Istruzioni per l'uso dell'insulina. Reazioni avverse ai preparati di insulina non correlate all'azione biologica dell'ormone insulina

Gruppo farmacologico: ormoni; ormoni peptidici;
Azione farmacologica: regolazione dei livelli di glucosio nel sangue, aumento dell'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti corporei, aumento della lipogenesi e della glicogenogenesi, sintesi proteica, ridotta velocità di produzione di glucosio da parte del fegato;
Effetti sui recettori: recettore dell'insulina.

L'insulina è un ormone che aumenta quando i livelli di glucosio nel sangue aumentano e agisce per abbassare i livelli di glucosio portandolo nelle cellule e aumentandone l'utilizzo. Commuta temporaneamente il metabolismo energetico dai grassi ai carboidrati, mentre chiaramente non porta ad un aumento della massa grassa. La sua potenza è definita come sensibilità all'insulina.

Insulina: informazioni di base

L'insulina è un ormone peptidico prodotto nelle isole di Langerhans del pancreas. Il rilascio dell'ormone nel corpo umano è strettamente correlato ai livelli di glucosio nel sangue, sebbene questi livelli siano anche influenzati da una serie di altri fattori, tra cui l'attività degli ormoni pancreatici e gastrointestinali, aminoacidi, acidi grassi e corpi chetonici. Il principale ruolo biologico dell'insulina è quello di promuovere l'utilizzo intracellulare e l'immagazzinamento di aminoacidi, glucosio e acidi grassi, inibendo nel contempo la scomposizione del glicogeno, delle proteine ​​e dei grassi. L'insulina aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue, quindi gli agenti insulinici sono comunemente prescritti per i pazienti con diabete mellito, un disturbo metabolico caratterizzato da iperglicemia (glicemia alta). Nel tessuto muscolare scheletrico, questo ormone agisce come anabolico e anticatabolico, motivo per cui l'insulina farmaceutica viene utilizzata nell'atletica e nel bodybuilding. L'insulina è un ormone secreto dal pancreas nel corpo ed è noto per regolare il metabolismo dei carboidrati. Agisce di concerto con il suo ormone gemello, il glucagone, così come una varietà di altri ormoni, per regolare i livelli di zucchero nel sangue del corpo e proteggere dallo zucchero in eccesso (iperglicemia) o troppo basso (ipoglicemia). Per la maggior parte, è un ormone anabolico, il che significa che agisce sulla formazione di molecole e tessuti. Ha un certo grado di proprietà cataboliche (il catabolismo è un meccanismo d'azione volto alla distruzione di molecole e tessuti per generare energia). Quando è attiva, l'insulina e le proteine ​​attive da essa controllate possono essere riassunte in due azioni principali:

Provocano la rimozione dei nutrienti dal fegato, dal tessuto adiposo e dai muscoli; questi nutrienti provengono dal sangue

Provoca un passaggio del metabolismo ai carboidrati, utilizzandoli come fonte di energia, e riducendo così al minimo l'uso di grassi e proteine ​​per produrre energia

Aumenti in risposta al cibo. I più notevoli sono i carboidrati e, in misura minore, le proteine. A differenza di molti ormoni, l'insulina è la più reattiva al cibo e allo stile di vita; la manipolazione dei livelli di insulina attraverso il cibo e lo stile di vita è diffusa nelle strategie dietetiche. È essenziale per la sopravvivenza, quindi è necessario somministrarla ai soggetti che non producono o hanno bassi livelli di insulina (diabete di tipo I). L'insulina ha un fenomeno noto come "sensibilità all'insulina", che può essere generalmente definito come "la quantità di azione di una singola molecola di insulina che può esercitare all'interno della cellula". Più sei sensibile all'insulina, minore è l'insulina totale necessaria per fornire la stessa quantità di azione. Uno stato di insensibilità all'insulina su scala più ampia e più lungo si osserva nel diabete di tipo II (tra le altre comorbidità). L'insulina non fa né bene né male per la salute e la composizione corporea. Ha un ruolo specifico nel corpo e attivarlo può essere benefico o meno per alcuni individui e può anche essere insolito per altri. Gli individui tipicamente obesi e sedentari mostrano una secrezione di insulina limitata, mentre gli atleti forti o i soggetti atletici relativamente magri usano strategie di gestione dei carboidrati per massimizzare l'azione dell'insulina.

Ulteriori informazioni sull'ormone

Struttura

L'mRNA codifica per una catena polipeptidica nota come preproinsulina, che viene quindi piegata passivamente in insulina per affinità amminoacidica. L'insulina è un ormone peptidico (un ormone composto da aminoacidi) costituito da due catene, una catena alfa di 21 aminoacidi e una catena beta di 30 aminoacidi. È collegato da ponti di solfuro tra le catene (A7-B7, A20-B19) e nella catena alfa (A6-A11), che dà un nucleo idrofobico. Questa struttura proteica terziaria può esistere da sola come monomero, così come insieme ad altre come dimero ed esamero. Queste forme di insulina sono metabolicamente inerti e diventano attive quando si verificano cambiamenti conformazionali (strutturali) quando si legano al recettore dell'insulina.

ruoli nel corpo

Sintesi in vivo, degradazione e regolazione

L'insulina è sintetizzata nel pancreas, in un sottospazio noto come "Isole di Langerhans", situato nelle cellule beta e che rappresentano gli unici produttori di insulina. L'insulina viene rilasciata nel sangue dopo la sintesi. Una volta completata la sua azione, viene scomposta da un enzima di degradazione dell'insulina (insulina), che è onnipresente e diminuisce con l'età.

Cascata di segnalazione del recettore dell'insulina

Per comodità, i singoli mediatori che rivestono un'importanza fondamentale nella cascata di segnalazione sono evidenziati in grassetto. La stimolazione dell'insulina avviene attraverso l'azione dell'insulina sulla superficie esterna del recettore dell'insulina (che è incorporato nella membrana cellulare, situata sia all'esterno che all'interno), che provoca cambiamenti strutturali (conformazionali) che eccitano la tirosina chinasi all'interno del recettore e causare fosforilazione multipla. I composti che sono direttamente fosforilati sul lato interno del recettore dell'insulina includono i quattro substrati designati (substrato del recettore dell'insulina, IRS, 1-4) così come una serie di altre proteine ​​note come Gab1, Shc, Cbl, APD e SIRP. La fosforilazione di questi mediatori induce cambiamenti strutturali in essi, che danno origine a una cascata di segnalazione post-recettore. PI3K (attivato dai mediatori IRS1-4) è considerato in alcuni casi il principale mediatore di secondo livello e agisce attraverso i fosfoinositidi per attivare un mediatore noto come Akt, la cui attività è altamente correlata alla traslocazione di GLUT4. L'inibizione di PI3k da parte della wortmannin abolisce completamente l'assorbimento di glucosio mediato dall'insulina, indicando che questo percorso è critico. La traslocazione di GLUT4 (la capacità di trasportare gli zuccheri nella cellula) è co-dipendente con l'attivazione di PI3K (come sopra) così come con la cascata CAP/Cbl. L'attivazione di PI3K in vitro non è sufficiente per spiegare tutto l'assorbimento di glucosio mediato dall'insulina. L'attivazione del messaggero APS iniziale attrae CAP e c-Cbl al recettore dell'insulina, dove formano un complesso dimero (legato tra loro) e quindi si spostano tramite zattere lipidiche verso le vescicole GLUT4, dove ne promuovono il movimento verso la superficie cellulare tramite il legame GTP proteina. Per una visualizzazione di quanto sopra, vedere la via metabolica dell'insulina nell'Enciclopedia dei geni e dei genomi dell'Istituto di ricerca chimica di Kyoto.

Azione sul metabolismo dei carboidrati

L'insulina è il principale regolatore metabolico della glicemia (nota anche come glicemia). Funziona in combinazione con il suo ormone gemello, il glucagone, per mantenere in equilibrio i livelli di glucosio nel sangue. L'insulina ha il ruolo sia di aumentare che di abbassare i livelli di glucosio nel sangue, in particolare aumentando la sintesi del glucosio e la deposizione di glucosio nelle cellule; entrambe le reazioni sono anaboliche (formazione di tessuti), generalmente opposte agli effetti catabolici del glucagone (distruzione dei tessuti).

Regolazione della sintesi e della scomposizione del glucosio

Il glucosio può essere formato da fonti non di glucosio nel fegato e nei reni. I reni riassorbono approssimativamente la stessa quantità di glucosio che sintetizzano, suggerendo che potrebbero essere autosufficienti. Questo è il motivo per cui il fegato è considerato il sito principale della gluconeogenesi (gluco = glucosio, neo = nuovo, genesi = creazione; creazione di nuovo glucosio). L'insulina viene rilasciata dal pancreas in risposta ad un aumento della glicemia rilevato dalle cellule beta. Esistono anche sensori neurali che possono agire direttamente a spese del pancreas. Quando la glicemia aumenta, l'insulina (e altri fattori) causano (in tutto il corpo) la rimozione del glucosio dal sangue al fegato e ad altri tessuti (come grasso e muscoli). Lo zucchero può essere assorbito dentro e fuori dal fegato dal GLUT2, che è abbastanza indipendente dalla regolazione ormonale, nonostante si trovi un po' di GLUT2 nel colon. In particolare, la sensazione di sapore dolce può aumentare l'attività del GLUT2 nell'intestino. La somministrazione di glucosio al fegato altera la formazione di glucosio e inizia a promuovere la formazione di glicogeno attraverso la glicogenesi epatica (glico = glicogeno, genesi = creazione; creazione di glicogeno).

