Кофеин-бензоат натрия. Раствор для подкожного введения кофеин бензоат натрия

Механизм воздействия на жировые ткани и кожу

В основе принципа работы кофеина лежит способность блокировать действие фосфодиэстеразы. В результате подавления фермента внутри клеток организма накапливается циклический аденозинмонофосфат, что в свою очередь приводит к активизации процессов расщепления гликогенов и жиров, обмена веществ в тканях и органах. Кроме того, кофеин способствует избавлению от жировых отложений посредством уменьшения канальцевой реабсорбции электролитов.

На кожу лица и тела алкалоид оказывает тонизирующее действие. Благодаря высокому содержанию липидов, кофеин помогает восстановить водный баланс кожных покровов, ускоряет регенерационные процессы. Он нормализует работы сальных желез, производит согревающий эффект. После применения кофеина улучшается цвет и выравнивается рельеф кожи.

Какие эстетические проблемы решает кофеин?

Основные показания к применению препарата – локальное ожирение, целлюлит и наличие «второго подбородка». Кроме того, кофеинсодержащие составы используют для лечения облысения. В данном случае алкалоид, будучи местнораздражающим веществом, способствует росту волос.

В косметологии процедуры с кофеином позволяют:

  • Улучшить микроциркуляцию в кровеносных и лимфатических сосудах.
  • Повысить мышечный тонус, сделать кожу более подтянутой и гладкой.
  • Восстановить водно-липидный баланс кожи.
  • Уменьшить выраженность пор на лице.
  • Вывести лишнюю жидкость из организма, избавиться от отечности.
  • Устранить «апельсиновую корку».
  • Сбросить вес за счет жировой прослойки.

Противопоказания к применению препарата

  • Атеросклероз.
  • Бессонница.
  • Выраженная гипертензия.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Повышенная возбудимость.
  • Пожилой возраст.

Способы применения кофеина

Кофеин часто присутствует в составе антицеллюлитных кремов и антивозрастных сывороток. Концентрированный препарат используют при проведении ультразвуковой и микротоковой терапии. Кофеин бензоат натрия в ампулах можно использовать для сеансов (в том числе и домашних) биполярного ионофореза. Продолжительность такой процедуры – 10 минут. Этого времени достаточно, чтобы под действием малого постоянного тока алкалоид проник в кожу на глубину 0,5 см.

В мезотерапии кофеин используют как в чистом виде, так и в составе . Так как алкалоид стимулирует симпатическую нервную систему и повышает артериальное давление, его нельзя применять в больших дозах. Пациентам, не склонным к гипертензии, в течение одного сеанса можно ввести до 5 мл кофеина. Всем остальным – не более 2 мл. Чтобы получить мезококтейль, кофеин добавляют к прокаину – легкому обезболивающему средству, расслабляющему гладкие мышцы кровеносных сосудов и соединительной ткани. Кроме того, такой состав лучше проникает сквозь клеточные мембраны. Другими составляющими коктейлей в дополнение к кофеину могут быть экстракты гинкго билоба и артишока, органический кремний, L-карнитин.

Инъекционное введение кофеиносодержащих составов осуществляют либо техникой наппаж, либо папульной техникой. В первом случае выполняют серию частых инъекций объемом 0,02 мл. В области лица, шеи и декольте глубина введения иглы не превышает 0,5 мм. Если цель косметической процедуры – коррекция фигуры или устранение целлюлита, делают глубокий наппаж. Чтобы активные вещества попали в подкожную жировую клетчатку, инъекции производят на глубину 10 мм. При папульной технике косметолог вводит препарат так, чтобы в дерме сформировались «узелки». Цель манипуляции – улучшить депонирование веществ, тем самым продлевая их лечебный эффект. Технику применяют в области скул, лба, нижней челюсти.

