "Ketorol" prescrivono di assumerlo per dolori gravi e moderati, soprattutto causati da lesioni e danni ai tessuti.

Composizione e varietà

Il prodotto è prodotto sotto forma di compresse verdi rotonde e biconvesse contenenti l'elemento attivo – ketorolac in un volume di 10 mg. Il farmaco è confezionato in blister da 10 pezzi in una confezione di cartone (1 o 2 blister per confezione) completo di istruzioni per l'uso.

Usano anche la soluzione Ketorol, che aiuta più velocemente e viene utilizzata nei casi più complessi. Le iniezioni sono destinate alla somministrazione intramuscolare ed endovenosa. Una fiala da 1 ml contiene 30 mg di ketorolac.

Molto popolare è anche il gel contenente il 2% del principio attivo. Il farmaco contiene sostanze aggiuntive, il cui elenco dipende dal suo tipo. Le compresse di Ketorol contengono: amido, lattosio, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido. La soluzione iniettabile comprende: ottoxinolo, etanolo, glicole propilenico, idrossido di sodio e cloruro di sodio.

Farmacologia

Il meccanismo d'azione del farmaco è quello di ritardare la sintesi della cicloossigenasi, una speciale sostanza enzimatica che converte l'acido arachidonico in prostaglandine, che causano dolore, infiammazione e febbre. Arrestando la formazione di questi enzimi pericolosi, il farmaco “Ketorol” mostra le sue proprietà antipiretiche, antinfiammatorie e analgesiche. Le proprietà analgesiche più pronunciate del farmaco sono, quindi, l'area principale del suo utilizzo sono i sintomi del dolore di varie eziologie.

Il farmaco non è un analgesico narcotico, quindi non ha effetti negativi sul sistema nervoso centrale, non deprime la respirazione, non provoca ritenzione urinaria, bradicardia o aumento della pressione sanguigna. Sono anche note le proprietà antipiastriniche del farmaco, che è in grado di fluidificare il sangue. Il farmaco riduce l'attività del sistema di coagulazione.

Indicazioni per l'uso

Il medicinale consente di alleviare i sintomi della malattia senza influenzarne la causa. Le compresse di Ketorol aiutano:

• dal mal di denti o dal mal di testa;
• per le malattie reumatiche;
• periodi dolorosi;
• artralgia;
• dislocazioni;
• dopo operazioni chirurgiche;
• distorsioni;
• dolore durante l'oncologia;
• mialgia;
• radicolopatia.

In cosa aiuta il modulo di iniezione?

Le iniezioni di chetorolo vengono utilizzate per eliminare il dolore grave e moderato. La soluzione viene somministrata se necessario per alleviare rapidamente il dolore, se è impossibile assumere pillole (ulcera allo stomaco).

Quando viene prescritto il gel?

L'unguento viene utilizzato localmente per ridurre l'infiammazione e il dolore quando:

• radicolite;
• borsite;
• epicondilite;
• nevralgia;
• reumatismi;
• danno ai tessuti molli e ai legamenti;
• ferite e contusioni;
• mialgia;
• sinovite;
• artralgia;
• tendinite.

Istruzioni per l'uso

Le compresse di Ketorol vengono assunte per via orale dopo i pasti. A seconda della gravità del dolore, il farmaco può essere utilizzato una o più volte. La singola applicazione comprende 1 compressa; con l'uso ripetuto, il prodotto viene utilizzato in un dosaggio simile fino a 4 volte al giorno. Non bere il prodotto per più di 5 giorni consecutivi.

Per i pazienti di età inferiore a 65 anni, le iniezioni vengono somministrate ogni 4 ore, in profondità nel tessuto muscolare. È possibile un singolo utilizzo di una soluzione fino a 30 mg. Il volume massimo giornaliero non deve superare i 90 mg. Per i pazienti di età superiore a 65 anni, la dose viene dimezzata a 15 mg una volta.

Le istruzioni per l'uso del gel "Ketorol" richiedono l'applicazione sulla pelle pulita e asciutta, che non deve mostrare segni di danno all'integrità della pelle. Trattare le aree dolorose con un sottile strato di unguento, massaggiando il medicinale con delicati movimenti circolari fino a 4 volte al giorno. L'intervallo di tempo tra le applicazioni non deve essere inferiore a 4 ore. Senza prescrizione medica il farmaco può essere utilizzato fino a 10 giorni.

Effetti collaterali

L'uso di una soluzione e di iniezioni può causare reazioni negative nel paziente come:

• febbre, visione offuscata, diarrea;
• broncospasmo, insufficienza renale acuta, aumento della sudorazione;
• mal di stomaco, sindrome di Lyell, vomito o nausea;
• aumento della pressione sanguigna, nefrite, sindrome di Stevens-Johnson, stitichezza;
• svenimento, prurito, flatulenza, edema polmonare;
• orticaria, stomatite, leucopenia, cambiamento della carnagione;
• nausea, eosinofilia, eruzione cutanea, bruciore di stomaco;
• anemia, gonfiore, orticaria, difficoltà respiratorie;
• lombalgia, mal di testa, iperattività, depressione.

Controindicazioni

È vietato utilizzare il farmaco internamente e somministrare iniezioni per:

• ipersensibilità alla composizione;
• sanguinamento attivo;
• asma bronchiale;
• iperkaliemia;
• rinosinusite poliposa;
• insufficienza renale;
• emofilia;
• erosioni e ulcere delle mucose del sistema gastrointestinale;
• disturbi e malattie del fegato;
• patologie intestinali che si manifestano in forma acuta;
• insufficienza cardiaca;
• bambini sotto i 16 anni;
• durante la gravidanza e l'allattamento.

Analoghi e prezzo

I farmaci hanno un effetto simile: "Ketokam", "Diclofenac", "Adolor", "", "Vatorlak", "Ketalgin", "Ketanov", "Ortofen", "Ketofril", "Dolak", "Dolomin", “”, “”. Puoi acquistare le compresse di Ketorol, il cui prezzo parte da 45 rubli, senza prescrizione medica in farmacia. Per 10 iniezioni dovrà essere pagato il 3% - 125, per gel 30 g - 195 rubli.

Condizioni di rilascio e conservazione

Il farmaco può essere acquistato in farmacia con prescrizione medica.

Opinioni di pazienti e medici

Per la maggior parte, i pazienti lasciano recensioni positive su tutti i tipi del farmaco “Ketorol”. L'effetto rapido dopo l'assunzione delle pillole viene scartato: dopo mezz'ora il mal di denti o il mal di testa scompaiono, si osserva sollievo nei muscoli e nella schiena. L'effetto del medicinale dura 6 ore.

