Prescrizione di soluzione convule in latino. Konvuleks: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie russe

Convulex è un farmaco antiepilettico che ha anche un miorilassante centrale e un effetto sedativo. Il principale ingrediente attivo è l'acido valproico.

Il meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione dell'enzima GABA-transferasi e all'aumento del contenuto di GABA nel sistema nervoso centrale. Il GABA inibisce le scariche pre e postsinaptiche e quindi previene la diffusione dell'attività convulsiva nel SNC. Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Il farmaco non ha un pronunciato effetto ipnotico e sedativo e un effetto deprimente sul centro respiratorio. Non ha effetti negativi su pressione sanguigna, frequenza cardiaca, funzionalità renale e temperatura corporea.

L'assorbimento del farmaco è rapido e completo. La biodisponibilità è quasi completa (100%). La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta 2-3 ore dopo la somministrazione orale. A seconda dell'intervallo tra le dosi e la dose, la concentrazione di equilibrio nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2-4 giorni.

Attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno (dall'1 al 10% della concentrazione plasmatica totale). Metabolizzato nel fegato, principalmente per glucuronidazione. Viene escreto principalmente nelle urine sotto forma di glucuronidi. L'emivita è di 10-15 ore, nei bambini è molto inferiore, circa 6-10 ore.

Indicazioni per l'uso

A cosa serve Konvuleks? Secondo le istruzioni, il farmaco è prescritto nei seguenti casi:

• epilessia di qualsiasi origine;
• crisi epilettiche (anche generalizzate e parziali, nonché sullo sfondo di malattie organiche del cervello);
• disturbi della condotta associati all'epilessia;
• convulsioni febbrili nei bambini;
• disturbo affettivo bipolare che non risponde al litio o ad altri farmaci.

Istruzioni per l'uso Konvuleks, dosaggio

Capsule e compresse si assumono per via orale, durante i pasti o subito dopo i pasti, senza masticare, con una piccola quantità d'acqua. Regime di dosaggio: capsule - 2-3 volte al giorno; compresse - 1-2 volte al giorno.

Le gocce vengono assunte per via orale con una piccola quantità di acqua, indipendentemente dal pasto. Regime di dosaggio - 2-3 volte al giorno.

Lo sciroppo viene assunto per via orale con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dal pasto. La dose giornaliera del farmaco è divisa in 2-3 dosi.

La dose iniziale di acido valproico per gli adulti è di 600 mg al giorno, quindi viene gradualmente aumentata ogni 3 giorni di 150-250 mg fino alla scomparsa delle convulsioni (si ottiene l'effetto clinico).

Con la monoterapia la dose iniziale è di 5-15 mg/kg al giorno, poi viene aumentata gradualmente di 5-10 mg/kg a settimana.

La dose massima giornaliera è di 30 mg/kg al giorno, ma nei pazienti con metabolismo accelerato può essere aumentata a 60 mg/kg al giorno (soggetto al controllo della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno).

Per i bambini di peso compreso tra 7,5 e 25 kg in monoterapia, si consiglia una dose media giornaliera di 15-45 mg/kg, la massima è di 50 mg/kg. Come parte di una terapia complessa - 30-100 mg / kg al giorno.

Ai bambini di peso superiore a 25 kg si raccomanda una dose giornaliera iniziale di 5-15 mg/kg (circa 300 mg), con un aumento futuro di 5-10 mg/kg a settimana fino alla scomparsa delle convulsioni (si ottiene l'effetto clinico) , mentre la dose è come di consueto 20-30 mg/kg (1000-1500 mg).

Va tenuto presente che nei bambini che pesano fino a 20 kg non è consigliabile utilizzare il farmaco sotto forma di compresse a rilascio prolungato, devono essere sostituite con altre forme di Convulex.

Istruzioni per le iniezioni

Quando si passa dalla somministrazione orale a quella endovenosa, le dosi non cambiano, la prima somministrazione endovenosa è raccomandata 12 ore dopo l'ultima somministrazione orale. L'introduzione della soluzione iniettabile deve essere sostituita con l'assunzione del farmaco per via orale, non appena le condizioni del paziente lo consentono. La prima somministrazione orale è raccomandata anche 12 ore dopo l'ultima iniezione.

