Quale droga è stata vietata per gli atleti durante l'anno. La WADA spiega perché il meldonium è stato bandito

Forse oggi non esiste un'altra preparazione medica del genere che provochi la stessa eccitazione del meldonium. Nelle farmacie viene venduto con il nome commerciale mildronat.

Il mondo ha appreso di questo farmaco dopo che gli atleti russi sono stati accusati di doping. Come quest'ultimo, il meldonium ha agito.

Inventato nel 1979 dall'Istituto di sintesi organica presso l'Accademia delle scienze della RSS lettone, il mildronato è stato approvato per uso medico nel paese solo nel 1984. In precedenza, come indicano varie fonti mediche, veniva utilizzato in agricoltura per accelerare la crescita del bestiame e del pollame. L'inventore del meldonium, il professor Ivars Kalvins, e colleghi hanno condotto una serie di studi clinici sul farmaco e sono giunti alla conclusione che è il modo migliore per mantenere il muscolo cardiaco in coloro che sono in uno stato pre-infarto o hanno già sofferto un infarto. Il meldonio migliora l'apporto energetico delle cellule cardiache, aumentando così significativamente la resistenza del muscolo cardiaco, che è molto debole in coloro che hanno avuto un infarto. Lungo la strada, si è scoperto che il farmaco blocca il rilascio di enzimi dannosi nel corpo, migliora il flusso di vari processi benefici per il corpo, ad esempio la circolazione periferica nelle persone con insufficienza cardiaca cronica.

Tali proprietà del farmaco non potevano non essere notate da coloro che hanno lavorato alla creazione di rimedi miracolosi che aumentano la resistenza e l'ingegno. Pertanto, sono stati già effettuati ulteriori test su atleti e militari. Nello sport, il mildronat ha messo radici immediatamente. I medici lo hanno prescritto agli atleti per mantenere il muscolo cardiaco durante sovraccarichi inimmaginabili. Il farmaco iniziò ad essere usato in modo quasi incontrollabile e costante.

Lo scandalo del doping per le aziende farmaceutiche che producono il mildronato è diventato un punto culminante. Non potevano immaginare una tale richiesta per la droga nei loro sogni più sfrenati. Durante la notte, tutti volevano non solo sostenere il proprio cuore (che spesso non era affatto richiesto), ma avere una maggiore efficienza e un'incredibile resistenza.

Dottore in scienze mediche, il professor Sergey Tereshchenko è categoricamente contrario all'uso del mildronate senza una buona ragione. A suo avviso, oggi non ci sono studi clinici su vasta scala che confermino l'effetto del meldonio, di cui si parla tanto. In ogni caso, ritiene il professore, è categoricamente controindicato per una persona sana, non un atleta, interferire artificialmente con il normale funzionamento del cuore, violare il ritmo stabilito dalla natura. Il sovraccarico costante può indebolire qualsiasi organo, incluso il muscolo cardiaco.

Dottore in scienze mediche, il professor Aleksey Gorbunov con gli studenti ha scientificamente dimostrato l'effetto negativo del meldonio sul corpo di una persona sana. Il fatto è che il mildronate riduce la sintesi di carnitina (è lui che è responsabile della combustione dei grassi nel nostro corpo). In condizioni normali, il muscolo cardiaco, o meglio le sue cellule, producono energia da acidi grassi e glucosio in un rapporto di sette a tre. La riduzione della carnitina cambia questa proporzione. Le cellule cardiache iniziano a produrre energia principalmente a causa del glucosio. Il metabolismo delle cellule viene ricostruito e le cellule del cuore ricevono energia in primo luogo. Nel linguaggio della scienza questo significa che il corpo passa dalla via lipolitica del metabolismo tissutale a quella glicolitica, che per una persona sana è un modo meno efficiente di ottenere energia. In generale, il metabolismo energetico del corpo è disturbato.

Il principale svantaggio di questo disturbo è la diminuzione della carnitina, che agisce sulle cellule del cuore come antiossidante e protegge i mitocondri dalle disfunzioni. Quando si verifica quest'ultimo, la sintesi di ATP rallenta o si interrompe completamente, il che può portare alla morte cellulare.

Il professore francese Jean-Peter de Mondenard, sulla base dei protocolli dell'Istituto di Biochimica di Colonia, ha condotto il proprio studio sull'effetto del meldonio sul corpo umano. È giunto alla conclusione che l'uso del mildronate porta ad un enorme aumento della circolazione dell'ossigeno nel sangue. Per i pazienti, questo è sollievo, aiuta il muscolo cardiaco, e per le persone sane, è un'accelerazione istantanea del metabolismo, un aumento dell'assorbimento di ossigeno (fino al 67 percento!), Che, in effetti, è doping.

"Quello che è la salvezza per i malati, per i sani, di regola, ha l'effetto opposto", ritiene il professore.