Per quanto riguarda gli effetti collaterali, i pazienti affermano che se si seguono le istruzioni per l'uso, non si verificano praticamente reazioni negative. Le recensioni negative sono associate a molteplici controindicazioni e all'impossibilità di utilizzare il farmaco per un lungo periodo.

Sempre più spesso le persone moderne ricorrono a potenti farmaci (analgesici). E davvero, vale la pena sopportare il dolore quando puoi alleviarlo rapidamente e senza danni? Non c'è alcun danno? Per rispondere a queste domande prendiamo come esempio il ketorolo, le indicazioni per il suo utilizzo: quando assumerlo e quando è meglio astenersi.

Molto spesso, i bambini del 21 ° secolo sono infastiditi da mal di denti, mal di testa, dolori muscolari, forti dolori dopo operazioni importanti e si fanno sentire anche malattie gravi (oncologia). In tutti questi casi è necessario un rimedio forte. Tra i farmaci moderni, solo pochi soddisfano questo requisito: Nise, Ketorol, Nurofen. Questi farmaci vengono venduti senza prescrizione medica. È necessaria una prescrizione per (come morfina, codeina). Sebbene gli antidolorifici sopra menzionati contengano farmaci: codeina in Nurofen. I più sicuri sono analgin senza farmaci, citramon, ibuprofene e paracetamolo. Non creano dipendenza, ma nei casi più gravi non sono efficaci.

I medici, e anche gli stessi consumatori di antidolorifici, chiamano il ketorol e i suoi derivati ​​​​(ketorolac, dolac, ketanov, toradol) i più efficaci. Ketorol è un antidolorifico che ha un effetto molto forte, agisce sul corpo in modo simile alla morfina ed è allo stesso tempo più pericoloso di altri.

In genere non è consigliabile assumerlo senza consultare il medico. E poiché i medici sono cauti e il dolore ti induce a provare qualcosa di più forte, vediamo se vale la pena assumere il chetorolo. Le indicazioni per l'uso sono le seguenti: periodo postoperatorio, accompagnato da forte dolore; per malattie oncologiche avanzate; malattie del tessuto muscolo-scheletrico e connettivo, ad es. dolore muscolare (mialgia), dolore nervoso (nevralgia), dolore articolare (artralgia). Può essere utilizzato per alleviare il dolore causato da lussazioni, distorsioni e altre lesioni gravi, nonché radicoliti e reumatismi. Ketorol è efficace per il mal di denti. Anche se in alcuni casi è meglio prendere del nise (sarà sufficiente per alleviare un leggero mal di denti). Se hai dolori addominali, non dovresti assumere chetorolo, le indicazioni per l'uso nelle istruzioni del farmaco non includono questi casi. Inoltre, non è saggio alleviare il mal di testa con un farmaco così forte.

Oltre all'effetto analgesico, il chetorolo ha un effetto antinfiammatorio e antipiretico. Tuttavia, il farmaco non viene utilizzato per trattare tali malattie, ma solo al solo scopo di alleviare il dolore nelle malattie infiammatorie e in altre accompagnate da febbre.

Il farmaco non causa dipendenza da esso. Tuttavia, a volte si osserva una diminuzione dell'attenzione, della capacità di reagire rapidamente, sonnolenza e diminuzione della chiarezza della vista (queste sono reazioni avverse). Sicuramente non vale la pena guidare.

Disponibili in compresse e fiale per iniezioni intramuscolari, avranno sicuramente un effetto più forte.

Naturalmente, non dovresti sopportare il dolore, ma non dovresti nemmeno ricorrere a farmaci forti quando puoi farcela con mezzi più sicuri! Gli scienziati lanciano l'allarme per una buona ragione: studi recenti hanno dimostrato che l'uso costante (più di una volta ogni due settimane) di analgesici porta al risultato opposto (provoca dolore).

Dovresti sempre leggere attentamente le controindicazioni. In molti casi, il chetorolo è controindicato per i pazienti come antidolorifico. Le indicazioni per il suo utilizzo sono un elenco molto più breve delle controindicazioni. Tra questi figurano asma, ulcere, disturbi della coagulazione del sangue, emorragie, grave insufficienza epatica, renale e cardiaca. Le donne incinte e che allattano, i bambini sotto i 16 anni non dovrebbero assumerlo affatto! È controindicato anche per gli anziani.

Per non parlare degli effetti collaterali, la maggior parte dei quali sono difficili da sopportare quanto il dolore intenso (crampi, bruciore, vomito, diarrea o, al contrario, stitichezza, gonfiore, mal di testa).

Ricorda sempre: il dolore è un segnale del corpo che indica la necessità di cure. Pertanto, dopo aver alleviato il dolore, non dovresti dimenticartene, devi scoprire le ragioni e sottoporti a un trattamento se necessario.

Denominazione commerciale del farmaco:

Ketorol®

Nome comune internazionale del farmaco:

ketorolac.

Forma di dosaggio:

soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare.

Composto

1 ml di soluzione contiene:

sostanza attiva: ketorolac trometamina (ketorolac trometamolo) 30 mg;

Eccipienti: ottoxinolo 0,07 mg, disodio edetato 1 mg, sodio cloruro 4,35 mg, etanolo 0,115 ml, glicole propilenico 400 mg, sodio idrossido 0,725 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 1 ml.

Descrizione

Soluzione trasparente, incolore o giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico:

farmaco antinfiammatorio non steroideo.

Codice ATX:М01АВ15

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), ha un effetto analgesico pronunciato, ha effetti antinfiammatori e antipiretici moderati. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della cicloossigenasi (COX) - COX-1 e COX-2, che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e febbre. Ketorolac è una miscela racemica di enantiomeri [-]S e [+]R e l'effetto analgesico è dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS.

Il farmaco non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca dipendenza dal farmaco e non ha effetti sedativi o ansiolitici.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di ketorolac dopo somministrazione endovenosa e intramuscolare singola e ripetuta è lineare.

Quando somministrato per via intramuscolare, l'assorbimento è completo e rapido. La concentrazione massima del farmaco (Cmax) dopo somministrazione intramuscolare di 30 mg è 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg è 3,23-5,77 μg/ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (T Cmax) è 15-73 minuti e 30- 60 minuti, rispettivamente. Cmax dopo somministrazione endovenosa di 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – 0,4-1,8 min e 1,1-4,7 min, rispettivamente. Comunicazione con proteine ​​del plasma – 99%. Il tempo per raggiungere la concentrazione di equilibrio del farmaco (Css) con la somministrazione parenterale di 30 mg 4 volte al giorno è di 24 ore; con somministrazione intramuscolare, 15 mg – 0,65–1,13 µg/ml, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

Il volume di distribuzione (V d) con somministrazione intramuscolare è 0,136-0,214 l/kg, con somministrazione endovenosa - 0,166-0,254 l/kg. Nei pazienti con insufficienza renale, il volume di distribuzione del farmaco può raddoppiare e il volume di distribuzione del suo enantiomero R può aumentare del 20%.

