Nitroprussiato di sodio: istruzioni per l'uso. Vasodilatatori periferici: minoxidil, vincanor, tensitral, nitroprussiato di sodio, dimecarbina Viene somministrato solo nitroprussiato di sodio

Il nitroprussiato di sodio è un farmaco con effetto vasodilatatore e antipertensivo.

Qual è la composizione e la forma di rilascio del farmaco Nitroprussiato di sodio?

Il farmaco nitroprussiato di sodio viene prodotto in un liofilizzato, che viene essiccato mediante congelamento sotto vuoto. La forma di dosaggio viene contenuta in fiale da 0,05 grammi, che sono confezionate in scatole di cartone con una data di scadenza specificata per il farmaco.

Qual è l'effetto del liofilizzato di nitroprussiato di sodio?

Il farmaco nitroprussiato di sodio ha un effetto antipertensivo, inoltre ha un effetto vasodilatatore. Il farmaco contiene un gruppo nitroso, nel corpo viene trasformato in ossido nitrico, che ha un effetto attivante sulla guanilato ciclasi.

Il farmaco rilassa i muscoli delle vene e delle arteriole, riduce il tono venoso, abbassa la pressione sanguigna e migliora anche la funzione miocardica e riduce il bisogno di ossigeno. Riduce l'aggregazione piastrinica.

Viene biotrasformato a causa dell'interazione intraeritrocitaria con l'emoglobina, con conseguente formazione di cianmetemoglobina e dei cosiddetti ioni cianuro. L'emivita del nitroprussiato dal flusso sanguigno è di due minuti, il tiosolfato è di 20 minuti e il tiocianato è di circa tre giorni.

Quali sono le indicazioni per l'uso delle fiale di nitroprussiato di sodio?

Il farmaco nitroprussiato di sodio è indicato per l'uso nelle seguenti situazioni:

Un rimedio efficace per l'insufficienza cardiaca acuta e cronica;

Prescrivere farmaci per la crisi ipertensiva;

Il farmaco è prescritto per lo spasmo dei vasi sanguigni causato da avvelenamento da segale cornuta.

Inoltre, il farmaco nitroprussiato di sodio viene utilizzato per l'ipertensione parossistica durante l'intervento riguardante la presenza di feocromocitoma in un paziente.

Quali sono le controindicazioni all'uso del farmaco Nitroprussiato di sodio?

Le istruzioni per l'uso vietano l'uso del farmaco Nitroprussiato di sodio nelle seguenti situazioni:

Ipersensibilità alle sostanze farmacologiche;

Insufficienza cardiaca congestizia;

Atrofia congenita del nervo ottico;

Ipertensione compensatoria durante lo shunt artero-venoso;

Le condizioni critiche del paziente, ad esempio un incidente cerebrovascolare.

Le restrizioni all'uso del nitroprussiato di sodio sono le seguenti: insufficienza circolatoria coronarica e cerebrale, ipovitaminosi B12, aumento della pressione intracranica, disfunzione polmonare, fegato, reni, inoltre, ipotiroidismo, anemia, gravidanza, ipovolemia, vecchiaia, allattamento. E siamo su www.!

Qual è l'uso e il dosaggio del nitroprussiato di sodio?

Il farmaco nitroprussiato di sodio viene somministrato per via endovenosa mediante infusione, al dosaggio abituale di 3 mcg/kg/min. Durante la terapia farmacologica si raccomanda il monitoraggio continuo della pressione arteriosa. Se la somministrazione del farmaco nell'arco di dieci minuti non produce una risposta adeguata e la pressione sanguigna non diminuisce, si consiglia di interrompere l'infusione.

La somministrazione simultanea del farmaco può ridurre il rischio di avvelenamento da cianuro, ma in questo caso l'effetto ipotensivo può essere potenziato ed è possibile anche avvelenamento da tiocianato.

Quali sono gli effetti collaterali del nitroprussiato di sodio?

L'uso del farmaco nitroprussiato di sodio può contribuire allo sviluppo delle seguenti reazioni avverse, le elencherò: acufene, miosi è associata, vertigini sono caratteristiche, nervosismo è possibile, si nota ansia, sono possibili contrazioni muscolari, inoltre, iperreflessia , oltre ad una leggera irrequietezza motoria, la pressione intracranica può aumentare.

