Levofloxacina antibiotica come farmaco antibatterico di nuova generazione. Levofloxacina: istruzioni per l'uso Posso prendere levofloxacina

compresse rivestite con film

Titolare/Registro

VERTEKS, JSC

Classificazione internazionale delle malattie (ICD-10)

A40 Setticemia da streptococco A41 Altra setticemia J01 Sinusite acuta J15 Polmonite batterica, non classificata altrove J20 Bronchite acuta J32 Sinusite cronica J42 Bronchite cronica, non specificata K65.0 Peritonite acuta K81.0 Colecistite acuta K81.1 Colecistite cronica K83.0 Colangite L83.0 Pelle ascesso, foruncolo e carbonchio L03 Flemmone L08.0 Piodermite N10 Nefrite tubulointerstiziale acuta N11 Nefrite tubulointerstiziale cronica N30 Cistite N34 Uretrite e sindrome uretrale N41 Malattie infiammatorie della ghiandola prostatica

Gruppo farmacologico

Farmaco antibatterico del gruppo dei fluorochinoloni

effetto farmacologico

La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenente levofloxacina, un isomero levogiro dell'ofloxacina, come principio attivo. La levofloxacina blocca la DNA girasi, interrompe il superavvolgimento e la reticolazione delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA e provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.

La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi sia in vitro che in vivo.

Organismi aerobici gram-positivi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococchi di gruppo C e G, Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Organismi aerobici gram-negativi: Acinetobacter baumannil Acinetobacter spp Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii eichenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae Enterobacter spp Escherichia coli Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, catarrhalis Moraxela (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Microrganismi anaerobici: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmacocinetica

La levofloxacina viene assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La biodisponibilità di 500 mg di levofloxacina dopo somministrazione orale è quasi del 100%. Dopo aver assunto una singola dose di 500 mg di levofloxacina, la C max è di 5,2-6,9 μg / ml, il tempo per raggiungere la C max è di 1,3 ore, T 1/2 è di 6-8 ore.

Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - 30-40%. Penetra bene in organi e tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema genito-urinario, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

Nel fegato, una piccola parte è ossidata e/o deacetilata. Viene escreto dal corpo principalmente dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose assunta viene escreta immodificata nelle urine entro 48 ore, meno del 4% nelle feci entro 72 ore.

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili:

sinusite acuta;

Esacerbazione della bronchite cronica;

polmonite acquisita in comunità;

Infezioni complicate del tratto urinario (inclusa pielonefrite);

Infezioni del tratto urinario non complicate;

prostatite;

Infezioni della pelle e dei tessuti molli;

Setticemia/batteriemia associata alle indicazioni di cui sopra;

infezione intra-addominale.

Ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;

Insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min. - a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio);

Epilessia;

Lesioni tendinee con precedente trattamento con chinoloni;

Bambini e adolescenza (fino a 18 anni);

Gravidanza e allattamento.

Con attenzione deve essere usato negli anziani a causa dell'elevata probabilità di una concomitante diminuzione della funzionalità renale, nonché del deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

La frequenza di un particolare effetto collaterale è determinata utilizzando
seguente tabella:

Reazioni allergiche: a volte - prurito e arrossamento della pelle; raramente - reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi quali orticaria, costrizione bronchiale e possibilmente grave soffocamento; molto raramente - gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio nel viso e nella faringe), improvviso calo della pressione sanguigna e shock, aumento della sensibilità alla luce solare e ai raggi ultravioletti (vedi "Istruzioni speciali"), polmonite allergica, vasculite; in alcuni casi, gravi eruzioni cutanee con formazione di vesciche, ad esempio sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo. Le reazioni di ipersensibilità generale possono talvolta essere precedute da reazioni cutanee più lievi. Le reazioni di cui sopra possono svilupparsi dopo la prima dose, pochi minuti o ore dopo la somministrazione del farmaco.

Dal sistema digerente: spesso - nausea, diarrea, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ad esempio alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi); a volte - perdita di appetito, vomito, dolore addominale, indigestione; raramente - diarrea mista a sangue, che in casi molto rari può essere un segno di infiammazione intestinale e persino di colite pseudomembranosa (vedi "Istruzioni speciali").

Dal lato del metabolismo: molto raramente - una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremore). L'esperienza con altri chinoloni indica che possono esacerbare la porfiria nei pazienti già affetti da questa malattia. Un effetto simile non è escluso quando si utilizza il farmaco levofloxacina.

Dal sistema nervoso: a volte - mal di testa, vertigini e/o intorpidimento, sonnolenza, disturbi del sonno; raramente - ansia, parestesie alle mani, tremori, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressione, agitazione, convulsioni e confusione; molto raramente - disturbi visivi e uditivi, disturbi sensibilità al gusto e all'olfatto, una diminuzione della sensibilità tattile.

Dal lato del sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna; molto raramente - collasso vascolare (simile a uno shock); in alcuni casi - prolungamento dell'intervallo Q-T.

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - lesioni tendinee (inclusa tendinite), dolori articolari e muscolari; molto raramente - rottura del tendine (ad esempio tendine d'Achille); questo effetto collaterale può essere osservato entro 48 ore dall'inizio del trattamento e può essere bilaterale (vedi "Istruzioni speciali"), debolezza muscolare, che è di particolare importanza per i pazienti con sindrome bulbare; in alcuni casi - danno muscolare (rabdomiolisi).

Dal sistema urinario: raramente - un aumento del livello di bilirubina e creatinina nel siero del sangue; molto raramente - deterioramento della funzionalità renale fino a insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale.

Dal lato degli organi ematopoietici: a volte - un aumento del numero di eosinofili, una diminuzione del numero di leucociti; raramente - neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi e sviluppo di infezioni gravi (febbre persistente o ricorrente, deterioramento della salute); in alcuni casi - anemia emolitica; pancitopenia.

Altri: a volte - debolezza generale; molto raramente - febbre.

Qualsiasi terapia antibiotica può causare cambiamenti nella microflora, che normalmente è presente nell'uomo. Per questo motivo può verificarsi un aumento della riproduzione di batteri e funghi resistenti all'antibiotico utilizzato, che in rari casi può richiedere un trattamento aggiuntivo.

Overdose

Sintomi sovradosaggi del farmaco Levofloxacina si manifestano a livello del sistema nervoso centrale (confusione, vertigini, alterazione della coscienza e convulsioni del tipo di crisi epilettiche). Inoltre, si possono notare disturbi gastrointestinali (p. es., nausea) e lesioni erosive delle mucose, prolungamento dell'intervallo Q-T.

Trattamento dovrebbe essere sintomatico. La levofloxacina non viene escreta mediante dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale e dialisi peritoneale permanente). Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

La levofloxacina non deve essere usata per il trattamento di bambini e adolescenti a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina potrebbe non fornire l'effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni agenti patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.

Durante il trattamento con Levofloxacina, possono svilupparsi convulsioni in pazienti con precedenti danni cerebrali, come ictus o traumi gravi.

Nonostante il fatto che la fotosensibilità sia osservata molto raramente con l'uso di levofloxacina, per evitarla, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti a forti radiazioni ultraviolette solari o artificiali senza necessità particolari.

Se si sospetta la colite pseudomembranosa, la levofloxacina deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito un trattamento appropriato. In questi casi, non dovrebbero essere usati farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

Raramente osservata con l'uso del farmaco Levofloxacina, la tendinite (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alla tendinite. Il trattamento con glucocorticosteroidi probabilmente aumenta il rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato del tendine colpito.

I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (una malattia metabolica ereditaria) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con grande cautela.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Tali effetti collaterali del farmaco Levofloxacina come vertigini o intorpidimento, sonnolenza e disturbi visivi (vedere anche la sezione "Effetti collaterali") possono compromettere la reattività e la capacità di concentrazione.Ciò può rappresentare un certo rischio in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad esempio, durante la guida di un'auto, durante la manutenzione di macchine e meccanismi, durante l'esecuzione di lavori in una posizione instabile).

Con insufficienza renale

Controindicato nell'insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min. - a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio).

I pazienti dopo l'emodialisi non richiedono dosi aggiuntive.

In violazione delle funzioni del fegato

I pazienti con funzionalità epatica compromessa non richiedono una selezione della dose speciale, poiché la levofloxacina viene metabolizzata nel fegato solo in misura molto ridotta.

Anziano

Quando si trattano pazienti anziani, va tenuto presente che i pazienti di questo gruppo spesso soffrono di compromissione della funzionalità renale (vedere paragrafo "Modalità di applicazione e dosi").

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza e allattamento.

interazione farmacologica

Ci sono segnalazioni di una pronunciata diminuzione della soglia convulsiva con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze che possono, a loro volta, ridurre la soglia convulsiva cerebrale. Allo stesso modo, questo vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.

L'effetto del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolito se usato contemporaneamente al sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di antiacidi contenenti magnesio o alluminio, nonché sali di ferro. La levofloxacina deve essere assunta almeno 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Nessuna interazione è stata trovata con carbonato di calcio.

Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il monitoraggio del sistema di coagulazione del sangue.