Se è necessario raggiungere e mantenere rapidamente elevate concentrazioni plasmatiche, si raccomanda il seguente regime posologico: somministrazione endovenosa alla dose di 15 mg/kg nell'arco di 5 minuti, dopo 30 minuti, iniziare l'infusione ad una velocità di 1 mg/kg/ora con monitoraggio costante della concentrazione fino ad un livello plasmatico di circa 75 mcg/ml.

La dose massima giornaliera del farmaco non deve superare i 2500 mg.

Le dosi giornaliere medie sono 20 mg/kg negli adulti (compresi i pazienti anziani), 25 mg/kg negli adolescenti, 30 mg/kg nei bambini.

Effetti collaterali

L'istruzione avverte della possibilità di sviluppare i seguenti effetti collaterali durante la prescrizione di Konvuleks:

• Dall'apparato digerente: sono possibili nausea, vomito, gastralgia, anoressia o aumento dell'appetito, diarrea, epatite; raramente - costipazione, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane).
• Dal lato del sistema nervoso centrale: possibile tremore, diplopia, nistagmo, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi; raramente - cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, affaticamento, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, disartria, stupore, alterazione della coscienza, coma .
• Da parte del sistema ematopoietico: sono possibili anemia, leucopenia, trombocitopenia, diminuzione del fibrinogeno, aggregazione piastrinica e coagulazione del sangue, accompagnate da un aumento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento.
• Da parte del metabolismo: è possibile una diminuzione o un aumento del peso corporeo.
• Dal sistema endocrino: possibile dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea.
• Da parte dei parametri di laboratorio: ipercreatininemia, iperammoniemia, iperbilirubinemia, un leggero aumento delle transaminasi epatiche, LDH (dose-dipendente).
• Reazioni allergiche: possibile rash cutaneo, orticaria, angioedema, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson.
• Altro: gonfiore, caduta dei capelli (di solito si riprende dopo l'interruzione del farmaco).

Gli effetti collaterali sono possibili principalmente con un livello di acido valproico nel plasma sanguigno superiore a 100 mg / lo con terapia combinata.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere Konvuleks nei seguenti casi:

• grave disfunzione epatica;
• grave disfunzione del pancreas;
• porfiria;
• diatesi emorragica;
• grave trombocitopenia;
• ipersensibilità all'acido valproico.

Con attenzione:

• nei bambini nel trattamento di diversi farmaci antiepilettici;
• nei bambini e negli adolescenti con più malattie concomitanti e nelle forme gravi di convulsioni;
• con funzionalità renale compromessa;
• in pazienti con dati anamnestici su malattie del fegato e del pancreas;
• con oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo: leucopenia,
• anemia,
• trombocitopenia;
• con enzimopatie congenite;
• con danno cerebrale organico;
• con ipoproteinemia.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio comprendono nausea, vomito, vertigini, diarrea, disfunzione respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma.

Il trattamento comprende emodialisi, diuresi forzata, supporto respiratorio e funzione cardiovascolare.

Analoghi di Konvuleks, prezzo in farmacia

Se necessario, puoi sostituire Konvuleks con un analogo del principio attivo: questi sono farmaci:

1. Valparina,
2. Keppa,
3. Incoraggiare,
4. Convulsofin.

Quando si scelgono gli analoghi, è importante capire che le istruzioni per l'uso, il prezzo e le recensioni per farmaci con azione simile non si applicano. È importante consultare un medico e non effettuare una sostituzione indipendente del farmaco.

Prezzo nelle farmacie russe: sciroppo per bambini Konvuleks 50 mg / ml 100 ml - da 130 a 150 rubli, compresse 300 mg n. 50 - da 300 a 371 rubli, secondo 421 farmacie.

Conservare in un luogo asciutto fuori dalla portata dei bambini in un contenitore ben chiuso. Compresse, sciroppo e gocce - a una temperatura non superiore a 25 ° C, capsule - non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni. Vendita in farmacia su prescrizione medica.

Modulo per il rilascio

gocce per somministrazione orale

Titolare/Registro

GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH

Classificazione internazionale delle malattie (ICD-10)

F31 Disturbo affettivo bipolare G40 Epilessia R25.2 Convulsioni e spasmi

Gruppo farmacologico

Farmaco anticonvulsivante

effetto farmacologico

Farmaco antiepilettico. Ha anche un effetto miorilassante centrale e sedativo.

Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente ad un aumento del contenuto di GABA nel SNC dovuto all'inibizione dell'enzima GABA-transferasi. Il GABA riduce l'eccitabilità e la prontezza convulsiva delle aree motorie del cervello. Inoltre, l'effetto dell'acido valproico sui recettori GABA A (attivazione della trasmissione GABA-ergica), nonché l'effetto sui canali del sodio voltaggio-dipendenti, svolgono un ruolo significativo nel meccanismo d'azione del farmaco. Secondo un'altra ipotesi, agisce sui siti dei recettori postsinaptici, imitando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato a cambiamenti nella conduttività degli ioni potassio.

Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Farmacocinetica

Aspirazione

L'acido valproico è quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità orale è del 100%. Mangiare non riduce il tasso di assorbimento. La C max nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di compresse a rilascio prolungato viene raggiunta dopo 4 ore, la C max nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di gocce per somministrazione orale - dopo 1-3 ore La concentrazione terapeutica di acido valproico nel plasma sanguigno è di 50-150 mg / l .

La forma prolungata è caratterizzata da un lento assorbimento, una concentrazione plasmatica inferiore (del 25%), ma più stabile tra 4 e 14 ore.

Distribuzione

C ss si ottiene nei giorni 2-4 di trattamento, a seconda degli intervalli tra le dosi.

A concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg / l, il legame dell'acido valproico alle proteine ​​​​plasmatiche è del 90-95%, a una concentrazione di 50-100 mg / l - 80-85%.

I valori di concentrazione nel liquido cerebrospinale sono correlati al valore della frazione non legata alle proteine ​​del principio attivo. L'acido valproico attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è 1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre.

Metabolismo

L'acido valproico subisce glucuronidazione e ossidazione nel fegato.

allevamento

L'acido valproico (1-3% della dose) e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni, piccole quantità - con le feci e l'aria espirata. T 1/2 di acido valproico in monoterapia e nei volontari sani è di 8-20 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Con uremia, ipoproteinemia e cirrosi, il legame dell'acido valproico alle proteine ​​plasmatiche diminuisce.

In combinazione con altri farmaci T 1/2 può durare 6-8 ore a causa dell'induzione degli enzimi metabolici.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, pazienti anziani e bambini di età inferiore ai 18 mesi, è possibile un aumento significativo del T 1 / 2.

Indicazioni

Epilessia di varie eziologie (idiopatica, criptogenetica e sintomatica);

Crisi epilettiche generalizzate negli adulti e nei bambini (cloniche, toniche, tonico-cloniche, assenze, miocloniche, atoniche);

Crisi epilettiche parziali negli adulti e nei bambini (con o senza generalizzazione secondaria);

Sindromi specifiche (West, Lennox-Gastaut);

Disturbi comportamentali dovuti all'epilessia;

Convulsioni febbrili nei bambini, zecche da bambini;

Trattamento e prevenzione dei disturbi affettivi bipolari (per gocce orali);

Trattamento e prevenzione dei disturbi affettivi bipolari resistenti al trattamento con preparati al litio o altri farmaci (per compresse ad azione prolungata).

Controindicazioni

Insufficienza epatica;

Epatite acuta e cronica;

Disfunzione pancreatica;

Porfiria;

diatesi emorragica;

Trombocitopenia grave;

Disturbi del metabolismo dell'urea (compresa la storia familiare);

Abbinamento con meflochina, iperico, lamotrigina;

periodo di allattamento;

Bambini di peso inferiore a 7,5 kg (per gocce orali);

Bambini di peso inferiore a 20 kg (per compresse a rilascio prolungato);

Età da bambini fino a 3 anni (per targhe di azione prolungata);

Ipersensibilità all'acido valproico e ai suoi sali o componenti del farmaco.

DA attenzione:

Con dati anamnestici sulle malattie del fegato e del pancreas (compresa la storia familiare);

Con oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo (leucopenia, trombocitopenia, anemia);

Con insufficienza renale;

Con fermentazione congenita;

Con malattie organiche del cervello;

Con ipoproteinemia;

Durante la gravidanza (soprattutto il primo trimestre);

Bambini con ritardo mentale;

Bambini di peso superiore a 7,5 kg (per gocce orali).

Effetti collaterali

In generale, Konvuleks ® è ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono possibili principalmente a concentrazioni plasmatiche superiori a 100 mg/l o in terapia combinata.

Dal sistema digerente: nausea, vomito, gastralgia, diminuzione o aumento dell'appetito, diarrea, epatite, costipazione, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane).