Tra gli altri effetti collaterali dell'uso del farmaco Nitroprussiato di sodio, si possono notare cambiamenti negativi nel sistema cardiovascolare, saranno espressi sotto forma di ipotensione eccessiva, è caratteristico il fenomeno del "rimbalzo", cioè si sviluppa una grave ipertensione con il completamento rapido dell'infusione, inoltre, si verifica tachicardia, bradicardia, si osservano cambiamenti sull'ECG, non si può escludere metaemoglobinemia e una diminuzione dell'aggregazione piastrinica.

Altre manifestazioni negative dell'uso del farmaco possono essere espresse sotto forma di dolore all'addome, si sviluppa un'ostruzione intestinale, il paziente avverte disagio nella zona dello stomaco, inoltre, si verifica ipotiroidismo, eruzioni cutanee, è possibile mal di testa, si verifica sudorazione , così come il rossore del viso.

Sono caratteristiche anche le manifestazioni locali negative dell'iniezione con nitroprussiato di sodio, che si esprimono principalmente sotto forma di dolore nel sito di iniezione, inoltre si aggiunge arrossamento locale. Se si verificano effetti collaterali, il paziente deve consultare un medico.

Overdose da nitroprussiato di sodio

Un sovradosaggio di nitroprussiato di sodio può portare allo sviluppo dei seguenti sintomi: ipotensione eccessiva e metaemoglobinemia. In questo caso, al paziente viene somministrato un trattamento sintomatico.

istruzioni speciali

Si sconsiglia di conservare la soluzione preparata con liofilizzato di nitroprussiato di sodio per più di un giorno. La medicina appena preparata ha una tinta brunastra. Nessun altro agente deve essere aggiunto al fluido di infusione.

Come sostituire il nitroprussiato di sodio, quali analoghi dovrei usare?

Anche il medicinale Naniprus, Niprid, il farmaco Nipruton

Nitroprussiato di sodio

effetto farmacologico

È un vasodilatatore periferico altamente efficace (vasodilatatore). Dilata le arteriole e parzialmente le vene. Quando somministrato per via endovenosa, ha un effetto ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna) rapido, forte e relativamente di breve durata; riduce il carico sul cuore e la necessità di ossigeno del miocardio (muscolo cardiaco).

Indicazioni per l'uso

Il nitroprussiato di sodio viene utilizzato nella terapia complessa per l'insufficienza cardiaca acuta, soprattutto nei casi resistenti alle misure terapeutiche convenzionali. La somministrazione del farmaco allevia (allevia) rapidamente i segni dell'asma cardiaco e del minaccioso edema polmonare e migliora l'emodinamica cardiaca. Viene anche prescritto per insufficienza cardiaca cronica, crisi ipertensive (un rapido e brusco aumento della pressione sanguigna), infarto miocardico acuto, encefalopatia ipertensiva (una malattia del cervello associata a ridotta circolazione sanguigna).