Assorbimento cellulare del glucosio

L'insulina funziona per fornire il glucosio dal sangue ai muscoli e alle cellule adipose tramite un trasportatore noto come GLUT4. Ci sono 6 GLUT nel corpo (1-7 di cui 6 sono pseudogeni), ma GLUT4 è il più ampiamente espresso e importante nei muscoli e nel tessuto adiposo, con GLUT5 responsabile del fruttosio. GLUT4 non è un trasportatore di superficie, ma è contenuto in piccole vescicole all'interno della cellula. Queste vescicole possono spostarsi sulla superficie cellulare (membrana citoplasmatica) stimolando il recettore dell'insulina o rilasciando calcio dal reticolo sarcoplasmatico (contrazione muscolare). Come accennato in precedenza, è necessaria una stretta interazione tra l'attivazione di PI3K (tramite la segnalazione dell'insulina) e la segnalazione di CAP/Cbl (in parte tramite l'insulina) per un'efficace attivazione di GLUT4 e l'assorbimento di glucosio da parte delle cellule muscolari e adipose (dove GLUT4 è più espresso).

Sensibilità all'insulina e resistenza all'insulina

L'insulino-resistenza si verifica con un pasto ricco di grassi (tipicamente il 60% delle calorie totali o superiore), che può essere dovuto a un'interazione avversa con la cascata di segnalazione CAP/Cbl necessaria per traslocare GLUT4, poiché la fosforilazione del recettore dell'insulina non è effettivamente suscettibile di azione , e la fosforilazione dei mediatori IRS non è significativamente influenzata negativamente.

insulina nel bodybuilding

L'uso dell'insulina per migliorare le prestazioni e l'aspetto del corpo è un punto piuttosto controverso, poiché questo ormone tende a promuovere l'accumulo di nutrienti nelle cellule adipose. Tuttavia, questo accumulo può essere controllato in una certa misura dall'utente. Un rigoroso regime di allenamento con i pesi intenso e una dieta a basso contenuto di grassi assicurano che le proteine ​​e il glucosio siano immagazzinati nelle cellule muscolari (invece degli acidi grassi nelle cellule adipose). Ciò è particolarmente importante durante il periodo immediatamente successivo all'allenamento, quando la capacità di assorbimento del corpo è aumentata e la sensibilità all'insulina del muscolo scheletrico è significativamente aumentata rispetto al tempo di riposo.
Se assunto immediatamente dopo un allenamento, l'ormone promuove una crescita muscolare rapida e evidente. Poco dopo l'inizio della terapia insulinica, si può osservare un cambiamento nell'aspetto dei muscoli (i muscoli iniziano a sembrare più pieni e talvolta più prominenti).
Il fatto che l'insulina non si presenti nei test delle urine la rende popolare tra molti atleti professionisti e culturisti. Si noti che, nonostante alcuni progressi nei test di scoperta di farmaci, specialmente quando si tratta di analoghi, oggi l'insulina originale è ancora considerata un farmaco "sicuro". L'insulina viene spesso utilizzata in combinazione con altri farmaci "sicuri" nei controlli antidoping, come i farmaci per la tiroide e le iniezioni di testosterone a basse dosi, che insieme possono influenzare in modo significativo l'aspetto e le prestazioni dell'utente, che potrebbe non temere un risultato positivo durante l'analisi. urina. Gli utenti non dopanti spesso scoprono che l'insulina in combinazione con steroidi anabolizzanti/androgeni funziona in sinergia. Questo perché l'AAS mantiene attivamente lo stato anabolico attraverso vari meccanismi. L'insulina migliora notevolmente il trasporto dei nutrienti alle cellule muscolari e inibisce la degradazione delle proteine, mentre gli steroidi anabolizzanti (tra le altre cose) aumentano notevolmente il tasso di sintesi proteica.
Come già accennato, in medicina, l'insulina è solitamente utilizzata per trattare varie forme di diabete mellito (se il corpo umano non è in grado di produrre insulina a un livello sufficiente (diabete di tipo I), o non è in grado di identificare l'insulina nei siti cellulari in la presenza di un certo livello di insulina nel sangue (diabete di tipo II). I diabetici di tipo I, quindi, hanno bisogno di assumere insulina regolarmente, poiché queste persone non hanno livelli sufficienti di questo ormone nel corpo. Oltre alla necessità di un trattamento continuo, i pazienti devono anche monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue e monitorare l'assunzione di zucchero. Con cambiamenti nello stile di vita, esercizio fisico regolare e una dieta equilibrata, le persone insulino-dipendenti possono vivere una vita sana e piena. Tuttavia, se non curato, il diabete può essere una malattia mortale.

Storia

L'insulina divenne disponibile per la prima volta come farmaco negli anni '20. La scoperta dell'insulina è associata ai nomi del medico canadese Fred Banting e del fisiologo canadese Charles Best, che hanno sviluppato congiuntamente i primi preparati di insulina come primo trattamento efficace per il diabete. Il loro lavoro è nato da un'idea originariamente proposta da Banting, che, da giovane medico, ha avuto l'audacia di suggerire che un estratto attivo potesse essere estratto dal pancreas degli animali per regolare i livelli di zucchero nel sangue umano. Per realizzare la sua idea, si rivolse al famoso fisiologo J.J.R. McLeod dell'Università di Toronto. McLeod, inizialmente non molto colpito dal concetto insolito (ma doveva essere stato colpito dalla convinzione e dalla tenacia di Banting), nominò una coppia di studenti laureati per assisterlo nel suo lavoro. Per determinare chi avrebbe lavorato con Banting, gli studenti hanno tirato a sorte e la scelta è caduta su un laureato di Best.
Insieme, Banting e Brest hanno cambiato la storia della medicina.
I primi preparati di insulina prodotti dagli scienziati sono stati estratti da estratti grezzi di pancreas canino. Tuttavia, a un certo punto, la fornitura di animali da laboratorio terminò e, nel disperato tentativo di continuare la ricerca, una coppia di scienziati iniziò a cercare cani randagi per i loro scopi. In prestito, gli scienziati hanno scoperto che era possibile lavorare con il pancreas di mucche e maiali macellati, il che ha reso il loro lavoro molto più semplice (ed eticamente accettabile). Il primo trattamento di successo del diabete con insulina fu nel gennaio 1922. Nell'agosto dello stesso anno, gli scienziati hanno rianimato con successo un gruppo di pazienti clinici, tra cui la quindicenne Elizabeth Hughes, figlia del candidato alla presidenza Charles Evans Hughes. Nel 1918, a Elizabeth fu diagnosticato il diabete e la sua impressionante lotta per la vita ricevette pubblicità nazionale.
L'insulina salvò Elizabeth dalla fame, poiché a quel tempo l'unico mezzo noto per rallentare lo sviluppo di questa malattia era una grave restrizione calorica. Un anno dopo, nel 1923, Banging e McLeod ricevettero il Premio Nobel per la loro scoperta. Poco dopo, iniziano le controversie su chi sia il vero autore di questa scoperta, e Bunting finisce per condividere il suo premio con Best, e McLeod con J.B. Collip, un chimico che assiste nell'estrazione e purificazione dell'insulina.
Dopo aver fallito nel produrre la propria insulina, Banting e il suo team hanno collaborato con Eli Lilly & Co. Il lavoro congiunto ha portato allo sviluppo dei primi preparati di insulina prodotti in serie. I farmaci ebbero un successo rapido e travolgente e l'insulina divenne ampiamente disponibile in commercio nel 1923, lo stesso anno in cui Banting e McLeod ricevettero il Premio Nobel. Nello stesso anno, lo scienziato danese August Krogh fondò il Nordisk Insulinlaboratorium, nel disperato tentativo di riportare la tecnologia dell'insulina in Danimarca per aiutare la moglie diabetica. Questa azienda, che in seguito cambiò nome in Novo Nordisk, divenne il secondo produttore mondiale di insulina, insieme a Eli Lilly & Co.
Per gli standard odierni, i primi preparati di insulina non erano abbastanza puri. In genere contenevano 40 unità di insulina animale per millilitro, rispetto alla concentrazione standard odierna di 100 unità. Le grandi dosi richieste per questi farmaci, inizialmente a basse concentrazioni, non erano molto convenienti per i pazienti e le reazioni avverse nei siti di iniezione erano comuni. I preparati contenevano anche significative impurità proteiche che potevano causare reazioni allergiche negli utilizzatori. Nonostante ciò, il farmaco ha salvato la vita a innumerevoli persone che, dopo la diagnosi di diabete, sono state letteralmente condannate a morte. Negli anni successivi, Eli Lilly e Novo Nordisk migliorarono la purezza dei loro prodotti, ma miglioramenti significativi nella tecnologia dell'insulina non si verificarono fino alla metà degli anni '30, quando furono sviluppati i primi preparati di insulina ad azione prolungata.
La prima formulazione di questo tipo utilizzava protamina e zinco per ritardare l'azione dell'insulina nell'organismo, ampliando la curva di attività e riducendo il numero di iniezioni giornaliere necessarie. Il farmaco è stato chiamato Protamine Zinc Insulin (PCI). Il suo effetto è durato 24-36 ore. In seguito, nel 1950, fu rilasciata l'insulina protamina neutra Hagedorn (NPH), nota anche come insulina isofana. Questo farmaco era molto simile all'insulina PCI, tranne per il fatto che poteva essere miscelato con l'insulina normale senza disturbare la curva di rilascio delle rispettive insuline. In altre parole, l'insulina normale potrebbe essere miscelata nella stessa siringa con l'insulina NPH, fornendo un rilascio bifasico caratterizzato dall'effetto di picco precoce dell'insulina regolare e dall'azione prolungata causata dall'NPH ad azione prolungata.
Nel 1951 compare l'insulina Lente, comprendente i preparati Semilente, Lente e Ultra-Lente.
Le quantità di zinco utilizzate nei preparati sono di volta in volta differenti, il che consente una grande variabilità in termini di durata d'azione e farmacocinetica. Come le precedenti insuline, anche questo farmaco è stato prodotto senza l'uso di protamina. Poco dopo, molti medici iniziano a passare con successo i loro pazienti dall'insulina NPH a Lenta, richiedendo solo una dose mattutina (sebbene alcuni pazienti assumessero ancora dosi serali di insulina Lente per mantenere il pieno controllo della glicemia per 24 ore). Nei successivi 23 anni non ci sono stati cambiamenti significativi nello sviluppo di nuove tecnologie per l'uso dell'insulina.
Nel 1974, le tecnologie di purificazione cromatografica hanno permesso di produrre insulina di origine animale con livelli di impurità estremamente bassi (meno di 1 pmol/L di impurità proteiche).
Novo è stata la prima azienda a produrre insulina monocomponente utilizzando questa tecnologia.
Eli Lilly rilascia anche la sua versione del farmaco chiamata insulina "Single Peak", che è associata a un singolo picco nei livelli proteici osservati nell'analisi chimica. Questo miglioramento, sebbene significativo, non durò a lungo. Nel 1975 Ciba-Geigy ha rilasciato la prima insulina sintetica (CGP 12831). Solo tre anni dopo gli scienziati di Genentech hanno sviluppato l'insulina utilizzando un batterio E. coli modificato, la prima insulina sintetica con una sequenza di aminoacidi identica all'insulina umana (tuttavia, le insuline animali funzionano bene nel corpo umano, nonostante il fatto che le loro strutture sono leggermente differenti). La FDA statunitense ha approvato i primi farmaci di questo tipo, Humulin R (Regular) e Humulin NPH di Eli Lilly & Co, nel 1982. Il nome Humulin è l'abbreviazione di "umano" e "insulina".
Novo lancia presto l'insulina semisintetica Actrapid HM e Monotard HM.
La FDA ha approvato una serie di altre preparazioni di insulina nel corso degli anni, comprese varie preparazioni bifasiche che combinano diverse quantità di insuline ad azione rapida e ad azione lenta. Più di recente, la FDA ha approvato Humalog, l'analogo dell'insulina ad azione rapida di Eli Lilly. Sono attualmente allo studio ulteriori analoghi dell'insulina, tra cui Lantus e Apidra di Aventis e Levemir e NovoRapid di Novo Nordisk. Esiste una gamma molto ampia di diversi preparati di insulina approvati e venduti negli Stati Uniti e in altri paesi, ed è importante capire che "l'insulina" è una classe di farmaci molto ampia. È probabile che questa classe continui ad espandersi man mano che nuovi farmaci vengono sviluppati e testati con successo. Oggi, circa 55 milioni di persone usano regolarmente una qualche forma di insulina iniettabile per controllare il diabete, rendendo quest'area della medicina estremamente importante e redditizia.