Dal lato del sistema nervoso centrale: tremore, diplopia, nistagmo, tremolanti "mosche" davanti agli occhi, cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, affaticamento, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa , encefalopatia, disartria, enuresi, stupore, alterazione della coscienza, coma.

Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, diminuzione del contenuto di fibrinogeno e dell'aggregazione piastrinica, che porta allo sviluppo di ipocoagulazione (accompagnata da prolungamento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento).

Dal lato del metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo.

Dal sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea.

Dal lato degli indicatori di laboratorio: ipercreatininemia, iperammoniemia, iperbilirubinemia, lieve aumento delle transaminasi epatiche, LDH (dose-dipendente).

Reazioni allergiche: rash cutaneo, orticaria, angioedema, fotosensibilità, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).

Altri: edema periferico, caduta dei capelli (di solito si riprende dopo l'interruzione del farmaco).

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, disfunzione respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma.

Trattamento: lavanda gastrica (non oltre 10-12 ore) seguita dalla nomina di carbone attivo, emodialisi. Diuresi forzata, mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo.

istruzioni speciali

In connessione con le segnalazioni di casi gravi e fatali di insufficienza epatica e pancreatite durante l'uso di preparati di acido valproico, occorre tenere presente quanto segue:

Un gruppo a rischio aumentato è costituito da neonati e bambini di età inferiore a 3 anni con epilessia grave, spesso associata a danno cerebrale e malattie metaboliche o degenerative congenite;

Nella maggior parte dei casi, la disfunzione epatica si è sviluppata nei primi 6 mesi (di solito tra 2 e 12 settimane) di trattamento, più spesso con trattamento antiepilettico combinato;

Sono stati osservati casi di pancreatite indipendentemente dall'età del paziente e dalla durata del trattamento, sebbene il rischio di sviluppare pancreatite diminuisse con l'età del paziente;

L'insufficienza epatica nella pancreatite aumenta il rischio di morte;

La diagnosi precoce (prima dello stadio itterico) si basa principalmente sull'osservazione clinica: l'identificazione dei primi sintomi, come astenia, anoressia, stanchezza estrema, sonnolenza, talvolta accompagnata da vomito e dolore addominale; in questo caso, potrebbe esserci una ricaduta di crisi epilettiche sullo sfondo di una terapia antiepilettica invariata.

In questi casi, dovresti consultare immediatamente un medico per un esame clinico e un'analisi della funzionalità epatica.

Durante il trattamento, soprattutto nei primi 6 mesi, è necessario controllare periodicamente la funzionalità epatica - attività delle transaminasi epatiche, protrombina, fibrinogeno, fattori della coagulazione, concentrazione di bilirubina e attività dell'amilasi (ogni 3 mesi, soprattutto in associazione con altri farmaci antiepilettici) e immagine del sangue periferico, in particolare delle piastrine.

Nei pazienti che ricevono altri farmaci antiepilettici, il passaggio all'acido valproico deve essere effettuato gradualmente, raggiungendo una dose clinicamente efficace dopo 2 settimane, dopodiché è possibile una graduale cancellazione di altri farmaci antiepilettici. Nei pazienti che non hanno ricevuto un trattamento con altri farmaci antiepilettici, deve essere raggiunta una dose clinicamente efficace dopo 1 settimana.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali dal fegato è aumentato durante la terapia anticonvulsivante combinata, così come nei bambini. Non sono ammesse bevande contenenti etanolo.

Prima dell'intervento chirurgico, sono necessari un esame del sangue generale (compresa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri della coagulazione.

Se durante il trattamento si verificano sintomi di un addome "acuto", si raccomanda di determinare l'attività dell'amilasi nel sangue prima dell'inizio dell'intervento chirurgico per escludere la pancreatite acuta.

Durante il trattamento, si dovrebbe tenere conto della possibile distorsione dei risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa di un aumento del contenuto di corpi chetonici), indicatori della funzione tiroidea.

Con lo sviluppo di effetti collaterali gravi acuti, è necessario discutere immediatamente con il medico dell'opportunità di continuare o interrompere il trattamento.

Per ridurre il rischio di sviluppare fenomeni dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.

L'interruzione improvvisa di Convulex può portare ad un aumento delle crisi epilettiche.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Con insufficienza renale

Pazienti con insufficienza renale potrebbe essere necessaria una riduzione della dose. La dose viene impostata monitorando le condizioni cliniche del paziente, perché. i valori della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno potrebbero non essere sufficientemente informativi.