Modalità di applicazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa; se assunto per via orale non ha effetto ipotensivo.
Una soluzione di nitroprussiato di sodio viene preparata immediatamente prima dell'uso. Per prima cosa sciogliere il contenuto di una fiala (25 o 50 mg) in 5 ml di una soluzione di glucosio al 5%, quindi diluirne altri 1000; 500 o 250 ml di soluzione di glucosio al 5%. Quando diluito in 50 mg del farmaco in 500 ml di soluzione, 1 ml contiene 100 mcg (se diluito in 250 o 1000 ml, 200 o 50 mcg, rispettivamente).
Non è consentito l'uso della soluzione non diluita.
Per infusioni che durano fino a 3 ore, si consigliano le seguenti dosi per 1 kg di peso corporeo al minuto: iniziale 0,3-1 mcg/kg al minuto, media 3 mcg/kg al minuto e massima negli adulti 8 mcg/kg al minuto. Per l'ipotensione controllata (diminuzione controllata della pressione sanguigna) durante un intervento chirurgico in anestesia o durante l'assunzione di farmaci antipertensivi (che abbassano la pressione sanguigna), di solito è sufficiente somministrare il farmaco in una dose totale di 1 mg/kg in un'infusione di 3 ore.
Quando somministrata ad una velocità di 3 mcg/kg al minuto, la pressione sanguigna solitamente diminuisce al 60-70% del livello iniziale, cioè del 30-40%. Per l'infusione a lungo termine (giorni, settimane), la velocità media di somministrazione non deve superare 2,5 mcg/kg al minuto, che corrisponde a 3,6 mg/kg al giorno. In questo caso, è necessario monitorare costantemente il contenuto di cianuro nel sangue o nel plasma, la cui concentrazione non deve superare 100 mcg per 100 ml nel sangue e 8 mcg per 100 ml nel plasma. Se le infusioni continuano per più di 3 giorni, è necessario monitorare anche il contenuto di tiocianato, la cui concentrazione non deve superare i 6 mg per 100 ml di siero sanguigno.
In caso di tachifilassi (rapida diminuzione dell'effetto terapeutico in caso di uso ripetuto del farmaco) al nitroprussiato di sodio, quando l'effetto ipotensivo del farmaco si indebolisce a causa della reazione compensatoria del corpo (più spesso ciò si verifica nei giovani), il massimo le dosi sopra indicate non possono essere superate.
La velocità di infusione, ovvero la dose del farmaco che entra nel sangue per unità di tempo, viene determinata individualmente monitorando costantemente i livelli di pressione sanguigna.
Dovrebbero essere utilizzate soluzioni appena preparate. Immediatamente dopo aver preparato la soluzione e riempito il sistema per la somministrazione a goccia, si adottano misure per proteggere il farmaco dalla luce avvolgendo il contenitore con la soluzione e le parti trasparenti del sistema con carta nera opaca, pellicola di plastica o lamina metallica attaccata alla confezione .
Il nitroprussiato di sodio è un vasodilatatore periferico altamente efficace, ma deve essere usato con grande cautela.
La soluzione deve essere somministrata sotto attento monitoraggio della pressione sanguigna; la pressione sistolica (pressione “superiore” - pressione sanguigna durante la fase di espulsione del sangue da parte del cuore) deve diminuire fino a non più di 100-110 mm Hg. Con alte concentrazioni e somministrazione rapida, sono possibili una rapida diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia (battito cardiaco accelerato), vomito, vertigini e perdita di coscienza. Quindi la dose deve essere ridotta (rallentare la velocità di somministrazione) o interrompere completamente la somministrazione del farmaco.

Effetti collaterali

Mal di testa, vertigini, nausea, perdita di coscienza, grave ipotensione (bassa pressione sanguigna), tachicardia.

Controindicazioni

Emorragia cerebrale, alterazione del metabolismo del cianuro, malattie renali, ipotiroidismo (malattia della tiroide), gravidanza, infanzia e vecchiaia. Con cautela - con aumento della pressione intracranica.

Modulo per il rilascio

Nitroprussiato di sodio liofilizzato (essiccato mediante congelamento sotto vuoto) in fiale da 0,05 g.

Condizioni di archiviazione

Elenco B. In luogo fresco, al riparo dalla luce, in fiale di vetro marrone sigillate.

Sinonimi

Nitroprussiato di sodio, Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Niprus Le informazioni sul farmaco sono fornite solo a scopo informativo e non devono essere utilizzate come guida all'automedicazione. Solo un medico può decidere di prescrivere il farmaco, nonché determinare la dose e le modalità del suo utilizzo.