L'eliminazione (clearance renale) della levofloxacina è leggermente rallentata dalla cimetidina e dal probenecid. Va notato che questa interazione non ha praticamente alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come probenecid e cimetidina, che bloccano una determinata via di escrezione (secrezione tubolare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Ciò vale principalmente per i pazienti con funzionalità renale limitata.

La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.

L'assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.

Il farmaco viene assunto per via orale 1 o 2 volte al giorno. Non masticare le compresse e bere molti liquidi (da 0,5 a 1 bicchiere), che puoi assumere prima dei pasti o lontano dai pasti. Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del sospetto patogeno.

Pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina > 50 ml/min.) Si raccomanda il seguente regime di dosaggio: sinusite: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni; esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni; polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni. infezioni delle vie urinarie non complicate: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni; prostatite: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni; infezioni complicate delle vie urinarie, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni; infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250 mg 1 volta al giorno o 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni; setticemia/batteriemia: 250 mg o 500 mg 1-2 volte al giorno - 10-14 giorni; infezione intra-addominale: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

Pazienti in emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale continua non sono necessarie dosi aggiuntive.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa non è richiesta una selezione della dose speciale, poiché la levofloxacina viene metabolizzata nel fegato solo in misura molto ridotta.

Come per l'uso di altri antibiotici, si raccomanda di continuare il trattamento con levofloxacina per almeno 48-78 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o dopo la guarigione confermata in laboratorio.

Condizioni di conservazione e durata

Elenco B. Conservare fuori dalla portata dei bambini, all'asciutto e al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

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In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Levofloxacina. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di medici di specialisti sull'uso dell'antibiotico Levofloxacina nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi della levofloxacina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento di polmonite, prostatite, clamidia e altre infezioni negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione e l'interazione della droga con l'alcol.

Levofloxacina- un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni, contenente levofloxacina, un isomero levogiro dell'ofloxacina, come principio attivo. La levofloxacina blocca la DNA girasi, interrompe il superavvolgimento e la reticolazione delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA e provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.

La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi (aerobici gram-positivi e gram-negativi, nonché anaerobici).

Sensibili all'antibiotico Levofloxacina e ad altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia urealyticum spp, Ureaticum plasma.

Composto

Levofloxacina emiidrato + eccipienti.

Farmacocinetica

La levofloxacina viene assorbita rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. Penetra bene in organi e tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema genito-urinario, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari. Nel fegato, una piccola parte è ossidata e/o deacetilata. Viene escreto dal corpo principalmente dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose assunta viene escreta immodificata nelle urine entro 48 ore, meno del 4% nelle feci entro 72 ore.

Indicazioni

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore (esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
• Infezioni ORL (sinusite acuta);
• infezioni del tratto urinario e dei reni (inclusa pielonefrite acuta);
• infezioni genitali (compresa la prostatite batterica);
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateromas, ascessi, foruncoli);
• infezioni intra-addominali;
• tubercolosi (terapia complessa di forme farmacoresistenti).

Moduli di rilascio

Compresse rivestite con film da 250 mg, 500 mg e 750 mg (Hyleflox).

Soluzione per infusioni 5 mg/ml.

Collirio 0,5%.

Istruzioni per l'uso e dosaggio

Dentro, durante i pasti o fuori pasto, senza masticare, bevendo molti liquidi.

Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del sospetto patogeno,

Nella sinusite acuta - 500 mg 1 volta al giorno per 10-14 giorni;

Con esacerbazione della bronchite cronica - da 250 a 500 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni;

Con polmonite acquisita in comunità - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;

Con infezioni semplici delle vie urinarie e dei reni - 250 mg 1 volta al giorno per 3 giorni;

Con infezioni complicate delle vie urinarie e dei reni - 250 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni;

Con prostatite batterica - 500 mg 1 volta al giorno per 28 giorni;

Per le infezioni della pelle e dei tessuti molli - 250 mg - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;

Infezioni intra-addominali - 250 mg 2 volte al giorno o 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

Tubercolosi - dentro 500 mg 1-2 volte al giorno per un massimo di 3 mesi.

In caso di funzionalità epatica compromessa, non è richiesta una selezione della dose speciale, poiché la levofloxacina viene metabolizzata solo leggermente nel fegato ed escreta principalmente dai reni.

Se salta l'assunzione del farmaco, deve assumere la pillola il prima possibile, fino a quando non si avvicina il momento della dose successiva. Quindi continuare a prendere levofloxacina secondo lo schema.

La durata della terapia dipende dal tipo di malattia. In tutti i casi, il trattamento deve essere continuato da 48 a 72 ore dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.

Effetto collaterale

• prurito e arrossamento della pelle;
• reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi quali orticaria, costrizione bronchiale e possibilmente grave soffocamento;
• gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio in viso e gola);
• improvviso calo della pressione sanguigna e shock;
• maggiore sensibilità alla radiazione solare e ultravioletta;
• polmonite allergica;
• vasculite;
• necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);
• eritema multiforme essudativo;
• nausea;
• diarrea;
• perdita di appetito;
• mal di stomaco;
• colite pseudomembranosa;
• una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremore);
• esacerbazione della porfiria in pazienti già affetti da questa malattia;
• male alla testa;
• vertigini e/o intorpidimento;
• sonnolenza;
• disordini del sonno;
• ansia;
• brivido;
• reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni;
• convulsioni;
• confusione;
• disabilità visive e uditive;
• violazioni della sensibilità al gusto e dell'olfatto;
• ridotta sensibilità tattile;
• battito cardiaco accelerato;
• dolori articolari e muscolari;
• rottura del tendine (ad esempio tendine d'Achille);
• deterioramento della funzione renale fino all'insufficienza renale acuta;
• nefrite interstiziale;
• un aumento del numero di eosinofili;
• diminuzione del numero di leucociti;
• neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento;
• agranulocitosi;
• pancitopenia;
• febbre.

Controindicazioni

• ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
• insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min. - a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio);
• epilessia;
• lesioni tendinee in precedenti trattamenti con chinoloni;
• bambini e adolescenti (fino a 18 anni);
• gravidanza e allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza e allattamento.

Utilizzare nei bambini

La levofloxacina non deve essere usata per il trattamento di bambini e adolescenti (di età inferiore a 18 anni) a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

istruzioni speciali

Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina potrebbe non fornire l'effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni agenti patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.

Durante il trattamento con Levofloxacina, possono svilupparsi convulsioni in pazienti con precedenti danni cerebrali, come ictus o traumi gravi.

Nonostante il fatto che la fotosensibilità sia osservata molto raramente con l'uso di levofloxacina, per evitarla, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti a forti radiazioni ultraviolette solari o artificiali senza necessità particolari.

Se si sospetta la colite pseudomembranosa, la levofloxacina deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito un trattamento appropriato. In questi casi, non dovrebbero essere usati farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

È vietato l'uso di alcol e bevande alcoliche durante il trattamento con Levofloxacina.

Raramente osservata con l'uso del farmaco Levofloxacina, la tendinite (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alla tendinite. Il trattamento con glucocorticosteroidi probabilmente aumenta il rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato del tendine colpito.

I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (una malattia metabolica ereditaria) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con grande cautela.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Gli effetti collaterali della levofloxacina, come vertigini o sonnolenza, sonnolenza e disturbi visivi, possono compromettere la reattività e la capacità di concentrazione. Questo può rappresentare un certo rischio in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad esempio durante la guida di un'auto, durante la manutenzione di macchine e meccanismi, quando si lavora in posizione instabile).

interazione farmacologica

Ci sono segnalazioni di una pronunciata diminuzione della soglia convulsiva con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze che possono, a loro volta, ridurre la soglia convulsiva cerebrale. Allo stesso modo, questo vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.

L'effetto del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolito se usato contemporaneamente al sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di antiacidi contenenti magnesio o alluminio, nonché sali di ferro. La levofloxacina deve essere assunta almeno 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Nessuna interazione è stata trovata con carbonato di calcio.

Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il monitoraggio del sistema di coagulazione del sangue.

L'eliminazione (clearance renale) della levofloxacina è leggermente rallentata dalla cimetidina e dal probenecid. Va notato che questa interazione non ha praticamente alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come probenecid e cimetidina, che bloccano una determinata via di escrezione (secrezione tubolare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Ciò vale principalmente per i pazienti con funzionalità renale limitata.

La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.

L'assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.

Analoghi del farmaco Levofloxacina

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Glevo;
• Ivacina;
• etichetta;
• Levolet R;
• Levotek;
• Levoflox;
• levofloxabol;
• levofloxacina EG;
• Levofloxacina Teva;
• Levofloxacina emiidrato;
• Levofloxacina emiidrato;
• Leobag;
• Leflobact;
• Lefoktsin;
• Maclevo;
• OD Levox;
• Oftaquix;
• rimedi;
• significativo;
• Tavanico;
• Tanflomed;
• flessibile;
• Floraacido;
• Hyleflox;
• Ecovid;
• Eleflok.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Fonte: instrukciya-otzyvy.ru

Levofloxacina: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Levofloxacina

Codice ATX: J01MA12

Sostanza attiva: Levofloxacina (Levofloxacina)

Produttore: Belmedpreparaty RUP (Repubblica di Bielorussia), Sintez JSC, Dalchimpharm, Principio attivo, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEKS, Ozon LLC (Russia), VMG Pharmaceuticals Pvt. srl (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Cina)

Descrizione e aggiornamento foto: 12.08.2019

La levofloxacina è un farmaco antibatterico.