Penetra nel latte materno: quando la madre assume 10 mg di ketorolac, la Cmax nel latte viene raggiunta 2 ore dopo l'assunzione della prima dose ed è pari a 7,3 ng/ml, 2 ore dopo l'assunzione della seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte al giorno). giorno) – 7,9 ng/l. Circa il 10% del ketorolac passa attraverso la placenta.

Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi, che vengono escreti dai reni, e il p-idrossiketorolac, farmacologicamente inattivo. Viene escreto per il 91% dai reni, per il 6% attraverso l'intestino.

L'emivita (T1/2) nei pazienti con funzionalità renale normale è di 3,5-9,2 ore dopo la somministrazione parenterale di 30 mg. T1/2 aumenta nei pazienti anziani e si accorcia in quelli giovani. I cambiamenti nella funzionalità epatica non influenzano T1/2. In pazienti con funzionalità renale compromessa, con una concentrazione plasmatica di creatinina pari a 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 ore, con insufficienza renale più grave - più di 13, 6 ore

Quando 30 mg di ketorolac vengono somministrati per via intramuscolare, la clearance totale è 0,023 l/h/kg (0,019 l/h/kg nei pazienti anziani); in pazienti con insufficienza renale (con una concentrazione di creatinina plasmatica compresa tra 19 e 50 mg/l) – 0,015 l/h/kg. Quando vengono somministrati per via endovenosa 30 mg di ketorolac, la clearance totale è di 0,03 l/ora/kg.

Non escreto mediante emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Sindrome dolorosa di gravità forte e moderata di varia origine dovuta a lesioni, mal di denti, dolore nel periodo postoperatorio, con malattie oncologiche e reumatiche, mialgia, artralgia, nevralgia, radicolite. Destinato alla terapia sintomatica, riducendo il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso. Non influisce sulla progressione della malattia.

Controindicazioni

Ipersensibilità al ketorolac;

Combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi nasale ricorrente o seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS (inclusa una storia);

Cambiamenti erosivi e ulcerativi nella mucosa dello stomaco e del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo; sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;

Malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa) in fase acuta;

Emofilia e altri disturbi emorragici;

Insufficienza cardiaca scompensata;

Insufficienza epatica o malattia epatica attiva;

Grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), malattia renale progressiva, iperkaliemia confermata;

Periodo postoperatorio dopo un intervento di bypass coronarico;

Uso concomitante con probenecid, pentossifillina, acido acetilsalicilico e altri FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), sali di litio, anticoagulanti (compresi warfarin ed eparina);

Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore profilattico prima e durante interventi chirurgici maggiori a causa dell'alto rischio di sanguinamento;

Gravidanza, parto, allattamento;

Bambini di età inferiore a 16 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite).

Accuratamente

Asma bronchiale, malattia coronarica, insufficienza cardiaca congestizia, sindrome dell'edema, ipertensione arteriosa, malattie cerebrovascolari, dislipidemia o iperlipidemia patologica, disfunzione renale (clearance della creatinina 30-60 ml/l), diabete mellito, colestasi, sepsi, lupus eritematoso sistemico, periferico malattia arteriosa, fumo, età avanzata (oltre 65 anni), storia di ulcera gastrointestinale, abuso di alcol, gravi malattie somatiche, terapia concomitante con i seguenti farmaci: agenti antipiastrinici (ad esempio clopidogrel), glucocorticosteroidi orali (ad esempio prednisolone ), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (ad es. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via endovenosa, intramuscolare.

Una soluzione del farmaco Ketorol ® viene utilizzata in dosi minimamente efficaci, selezionate in base all'intensità del dolore. Se necessario, gli analgesici narcotici possono essere prescritti contemporaneamente a dosi ridotte.

Per uso parenterale in pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg, non vengono somministrati più di 60 mg per via intramuscolare (inclusa la somministrazione orale). Di solito - 30 mg ogni 6 ore; per via endovenosa - 30 mg (non più di 6 dosi in 2 giorni). Per via intramuscolare, nei pazienti adulti di peso inferiore a 50 kg o con insufficienza renale cronica (IRC), viene somministrata una singola dose non superiore a 30 mg (inclusa la somministrazione orale); di solito – 15 mg (non più di 8 dosi in 2 giorni); per via endovenosa - non più di 15 mg ogni 6 ore (non più di 8 dosi in 2 giorni). Le dosi massime giornaliere per la somministrazione intramuscolare ed endovenosa sono 90 mg/die per i pazienti di età compresa tra 16 e 64 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg; pazienti adulti di peso inferiore a 50 kg o con insufficienza renale cronica, nonché pazienti anziani (di età superiore a 65 anni) - per somministrazione intramuscolare ed endovenosa 60 mg. La durata del trattamento non deve superare i 2 giorni.

Quando somministrata per via endovenosa, la dose deve essere somministrata in almeno 15 secondi. L'iniezione intramuscolare viene somministrata lentamente, in profondità nel muscolo. L'inizio dell'azione analgesica si nota dopo 30 minuti, il massimo sollievo dal dolore si verifica dopo 1-2 ore. L'effetto analgesico dura circa 4-6 ore.

Effetto collaterale

La frequenza degli effetti collaterali è classificata in base alla frequenza con cui si verificano: spesso (1-10%), a volte (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%) , compresi i singoli messaggi .

Dal sistema digestivo: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; meno spesso - stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza allo stomaco; raramente – nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento – dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, vomito “fondi di caffè”, nausea, bruciore di stomaco e altri), ittero colestatico, epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.

Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, lombalgia con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.

Dai sensi: raramente - perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disturbi della vista (inclusa visione offuscata).

Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, rinite, edema laringeo (mancanza di respiro, difficoltà di respirazione).

Dal sistema nervoso centrale: spesso – mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità del collo e/o dei muscoli della schiena), iperattività (sbalzi d'umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.

Dal sistema cardiovascolare: meno spesso – aumento della pressione sanguigna; raramente – edema polmonare, svenimento.

Dagli organi emopoietici: raramente – anemia, eosinofilia, leucopenia.