Tipi di insulina

Esistono due tipi di insulina farmaceutica: di origine animale e sintetica. L'insulina animale è secreta dal pancreas di suini o mucche (o entrambi). I preparati insulinici di origine animale si dividono in due categorie: insulina "standard" e "purificata", a seconda del livello di purezza e del contenuto di altre sostanze. Quando si utilizzano tali prodotti, c'è sempre una piccola possibilità di sviluppare il cancro al pancreas, a causa della possibile presenza di contaminanti nella preparazione.
L'insulina biosintetica, o sintetica, viene prodotta utilizzando la tecnologia del DNA ricombinante, la stessa procedura viene utilizzata nel processo di produzione. Il risultato è un ormone polipeptidico con una "catena A" contenente 21 collegata da due legami disolfuro a una "catena B" contenente 30 aminoacidi. Il processo biosintetico crea un farmaco privo della proteina che contamina il pancreas, che si osserva spesso quando si assume insulina di origine animale, strutturalmente e biologicamente identica all'insulina pancreatica umana. A causa della possibile presenza di contaminanti nell'insulina animale, nonché del fatto che la sua struttura differisce (molto leggermente) da quella dell'insulina umana, l'insulina sintetica attualmente domina il mercato farmaceutico. Anche l'insulina umana biosintetica/gli analoghi sono più popolari tra gli atleti.
Sono disponibili numerose insuline sintetiche, ciascuna con caratteristiche uniche in termini di velocità di inizio dell'azione, picco e durata dell'attività e concentrazione della dose. Questa diversità terapeutica offre ai medici la possibilità di personalizzare i programmi di trattamento per i diabetici insulino-dipendenti, nonché di ridurre il numero di iniezioni giornaliere, fornendo al contempo ai pazienti il ​​massimo comfort. I pazienti devono essere a conoscenza di tutte le caratteristiche del farmaco prima di usarlo. A causa delle differenze tra i farmaci, il passaggio da una forma di preparato di insulina a un'altra deve essere effettuato con estrema cautela.

Insuline a breve durata d'azione

Humalog ® (Insulina Lispro) Humalog ® è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione, in particolare l'analogo dell'insulina Lys (B28) Pro (B29), che è stato creato modificando le posizioni degli aminoacidi nelle posizioni 28 e 29. È considerato equivalente al normale insulina solubile se confrontata unità per unità, ma ha un'attività più rapida. Il farmaco inizia ad agire circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e il suo effetto massimo si ottiene dopo 30-90 minuti. La durata totale del farmaco è di 3-5 ore. L'insulina Lispro è comunemente usata in aggiunta alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per imitare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che l'azione a breve termine di questa insulina la renda un farmaco ideale per scopi sportivi, in quanto la sua massima attività è concentrata nella fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento dei nutrienti.
Novolog ® (insulina aspartato) è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione creato sostituendo l'amminoacido in posizione B28 con acido aspartico. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e l'effetto massimo si ottiene dopo 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 3-5 ore. L'insulina Lispro è comunemente usata in aggiunta alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per imitare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che la sua breve durata lo renda ideale per scopi atletici, in quanto gran parte della sua attività può essere concentrata nella fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore ricettività all'assorbimento dei nutrienti.
Humulin ® R "Regular" (Insulina Iniezione). Identico all'insulina umana. Venduto anche come Humulin-S® (solubile). Il prodotto contiene cristalli di zinco-insulina disciolti in un liquido limpido. Il prodotto non contiene additivi per rallentare il rilascio di questo prodotto, motivo per cui viene comunemente chiamato "insulina umana solubile". Dopo la somministrazione sottocutanea, il farmaco inizia ad agire dopo 20-30 minuti e l'effetto massimo si ottiene dopo 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 5-8 ore. Humulin-S e Humalog sono le due forme di insulina più popolari tra culturisti e atleti.

Insuline ad azione intermedia e lunga

Humulin ® N, NPH (insulina isofana). Sospensione cristallina di insulina con protamina e zinco per ritardare il rilascio e la diffusione dell'azione. L'insulina isofano è considerata un'insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge il suo picco dopo 4-10 ore. La durata totale dell'azione è superiore a 14 ore. Questo tipo di insulina non è comunemente usato per scopi atletici.
Humulin ® L Lente (sospensione di zinco medio). Sospensione cristallina di zinco insulina per ritardarne il rilascio e prolungarne l'azione. Humulin-L è considerata un'insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva dopo circa 1-3 ore e raggiunge il suo picco dopo 6-14 ore.
La durata totale del farmaco è superiore a 20 ore.
Questo tipo di insulina non è comunemente usato negli sport.

Humulin ® U Ultralente (sospensione di zinco a lunga azione)

Sospensione cristallina di zinco insulina per ritardarne il rilascio e prolungarne l'azione. Humulin-L è considerata un'insulina ad azione prolungata. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge il suo picco dopo 14-18 ore. La durata totale dell'azione del farmaco è di 18-24 ore. Questo tipo di insulina non è comunemente usato per scopi atletici.
Lantus (insulina glargine). Analogo dell'insulina umana a lunga durata d'azione. In questo tipo di insulina, l'asparagina in posizione A21 viene sostituita con , e due vengono aggiunte al C-terminale dell'insulina. L'inizio dell'azione del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo la somministrazione e si ritiene che il farmaco non abbia un picco significativo (ha un pattern di rilascio molto stabile per tutta la durata della sua attività). La durata totale dell'azione del farmaco è di 20-24 ore dopo l'iniezione sottocutanea. Questo tipo di insulina non è comunemente usato per scopi atletici.

Insuline bifasiche

Miscele Humulin®. Si tratta di miscele di insulina solubile regolare a rapida insorgenza con insulina ad azione prolungata o ad azione intermedia per un effetto più duraturo. Sono contrassegnati dalla percentuale della miscela, solitamente 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 e 50/50. Sono inoltre disponibili miscele che utilizzano insulina ad azione rapida Humalog.

Avvertenza: insulina concentrata

Le forme più comuni di insulina escono ad una concentrazione di 100 UI dell'ormone per millilitro. Sono identificati negli Stati Uniti e in molte altre regioni come preparati "U-100". Oltre a questo, tuttavia, sono disponibili anche forme concentrate di insulina per i pazienti che richiedono dosi più elevate e opzioni più economiche o convenienti rispetto ai preparati U-100. Negli Stati Uniti si possono trovare anche prodotti contenenti 5 volte la concentrazione consigliata, ovvero 500 UI per millilitro. Tali farmaci sono identificati come "U-500" e sono disponibili solo su prescrizione medica. Tali prodotti possono essere estremamente pericolosi quando si sostituiscono i prodotti insulinici U-100 senza aggiustamenti di compensazione del dosaggio. Data la difficoltà generale nel misurare accuratamente le dosi (2-15 UI) con un farmaco a una concentrazione così elevata, le preparazioni U-100 sono utilizzate quasi esclusivamente per scopi atletici.

