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Anticoagulanti: i principali farmaci. Anticoagulanti e loro impiego in medicina Coagulanti di origine vegetale

Vengono chiamati farmaci che possono rallentare il lavoro del sistema di coagulazione del sangue umano anticoagulanti.

La loro azione è dovuta all'inibizione del metabolismo di quelle sostanze responsabili della produzione di trombina e di altri componenti capaci di formare un coagulo di sangue nel vaso.

Sono usati per molte malattie, durante le quali aumenta il rischio di formazione di trombi nel sistema venoso degli arti inferiori, nel sistema vascolare del cuore e nei polmoni.

Storia della scoperta

La storia degli anticoagulanti inizia all'inizio del XX secolo. Negli anni Cinquanta del secolo scorso, il mondo della medicina ha già ricevuto un medicinale in grado di fluidificare il sangue, con il principio attivo cumarina.

Il primo anticoagulante brevettato fu (WARFARIN) ed era destinato esclusivamente all'adescamento dei ratti, poiché il farmaco era considerato estremamente tossico per l'uomo.

Tuttavia, il tasso crescente di tentativi di suicidio senza successo con il warfarin ha costretto gli scienziati a cambiare idea sul suo pericolo per l'uomo.

Così, nel 1955, il Warfarin iniziò a essere prescritto a pazienti che avevano subito un infarto del miocardio. Ad oggi, il Warfarin è all'11° posto tra gli anticoagulanti più popolari del nostro tempo.

Anticoagulanti diretti e indiretti

Azione indiretta dell'NLA

Nuovi anticoagulanti ad azione indiretta in un modo o nell'altro influenzano il metabolismo della vitamina K.

Tutti gli anticoagulanti di questo tipo sono suddivisi in due gruppi: monocumarine e dicumarine.

Un tempo venivano sviluppati e rilasciati farmaci come Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin e altri.

Da allora non sono state sviluppate sostanze radicalmente nuove che influenzano il livello di vitamina K.

L'assunzione di tali farmaci ha un gran numero di controindicazioni e test aggiuntivi, spesso scomodi, e conformità dietetica.

Qualcuno che sta assumendo anticoagulanti indiretti dovere:

calcolare l'assunzione giornaliera di vitamina K;
monitorare regolarmente l'INR;
essere in grado di modificare il livello di ipocoagulazione nelle malattie intercorrenti;
monitorare la possibile comparsa acuta di sintomi di emorragia interna, in cui si contatta immediatamente un medico e si passa a un altro gruppo di anticoagulanti nel prossimo futuro.

Ma gli anticoagulanti non sono rigorosamente divisi in farmaci ad azione diretta e indiretta. Esistono diversi gruppi di sostanze che hanno la capacità di fluidificare, in un modo o nell'altro, il sangue. Ad esempio, anticoagulanti enzimatici, inibitori dell'aggregazione piastrinica e altri.

Quindi il mercato ha una novità Agente antipiastrinico Brilinta. Il principio attivo è ticagrelor. Membro della classe delle ciclopentiltriazolopirimidine, è un antagonista reversibile del recettore P2U.

PLA ad azione diretta

I nuovi anticoagulanti ad azione indiretta includono i seguenti farmaci.

Dabigatran

Nuovo anticoagulante inibitore diretto della trombina. Dabigatran etexilato è il precursore a basso peso molecolare della forma attiva di dabigatran. La sostanza inibisce la trombina libera, la trombina legante la fibrina e l'aggregazione piastrinica.

Più spesso applicato per la prevenzione del tromboembolismo venoso soprattutto dopo la sostituzione dell'articolazione.

Nelle farmacie puoi trovare un medicinale con il principio attivo dabigatran - Pradaxa. Disponibile sotto forma di capsule, con un contenuto di dabigatran etexilato 150 mg per capsula.

Rivaroxaban

Inibitore del fattore Xa altamente selettivo. Rivaroxaban è in grado di aumentare in modo dose-dipendente l'APTT e il risultato dell'HepTest. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 100%. Non richiede il monitoraggio dei parametri ematici. Il coefficiente di variazione della variabilità individuale è del 30-40%.

Uno dei rappresentanti più brillanti del farmaco contenente rivaroxaban è Xarelto. Disponibile in compresse da 10 mg di principio attivo ciascuna.

Apixaban

Il farmaco può essere prescritto a pazienti controindicati nell'assunzione di antagonisti della vitamina K.

Rispetto all'acido acetilsalicilico, ha una bassa probabilità di embolia. Apixaban inibisce selettivamente il fattore di coagulazione FXa. Viene prescritto principalmente dopo un'artroplastica pianificata del ginocchio o dell'articolazione dell'anca.

Prodotto con il nome Eliquis. Ha una forma orale.

Edoxaban

Il farmaco appartiene alla più recente classe di inibitori del fattore Xa ad azione rapida. Come risultato di studi clinici, è stato riscontrato che Edoxaban ha la stessa capacità di prevenire la formazione di coaguli di sangue con Warfarin.

E allo stesso tempo, ha una probabilità significativamente inferiore di sanguinamento.

Caratteristiche dell'assunzione di questi farmaci

Dovrebbero usare con cautela nei pazienti anziani, con una deviazione significativa del peso dalla norma, con una violazione della funzione dei reni, malattie associate a una funzione anormale del sistema circolatorio.

Una caratteristica di molti degli anticoagulanti più recenti è la loro risposta rapida e la rapida emivita. Ciò suggerisce che è necessario essere estremamente attenti nell'osservare il regime di assunzione delle pillole. Dal momento che anche saltare una pillola può portare a complicazioni.

Per il sanguinamento che si verifica a seguito della terapia con alcuni anticoagulanti, esiste un trattamento specifico.

Ad esempio, in caso di sanguinamento dovuto a Rivaroxaban, al paziente viene somministrato un concentrato di protrombina o plasma fresco congelato. Con la perdita di sangue dovuta a Dabigatran, viene eseguita l'emodialisi, FVIIa ricombinante.

conclusioni

Lo sviluppo di nuovi anticoagulanti è ancora in corso. I problemi con effetti collaterali sotto forma di sanguinamento non sono ancora risolti.

Anche alcuni nuovi farmaci richiedono controllo.

Il numero delle controindicazioni, seppur ridotto, non è stato del tutto eliminato. Alcuni farmaci hanno ancora una tossicità leggermente aumentata.

Pertanto, gli scienziati continuano a cercare un rimedio universale con elevata biodisponibilità, mancanza di tolleranza, sicurezza assoluta e regolazione intelligente del livello di protrombina nel sangue, a seconda di altri fattori che lo influenzano.

Un aspetto importante è la presenza di un antidoto nel farmaco, se necessario, un'operazione immediata.

Tuttavia, i nuovi farmaci, rispetto ai farmaci del secolo scorso, presentano differenze positive molto evidenti, il che indica il lavoro titanico degli scienziati.

1. Coagulanti (agenti che stimolano la formazione di trombi di fibrina):

a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);

b) azione indiretta (vikasol, fitomenadione).

2. Inibitori della fibrinolisi:

a) origine sintetica (acidi aminocaproico e tranexamico, amben);

b) origine animale (aprotinina, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon

Richter, Ungheria);

3. Stimolanti dell'aggregazione piastrinica (serotonina adipato, cloruro di calcio).

4. Mezzi che riducono la permeabilità vascolare:

a) sintetici (adroxon, etamsilato, iprazocromo); b) preparati vitaminici (acido ascorbico, rutina, quercetina).

c) preparati erboristici (ortica, achillea, viburno, peperoncino, arnica, ecc.)

II. Agenti anticoagulanti o agenti antitrombotici:

1. Anticoagulanti:

a) azione diretta (eparina e suoi preparati, irudina, sodio citrato, antitrombina III);

b) azione indiretta (neodicoumarina, sincumare, fenilina, fepromarone).

2. Fibrinolitici:

a) azione diretta (fibrinolisina o plasmina);

b) azione indiretta (attivatori del plasminogeno) (streptoliasi, streptochinasi, urochinasi, actilisi).

3. Agenti antipiastrinici:

a) piastrine (acido acetilsalicilico, dipiridamolo, pentossifillina, ticlopidina, indobufen);

b) eritrociti (pentossifillina, reopoligliuchina, reogluman, Rondex).

Mezzi che aumentano i coagulanti della coagulazione del sangue (emostatici).

Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti diretti e indiretti, ma a volte sono suddivisi secondo un principio diverso:

1) per uso locale (trombina, spugna emostatica, film di fibrina, ecc.)

2) per uso sistemico (fibrinogeno, vikasol).

TROMBINA (Trombinum; polvere secca in amp. o, 1, che corrisponde a 125 unità di attività; in fiale da 10 ml) è un coagulante ad azione diretta per uso topico. Essendo un componente naturale del sistema di coagulazione del sangue, provoca un effetto in vitro e in vivo.

Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Di solito la polvere nell'ampolla è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina.

Applicare solo localmente. Assegnare a pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (chirurgia al fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Viene utilizzato localmente sotto forma di spugna emostatica imbevuta di soluzione di trombina, spugna di collagene emostatica o semplicemente applicando un tampone imbevuto di soluzione di trombina.

A volte, soprattutto in pediatria, la trombina viene utilizzata per via orale (il contenuto della fiala viene sciolto in 50 ml di cloruro di sodio o 50 ml di soluzione di amben al 5%, viene prescritto 1 cucchiaio da tavola 2-3 volte al giorno) per l'emorragia gastrica o per inalazione per emorragie dalle vie respiratorie.

FIBRINOGEN (Fibrinogeno; in fiale da 1,0 e 2,0 massa porosa secca) - utilizzato per l'esposizione sistemica. Si ottiene anche dal plasma sanguigno dei donatori. Sotto l'influenza della trombina, il fibrinogeno viene convertito in fibrina, che forma coaguli di sangue.

Il fibrinogeno è usato come ambulanza. È particolarmente efficace quando la sua carenza si osserva in emorragie massicce (distacco di placenta, ipo e afibrinogenemia, nella pratica chirurgica, ostetrica, ginecologica e oncologica).

Assegna di solito in una vena, a volte localmente sotto forma di un film applicato sulla superficie sanguinante.

Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua calda per preparazioni iniettabili. Gocciolamento somministrato per via endovenosa o getto lento.

VIKASOL (Vicasolum; in compresse, 0,015 e in amp. 1 ml di soluzione all'1%) è un coagulante indiretto, un analogo sintetico solubile in acqua della vitamina K, che attiva la formazione di trombi di fibrina. Denominata vitamina K3. L'effetto farmacologico non è causato dal vikasol stesso, ma dalle vitamine K1 e K2 formate da esso, quindi l'effetto si sviluppa dopo 12-24 ore, con somministrazione endovenosa - dopo 30 minuti, con iniezione intramuscolare - dopo 2-3 ore.