Inoltre, il mildronate provoca un effetto di dipendenza. Questo non è lo stato in cui il corpo, non ricevendo droghe, inizia a "rompersi". Ma la ristrutturazione da un metabolismo tissutale all'altro porta a sonnolenza, apatia, perdita di forza. Non è un caso che anche ai pazienti venga prescritto un tempo strettamente limitato per l'assunzione di questo farmaco.

Due mesi fa, era una droga familiare che veniva usata da tutti, sia dalla gente comune che dagli atleti. Tuttavia, il 1 gennaio 2016, tutto è cambiato: è stato inserito nella lista antidoping. E immediatamente sono scoppiati una serie di scandali: si è scoperto che questa è una delle droghe più comunemente usate tra gli atleti russi. Di conseguenza, letteralmente il mondo intero ha appreso della droga "invisibile" e poco costosa. AiF.ru ha scoperto cosa c'è di così terribile in Mildronate e perché è stato identificato con i farmaci dopanti pesanti.

Fondamenti di farmacologia

In sostanza, "Mildronate" è un medicinale che migliora il metabolismo. Il principio attivo del farmaco - meldonium - è un analogo strutturale di una sostanza che si trova in ogni cellula del corpo umano.

Tale farmaco è stato creato negli anni '70 del XX secolo in uno degli istituti dell'URSS. Pertanto, per la maggior parte è prescritto e accettato nell'Europa orientale e in Russia.

"Mildronate" fornisce ossigeno alle cellule in base al loro bisogno. È anche responsabile della pulizia delle cellule dai prodotti metabolici tossici e della loro protezione dai danni. Grazie al suo uso regolare, il corpo può sopportare carichi pesanti ed è in grado di ripristinare rapidamente le riserve di energia. Ciò consente di utilizzarlo per il trattamento e la prevenzione di vari problemi del sistema cardiovascolare, l'afflusso di sangue al cervello. Inoltre, un tale farmaco viene spesso prescritto per una maggiore attività fisica e mentale.

È particolarmente buono per l'ischemia, perché. in grado di rallentare le zone necrotiche e accelerare il periodo di recupero.

Nell'insufficienza cardiaca, il farmaco consente di aumentare la contrattilità miocardica e aumenta la resistenza del corpo all'attività fisica. E con l'insorgenza di disturbi ischemici della circolazione cerebrale, migliora la circolazione sanguigna nella zona danneggiata e contribuisce alla ridistribuzione del sangue a favore della zona interessata.

Quando vengono assegnati?

Trovare "Mildronate" nell'armadietto dei medicinali di una semplice famiglia russa non è un problema. Dopotutto, è prescritto abbastanza spesso. Si Lui ampiamente utilizzato nella complessa terapia di malattie come:

• Insufficienza cardiaca cronica
• Cardiopatia ischemica (infarto, angina pectoris, ecc.)
• cardiomiopatia
• Disturbi cronici e acuti della circolazione cerebrale

Tra le altre indicazioni:

• Diminuzione delle prestazioni
• Il periodo dopo l'intervento chirurgico di qualsiasi tipo (il farmaco aiuta a ridurre il periodo di riabilitazione)
• Sovratensione fisica
• Emoftalmo e altri problemi alla retina (compromissione visiva di varia natura)
• Bronchite cronica o asma bronchiale (il farmaco funge da immunomodulatore)

Iniezioni, compresse, gocce

Esistono diversi tipi di moduli di rilascio e "Mildronate". È disponibile anche in compresse, è rappresentato da soluzioni iniettabili, può essere utilizzato in gocce, ad esempio, per il trattamento delle malattie degli occhi. Il medico calcola il dosaggio esatto in base alla gravità della situazione e alla durata del corso. Questo farmaco può essere assunto da persone di età superiore ai 18 anni. Altre controindicazioni includono malattie renali, gravidanza, allattamento e problemi organici del sistema nervoso.

Tra le reazioni avverse che un tale farmaco può dare ci sono allergie, tachicardia, eccitazione nervosa, variazioni della pressione sanguigna.

L'effetto di "Mildronate" nello sport

Dal punto di vista degli atleti, un tale farmaco è prezioso in quanto aiuta ad accumulare acidi grassi non ossidati nelle cellule del corpo, aiuta a regolare l'apporto di ossigeno alle cellule, attiva la glicolisi, migliora la nutrizione muscolare, aumentando così il efficacia dell'allenamento e riduzione della fatica. Inoltre, è in grado di fornire una protezione aggiuntiva per il muscolo cardiaco durante i sovraccarichi. E sono stati questi fatti a diventare la base per l'inclusione di "Mildronate" nell'elenco delle droghe proibite.