Modulo di rilascio e composizione

La levofloxacina è prodotta nelle seguenti forme di dosaggio:

• Compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde, gialle, sulla sezione trasversale sono visibili due strati (5, 7 o 10 pezzi in blister, 1-5 o 10 confezioni in una scatola di cartone; 3 pezzi in blister, 1 confezionare in scatola di cartone, 5, 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pezzi in vasetto o bottiglia, 1 vasetto o bottiglia in scatola di cartone);
• Soluzione per infusione: trasparente, di colore verde-giallastro (100 ml in flacone o flacone, 1 flacone o flaconcino in scatola di cartone);
• Collirio 0,5%: trasparente, di colore verde-giallastro (1 ml in tubi contagocce, 2 tubi in una scatola di cartone; 5 o 10 ml in flaconi con tappo contagocce, 1 flacone in una scatola di cartone).

La composizione di 1 compressa comprende:

• Levofloxacina - 250 o 500 mg (levofloxacina emiidrato - 256,23 o 512,46 mg);
• Componenti ausiliari (compresse da 250 o 500 mg, rispettivamente): cellulosa microcristallina - 30,83 / 61,66 mg, ipromellosa - 8,99 / 17,98 mg, croscarmellosa sodica - 9,3 / 18,6 mg, polisorbato 80 - 1,55 / 3,1 mg, calcio stearato - 3,1 / 6,2 mg.

La composizione del guscio (compresse da 250 o 500 mg, rispettivamente): ipromellosa - 7,5 / 15 mg, idrossipropilcellulosa (iprolosa) - 2,91 / 5,82 mg, talco - 2,89 / 5,78 mg, biossido di titanio - 1,63 / 3,26 mg, ossido di ferro giallo (ossido giallo) - 0,07 / 0,14 mg o miscela secca per il rivestimento del film (ipromellosa 50%, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 19,4%, talco - 19,26%, biossido di titanio - 10,87%, ossido di ferro giallo (ossido giallo) - 0,47%) - 15/30 mg.

La composizione di 100 ml di soluzione per infusione comprende:

• Principio attivo: levofloxacina - 500 mg (sotto forma di emiidrato);
• Componenti ausiliari: cloruro di sodio - 900 mg, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 100 ml.

La composizione di 1 ml di collirio comprende:

• Principio attivo: levofloxacina - 5 mg (sotto forma di emiidrato);
• Componenti ausiliari: benzalconio cloruro - 0,04 mg, sodio cloruro - 9 mg, disodio edetato - 0,1 mg, soluzione di acido cloridrico 1 M - fino a pH 6,4, acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La levofloxacina è l'isomero sinistro dell'ofloxacina otticamente attivo. Il suo altro nome è L-ofloxacina (S-(-)-enantiomero). Ha un ampio spettro di attività antibatterica. La sostanza è un bloccante della topoisomerasi IV batterica e della DNA girasi (topoisomerasi I). La levofloxacina interrompe i processi di superavvolgimento e reticolazione delle rotture del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nelle membrane e nelle pareti delle cellule microbiche, nonché nel citoplasma. Se utilizzato in dosi simili o superiori alla concentrazione inibitoria minima (MIC), ha prevalentemente un effetto battericida. La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi sia in vivo che in vitro.

I seguenti microrganismi sono sensibili alla levofloxacina (zona di inibizione superiore a 17 mm, MIC inferiore a 2 mg/l):

• microrganismi aerobi Gram-positivi: Viridans streptococci peni-S/R (ceppi penicillina-sensibili/resistenti), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (ceppi penicillina-sensibili/moderatamente sensibili/resistenti), Streptococcus agalactiae , Streptococco spp. gruppi C e G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. SNC (tipo coagulasi-negativo), Staphylococcus epidermidis methi-S (ceppi sensibili alla meticillina), Staphylococcus coagulasi-methi-S(I) negativo (ceppi coagulasi-negativi alla meticillina/ceppi moderatamente sensibili), incluso Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
• microrganismi aerobi gram-negativi: Salmonella spp., Acinetobacter spp., compresi Acinetobacter baumannii, Serratia spp., compresi Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., Providencia stuartii, Providencia spp., compresi Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., compresi Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., compresi Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (ceppi penicillinasi sintetizzanti e non sintetizzanti) , Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ceppi sensibili/resistenti all'ampicillina), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., inclusa Klebsiella oxytoca;
• microrganismi anaerobici: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• altri microrganismi: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Una moderata sensibilità (zona di inibizione 16–14 mm, MIC superiore a 4 mg/l) alla levofloxacina ha:

• microrganismi anaerobici: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• microrganismi aerobi gram-negativi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• microrganismi aerobi gram-positivi: Staphylococcus haemolyticus methi-R e Staphylococcus epidermidis methi-R (ceppi meticillino-resistenti), Corynebacterium xerosi, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

I seguenti microrganismi sono resistenti agli effetti della levofloxacina (zona di inibizione inferiore a 13 mm, MIC superiore a 8 mg/l):

• microrganismi anaerobici: Bacteroides thetaiotaomicron;
• microrganismi aerobi gram-negativi: Alcaligenes xylosoxidans;
• microrganismi aerobi Gram-positivi: Staphylococcus coagulasi-negativo methi-R (ceppi meticillino-resistenti coagulasi-negativi), Staphylococcus aureus methi-R (ceppi meticillino-resistenti);
• altri microrganismi: Mycobacterium avium.

La resistenza alla levofloxacina è causata da un processo graduale di mutazioni genetiche che codificano per entrambe le topoisomerasi di tipo II: la topoisomerasi IV e la DNA girasi. Sono noti anche altri meccanismi di sviluppo della resistenza, tra cui il meccanismo di efflusso (rimozione attiva del farmaco antimicrobico dalle cellule microbiche) e il meccanismo d'azione sulle barriere di penetrazione della cellula microbica (questo è tipico di Pseudomonas aeruginosa). Possono anche ridurre la sensibilità dei microrganismi alla levofloxacina.

A causa di alcuni aspetti dell'azione della levofloxacina, non si riscontrano praticamente casi di resistenza crociata tra questa sostanza e altri antimicrobici.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, la levofloxacina viene assorbita quasi completamente e abbastanza rapidamente dal tratto gastrointestinale. Con una singola dose del farmaco alla dose di 500 mg, il suo livello massimo nel plasma sanguigno viene registrato dopo 1-2 ore. La biodisponibilità assoluta raggiunge il 99-100%. La velocità e la completezza dell'assorbimento della levofloxacina dipendono leggermente dall'assunzione di cibo. La concentrazione di equilibrio di questo composto nel plasma sanguigno se assunto in una quantità di 500 mg 1-2 volte al giorno viene raggiunta entro 48 ore.

La levofloxacina si lega alle proteine ​​plasmatiche di circa il 30-40%. Il suo volume di distribuzione è di circa 100 litri, il che indica una buona penetrazione del farmaco nei sistemi di organi e nei tessuti del corpo umano: espettorato, mucosa bronchiale, polmoni, macrofagi alveolari, organi del sistema urinario, leucociti polimorfonucleati, organi genitali, ghiandola prostatica , tessuto osseo , a concentrazioni insignificanti - nel liquido cerebrospinale. Con la somministrazione orale di 500 mg di levofloxacina 2 volte al giorno, si osserva il suo leggero accumulo nel corpo.

Nel fegato, una piccola quantità di levofloxacina viene metabolizzata per formare levofloxacina N-ossido e demetillevofloxacina. La molecola di levofloxacina è stereochimicamente stabile e non subisce inversione chirale. Dopo somministrazione orale di una singola dose di 500 mg, l'emivita di eliminazione è di 6-8 ore. La levofloxacina viene escreta principalmente nelle urine per secrezione tubulare e filtrazione glomerulare. Circa l'85% della dose somministrata viene escreta immodificata attraverso i reni. Meno del 5% della dose viene escreta dai reni come metaboliti.

La farmacocinetica della levofloxacina negli uomini e nelle donne è simile. La farmacocinetica nei pazienti anziani è simile a quella dei pazienti giovani, escluse le differenze dovute alle differenze nella clearance della creatinina.

L'insufficienza renale influisce sulla farmacocinetica della levofloxacina. Dopo una singola dose orale di 500 mg del farmaco con un CC di 50-80 ml/min, la clearance renale è di 57 ml/min con un'emivita di 9 ore, con un CC di 20-49 ml/min, la clearance renale è di 26 ml/min con un'emivita di 27 ore e con CC inferiore a 20 ml/min, la clearance renale è di 13 ml/min con un'emivita di 35 ore.

Indicazioni per l'uso

La levofloxacina sotto forma di compresse e soluzione per infusione è prescritta nel trattamento delle seguenti malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili all'azione del suo principio attivo:

• Sinusite acuta (compresse);
• Esacerbazione della bronchite cronica (compresse);
• Infezioni dei tessuti molli e della pelle (compresse);
• prostatite batterica;
• polmonite acquisita in comunità;
• Infezioni del tratto urinario semplici e complicate, inclusa la pielonefrite;
• Batteriemia/setticemia associata alle indicazioni di cui sopra;
• infezioni intra-addominali;
• Forme di tubercolosi farmacoresistenti (soluzione per infusione, contemporaneamente ad altri farmaci).