Azione farmacologica - antipertensiva, arteriodilatatrice.
Ha effetti arteriodilatatori, venodilatatori e antipertensivi.
Contiene un gruppo nitroso (collegato tramite gruppi CN a un atomo di ferro), che nell'organismo si trasforma in ossido nitrico (NO), che attiva la guanilato ciclasi. Aumenta la formazione di cGMP e la sua concentrazione nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare e provoca vasodilatazione. Nel meccanismo dell'azione vasodilatatrice non è esclusa l'inibizione diretta dell'ingresso degli ioni calcio attraverso canali lenti o l'interruzione della fosforilazione della miosina.
Rilassa la muscolatura liscia sia delle arteriole che delle vene, riduce la resistenza vascolare periferica e il tono venoso, riduce la pressione sanguigna, il post- e il precarico sul miocardio. Riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e migliora la sua funzione con un basso rendimento. L'effetto ipotensivo è accompagnato da un leggero aumento della frequenza cardiaca, da una diminuzione del volume sanguigno minuto e da un aumento dell'attività della renina. Riduce l'aggregazione piastrinica.
Nei pazienti con infarto miocardico acuto, migliora la perfusione miocardica dovuta alla dilatazione dei vasi coronarici, riduce la funzione cardiaca e il consumo di ossigeno del miocardio (riduce il pre e il postcarico) e aiuta a ridurre le dimensioni della zona dell'infarto. Nei pazienti con insufficienza cardiaca con pressione sistolica superiore a 100 mmHg e aumento della pressione ventricolare sinistra, può causare un aumento della gittata cardiaca senza ipotensione eccessiva. L'effetto ipotensivo si manifesta entro 1–2 minuti dall'inizio dell'infusione e continua per 1–10 minuti dopo il suo completamento. È stato dimostrato che è efficace come adiuvante nell'infarto del miocardio (anche in pazienti con ipertensione arteriosa e dolore toracico persistente o insufficienza ventricolare sinistra) e nel rigurgito sanguigno dovuto a insufficienza della valvola cardiaca.
Non sono stati condotti studi che abbiano esaminato la cancerogenicità e la mutagenicità nell’uomo e negli animali.
Non esistono studi adeguati e rigorosamente controllati sugli effetti sulla gravidanza e sulla funzione riproduttiva negli esseri umani. Non ci sono dati sull'effetto teratogeno negli animali, tuttavia, in 3 studi su pecore gravide, è stato dimostrato che il nitroprussiato attraversa la placenta, le concentrazioni di cianuro nel feto dipendono dalle dosi ricevute dalla madre e, se somministrato ad una velocità elevata di nitroprussiato alle pecore gravide, può creare nel feto concentrazioni letali di cianuro.
Biotrasformato mediante reazione intraeritrocitaria con l'emoglobina per formare cianmetemoglobina e ione cianuro. Gli ioni cianuro vengono parzialmente escreti dal corpo sotto forma di idrocianuro esalato, ma vengono principalmente convertiti in tiocianato, che viene escreto nelle urine (la reazione coinvolge l'enzima epatico mitocondriale rodanasi - tiosolfato cianuro solforato transferasi - e donatori di zolfo, principalmente tiosolfato, cistina e cisteina). La velocità di conversione dello ione cianuro in tiocianato (clearance del cianuro) è di 1 mcg/kg/min e corrisponde alla velocità di metabolismo del nitroprussiato di sodio (quando viene raggiunta una concentrazione stabile) in caso di infusione ad una velocità leggermente superiore a 2 mcg /kg/min (a velocità di infusione di cianuro più elevate inizia ad accumularsi). Il cianuro che non viene escreto dal corpo dai polmoni (sotto forma di idrocianuro) e dai reni (sotto forma di tiocianato) si lega ai citocromi mitocondriali e interrompe il metabolismo ossidativo (le cellule passano al metabolismo anaerobico o muoiono per ipossia).
Il metabolismo del nitroprussiato porta alla formazione di metaemoglobina sia a seguito della dissociazione della cianmetemoglobina derivante dalla reazione iniziale del nitroprussiato con l'emoglobina, sia a causa dell'ossidazione diretta dell'emoglobina con rilascio di gruppi nitroso.
T1/2 del nitroprussiato dal plasma sanguigno è di circa 2 minuti, T1/2 del tiosolfato (dopo infusione endovenosa) è di circa 20 minuti, il tiocianato è di circa 3 giorni (con insufficienza renale può aumentare 2-3 volte).

Incluso nei preparativi

ATX:

C.02.D.D.01 Nitroprussiato di sodio

Farmacodinamica:

Rilascia ossido nitrico, un mediatore dell'attivazione della guanilato ciclasi, che aumenta il contenuto intracellulareguanosina monofosfato ciclico. Attivazione della proteina chinasi G, che alla fine provoca la defosforilazione delle catene leggere della miosina, con conseguente minor numero di ponti actomiosina e diminuzione della forza contrattile. Rilassamento delle fibre muscolari lisce dei vasi sanguigni, principalmente venule e vene.

Ha i seguenti effetti farmacologici:

-UNantianginoso: riduce il precarico sul cuore dovuto alla dilatazione delle vene; riduce il postcarico sul cuore dovuto alla dilatazione delle arterie; riduce la richiesta di ossigeno del miocardio;

- antipertensivo: dilata i vasi sanguigni periferici.

Farmacocinetica:

Biotrasformazione della muscolatura liscia e dei globuli rossi in cianuro con successiva formazione di ossido nitrico; il cianuro viene metabolizzato in tiocianato nel fegato. L'emivita del nitroprussiato di sodio è di 2 minuti, il tiocianato è di 3 giorni; aumento dell’insufficienza renale cronica. Eliminazione attraverso i reni (come tiocianato).