Meldonium è un farmaco che regola i processi metabolici a livello delle funzioni energetiche delle cellule. L'effetto chiave del meldonio sul corpo è aumentare la sopravvivenza delle cellule dei tessuti in molte violazioni della funzione del cuore e del cervello sullo sfondo di ischemia (disturbi circolatori) e ipossia (mancanza di ossigeno).

La sostanza è stata sviluppata nel 1975 dal professore sovietico Ivars Kalvins (attualmente capo del dipartimento di chimica medicinale presso l'Istituto lettone di Riga). Dal 2012, in Russia, un prodotto farmacologico è stato inserito nell'elenco dei medicinali essenziali.

Nel processo di terapia, la sostanza medicinale:

• sostiene le cellule del cuore e del cervello con scarso apporto di sangue e mancanza di ossigeno in ingresso, prevenendone la morte;
• previene lo sviluppo di ischemia (ridotto apporto di sangue) al muscolo cardiaco e al cervello,
• con un disturbo circolatorio già esistente, attiva la circolazione sanguigna nell'area con le cellule colpite;
• riduce la frequenza degli attacchi nei pazienti con angina pectoris;
• aumenta la suscettibilità all'intensa attività fisica e intellettuale durante i carichi sportivi, la preparazione agli esami;
• previene l'esaurimento del sistema nervoso;
• aumenta la resistenza immunitaria;
• attiva la circolazione sanguigna nei vasi della retina degli organi visivi.

Applicazione nello sport

Il meldonio non è affatto doping e nello sport viene utilizzato solo come mezzo per proteggere le cellule del miocardio sullo sfondo di un lavoro ad alta intensità. Con un battito cardiaco accelerato durante lo sport, si sviluppa la carenza di ossigeno, che può portare all'ischemia del muscolo cardiaco. E il prodotto farmaceutico agisce in modo profilattico, aiutando a ripristinare la forza tra gli allenamenti, aumentando la resistenza del corpo al sovraccarico.

Nelle competizioni, questo agente farmacologico non aumenterà la velocità, la forza muscolare e la resistenza dell'atleta stesso, ma ridurrà solo il rischio di infarto e ictus. Cioè, l'effetto terapeutico del farmaco si manifesterà in una migliore tolleranza all'esercizio e in una reazione più calma del cuore e del cervello all'intenso ritmo di attività.

Per il diabete

Oggi, l'effetto del meldonio sui processi che si verificano nel corpo nel diabete viene attivamente studiato. Test medici hanno dimostrato che la sostanza inibisce la crescita dei livelli di glucosio senza aumentare i livelli ematici di insulina, i livelli di acido lattico e previene la perdita di sensibilità.

La combinazione di meldonio e metformina, in primo luogo, migliora l'effetto terapeutico di entrambi i farmaci, in secondo luogo, rimuove un effetto collaterale come l'acidosi (aumento dell'acidità nel corpo) che si verifica con l'uso a lungo termine di metformina e, in terzo luogo, contribuisce a una maggiore effetto pronunciato della perdita di peso nei pazienti inclini all'aumento di peso.

Indicazioni per l'uso

In condizioni di stress fisico, emotivo nelle patologie cardiovascolari e cerebrali, intenso stress fisico negli atleti, il Meldonium è in grado di ridistribuire il flusso sanguigno nelle aree che presentano la maggiore carenza di ossigeno, ridurre la concentrazione di tossine durante i processi metabolici, proteggendo la struttura delle cellule dalla distruzione , che compensano rapidamente le perdite di energia. La valutazione dell'attività farmacologica del farmaco ha mostrato il suo effetto benefico nel trattamento dell'ischemia cardiaca, dei disturbi circolatori dei tessuti cerebrali e delle loro conseguenze. Nelle persone con queste patologie e insufficienza miocardica, il farmaco viene utilizzato per migliorare i processi metabolici ed energetici nelle cellule del muscolo cardiaco.

Per le sue proprietà terapeutiche, il Meldonium è ampiamente utilizzato insieme ad altri farmaci nel trattamento di molte condizioni patologiche:

1. Angina pectoris, attacco cardiaco, stato pre-infarto e post-infarto, cardiomiopatia disormonale (disfunzione del muscolo cardiaco sullo sfondo di deficit ormonale), ischemia miocardica cronica, insufficienza cardiaca congestizia.

L'azione del prodotto farmaceutico consiste nei seguenti effetti:

• il muscolo cardiaco tollera più facilmente i carichi a causa di un aumento della forza delle contrazioni miocardiche e della gittata cardiaca;
• aumenta la resistenza del corpo a fattori esterni aggressivi;
• nell'infarto acuto, il farmaco inibisce la morte cellulare, riducendo i focolai di necrosi (necrosi tissutale) a causa dell'aumento della circolazione sanguigna nell'area interessata;
• la frequenza degli attacchi di angina diminuisce;
• la diffusione dei processi patologici nei tessuti del cuore rallenta, il passaggio della malattia a una forma grave è ritardato;
• il periodo di recupero dopo condizioni acute è ridotto.