I colliri sono prescritti per le infezioni della parte anteriore dell'occhio causate da microrganismi sensibili all'azione della levofloxacina.

Controindicazioni

• Età fino a 1 anno (collirio), fino a 18 anni (compresse e soluzione per infusione);
• Gravidanza e allattamento;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri chinoloni.

Ulteriori controindicazioni all'uso di levofloxacina sotto forma di compresse e soluzione per infusione sono:

• Lesioni tendinee con precedente trattamento con chinoloni;
• Epilessia;
• Insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 20 ml al minuto (compresse);
• Intervallo Q-T esteso (soluzione per infusione);
• Uso simultaneo con farmaci antiaritmici di classe IA (chinidina, procainamide) o classe III (amiodarone, sotalolo) (soluzione per infusione).

La levofloxacina in queste forme di dosaggio deve essere usata con cautela nei pazienti anziani (a causa dell'elevata probabilità di una concomitante diminuzione della funzionalità renale), nonché nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Istruzioni per l'uso Levofloxacina: metodo e dosaggio

Le compresse di levofloxacina vengono assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido (da 0,5 a 1 bicchiere), preferibilmente prima dei pasti o lontano dai pasti. Le compresse non devono essere masticate. La frequenza di assunzione del farmaco - 1-2 volte al giorno.

La soluzione per infusione di levofloxacina viene somministrata per via endovenosa, a goccia, lentamente. La durata della somministrazione di 100 ml di soluzione per infusione (500 mg) deve essere di almeno 60 minuti 1-2 volte al giorno. A seconda delle condizioni del paziente, dopo alcuni giorni di terapia, è possibile passare alla somministrazione orale del farmaco senza modificare il regime posologico.

Le dosi e la durata dell'uso del farmaco sono determinate dalla gravità e dalla natura dell'infezione, nonché dalla sensibilità del presunto agente patogeno.

Con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (con clearance della creatinina > 50 ml al minuto), si raccomanda di utilizzare il seguente regime posologico di levofloxacina sotto forma di compresse e soluzione per infusione:

• Sinusite: 1 volta al giorno, 500 mg, corso - 10-14 giorni (compresse);
• Esacerbazione della bronchite cronica: 1 volta al giorno, 250 mg o 500 mg, corso - 7-10 giorni (compresse);
• Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 1 volta al giorno, 250 mg o 1-2 volte al giorno, 500 mg, corso - 7-14 giorni (compresse);
• Forme di tubercolosi resistenti ai farmaci: 1-2 volte al giorno, 500 mg, corso - fino a 3 mesi (soluzione per infusione, contemporaneamente ad altri farmaci);
• Polmonite acquisita in comunità: 1-2 volte al giorno, 500 mg, corso - 7-14 giorni;
• Prostatite batterica: 1 volta al giorno, 500 mg, corso - 28 giorni;
• Infezioni del tratto urinario semplici: 1 volta al giorno, 250 mg, corso - 3 giorni;
• Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa pielonefrite: 1 volta al giorno, 250 mg, corso - 7-10 giorni;
• Setticemia / batteriemia: 1-2 volte al giorno, 250 mg o 500 mg, corso - 10-14 giorni;
• Infezione intra-addominale: 1 volta al giorno, 250 mg o 500 mg, corso - 7-14 giorni (contemporaneamente all'uso di farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

I pazienti dopo emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale permanente non richiedono dosi aggiuntive.

Con clearance della creatinina<50 мл в минуту требуется снижение доз и увеличение интервалов между введением препарата.

I pazienti con compromissione funzionale del fegato non richiedono una selezione della dose speciale.

La levofloxacina sotto forma di colliri viene applicata localmente. Il farmaco deve essere instillato nel sacco congiuntivale, 1-2 gocce in uno o entrambi gli occhi affetti. Di solito viene utilizzato il seguente regime di trattamento:

• 1-2 giorni: ogni 2 ore (fino a 8 volte al giorno);
• 3-7 giorni: ogni 4 ore (fino a 4 volte al giorno).

La durata della terapia è di 5-7 giorni.

Quando si utilizzano insieme più farmaci oftalmici locali, è necessario osservare una pausa di 15 minuti tra le instillazioni.

Per evitare la contaminazione della soluzione, non toccare i tessuti intorno agli occhi e alle palpebre con la punta del contagocce.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Levofloxacina sotto forma di compresse e soluzione per infusione, potrebbero esserci violazioni di alcuni sistemi corporei:

• Apparato digerente: spesso - nausea, diarrea, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ad esempio, aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi); a volte - disturbi digestivi, perdita di appetito, dolore addominale, vomito; raramente - diarrea con una mescolanza di sangue, che in casi molto rari può essere un sintomo di infiammazione intestinale e / o colite pseudomembranosa;
• Sistema cardiovascolare: raramente - abbassamento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca; molto raramente - collasso (vascolare) simile a uno shock; in alcuni casi - prolungamento dell'intervallo Q-T;
• Sistema nervoso: a volte - mal di testa, intorpidimento e/o vertigini, disturbi del sonno, sonnolenza; raramente - reazioni psicotiche come depressione e allucinazioni, ansia, tremori, parestesie alle mani, agitazione, confusione e convulsioni; molto raramente - alterazione dell'udito e della vista, alterata sensibilità all'olfatto e al gusto, ridotta sensibilità tattile;
• Sistema urinario: raramente - un aumento del livello di creatinina e bilirubina nel siero del sangue; molto raramente - nefrite interstiziale, deterioramento della funzione renale fino all'insufficienza renale acuta;
• Sistema muscolo-scheletrico: raramente - lesioni tendinee (inclusa tendinite), dolori muscolari e articolari; molto raramente - rottura del tendine (ad esempio tendine d'Achille), debolezza muscolare (da tenere in considerazione nei pazienti con sindrome bulbare); in alcuni casi - lesioni muscolari (rabdomiolisi);
• Organi dell'emopoiesi: a volte - un aumento del numero di eosinofili, una diminuzione del numero di leucociti; raramente - trombocitopenia, neutropenia; molto raramente - agranulocitosi e sviluppo di infezioni gravi (deterioramento del benessere, febbre ricorrente o persistente); in alcuni casi - anemia emolitica, pancitopenia;
• Metabolismo: molto raramente - una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è importante per i pazienti con diabete mellito (possibili sintomi di ipoglicemia: aumento dell'appetito, sudorazione, nervosismo, tremore); possibilmente - esacerbazione della porfiria (in presenza della malattia);
• Reazioni allergiche: a volte - arrossamento della pelle e prurito; raramente - reazioni di ipersensibilità generale (anafilattoide e anafilattica) con segni quali costrizione bronchiale, orticaria, possibilmente grave soffocamento; molto raramente - gonfiore delle mucose e della pelle (ad esempio, nella faringe e nel viso), un'improvvisa forte diminuzione della pressione sanguigna e shock, aumento della sensibilità ai raggi ultravioletti e solari, vasculite, polmonite allergica; in alcuni casi, gravi eruzioni cutanee con vesciche (ad esempio, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme essudativo). Lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità generale può talvolta essere preceduto da reazioni cutanee più lievi. Le reazioni sopra elencate possono manifestarsi pochi minuti dopo la prima dose o diverse ore dopo la somministrazione della soluzione per infusione;
• Altri: a volte - debolezza generale; molto raramente - febbre;
• Reazioni locali (quando si utilizza una soluzione per infusione): arrossamento, dolore al sito di iniezione, flebite.

L'uso della levofloxacina può portare a un cambiamento nella microflora normalmente presente nell'uomo, che può portare a una maggiore riproduzione di funghi e batteri resistenti all'azione del farmaco. In rari casi, ciò potrebbe richiedere una terapia aggiuntiva.

Quando si utilizza Levofloxacina sotto forma di colliri, possono svilupparsi i seguenti effetti collaterali:

• Spesso (1-10%): arrossamento degli occhi, una breve sensazione di bruciore agli occhi, una diminuzione dell'acuità visiva;
• Raramente (0,1-1%): comparsa di muco sotto forma di fili;
• Raramente (0,1-0,01%): chemosi, blefarite, comparsa di follicoli e escrescenze papillari sulla congiuntiva, eritema palpebrale, sindrome dell'occhio secco, fotofobia, prurito e dolore agli occhi, mal di testa, reazioni allergiche, rinite.

I colliri contengono benzalconio cloruro, che può causare irritazione agli occhi e dermatite da contatto.

Overdose

L'assunzione di levofloxacina a dosi elevate influisce in modo più forte sul funzionamento del sistema nervoso centrale: in questi casi si osservano vertigini, svenimento, coscienza offuscata e convulsioni convulsive come convulsioni epilettiche. Talvolta si notano anche disturbi gastrointestinali (p. es., nausea), lesioni erosive della mucosa e prolungamento dell'intervallo QT.