Queste vitamine sono necessarie per la sintesi nel fegato della protrombina (fattore II), della proconvertina (fattore VII), nonché dei fattori IX e X.

Indicazioni d'uso: con eccessiva diminuzione dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K dovuta a:

1) sanguinamento da organi parenchimali;

2) procedura di trasfusione di scambio, se è stato trasfuso sangue in scatola (al bambino);

e anche quando:

3) uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K - aspirina e FANS (che interrompono l'aggregazione piastrinica);

4) uso a lungo termine di antibiotici ad ampio spettro (levomicetina, ampicillina, tetraciclina, aminoglicosidi, fluorochinoloni);

5) l'uso di sulfamidici;

6) prevenzione della malattia emorragica dei neonati;

7) diarrea prolungata nei bambini;

8) fibrosi cistica;

9) nelle donne in gravidanza, in particolare quelle affette da tubercolosi ed epilessia e che ricevono cure adeguate;

10) sovradosaggio di anticoagulanti indiretti;

11) ittero, epatite, nonché dopo lesioni, sanguinamento (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);

12) preparazione all'intervento chirurgico e nel periodo postoperatorio.

Gli effetti possono essere attenuati dalla somministrazione simultanea di antagonisti del vikasol: aspirina, FANS, PASK, anticoagulanti indiretti del gruppo neodicoumarin.

Effetti collaterali: emolisi degli eritrociti se somministrati per via endovenosa.

PHYTOMENADION (Phytomenadin; 1 ml per somministrazione endovenosa, nonché capsule contenenti 0,1 ml di una soluzione di olio al 10%, che corrisponde a 0,01 del farmaco). A differenza della vitamina K1 naturale (composti trans) è una droga sintetica. Rappresenta una forma racemica (una miscela di isomeri trans e cis) e in termini di attività biologica conserva tutte le proprietà della vitamina K1. Viene rapidamente assorbito e mantiene una concentrazione massima fino a otto ore.

Indicazioni per l'uso: sindrome emorragica con ipoprotrombinemia causata da una diminuzione della funzionalità epatica (epatite, cirrosi epatica), con colite ulcerosa, con sovradosaggio di anticoagulanti, con uso prolungato di alte dosi di antibiotici ad ampio spettro e sulfamidici; prima di operazioni importanti per ridurre il sanguinamento.

Effetti collaterali: fenomeni di ipercoagulabilità in caso di mancato rispetto del regime posologico.

Tra i farmaci correlati ai coagulanti ad azione diretta, in clinica vengono utilizzati anche i seguenti farmaci:

1) complesso protrombinico (fattori VI, VII, IX, X);

2) globulina antiemofila (fattore VIII).

Lo stato liquido del sangue e l'integrità del flusso sanguigno sono condizioni necessarie per l'attività vitale del corpo. Queste condizioni sono create dal sistema di coagulazione del sangue, che mantiene il sangue circolante in uno stato liquido.

Il sistema di coagulazione del sangue fa parte di un sistema più ampio: il sistema per la regolazione dello stato aggregato del sangue e dei colloidi (sistema RASK), che mantiene lo stato aggregato dell'ambiente interno del corpo a un livello necessario per la vita normale. Il sistema RASK mantiene lo stato liquido del sangue e ripristina le proprietà delle pareti dei vasi sanguigni, che cambiano anche durante il loro normale funzionamento. Pertanto, il corpo ha uno speciale sistema biologico che, da un lato, mantiene lo stato liquido del sangue e, dall'altro, previene e interrompe il sanguinamento mantenendo l'integrità strutturale delle pareti dei vasi sanguigni e la rapida trombosi del quest'ultimo in caso di danno. Questo sistema è chiamato sistema di emostasi.

Esistono emostasi vascolari-piastriniche, che assicura la cessazione del sanguinamento dai vasi microcircolatori mediante la formazione di trombi piastrinici (emostasi primaria), nonché emostasi enzimatica della coagulazione, che assicura l'arresto del sanguinamento mediante la formazione di un trombo di fibrina (smettere di sanguinare in grandi vasi).

Lo stato liquido del sangue è fornito dal sistema anticoagulante. Il fattore scatenante per la coagulazione del sangue è il danno ai vasi sanguigni. L'emostasi enzimatica della coagulazione procede in tre fasi:

FASE I Formazione di protrombinasi (attivata dal tessuto

vym tromboplastina con successiva formazione

Mangio sangue (piastrine ed eritrociti)

protrombinasi).

FASE II La comparsa della protrombinasi significa l'inizio del

fase sciame della coagulazione del sangue - educazione

trombina (il processo è istantaneo - 2-5 secondi

FASE III Sotto l'influenza della trombina nella terza fase del pro

il fibrinogeno viene convertito in fibrina. Di

formazione di fibrina e completa la formazione

coagulo di sangue.

Lo stato aggregato (liquido) del sangue è fornito dall'equilibrio dinamico dei potenziali dei sistemi di coagulazione e anticoagulante. Lo stato liquido del sangue è mantenuto principalmente dagli anticoagulanti naturali in esso presenti.

gullants (sistema anticoagulante). Innanzitutto, questo è un gruppo di antitromboplastine che inibiscono l'azione della protrombinasi (antitrombina III, alfa-2-macroglobulina o antitrombina IV). Inoltre, l'eparina è prodotta dai mastociti e dai basofili.

C'è anche un terzo componente: il sistema di fibrinolisi, che inizia ad agire contemporaneamente alla retrazione del coagulo.

La fibrinolisi è il processo di scissione della fibrina, che costituisce la base di un coagulo di sangue. La funzione principale della fibrinolisi è il ripristino del lume (ricanalizzazione) di un vaso ostruito da un coagulo.

La fibrina viene scissa dall'enzima proteolitico plasmina, che è presente nel plasma come plasminogeno.

La patologia della coagulazione del sangue in clinica si manifesta sotto forma di emorragie o sotto forma di aumento della trombosi, è anche possibile una combinazione di entrambi i fenomeni (con DIC - coagulazione intravascolare dissociata).

Nel processo di trattamento dei pazienti con queste condizioni, vengono utilizzati due gruppi principali di farmaci:

1. Farmaci anticoagulanti

sangue, che significa fermare l'emorragia (emosta

2. Agenti anticoagulanti (antitrom

botic) o agenti per la trombosi e per la loro

prevenzione.

Ciascuno di questi gruppi è suddiviso in sottogruppi che influenzano la formazione di trombi, l'attività del sistema fibrinolitico, l'aggregazione piastrinica e la parete vascolare in direzioni diverse.

I. EMOSTATICI

1. Coagulanti (agenti che stimolano la formazione

trombi di fibrina):

a) azione diretta (trombina, fibrinogeno);

b) azione indiretta (vikasol, fitomenadione).

2. Inibitori della fibrinolisi:

a) origine sintetica (aminocaprono

vaya e acidi tranexamici,

b) origine animale (aprotinina, contri

cal, pantripin, gordoks "Gideon

Richter, Ungheria);

3. Stimolanti dell'aggregazione piastrinica (serotonina

adipato, cloruro di calcio).

4. Mezzi che riducono la permeabilità vascolare:

a) sintetico (adroxon, etamsylate, iprazoh

b) preparazioni di vitamine (acido ascorbico,

rutina, quercetina).

c) preparati erboristici

tu, achillea, viburno, pepe d'acqua,

arnica, ecc.)

II. FARMACI ANTICOAGULANTI O AN

TITROMBOTICI:

1. Anticoagulanti:

a) azione diretta (eparina e suoi preparati,

irudina, citrato di sodio, antitrombina III);

b) azione indiretta (neodicoumarina, syncumar,

fenilina, fepromarone).

2. Fibrinolitici:

a) azione diretta (fibrinolisina o plasmina);

b) azione indiretta (attivatori del plasminogeno).

(streptoliasi, streptochinasi, urochinasi, ak

3. Agenti antipiastrinici:

a) piastrine (acido acetilsalicilico,

dipiridamolo, pentossifillina, ticlopidina,

indobufene);

b) eritrociti (pentossifillina, reopoliglyu

parente, reogluman, rondex).

FARMACI CHE AUMENTANO LA COAGULAZIONE DEL SANGUE (EMOSTATICI)

COAGULANTI

Secondo la classificazione, questo gruppo di farmaci è diviso in coagulanti diretti e indiretti, ma a volte sono suddivisi secondo un principio diverso:

1) per applicazione topica (trombina, spugna emostatica

prodotti chimici, film di fibrina, ecc.)

2) per uso sistemico (fibrinogeno, vikasol).

Prima dell'uso, la polvere viene sciolta in soluzione salina. Di solito la polvere nell'ampolla è una miscela di tromboplastina, calcio e protrombina.

Applicare solo localmente. Assegnare a pazienti con sanguinamento da piccoli vasi e organi parenchimali (chirurgia al fegato, reni, polmoni, cervello), sanguinamento dalle gengive. Usato localmente sotto forma di spugna emostatica impregnata con una soluzione di trombina, una spugna emostatica

lagenovy, o semplicemente applicando un tampone imbevuto di una soluzione di trombina.

Assegna di solito in una vena, a volte localmente sotto forma di un film applicato sulla superficie sanguinante.

Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in 250 o 500 ml di acqua calda per preparazioni iniettabili. Gocciolamento somministrato per via endovenosa o getto lento.

Queste vitamine sono necessarie per la sintesi nel fegato della protrombina (fattore II), della proconvertina (fattore VII), nonché dei fattori IX e X.

Indicazioni d'uso: con eccessiva diminuzione dell'indice di protrombina, con grave carenza di vitamina K dovuta a:

1) sanguinamento da organi parenchimali;

2) procedura trasfusionale di scambio, se

versato (al bambino) sangue conservato;

e anche quando:

3) uso a lungo termine di antagonisti della vitamina K -

aspirina e FANS (che interrompono l'aggregazione piastrinica)

4) uso a lungo termine di antibiotici ad ampio spettro

azione (levomicetina, ampicillina, tetracic

lin, aminoglicosidi, fluorochinoloni);

5) l'uso di sulfamidici;

6) prevenzione della malattia emorragica dei neonati;

7) diarrea prolungata nei bambini;

8) fibrosi cistica;

9) nelle donne in gravidanza, soprattutto in quelle affette da tubercolosi

malattia ed epilessia e ricevere farmaci appropriati

10) sovradosaggio di anticoagulanti indiretti;

11) ittero, epatite, nonché dopo lesioni, sangue

correnti (emorroidi, ulcere, malattie da radiazioni);

12) preparazione all'intervento chirurgico e postoperatorio

periodo di razione.