Проводить косметологические процедуры с препаратами. содержащими кофеин, можно и в домашних условиях. Для этого используют специальное устройство – . При микроигольчатой терапии кофеин может быть как самостоятельным продуктом, так и компонентом коктейля. Для проведения одной процедуры на лице надо взять 1–2 мл состава, на теле – 6 мл. Все необходимые ингредиенты набирают и смешивают с помощью шприца. Далее кожу очищают и дезинфицируют. На поверхность нужного участка препарат наносят капельно, выдавливая из шприца. Потом по коже проходят роллером по 4–6 раз в каждом направлении.

Ознакомится с ценами и подобрать мезококтейль Вы можете в разделе:

Доброго времени суток, дорогие читатели , в этой статье речь пойдет о простом и доступном средстве в борьбе с апельсиновой коркой - кофеином. И если раньше этот компонент можно было встретить лишь в составе высокоэффективных средств, в настоящее время он продается отдельно, то есть в ампулах. Это сделало процедуры с кофеином доступными и для домашнего использования.

Жидкий кофеин

Представляет собой искусственное вещество на основе кофеина, в разной концентрации содержащийся в листьях чайного дерева, орехов кола, кофейных зернах, и считается условно медицинским препаратом. Наряду с раствором, выпускается и в таблетированной форме. В состав обоих средств входит натрий гидроксид - вспомогательное вещество, повышающее мышечный тонус.

Принимают внутрь как с целью похудения, так и для повышения работоспособности. Они оказывают комплексное воздействие на организм. Раствор получил широкое распространение в косметологии, является действующим веществом люксовых гелей, кремов, скрабов. Он улучшает состояние кожи, повышает тургор и помогает избавиться от бугорков. Последнее свойство усиливается, когда жидкость непосредственно наносят на проблемные участки.

Продаются ампулы кофеина против целлюлитав аптеках. Отпускаются без рецепта врача. Они ничем не отличаются от тех, что используются в салонных процедурах, применяются обособлено либо с добавлением других препаратов и веществ.

Полезные свойства

Благодаря применению жидкого кофеина-бензоат натрия, происходят следующие положительные изменения:

  • сокращаются поры;
  • дерма становится упругой, эластичной;
  • улучшается микроциркуляция и лимфоток;
  • повышается мышечный тонус;
  • жировая прослойка сокращается.

Ненавистный бугорки под действием вещества начинают сокращаться, то есть разглаживаться, а дерма обретает желанную гладкость и здоровый вид.

Наибольшую эффективность вещество проявляет при выполнении антицеллютного обертывания. Жидкий раствор можно наносить на проблемные участки в чистом виде, но более действенными считаются смеси с введением дополнительных компонентов. Кофеин смешивают с медом, мазью Капсикам, папаверином, глиной, эфирными маслами и т.д. Главное, правильно соблюдать рецептуру, порядок выполнения и периодичность процедуры:

  1. ампулы кофеина против целлюлитанужно применять курсом в десять сеансов, выполняемых с периодичностью раз в два-три дня;
  2. придерживаться рекомендуемой продолжительности в 40-60 минут, в зависимости от степени чувствительности кожи;
  3. обязательно наносить смесь для обертывания только после очищения кожи, которое лучше всего выполнять с применением скраба из кофейной гущи;
  4. делать процедуру на голодный желудок (последний прием пищи должен быть как минимум за 1-2 часа), поскольку повышение температуры тела негативно отражается на пищеварительной системе;
  5. не есть после сеанса в течение одного, а лучше двух часов; смывать смесь не горячей или холодной, а теплой водичкой;
  6. обязательно увлажнять кожу после выполнения процедуры.

Сеанс предполагает полный покой. На кожу сначала наносят приготовленную смесь, которую закрывают пищевой пленкой. Далее, либо надевают теплую одежду, либо укутываются в одеяло и ложатся. Можно посмотреть любимую передачу, послушать музыку или почитать.