Effetti collaterali dell'insulina

ipoglicemia

L'ipoglicemia è il principale effetto collaterale quando si usa l'insulina. Questa è una malattia molto pericolosa che si verifica quando i livelli di glucosio nel sangue scendono troppo. Questa è una reazione abbastanza comune e potenzialmente fatale all'uso medico e non medico di insulina e dovrebbe essere presa sul serio. Pertanto, è molto importante conoscere tutti i segni dell'ipoglicemia.
Di seguito è riportato un elenco di sintomi che possono indicare un'ipoglicemia da lieve a moderata: fame, sonnolenza, visione offuscata, depressione, vertigini, sudorazione, palpitazioni, tremori, irrequietezza, formicolio alle braccia, alle gambe, alle labbra o alla lingua, vertigini, incapacità di concentrazione , mal di testa , disturbi del sonno, irrequietezza, linguaggio confuso, irritabilità, comportamento anomalo, movimenti irregolari e cambiamenti di personalità. Se si verifica uno di questi segnali, dovresti consumare immediatamente cibi o bevande contenenti zuccheri semplici, come caramelle o bevande a base di carboidrati. Ciò causerà un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che proteggerà il corpo da un'ipoglicemia da lieve a moderata. C'è sempre il rischio di sviluppare una grave ipoglicemia, una malattia molto grave che richiede una chiamata immediata a un'ambulanza. I sintomi includono confusione, convulsioni, perdita di coscienza e morte. Si noti che in alcuni casi, i sintomi dell'ipoglicemia vengono scambiati per alcolismo.
È anche molto importante prestare attenzione alla sonnolenza dopo le iniezioni di insulina. Questo è un sintomo precoce di ipoglicemia e un chiaro segno che l'utente dovrebbe consumare più carboidrati.
In questi momenti, non è consigliabile dormire, poiché l'insulina può raggiungere il picco durante il riposo e i livelli di glucosio nel sangue possono diminuire in modo significativo. Senza saperlo, alcuni atleti sono a rischio di sviluppare una grave ipoglicemia. Il pericolo di un tale stato è già stato discusso. Sfortunatamente, mangiare più carboidrati prima di coricarsi non offre alcun beneficio. Gli utenti che sperimentano l'insulina dovrebbero rimanere svegli per tutta la durata del farmaco ed evitare di usare l'insulina in prima serata per prevenire la possibile attività notturna del farmaco. È importante informare i propri cari dell'uso del farmaco in modo che possano informare l'ambulanza in caso di perdita di coscienza. Queste informazioni possono aiutare a risparmiare tempo prezioso (forse salvavita) aiutando gli operatori sanitari a ottenere la diagnosi e il trattamento di cui hanno bisogno.

Lipodistrofia

L'iniezione sottocutanea di insulina può causare un aumento del tessuto adiposo nel sito di iniezione.
Questo può essere esacerbato da iniezioni ripetute di insulina nello stesso sito.

allergia all'insulina

In una piccola percentuale di utilizzatori, l'uso di insulina può provocare lo sviluppo di un'allergia localizzata, comprendente irritazione, gonfiore, prurito e/o arrossamento nei siti di iniezione. Con il trattamento a lungo termine, i fenomeni allergici possono diminuire. In alcuni casi, ciò può essere dovuto a un'allergia a un ingrediente o, nel caso dell'insulina di origine animale, a una contaminazione proteica. Un evento meno comune ma potenzialmente più grave è una reazione allergica sistemica all'insulina, tra cui un'eruzione cutanea su tutto il corpo, difficoltà respiratorie, mancanza di respiro, battito cardiaco accelerato, aumento della sudorazione e/o pressione sanguigna bassa. In rari casi, questo fenomeno può essere pericoloso per la vita. Se si verificano reazioni avverse, l'utente deve riferire alla struttura sanitaria.

Somministrazione di insulina

Dato che esistono diverse forme di insulina per uso medico con diversi modelli farmacocinetici, nonché prodotti con diverse concentrazioni del farmaco, è estremamente importante che l'utente conosca il dosaggio e l'azione dell'insulina in ciascun caso al fine di controllare il picco di efficacia, la durata complessiva dell'azione, la dose e l'assunzione di carboidrati. . Nello sport, le preparazioni di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog e Humulin-R) sono le più popolari. È importante sottolineare che prima di utilizzare l'insulina, è necessario familiarizzare con il funzionamento del glucometro. Si tratta di un dispositivo medico in grado di determinare in modo rapido e preciso il livello di glucosio nel sangue. Questo dispositivo ti aiuterà a controllare e ottimizzare l'assunzione di insulina/carboidrati.

Dosi di insulina

Insulina a breve durata d'azione

Le forme di insulina ad azione breve (Novolog, Humalog, Humulin-R) sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Dopo l'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato solo e in nessun caso strofinato, impedendo un rilascio troppo rapido del farmaco nel sangue. È inoltre necessario modificare i siti delle iniezioni sottocutanee per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo dovuto alle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio medico varierà a seconda del singolo paziente. Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nell'orario di lavoro/sonno possono influenzare la dose di insulina richiesta. Sebbene non sia raccomandato dai medici, sono consigliabili alcune dosi di insulina ad azione breve per via intramuscolare. Ciò, tuttavia, può provocare un aumento del rischio potenziale dovuto alla dissipazione del farmaco e al suo effetto ipoglicemizzante.
Il dosaggio dell'insulina per gli atleti può variare leggermente e spesso dipende da fattori quali peso corporeo, sensibilità all'insulina, livello di attività, dieta e uso di altri farmaci.
La maggior parte degli utenti preferisce assumere l'insulina subito dopo l'allenamento, che è il momento più efficace per utilizzare il farmaco. Nell'ambiente del bodybuilding, vengono utilizzate dosi regolari di insulina (Humulin-R) in quantità di 1 UI per 15-20 libbre di peso corporeo e la dose più comune è la dose di 10 UI. Questa dose può essere leggermente ridotta negli utilizzatori che utilizzano Humalog e Novolog ad azione più rapida, che forniscono un effetto massimo più potente e veloce. Gli utenti principianti di solito iniziano a usare il farmaco a basse dosi con un graduale aumento del dosaggio normale. Ad esempio, il primo giorno di terapia insulinica, un utente può iniziare con una dose di 2 UI. Dopo ogni allenamento, la dose può essere aumentata di 1 UI e questo aumento può continuare fino al livello impostato dall'utente. Molti credono che questo uso sia più sicuro e aiuti a tenere conto delle caratteristiche individuali del corpo, poiché gli utenti hanno tolleranze diverse per l'insulina.
Gli atleti che usano l'ormone della crescita spesso usano dosi leggermente più elevate di insulina, poiché l'ormone della crescita riduce la secrezione di insulina e provoca la resistenza cellulare all'insulina.
Va ricordato che entro poche ore dall'uso dell'insulina, i carboidrati devono essere assunti. È necessario consumare almeno 10-15 grammi di carboidrati semplici per 1 UI di insulina (con un'assunzione diretta minima di 100 grammi indipendentemente dalla dose). Questo dovrebbe essere fatto 10-30 minuti dopo l'iniezione sottocutanea di Humulin-R o immediatamente dopo l'uso di Novolog o Humalog. Le bevande a base di carboidrati sono spesso utilizzate come rapida fonte di carboidrati. Per motivi di sicurezza, gli utenti dovrebbero sempre avere una zolletta di zucchero a portata di mano in caso di un calo imprevisto dei livelli di glucosio nel sangue. Molti atleti assumono creatina monoidrato con la loro bevanda a base di carboidrati, poiché l'insulina può aumentare la produzione muscolare di creatina. 30-60 minuti dopo l'iniezione di insulina, l'utente dovrebbe mangiare bene e consumare un frullato proteico. Una bevanda a base di carboidrati e un frullato proteico sono assolutamente essenziali, poiché senza di essa i livelli di zucchero nel sangue possono scendere a livelli pericolosamente bassi e l'atleta può entrare in uno stato di ipoglicemia. Quantità sufficienti di carboidrati e proteine ​​sono una condizione costante quando si usa l'insulina.

Uso di insuline bifasiche ad azione intermedia, lunga durata d'azione

Le insuline ad azione intermedia, ad azione prolungata e bifasiche sono destinate all'iniezione sottocutanea. Le iniezioni intramuscolari rilasceranno il farmaco troppo rapidamente, portando potenzialmente a un rischio di ipoglicemia. Dopo l'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato solo, non deve essere strofinato per prevenire un rilascio troppo rapido del farmaco nel sangue. Si raccomanda inoltre di cambiare regolarmente i siti di iniezione sottocutanea per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo dovuto alle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio varierà a seconda delle caratteristiche individuali di ogni singolo paziente.
Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nel programma di lavoro/sonno possono influenzare il dosaggio di insulina. Le insuline ad azione intermedia, ad azione prolungata e bifasiche non sono molto utilizzate negli sport a causa della loro natura ad azione prolungata, il che le rende inadatte all'uso nel breve momento post-allenamento caratterizzato da un maggiore assorbimento di nutrienti.

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Nome:

Insulina

farmacologico
azione:

L'insulina è un agente ipoglicemizzante specifico., ha la capacità di regolare il metabolismo dei carboidrati; migliora l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti e ne favorisce la conversione in glicogeno, inoltre facilita la penetrazione del glucosio nelle cellule dei tessuti.
Oltre all'effetto ipoglicemizzante (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue), l'insulina ha una serie di altri effetti: aumenta le riserve di glicogeno muscolare, stimola la sintesi dei peptidi, riduce il consumo di proteine, ecc.

L'effetto dell'insulina è accompagnato dalla stimolazione o inibizione (soppressione) di alcuni enzimi.; vengono stimolate la glicogeno sintetasi, la piruvato deidrogenasi, l'esochinasi; viene inibita la lipasi, che attiva gli acidi grassi del tessuto adiposo, la lipoproteina lipasi, che riduce la “torbidità” del siero del sangue dopo aver consumato un pasto ricco di grassi.
Il grado di biosintesi e secrezione (rilascio) di insulina dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue.
Con un aumento del suo contenuto, aumenta la secrezione di insulina da parte del pancreas; al contrario, una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue rallenta la secrezione di insulina.