In violazione della funzionalità epatica

Controindicato in caso di grave insufficienza epatica. DA cura speciale il farmaco deve essere prescritto con indicazioni di una storia di malattia del fegato.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante il trattamento deve essere protetto dalla gravidanza. IN esperimenti sugli animali ha rivelato l'effetto teratogeno dell'acido valproico. L'incidenza dei difetti del tubo neurale nei bambini nati da donne che hanno assunto valproato nel primo trimestre di gravidanza è dell'1-2%. A questo proposito, è consigliabile utilizzare preparati di acido folico. Nel primo trimestre di gravidanza non deve iniziare il trattamento con Convulex. Se la donna incinta sta già ricevendo il farmaco, a causa del rischio di un aumento delle convulsioni, il trattamento non deve essere interrotto. Il farmaco deve essere utilizzato nelle dosi più piccole efficaci, evitando la combinazione con altri anticonvulsivanti e, se possibile, monitorando regolarmente la concentrazione di acido valproico nel plasma.

interazione farmacologica

Abbinamenti controindicati

Meflochina: il rischio di crisi epilettiche dovute all'aumento del metabolismo dell'acido valproico e alla diminuzione della sua concentrazione plasmatica e, d'altra parte, l'effetto convulsivo della meflochina.

Iperico perforato: il rischio di una diminuzione della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno.

Lamotrigina: aumento del rischio di reazioni cutanee gravi (necrolisi epidermica tossica). L'acido valproico inibisce gli enzimi epatici microsomiali che assicurano il metabolismo della lamotrigina, che rallenta la sua T 1/2 a 70 ore negli adulti e fino a 45-55 ore nei bambini e aumenta le concentrazioni plasmatiche. Se è necessaria una combinazione, è necessario un attento monitoraggio clinico e di laboratorio.

Combinazioni che richiedono precauzioni speciali

Carbamazepina: l'acido valproico aumenta la concentrazione del metabolita attivo della carbamazepina nel plasma fino ai segni di sovradosaggio. Inoltre, la carbamazepina migliora il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Queste circostanze richiedono l'attenzione di un medico e la determinazione delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci e l'eventuale revisione delle loro dosi.

Fenobarbital, primidone: l'acido valproico aumenta la concentrazione di fenobarbital o primidone nel plasma ai segni di sovradosaggio, più spesso nei bambini. A loro volta, il fenobarbital o il primidone aumentano il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riducono la concentrazione. Si raccomanda l'osservazione clinica durante le prime 2 settimane di trattamento combinato con un'immediata riduzione della dose di fenobarbital o primidone quando compaiono segni di sedazione e determinazione del livello di anticonvulsivanti nel sangue.

Fenitoina: possibili cambiamenti nella concentrazione di fenitoina nel plasma, la fenitoina migliora il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Si raccomanda il monitoraggio clinico, la determinazione del livello di anticonvulsivanti nel sangue, modificando i dosaggi se necessario.

Clonazepam: l'aggiunta di acido valproico al clonazepam in casi isolati può portare ad un aumento della gravità dello stato di assenza.

Etosuccimide: l'acido valproico può sia aumentare che diminuire la concentrazione di etosuccimide nel siero del sangue a causa dei cambiamenti nel suo metabolismo. Si raccomanda il monitoraggio clinico, la determinazione del livello di anticonvulsivanti nel sangue, modificando i dosaggi se necessario.

Topiramato: aumento del rischio di iperammoniemia ed encefalopatia.

Vilbammato: un aumento della concentrazione di acido valproico nel plasma del 35-50%, con rischio di sovradosaggio. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di acido valproico nel sangue, modifica del dosaggio di acido valproico in combinazione con felbamato e dopo la sua sospensione.

Antipsicotici, MAO inibitori, antidepressivi, benzodiazepine: neurolettici, antidepressivi triciclici, inibitori MAO che abbassano la soglia per la prontezza convulsiva, riducono l'efficacia del farmaco. A sua volta, l'acido valproico potenzia l'azione di questi farmaci psicotropi, così come le benzodiazepine.

Cimetidina, eritromicina: inibire il metabolismo epatico dell'acido valproico e aumentarne la concentrazione plasmatica.

Zidovudina: l'acido valproico aumenta la concentrazione plasmatica di zidovudina, che porta ad un aumento della sua tossicità.