Il trattamento del sovradosaggio è una terapia sintomatica. La rimozione della levofloxacina mediante dialisi (dialisi peritoneale, dialisi peritoneale continua ed emodialisi) è inefficace. Non esiste un antidoto specifico.

istruzioni speciali

La levofloxacina non deve essere utilizzata nel trattamento di bambini e adolescenti a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Quando si utilizza il farmaco nei pazienti anziani, è necessario tenere presente che i pazienti in questo gruppo hanno spesso una funzionalità renale compromessa.

Nella polmonite grave causata da pneumococchi, il farmaco potrebbe non fornire l'effetto terapeutico ottimale. Alcune delle infezioni nosocomiali causate da alcuni agenti patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere una terapia combinata.

Durante l'uso di levofloxacina in pazienti con precedente danno cerebrale associato, ad esempio, a traumi gravi o ictus, possono svilupparsi convulsioni.

La fotosensibilizzazione durante la terapia si nota in casi molto rari, tuttavia, non è consigliabile esporre i pazienti a raggi ultravioletti artificiali o forti radiazioni solari senza necessità particolari.

Se si sospetta la colite pseudomembranosa, la levofloxacina deve essere immediatamente interrotta e deve essere iniziato un trattamento appropriato. In questi casi è impossibile utilizzare farmaci che deprimono la motilità intestinale.

Tendinite (principalmente infiammazione del tendine di Achille), che si verifica raramente con l'uso di levofloxacina, può portare alla rottura del tendine (i pazienti anziani sono più inclini al suo sviluppo). Con l'uso di glucocorticosteroidi, con ogni probabilità, aumenta il rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, l'uso del farmaco deve essere immediatamente interrotto e deve essere iniziata una terapia appropriata del tendine colpito.

I pazienti con disordini metabolici ereditari (deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi) possono reagire ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). Tali pazienti dovrebbero essere trattati con grande cautela.

Quando si indossano lenti a contatto morbide, non è consigliabile utilizzare colliri, poiché il benzalconio cloruro, che fa parte della levofloxacina, può essere assorbito da loro, avendo un effetto negativo sul tessuto oculare e causando anche lo scolorimento delle lenti a contatto.

Se si verifica una diminuzione transitoria dell'acuità visiva dopo l'instillazione del farmaco, non è necessario guidare veicoli o eseguire tipi di lavoro potenzialmente pericolosi fino a quando non viene completamente ripristinato.

Tali effetti collaterali di Levofloxacina come intorpidimento, vertigini, disturbi visivi e sonnolenza possono compromettere la capacità di concentrazione e la velocità di reazione. Questo può essere un certo rischio in situazioni in cui svolge un ruolo importante (ad esempio, quando si lavora in una posizione instabile, alla guida di veicoli, ai meccanismi di manutenzione e alle macchine).

Applicazione nell'infanzia

Per funzionalità renale compromessa

Le compresse di levofloxacina non devono essere prescritte a pazienti con grave insufficienza renale (CC inferiore a 20 ml / min) a causa dell'impossibilità di un dosaggio accurato del farmaco in questa forma di dosaggio. L'esecuzione dell'emodialisi non richiede l'introduzione di dosi aggiuntive.

Per funzionalità epatica compromessa

I pazienti con disfunzioni epatiche non necessitano di speciali aggiustamenti della dose, poiché la levofloxacina è leggermente metabolizzata nel fegato.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Levofloxacina con alcuni farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:

• Chinoloni: una marcata diminuzione della soglia della prontezza convulsa;
• Antiacidi contenenti sucralfato, magnesio o alluminio, sali di ferro: un significativo indebolimento dell'azione della levofloxacina (è necessario osservare un'interruzione tra le dosi di medicinali di almeno 2 ore);
• Antagonisti della vitamina K: violazione del sistema di coagulazione del sangue (è necessario il controllo);
• Cimetidina, probenicide: la clearance renale della levofloxacina è leggermente rallentata (il trattamento deve essere effettuato con cautela, soprattutto nei pazienti con funzionalità renale limitata);
• Ciclosporina: un aumento della sua emivita;
• Glucocorticosteroidi: aumento del rischio di rottura del tendine.

Quando si utilizza levofloxacina sotto forma di colliri, è improbabile lo sviluppo di interazioni farmacologiche con altri farmaci.

Analoghi

Gli analoghi della levofloxacina sono: Levofloxacin-Teva, Levostar, Leflobakt, L-Optic Rompharm,

Descrizione

Capsule di gelatina dura gialla, numero 0.

Composto

Per una capsula:

principio attivo: levofloxacina (sotto forma di levofloxacina emiidrato) - 250 mg;

veccipienti: lattosio monoidrato, povidone (E-1201), biossido di silicio colloidale anidro, stearato di calcio (E-470), fecola di patate.

La composizione della capsula di gelatina dura: gelatina, biossido di titanio, giallo chinolina (E-104), giallo tramonto (E-110).

Gruppo farmacoterapeutico

Agenti antibatterici per uso sistemico. Fluorochinoloni.

Codice ATC: J01MA12.

effetto farmacologico

La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenente l'isomero levogiro dell'ofloxacina come principio attivo. La levofloxacina blocca il complesso della DNA girasi (topoisomerasi II) e della topoisomerasi IV, interrompe il superavvolgimento e la reticolazione delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane delle cellule microbiche. La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi, entrambi in condizioni in vitro, così in vivo.

Il grado di attività battericida della levofloxacina dipende dal rapporto tra la concentrazione sierica massima (Cmax) o l'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) e la concentrazione inibitoria minima (MIC).

Meccanismo di resistenza

La resistenza alla levofloxacina si sviluppa a causa della mutazione graduale del sito bersaglio in entrambe le topoisomerasi: DNA girasi e topoisomerasi IV. Anche altri meccanismi di resistenza possono essere coinvolti nel cambiamento della sensibilità alla levofloxacina, come i cambiamenti nella permeabilità della parete cellulare (comune in Pseudomonas aeruginosa) ed efflusso dalla cellula.

Esiste una resistenza crociata tra levofloxacina e altri fluorochinoloni. Tuttavia, a causa del meccanismo d'azione, la resistenza crociata tra levofloxacina e altre classi di agenti antimicrobici è generalmente assente.

Valori limite

Nella tabella seguente sono riportati i breakpoint MIC raccomandati dall'EUCAST (European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing) per la levofloxacina, che classificano gli organismi sensibili, moderatamente resistenti e resistenti.

Breakpoint clinici EUCAST per levofloxacina (versione 2.0, 01-01-2012):

1 I breakpoint per la levofloxacina sono coerenti con il trattamento ad alte dosi.

2 Può svilupparsi resistenza a bassi livelli di fluorochinoloni (MIC per ciprofloxacina 0,12–0,5 mg/L), ma non ci sono prove a sostegno della rilevanza clinica di questa resistenza nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio N.influenza.

3 I ceppi con valori di MIC superiori ai breakpoint di resistenza indicati sono molto rari o non sono stati ancora osservati. Tali isolati devono essere identificati e testati per la suscettibilità antimicrobica e, se i risultati sono confermati, inviare l'isolato a un laboratorio di riferimento. Gli isolati con MIC confermate al di sopra dei breakpoint di resistenza indicati devono essere segnalati come resistenti fino a quando non saranno disponibili dati sulla risposta clinica per tali ceppi.

4 I breakpoint si riferiscono a una dose orale di 500 mg 1–2 volte ea una dose endovenosa di 500 mg 1–2 volte.

Per nuove informazioni sui criteri di interpretazione del test di sensibilità, sui metodi correlati al test e sugli standard di controllo della qualità stabiliti da EUCAST per questo medicinale, vedere: eucast.org/clinical_breakpoints/

La prevalenza della resistenza tra una specie particolare può variare in base alla regione geografica e alla stagione, pertanto è auspicabile disporre di informazioni locali sulla resistenza, soprattutto quando si trattano infezioni gravi. Nei casi in cui la resistenza è così prevalente da mettere in dubbio l'idoneità del prodotto almeno in alcuni casi, si consiglia di chiedere il parere di un organismo esperto.

Microrganismi sensibili

bacillo antracide, Stafilococco aureola sensibile alla meticillina, Stafilococco saprofita, Streptococchi gruppi C eG, Streptococco agalassie, Streptococco polmonite, Streptococco piogene.

Eikenella corrode, Emofilo influenza, Emofilo parainfluenzale, Clebsiella ossitoca, Moraxella catarrale, Pasteurella multicida, Proteo volgare, Provvidenza rettgeri.

Microrganismi anaerobici: Peptostreptococco.

Altri microrganismi: Clamidia polmonite, Clamidia psittaci, Clamidia tracomatis, Legionella pneumofila, micoplasma hominis, micoplasma polmonite, Ureaplasma urealitico.

Microrganismi che possono diventare resistenti

Microrganismi gram-positivi aerobici: Enterococco faecalis, Stafilococco aureola meticillino-resistente, coagulasi-negativo Stafilococco spp.

Microrganismi gram-negativi aerobici: Acinetobatterio baumani, Citrobatterio freundii, Enterobatteri aerogene, Enterobatteri cloaca, Escherichia coli, Clebsiella polmonite, Morganella morganii, Proteo mirabili, Provvidenza stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Microrganismi anaerobici: Batteroidi fragili.

Microrganismi resistenti alla levofloxacina

Microrganismi gram-positivi aerobici: Enterococco fecio.