Nell'attuazione degli effetti dell'insulina, il ruolo principale è svolto dalla sua interazione con uno specifico recettore localizzato sulla membrana plasmatica della cellula e dalla formazione del complesso del recettore dell'insulina.
Il recettore dell'insulina in combinazione con l'insulina entra nella cellula, dove influenza i processi di fosforilazione delle proteine ​​cellulari; ulteriori reazioni intracellulari non sono completamente chiarite.
L'insulina è il principale trattamento specifico per il diabete mellito, in quanto riduce l'iperglicemia (aumento della glicemia) e la glicosuria (la presenza di zucchero nelle urine), reintegra il deposito di glicogeno nel fegato e nei muscoli, riduce la formazione di glucosio, allevia la lipemia diabetica (la presenza di grasso nel sangue), migliora le condizioni generali del paziente.

L'insulina per uso medico si ottiene dal pancreas di bovini e suini. Esiste un metodo per la sintesi chimica dell'insulina, ma non è facilmente disponibile.
Recentemente sono stati sviluppati metodi biotecnologici per la produzione di insulina umana. L'insulina geneticamente modificata corrisponde pienamente alla serie di aminoacidi dell'insulina umana.
Nei casi in cui l'insulina è ottenuta dal pancreas di animali, nel preparato possono essere presenti varie impurità (proinsulina, glucagone, autotostatina, proteine, polipeptidi, ecc.) a causa di una purificazione insufficiente.
Preparazioni di insulina scarsamente purificate possono causare varie reazioni avverse.

I metodi moderni consentono di ottenere preparazioni di insulina purificata (monopica - purificata cromatograficamente con rilascio del "picco" di insulina), altamente purificata (monocomponente) e cristallizzata.
Attualmente, l'insulina umana cristallina sta trovando un uso crescente.
Tra i preparati di insulina di origine animale, viene data preferenza all'insulina ottenuta dal pancreas dei suini.

L'attività dell'insulina è determinata biologicamente(secondo la capacità di abbassare la glicemia nei conigli sani) e uno dei metodi fisico-chimici (elettroforesi su carta o cromatografia su carta). Per un'unità d'azione (DE), o unità internazionale (IE), prendere l'attività di 0,04082 mg di insulina cristallina.

Indicazioni per
applicazione:

L'indicazione principale per l'uso dell'insulina è il diabete mellito di tipo I (insulino-dipendente), ma in determinate condizioni è prescritta per il diabete mellito di tipo II (non insulino-dipendente).

Modalità di applicazione:

Nella cura del diabete utilizzare preparazioni di insulina di diversa durata d'azione.
Viene utilizzata l'insulina a breve durata d'azione anche in alcuni altri processi patologici per indurre uno stato ipoglicemico (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue) in alcune forme di schizofrenia, come agente anabolico (migliorando la sintesi proteica) per esaurimento generale, malnutrizione, foruncolosi (infiammazione purulenta multipla della pelle), tireotossicosi ( tiroide), con malattie dello stomaco (atonia / perdita di tono /, gastroptosi / prolasso dello stomaco /), epatite cronica (infiammazione del tessuto epatico), forme iniziali di cirrosi epatica e anche come componente di soluzioni “polarizzanti” utilizzate per il trattamento dell'insufficienza coronarica acuta (incoerenze tra il bisogno di ossigeno del cuore e il suo rilascio).

La scelta dell'insulina per il trattamento del diabete mellito dipende dalla gravità e dalle caratteristiche del decorso della malattia, dalle condizioni generali del paziente, nonché dalla velocità di insorgenza e dalla durata dell'effetto ipoglicemizzante del farmaco.
La somministrazione iniziale di insulina e la determinazione della dose vengono preferibilmente effettuate in ambiente ospedaliero.(ospedali).

Preparati insulinici a breve durata d'azione sono soluzioni destinate alla somministrazione sottocutanea o intramuscolare.
Se necessario, vengono anche somministrati per via endovenosa.
Hanno un effetto ipoglicemizzante rapido e relativamente breve.
Di solito vengono somministrati per via sottocutanea o intramuscolare 15-20 minuti prima dei pasti da una a più volte durante la giornata.
L'effetto dopo l'iniezione sottocutanea si verifica dopo 15-20 minuti, raggiunge il massimo dopo 2 ore; la durata totale dell'azione non supera le 6 ore.
Sono utilizzati principalmente in ospedale per determinare la dose di insulina necessaria al paziente, nonché nei casi in cui è necessario ottenere un rapido cambiamento dell'attività dell'insulina nell'organismo - nel coma diabetico e nel precoma (perdita totale o parziale di coscienza a causa di un improvviso forte aumento della glicemia).
Inoltre, i preparati di insulina a breve durata d'azione vengono utilizzati come agenti anabolizzanti e vengono prescritti, di regola, a piccole dosi (4-8 UI 1-2 volte al giorno).

Preparati insulinici a lunga durata d'azione (a lunga durata d'azione). sono prodotti in varie forme di dosaggio con diversa durata dell'effetto ipoglicemizzante (semilungo, lungo, ultralungo).
In diversi farmaci, l'effetto dura da 10 a 36 ore.
Grazie a questi farmaci, puoi ridurre il numero di iniezioni giornaliere.
Di solito sono prodotti sotto forma di sospensioni.(sospensioni di particelle solide del farmaco in liquido), somministrate solo per via sottocutanea o intramuscolare; non è consentita la somministrazione endovenosa. Nel coma diabetico e nelle condizioni precomatose non vengono utilizzati preparativi prolungati.

Quando si sceglie un preparato di insulina, è necessario assicurarsi che il periodo di massimo effetto ipoglicemizzante coincida nel tempo con l'assunzione di cibo.
Se necessario, in una siringa possono essere iniettati 2 farmaci a lunga durata d'azione.
Alcuni pazienti necessitano non solo a lungo termine, ma anche di una rapida normalizzazione dei livelli di glucosio nel sangue. Devono prescrivere preparazioni di insulina ad azione prolungata e ad azione breve.
Solitamente farmaci a lunga durata d'azione somministrati prima di colazione, tuttavia, se necessario, l'iniezione può essere effettuata ad altre ore.

Tutti i preparati di insulina sono utilizzati in base al regime dietetico obbligatorio.
La determinazione del valore energetico del cibo (da 1700 a 3000 khal) dovrebbe essere determinata dal peso corporeo del paziente durante il periodo di trattamento, dal tipo di attività. Quindi, con un'alimentazione ridotta e un intenso lavoro fisico, il numero di calorie necessarie al giorno dal paziente è di almeno 3000, con un'alimentazione eccessiva e uno stile di vita sedentario non dovrebbe superare le 2000.

L'introduzione di dosi troppo elevate, così come la mancanza di assunzione di carboidrati con la dieta, possono causare uno stato ipoglicemico. (diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue), accompagnato da fame, debolezza, sudorazione, tremore corporeo, mal di testa, vertigini, palpitazioni, euforia (un irragionevole buonumore) o aggressività.
Successivamente si può sviluppare un coma ipoglicemico (perdita di coscienza, caratterizzata da una completa assenza di reazioni corporee agli stimoli esterni, a causa di una forte diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue) con perdita di coscienza, convulsioni e un forte calo dell'attività cardiaca.
Per prevenire uno stato ipoglicemico, i pazienti devono bere tè dolce o mangiare qualche zolletta di zucchero.

Con coma ipoglicemico (associato a una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue). una soluzione di glucosio al 40% viene iniettata in una vena in una quantità di 10-40 ml, a volte fino a 100 ml, ma non di più.
Correzione dell'ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue) in forma acuta può essere effettuato mediante somministrazione intramuscolare o sottocutanea di glucagone.

Effetti collaterali:

Con la somministrazione sottocutanea di preparati di insulina, nel sito di iniezione può svilupparsi lipodistrofia (una diminuzione del volume del tessuto adiposo nel tessuto sottocutaneo).

I moderni preparati di insulina altamente purificati causano relativamente raramente fenomeni allergici, tuttavia tali casi non sono esclusi. Lo sviluppo di una reazione allergica acuta richiede una terapia desensibilizzante immediata (prevenzione o inibizione delle reazioni allergiche) e la sostituzione del farmaco.

Controindicazioni:

Controindicazioni all'uso dell'insulina sono malattie che si verificano con ipoglicemia, epatite acuta, cirrosi epatica, ittero emolitico (ingiallimento della pelle e delle mucose dei bulbi oculari causato dalla rottura dei globuli rossi), pancreatite (infiammazione del pancreas ), nefrite (infiammazione del rene), amiloidosi dei reni (malattia renale associata a alterato metabolismo proteico/amiloide/), urolitiasi, ulcere gastriche e duodenali, cardiopatie scompensate (insufficienza del cuore dovuta a malattia delle sue valvole).

È necessaria una grande attenzione nel trattamento dei pazienti affetti da diabete mellito affetti da insufficienza coronarica (una mancata corrispondenza tra il bisogno di ossigeno del cuore e il suo rilascio) e funzionalità cerebrale compromessa. circolazione sanguigna.
È necessaria cautela quando si utilizza l'insulina in pazienti con malattie della tiroide, morbo di Addison (funzione surrenale insufficiente), insufficienza renale.

La terapia insulinica delle donne in gravidanza deve essere eseguita sotto stretto controllo.
Durante il primo trimestre di gravidanza, il fabbisogno di insulina di solito diminuisce leggermente e aumenta nel II e III trimestre.
Gli alfa-bloccanti e gli stimolanti beta-adrenergici, le tetracicline, i salicilati aumentano la secrezione di insulina endogena (rilascio formato nel corpo).
Diupetici tiazidici (diuretici), beta-bloccanti, alcol possono portare a ipoglicemia.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina è aumentato ipoglicemizzanti orali, MAO inibitori, ACE inibitori, inibitori dell'anidrasi carbonica, beta-bloccanti non selettivi, bromocriptina, octreotide, sulfonamidi, steroidi anabolizzanti, tetracicline, clofibrato, ketoconazolo, mebendazolo, piridossina, teofillina, ciclofosfamide, fenfluramina, preparati al litio, preparati contenente etanolo.