Рецепты антицеллюлитного обертывания

Отличаются разнообразием, что позволяет подобрать наиболее оптимальный вариант. Еще одним преимуществом является доступность. Если люксовые средства стоят довольно дорого, то 10 капсул кофеина обойдутся в 100-200 рублей, в зависимости от региона и места покупки.

Смесь, если компоненты, используют в первый раз, следует проверить на отсутствие аллергической реакции. Особенно это касается составов с применением меда. Смешивать ингредиенты лучше всего в керамической, а не в пластиковой или металлической посуде.

Вариант 1

Состав:

  • две ампулы кофеина против целлюлита
  • пару капель апельсинового эфира;
  • столовую ложку белой глины;
  • 10 капель оливкового масла.

Теплой водой глину разводят до сметанообразной консистенции. Вводят масла и содержимое ампул. Эфирное масло стимулирует кровоток и циркуляцию лимфы, восстанавливает кислотно-щелочной баланс, снимает мышечное напряжение, а оливковое питает дерму. Глина усиливает клеточный метаболизм от кофеина.

Вариант 2

Ингредиенты:

  • по две капсулы кофеина и папаверина;
  • столовую ложку жидкого меда.

Все тщательно смешивают в произвольном порядке. Добавление папаверина позволяет высвободить излишки воды, скапливаемые в организме, а меда напитать и увлажнить кожу.

Вариант 3

Компоненты:

  • немного капсикама (с горошину);
  • чайную ложку детского крема;
  • 4 капсулы кофеина.

Ингредиенты смешивают и применяют смесь по назначению. Крем играет роль питательного вещества, а капсикам многократно усиливает свойства жидкого кофеина-бензоат натрия.

Вариант 4

Состав:

  • водоросли;
  • кипяток.

Компоненты соединяют в равных частях, а затем разбавляют кипятком. Должна получиться средней вязкости кашица. Она не только хорошо противостоит целлюлитным проявлениям, но и обладает омолаживающим эффектом.

Маски - альтернатива обертыванию

Применять ампулы кофеина против целлюлита в согревающих проблемные участки процедурах могут не все. Парниковый эффект с легкостью переносят не каждая женщина. Чувство жжения, возникающие минут через 10-20 после нанесения смеси, абсолютно нормально. Если сеанс сопровождает плохое самочувствие, значит, «разогревающие» процедуры лучше заменить на маски.

Рецептуры смеси используют аналогичные, что и при проведении обертывания. Различие заключается в том, что наносится на проблемные участки, но без применения пищевой пленки и утепления. Ее оставляют на коже до полного высыхания (с глиной) или впитывания. Остатки удаляют салфеткой либо смывают.

Отсутствие дополнительного утепления немного снижает эффективность вещества. И если обертывания рекомендуется проводить курсом в 10 сеансов, то процедуры с масками следует увеличивать в два раза, доводя до 20-25.

Противопоказания

Отдельные ингредиенты для обертывания и масок могут вызывать индивидуальную непереносимость. Кроме того, следует помнить о том, что у папаверина, капсикама, кофеин-бензоата, относящихся к медицинским препаратам, есть ряд противопоказаний, с которыми обязательно следует ознакомиться перед проведением процедуры.

Использовать ампулы кофеина против целлюлитапротивопоказано при:

  • беременности, лактации, менструальном цикле;
  • диабете любого типа и проблемах с эндокринной железой;
  • патологиях сердечно-сосудистой системы и варикозе;
  • хронической бессоннице и расстройствах неврологического характера;
  • дерматологических заболеваниях.

Нельзя наносить смеси на поврежденные участки кожи. Это касается не только глубоких ранок, но и даже мелких порезов.

Подведение итогов

Обертывание на основе жидкого кофеина - это эффективная процедура против целлюлита, доступная для домашнего использования. Она отличается не только простотой, но и доступной стоимостью.

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. Антицеллюлитные маски и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

кофеин

Лекарственная форма:

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее средство

Код ATX:

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

  • Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
  • Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.