Indicazioni per l'uso

La levofloxacina è prescritta agli adulti per il trattamento delle seguenti infezioni:

– sinusite batterica acuta;

- esacerbazione della bronchite cronica;

- polmonite acquisita in comunità;

- Infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli;

- cistite semplice;

A causa del rischio di reazioni avverse gravi (vedere paragrafo "Precauzioni"), i fluorochinoloni, inclusa la levofloxacina, devono essere usati nei pazienti con le suddette malattie come farmaco di riserva e solo nei casi in cuinon ci sono opzioni di trattamento alternative.

- pielonefrite e infezioni complicate delle vie urinarie;

– prostatite batterica cronica;

– antrace polmonare: profilassi e trattamento post-esposizione.

La levofloxacina può essere utilizzata per continuare il trattamento nei pazienti che mostrano un miglioramento durante il trattamento iniziale con levofloxacina per via endovenosa.

Dovrebbero essere prese in considerazione le linee guida ufficiali sull'uso appropriato degli agenti antibatterici.

Dosaggio e somministrazione

Le capsule di levofloxacina vengono assunte per via orale una o due volte al giorno. Le capsule devono essere assunte senza masticare e con una quantità sufficiente di liquido (da 0,5 a 1 tazza). Il farmaco può essere assunto prima dei pasti o in qualsiasi momento lontano dai pasti, poiché l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco.

Il farmaco deve essere assunto almeno 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di antiacidi contenenti magnesio e/o alluminio, sali di ferro, zinco, didanosina (solo forme di dosaggio contenenti sali di magnesio o alluminio come componenti tampone) o sucralfato.

Il regime di dosaggio è determinato dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del sospetto patogeno. La durata del trattamento varia a seconda del decorso della malattia. Come con altri antibiotici, si raccomanda di continuare il trattamento con levofloxacina per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o dopo la distruzione affidabile dell'agente patogeno.

Pazienti con funzionalità renale normale (clearance della creatinina >50 ml/min):

– Sinusite batterica acuta: 2 capsule di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 10-14 giorni.

– Esacerbazione della bronchite cronica:

– polmonite acquisita in comunità: 2 capsule di levofloxacina 250 mg 1-2 volte al giorno (rispettivamente 500-1000 mg di levofloxacina) - 7-14 giorni.

– Pielonefrite: 2 capsule di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 7-10 giorni.

– Infezioni complicate delle vie urinarie: 2 capsule di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 7-14 giorni.

– Cistite semplice: 1 capsula di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (corrispondente a 250 mg di levofloxacina) - 3 giorni;

– Prostatite batterica cronica: 2 capsule di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (rispettivamente 500 mg di levofloxacina) - 28 giorni.

– Infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli: 2 capsule di levofloxacina 250 mg 1-2 volte al giorno (rispettivamente 500-1000 mg di levofloxacina) - 7-14 giorni.

– Antrace polmonare: 2 capsule di levofloxacina 250 mg una volta al giorno (corrispondenti a 500 mg di levofloxacina) - 8 settimane.

Pazienti con disfunzionee reni (clearance della creatinina≤ 50 ml/min)

La levofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, pertanto, nel trattamento di pazienti con ridotta funzionalità renale, è necessaria una riduzione della dose del farmaco. Le informazioni sul dosaggio rilevanti per questi pazienti sono fornite nella tabella seguente:

1 dopo l'emodialisi o la dialisi peritoneale ambulatoriale continua (CAPD) non sono necessarie dosi aggiuntive.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

In caso di funzionalità epatica compromessa, non è necessaria alcuna correzione del regime posologico, poiché la levofloxacina viene metabolizzata in piccola misura nel fegato.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani con clearance della creatinina > 50 ml/min, non è richiesto alcun aggiustamento del regime posologico.

Bambini

La levofloxacina è controindicata nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni).

Cosa fare se una o più dosi del farmaco vengono dimenticate

Se il farmaco viene accidentalmente perso, è necessario prenderlo il prima possibile e quindi continuare a prendere levofloxacina secondo il regime di dosaggio raccomandato. Non raddoppiare la dose di un farmaco per compensare la dose dimenticata.

Effetto collaterale

Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono presentati secondo le seguenti categorie di frequenza: spesso (≥1/100,

Infezioni e infestazioni: non frequentemente– infezioni fungine, sviluppo di resistenza di microrganismi patogeni.

Patologie del sistema emolinfopoietico: non frequentemente- leucopenia, eosinofilia; raramente- neutropenia, trombocitopenia; frequenza sconosciuta– pancitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario: raramente- angioedema, reazioni di ipersensibilità; frequenza sconosciuta- shock anafilattico, shock anafilattoide. A volte possono svilupparsi reazioni anafilattiche e anafilattoidi anche dopo la prima dose del farmaco.

Disturbi metabolici e nutrizionali: non frequentemente- anoressia; raramente– ipoglicemia, soprattutto nei pazienti con diabete mellito; frequenza sconosciuta- iperglicemia, coma ipoglicemico.

Disordini mentali* : spesso- insonnia; non frequentemente- irritabilità, ansia, confusione; raramente- disturbi mentali (allucinazioni, paranoia), depressione, agitazione, sogni insoliti, incubi; frequenza sconosciuta - disturbi mentali e comportamentali con autolesionismo, inclusi pensieri suicidi e tentativi di suicidio.

Disturbi del sistema nervoso* : spesso- mal di testa, vertigini; non frequentemente- sonnolenza, tremore, disgeusia; raramente- parestesie, convulsioni; frequenza sconosciuta- neuropatia sensoriale periferica, neuropatia sensomotoria periferica, discinesia, disturbi extrapiramidali, parosmia (disturbo dell'olfatto, in particolare dell'olfatto soggettivo, che è oggettivamente assente), comprendente perdita dell'olfatto, sincope, ipertensione endocranica idiopatica.

Violazioni dell'organo della vista* : raramente– disturbi visivi come visione offuscata; frequenza sconosciuta– perdita transitoria della vista.

Disturbi dell'udito e del labirinto* : non frequentemente– vertigine; raramente– tinnito; frequenza sconosciuta– perdita dell'udito, perdita dell'udito.

Disturbi cardiaci: raramente– tachicardia sinusale, palpitazioni; frequenza sconosciuta– tachicardia ventricolare, che può portare ad arresto cardiaco, aritmia ventricolare e "torsioni di punta" (riportate principalmente in pazienti con fattore di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT), prolungamento dell'intervallo QT.

Patologie vascolari: raramente– abbassamento della pressione sanguigna.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: non frequentemente– dispnea; frequenza sconosciuta– broncospasmo, polmonite allergica.

Disordini gastrointestinali: spesso– diarrea, vomito, nausea; non frequentemente– dolore addominale, dispepsia, flatulenza, costipazione; frequenza sconosciuta – diarrea emorragica, che in casi molto rari può essere un segno di enterocolite, inclusa colite pseudomembranosa, pancreatite.

Patologie del fegato e delle vie biliari: spesso– aumento dell'attività degli enzimi del "fegato" nel sangue (ad esempio, AlAT, AsAT); non frequentemente– aumento della concentrazione di bilirubina nel sangue; frequenza sconosciuta– ittero e grave insufficienza epatica, inclusi casi di insufficienza epatica acuta, specialmente in pazienti con grave malattia sottostante (p. es., sepsi), epatite.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: non frequentemente– eruzione cutanea, prurito, orticaria, sudorazione eccessiva; frequenza sconosciuta– necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens – Johnson, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità, vasculite allergica, stomatite. Le reazioni della pelle e delle mucose possono svilupparsi entro pochi minuti dall'assunzione della prima dose del farmaco.

Patologie muscolari, scheletriche e del tessuto connettivo* : non frequentemente– artralgia, mialgia; raramente– danno tendineo, inclusa tendinite (p. es., tendine d'Achille), debolezza muscolare, che può essere particolarmente pericolosa nei pazienti con miastenia grave grave; frequenza sconosciuta– rabdomiolisi, rottura del tendine (p. es., tendine d'Achille), rottura del legamento, rottura del muscolo, artrite.

Patologie renali e delle vie urinarie: non frequentemente– aumento della concentrazione di creatinina sierica; raramente– insufficienza renale acuta (ad esempio, a causa dello sviluppo di nefrite).

Disturbi generali e reazioni al sito di iniezione* : non frequentemente– astenia; raramente– aumento della temperatura corporea; frequenza sconosciuta– dolore (incluso dolore alla schiena, al torace e agli arti).

Altri possibili effetti avversi correlati a tutti i fluorochinoloni: attacchi di porfiria in pazienti già affetti da questa malattia.

*Sono state segnalate reazioni avverse gravi molto rare, a lungo termine (che durano fino a mesi o anni), invalidanti e potenzialmente irreversibili che interessano vari, a volte multipli, sistemi corporei e organi sensoriali (incluse reazioni avverse come tendinite, rottura del tendine, artralgia, dolore alle estremità, disturbi dell'andatura, neuropatie associate a parestesie, depressione, debolezza, ridotta memoria, sonno, udito, vista, gusto e olfatto) associate all'uso di chinoloni e fluorochinoloni, in alcuni casi, indipendentemente dalla presenza di un rischio precedente fattori.