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina è ridotto contraccettivi orali, corticosteroidi, ormoni tiroidei, diuretici tiazidici, eparina, antidepressivi triciclici, simpaticomimetici, danazolo, clonidina, calcioantagonisti, diazossido, morfina, fenitoina, nicotina.

Sotto l'influenza della reserpina e dei salicilati, sono possibili sia un indebolimento che un aumento dell'effetto del farmaco.
I farmaci contenenti tiolo o solfito, quando aggiunti all'insulina, ne provocano la distruzione.

Gravidanza:

Durante la gravidanza, il tipo di insulina, le sue dosi e gli orari di somministrazione sono determinati dal medico curante.
Se il regime di trattamento inizialmente selezionato non è adatto, è necessario consultare nuovamente un medico e infine scegliere il regime di trattamento più conveniente ed efficace.

Overdose:

Sintomi: debolezza muscolare, facile affaticamento; sensazione di fame, salivazione abbondante; pallore, intorpidimento delle dita, tremore, palpitazioni, pupille dilatate; visione offuscata, mal di testa, sbadigli frequenti, masticazione; oscuramento della coscienza, depressione o eccitazione, azioni immotivate, convulsioni toniche o cloniche e, infine, coma.

Il trattamento di una condizione ipoglicemica deve essere iniziato immediatamente.
Nei casi lievi è sufficiente somministrare all'interno tè dolce, succhi di frutta, miele.
Con una completa perdita di coscienza (coma), iniettare immediatamente per via endovenosa una soluzione di glucosio concentrata (10-20 ml di glucosio al 20-40%).
In assenza della possibilità di iniezione endovenosa di una soluzione di glucosio, si raccomanda di iniettare 0,001-0,002 g di glucagone per via intramuscolare o 0,5 ml di una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato sotto la pelle.
Va tenuto presente che con l'introduzione dell'adrenalina si possono osservare effetti collaterali: palpitazioni, tremori, aumento della pressione sanguigna, ansia, ecc.

Modulo per il rilascio:

L'insulina per iniezione con siringa è disponibile in flaconcini di vetro, sigillati ermeticamente con tappi di gomma con bordo in alluminio.
In fiale 10 ml, in una scatola da 5 pezzi o in penfill (cartucce) 1,5 e 3 ml per penne a siringa.

Condizioni di archiviazione:

Preparazioni di insulina (sia fiale che cartucce) che non vengono utilizzate, deve essere conservato a 2-8°C in un luogo buio, quelli. in frigorifero (preferibilmente sul ripiano inferiore), lontano dal congelatore.
A questa temperatura conservano le loro proprietà biologiche e asettiche fino alla scadenza indicata sulla confezione. L'insulina non deve essere registrata come bagaglio sui voli per evitare il rischio di congelamento.
Una temperatura di conservazione troppo elevata porta a una graduale diminuzione dell'attività biologica del farmaco. Anche la luce solare diretta ha un effetto negativo, accelerando di 100 volte la perdita di attività biologica.
L'insulina solubile limpida può precipitare e diventare torbida. La sospensione d'insulina forma granelli e fiocchi. La combinazione di alta temperatura e scuotimento prolungato accelera questo processo.

Il flaconcino di insulina utilizzato dal paziente può essere conservato a temperatura ambiente non superiore a 25°C, al riparo dalla luce per un massimo di 6 settimane. Questo periodo si riduce a 4 settimane quando si utilizzano le cartucce Penfill, poiché le penne vengono spesso trasportate in una tasca a una temperatura vicina alla temperatura corporea. Le fiale di insulina possono essere conservate in frigorifero fino a 3 mesi dopo il primo utilizzo.

L'insulina congelata non deve essere utilizzata dopo che è stata scongelata. Ciò è particolarmente vero per le sospensioni. Durante il congelamento i cristalli o le particelle si aggregano e dopo lo scongelamento non si dissolvono, il che rende impossibile ottenere nuovamente una sospensione omogenea. Pertanto, il rischio di somministrare una dose inadeguata è notevolmente aumentato.

L'insulina deve essere considerata rovinata dopo lo scongelamento. Non possono essere utilizzati tipi trasparenti di insulina con scolorimento, torbidità o aspetto di particelle sospese.
Sospensioni di insulina che, dopo miscelazione, non formano una sospensione biancastra omogenea o contengono grumi, fibre, cambiano colore, non sono idonee all'uso.

1 ml di soluzione o sospensione contiene solitamente 40 UI.
A seconda delle fonti di Distinguere l'insulina isolata dal pancreas degli animali e sintetizzata utilizzando metodi di ingegneria genetica.

In base al grado di purificazione, i preparati di insulina da tessuti animali sono suddivisi in monopeak (MP) e monocomponente (MC).
Attualmente ottenuti dal pancreas di suini, sono inoltre designati con la lettera C (SMP - porcine monopeak, SMK - porcine monocomponent); bovini - la lettera G (manzo: GMP - manzo monopeak, GMC - manzo monocomponente).
I preparati di insulina umana sono designati dalla lettera C.

A seconda della durata dell'azione, le insuline si suddividono in:
- preparati insulinici a breve durata d'azione: inizio dell'azione dopo 15-30 minuti; picco di azione dopo 1/2-2 ore; la durata totale dell'azione è di 4-6 ore;
- preparati insulinici a lunga durata d'azione includere farmaci con durata d'azione media (esordio dopo 1/2-2 ore, picco dopo 3-12 ore; durata totale 8-12 ore); farmaci a lunga durata d'azione (esordio dopo 4-8 ore; picco dopo 8-18 ore; durata totale 20-30 ore).

Nell'articolo imparerai cos'è l'insulina, perché viene utilizzata, quanto dura. Saranno elencati anche gli effetti collaterali dell'insulina.

La moderna industria farmaceutica produce una varietà di forme di questa sostanza. Ci sono diversi tipi di insulina utilizzati in medicina oggi. La loro affiliazione al gruppo è determinata in base alla durata del loro impatto sull'organismo dopo la somministrazione.

Durata di azione di farmaci

In medicina si distinguono le medicine dei seguenti periodi di azione:

• breve;
• ultracorto;
• durata media dell'esposizione;
• periodo di esposizione prolungato.

L'uso dell'uno o dell'altro tipo di insulina dipende dalle caratteristiche del paziente e dal trattamento del diabete. Diversi tipi di insulina differiscono l'uno dall'altro per il metodo di sintesi e composizione. Per ogni tipo di farmaco, le istruzioni per l'uso sono sviluppate in base a queste caratteristiche.

Inoltre, ci sono alcuni requisiti generali che dovrebbero essere osservati quando si implementa la terapia insulinica. Ogni farmaco insulinico ha determinate indicazioni per l'appuntamento e controindicazioni.

Cos'è?

L'insulina è un farmaco proteico-peptidico di natura ormonale. È usato come farmaco specifico nel trattamento del diabete mellito. Questo è un ormone che è attivamente coinvolto nel metabolismo dei carboidrati e riduce la concentrazione di glucosio nel sangue. La riduzione dei carboidrati si ottiene aumentando il consumo di zucchero da parte dei tessuti insulino-dipendenti sotto l'azione dell'insulina, che promuove la sintesi del glicogeno da parte delle cellule del fegato e impedisce la conversione di amminoacidi e grassi in carboidrati.

Ma ci sono effetti collaterali dell'insulina sul corpo.

Se manca?

Con la sua carenza, si osserva un aumento del livello di contenuto di zucchero, che provoca l'insorgenza di diabete mellito e altre complicazioni. La carenza di insulina si verifica a causa di cambiamenti nel funzionamento del pancreas, che si verificano a causa di interruzioni dell'attività del sistema endocrino, dopo lesioni o durante un elevato stress psicologico associato a situazioni stressanti.

I medicinali sono costituiti da tessuto di pancreas animale.

effetto farmacologico

L'insulina è un agente ipoglicemizzante specifico che ha la capacità di regolare il metabolismo dei carboidrati, migliora l'assorbimento del glucosio e ne favorisce la conversione in glicogeno. Oltre all'effetto ipoglicemizzante dell'insulina sul corpo umano, ha altri effetti:

• aumenta l'apporto di glicogeno nei muscoli;
• promuove la sintesi di peptidi;
• riduce il consumo di proteine, ecc.

L'azione dell'insulina può essere accompagnata dall'inibizione o dalla stimolazione di alcuni enzimi. Questo stimola la piruvato deidrogenasi, la glicogeno sintetasi e l'esochinasi. La lipoproteina lipasi, che attiva gli acidi grassi nei tessuti adiposi, è inibita. Il grado di secrezione e biosintesi dell'insulina dipende dal livello di glucosio. Con un aumento della sua concentrazione, aumenta la produzione di insulina da parte del pancreas. Inoltre, una diminuzione del suo livello inibisce la secrezione di insulina. Nell'attuazione degli effetti di questa sostanza, il ruolo principale è giocato dalla sua interazione con un recettore specifico, che è localizzato sulle membrane plasmatiche delle cellule, e dalla formazione del complesso del recettore dell'insulina. Questo recettore, in combinazione con l'insulina, inizia a penetrare nella cellula, dove influenza i processi di fosforilazione delle proteine ​​intracellulari. Le successive reazioni intracellulari non sono state completamente chiarite fino ad oggi.

Terapia del diabete

L'insulina è considerata il principale farmaco specifico nel trattamento del diabete mellito, poiché riduce l'iperglicemia, reintegra il glicogeno nelle cellule del fegato e nei muscoli, riduce la formazione di glucosio, allevia la lipemia diabetica e normalizza le condizioni generali del paziente. L'insulina per uso medico si ottiene dal pancreas di suini e bovini. Esiste un metodo di produzione chimica dell'insulina, ma al momento non è ampiamente disponibile. Sono stati sviluppati metodi biotecnologici per la produzione di insulina umana. L'insulina geneticamente modificata corrisponde assolutamente alla serie di aminoacidi dell'insulina umana.