Dal sistema emostatico: raramente - sanguinamento da ferita postoperatoria, sangue dal naso, sanguinamento rettale.

Dalla pelle: meno spesso – eruzione cutanea (inclusa eruzione maculopapulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o dolorabilità delle tonsille), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Reazioni locali: meno spesso: bruciore o dolore nel sito di iniezione.

Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (cambiamento del colore della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, mancanza di respiro, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, difficoltà di respirazione, pesantezza al petto, respiro sibilante).

Altri: spesso - gonfiore (viso, gambe, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); meno spesso – aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali del corpo). Non eliminato sufficientemente dalla dialisi.

Interazione con altri farmaci

L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, inclusi inibitori della cicloossigenasi-2, preparati di calcio, glucocorticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare alla formazione di ulcere gastrointestinali e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

Il farmaco non deve essere usato contemporaneamente con altri FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), nonché contemporaneamente con probenecid, pentossifillina, acido acetilsalicilico, sali di litio, anticoagulanti (inclusi warfarin ed eparina). Non utilizzare con paracetamolo per più di 2 giorni. La co-somministrazione con paracetamolo aumenta la nefrotossicità e con metotrexato - epatotossicità e nefrotossicità. La co-somministrazione di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando si utilizzano basse dosi di quest'ultimo (monitorare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).

Il Probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione del ketorolac, aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno e ne aumenta l'emivita. Con l'uso di ketorolac, la clearance del metotrexato e del litio può diminuire e la tossicità di queste sostanze può aumentare. La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin), eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento. Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni è ridotta). In combinazione con analgesici narcotici, le dosi di questi ultimi possono essere significativamente ridotte.

Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento del farmaco.

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali aumenta (è necessario un ricalcolo della dose). La co-somministrazione con acido valproico provoca l'interruzione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.

Quando prescritto con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.

È necessario tenere conto delle possibili interazioni quando il ketorolac viene prescritto contemporaneamente con ciclosporina, zidovudina, digossina, tacrolimus, farmaci chinolonici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e mifepristone.

istruzioni speciali

Ketorol® ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.

Prima di prescrivere il farmaco, è necessario chiarire la questione di una precedente reazione allergica al farmaco o ai FANS. A causa del rischio di reazioni allergiche, la prima dose viene somministrata sotto stretto controllo medico.

L’ipovolemia aumenta il rischio di reazioni avverse nefrotossiche.

Se necessario, può essere prescritto in combinazione con analgesici narcotici.

Il farmaco non deve essere usato insieme ai FANS (compresi gli inibitori della cicloossigenasi-2), poiché se assunto insieme ad altri FANS possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24–48 ore.

Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine.

Ai pazienti con disturbi della coagulazione del sangue viene prescritto solo il monitoraggio costante della conta piastrinica, particolarmente importante per i pazienti postoperatori che richiedono un attento monitoraggio dell'emostasi.

Il rischio di sviluppare complicanze da farmaco aumenta con l'allungamento del trattamento (nei pazienti con dolore cronico) e con l'aumento della dose del farmaco a più di 90 mg/die. Per ridurre il rischio di eventi avversi, la dose minima efficace deve essere utilizzata per il ciclo più breve possibile.

Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti misoprostolo e omeprazolo.

L'influenza di un medicinale per uso medico sulla capacità di guidare veicoli e macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, 30 mg/ml.

1 ml in fiale di vetro scuro di Classe I (USP). Nella parte superiore dell'ampolla è presente un anello e un punto di rottura. Sulla fiala è posizionata un'etichetta.

10 fiale con le istruzioni per l'uso sono inserite in un blister di PVC/alluminio.

Condizioni di archiviazione

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.

Non congelare!

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Produttore

Laboratori Ltd. del Dr. Reddy, India

Dott. Reddy's Laboratories Ltd., India

Indirizzo del luogo di produzione

Unità-I, lotto n. 137, 138 e 146, S.V.CO-OP, zona industriale, Bollaram, Jinnaram Mandal, distretto di Medak, India.

Inviare informazioni su reclami e reazioni avverse ai farmaci a:

Ufficio di rappresentanza di Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

(10 mg/compressa), MCC, lattosio, amido di mais, biossido di silicio colloidale, Mg stearato, Na carbossimetil amido (tipo A).

L'involucro della pellicola contiene: ipromellosa, glicole propilenico (additivo E1520), biossido di titanio; coloranti blu brillante (22%) e giallo chinolina (78%) - verde oliva.

Composizione della soluzione: ketorolac (30 mg per millilitro), octoxynol, EDTA, Na cloruro, etanolo, glicole propilenico (additivo E1520), Na idrossido, acqua d/i.

Composizione del gel: ketorolac (20 mg per grammo di gel), glicole propilenico (additivo E1520), dimetilsolfossido, carbomer 974P, Na metil e propil paraidrossibenzoato, trometamina (trometamolo), aroma Drimon Inde, etanolo, glicerolo, acqua depurata.

Modulo per il rilascio

• Targhe in p/o 10 mg, pacco no. 20. Le compresse di Ketorol (INN - Ketorolac) sono biconvesse, di forma rotonda, ricoperte da un rivestimento verde (il nucleo è bianco o quasi bianco). Su un lato è presente un'impronta a forma di lettera "S".
• Soluzione per somministrazione IM e IV 30 mg/ml, confezione n. 10. Le iniezioni di Ketorol sono disponibili in fiale da 1 ml, ciascuna delle quali ha un punto di rottura e un anello nella parte superiore.
• Gel 2% per uso esterno, tubi 30 g, confezione n. 1. Il gel Ketorol è una sostanza omogenea, dall'odore caratteristico, trasparente (o traslucido).

effetto farmacologico

Compresse e soluzione: antidolorifico , antinfiammatorio , antipiretico .

Gel: antidolorifico , antinfiammatorio locale .

Farmacodinamica e farmacocinetica

Cos'è il ketorolac?

Il principio attivo Ketorol è una miscela in cui gli enantiomeri [+]R e [-]S sono presenti in quantità uguali e l'effetto analgesico è dovuto alla forma [-]S.

Farmacodinamica

Il farmaco è potente Con proprietà antinfiammatorie e moderatamente espresso attività antipiretica .

Il suo meccanismo d'azione è associato alla capacità di inibire indiscriminatamente l'attività dell'enzima COX 1 e 2, principalmente nei tessuti periferici. Di conseguenza, la biosintesi del Pg, modulatori della termoregolazione, della sensibilità al dolore e dell'infiammazione, rallenta.

Ketorolac non agisce sui recettori degli oppiacei, non ha effetti ansiolitici e sedativi, non deprime la respirazione e non porta allo sviluppo di dipendenza dal farmaco.