Gli effetti possono essere attenuati dalla somministrazione simultanea di antagonisti del vikasol: aspirina, FANS, PASK, anticoagulanti indiretti del gruppo neodicoumarin.

Effetti collaterali: emolisi degli eritrociti se somministrati per via endovenosa.

Effetti collaterali: fenomeni di ipercoagulabilità in caso di mancato rispetto del regime posologico.

Tra i farmaci correlati ai coagulanti ad azione diretta, in clinica vengono utilizzati anche i seguenti farmaci:

1) complesso protrombinico (fattori VI, VII, IX, X);

2) globulina antiemofila (fattore VIII).

INIBITORI DELLA FIBRINOLISI (ANTIFINOLITICA)

L'ACIDO AMINOCAPRONIC (ACC) è un farmaco sintetico in polvere che inibisce la conversione della profibrinolisina (plasminogeno) in fibrinolisina (plasmina) agendo sull'attivatore della profibrinolisina e quindi contribuisce alla conservazione dei trombi di fibrina.

Inoltre, l'ACC è anche un inibitore delle chinine e di alcuni fattori del sistema del complemento.

Ha attività anti-shock (inibisce gli enzimi proteolitici e stimola anche la funzione neutralizzante del fegato).

Il farmaco è a bassa tossicità, rapidamente escreto dal corpo

con urina (dopo 4 ore).

Sono utilizzati in pronto soccorso, durante interventi chirurgici e in varie condizioni patologiche, quando l'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti è aumentata:

1) durante e dopo le operazioni su polmoni, prostata, pancreas

ghiandole ghiandolari e tiroidee;

2) con distacco prematuro della placenta, prolungato

ritenzione nell'utero di un feto morto;

3) con epatite, cirrosi epatica, con portale gi

persistenza, quando si utilizza il dispositivo artificialmente

circolazione sanguigna delle gambe;

4) agli stadi II e III della CID, con ulcera,

sanguinamento nasale, polmonare.

L'ACC viene somministrato durante massicce trasfusioni di sangue in scatola, somministrato per via endovenosa o orale.

Disponibile: polvere e flaconi da 100 ml di soluzione sterile al 5% in soluzione isotonica di cloruro di sodio. A

a causa del fatto che l'ACC ha un'attività anti-shock, inibisce gli enzimi proteolitici e le chinine, inibisce la formazione di anticorpi, il farmaco viene utilizzato nelle reazioni da shock e come agente antiallergico.

Effetti collaterali: possibili vertigini, nausea, diarrea, lieve catarro delle prime vie respiratorie.

AMBEN (Ambenum, acido aminometilbenzoico) è anche una droga sintetica, simile nella struttura chimica all'acido para-aminobenzoico. Polvere bianca, poco solubile in acqua. È un agente antifibrinolitico. Amben inibisce la fibrinolisi, il meccanismo d'azione è simile all'ACC.

Le indicazioni per l'uso sono le stesse. Assegnare per via endovenosa, intramuscolare e all'interno. Se iniettato in vena, agisce rapidamente, ma per un breve periodo (3 ore). Forma di rilascio: fiale da 5 ml di soluzione all'1%, compresse da 0,25.

A volte sono indicati farmaci antienzimatici, in particolare il contrykal. Inibisce la plasmina, le collagenasi, la tripsina, la chimotripsina, che svolgono un ruolo importante nello sviluppo di molti processi fisiopatologici. I farmaci di questo gruppo hanno un effetto inibitorio sull'interazione catalitica dei singoli fattori di fibrinolisi e processi di coagulazione del sangue.

Indicazioni per l'uso: iperfibrinolisi locale - sanguinamento postoperatorio e postportale; ipermenorrea; iperfibrinolisi primaria e secondaria generalizzata in ostetricia e chirurgia; la fase iniziale di DIC, ecc.

Effetti collaterali: raramente allergie; azione embriotossica; Con una rapida introduzione: malessere, nausea.

FARMACI CHE AUMENTANO L'AGGREGAZIONE E L'ADESIONE PIASTRINA

serotonina. Il suo utilizzo è associato alla stimolazione dell'aggregazione piastrinica, al rigonfiamento dei tessuti, alle alterazioni della microcircolazione, che contribuiscono alla comparsa di trombi piastrinici. La serotonina sotto forma di adipinato (Serotonini adipinatis in fiale da 1 ml di soluzione all'1%) viene utilizzata per via endovenosa o intramuscolare per le emorragie associate a patologia piastrinica (trombocitopenia, trombocitopatia). Ciò aumenta il numero di piastrine, riduce il tempo di sanguinamento, aumenta la resistenza dei capillari.

Usato per la malattia di von Willebrandt di tipo I, l'anemia ipo e aplastica, per la malattia di Werlhof, la vasculite emorragica.

Non utilizzare in caso di patologia renale, pazienti con asma bronchiale, con ipercoagulazione sanguigna.

Effetto collaterale: con una rapida introduzione - dolore lungo la vena; dolore all'addome, nella regione del cuore, aumento della pressione sanguigna, pesantezza alla testa, nausea, diarrea, diminuzione della diuresi.

PREPARATI DI CALCIO

IL CALCIO è direttamente coinvolto nell'aggregazione e nell'adesione delle piastrine e promuove anche la formazione di trombina e fibrina. Pertanto, stimola la formazione di coaguli di piastrine e di fibrina.

Indicazioni per l'uso:

1) come mezzo per ridurre la permeabilità vascolare,

con vasculite emorragica;

2) come agente emostatico per polmoni,

sanguinamento gastrico, nasale, uterino e

anche prima dell'operazione;

3) con sanguinamento associato a una diminuzione del calcio

nel plasma sanguigno (dopo trasfusione di grandi coli

sangue citrato, sostituti del plasma).

Viene utilizzato cloruro di calcio (per via endovenosa e orale).

Effetti collaterali: con una somministrazione rapida sono possibili arresto cardiaco, abbassamento della pressione sanguigna; con la somministrazione endovenosa, c'è una sensazione di calore ("iniezione calda"); con somministrazione sottocutanea di cloruro di calcio - necrosi tissutale.

FARMACI CHE DIMINUISCONO LA PERMEABILITÀ DELLA PARETE VASCOLARE

SINTETICI

ADROXONE (Adroxonum; in 1 ml amp. 0,025%) - un farmaco di adrenocromo, un metabolita dell'adrenalina. Non aumenta la pressione sanguigna, non influisce sull'attività del cuore e sulla coagulazione del sangue.

Il suo effetto principale è aumentare la densità della parete vascolare e attivare l'aggregazione e l'adesione delle piastrine. Pertanto, l'adroxon ha un effetto emostatico nel sanguinamento capillare, quando la permeabilità delle pareti di questi vasi è particolarmente aumentata. Tuttavia, con un'emorragia massiccia, il farmaco non è efficace.

Indicazioni per l'uso:

1) con sanguinamento parenchimale e capillare;

2) in caso di infortuni e operazioni;

3) con sanguinamento intestinale nei neonati;

4) con melena;

5) con porpora piastrinica.

Adroxon viene applicato localmente (tamponi, salviette), per via intramuscolare o sottocutanea. Etamzilat o dicynone (Ethamsylatum; in tab. 0,25 e in amp. 2 ml di soluzione al 12,5%) è un sintetico, un derivato del diossibenzene. Il farmaco riduce la permeabilità vascolare, riduce lo stravaso e l'essudazione della parte liquida del plasma, normalizza la permeabilità della parete vascolare e migliora la microcircolazione, aumenta la coagulazione del sangue, poiché favorisce la formazione di tromboplastina (effetto emostatico). L'ultimo effetto si sviluppa rapidamente - con somministrazione endovenosa dopo 5-15 minuti, il più pronunciato - dopo 1-2 ore. Nelle compresse, l'effetto si manifesta dopo 3 ore. Il farmaco viene somministrato in vena, per via sottocutanea o intramuscolare.

Indicazioni per l'uso:

1) porpora piastrinica;

2) sanguinamento intestinale e polmonare (chirurgia);

3) diatesi emorragica;

4) operazioni su organi ORL;

5) angiopatia diabetica (oftalmologia).

Effetto collaterale: a volte c'è bruciore di stomaco, sensazione di pesantezza nella regione epigastrica, mal di testa, vertigini, arrossamento del viso, parestesia delle gambe, abbassamento della pressione sanguigna.

PREPARATI VITAMINICI

Per eliminare l'aumento della permeabilità vascolare, soprattutto in presenza di emorragie, vengono utilizzati preparati di vitamina C (acido ascorbico), oltre a vari flavonoidi (rutina, ascorutina, quercetina, vitamina P), nonché vitameri, cioè semisintetici derivati - venoruton e troxevasin in vari medicinali forme (capsule, gel, soluzioni). I preparati di vitamina P vengono utilizzati per un intenso stravaso della parte liquida del plasma, ad esempio con gonfiore delle gambe (tromboflebite). Inoltre, questi farmaci sono prescritti per la diatesi emorragica, le emorragie retiniche, la malattia da radiazioni, l'aracnoidite, l'ipertensione e un sovradosaggio di salicilati. La rutina e l'askorutina sono utilizzate in pediatria per eliminare la trance intensa.

somministrazione in bambini con scarlattina, morbillo, difterite e influenza tossica.

RUTIN è disponibile in compresse da 0,02 (2-3 volte per

giorno). ASKORUTIN - 0,05 ciascuno VENORUTON - in capsule

0,3; fiale da 5 ml di una soluzione al 10%. I preparati vegetali (infusi, estratti, compresse) hanno un debole effetto emostatico. Pertanto, vengono utilizzati per sanguinamento leggero (nasale, emorroidario), per sanguinamento, emottisi, diatesi emorragica, nella pratica ostetrica e ginecologica.

FARMACI CHE RIDUCONO LA COAGULAZIONE DEL SANGUE (ANTITIS

MEZZI ROMBOTICI)

ANTICOAGULANTI

1. Anticoagulanti (farmaci che interrompono la formazione

trombi di fibrina):

a) anticoagulanti diretti (eparina e suoi preparati,

irudina, sodio idrocitrato, concentrato di antitite

rombina III) - provoca un effetto in vitro e in

b) anticoagulanti ad azione indiretta (derivati

ossicumarina: neodicoumarina, sincumar, pelentan

e così via.; derivati dell'indandione - fenilina, ecc.)

Causa effetto solo in vivo.