Nei casi in cui questa sostanza sia ottenuta dalle ghiandole degli animali, nel prodotto si possono osservare varie impurità (glucagone, proinsulina, proteine, autotostatina, polipeptidi, ecc.) a causa di una purificazione insufficiente. I prodotti non sufficientemente raffinati possono provocare una varietà di effetti collaterali.

L'insulina del pancreas di maiale è più popolare oggi. Anche l'insulina umana cristallina è stata ampiamente utilizzata.

L'attività di questa sostanza è determinata biologicamente. Per un'unità d'azione (unità internazionale), viene presa l'attività di 0,04082 mg di insulina.

Prima di considerare come l'insulina influisce sull'organismo e gli effetti collaterali di questa sostanza, scopriremo in quali casi è prescritta.

Indicazioni per appuntamento

Le indicazioni per l'appuntamento sono la presenza nel corpo di forme progressive di diabete mellito insulino-dipendente. A piccole dosi, può essere utilizzato nel trattamento di alcune patologie epatiche. Se necessario, è possibile utilizzare tali farmaci nel trattamento di malattie mentali e neuropsichiatriche.

L'insulina può avere le seguenti indicazioni per l'uso:

• trattamento e prevenzione dell'acidosi;
• prevenzione dell'esaurimento del corpo;
• tireotossicosi;
• foruncolosi;
• dermopatia diabetica;
• orticaria, eczema, ecc.

Con alcolismo e schizofrenia

L'uso dell'insulina nel trattamento dell'alcolismo e di alcuni tipi di schizofrenia ha mostrato buoni risultati. Nel processo di trattamento della schizofrenia, viene prescritto in cui viene introdotta una dose di insulina nel corpo del paziente che non è in grado di causare shock ipoglicemico. In alcune situazioni, i preparati contenenti insulina vengono somministrati ai pazienti quando si arrestano i processi di esaurimento del sistema nervoso.

Di seguito sono riportate le controindicazioni e gli effetti collaterali dell'insulina.

Quando è controindicata l'insulina?

L'insulina ha alcune limitazioni e controindicazioni per l'uso. L'elenco delle controindicazioni include le seguenti condizioni patologiche:

• pancreatite;
• epatite;
• nefrite;
• la presenza di calcoli nei reni e il periodo di esacerbazione della nefrolitiasi;
• malattie cardiache scompensate;
• ulcera peptica degli organi digestivi.

Oltre alle malattie di cui sopra, le insuline sono controindicate nei seguenti casi:

• la presenza di un tipo di ipersensibilità insulino-dipendente alle insuline sintetiche in un paziente con diabete mellito;
• ipoglicemia o prerequisiti per il suo verificarsi;

Una controindicazione relativa all'uso di questi farmaci è la presenza di forme gravi di allergia di tipo immediato ai farmaci in cui è presente l'insulina.

Molti farmaci contenenti insulina non sono raccomandati per il trattamento del diabete mellito durante la gravidanza e l'allattamento. In questo momento, dovresti usare farmaci prodotti sulla base dell'insulina di origine animale.

Effetti collaterali dell'insulina

Gli effetti collaterali che si verificano sullo sfondo dell'uso dell'insulina si manifestano in caso di sovradosaggio durante l'iniezione. In questo caso, si può osservare un aumento dei livelli della sostanza nel sangue. Ciò può contribuire allo sviluppo di uno stato di ipoglicemia, che porta allo shock ipoglicemico.

Questo è il principale effetto collaterale dell'insulina sul corpo umano, ma ce ne sono altri.

Un aumento del suo livello contribuisce ad aumentare la sudorazione, le vertigini, un aumento dell'attività secretoria delle ghiandole salivari e lo sviluppo della mancanza di respiro. Con un grave sovradosaggio e senza l'assunzione tempestiva di farmaci o cibi ricchi di carboidrati, possono verificarsi perdita di coscienza e convulsioni. Il successivo deterioramento della condizione provoca un coma ipoglicemico.

Come prevenirlo?

Per eliminare i sintomi di un sovradosaggio, devi mangiare 100 g di pane bianco, qualche cucchiaio di zucchero o bere una tazza di tè dolce, puoi mangiare una mela.

Quando compaiono gravi sintomi di shock, al paziente deve essere somministrato glucosio per via endovenosa. Se necessario, puoi anche usare l'iniezione sottocutanea di adrenalina.

Gli effetti collaterali dell'insulina dovrebbero essere noti a tutti i diabetici.

È necessaria una certa cautela quando si utilizzano questi farmaci di origine sintetica in pazienti con diabete mellito, soprattutto quando sviluppano insufficienza coronarica e quando si verificano incidenti cerebrovascolari. In caso di utilizzo prolungato di preparati di insulina, è necessario il monitoraggio sistematico dello stato delle urine e del sangue del paziente e la determinazione del livello di zuccheri in essi contenuto. Questo studio aiuterà a capire qual è il momento ottimale per somministrare l'agente per ridurre al minimo gli effetti collaterali dell'insulina.

Per l'introduzione di farmaci a base di insulina vengono utilizzate speciali siringhe per insulina o penne per siringhe, che dipendono dal tipo di insulina utilizzata nell'attuazione della terapia insulinica.

Come utilizzare correttamente la sostanza per evitare gli effetti collaterali dell'insulina nel diabete?

Modalità di applicazione

Nella maggior parte dei casi, le preparazioni di insulina vengono somministrate per via sottocutanea o intramuscolare. Quando si verifica un coma, il farmaco viene somministrato per iniezione endovenosa.

Il dosaggio richiesto di insulina è determinato, di regola, individualmente. Il dosaggio medio richiesto per l'attuazione della terapia insulinica può variare da 10 a 40 UI.

Con l'inizio di un coma diabetico al giorno, è possibile somministrare per via sottocutanea fino a 100 UI del farmaco e, quando si utilizzano metodi endovenosi, non più di 50 UI. Negli altri casi, il dosaggio del medicinale deve essere compreso tra 6 e 10 UI.

Quando si somministrano le iniezioni, viene utilizzata una siringa speciale, che consente di iniettare l'intero volume del farmaco senza residui, il che aiuta a evitare errori durante il dosaggio del farmaco.

La dose giornaliera viene somministrata all'organismo in base al tipo di farmaco utilizzato, tenendo conto delle raccomandazioni del medico, nonché secondo schemi appositamente progettati.

L'articolo fornisce informazioni dettagliate sui preparati di insulina, sugli effetti collaterali e sui metodi di applicazione.

La maggior parte dei pazienti diabetici tollera bene il trattamento con insulina se vengono utilizzate le dosi corrette. Ma in alcuni casi si possono osservare reazioni allergiche all'insulina o componenti aggiuntivi del farmaco, nonché alcune altre caratteristiche.

Manifestazioni locali e ipersensibilità, intolleranza

Manifestazioni locali nel sito di iniezione dell'insulina. Queste reazioni includono dolore, arrossamento, gonfiore, prurito, orticaria, infiammazione.

La maggior parte di questi sintomi sono lievi e di solito si risolvono entro pochi giorni o settimane dall'inizio della terapia. In alcuni casi può essere necessario sostituire l'insulina con un preparato contenente altri conservanti o stabilizzanti.

Ipersensibilità del tipo immediato: tali reazioni allergiche si sviluppano abbastanza raramente. Possono svilupparsi sia sull'insulina stessa che su composti ausiliari e manifestarsi sotto forma di reazioni cutanee generalizzate:

1. broncospasmo,
2. angioedema,
3. calo della pressione sanguigna, shock.

Cioè, tutti possono rappresentare una minaccia per la vita del paziente. In caso di allergia generalizzata, è necessario sostituire il farmaco con insulina ad azione breve ed è anche necessario adottare misure antiallergiche.

Scarsa tolleranza all'insulina a causa di un calo del valore normale della glicemia alta abituale a lungo termine. Se si verificano tali sintomi, è necessario mantenere il livello di glucosio a un livello più alto per circa 10 giorni in modo che il corpo possa adattarsi a un valore normale.

Compromissione visiva ed escrezione di sodio

Effetti collaterali da parte della vista. Forti variazioni della concentrazione di glucosio nel sangue dovute alla regolazione possono portare a un danno visivo temporaneo, poiché il turgore dei tessuti e il valore di rifrazione del cristallino cambiano con una diminuzione della rifrazione dell'occhio (l'idratazione del cristallino aumenta).

Tale reazione può essere osservata proprio all'inizio dell'uso dell'insulina. Questa condizione non richiede trattamento, hai solo bisogno di:

• ridurre l'affaticamento degli occhi,
• minor uso del computer
• Leggi di meno,
• guardare meno TV.

Dolore nye dovrebbe sapere che questo non è pericoloso e in un paio di settimane la visione sarà ripristinata.

Formazione di anticorpi contro la somministrazione di insulina. A volte con una tale reazione è necessario effettuare un aggiustamento della dose per eliminare la probabilità di sviluppare iper o ipoglicemia.

In rari casi, l'insulina ritarda l'escrezione di sodio, provocando edema. Ciò è particolarmente vero per quei casi in cui la terapia insulinica intensiva provoca un netto miglioramento del metabolismo. Il gonfiore da insulina si verifica all'inizio del processo di trattamento, non sono pericolosi e di solito scompaiono dopo 3 o 4 giorni, anche se in alcuni casi possono durare fino a due settimane. Ecco perché è così importante sapere.

Lipodistrofia e reazioni ai farmaci

Lipodistrofia. Può manifestarsi come lipoatrofia (perdita di tessuto sottocutaneo) e lipoipertrofia (aumento della formazione di tessuto).