L'effetto analgesico del farmaco è più pronunciato rispetto agli analoghi. L'effetto del suo utilizzo è paragonabile a effetto analgesico .

Dopo l'iniezione nel muscolo e la somministrazione orale, il dolore inizia a diminuire rispettivamente dopo 0,5 e 1 ora, mentre per ottenere il massimo effetto sono necessari dai 60 ai 120 minuti.

Farmacocinetica

L'assorbimento nel canale digestivo se assunto per via orale è rapido. TSmax dopo aver assunto 1 compressa a stomaco vuoto - 40 minuti.

Gli alimenti grassi riducono la Cmax e contemporaneamente aumentano il TCmax fino a 1 ora e 40 minuti.

Il 99% della dose assunta si lega alle proteine ​​plasmatiche. Con l'ipoalbuminemia aumenta la concentrazione di sostanza libera nel sangue.

La biodisponibilità è al cento per cento (indipendentemente dal metodo di somministrazione del farmaco).

Quando somministrata per via parenterale, la sostanza viene assorbita rapidamente e completamente.

Concentrazione di equilibrio di Css quando Ketorol viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare alla dose di 120 mg/giorno. (4 iniezioni da 30 mg) e quando assunto per via orale alla dose di 40 mg/giorno. (1 compressa in 4 dosi) si ottiene dopo 24 ore. I valori più alti di questo indicatore si osservano con la somministrazione parenterale di 1 ml di soluzione 4 volte al giorno.

La sostanza passa nel latte materno: quando una donna che allatta prende 1 compressa di Tmax ketorolac nel latte - 2 ore.

Più del 50% di quelli introdotti ketorolac biotrasformato nel fegato per formare farmacologicamente inattivo. La sostanza viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti glucuronici e p-idrossiketorolac. Il 91% della dose assunta viene escreto dai reni, il 6% con il contenuto dell'intestino.

Nei pazienti con reni sani, l’emivita di eliminazione è in media di 5,3 ore.

Negli anziani il T1/2 si allunga, nei giovani si accorcia.

Lo stato funzionale del fegato non influenza la farmacocinetica del farmaco. Per danni renali, in cui la concentrazione plasmatica è 19-50 mg/l, il periodo di semieliminazione è esteso a 10,3-10,8 ore se è più pronunciato; questo valore supera le 13,6 ore.

Non visualizzato durante la conduzione .

Indicazioni per l'uso

Compresse di Ketorol: in cosa aiuta la forma in compresse del farmaco?

Il medicinale aiuta a ridurre il dolore e l’infiammazione moderati/gravi, ma non influisce sulla progressione della malattia.

Le compresse sono efficaci per mal di denti , con , con dolore che si verifica durante le mestruazioni, dopo infortuni, nei periodi postoperatorio e postpartum, sullo sfondo del cancro, con danni ai nervi periferici, con radicolopatia , artralgia , mialgia , distorsioni, lussazioni, malattie reumatiche.

In cosa aiuta la medicina iniettiva?

Chetorolo in fiale, come la forma in compresse del farmaco, viene utilizzato per alleviare il dolore di intensità moderata e grave.

La somministrazione parenterale del farmaco è preferibile nelle situazioni in cui è necessario alleviare rapidamente il dolore, e anche se il paziente non può assumerlo per via orale (ad esempio con o a causa del riflesso del vomito).

Indicazioni per l'uso di Ketorol: a cosa serve il gel?

L'applicazione locale del gel aiuta a ridurre il dolore e l'infiammazione in:

• lesioni (infiammazione e contusioni dei tessuti molli, anche dopo un infortunio; , danni ai legamenti, epicondilite , tendinite );
• mialgia ;
• artralgia ;
• radicolite ;
• nevralgia ;
• malattie reumatiche .

Controindicazioni

Controindicazioni per la somministrazione parenterale e la somministrazione orale di Ketorol:

• ipersensibilità ai componenti della soluzione/compresse;
• combinazione completa o parziale di manifestazioni cliniche aspirina (intolleranza ai FANS, attacchi d’asma, poliposi );
• la presenza di erosioni e difetti ulcerativi sulla mucosa del tratto gastrointestinale superiore;
• sanguinamento in fase attiva (gastrointestinale, cerebrovascolare o altro);
• peggioramento della malattia infiammatoria intestinale;
• emofilia e altre patologie del sistema emostatico;
• fase terminale dello sviluppo insufficienza cardiaca (HF scompensato);
• disturbi funzionali o malattia epatica attiva;
• confermato iperkaliemia ;
• periodo postoperatorio dopo CABG;
• , a cui la concentrazione creatinina non supera i 30 ml/min, patologie renali progressive ;
• , parto, ;
• età fino a 16 anni.

Controindicazioni relative:

• stagnante insufficienza cardiaca ;
• (BA);
• ipersensibilità ai FANS;
• patologico dis- o iperlipidemia ;
• patologie cerebrovascolari ;
• ipertensione arteriosa ;
• danno renale, in cui la concentrazione creatinina inferiore a 60 ml/min;
• sepsi ;
• colestasi ;
• sindrome dell'edema;
• malattie croniche obliteranti delle arterie degli arti inferiori;
• trattamento con altri FANS, anticoagulanti ,agenti antipiastrinici , SSRI, corticosteroidi orali;
• storia di lesioni ulcerative del canale digestivo;
• fumare;
• vecchiaia (oltre 65 anni);
• abuso di alcool;
• gravi malattie somatiche.

L'uso esterno di Ketorol è controindicato in caso di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del gel, aspirina BA , , dermatite piangente , dopo la 27a settimana e durante il periodo. Il gel non è destinato al trattamento di ferite aperte e abrasioni infette. Il farmaco è prescritto agli adolescenti a partire dai sedici anni.

Il gel Ketorol deve essere usato con cautela quando porfiria epatica (nella fase di esacerbazione della malattia), grave insufficienza epatica/renale , CHF, asma, nelle donne in gravidanza (nel 1° e 2° trimestre) e negli anziani.

Effetti collaterali

Più del 3% dei pazienti con somministrazione parenterale e orale di Ketorol sperimenta:

• e gastralgia (soprattutto negli anziani con una storia di ulcera peptica);
• , è aumentato , ;
• (dita, piedi, caviglie, gambe, viso);
• aumento di peso.