Carbapenemi, monobattami: meropenem, panipenem, così come aztreonam e imipenem riducono la concentrazione plasmatica di acido valproico, che può portare a una diminuzione dell'effetto anticonvulsivante.

Combinazioni da considerare

Acido acetilsalicilico: potenziando gli effetti dell'acido valproico a causa del suo spostamento dalla sua associazione con le proteine ​​plasmatiche. L'acido valproico migliora l'effetto dell'acido acetilsalicilico.

Anticoagulanti indiretti: l'acido valproico potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, è necessario un attento monitoraggio dell'indice di protrombina se somministrato in concomitanza con anticoagulanti vitamina K-dipendenti.

Nimodipina: aumento dell'effetto ipotensivo della nimodipina a causa dell'aumento della sua concentrazione plasmatica dovuto alla soppressione del suo metabolismo da parte dell'acido valproico.

Farmaci mielotossici: aumento del rischio di soppressione del midollo osseo.

Etanolo e farmaci epatotossici: aumentare il rischio di danni al fegato.

Altre combinazioni

Contraccettivi orali: l'acido valproico non induce enzimi epatici microsomiali e non riduce l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali.

Modalità di applicazione

Le compresse a rilascio prolungato vengono assunte per via orale, senza masticare, 1-2 volte al giorno, durante o subito dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua.

Le gocce per somministrazione orale vengono assunte per via orale 2-3 volte al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo, con una piccola quantità di acqua.

Adulti prescrivere una dose iniziale di 600 mg / die con un aumento graduale ogni 3 giorni fino al raggiungimento di un effetto clinico (scomparsa delle convulsioni).

La dose iniziale per la monoterapia è di 5-15 mg/kg/die, quindi la dose viene aumentata gradualmente di 5-10 mg/kg a settimana.

Quando si esegue la terapia combinata, la dose è di 10-30 mg / kg / die, seguita da un aumento di 5-10 mg / kg a settimana.

Bambini di peso superiore a 25 kg viene prescritto ad una dose iniziale di 300 mg/die (5-15 mg/kg/die), con un aumento graduale di 5-10 mg/kg a settimana fino al raggiungimento di un effetto clinico (scomparsa delle convulsioni), mentre la dose è solitamente di 1-1,5 g/giorno (20-30 mg/kg/giorno).

La dose massima è di 30 mg/kg/die (nei pazienti con un metabolismo accelerato dell'acido valproico, la dose massima può essere aumentata a 60 mg/kg/die sotto il controllo della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno).

Per bambini di peso compreso tra 7,5 e 25 kg con la monoterapia la dose media è di 15-45 mg/kg/die, la massima è di 50 mg/kg/die. In terapia combinata - 30-100 mg / kg / giorno. Dovrebbe essere preso in considerazione che bambini di peso inferiore a 20 kg non è consigliabile utilizzare il farmaco sotto forma di compresse ad azione prolungata, dovrebbero usare altre forme del farmaco.

Dosi medie di Konvuleks sotto forma di gocce per amministrazione orale

Sebbene la farmacocinetica dell'acido valproico in vecchiaia può avere le sue caratteristiche, questo ha un significato clinico limitato e la dose deve essere determinata dall'effetto clinico. A causa della diminuzione del legame con l'albumina sierica, la proporzione di farmaco non legato nel plasma aumenta. Ciò rende opportuno selezionare più accuratamente la dose del farmaco nell'anziano, con l'eventuale impiego di dosi più basse del farmaco.

Pazienti con insufficienza renale potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco. La dose deve essere scelta in base al monitoraggio della condizione clinica, poiché le concentrazioni plasmatiche potrebbero non essere sufficientemente informative.

Condizioni di conservazione e durata

Le compresse a rilascio prolungato devono essere conservate in un luogo asciutto in un contenitore ben chiuso a una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 5 anni Le gocce per somministrazione orale devono essere conservate in un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 5 anni.

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Convulex per iniezione - istruzioni ufficiali per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco:

Convulex®

Denominazione internazionale non proprietaria (DCI):

acido valproico

Forma di dosaggio:

Soluzione per somministrazione endovenosa.

Composizione:

5 ml di soluzione (1 fiala) contengono: principio attivo - sodio valproato 500,0 mg (equivalente ad acido valproico 433,9 mg); eccipienti: sodio idrossido 117,0 mg, sodio idrogeno fosfato dodecaidrato 71,8 mg, acqua per preparazioni iniettabili fino a 5,0 ml.