Se l'iniezione di insulina entra nell'area della lipodistrofia, l'assorbimento dell'insulina può rallentare, il che porterà a un cambiamento nella farmacocinetica.

Per ridurre le manifestazioni di questa reazione o prevenire l'insorgenza della lipodistrofia, si raccomanda di cambiare costantemente il sito di iniezione all'interno della stessa area del corpo destinata alla somministrazione sottocutanea di insulina.

Alcuni farmaci indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina. Questi farmaci includono:

• glucocorticosteroidi;
• diuretici;
• danazolo;
• diazossido;
• isoniazide;
• glucagone;
• estrogeni e gestageni;
• somatotropina;
• derivati ​​della fenotiazine;
• ormoni tiroidei;
• simpaticomimetici (salbutamolo, adrenalina).

L'alcol e la clonidina possono aumentare o diminuire l'azione ipoglicemizzante dell'insulina. La pentamidina può portare all'ipoglicemia, che poi si trasforma in iperglicemia, come segue.

Altri effetti collaterali e azioni

La sindrome di Somogyi è un'iperglicemia post-ipoglicemica risultante dall'azione compensatoria degli ormoni contro-insulina (glucagone, cortisolo, ormone della crescita, catecolamine) come reazione alla carenza di glucosio nelle cellule cerebrali. Gli studi dimostrano che il 30% dei pazienti diabetici ha un'ipoglicemia notturna non diagnosticata, questo non è un problema, ma non dovrebbe essere ignorato.

Gli ormoni di cui sopra aumentano la glicogenolisi, un altro effetto collaterale. Mantenere la concentrazione richiesta di insulina nel sangue. Ma questi ormoni, di regola, vengono rilasciati in quantità molto maggiori del necessario, il che significa che la risposta glicemica è anche molto più dei costi. Questa condizione può durare da alcune ore a diversi giorni ed è particolarmente pronunciata al mattino.

L'alto valore dell'iperglicemia mattutina solleva sempre la domanda: quantità eccessiva o carenza di insulina prolungata durante la notte? La risposta corretta garantirà che il metabolismo dei carboidrati sarà ben compensato, poiché in una situazione la dose di insulina notturna dovrebbe essere ridotta, e in un'altra dovrebbe essere aumentata o distribuita in modo diverso.

Il "fenomeno dell'alba" è uno stato di iperglicemia al mattino (dalle 4:00 alle 9:00) dovuto all'aumento della glicogenolisi, in cui il glicogeno epatico viene scomposto a causa dell'eccessiva secrezione di ormoni controinsulina senza una precedente ipoglicemia.

Di conseguenza, si verifica insulino-resistenza e aumenta la necessità di insulina, qui si può notare che:

• il fabbisogno basale è allo stesso livello dalle 22:00 a mezzanotte.
• La sua diminuzione del 50% si verifica dalle 12 di sera alle 4 del mattino.
• Aumento di pari importo dalle 4:00 alle 9:00.

È piuttosto difficile ottenere una glicemia stabile di notte, poiché anche le moderne preparazioni di insulina a rilascio prolungato non possono imitare completamente tali cambiamenti fisiologici nel rilascio di insulina.

Durante il periodo di una ridotta richiesta di insulina notturna fisiologicamente determinata, un effetto collaterale, questo è il rischio di ipoglicemia notturna con l'introduzione di un farmaco prolungato prima di coricarsi, aumenterà a causa di un aumento dell'attività dell'insulina prolungata. Nuovi farmaci a lunga durata d'azione (senza picchi), come la glargine, possono aiutare a risolvere questo problema.

Ad oggi, non esiste una terapia etiotropica per il diabete mellito di tipo 1, sebbene vengano costantemente fatti tentativi per svilupparlo.

Lantus è uno dei primi analoghi dell'insulina umana senza picchi. Ottenuto sostituendo l'aminoacido asparagina nella 21a posizione della catena A con glicina e attaccando due aminoacidi dell'arginina nella catena B all'amminoacido terminale. Questo farmaco è prodotto da una grande società farmaceutica francese - Sanofi-Aventis. Numerosi studi hanno dimostrato che l'insulina Lantus non solo riduce il rischio di ipoglicemia rispetto ai farmaci NPH, ma migliora anche il metabolismo dei carboidrati. Di seguito è una breve istruzione per l'uso e recensioni di diabetici.

Il principio attivo di Lantus è l'insulina glargine. Si ottiene per ricombinazione genetica utilizzando il ceppo k-12 del batterio Escherichia coli. Leggermente solubile in mezzo neutro, si dissolve in mezzo acido con formazione di microprecipitati, che rilasciano costantemente e lentamente insulina. Grazie a ciò, Lantus ha un profilo d'azione fluido che dura fino a 24 ore.

Principali proprietà farmacologiche:

• Adsorbimento lento e profilo d'azione senza picchi entro 24 ore.
• Soppressione della proteolisi e della lipolisi negli adipociti.
• Il principio attivo si lega ai recettori dell'insulina 5-8 volte più forte.
• Regolazione del metabolismo del glucosio, inibizione della formazione di glucosio nel fegato.

Composto

1 ml di Lantus Solostar contiene:

• 3,6378 mg di insulina glargine (convertita in 100 UI di insulina umana);
• 85% glicerolo;
• acqua per preparazioni iniettabili;
• acido cloridrico concentrato;
• m-cresolo e idrossido di sodio.

Modulo per il rilascio

Lantus - una soluzione limpida per iniezioni s / c, è disponibile sotto forma di:

• cartucce per il sistema OptiClick (5 pz in una confezione);
• 5 siringhe Lantus Solostar;
• penne a siringa OptiSet in un'unica confezione 5 pz. (unità passo 2);
• flaconcini da 10 ml (1000 UI in un flaconcino).

Indicazioni per l'uso

1. Adulti e bambini di età pari o superiore a 2 anni con diabete di tipo 1.
2. Diabete mellito di tipo 2 (in caso di inefficacia dei preparati in compresse).

Con l'obesità, il trattamento combinato è efficace: Lantus Solostar e metformina.

Interazione con altri farmaci

Ci sono farmaci che influenzano il metabolismo dei carboidrati, aumentando o diminuendo la necessità di insulina.

Ridurre lo zucchero: antidiabetici orali, sulfamidici, ACE inibitori, salicilati, angioprotettori, inibitori delle monoaminossidasi, disopiramide antiaritmica, analgesici narcotici.

Aumenta lo zucchero: ormoni tiroidei, diuretici, simpaticomimetici, contraccettivi orali, derivati ​​della fenotiazine, inibitori della proteasi.

Alcune sostanze hanno effetti sia ipoglicemizzanti che iperglicemici. Questi includono:

• beta-bloccanti e sali di litio;
• alcol;
• clonidina (farmaco antiipertensivo).

Controindicazioni

1. Non usare in pazienti con intolleranza all'insulina glargine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
2. Ipoglicemia.
3. Trattamento della chetoacidosi diabetica.
4. Bambini sotto i 2 anni.

Le possibili reazioni avverse sono rare, le istruzioni dicono che può essere:

• lipoatrofia o lipoipertrofia;
• reazioni allergiche (angioedema, shock allergico, broncospasmo);
• dolore muscolare e ritenzione di ioni sodio nel corpo;
• disgeusia e disabilità visive.

Passaggio a Lantus da altre insuline

Se un diabetico ha utilizzato un'insulina di media durata, quando si passa a Lantus, il dosaggio e la modalità di somministrazione del farmaco cambiano. Il cambio d'insulina deve esser effettuato solo in ospedale.

Istruzioni video:

Analoghi

In Russia, tutti i diabetici insulino-dipendenti sono stati trasferiti con la forza da Lantus a Tujeo. Secondo gli studi, il nuovo farmaco ha un minor rischio di sviluppare ipoglicemia, ma in pratica la maggior parte delle persone si lamenta del fatto che dopo il passaggio a Tujeo i loro livelli di zucchero sono aumentati molto, quindi sono costretti ad acquistare l'insulina Lantus Solostar da soli.

Levemir è un ottimo farmaco, ma ha un principio attivo diverso, sebbene la durata dell'azione sia anche di 24 ore.

Aylar non si è imbattuto in insulina, le istruzioni dicono che questa è la stessa Lantus, ma è più economica e il produttore è diverso.

Insulina Lantus durante la gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici ufficiali su Lantus con donne in gravidanza. Secondo fonti non ufficiali, il farmaco non influisce negativamente sul corso della gravidanza e sul bambino stesso.

Sono stati condotti studi sugli animali, durante i quali è stato dimostrato che l'insulina glargine non ha un effetto tossico sulla funzione riproduttiva.

Donne in gravidanza Lantus Solostar può essere prescritto in caso di inefficacia delle insuline NPH. Le future mamme dovrebbero monitorare i loro zuccheri, perché nel primo trimestre il fabbisogno di insulina può diminuire e nel secondo e nel terzo aumento.

Non aver paura di allattare al seno il tuo bambino, le istruzioni non indicano che Lantus possa passare nel latte materno.

Come conservare

La durata di conservazione di Lantus è di 3 anni. Conservare in un luogo buio e protetto dalla luce solare a una temperatura compresa tra 2 e 8 gradi. Di solito il posto più adatto è il frigorifero. Allo stesso tempo, assicurati di guardare il regime di temperatura, perché è vietato congelare l'insulina Lantus!

Dal momento del primo utilizzo, il farmaco può essere conservato per un mese in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 gradi (non in frigorifero). Non utilizzare insulina scaduta.

Dove acquistare, prezzo

Lantus Solostar è prescritto gratuitamente su prescrizione di un endocrinologo. Ma capita anche che un diabetico debba acquistare da solo questo farmaco in farmacia. Il prezzo medio dell'insulina è di 3300 rubli. In Ucraina, Lantus può essere acquistato per 1200 UAH.