Un po' meno frequentemente (nell'1-3% dei pazienti) sono stati registrati:

• , sensazione di pienezza allo stomaco, vomito;
• promozione;
• porpora, eruzione cutanea (inclusa maculopapulare) sulla pelle;
• dolore e/o sensazione di bruciore nel sito di iniezione;
• è aumentato

Effetti collaterali rari che si verificano in meno dell'1% dei pazienti:

• nausea;
• formazione di erosioni sulla mucosa gastrointestinale o sua ulcerazione (anche con perforazione e/o sanguinamento, i cui sintomi sono bruciore, dolore e spasmo nella regione epigastrica, vomito con sangue (fondi di caffè), melena, nausea, ecc.);
• epatite ;
• infiammazione acuta del pancreas;
• ittero colestatico ;
• lombalgia (a volte accompagnato da azotemia e/o ematuria );
• SEU, manifestata come dominante nel quadro clinico insufficienza renale , E anemia emolitica E trombocitopenia ;
• cambiamento nel volume delle urine (diminuzione o aumento);
• minzione frequente;
• edema di origine renale;
• nefrite ;
• perdita dell'udito, tinnito ;
• disabilità visiva (percezione offuscata delle immagini visive);
• , broncospasmo , gonfiore della laringe;
• meningite asettica ;
• iperattività (irrequietezza, sbalzi d'umore);
• depressione;
• disordini mentali;
• perdita improvvisa di coscienza;
• polmoni;
• gonfiore della lingua;
• leucopenia , eosinofilia , anemia ;
• sanguinamento (dal tratto gastrointestinale inferiore, naso, ferita postoperatoria);
• dermatite esfoliativa ;
• La sindrome di Lyell , eritema essudativo maligno , ;
• reazioni anafilattoidi O anafilassi ;

Per uso esterno ketorolac è possibile la desquamazione della pelle nel sito di applicazione del gel.

Quando si applica il farmaco su una vasta area del corpo, non si può escludere la possibilità di sviluppare effetti sistemici, tra cui:

• ulcerazione della mucosa del canale digestivo;
• , vomito, nausea, gastralgia ;
• aumento dell'attività dell'aspartato epatico e dell'alanina aminotransferasi;
• ematuria ;
• ritenzione idrica;
• reazioni di ipersensibilità;
• prolungamento del tempo di sanguinamento;
• anemia , leuco- e trombocitopenia , .

Istruzioni per l'uso di Ketorol

Compresse di Ketorol: istruzioni per l'uso

Il medicinale viene assunto per via orale da 1 a 4 volte al giorno. Una singola dose è una compressa. La dose giornaliera più alta è di quattro compresse. Il trattamento non dovrebbe durare più di 5 giorni consecutivi.

Quando si passa dalla somministrazione parenterale alla forma in compresse del farmaco, la dose totale del farmaco sotto forma di compresse e soluzione il giorno del trasferimento non deve superare i 90 mg/die se il paziente ha meno di 65 anni e i 60 mg/giorno se il paziente è più vecchio dell’età specificata.

Il limite massimo della dose giornaliera di Ketorol in compresse il giorno della transizione è di 30 mg.

Iniezioni di chetorolo: istruzioni per l'uso

La soluzione è destinata alla somministrazione intramuscolare ed endovenosa. Il farmaco in questa forma di dosaggio deve essere utilizzato in dosi minimamente efficaci.

Se necessario, Ketorol può essere utilizzato in combinazione con narcotico (questi ultimi sono prescritti in dosi ridotte).

Per i pazienti di età inferiore a 65 anni, a condizione che il loro peso sia superiore a 50 kg, non possono essere iniettati nel muscolo più di 2 ml di soluzione una volta (compresa la somministrazione orale). Di norma, per alleviare il dolore, 1 ml di Ketorol viene somministrato in fiale ogni sei ore.

Ketorol viene somministrato per via endovenosa in dosi da 1 ml in modo che il volume del farmaco somministrato nell'arco di cinque giorni non superi le 15 dosi singole.

Per i pazienti di peso inferiore a 50 kg, nonché per i pazienti con insufficienza renale cronica, una singola dose durante la somministrazione di Ketorol nel muscolo non deve superare 1 ml di soluzione (inclusa la somministrazione orale).

Di norma, il farmaco viene somministrato in dosi da 0,5 ml in modo che il paziente riceva non più di 20 dosi singole in cinque giorni.

Non più di 0,5 ml di soluzione possono essere somministrati per via endovenosa a un paziente con insufficienza renale cronica o di peso inferiore a 50 kg ogni sei ore (entro cinque giorni, non più di 20 dosi singole).

Il limite massimo della dose giornaliera per la somministrazione parenterale di Ketorol per i pazienti di età inferiore a 65 anni che pesano più di 50 kg è di 90 mg, per i pazienti con insufficienza renale cronica e i pazienti di peso inferiore a 50 kg è di 60 mg.

Il farmaco può essere utilizzato per non più di 5 giorni consecutivi.

La soluzione IV deve essere somministrata in almeno 15 secondi. Ketorol viene iniettato per via intramuscolare in profondità nel muscolo e anche lentamente.

Il farmaco inizia ad agire mezz'ora dopo la somministrazione. Il massimo sollievo dal dolore si osserva un'ora o due dopo l'iniezione.

Gel Ketorol: istruzioni per l'uso

Il gel (unguento) deve essere applicato sulla pelle lavata e asciugata. Una singola dose del medicinale è una colonna lunga 1-2 cm, Ketorol viene distribuito sulla superficie della zona più dolorante con delicati movimenti massaggianti 3-4 volte al giorno.

Il riutilizzo del farmaco è possibile non prima di 4 ore.

Il gel può essere utilizzato non più di 4 volte al giorno. Non superare la dose raccomandata.

Se dopo 10 giorni di trattamento con Ketorol le condizioni del paziente non migliorano o il dolore e l’infiammazione si intensificano, è necessario interrompere l’uso del farmaco e consultare un medico.

Senza consultare un medico, il gel può essere utilizzato per non più di 10 giorni.

Inoltre

Se il farmaco viene utilizzato in combinazione con analgesici narcotici (soluzione, compresse o supposte), la dose di queste ultime può essere ridotta.

Overdose

Sintomi di sovradosaggio per uso parenterale e somministrazione orale: nausea, dolore addominale, vomito, disfunzione renale, lesioni erosive e ulcerazione della mucosa gastrointestinale, acidosi metabolica .

Se combinato con altri agenti nefrotossici (ad esempio, con i farmaci Au) aumenta la probabilità di effetti nefrotossici.

I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance e aumentano le concentrazioni plasmatiche ketorolac .

Interazioni farmacologiche con uso topico di ketorolac

Non si può escludere la possibilità di interazioni farmacocinetiche con farmaci che competono per il legame con le proteine ​​plasmatiche.