L'EPARINA (Eparina; in una fiala da 5 ml contenente 5.000, 10.000 e 20.000 UI per 1 ml, Gedeon Richter, Ungheria) è un fattore anticoagulante naturale prodotto dai mastociti. L'eparina è il nome collettivo di un gruppo di polielettroliti anionici lineari distinti dal numero di residui di acido solforico. Esistono eparine ad alto e basso peso molecolare (peso molecolare medio -

L'eparina è un farmaco novogalenico derivato dai polmoni e dal fegato dei bovini. È l'acido organico più forte per i residui del suo acido solforico e per la presenza di gruppi carbossilici, che gli conferiscono una carica negativa molto forte. Pertanto, di fatto, si riferisce a polielettroliti anionici. A causa della carica negativa, nel sangue, l'eparina si combina con complessi caricati positivamente, viene assorbita sulla superficie delle membrane delle cellule endoteliali, dei macrofagi, limitando così l'aggregazione e l'adesione delle piastrine. L'azione dell'eparina dipende in gran parte dalla concentrazione plasmatica di antitrombina III.

Effetti farmacologici dell'eparina:

1) L'eparina ha un effetto anticoagulante, quindi

come attiva l'antitrombina III e irreversibilmente

nessun fattore di coagulazione IXa, Xa, XIa e XIIa

2) riduce moderatamente l'aggregazione piastrinica;

3) l'eparina riduce la viscosità del sangue, riduce la permeabilità

capacità dei vasi sanguigni, che facilita e accelera il flusso di sangue

vi, impedisce lo sviluppo della stasi (uno dei facto

fossato, che contribuisce alla trombosi);

4) riduce il contenuto di zuccheri, lipidi e chilomicroni

nel sangue, ha un effetto anti-sclerotico,

lega alcuni componenti di un complimento, ugne

scioglie la sintesi di immunoglobuline, ACTH, aldosterone,

e lega anche istamina, serotonina, mostrando,

quindi, effetto antiallergico;

5) l'eparina ha un'azione risparmiatrice di potassio, antinfiammatoria

telny, effetti analgesici. Oltretutto,

l'eparina aumenta la diuresi e riduce

resistenza vascolare dovuta all'espansione di re

navi viscose, elimina lo spasmo delle arterie coronarie

Indicazioni per l'uso:

1) con trombosi acuta, tromboembolismo (acuto in

infarto del miocardio, trombosi polmonare, renale

vene, vasi ileocecali), tromboembolismo nel

2) quando si lavora con dispositivi di circolazione del sangue artificiale

scheniya, rene e cuore artificiali;

3) nella pratica di laboratorio;

4) per ustioni e congelamento (miglioramento del microcircolo

5) nel trattamento dei pazienti nelle fasi iniziali della CID

roma (con porpora lampo, grave gastro

6) nel trattamento di pazienti con asma bronchiale, reumatismi

mamma, così come nella complessa terapia dei pazienti con gloma

nefrite da rollio;

7) durante l'emodialisi extracorporea,

emoassorbimento e diuresi forzata;

8) con iperaldosteronismo;

9) come agente antiallergico (bronchiale

10) nel complesso delle misure terapeutiche nei pazienti con ate

rosclerosi.

Effetti collaterali:

1) sviluppo di emorragie, trombocitopenia (30%);

2) vertigini, nausea, vomito, anoressia, diarrea;

3) reazioni allergiche, ipertermia.

Per eliminare le complicazioni (emorragie), gli antidoti dell'eparina (solfato di protamina sotto forma di una soluzione al 5%) vengono iniettati nella vena.

o POLIBREN; 1 mg di solfato di protamina neutralizza 85 unità di eparina; entrare lentamente).

Un tempo, a un paziente con trombosi acuta, in media, vengono somministrate 10.000 UI per via endovenosa. Fino a 40.000 - 50.000 UI per via endovenosa al giorno, somministrati lentamente. Può essere somministrato per via intramuscolare e sottocutanea (nell'area di minor vascolarizzazione). Negli ultimi anni, per la prevenzione della trombosi, si raccomanda di somministrare 5000 UI di eparina per via sottocutanea o intradermica ogni 6-8 ore. L'unguento all'eparina è disponibile anche in provette da 25,0 (2500 unità). Inalazione sotto forma di aerosol, come agente antiallergico, il farmaco viene somministrato utilizzando un inalatore ad ultrasuoni a 500 UI / kg al giorno. Le inalazioni vengono eseguite 2-3 volte a settimana. Una singola dose viene diluita in acqua distillata in un rapporto di 1: 4.

HIRUDIN e le sue preparazioni (girudont, ecc.) sono un prodotto delle sanguisughe. Vengono utilizzati gli effetti anticoagulanti e antinfiammatori di questi agenti. Sono prescritti per via topica (unguenti e gel) per infiammazioni superficiali delle vene, trombosi venosa, ulcere trofiche della gamba, foruncolosi, infiammazione dei linfonodi, per migliorare la guarigione delle suture dopo lesioni e ustioni.

Effetto collaterale - reazioni allergiche (rash, prurito, edema di Quincke).

L'IDROCITRATO DI SODIO viene utilizzato solo per la conservazione del sangue. L'anione dell'acido citrico si combina con lo ione calcio, che lega l'attività di quest'ultimo. La sostanza viene aggiunta in eccesso. Il paziente non deve essere utilizzato, poiché l'idrocitrato di sodio bloccherà gli ioni calcio e il paziente svilupperà aritmia, con possibile sviluppo di insufficienza cardiaca e arresto cardiaco.

A volte prescritto per via orale per eliminare l'ipercalcemia e trattare l'avvelenamento con glicosidi cardiaci.

Se al paziente vengono trasfusi fino a 500 ml di sangue in scatola, ciò non richiede ulteriori misure. Se il sangue viene trasfuso in un volume superiore a 500 ml, è necessario aggiungere 5 ml di una soluzione al 10% di cloruro di calcio per ogni 50 ml in eccesso di 500 ml di sangue trasfuso.

ANTICOAGULANTI AD AZIONE INDIRETTA (PERO

ANTICOAGULANTI RAL)

Tra il gran numero di anticoagulanti, i farmaci più comuni sono il gruppo cumarinico. Esistono molti farmaci, ma il neodicoumarin (pelentan), il sincumar, il fepromarone, la fenilina, l'amefin, il farfavin sono usati più spesso di altri.

NEODIKUMARIN (Neodicumarinum; in tab. 0.05 e 0.1), syncumar, dicumarin, fepromarone, omefin, phenylin sono derivati del fenilindanedione, molto simili nella farmacodinamica. Il loro meccanismo d'azione è legato al fatto che sono antivitaminici K, cioè agiscono come antagonisti della vitamina K.

Sopprimendo la sua attività, questi farmaci inibiscono la sintesi di proconvertina (fattore VII), protrombina (fattore II), nonché i fattori di coagulazione IX e X necessari per l'omeostasi della coagulazione, cioè per la formazione di trombi di fibrina. Questi farmaci non agiscono immediatamente, ma dopo 8-24 ore, cioè sono agenti ad azione lenta con proprietà cumulative. Allo stesso tempo, diversi farmaci di questo gruppo hanno velocità e forza d'azione diverse, diversi gradi di accumulazione. Un'altra caratteristica della loro azione è l'elevata durata dell'azione.

Questi farmaci vengono utilizzati solo all'interno, poiché sono ben assorbiti, quindi vengono riportati nell'intestino con il flusso sanguigno, rilasciati nel suo lume e nuovamente assorbiti (ricircolo). Tutti i farmaci entrano in una relazione instabile con le proteine plasmatiche e sono facilmente sostituiti da altri farmaci. Funzionano solo in vivo.

Indicazioni per l'uso:

1) per ridurre la coagulazione del sangue al fine di pro

lattico e trattamento di trombosi, tromboflebiti e

tromboembolismo (infarto del miocardio), embolico

colpi;

2) in chirurgia per prevenire la formazione di trombi in

periodo postoperatorio.

Gli effetti collaterali sono raramente registrati sotto forma di sindrome dispeptica (nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito). Nel corso della farmacoterapia con farmaci come la neodicoumarina, si verificano complicazioni sotto forma di sanguinamento dovuto a un sovradosaggio, con una dose opportunamente selezionata, ma senza tenere conto delle interazioni farmacologiche. Ad esempio, con la nomina simultanea di neodicoumarina e butadione o salicilati. In questo caso, il sanguinamento è possibile anche attraverso una parete vascolare intatta, ad esempio nei pazienti con ulcera peptica. Il trattamento deve essere effettuato sotto costante monitoraggio del livello di protrombina nel sangue. In caso di sanguinamento, viene somministrata una soluzione di vikasol, vitamina P, rutina, cloruro di calcio e vengono trasfusi 70-100 ml di sangue del donatore.

Il trattamento con anticoagulanti è un compito difficile per il medico. È necessario monitorare l'indice di protrombina, che dovrebbe essere 40-50. Il trattamento è strettamente individuale.

Ci sono una serie di controindicazioni all'uso di questo gruppo di fondi:

1) ferite aperte, ulcera allo stomaco;

2) endocardite;

3) epatite, cirrosi epatica;

4) minacciato di aborto;

5) malattie renali.

FIBRINOLITICI (TROMBOLITICI)

1. Azione diretta - fibrinolisina (plasmina).

2. Azione indiretta (attivatori del plasminogeno: acti

lisi, streptochinasi, streptodecasi, urochinasi).

FIBRINOLISIN (disponibile sotto forma di polvere in flaconcini contenenti 10, 20, 30 e 40 mila unità) è un vecchio farmaco che è un fibrinolitico. È ottenuto dal plasma sanguigno di un donatore. Come enzima proteolitico, scompone la fibrina, agendo sulla superficie del trombo. Elimina solo i trombi di fibrina durante i primi giorni della loro formazione, dissolve solo filamenti di fibrina fresca nelle vene, portando alla ricanalizzazione vascolare.

I prodotti di degradazione della fibrina hanno proprietà anticoagulanti, poiché inibiscono la polimerizzazione dei monomeri di fibrina e la formazione di tromboplastina.

La fibrinolisina è un farmaco di emergenza prescritto per condizioni tromboemboliche:

Occlusione vascolare periferica;

Trombosi dei vasi cerebrali, occhi;

IHD (infarto del miocardio);

Quando si rimuove un trombo da uno shunt vascolare.

Questo farmaco presenta notevoli inconvenienti: - è molto costoso (prodotto da sangue donato); - non molto attivo, penetra male nel trombo. Gli effetti collaterali con l'introduzione della fibrinolisina, una proteina estranea, possono essere realizzati sotto forma di reazioni allergiche, nonché sotto forma di reazioni non specifiche alla proteina (rossore al viso, dolore lungo la vena e dietro il sterno e nell'addome) o sotto forma di febbre, orticaria.