Indicazioni:

- insufficienza cardiaca acuta e cronica (stadi IIB-III, resistente alla terapia con diuretici e glicosidi cardiaci);

- crisi ipertensiva;

- ipotensione controllata durante l'intervento chirurgico;

- vasospasmo causato da avvelenamento da segale cornuta;

- ipertensione parossistica durante l'intervento chirurgico per feocromocitoma (prima e durante l'intervento chirurgico).

IX.I10-I15.I10 Ipertensione essenziale [primaria].

IX.I10-I15.I15 Ipertensione secondaria

IX.I30-I52.I50.9 Insufficienza cardiaca, non specificata

XIX.T36-T50 Avvelenamento da farmaci, farmaci e sostanze biologiche

XXI.Z40-Z54.Z40 Chirurgia preventiva

Controindicazioni:

- atrofia ottica congenita e ambliopia da tabacco;

- ipertensione compensatoria con coartazione dell'aorta o shunt artero-venoso;

- insufficienza cardiaca congestizia acuta;

- incidente cerebrovascolare o condizione critica del paziente (se utilizzato per l'ipotensione controllata).

Accuratamente:

- insufficienza della circolazione cerebrale e coronarica, aumento della pressione intracranica (encefalopatia, ecc.);

- disfunzione del fegato, dei reni e dei polmoni;

- ipotiroidismo (il tiocianato inibisce l'assorbimento e il legame dello iodio);

- ipovitaminosi B 12;

- anemia e ipovolemia (se utilizzati per l'ipotensione controllata);

- gravidanza e allattamento;

- età anziana.

Gravidanza e allattamento:

Può essere utilizzato quando il potenziale beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto. Non ci sono dati sull'escrezione nel latte materno, ma dati i potenziali gravi effetti collaterali, il farmaco deve essere sospeso o l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa infusione: n dose iniziale - 0,3 mcg/kg/min, dose abituale - 3 mcg/kg/min. La dose massima per gli adulti è fino a 10 mcg/kg/min (non più di 10 minuti) o 500 mcg/kg per infusione a breve termine.

Effetti collaterali:

Sistema nervoso: vertigini e mal di testa, tinnito, miosi, ansia e nervosismo, irrequietezza, contrazioni muscolari, iperreflessia, aumento della pressione intracranica.

Il sistema cardiovascolare: ipotensione eccessiva, fenomeno di rimbalzo (ipertensione grave) con rapida cessazione dell'infusione, tachicardia, bradicardia, alterazioni dell'ECG.

Sangue: metaemoglobinemia, diminuzione dell'aggregazione piastrinica.

Apparato digerente: dolore addominale, ostruzione intestinale.

Altro: ipotiroidismo, sudorazione, dolore o arrossamento nel sito di iniezione, rossore al viso, eruzione cutanea.

Overdose:

In caso di sovradosaggio si osserva una diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, disturbi dell'andatura, visione offuscata, perdita di coscienza, psicosi delirante, convulsioni, disartria, nausea e vomito.

Trattamento: sospensione dell'infusione; somministrazione endovenosa di una soluzione di ossicobalamina in una dose pari al doppio della dose totale di nitroprussiato di sodio (entro 15 minuti); quindi iniettato (entro 10 minuti). Una soluzione di ossicobalamina viene preparata diluendo 0,1 g in 100 ml di una soluzione di destrosio al 5%. per la somministrazione preparare diluendo 12,5 g in 50 ml di soluzione di destrosio al 5%.

Interazione:

Alteplase - prolungamento dell'azione di alteplase.

Dobutamina: aumenta il volume minuto del sangue e riduce la pressione di incuneamento nei vasi polmonari.

Altri farmaci antipertensivi: aumentano l'effetto ipotensivo.

Simpaticomimetici: riducono l'effetto antianginoso dei nitrati.

Istruzioni speciali:

La soluzione viene preparata immediatamente prima dell'uso e conservata per non più di 24 ore.

Durante il trattamento è necessario un monitoraggio continuo pressione sanguigna(la pressione arteriosa sistolica non dovrebbe scendere più di 100-110 mmHg), controllostato acido-base, il livello di metaemoglobina (raccomandata ad una dose superiore a 10 mg/kg e in presenza di segni di ischemia) e di tiocianato (a intervalli giornalieri nel contesto di infusioni prolungate ad una dose superiore a 3 mcg/kg/min) nel sangue. Quando prescritto per l'insufficienza cardiaca congestizia, è necessario il monitoraggio dell'emodinamica (metodi invasivi) e della diuresi.

Istruzioni