Il gel deve essere usato con cautela in combinazione con altri FANS, diuretici , Ciclosporina , Preparazioni di Li, Metotrexato , farmaci antidiabetici e antipertensivi .

I pazienti che utilizzano uno qualsiasi dei farmaci elencati devono iniziare il trattamento con Ketorol solo con l'approvazione di un medico.

Condizioni di vendita

Come vengono dispensate le diverse forme di dosaggio di Ketorol - con prescrizione medica o no?

Esempio di ricetta in latino:

Rp.: Soluzione Ketoroli 3%-1 ml.
D.t. D. N. 10 nell'ampolla.
S. IV 1 ml ogni 4-6 ore.

Condizioni di archiviazione

Tutte le forme di dosaggio del farmaco devono essere conservate a temperature inferiori a 25°C.

Data di scadenza

Compresse e soluzione - tre anni. Gel: due anni.

istruzioni speciali

La scelta a favore dell'una o dell'altra forma di dosaggio viene effettuata tenendo conto delle indicazioni per l'uso e dell'intensità del dolore.

Pillole :

L'uso di Ketorol per più di cinque giorni consecutivi e/o ad una dose superiore a quella massima consentita aumenta il rischio di reazioni avverse.

Il farmaco non deve essere prescritto contemporaneamente ad altri FANS, poiché l'uso simultaneo con essi porta a scompenso cardiaco, ritenzione di liquidi e aumento della pressione sanguigna.

Effetti dovuti all'influenza ketorolac all'aggregazione, scompaiono dopo 24–48 ore.

Ketorolac può modificare le proprietà delle piastrine, ma il farmaco non sostituisce l'effetto preventivo dell'ASA nelle patologie del cuore e dei vasi sanguigni.

Per ridurre la probabilità di sviluppo Gastropatia FANS , il farmaco deve essere assunto con , , antiacidi .

Prima di prescrivere la soluzione, è necessario scoprire se il paziente è stato precedentemente esposto al farmaco o ad altri FANS. A causa del rischio di reazioni di ipersensibilità, la prima dose viene somministrata sotto stretto controllo medico.

Ipovolemia aumenta il rischio di effetti nefrotossici.

Il farmaco non deve essere utilizzato sotto medicazioni realizzate con materiali ermetici. Dopo aver applicato Ketorol sulla pelle, lavarsi bene le mani con sapone.

, Naklofen , Diclofenac , Indometacina .

Cos'è meglio: Ketorol o Ketonal?

- questo è un farmaco il cui componente principale sono i FANS (derivato dell'acido propionico). Il medicinale ha le stesse indicazioni per l'uso di Ketorol.

Quando somministrato per via parenterale, l'effetto analgesico appare entro 15-30 minuti. Con infusione endovenosa ketorolacUN la concentrazione plasmatica raggiunge i valori massimi dopo 4 minuti.

Differenza ketoprofene da ketorolac C'è anche un'emivita più breve, inferiore a 2 ore.

Lo hanno dimostrato gli studi sull’efficacia dei farmaci per alleviare il dolore nei pazienti postoperatori ketorolac fornisce un effetto più rapido, più efficace e più duraturo rispetto al suo analogo e ha anche un effetto minore sul sistema emostatico.

È possibile dare Ketorol ai bambini?

L'annotazione afferma che tutte le forme di dosaggio del farmaco sono destinate al trattamento di pazienti di età superiore ai 16 anni (secondo Wikipedia, l'età inferiore a 16 anni è una controindicazione relativa).

Il motivo di questa limitazione è che l'uso ketorolac può causare danni alla vista e all'udito nei bambini, nefrite , edema polmonare , reazioni allergiche e altre gravi complicazioni.

Pertanto, è meglio dare al bambino mezzi più sicuri per alleviare il dolore, ad esempio i farmaci paracetamolo O ibuprofene .

Compatibilità con l'alcol

Quando Ketorol e alcol vengono utilizzati insieme, aumenta il rischio di formazione di difetti ulcerativi nella mucosa del canale digestivo e di sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

Chetorolo durante la gravidanza

La soluzione e le compresse sono controindicate durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso esterno è consentito nel 1° e 2° trimestre, tuttavia, dopo 27 settimane, l'uso del gel può causare una gravidanza post-termine o un travaglio complicato.

FANS con un effetto analgesico pronunciato

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Compresse rivestite con film verde, rotondo, biconvesso, con la lettera "S" impressa su un lato; vista in sezione trasversale: il guscio è verde e il nucleo è bianco o quasi bianco.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 121 mg, lattosio - 15 mg, amido di mais - 20 mg, biossido di silicio colloidale - 4 mg, magnesio stearato - 2 mg, sodio carbossimetilico (tipo A) - 15 mg.

Composizione dell'involucro del film: ipromellosa - 2,6 mg, glicole propilenico - 0,97 mg, biossido di titanio - 0,33 mg, verde oliva (colorante giallo chinolina - 78%, colorante blu brillante - 22%) - 0,1 mg.

10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

I FANS hanno un effetto analgesico pronunciato, hanno effetti antipiretici antinfiammatori e moderati. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della COX (COX-1 e COX-2), che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e della febbre. Ketorolac è una miscela racemica di enantiomeri [-]S- e [+]R-, con effetto analgesico dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile e supera significativamente quella degli altri FANS.

Il farmaco non agisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca dipendenza dal farmaco e non ha effetti sedativi o ansiolitici.

Dopo la somministrazione orale, l'effetto analgesico si sviluppa entro 1 ora.

Farmacocinetica

Aspirazione

Se assunto per via orale, il ketorolac viene assorbito bene e rapidamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di ketorolac è 80-100%, la Cmax dopo somministrazione orale alla dose di 10 mg è 0,82-1,46 mcg/ml, il Tmax è 10-78 minuti. Il cibo ricco di grassi riduce la Cmax del farmaco nel sangue e ne ritarda il raggiungimento di un'ora.

Distribuzione

Il legame proteico è del 99%, Vd – 0,15-0,33 l/kg. Il tempo per raggiungere la C ss quando assunto per via orale alla dose di 10 mg 4 volte al giorno è di 24 ore, C ss - 0,39-0,79 μg/ml.

Escreto nel latte materno: quando si assume ketorolac alla dose di 10 mg, la Cmax nel latte materno viene raggiunta 2 ore dopo l'assunzione della prima dose ed è pari a 7,3 ng/ml, 2 ore dopo l'assunzione della seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte al giorno) - 7,9 ng/l.

Metabolismo

Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi e il p-idrossiketorolac.