Prima dell'uso, il farmaco viene sciolto in una soluzione isotonica alla velocità di 100-160 UI di fibrinolisina per 1 ml di solvente. La soluzione preparata viene versata per via endovenosa a goccia (10-15 gocce al minuto).

FIBRINOLITICI DELL'AZIONE INDIRETTA

STREPTOCINASE (streptasi, avelizin; disponibile in ampere contenenti 250.000 e 500.000 UI del farmaco) è un farmaco più moderno, un fibrinolitico indiretto. È derivato dallo streptococco beta-emolitico. Questo è un farmaco più attivo ed economico. Stimola la transizione del proattivatore in un attivatore che trasforma la profibrinolisina in fibrinolisina (plasmina). Il farmaco è in grado di penetrare nel trombo (attivando la fibrinolisi in esso), che lo distingue favorevolmente dalla fibrinolisina. La streptochinasi è più efficace in

azione su un trombo formatosi non più di sette giorni fa. Allo stesso tempo, questo fibrinolitico è in grado di ripristinare la pervietà dei vasi sanguigni, la rottura dei coaguli di sangue.

Indicazioni per l'uso:

1) nel trattamento di pazienti con superficiale e profondo

tromboflebite;

2) con tromboembolia dei vasi polmonari e dei vasi dell'occhio

3) con trombosi settica;

4) con infarto del miocardio fresco (acuto). Effetti collaterali

effetti: 1) reazioni allergiche (anticorpi contro lo streptococco

tococca); 2) emorragie; 3) calo dell'emoglobina

bina, emolisi degli eritrociti

(effetto tossico diretto);

4) vasopatia (formazione della CEC).

Nel nostro paese, sulla base della streptochinasi, è stato sintetizzato STREPTODECASI, un farmaco simile con una durata d'azione più lunga. Sono possibili anche reazioni allergiche a questo farmaco.

L'urochinasi è un farmaco sintetizzato dalle urine. È considerato un rimedio più moderno, meno reazioni allergiche rispetto alla streptochinasi.

Nota generale: quando un gran numero di fibrinolitici viene utilizzato nel corpo, i processi di coagulazione del sangue si sviluppano compensativi. Pertanto, tutti questi farmaci devono essere somministrati insieme all'eparina. Inoltre, utilizzando questo gruppo di agenti, i livelli di fibrinogeno e il tempo di trombina vengono costantemente monitorati.

FARMACI CHE PREVENGONO L'AGGGREGAZIONE PIASTRINA

(ANTIAGGREGANTI)

Agenti antipiastrinici - un gruppo di anticoagulanti:

1. Piastrine (acido acetilsalicilico (ASA),

eparina, dipiridamolo, ticlopidina, indobufene, penna

tossifillina).

2. Eritrocita (pentossifillina, reopoligliuchina).

L'ACIDO ACETILSALICYLIC (Acidum acetylsalicilicum; in tab. 0, 25) è un antagonista della vitamina K e può bloccare irreversibilmente la ciclossigenasi piastrinica. A causa di ciò, in essi viene rapidamente ridotta la formazione di metaboliti dell'acido arachidonico, in particolare prostaglandine aggreganti e trombossano A, che è il più potente aggregante e vasocostrittore endogeno.

Oltre all'inibizione dell'adesione piastrinica, l'ASA, essendo un antagonista della vitamina K, interrompe la formazione di coaguli di fibrina in grandi dosi.

È necessario notare una serie di punti molto importanti per la clinica:

1. Prevenzione dell'aggregazione piastrinica ASA quando si utilizzano dosi molto basse. La dose ottimale per questo effetto va da 20 a 40 mg al giorno. L'assunzione di 30-40 mg di aspirina blocca l'aggregazione piastrinica per 96 ore. Una dose di 180 mg al giorno inibisce irreversibilmente l'enzima ciclossigenasi (COX). Dosi elevate, pari a 1000-1500 mg di ASA al giorno, possono sopprimere la COX nella parete vascolare, dove si forma un'altra prostaglandina, la prostaciclina J2. Quest'ultimo previene l'aggregazione e l'adesione delle piastrine e provoca anche vasodilatazione.

Pertanto, alte dosi di ASA causano l'inibizione della COX sia nelle piastrine (che è desiderabile) che nella parete vascolare (che è indesiderabile). Quest'ultimo può provocare trombosi.

2. L'ASA agisce come un FANS per diverse ore dopo la somministrazione. Allo stesso tempo, l'effetto antiaggregante è a lungo termine, finché le piastrine vivono, cioè 7 giorni, poiché l'inibizione della COX in esse è un fenomeno irreversibile, l'enzima non viene sintetizzato nuovamente dalla piastra. Dopo circa una settimana viene ripristinata una nuova popolazione di piastrine, con un adeguato apporto di COX.

Tenendo conto di questi fatti, si può capire perché quando si assumono piccole dosi di ASA, la coagulazione diminuisce e non si verifica sanguinamento.

Indicazioni per l'uso di ASA (come agente antipiastrinico):

1) prevenzione della comparsa di coaguli di sangue arterioso;

2) con angina pectoris;

3) con ipertensione;

4) con aterosclerosi.

Come agente antipiastrinico, il farmaco viene prescritto secondo lo schema: il primo giorno, 0,5 2 volte, quindi 0,25 al giorno per diversi mesi e talvolta anni. Per ridurre il rischio di ulcerogenesi, è stato rilasciato MICRISTIN, una preparazione microcristallina granulare di ASA, racchiusa in un guscio di acetato di polivinile.

Per indicazioni simili vengono prescritti anche indobufene e indometacina.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimi: carillon, persantyl; in una compressa o confetto a 0,025 e 0,075, nonché in 2 ml di ampere di una soluzione allo 0,5%) è un agente antianginoso. Inibitore competitivo della fosfodiesterasi e dell'adenosina deaminasi. Il dipiridamolo previene l'aggregazione piastrinica limitando i fattori di aggregazione in esse contenuti (l'cAMP si accumula nelle piastrine) e potenziando l'azione dell'adenosina. Quest'ultimo favorisce effetti vasodilatatori e antiaggreganti, una leggera diminuzione della pressione sanguigna. Quindi, pre

Parat dilata i vasi coronarici e aumenta la velocità del flusso sanguigno, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio. In generale, il farmaco è considerato un agente antipiastrinico debole.

Indicazioni per l'uso:

1) prevenire la trombosi;

2) nel trattamento di pazienti con CID (in combinazione

con eparina)

3) per la prevenzione della CID infettiva

tossicosi, setticemia (shock);

4) con disidratazione;

5) in pazienti con protesi valvolari cardiache;

6) con emodialisi;

7) con angina pectoris e infarto del miocardio.

Effetti collaterali: arrossamento del viso a breve termine, tachicardia, reazioni allergiche. Un moderno agente antipiastrinico è il farmaco TICLOPIDIN (Ticlopidinum; sinonimo - ticlide; in tab. 0, 25) - un nuovo agente antipiastrinico selettivo che ha una forza superiore all'ASA.

Ticlid inibisce l'aggregazione e l'adesione delle piastrine. Il farmaco stimola la formazione di prostaglandine Pg E1, Pg D2 e Pg J2, migliora la microcircolazione.

Indicazioni per l'uso:

1) malattie ischemiche e cerebrovascolari;

3) ischemia degli arti;

4) retinopatia (diabete mellito, ecc.);

5) quando si bypassano i vasi sanguigni.

Effetti collaterali: mal di stomaco, diarrea, eruzioni cutanee, vertigini, ittero, diminuzione del numero di leucociti e piastrine.

Come agenti antipiastrinici vengono utilizzati anche farmaci sostitutivi del plasma a base di destrano, cioè destrani a basso peso molecolare (polimeri di glucosio). Queste sono, prima di tutto, soluzioni della frazione molecolare media del destrano: soluzione al 6% di poliglucina, soluzione al 10% di reopoliglyukin (in particolare questo farmaco), nonché reogluman, Rondex. Questi fondi "diluiscono" il sangue, ne riducono la viscosità, avvolgono le piastrine e gli eritrociti, il che contribuisce al loro effetto antipiastrinico, migliorano il movimento dei liquidi dai tessuti ai vasi, aumentano la pressione sanguigna e hanno un effetto disintossicante.

Indicazioni per l'uso: shock, trombosi, tromboflebite, endarterite, peritonite, ecc. (al fine di migliorare il flusso sanguigno capillare).

Effetti collaterali: reazioni allergiche.

Gli antiaggreganti piastrinici sono farmaci del gruppo delle metilxantine: eufillin e teonikol (xantinolo nicotinato, complavin, ksavin), ecc.

THEONICOL (xantinolo nicotinato; in confetto 0, 15 e

amp. 2 e 10 ml di una soluzione al 15%) ha un effetto vasodilatatore, migliora la circolazione cerebrale e riduce l'aggregazione piastrinica.

Indicazioni per l'uso:

1) spasmi dei vasi delle estremità (endoarterite, malattia

2) ulcere trofiche delle estremità.

Effetti collaterali: sensazione di calore, arrossamento del viso, del collo, debolezza generale, vertigini, pressione alla testa, dispepsia.

FARMACI CHE PREVENGONO l'aggregazione degli eritrociti

PENTOXYFILLIN o trental (Pentoxyphillinum; in pillole da 0, 1 e in ampere da 5 ml di una soluzione al 2%) è un derivato della dimetilxantina, simile alla teobromina. L'effetto principale del farmaco è quello di migliorare le proprietà reologiche del sangue. Contribuisce alla piegabilità degli eritrociti, che migliora il loro passaggio attraverso i capillari (il diametro degli eritrociti è di 7 micron e i capillari sono di 5 micron).

Poiché il trental aumenta la flessibilità degli eritrociti, limita l'aggregazione delle cellule del sangue, riduce il livello di fibrinogeno, alla fine riduce la viscosità del sangue e lo rende più fluido, riducendo la resistenza al flusso sanguigno. Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue è lento. L'effetto arriva in 2-4 settimane.

Indicazioni per l'uso:

1) in violazione della circolazione periferica:

la malattia di Raynaud;

Angiopatia diabetica;

Patologia vascolare dell'occhio;

2) in violazione della circolazione cerebrale e coronarica

3) con shock circolatorio.

Trental è controindicato in gravidanza, pazienti con emorragie e infarto del miocardio. Effetti indesiderati: nausea, anoressia, diarrea, vertigini, arrossamento del viso.