Descrizione. Liquido limpido incolore o quasi incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:

Farmaco antiepilettico.

codice ATX: N03AG01

effetto farmacologico

KONVULEKS ® è un farmaco antiepilettico che ha anche un effetto miorilassante centrale e sedativo. Il meccanismo d'azione è dovuto principalmente ad un aumento del contenuto di acido gamma-aminobutirrico (GABA) nel sistema nervoso centrale (SNC) dovuto all'inibizione dell'enzima GABA transferasi. Il GABA riduce l'eccitabilità e la prontezza convulsiva delle aree motorie del cervello. Inoltre, nel meccanismo d'azione del farmaco, un ruolo significativo appartiene all'effetto dell'acido valproico sui recettori GABA A (attivazione della trasmissione GABAergica), nonché all'effetto sui canali del sodio voltaggio-dipendenti. Secondo un'altra ipotesi, agisce sui siti dei recettori postsinaptici, imitando o potenziando l'effetto inibitorio del GABA. Un possibile effetto diretto sull'attività della membrana è associato a cambiamenti nella conduttività del potassio. Migliora lo stato mentale e l'umore dei pazienti, ha attività antiaritmica.

Farmacocinetica
La concentrazione di equilibrio con la somministrazione endovenosa viene raggiunta in pochi minuti e può essere mantenuta con un'infusione lenta. La concentrazione terapeutica di acido valproico nel plasma varia da 50-150 mg/l. L'acido valproico si lega alle proteine ​​plasmatiche per il 90-95% a concentrazioni plasmatiche fino a 50 mg/l e per l'80-85% a concentrazioni di 50-100 mg/l, con uremia, ipoproteinemia e cirrosi, la connessione con le proteine ​​plasmatiche è ridotto.
La concentrazione nel liquido cerebrospinale è correlata al valore della frazione di acido valproico non associata alle proteine ​​plasmatiche, pari a circa il 10% del valore sierico. L'acido valproico attraversa le barriere placentare ed ematoencefalica ed è escreto nel latte materno. La concentrazione nel latte materno è 1-10% della concentrazione nel plasma sanguigno della madre. L'acido valproico subisce glucuronidazione e ossidazione nel fegato, i metaboliti e l'acido valproico immodificato (1-3% della dose) vengono escreti dai reni, piccole quantità vengono escrete con le feci e l'aria espirata. L'emivita (T1/2) dell'acido valproico è in volontari sani e in monoterapia da 8 a 20 ore, quando combinato con induttori degli enzimi epatici microsomiali coinvolti nel metabolismo dell'acido valproico, T1/2 può essere di 6-8 ore , nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, i pazienti anziani e i bambini di età inferiore a 18 mesi possono essere significativamente più lunghi.

Indicazioni per l'uso

stato epilettico.
Epilessia di varie eziologie: idiopatica, criptogenetica e sintomatica.
Crisi epilettiche generalizzate nell'adulto e nel bambino: cloniche, toniche, tonico-cloniche, assenze, miocloniche, atoniche.
Crisi epilettiche parziali negli adulti e nei bambini: con o senza generalizzazione secondaria.
Sindromi specifiche (West, Lennox-Gastaut).
Convulsioni febbrili nei bambini.
Trattamento e prevenzione dei disturbi affettivi bipolari.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'acido valproico e ai suoi sali o componenti del farmaco
• Insufficienza epatica
• Epatite acuta e cronica
• Disturbi del pancreas
• porfiria
• Diatesi emorragica
• Trombocitopenia grave
• Abbinamento con meflochina, iperico, lamotrigina.
• Disturbi del metabolismo dell'urea (compresa la storia familiare)
• periodo di allattamento

Con attenzione:

• nei bambini nel trattamento di diversi farmaci antiepilettici;
• nei bambini e negli adolescenti con più malattie concomitanti e nelle forme gravi di convulsioni;
• con funzionalità renale compromessa;
• in pazienti con dati anamnestici su malattie del fegato e del pancreas;
• con oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo; leucopenia, anemia, trombocitopenia;
• con enzimopatie congenite;
• con danno cerebrale organico;
• con ipoproteinemia;
• età da bambini (fino a 3 anni);
• gravidanza (soprattutto il primo trimestre)

Applicazione durante la gravidanza

Durante il trattamento deve essere protetto dalla gravidanza. Negli esperimenti sugli animali è stato rivelato l'effetto teratogeno dell'acido valproico. L'incidenza dei difetti del tubo neurale nei bambini nati da donne che hanno assunto valproato nel primo trimestre di gravidanza è dell'1-2%. A questo proposito, è consigliabile utilizzare preparati di acido folico. Nel primo trimestre di gravidanza non deve iniziare il trattamento con CONVULEX ® . Se la donna incinta sta già ricevendo il farmaco, a causa del rischio di un aumento delle convulsioni, il trattamento non deve essere interrotto. Il farmaco deve essere utilizzato nelle dosi più piccole efficaci, evitando la combinazione con altri anticonvulsivanti e, se possibile, monitorando regolarmente la concentrazione di acido valproico nel plasma.