2. Insufficienza cerebrovascolare (cerebrovascolare), ictus ischemico.

Il farmaco riduce la gravità di tali sindromi vascolari come:

• debolezza, aumento della fatica;
• attacchi di mal di testa, svenimento;
• diminuzione delle prestazioni mentali;
• disturbi neurologici ed emotivi, inclusi attacchi di panico, stati depressivi;
• disturbi del movimento (andatura barcollante) e crisi epilettiche;
• compromissione della memoria, attacchi di vertigini (spesso con nausea);
• perdita dell'udito, acufene;
• "Sfocatura" della vista, comparsa di macchie, fili e "mosche" davanti agli occhi;
• demenza vascolare (disturbi intellettuali) sullo sfondo dell'ischemia vascolare.

3. Encefalopatia dyscirculatory - danno al tessuto cerebrale a causa di disturbi circolatori in lento aumento.

4. Distrofia miocardica (disturbi del miocardio non associati a processi infiammatori e degenerativi), inclusa la forma adolescenziale.

5. Malattie dei vasi periferici, tromboflebite, trombosi.

6. Asma bronchiale.

7. Elevata stanchezza, sovraccarico fisico, nervoso e mentale.

8. Disturbi neurologici sullo sfondo dell'esaurimento del sistema nervoso.

9. Ridotta efficienza, esaurimento generale del corpo.

10. Il periodo successivo a malattie gravi e operazioni per accelerare la guarigione.

11. Sindrome da astinenza ("sindrome da astinenza") nell'alcolismo e astinenza da droghe. Il meldonio aiuta ad alleviare i disturbi neurologici acuti, migliora il metabolismo intracellulare, aumenta il tono generale e riduce il rischio di eventi patologici come infarto e ictus.

12. Disturbi vascolari nella retina, inclusi danni nel diabete, ipertensione, patologie distrofiche, emoftalmo (sangue che entra nel corpo vitreo quando i vasi sanguigni si rompono), trombosi venosa, emorragie nel corpo vitreo, retina.

Dovrebbe essere chiaro che il farmaco è più efficace nel prevenire l'esacerbazione delle condizioni di cui sopra e nel trattamento di malattie che si trovano nella fase acuta, viene utilizzato solo come adiuvante.

Moduli di rilascio

Esistono due forme medicinali di Meldonium: capsule e una soluzione iniettabile per iniezione in un muscolo, una vena o un vapore - retrobulbarno (nel tessuto intorno all'occhio).

1 ml della soluzione contiene 100 mg di meldonium, quindi una fiala da 5 ml contiene 500 mg della sostanza medicinale. Una confezione contiene 5 o 10 fiale.

Una capsula può contenere 250 o 500 mg del principio attivo. Ogni blister contiene 10 capsule. Una confezione di solito contiene blister con un totale di 30 o 60 capsule.

effetto farmacologico

Il meldonio è un analogo strutturale dell'enzima gamma-butirobetaina, presente nelle cellule.

Grazie a questo enzima, la concentrazione di carnitina nel corpo diminuisce e il processo di trasporto degli acidi grassi alle cellule del miocardio rallenta.

Questo ritardo è particolarmente importante nella carenza di ossigeno. Con la consueta assunzione di grassi nei tessuti del cuore e la mancanza di ossigeno, gli acidi grassi non vengono completamente ossidati. Allo stesso tempo, i sottoprodotti tossici del metabolismo si accumulano, avvelenano i tessuti del cuore e bloccano il rilascio di molecole di acido ATP, il principale fornitore di energia per tutti i processi importanti, alle cellule.

Bloccando il metabolismo dei grassi, il meldonio attiva il metabolismo dei carboidrati, in cui c'è una formazione più intensiva di molecole di ATP e c'è un minor fabbisogno di ossigeno, che consente alle cellule di sopravvivere alla fame di ossigeno. Allo stesso tempo, la gamma-butirobetaina ha un effetto rilassante ed espandente sui vasi del cuore, del cervello e delle vene e delle arterie periferiche.

Meldonium: istruzioni per l'uso

Caratteristiche dell'applicazione:

1. Il farmaco ha un effetto tonico sul sistema nervoso, quindi, a causa di un piccolo effetto stimolante, è meglio usare il medicinale fino a 15 ore. Quando si prescrive una dose tripla, è ottimale assumere l'ultima dose, se possibile, prima delle 17 ore, in modo da non disturbare il sonno notturno.
2. Le capsule vengono deglutite intere prima o dopo i pasti con una moderata quantità di acqua.
3. Le dosi, la frequenza e la durata dell'uso sono determinate solo da un medico, tenendo conto di una malattia specifica e secondo le istruzioni per l'uso del medicinale.
4. La dose media più spesso prescritta per i processi cronici: le compresse di Meldonium bevono 2 capsule 250 mg 2-4 volte al giorno, 500 mg 1-2 volte. Quando si inietta la soluzione - 1 - 2 fiale una volta (0,5 - 1 grammo) o 1 fiala - due volte al giorno
5. La durata standard della terapia è fino a 14-20 giorni con la possibilità di un secondo corso con un intervallo simile.