FARMACI CHE INFLUENZANO L'EMATOPOISI

MEZZI ANTIANEMICI

Gli agenti antianemici sono usati per migliorare l'emopoiesi ed eliminare i disturbi qualitativi dell'eritropoiesi.

L'anemia può svilupparsi a causa dell'insufficienza di vari fattori ematopoietici:

Ferro (anemia da carenza di ferro);

Alcune vitamine (carenza di B12, carenza di acido folico

citico, carente di E);

Proteine (carenza proteica).

Inoltre, il ruolo dei disturbi ereditari dell'eritropoiesi, della carenza di rame e magnesio è molto significativo. Ci sono anemie ipocromiche e ipercromiche. L'anemia ipercromica si verifica con una carenza di vitamine del gruppo B (acido folico - Bc e cianocobalamina - B12). Tutte le altre anemie sono ipocromiche. L'incidenza dell'anemia è alta, soprattutto tra le donne in gravidanza.

FARMACI ANTIANEMICI UTILIZZATI IN

ANEMIA IPOCROMICA

Molto spesso, l'anemia ipocromica è di origine da carenza di ferro. La carenza di ferro può derivare da:

Assunzione inadeguata di ferro nel corpo del feto

e bambino;

Scarso assorbimento dall'intestino (mal

assorbimento, malattie infiammatorie intestinali,

assunzione di tetracicline e altri antibiotici);

Eccessiva perdita di sangue (invasione elmintica, nasale e

sanguinamento emorroidario);

Aumento del consumo di ferro (crescita intensiva, in

Il ferro è un componente essenziale di numerosi enzimi delle strutture sia emiche che non-himine. Enzimi emici: - emo- e mioglobina;

citocromi (P-450);

perossidasi;

Catalasi.

Enzimi non eminici: - succinato deidrogenasi;

Acetil-CoA deidrogenasi;

NADH deidrogenasi ecc.

Con una mancanza di ferro, il contenuto di emoglobina diminuisce (l'indice di colore è inferiore a uno), così come l'attività degli enzimi respiratori nei tessuti (ipotrofia).

Il ferro viene assorbito nel duodeno, così come in altre parti dell'intestino tenue. Il ferro ferroso è ben assorbito. Il ferro ferrico ricevuto con il cibo sotto l'influenza dell'acido cloridrico dello stomaco si trasforma in ferro ferroso. Il calcio, i fosfati contenuti nel latte, in particolare quello di vacca, l'acido fitico, le tetracicline impediscono l'assorbimento del ferro. La quantità massima di ferro (bivalente, che può entrare nel corpo al giorno, è di 100 mg).

Il ferro viene assorbito in due fasi:

Stadio I: il ferro viene catturato dalle cellule della mucosa.

Questo processo è supportato dall'acido folico

Stadio II: trasporto del ferro attraverso la cellula sli

zistoy e dandolo al sangue. Ferro nel sangue

ossidato a trivalente, si lega a

transferrina.

Più grave è l'anemia da carenza di ferro, meno satura è questa proteina e maggiore è la sua capacità e capacità di legare il ferro. La transferrina trasporta il ferro agli organi dell'ematopoiesi (midollo osseo) o di stoccaggio (fegato, milza).

Per il trattamento di pazienti con anemia ipocromica vengono utilizzati farmaci prescritti sia per via orale che per iniezione.

All'interno vengono utilizzati principalmente preparati di ferro ferroso, poiché viene assorbito meglio e meno irritante per la mucosa.

A loro volta, i farmaci prescritti per via orale sono suddivisi in:

1. Preparati organici di ferro:

lattato di ferro; - ferrosi;

emostimolina; - ferroplex;

conferimento; - ferrocerone;

Sciroppo di aloe con ferro; - ferramide.

2. Preparati inorganici di ferro:

solfato ferroso;

cloruro di ferro;

carbonato di ferro.

Il farmaco più accessibile ed economico è la preparazione di solfato di ferro ferroso (Ferrosi sulfas; tab. 0,2 (60 mg di ferro)) e polveri in capsule di gelatina da 0,5 (200 mg di ferro)). In questa preparazione - un'alta concentrazione di ferro puro.

Oltre a questo farmaco, ce ne sono molti altri. LATTATO DI FERRO (Ferri lactas; in capsule di gelatina da 0,1-0,5 (1,0-190 mg di ferro)).

SCIROPPO DI ALOE CON FERRO (in flaconi da 100 ml) contiene una soluzione di cloruro ferroso al 20%, acido citrico, succo di aloe. Utilizzare un cucchiaino per dose in un quarto di bicchiere d'acqua. Tra gli effetti indesiderati durante l'assunzione di questo farmaco, la dispepsia è frequente.

FERROKAL (Ferrocallum; un preparato ufficiale combinato contenente in una compressa 0,2 ferro ferroso, 0,1 calcio fruttosio difosfato e cerebrolecitina). Il farmaco viene prescritto tre volte al giorno.

FERROPLEX - confetto contenente solfato ferroso e acido ascorbico. Quest'ultimo aumenta notevolmente l'assorbimento del ferro.

FEFOL è una combinazione di ferro e acido folico.

Le preparazioni Prolongiro sono considerate più moderne.

azione del bagno (TARDIFERON, FERRO - GRADUMET), realizzata con una speciale tecnologia su una sostanza plastica spugnosa inerte, dalla quale avviene il graduale rilascio di ferro.

Esistono molti farmaci, puoi usarne uno qualsiasi, ma va ricordato che l'effetto terapeutico non si sviluppa immediatamente, ma dopo 3-4 settimane dall'assunzione del medicinale. Spesso sono richiesti corsi ripetuti. Ciò significa che gli effetti collaterali sono principalmente associati all'effetto irritante degli ioni di ferro sulla mucosa gastrointestinale (diarrea, nausea). Nel 10% dei pazienti si sviluppa stitichezza, poiché il ferro ferroso si lega al solfuro di idrogeno, che è un irritante naturale del tratto gastrointestinale. C'è la colorazione dei denti. L'avvelenamento è possibile, soprattutto nei bambini (le capsule sono dolci, colorate).

Clinica di avvelenamento da ferro:

1) vomito, diarrea (le feci diventano nere

2) la pressione sanguigna scende, compare la tachicardia;

3) sviluppa acidosi, shock, ipossia, gastroenteroco

La lotta contro l'acidosi - lavanda gastrica (soluzione di soda al 3%). C'è un antidoto, che è un complesso. Questa è DEFEROXAMINE (deferal), che viene anche utilizzata per l'avvelenamento cronico da alluminio. Viene prescritto per via orale, intramuscolare o endovenosa per flebo a 60 mg / kg al giorno. All'interno sono assegnati 5-10 grammi. Se questo farmaco non è disponibile, TETACIN-CALCIUM può essere prescritto per via endovenosa.

Solo nei casi più gravi di anemia ipocromica, in caso di alterato assorbimento del ferro, si ricorre a farmaci per somministrazione parenterale.

FERKOVEN (Fercovenum) viene somministrato per via endovenosa, contiene ferro ferroso e cobalto. Quando somministrato, il farmaco provoca dolore lungo la vena, sono possibili trombosi e tromboflebite, dolore dietro lo sterno e rossore al viso. il farmaco è altamente tossico.

FERRUM-LEK (Ferrum-lec; in ampere da 2 e 5 ml) è un farmaco estraneo per somministrazione intramuscolare ed endovenosa contenente 100 mg di ferro ferrico in combinazione con maltosio. Le fiale per somministrazione endovenosa contengono 100 mg di ferro saccarato. Il farmaco per iniezione intramuscolare non deve essere utilizzato per la somministrazione endovenosa. Quando si prescrive il farmaco in una vena, il farmaco deve essere somministrato lentamente, il contenuto della fiala deve essere prima diluito in 10 ml di soluzione isotonica.

Nel trattamento di pazienti con anemia ipercromica, vengono utilizzati preparati vitaminici:

vitamina B12 (cianocobalamina);

Vitamina Bc (acido folico).

La cianocobalamina è sintetizzata nel corpo dalla microflora intestinale e viene fornita anche con carne e latticini. Nel fegato, la vitamina B12 viene convertita in coenzima cobamamide, che fa parte di vari enzimi riducenti, in particolare reduttasi, che converte l'acido folico inattivo in acido folinico biologicamente attivo.

Pertanto, la vitamina B12:

1) attiva i processi di emopoiesi;

2) attiva la rigenerazione dei tessuti;

La cobamamide, a sua volta, è necessaria per la formazione del desossiribosio e contribuisce a:

3) sintesi del DNA;

4) completamento della sintesi degli eritrociti;

5) mantenere l'attività dei gruppi sulfidrilici in

glutatione, che protegge i globuli rossi dall'emolisi;

6) miglioramento della sintesi mielinica.

Per l'assimilazione della vitamina B12 dal cibo, il fattore interno di Castle è necessario nello stomaco. In sua assenza, nel sangue compaiono eritrociti immaturi - megaloblasti.

La preparazione della vitamina B12 CIANOCOBALAMINA (Cianocobalaminum; vyp. In 1 ml amp. 0,003%, 0,01%, 0,02% e 0,05% di soluzione) - un mezzo di terapia sostitutiva, viene somministrato per via parenterale. Nella sua struttura, il farmaco ha gruppi di ciano e cobalto.

Il farmaco viene mostrato:

Nell'anemia megaloblastica maligna

dison-Birmer e dopo la resezione dello stomaco, dell'intestino;

Con difilobotriosi nei bambini;

Con ileite terminale;

Con diverticolosi, sprue, celiachia;

Con infezioni intestinali prolungate;

Nel trattamento della malnutrizione nei bambini prematuri;

Con radicolite (migliora la sintesi della mielina);

Con epatite, intossicazione (contribuisce alla formazione

colina, che previene la formazione di grasso

epatociti);

Con neurite, paralisi.

È usato per l'anemia ipercromica e l'acido folico (vitamina Bc). La sua fonte principale è la microflora intestinale. Viene fornito con il cibo (fagioli, spinaci, asparagi, lattuga; albume d'uovo, lievito, fegato). Nel corpo si trasforma in acido tetraidrofolico (folinico), necessario per la sintesi di acidi nucleici e proteine. Questa trasformazione avviene sotto l'influenza delle reduttasi attivate dalla vitamina B12, dall'acido ascorbico e dalla biotina.

Particolarmente importante è l'effetto dell'acido folinico sulla divisione cellulare dei tessuti in rapida proliferazione - tessuti ematopoietici e mucosi.

rivestimento mucoso del tratto gastrointestinale. L'acido folinico è necessario per la sintesi delle emoproteine, in particolare dell'emoglobina. Stimola l'eritro, la leuco e la trombopoiesi. Nella carenza cronica di acido folico, si sviluppa anemia macrocitica, in acuto - agranulocitosi e aleuchia.