Rimozione

Escreti principalmente dai reni - 91%, attraverso l'intestino - 6%, i glucuronidi vengono escreti nelle urine. Non escreto mediante emodialisi.

Il T1/2 nei pazienti con funzionalità renale normale è in media di 5,3 ore (2,4-9 ore dopo la somministrazione orale della dose di 10 mg). Quando somministrato per via orale alla dose di 10 mg, la clearance totale è di 0,025 l/h/kg.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

T1/2 aumenta nei pazienti anziani e si accorcia in quelli giovani.

La funzionalità epatica compromessa non influisce su T1/2.

Nei pazienti con insufficienza renale, il Vd del farmaco può aumentare di 2 volte e il Vd del suo enantiomero R del 20%. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa con una concentrazione plasmatica di creatinina pari a 19-50 mg/l (168-442 µmol/l) il T1/2 è di 10,3-10,8 ore, in pazienti con insufficienza renale grave è superiore a 13,6 ore. (a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg/l), la clearance totale è 0,016 l/h/kg.

Indicazioni

Sindrome del dolore di gravità grave e moderata:

• infortuni;
• mal di denti;
• dolore nel periodo postpartum e postoperatorio;
• malattie oncologiche;
• mialgia;
• artralgia;
• nevralgia, radicolite;
• lussazioni, distorsioni;
• malattie reumatiche.

Destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.

Controindicazioni

• combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza ad altri FANS (inclusa una storia);
• cambiamenti erosivi e ulcerativi nella mucosa dello stomaco e del duodeno;
• sanguinamento gastrointestinale attivo;
• sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;
• malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa) in fase acuta;
• disturbi emorragici, incl. emofilia;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
• grave insufficienza renale (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• iperkaliemia confermata;
• periodo successivo all'intervento di bypass dell'arteria coronaria;
• deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
• gravidanza, parto;
• periodo di allattamento (allattamento al seno);
• bambini e adolescenti fino a 16 anni;
• ipersensibilità al ketorolac.

CON attenzione: ipersensibilità ad altri FANS; asma bronchiale; IHD; insufficienza cardiaca congestizia; sindrome dell'edema; ipertensione arteriosa; malattie cerebrovascolari; dislipidemia/iperlipidemia patologica; funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina 30-60 ml/min); diabete; colestasi; epatite attiva; sepsi; LES; malattia arteriosa periferica; fumare; uso simultaneo con altri FANS; storia di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale; abuso di alcool; gravi malattie somatiche; terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (ad esempio warfarin), agenti antipiastrinici (ad esempio acido acetilsalicilico, clopidogrel), corticosteroidi orali (ad esempio prednisolone), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (ad esempio citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); pazienti anziani (oltre i 65 anni).

Dosaggio

Assumere per via orale in una singola dose da 10 mg.

A sindrome del dolore grave Il farmaco viene assunto ripetutamente alla dose di 10 mg fino a 4 volte al giorno, a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera è di 40 mg. Deve essere utilizzata la dose minima efficace. Se assunto per via orale, la durata del trattamento non deve superare i 5 giorni.

Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare i 90 mg per pazienti di età compresa tra 16 e 65 anni e 60 mg – per pazienti di età superiore a 65 anni o con disfunzione renale. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.

Effetti collaterali

Determinazione della frequenza degli effetti collaterali: spesso (1-10%), a volte (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%), compresi i singoli messaggi.

Dal sistema digestivo: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; a volte – stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza allo stomaco; raramente - nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, vomito come "fondi di caffè", nausea, bruciore di stomaco e altri), ittero colestatico , epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.

Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, lombalgia con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.

Dai sensi: raramente - perdita dell'udito, ronzio nelle orecchie, disturbi della vista (inclusa visione offuscata).

Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, mancanza di respiro, rinite, edema laringeo.

Dal sistema nervoso: spesso – mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità del collo e/o dei muscoli della schiena), iperattività (sbalzi d'umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.

Dal sistema cardiovascolare: a volte - aumento della pressione sanguigna; raramente – edema polmonare, svenimento.

Dal sistema emopoietico: raramente – anemia, eosinofilia, leucopenia.

Dal lato dell'emostasi: raramente - sanguinamento da ferita postoperatoria, sangue dal naso, sanguinamento rettale.

Dalla pelle: a volte - eruzione cutanea (inclusa eruzione maculopapulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o dolorabilità delle tonsille), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (cambiamento del colore della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, difficoltà di respirazione, pesantezza al petto, respiro sibilante).

Altri: spesso - gonfiore (viso, gambe, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); a volte – aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.

Overdose

Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, disfunzione renale, acidosi metabolica.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti () e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali del corpo). Non eliminato sufficientemente dalla dialisi.

Interazioni farmacologiche

L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, preparati di calcio, corticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare a lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.

Se usato contemporaneamente con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. La co-somministrazione con paracetamolo aumenta la nefrotossicità, con epatotossicità e nefrotossicità. La co-somministrazione di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando quest'ultimo viene utilizzato a basse dosi (monitorare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).

Il Probenecid riduce la clearance plasmatica e il Vd di ketorolac, ne aumenta la concentrazione nel plasma sanguigno e ne aumenta il T1/2. Con l'uso di ketorolac, la clearance del metotrexato e del litio può diminuire e la tossicità di queste sostanze può aumentare.

La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti, eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento.

Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni diminuisce).

In combinazione con analgesici oppioidi, le dosi di questi ultimi possono essere significativamente ridotte.

Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento di ketorolac.

Il ketorolac potenzia l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali (è necessario un aggiustamento della dose).

La somministrazione simultanea provoca una violazione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.

I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.

istruzioni speciali

Ketorol ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.

Il rischio di sviluppare complicanze farmacologiche durante l'assunzione del farmaco per via orale aumenta quando il periodo di trattamento viene prolungato oltre i 5 giorni e la dose orale del farmaco viene aumentata a più di 40 mg/die.

Il farmaco non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri FANS. Se usato contemporaneamente con altri FANS, possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24-48 ore.

Per i pazienti con disturbi emorragici, il farmaco viene prescritto solo con monitoraggio costante della conta piastrinica, che è particolarmente importante per i pazienti postoperatori quando è richiesto un attento monitoraggio dell'emostasi.

Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine, ma non sostituisce l'effetto preventivo dell'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari.

Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti farmaci antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

L'uso del farmaco è controindicato durante la gravidanza e il parto; durante l'allattamento (allattamento al seno).

Utilizzare nell'infanzia, pazienti di età superiore a 65 anni. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 3 anni.