Messaggio susospette reazioni avverse

In caso di reazioni avverse, informi il medico. Ciò vale anche per eventuali reazioni avverse non elencate in questo foglietto illustrativo. È inoltre possibile segnalare le reazioni avverse al database di informazioni sulle reazioni avverse (azioni) ai farmaci, comprese le segnalazioni di inefficienza dei farmaci (UE Center for Expertise and Testing in Healthcare, rceth.by). Segnalando le reazioni avverse, aiuti a ottenere maggiori informazioni sulla sicurezza del farmaco.

Controindicazioni

- ipersensibilità alla levofloxacina, ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco;

- epilessia;

- lesioni tendinee associate all'uso di fluorochinoloni nella storia;

- bambini e adolescenti (fino a 18 anni);

- gravidanza;

- periodo di allattamento.

Overdose

Sintomi. I sintomi più probabili di un sovradosaggio di levofloxacina sono sintomi del sistema nervoso centrale (confusione, vertigini, alterazione della coscienza e convulsioni come crisi epilettiche, allucinazioni e tremori). Inoltre, possono verificarsi disturbi gastrointestinali (p. es., nausea) e lesioni erosive delle mucose.

Negli studi clinici e farmacologici condotti con dosi sovraterapeutiche di levofloxacina, è stato dimostrato un prolungamento dell'intervallo QT.

Misure per aiutare in caso di sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, è necessario un attento monitoraggio del paziente, compreso il monitoraggio ECG. Il trattamento è sintomatico. In caso di sovradosaggio di levofloxacina è indicata la lavanda gastrica e la somministrazione di antiacidi per proteggere la mucosa gastrica. La levofloxacina non viene escreta mediante dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale e dialisi peritoneale permanente). Non esiste un antidoto specifico.

Misure precauzionali

L'uso di levofloxacina deve essere evitato nei pazienti con una storia di reazioni avverse gravi associate all'assunzione di farmaci contenenti chinoloni o fluorochinoloni. Il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere iniziato solo in assenza di opzioni terapeutiche alternative e dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Sono state ricevute segnalazioni sullo sviluppo di reazioni avverse gravi molto rare, a lungo termine (della durata di mesi o anni), invalidanti e potenzialmente irreversibili che interessano vari, a volte diversi, sistemi del corpo umano (sistema muscoloscheletrico, nervoso e mentale, organi sensoriali) nei pazienti che hanno ricevuto chinoloni o fluorochinoloni, indipendentemente dalla loro età e precedenti fattori di rischio. Queste reazioni possono svilupparsi da poche ore a diverse settimane dopo l'inizio del trattamento con levofloxacina. Ai primi segni e sintomi di qualsiasi reazione avversa grave, interrompere immediatamente l'assunzione di levofloxacina e consultare un medico.

A causa del fatto che l'uso di fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, è stato associato alle reazioni avverse gravi di cui sopra, la levofloxacina deve essere usata solo come antibiotico di riserva nei pazienti per i quali non ci sono alternative per le seguenti indicazioni: sinusite acuta, esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità, infezioni complicate della pelle e dei tessuti molli, cistite non complicata.

Avvisare i pazienti ai primi segni o sintomi di eventuali reazioni avverse gravi (p. es., gonfiore o dolore nell'area tendinea, dolore articolare e muscolare, bruciore, sensazione di formicolio, debolezza o dolore alle estremità, confusione, convulsioni, forte mal di testa o allucinazioni) interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.

Tendinite e rottura del tendine

Tendinite e rottura del tendine (soprattutto del tendine di Achille), a volte bilaterali, possono verificarsi già 48 ​​ore dopo l'inizio del trattamento con chinoloni e fluorochinoloni e fino a diversi mesi dopo l'interruzione del trattamento. Il rischio di sviluppare tendinite e rottura del tendine è aumentato nei pazienti anziani, nei pazienti con insufficienza renale, trapianto di organi parenchimali sottoposti a terapia concomitante con corticosteroidi, nel caso di assunzione di levofloxacina alla dose giornaliera di 1000 mg. Deve essere evitato l'uso simultaneo di corticosteroidi e fluorochinoloni.

Al primo segno di tendinite (p. es., gonfiore doloroso, infiammazione), la levofloxacina deve essere interrotta e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo. L'arto o gli arti interessati devono essere trattati in modo appropriato (p. es., con un'immobilizzazione sufficiente). I corticosteroidi non devono essere usati se compaiono segni di tendinopatia.

Neuropatia periferica

In pazienti che assumevano chinoloni e fluorochinoloni sono stati segnalati casi di polineuropatia sensoriale o sensomotoria con conseguente parestesia, ipoestesia (ridotta sensibilità), disestesia o debolezza. I pazienti che assumono levofloxacina devono essere informati di informare il proprio medico prima di continuare il trattamento se si sviluppano sintomi di neuropatia, come dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento o debolezza, per prevenire lo sviluppo di condizioni potenzialmente irreversibili.

La capsula contiene coloranti giallo chinolina (E-104) e giallo tramonto (E-110), che possono causare reazioni allergiche.

resistente alla meticillina S. aureola probabilmente ha una core-resistenza ai fluorochinoloni, inclusa la levofloxacina. Pertanto, la levofloxacina non è raccomandata per il trattamento di infezioni note e sospette da MRSA, a meno che i risultati di laboratorio non abbiano confermato la sensibilità del microrganismo alla levofloxacina (e gli agenti antibatterici comunemente raccomandati per il trattamento delle infezioni da MRSA sono considerati inadatti).

La levofloxacina può essere usata per trattare la sinusite batterica acuta e le esacerbazioni della bronchite cronica se queste infezioni sono state diagnosticate in modo competente.

resistenza e. coli, l'agente eziologico più comune delle infezioni del tratto urinario, ai fluorochinoloni, varia. Si consiglia ai prescrittori di considerare la prevalenza locale della resistenza e. coli ai fluorochinoloni.

Infezioni ospedaliere causate da alcuni agenti patogeni (Pseudomonas aeruginosa), può richiedere un trattamento combinato.

Antrace per inalazione: uso nell'uomo sulla base di dati di sensibilità bacillo antracide in vitro e sui dati sperimentali ottenuti negli animali, insieme a dati limitati nell'uomo. Se è necessario utilizzare la levofloxacina in pazienti con questa patologia, il medico curante deve essere guidato da documenti nazionali e / o internazionali sul trattamento dell'antrace.

La levofloxacina non deve essere usata per il trattamento di bambini e adolescenti a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Con un'infiammazione molto grave dei polmoni causata da pneumococchi, la levofloxacina potrebbe non fornire l'effetto terapeutico ottimale.

Pazienti inclini alle convulsioni

Come altri fluorochinoloni, la levofloxacina è controindicata nei pazienti con epilessia. Il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con estrema cautela nei pazienti predisposti alle convulsioni, a causa della possibilità di sviluppare un attacco. La prontezza convulsiva può anche aumentare con l'uso simultaneo con fenbufen e simili farmaci antinfiammatori non steroidei o teofillina. Se si verificano convulsioni, il trattamento deve essere interrotto.

Colite pseudomembranosa associata aClostridio difficile

La diarrea che si sviluppa durante o dopo il trattamento con levofloxacina (incluse diverse settimane dopo il trattamento), particolarmente grave, persistente e/o sanguinolenta, può essere un sintomo di colite pseudomembranosa causata da Clostridio difficile. In caso di sospetto sviluppo di colite pseudomembranosa, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziata immediatamente una terapia antibiotica specifica (vancomicina, teicoplanina o metronidazolo per via orale). I farmaci che inibiscono la peristalsi sono controindicati in questa situazione clinica.

Prevenzione delle reazioni di fotosensibilità

Sebbene la fotosensibilità alla levofloxacina sia molto rara, per prevenirne lo sviluppo, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti inutilmente a forti radiazioni solari o ultraviolette artificiali (ad esempio, esposizione al sole sugli altipiani o visita di un solarium) durante il trattamento con levofloxacina e durante 48 ore dopo l'interruzione del trattamento.

Superinfezione

L'uso della levofloxacina, soprattutto per lungo tempo, può portare a una maggiore riproduzione di microrganismi ad essa insensibili. Nel corso del trattamento è imperativo rivalutare le condizioni del paziente e, in caso di sviluppo di superinfezione, è necessario adottare misure adeguate.

Patologie cardiache e vascolari

Casi molto rari di prolungamento dell'intervallo QT sono stati riportati in pazienti trattati con fluorochinoloni, inclusa levofloxacina. Quando si usano questi farmaci, si deve usare cautela nei pazienti con noti fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT: pazienti anziani; pazienti con disturbi elettrolitici non corretti (con ipokaliemia, ipomagnesiemia); sindrome da prolungamento congenito dell'intervallo QT; malattie cardiache (insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia); uso concomitante di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi).

I pazienti anziani e le donne possono essere più sensibili ai farmaci che prolungano l'intervallo QT. Pertanto, in tali pazienti si deve usare cautela quando si usano i fluorochinoloni, inclusa la levofloxacina.

Studi epidemiologici hanno riportato un aumento del rischio di aneurisma aortico e dissezione in seguito all'uso di fluorochinoloni, soprattutto nei pazienti anziani.