Indicazioni per l'uso:

Necessariamente insieme a cianocobalamina con megalob

anemia elastica Addison-Birmer;

Durante la gravidanza e l'allattamento;

nel trattamento di pazienti con anemia sideropenica,

poiché l'acido folico è essenziale per la normalità

assorbimento del ferro e sua inclusione nell'emoglobina;

Con leucopenia non ereditaria, agranulocitosi,

alcune trombocitopenia;

Quando si prescrivono ai pazienti farmaci che deprimono

flora intestinale che sintetizza questa vitamina (antibi

otiki, sulfamidici), nonché agenti stimolanti

che neutralizzano la funzione del fegato (antiepilettici

agenti tic: difenina, fenobarbital);

I bambini nel trattamento della malnutrizione (sintetizzando le proteine

funzione);

Nel trattamento di pazienti con ulcera peptica (rigeneratore

funzione).

FARMACI CHE STIMOLANO LA LEUCOPEISI

Gli stimolanti della leucopoiesi sono prescritti per vari tipi di leucopenia, agranulocitosi (con lesioni da radiazioni, gravi malattie infettive) e sono controindicati nei processi maligni del sistema ematopoietico.

NUCLEO DI SODIO (prodotto sotto forma di polveri. Viene prescritto 0,5-0,6 tre volte al giorno dopo i pasti. Il corso del trattamento è di 10 giorni. Stimola la leucopoiesi, aumenta l'attività dei fagociti, aumenta la resistenza del corpo. Non ci sono praticamente collaterali effetti.

PENTOXIL (in compresse da 0, 2). METHYLURACIL (polveri, compresse 0,5 ciascuna, supposte con metiluracile 0,5 ciascuna, unguento al metiluracile 10% 25,0). Il pentossile e il metiluracile sono derivati della piridina. I farmaci hanno attività anabolica e anticatabolica. Accelerano i processi di rigenerazione, cicatrizzazione delle ferite, stimolano i fattori protettivi cellulari e umorali. È importante che i composti di questa serie stimolino l'eritropoiesi, ma soprattutto la leucopoiesi, che è la base per classificare questi farmaci nel gruppo degli stimolanti della leucopoiesi.

I farmaci sono mostrati:

Con angina agranulocitica;

Con aleuchia tossica;

Con leucopenia a seguito di chemioterapia e radioterapia

IDE di malati di cancro;

Con ferite di guarigione lente, ulcere, ustioni, fratture

Con un'ulcera allo stomaco e un'ulcera duodenale;

Nelle malattie infettive che si verificano con un neutro

canto e inibizione della fagocitosi, nelle forme lievi

leucopenia.

Pentoxyl non è usato localmente a causa del suo effetto irritante. Uno strumento più moderno si riferisce a strumenti ottenuti utilizzando la tecnologia ricombinante. A questo proposito, il miglior mezzo per stimolare vari germogli di ematopoiesi è il farmaco MOLGRAMOSTIMM (Molgramostimum) o LEUKOMAKS. È un fattore stimolante le colonie di granulociti-macrofagi umani ricombinante che attiva le cellule mieloidi mature, stimolando la proliferazione e la differenziazione delle cellule progenitrici del sistema ematopoietico. Il farmaco porta ad un aumento del contenuto di granulociti, monociti e linfociti T. Dopo una singola iniezione di leukomax, questo effetto compare dopo 4 ore e raggiunge un picco dopo 6-12 ore. Leukomax migliora la fagocitosi dei neutrofili.

Il farmaco viene utilizzato per la prevenzione e la correzione della neutropenia:

Nei pazienti sottoposti a terapia mielosoppressiva

(oncologia);

Nei pazienti con anemia aplastica;

Nei pazienti dopo trapianto di midollo osseo;

In pazienti con varie infezioni, compreso l'HIV

Quando si trattano pazienti con citomegalovirus con ganciclovir

retinite russa.

Dopo 50 anni, i vasi non diventano così elastici e c'è il rischio di coaguli di sangue. Per evitare il rischio di una trombosi eccessiva, i medici prescrivono anticoagulanti. Gli anticoagulanti sono anche prescritti per il trattamento delle vene varicose.

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che interferiscono con la formazione di coaguli di sangue. Impediscono il processo di coagulazione del sangue piastrinico, influenzando le fasi principali dell'attività funzionale dei coaguli di sangue, bloccando così la coagulazione del sangue piastrinico.

Al fine di ridurre il numero di tragici esiti delle malattie del sistema cardiovascolare, i medici prescrivono anticoagulanti.

Il principale meccanismo d'azione degli anticoagulanti è prevenire la formazione e l'aumento di coaguli di sangue che possono ostruire un vaso arterioso, riducendo così il rischio di ictus e infarto del miocardio.

Classificazione degli anticoagulanti

Sulla base del meccanismo d'azione sul corpo, della velocità di raggiungimento di un effetto positivo e della durata dell'azione, gli anticoagulanti sono suddivisi in diretti e indiretti. Il primo gruppo comprende farmaci che hanno un effetto diretto sulla coagulazione del sangue e ne fermano la velocità.

Gli anticoagulanti indiretti non hanno un effetto diretto, sono sintetizzati nel fegato, rallentando così i principali fattori di coagulazione del sangue. Sono disponibili sotto forma di compresse, unguenti, iniezioni.

Anticoagulanti ad azione diretta

Sono farmaci ad azione rapida, che hanno un effetto diretto sulla coagulazione del sangue. Prendono parte alla formazione dei coaguli di sangue e, fermando lo sviluppo di quelli già formati, bloccano la formazione dei fili di fibrina.

Gli anticoagulanti ad azione diretta hanno diversi gruppi di farmaci:

Sodio idrocitrato.
eparina.
Eparina a basso peso molecolare.
Hirudin.
Danaparoide, lepirudina.

L'eparina è ampiamente conosciuta come anticoagulante ad azione diretta. Molto spesso viene utilizzato sotto forma di un unguento o somministrato per via endovenosa o intramuscolare. I principali farmaci eparina sono: reviparina sodica, adreparina, enoxaparina, calcio nadroparina, sodio parnaparina, sodio tinzaparina.

L'eparina è un anticoagulante ad azione diretta per somministrazione endovenosa o sottocutanea.

Nella maggior parte dei casi, penetrando nella pelle, non sono molto efficaci. Di solito sono prescritti per il trattamento delle vene varicose delle gambe e dei lividi. Gli unguenti a base di eparina più popolari sono:

Gel senza rumore;
Troxevasin.

I farmaci a base di eparina sono sempre selezionati esclusivamente individualmente, sia per somministrazione endovenosa che sottocutanea.

Analoghi dell'anticoagulante diretto eparina (gel Lioton, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Vale la pena ricordare che gli anticoagulanti sottocutanei ed endovenosi non si sostituiscono a vicenda e hanno effetti completamente diversi.

Di solito, le eparine iniziano ad avere un effetto terapeutico un paio d'ore dopo l'uso, continuando a mantenere l'effetto sul corpo per tutto il giorno. Riducendo l'attività dei fattori plasmatici e tissutali, le eparine bloccano la trombina e fungono da barriera alla formazione di filamenti di fibrina, impedendo alle piastrine di attaccarsi.

Anticoagulanti indiretti

Riducendo la produzione di protrombina nel fegato, bloccando la produzione di vitamina K, rallentando la formazione delle proteine S e C, influiscono quindi sulla coagulazione del sangue.

Il gruppo degli anticoagulanti indiretti comprende:

Derivati di Indan -1,3-dione, che sono sempre disponibili sotto forma di compresse. L'effetto dell'uso del farmaco si verifica dopo 8 ore e continua a durare per un giorno.
Cumarine: il principale ingrediente attivo del farmaco si trova sotto forma di zuccheri in un certo numero di piante: trifoglio dolce, bisonte. Per la prima volta, la droga di questo gruppo è stata inventata nel XX secolo e derivava dalle foglie di trifoglio. Il gruppo di farmaci cumarinici comprende (warfarin, neodicoumarin, acenocumarol (Sinkumar)).

Anticoagulanti orali di nuova generazione

Ad oggi, il moderno gruppo di anticoagulanti è diventato un farmaco indispensabile nel trattamento di malattie come: aritmia, ischemia, trombosi, infarto, ecc. Tuttavia, come qualsiasi farmaco, hanno un numero enorme di effetti collaterali. L'industria farmacologica non si ferma e gli sviluppi per trovare anticoagulanti che non hanno effetti collaterali su altri organi continuano ancora oggi.

Inoltre, non tutti i tipi di malattie sono approvati per l'uso. Attualmente è in fase di sviluppo attivo un gruppo di anticoagulanti, che in futuro non sarà controindicato per bambini, donne in gravidanza e un certo numero di pazienti a cui è vietato il trattamento con gli attuali anticoagulanti.

Vantaggi e svantaggi

Le qualità positive degli anticoagulanti sono:

Ridurre significativamente il rischio di sanguinamento;
Il tempo di insorgenza dell'effetto medicinale del farmaco è stato ridotto a 2 ore e sono facilmente escreti dall'organismo;
La cerchia dei pazienti che possono utilizzare anticoagulanti si è ampliata a causa della diminuzione del rischio di effetti collaterali del farmaco (malattie epatiche e gastrointestinali, con intolleranza alla lattasi, ecc.);
Diminuito significativamente l'impatto di altri farmaci e alimenti sull'azione degli anticoagulanti.

Tuttavia, gli anticoagulanti di nuova generazione hanno i loro svantaggi:

I farmaci vengono assunti regolarmente, a differenza della vecchia generazione di anticoagulanti, che potrebbero essere saltati.
C'è il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.
Durante l'uso, molti pazienti hanno manifestato intolleranza alla nuova generazione di anticoagulanti, in assenza di effetti collaterali dei farmaci della vecchia modifica.

L'efficacia dei farmaci è ancora provata, riducono il rischio di ictus o infarto con qualsiasi tipo di aritmia.

3 fasi della coagulazione del sangue nel corpo umano e la partecipazione delle piastrine in esso

Quando ti prescrivi anticoagulanti orali, ricorda che ci sono molti effetti collaterali e controindicazioni. Prima dell'uso, assicurarsi di leggere le istruzioni per il farmaco e consultare il medico. Non dimenticare che quando si assumono anticoagulanti, è necessario seguire una dieta speciale, assicurarsi di essere esaminati mensilmente e controllare determinati emocromi. In caso di sospetto di emorragia interna, è necessario consultare immediatamente un medico. Nei casi in cui l'assunzione di anticoagulanti ha causato sanguinamento, il farmaco deve essere sostituito con un altro.