Dosi standard per alcuni tipi di patologie

Angina pectoris in forma stabile, disfunzione miocardica cronica: in capsule - 250 mg tre volte al giorno (primi 4 giorni), quindi per 30-60 giorni bevono il medicinale alla stessa dose, ma solo due volte a settimana.

Con un infarto, angina pectoris instabile, la modalità di applicazione differisce in quanto nei primi 3-4 giorni vengono iniettate 1-2 fiale una volta al giorno (per via intramuscolare o endovenosa).

Incidente cerebrovascolare acuto: per 10 giorni, una volta al giorno, viene effettuata 1 iniezione endovenosa (1 fiala), quindi le capsule (500-1000 mg al giorno) vengono bevute per 20-30 giorni.

In un processo cronico, un'iniezione intramuscolare (500 mg) viene somministrata una volta al giorno o le compresse da 250 mg vengono bevute tre volte al giorno (3-4 settimane).

Sindrome da astinenza: in capsule - 4 volte 500 mg, nei casi più gravi sono necessarie iniezioni endovenose da 500 mg due volte al giorno (fino a 10 giorni). Particolare attenzione dovrebbe essere prestata alle condizioni dei reni e del fegato.

Patologie vascolari e distrofiche dell'occhio: esclusivamente in iniezioni di 0,5 ml di soluzione per 10 giorni.

Effetti collaterali e controindicazioni

Il farmaco è vietato:

• se la paziente ha meno di 16 anni, se la donna sta allattando o aspetta un bambino (per mancanza di ricerca);
• con aumento della pressione intracranica;
• in violazione del deflusso del sangue attraverso le vene;
• durante la diagnosi di neoplasie intracraniche;
• se il paziente ha una maggiore intolleranza al meldonium.

Nelle patologie renali ed epatiche croniche, il farmaco viene prescritto con cautela e con un monitoraggio regolare delle urine e degli esami del sangue.

Le reazioni avverse all'osservanza di dosaggi non compaiono spesso, tra le principali:

• sovraeccitazione, calo o aumento della pressione sanguigna,
• aumento della frequenza cardiaca;
• debolezza, mal di testa, vertigini;
• disagio allo stomaco, eruttazione, diarrea, formazione di gas.

Molto raramente si verificano reazioni allergiche sotto forma di eruzioni cutanee, prurito, broncospasmo o edema di Quincke. Nel sangue sullo sfondo delle allergie, è possibile rilevare l'eosinofilia: un aumento degli eosinofili.

Analoghi

Sinonimi completi di Meldonium, ovvero farmaci con lo stesso principio attivo e lo stesso effetto terapeutico: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionat, Midolat, Mildrocard (in Bielorussia), Melfor, Medatern, Mildrakor (in Ucraina).

Gli analoghi di Meldonium sono farmaci con un effetto terapeutico simile o parziale, ma con altri principi attivi: Metamax, Riboxin, Vasonat, Cefasel, Angiosil, Mexicor.

Perché il meldonium è vietato: scandalo doping

Il meldonium è stato aggiunto alla classe S4 della WADA Prohibited List come modulatore ormonale e metabolico nel gennaio 2016. Secondo la WADA, questo farmaco, simile all'insulina, modula i processi metabolici e migliora le prestazioni degli atleti nelle competizioni. Pertanto, era vietato assumerlo prima e durante le gare.

Il creatore del farmaco, il biochimico Ivars Kalvins e altri esperti, ritengono che, in effetti, lo studio non abbia dimostrato che il meldonium sia in grado di aumentare la forza, la velocità o la resistenza di un atleta durante le competizioni. Protegge solo il cuore e il cervello dell'atleta durante il sovraccarico e accelera il recupero delle strutture cellulari.

Ciò significa che non ci sono reali motivi medici per includere il meldonium nell'elenco dei prodotti dopanti, il suo divieto è illegale e porterà solo a un aumento della mortalità e dell'invalidità tra gli atleti.

Combinazioni medicinali

Può essere utilizzato in parallelo con farmaci contro l'aritmia e l'angina pectoris, anticoagulanti, agenti antipiastrinici, diuretici, broncodilatatori. Attenzione se combinato con farmaci che abbassano la pressione sanguigna, glicosidi cardiaci, nitroglicerina, nifedipina, alfa-bloccanti, agenti che dilatano i vasi del cuore e del cervello.