Pazienti con una storia di aneurisma o aneurisma aortico e/o dissezione o altri fattori di rischio o condizioni predisponenti all'aneurisma e alla dissezione aortica (p. es., sindrome di Marfan, sindrome di Ehlers-Danlos di tipo vascolare, arterite di Takayasu, arterite a cellule giganti, Behcet, ipertensione arteriosa , aterosclerosi), i fluorochinoloni devono essere utilizzati solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischi/benefici e la considerazione di altre possibili opzioni terapeutiche.

In caso di dolore improvviso all'addome, al torace o alla schiena, i pazienti devono contattare immediatamente un medico del pronto soccorso.

Pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi

I pazienti con deficit latente o manifesto della glucosio-6-fosfato deidrogenasi hanno una predisposizione a reazioni emolitiche quando trattati con chinoloni, di cui si deve tener conto quando si prescrive la levofloxacina.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

A causa del fatto che la levofloxacina viene escreta principalmente nelle urine, la dose del farmaco deve essere modificata nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Reazioni di ipersensibilitàBnotizia

La levofloxacina può causare reazioni di ipersensibilità gravi fino a fatali (edema angioneurotico e shock anafilattico), anche dopo la prima dose del farmaco. Se si verificano reazioni di ipersensibilità, interrompere immediatamente il trattamento e consultare un medico.

Reazioni bollose gravi

Con la levofloxacina sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee bollose, come la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica. I pazienti devono essere avvisati di rivolgersi immediatamente al medico prima di continuare il trattamento se si verificano reazioni cutanee e/o mucose.

Disglicemia

Come con altri chinoloni, con la levofloxacina sono stati segnalati casi di alterazioni della glicemia, incluse sia l'iperglicemia che l'ipoglicemia, di solito in pazienti diabetici che ricevevano una terapia concomitante con ipoglicemizzanti orali (p. es., glibenclamide) o insulina. Questi pazienti richiedono un attento monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue.

Esacerbazioni della miastenia grave pseudoparalitica(miastenia gravità)

I fluorochinoloni, inclusa la levofloxacina, hanno un'attività di blocco neuromuscolare e possono esacerbare la debolezza muscolare nei pazienti con miastenia grave pseudoparalitica. Le reazioni avverse gravi riportate nel periodo successivo alla commercializzazione, inclusi decessi e la necessità di ventilazione meccanica, sono state associate all'uso di fluorochinoloni in pazienti con miastenia gravità. La levofloxacina non è raccomandata nei pazienti con una storia di miastenia grave pseudoparalitica.

Insufficienza epatica

Sono stati osservati casi di necrosi epatica fino a condizioni pericolose per la vita, specialmente in pazienti con patologie pregresse gravi (ad esempio, sepsi). Con lo sviluppo di sintomi di insufficienza epatica (anoressia, ittero, urine scure, prurito), si consiglia ai pazienti di interrompere l'assunzione del farmaco e consultare il proprio medico.

deficit visivo

In caso di disabilità visiva o di qualsiasi effetto sull'organo della vista, consultare immediatamente un oftalmologo.

Pazienti che assumono antagonisti della vitamina K

Quando levofloxacina è co-somministrata con antagonisti della vitamina K, la coagulazione del sangue deve essere monitorata a causa di un aumentato rischio di sanguinamento.

Reazioni mentali

Sono stati registrati casi di reazioni mentali con l'uso di fluorochinoloni e levofloxacina tra di loro. In casi molto rari sono state osservate reazioni come pensieri suicidi e comportamenti pericolosi per la vita (anche dopo la prima dose). Il trattamento deve essere interrotto al primo segno di tali reazioni. Il trattamento dei pazienti con disturbi mentali deve essere effettuato con estrema cautela.

Influenza sui risultati degli studi di laboratorio e diagnostici

Nei pazienti che assumono levofloxacina, la determinazione degli oppiacei nelle urine può dare risultati falsi positivi. Potrebbe essere necessario confermare i risultati positivi del test per gli oppiacei con metodi più specifici.

La levofloxacina può inibire la crescita del Mycobacterium tuberculosis e quindi portare a risultati falsi negativi nella diagnosi batteriologica della tubercolosi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza. I dati sull'uso della levofloxacina nelle donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non indicano tossicità riproduttiva diretta o indiretta.

Tuttavia, in assenza di dati sull'uomo e in presenza di dati sperimentali che indicano che esiste un rischio di danno cartilagineo nel corpo in crescita dovuto all'esposizione ai fluorochinoloni, la levofloxacina non deve essere utilizzata nelle donne in gravidanza.

periodo di allattamento. La levofloxacina è controindicata nelle donne durante l'allattamento. Non ci sono informazioni sufficienti sull'escrezione di levofloxacina nel latte materno. Tuttavia, altri fluorochinoloni passano nel latte materno. In assenza di dati sull'uomo e poiché i dati sperimentali indicano il rischio di danni alla cartilagine del corpo in crescita a causa dell'esposizione ai fluorochinoloni, la levofloxacina non deve essere utilizzata nelle donne durante l'allattamento.

Influenza sulla capacità di gestire i trasporti e altre potenzialitàmeccanismi pericolosi del lino

Tali effetti collaterali della levofloxacina come vertigini, sonnolenza e disturbi visivi possono ridurre le reazioni psicomotorie e la capacità di concentrazione, che possono rappresentare un certo rischio durante la guida di veicoli o meccanismi potenzialmente pericolosi.

Interazione con altri farmaci

Sali di ferro, sali di zinco, antiacidi contenenti magnesio o alluminio, didanosina

L'assorbimento di levofloxacina è significativamente ridotto con l'uso concomitante di sali di ferro, antiacidi contenenti magnesio o alluminio, didanosina (solo agenti con didanosina contenenti alluminio o magnesio come sostanze tampone). L'assunzione di fluorochinoloni con preparati multivitaminici contenenti zinco sembra ridurre il loro assorbimento orale. Si consiglia di assumere preparazioni contenenti cationi di- e trivalenti, come sali di ferro, sali di zinco, antiacidi contenenti magnesio o alluminio, didanosina (solo prodotti con didanosina contenenti alluminio o magnesio come sostanze tampone) almeno 2 ore prima o dopo 2 ore dopo l'assunzione di levofloxacina. I sali di calcio hanno un effetto minimo sull'assorbimento orale della levofloxacina.

sucralfato

La biodisponibilità della levofloxacina è significativamente ridotta se usata contemporaneamente al sucralfato. Se è necessario utilizzare contemporaneamente levofloxacina e sucralfato, si raccomanda di assumere sucralfato 2 ore dopo l'assunzione di levofloxacina.

Teofillina, fenbufen o farmaci antinfiammatori non steroidei simili

Negli studi clinici non sono state identificate interazioni farmacocinetiche della levofloxacina con la teofillina. Tuttavia, quando si utilizzano chinoloni in combinazione con teofillina, farmaci antinfiammatori non steroidei e altri farmaci che riducono la soglia per la prontezza convulsiva del cervello, è possibile una pronunciata diminuzione della soglia per la prontezza convulsa del cervello.

Le concentrazioni di levofloxacina durante l'assunzione di fenbufene sono aumentate del 13% rispetto alla concentrazione durante l'assunzione di levofloxacina da sola.

probenicid e cimetidina

Probenicid e cimetidina hanno avuto un effetto statisticamente significativo sull'eliminazione della levofloxacina. La clearance renale della levofloxacina è stata ridotta del 24% sotto l'influenza della cimetidina e del 34% con probenecid. Ciò è dovuto al fatto che entrambi questi farmaci sono in grado di bloccare la secrezione di levofloxacina nei tubuli renali. Tuttavia, date le dosi utilizzate nello studio, è improbabile che questa differenza cinetica statisticamente significativa abbia rilevanza clinica.

La levofloxacina deve essere usata con cautela quando si assumono farmaci concomitanti che influenzano la secrezione tubulare, come probenecid e cimetidina, specialmente nei pazienti con funzione renale compromessa.

Ciclosporina

La levofloxacina, se usata insieme alla ciclosporina, aumenta l'emivita della ciclosporina del 33%.

Antagonisti della vitamina K

Nei pazienti trattati con levofloxacina in associazione con un antagonista della vitamina K (p. es., warfarin), è stato osservato un aumento dei risultati dei test di coagulazione (PT/MHO) e/o sanguinamento fino a grave. A questo proposito, con l'uso simultaneo di anticoagulanti indiretti e levofloxacina, è necessario un monitoraggio regolare dei parametri di coagulazione del sangue.

Farmaci che allungano l'intervalloQT

La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci noti per prolungare l'intervallo QT (p. es., antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici).

Altro

Farmacocinetica della levofloxacina con uso simultaneo con carbonato di calcio, digossina, glibenclamide, ranitidina non cambia sufficientemente per essere di importanza clinica. In uno studio di interazione farmacodinamica, la levofloxacina non ha avuto effetti sulla teofillina (che è un substrato marcatore del CYP1A2), indicando che la levofloxacina non inibisce il CYP1A2.

Condizioni di vacanza

Su prescrizione.

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st. Fabriciusa, 30, t./fa.: (+375 17) 220 37 16,