Antiaggreganti e anticoagulanti: la differenza tra farmaci

Gli agenti antipiastrinici fluidificano il sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue nei vasi. Il meccanismo d'azione sul corpo che hanno è diverso dagli anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici ampiamente richiesti sono:

L'aspirina è la più popolare in tutto il mondo, tuttavia, chi soffre di allergie spesso ha una reazione a questa sostanza;
Dipiridamolo: dilata i vasi sanguigni;
Tiklopidin - è usato per la malattia coronarica, l'infarto e per la prevenzione della trombosi;
Tirofiban: impedisce alle piastrine di attaccarsi;
Eptifibatide - ha un effetto bloccante sull'aggregazione piastrinica.

Bloccando l'aggregazione delle piastrine, riducono il livello di coagulazione del sangue. Inoltre, sono antispasmodici e vasodilatatori.

Video: anticoagulanti e loro effetto sul sistema sanguigno

Nella pratica medica, la terapia anticoagulante è destinata alla prevenzione della trombosi e al trattamento delle patologie del cuore e del sistema vascolare. Producono medicinali sotto forma di creme, gel, unguenti, capsule, soluzioni per iniezione, in compresse. È severamente vietato selezionare una dose da soli, poiché ciò può provocare gravi emorragie.

Impatto

La trombosi è una condizione pericolosa e comune che spesso porta a infarti, ictus, attacchi di cuore e morte. La disabilità in queste condizioni è inevitabile. Pertanto, i medici prescrivono in anticipo la terapia anticoagulante ai loro pazienti con problemi di coagulazione.

Grazie al trattamento precoce, è possibile prevenire la formazione e l'aumento di coaguli di sangue, nonché il blocco dei vasi sanguigni. Di solito, gli anticoagulanti agiscono in modo complesso, interessando non solo il trombo stesso, ma anche la coagulazione in generale.

La terapia anticoagulante consiste nella soppressione dei fattori della coagulazione plasmatica e nella sintesi della trombina. È a causa della trombina che si formano filamenti di fibrina e coaguli trombotici.

Classificazione

Le sostanze anticoagulanti sono classificate nei seguenti gruppi:

anticoagulanti patologici e fisiologici;
anticoagulanti indiretti;
componenti anticoagulanti diretti;
nuovi anticoagulanti orali (NOAC);
agenti antipiastrinici.

Gli anticoagulanti moderni, a loro volta, si dividono in anticoagulanti diretti e anticoagulanti indiretti.

Componenti patologiche

Formata nel sangue nelle patologie. Questi sono potenti inibitori della coagulazione immunitaria, che sono anticorpi specifici che influenzano determinati fattori. Di norma, tali anticorpi vengono sintetizzati dall'organismo per proteggerlo dalle manifestazioni di coagulazione del sangue.

Componenti fisiologiche

Normalmente si trova nel sangue. Di solito sono divisi in due tipi:

secondario;
primario.

Questo gruppo include il seguente elenco di sostanze:

eparina;
Antitrombina III;
proteina C;
inibitore del complemento I;
Macroglobulina alfa2;
proteina S;
Inibitori dei lipidi e di contatto;
Antitromboplastine.

L'eparina è un polisaccaride sintetizzato nei mastociti. Gli studi hanno dimostrato grandi quantità di eparina nel fegato e nei polmoni. L'uso di grandi dosi del componente sopprime le piastrine e porta all'ostruzione della coagulazione del sangue. Di conseguenza, si verifica un'emorragia dagli organi interni. Pertanto, è importante non usare farmaci con eparina da soli senza la supervisione di un medico.

Gli anticoagulanti fisiologici secondari includono il seguente elenco di farmaci:

Antitrombina I, IX;
Antitromboplastine;
prodotti PDF;
fibrinopeptidi;
Metafattori Va, XIa.

azione diretta

Gli anticoagulanti diretti hanno una diminuzione dell'attività della trombina, disattivano la protrombina, inibiscono la trombina e prevengono la comparsa di nuovi coaguli di sangue. Quando si utilizzano anticoagulanti diretti, è importante monitorare regolarmente i parametri di coagulazione. Questo è necessario per prevenire emorragie interne.

Dopo l'uso di agenti ad azione diretta, l'effetto terapeutico si verifica immediatamente a causa del rapido ingresso di sostanze nel corpo. L'uscita è effettuata dai reni.

Questo gruppo di fondi comprende:

Eparina: è in grado di sopprimere l'adesione delle piastrine, accelerando il flusso di sangue al cuore e ai reni. Il farmaco porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, azione ipocolesterolemica, aumento della permeabilità vascolare, soppressione della proliferazione delle cellule muscolari lisce. La sostanza è indicata per la somministrazione endovenosa in condizioni di emergenza, nonché per via sottocutanea - per la prevenzione della trombosi. Esternamente, l'eparina è usata per e. La sostanza è inclusa in preparati come unguento eparina ed epatrombina.
Eparina a basso peso molecolare - ha un'elevata attività antitrombotica, biodisponibile. L'azione dell'eparina a basso peso molecolare è lunga, il rischio di sviluppare complicanze emorroidali è basso. Un'importante differenza di questo gruppo di farmaci è il numero minimo di effetti collaterali. L'introduzione viene eseguita per via sottocutanea nella superficie laterale dell'addome. Le eparine a basso peso molecolare includono: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
inibitori della trombina. Questo gruppo di medicinali comprende: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Azione indiretta

Gli anticoagulanti ad azione indiretta influenzano la biosintesi degli enzimi collaterali del sistema di coagulazione. Tuttavia, non sopprimono l'attività della trombina, ma la distruggono completamente. Anche una caratteristica di questi farmaci è il loro effetto rilassante sulla muscolatura liscia. A causa di ciò, viene stimolato l'afflusso di sangue al cuore.

Gli anticoagulanti ad azione indiretta sono indicati per la terapia e la prevenzione della trombosi. L'accoglienza viene effettuata esclusivamente all'interno per lungo tempo. Se i farmaci vengono sospesi bruscamente, il livello di protrombina aumenta e il rischio aumenta.

Gli anticoagulanti ad azione indiretta sono suddivisi nei seguenti tipi:

anticoagulanti cumarinici;
derivati dell'indan-1,3-dione.

In base alla classificazione, gli anticoagulanti indiretti, la cumarina e i derivati dell'indan-1,3-dione sono i seguenti:

fenilina;
neodicumarina;
Warfarin;
Acenocumarolo.

Nuovi anticoagulanti

Nuovi anticoagulanti sono indicati per l'uso in pazienti che devono assumere Warfanin per tutta la vita. Il fatto è che il Warfarin è un farmaco efficace, ma imprevedibile. È importante che i pazienti a cui è prescritto controllino il sangue 7-10 volte al giorno. Se ciò non viene fatto, il rischio di sanguinamento, che alla fine è difficile da fermare, aumenta in modo significativo.

La moderna industria farmaceutica è alla ricerca di modi per risolvere il problema dei pazienti dipendenti dal warfarin. Per questo vengono utilizzati nuovi anticoagulanti, che in medicina vengono chiamati anticoagulanti orali.

Gli anticoagulanti orali includono:

Xarelto (Rivaroxoban);
Pradaksa (Dabegatran);
Eliquis (Apixaban).

Tutti questi farmaci sono disponibili in due opzioni di dosaggio. In questo caso, Rivaroxoban deve essere assunto una volta al giorno. Il resto viene utilizzato due volte al giorno.

Indicazioni per l'uso di anticoagulanti orali:

fibrillazione atriale;
prevenzione della trombosi venosa;
prevenzione dell'embolia;
ictus ischemico.

Benefici degli anticoagulanti orali:

non c'è bisogno di calcolare la dose;
non è necessario monitorare regolarmente l'INR;
le sostanze anticoagulanti orali non interagiscono con il cibo.

Screpolatura:

deve essere assunto regolarmente
molte ricerche;
rischio di sanguinamento dello stomaco;
intolleranza in alcuni pazienti.

Indicazioni e controindicazioni

La terapia anticoagulante è indicata per le seguenti condizioni:

ictus trombotico ed embolico;
cardiopatia reumatica;
tromboflebite e trombosi acuta;
la presenza di placche aterosclerotiche;
vene varicose e;
aneurisma aortico;
malattia ischemica;
TELA;
DIC;
fibrillazione atriale.

È importante notare che non tutti possono usare farmaci anticoagulanti. Spesso è vietato assumere sostanze:

pazienti affetti da emorroidi sanguinanti;
pazienti con ulcere gastriche e duodenali;
persone affette da insufficienza renale o epatica;
con tubercolosi cavernosa;
pazienti affetti da carenza di vitamine C e K;
pazienti con pancreatite;
persone che soffrono di forme acute di leucemia;
con alcolismo;
pazienti affetti da morbo di Crohn;
con retinopatia emorragica.

È importante prestare attenzione al fatto che è vietato l'uso di anticoagulanti durante le mestruazioni, durante il periodo di gravidanza e durante l'allattamento. È inoltre vietato assumere sostanze dopo il parto e gli anziani.

Effetti collaterali

I fenomeni indicati nei libri di riferimento includono il seguente elenco:

nausea;
vomito;
eruzioni cutanee;
osteoporosi;
alopecia;
possibili complicazioni sotto forma di sanguinamento dagli organi interni.

Agenti antipiastrinici

Impediscono alle piastrine di attaccarsi, aumentano l'efficacia degli anticoagulanti. Gli agenti antipiastrinici sono in grado di dilatare i vasi sanguigni, hanno un effetto antispasmodico.

Gli agenti antipiastrinici includono:

Aspirina;
ticlopidina;
Tirofiban;
Dipiridamolo.

L'aspirina, o acido acetilsalicilico, è un brillante rappresentante del gruppo. Il farmaco è prodotto in varie forme di dosaggio. La sostanza fa parte di una varietà di fondi. L'aspirina è in grado di sopprimere l'aggregazione piastrinica, provocare vasodilatazione e prevenire la formazione precoce di coaguli di sangue. In precedenza, l'aspirina era ampiamente utilizzata per ridurre la temperatura corporea, ora la medicina è altamente sconsigliata per questo.

Le sostanze anticoagulanti sono efficaci, sono indispensabili nel trattamento delle patologie del sistema cardiovascolare. Tuttavia, è importante non assumerli da soli, nemmeno la solita Aspirina. Le persone che sono abituate a "prescrivere farmaci" a se stesse spesso soffrono di molti effetti collaterali. Va ricordato che l'autotrattamento con anticoagulanti può portare a conseguenze irreversibili e gravi sotto forma di gravi emorragie.