Il tema delle nuove rivelazioni sul doping negli sport russi viene discusso attivamente in tutto il mondo. Com'è possibile che nei campioni della tennista Maria Sharapova, del pattinatore di velocità Pavel Kulizhnikov e di altri nostri atleti sia stato trovato il meldonium, che è stato recentemente bandito? E perché questo farmaco è nella lista nera, anche se i medici dicono che può essere vitale.

Il creatore del meldonium, il chimico di Riga Ivars Kalvins, non avrebbe mai pensato che la sua medicina sarebbe diventata così famosa in tutto il mondo in un giorno. Per il terzo giorno consecutivo, i media russi e stranieri hanno contato quanti milioni di dollari la tennista Maria Sharapova potrebbe perdere assumendo questo farmaco da cinquanta centesimi. Maria ha ammesso che nel suo test antidoping sono state trovate tracce del principio attivo mildronate e dal 1 gennaio è stato bandito per tutti gli atleti del mondo.

"C'è stata la prima registrazione del mildronato nel 1984, e da allora è sul mercato. E non è mai venuto in mente a nessuno di definirlo un farmaco inaccettabile. È il farmaco più comune nel territorio dell'ex URSS, se considerare i farmaci per il trattamento delle malattie cardiache", osserva il farmacologo, l'inventore del farmaco meldonium Ivars Kalvins.

Nelle istruzioni per meldonium, malattia coronarica, ictus, angina - questo non è un elenco completo delle malattie per le quali viene assunto questo medicinale. Maria Sharapova ha detto in una conferenza stampa che il suo medico di famiglia gliel'ha prescritto per problemi di salute. Il suo ex allenatore Jeff Tarango ha detto che molto probabilmente si trattava di un problema cardiaco: anche in gioventù, Maria non poteva fare a meno delle medicine.

"Otto anni dopo che qualcuno ha iniziato a prendere il farmaco, decide che si tratta di un doping. È strano, sai. Ha giocato un'intera carriera, molti altri atleti, anche bravi atleti" - ha detto l'ex allenatore di Maria Sharapova Jeff Tarango.

Sia il suo creatore che molti altri affermano che il mildonium cardioprotettivo non aiuta a migliorare i risultati, salva gli atleti dalle conseguenze di sovraccarichi mostruosi, mantenendoli in salute. Inoltre, ci sono stati casi in cui la WADA ha consentito agli atleti di assumere droghe proibite se prescritte per motivi medici. Ad esempio, la famosa sciatrice norvegese Marit Bjorgen, che soffre di asma. Tuttavia, la metà degli sciatori norvegesi si lamenta di asma e beve medicinali che li aiutano a "respirare correttamente".

"L'atleta lavora al limite delle sue capacità fisiche. Se lo fa sullo sfondo di Mildranade, allora ha tutte le possibilità di credere che il suo cuore non morirà, le sue cellule cardiache non moriranno, non ci saranno micro- e macro-infarti, anche se ha oltrepassato quel limite, che non può scavalcare Chi non usa il mildronate, e questo lo abbiamo visto tante volte: le persone muoiono all'alba della loro forza sul campo di calcio, hockey, basket ", dice Ivars Kalvins.

Il caso più rumoroso è stata la morte sul ghiaccio del nostro giocatore di hockey Alexei Cherepanov, che soffriva di miocardite cronica e aveva bisogno di cure costanti per il cuore.

"Se questo farmaco è necessario per motivi medici, in particolare per il trattamento delle malattie cardiache, può essere utilizzato nello sport, ma allora sarebbe necessaria un'autorizzazione speciale per questa terapia", afferma Mario Tevis, biochimico dell'Università dello sport di Colonia .

Chi avrebbe dovuto ricevere tale autorizzazione e chi in generale dovrebbe monitorare ciò che gli atleti prendono. Dopotutto, l'imminente divieto di Mildronat (che fosse giusto o meno) era noto già il 30 settembre. Yevgeny Kafelnikov, vicepresidente della Federazione Tennis, ritiene che il medico della squadra di tennis Sergei Yasnitsky non sia responsabile di questo scandalo.

"Ho parlato con il dottore Yasnitsky. Mi ha detto che non sapeva che Sharapova stava assumendo questo farmaco. Ha detto che stava assumendo meldonium dal 2006. Yasnitsky avrebbe dovuto avvisarla in quel momento? Probabilmente aveva altri consulenti che lei e ascoltato. E il dottore della nazionale?" - Yevgeny Kafelnikov è perplesso.

L'ex presidente dell'Agenzia mondiale antidoping, Richard Pound, ha definito l'atto sconsiderato e inspiegabile di Maria Sharapova. Tuttavia, insieme a Maria, nel caso del meldonium sono coinvolti molti altri atleti dell'ex Unione Sovietica e dei paesi dell'Europa orientale. Qualcuno dice che non sapevano che il farmaco è stato espulso dal corpo per più di un mese, ma l'allenatore del pattinatore Pavel Kulizhnikov crede che ci sia stato un errore. Il meldonio non è stato trovato in un campione e il giorno successivo è stato trovato. In un modo o nell'altro, resta da vedere quali decisioni prenderà il comitato antidoping e quali altri atleti avranno il mildronate.

L'accademico dell'Accademia delle scienze della Lettonia Ivars Kalvins è diventato il primo vincitore del Premio Solomon Giller - per la creazione di Mildronat © Foto da virotherapy.eu

Che cos'è in realtà il meldonium (marchio "Mildronate"), che ha fatto così tanto rumore, il cui uso può portare alla squalifica di alcuni importanti atleti russi, in un'intervista a "Rosbalt" ha affermato il capo dell'Istituto lettone di Accademico di sintesi organica Ivars Kalvins.

- Mildronate è stato sviluppato da te negli anni '70 e il momento della sua creazione ha coinciso con l'operazione in Afghanistan, e solo allora il farmaco è diventato una medicina "dal cuore" e ha guadagnato un'ampia popolarità, anche tra gli atleti, in tutto il post-sovietico spazio. Come e per quali scopi è stato originariamente sviluppato in effetti?

- Il lavoro sul farmaco è durato circa cinque anni. Ho inventato la molecola alla fine degli anni '70 e la prima registrazione è avvenuta ufficialmente nel 1984. La creazione del farmaco si basava sul desiderio di influenzare in qualche modo le conseguenze dello stress negativo, che provoca varie malattie. Stavamo cercando la causa, cercando di identificare una sostanza le cui risorse nel corpo si esauriscono con uno stress prolungato. Ho ipotizzato che il sovraccarico fisico e psicologico possa causare una carenza di alcuni neurotrasmettitori sconosciuti nel corpo umano.

Per la prima volta il concetto di "stress" (stress inglese - tensione, pressione) è stato introdotto dallo scienziato canadese Hans Selye, il quale, sulla base di numerosi studi sperimentali, ha scoperto che sotto l'influenza di vari stimoli - fattori di stress (freddo, superlavoro, paura, delusione, umiliazione, ecc.) - si verifica una reazione stereotipata, che ha chiamato "sindrome di adattamento generale". Questa sindrome è alla base dello stress - uno stato di tensione nel corpo, manifestato nell'attivazione dei suoi meccanismi protettivi e adattativi in ​​risposta all'impatto di un fattore di stress eccessivo (in termini di forza, frequenza o durata dell'influenza).

La mia ipotesi era semplice: esiste una sostanza che porta il segnale dalle cellule nervose alle cellule che eseguono gli ordini. Quando è stressato, si esaurisce: siamo soggetti alla regolazione globale del cervello. Stavo cercando questa sostanza e ho trovato un candidato adatto: la gammabutirobetaina (GBB), che è sintetizzata in risposta allo stress dalle molecole di aminoacidi terminali ai tessuti connettivi, e questi sono muscoli, ecc.

Se la molecola viene sintetizzata, viene rapidamente convertita in carnitina, una sostanza presente in natura correlata alle vitamine del gruppo B, nota per essere utilizzata come integratore alimentare nel bodybuilding. Una volta che le molecole terminali si sono staccate, il segnale non può più essere sintetizzato.

Abbiamo cercato di rallentare la conversione di GBB in carnitina. Ho creato una molecola, praticamente lo stesso GBB, qui solo un carbonio viene sostituito con l'azoto. Si è scoperto che è possibile ripristinare la concentrazione di GBB e la concentrazione di carnitina diminuisce. Di conseguenza, si riduce il trasporto degli acidi grassi del sangue nelle cellule, il che porta a una certa diminuzione delle prestazioni fisiche, ma allo stesso tempo si attiva l'uso degli zuccheri, e questo è molto utile quando non si dispone di ossigeno a sufficienza . Se bruci zucchero, puoi ottenere la stessa quantità di energia con meno ossigeno.

Uno studio dettagliato di farmacologia e biochimica ha confermato che il meldonio riduce il livello di carnitina nel corpo umano e mantiene la velocità dei processi metabolici e la velocità di ossidazione degli acidi grassi per la produzione di energia diminuisce. Ciò consente alle cellule di compensare la mancanza di ossigeno durante l'esercizio. Ciò significa che il meldonium è un farmaco protettivo che non porta ad un aumento della produttività energetica o delle capacità fisiche in una persona.

- In quali casi è prescritto agli atleti? Che effetto ha il meldonium sul corpo?

- Gli atleti si allenano molto, lavorano al limite delle proprie capacità fisiche. Si consiglia loro di consigliare il mildronato come protezione cellulare per proteggerli da infarti e danni muscolari in caso di sovrallenamento.

Va tenuto presente che da un grammo di grasso si può produrre energia 2,5 volte in più rispetto a un grammo di glucosio. Il processo di riduzione del tasso di ossidazione degli acidi grassi non può in alcun modo portare alla produzione di più energia, ma questo impedisce alle cellule di morire, che si verifica con una mancanza di ossigeno, poiché quindi i grassi si accumulano nella cellula in una forma attivata e bloccare completamente il trasporto di tutta l'energia prodotta, cioè ATP, dal luogo di produzione al luogo di consumo. Inoltre, questi acidi grassi attivati ​​sono solo "sapone" che dissolve tutte le membrane cellulari e la cellula muore.

Si scopre che se con l'aiuto del mildronate si riduce il flusso di acidi grassi nella cellula, in caso di carenza di ossigeno la cellula sarà viva! La cellula non sarà in grado di lavorare più di prima, avrà semplicemente meno energia, ma sopravviverà. E per un atleta, questa è un'assicurazione per la sua vita e la sua salute. Poiché l'ossidazione del glucosio riduce la necessità di ossigeno per la produzione di energia, il cuore è protetto dal danno ischemico in caso di sovraccarico. Quindi il meldonium è un protettore del cuore durante l'ischemia, che consente di allenarsi in modo più costante e sicuro per la salute dell'atleta.

Se un atleta ha superato questa linea, quando lo stress inizia prima dell'allenamento, quando le cellule iniziano a morire, quindi sullo sfondo del mildronate, le conseguenze non saranno catastrofiche, non avrà né microinfarti né grandi infarti estesi. Anche se l'atleta è caduto, avendo raggiunto il traguardo con tutte le sue forze, il giorno successivo non giacerà in un letto d'ospedale.

- Eppure, cos'è "ufficialmente" il mildronate: una droga, una vitamina o una medicina?

- Il Mildronato non è doping e non migliora i risultati, non aumenta la capacità dell'atleta di lavorare al di sopra del normale. Il doping, infatti, esaurisce le riserve del tuo corpo. Quando lo prendi, qualcosa viene introdotto nel corpo che supera le norme di ciò che può essere lì - ormoni steroidei in eccesso e così via, e in definitiva - danneggi la tua salute. Anche il Mildronato non è una vitamina. Questo è un ottimo farmaco che previene la morte cellulare in caso di sovraccarico.

- Ma l'Agenzia mondiale antidoping classifica il mildronato come una categoria S4 estremamente seria: ormoni e modulatori metabolici. Per il suo utilizzo, un atleta può essere sospeso dalle esibizioni fino a quattro anni. Come valuta la decisione della WADA? Come è stata fatta, sono state presentate prove per giustificare questa decisione? I rappresentanti della WADA si sono consultati con voi?

- La decisione di vietare il mildronate è stata presa senza alcuna giustificazione scientifica. Cinque anni fa sono stato contattato dal dipartimento europeo della WADA chiedendomi se potevo dirti cos'è il mildronate, come funziona e se è doping. Ho scritto loro tutto ciò che so sul mildronate e ho fornito una giustificazione scientifica che il farmaco non è doping. Mi hanno ringraziato per il chiarimento e sono stati d'accordo con me.

Ritengo che l'inclusione del mildronate nella lista dei banditi sia inaccettabile. Per me questa è la decisione sbagliata. Gli atleti hanno gli stessi diritti di tutte le altre persone. Hanno il diritto di usare farmaci che prevengano danni alla loro salute. Soprattutto quando non ci sono prove che questo farmaco li renda più forti. Questo equivale a vietare agli atleti di mangiare carne ad alto contenuto di carnitina, che aumenta il tasso di ossidazione degli acidi grassi e stimola la produzione di energia.

- Ovviamente, è necessario che atleti, allenatori e medici inizino questa lotta. E mi piacerebbe unirmi a loro. Fino a quando non sarà dimostrato che l'uso del meldonium aumenta le "prestazioni" degli atleti, il divieto dovrebbe essere revocato.

- Di recente, sono emerse informazioni secondo cui il tuo istituto ha creato una nuova molecola, l'efficacia del farmaco sulla base della quale è 40 volte superiore all'efficacia del mildronate. A chi sarà destinato?

- Il calcolo qui è questo: un dosaggio inferiore di 20 volte può ottenere un raddoppio dell'effetto. In effetti, questa nuova molecola che il mio laboratorio ha sviluppato tratterà un infarto anche se la prima iniezione viene effettuata due ore dopo l'inizio dell'infarto.

- Quando può apparire sul mercato un nuovo farmaco miracoloso?

- Tra cinque anni. Gli studi preclinici sono già stati completati: questa è una fase fondamentale nello sviluppo e nell'introduzione di un farmaco nella pratica clinica.

- Grazie per l'intervista e ti auguriamo successo, a cui, probabilmente, tutti sono interessati: sani e malati, atleti e dilettanti.

Intervistato da Olga Sokolova, Riga