Dosaggio e somministrazione

KONVULEKS ® soluzione iniettabile è utilizzato per la somministrazione endovenosa (in/in). Con somministrazione endovenosa lenta, la dose giornaliera raccomandata è di 5-10 mg di acido valproico per kg di peso corporeo. Con l'infusione endovenosa, la dose raccomandata è di 0,5-1 mg di acido valproico per kg di peso corporeo all'ora.
Quando si passa dalla somministrazione orale a quella endovenosa, le dosi non cambiano, la prima somministrazione endovenosa è raccomandata 12 ore dopo l'ultima somministrazione orale. L'introduzione della soluzione iniettabile deve essere sostituita con l'assunzione del farmaco per via orale, non appena le condizioni del paziente lo consentono. La prima somministrazione orale è raccomandata anche 12 ore dopo l'ultima iniezione.
Se è necessario raggiungere e mantenere rapidamente elevate concentrazioni plasmatiche, si raccomanda il seguente approccio: somministrazione EV di 15 mg/kg in 5 minuti, dopo 30 minuti, iniziare l'infusione a una velocità di 1 mg/kg/ora con un monitoraggio costante della la concentrazione fino a una concentrazione plasmatica di circa 75 mcg/ml.
La dose massima giornaliera del farmaco non deve superare i 2500 mg.
Le dosi giornaliere medie sono 20 mg/kg negli adulti e nei pazienti anziani, 25 mg/kg negli adolescenti, 30 mg/kg nei bambini.
Come soluzione per infusione per Konvuleks ®, può essere utilizzata la soluzione isotonica di cloruro di sodio, soluzione di destrosio al 5%, la soluzione di Ringer.
La soluzione per infusione preparata può essere utilizzata entro 24 ore, il volume inutilizzato della soluzione viene distrutto. Se vengono utilizzati anche altri farmaci per via endovenosa, Konvuleks ® deve essere somministrato attraverso un sistema di infusione separato.

Effetti collaterali

In generale, CONVULEX ® è ben tollerato dai pazienti. Gli effetti collaterali sono possibili principalmente a una concentrazione plasmatica di acido valproico superiore a 100 mg / lo con terapia combinata.
Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, gastralgia, diminuzione o aumento dell'appetito, diarrea, epatite, costipazione, pancreatite, fino a lesioni gravi con esito fatale (nei primi 6 mesi di trattamento, più spesso per 2-12 settimane).
Sistema nervoso centrale: tremore, cambiamenti nel comportamento, nell'umore o nello stato mentale (depressione, affaticamento, allucinazioni, aggressività, iperattività, psicosi, agitazione insolita, irrequietezza o irritabilità), atassia, vertigini, sonnolenza, mal di testa, encefalopatia, disartria, enuresi, stupore, alterazione della coscienza, coma.
Dagli organi di senso: diplopia, nistagmo, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi.
Dal lato degli organi ematopoietici e del sistema emostatico: anemia, leucopenia; trombocitopenia, diminuzione del contenuto di fibrinogeno e aggregazione piastrinica, che porta allo sviluppo di ipocoagulazione (accompagnata da prolungamento del tempo di sanguinamento, emorragie petecchiali, lividi, ematomi, sanguinamento).
Dal lato del metabolismo: diminuzione o aumento del peso corporeo.
Reazioni allergiche: rash cutaneo, orticaria, angioedema, fotosensibilità, eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson).
Indicatori di laboratorio: ipercreatininemia, iperammoniemia, iperbilirubinemia, iperglicinemia, un leggero aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", lattato deidrogenasi (dose-dipendente).
Dal sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secondaria, ingrossamento del seno, galattorrea.
Altri: edema periferico, caduta dei capelli (di solito si riprende dopo l'interruzione del farmaco).

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diarrea, ridotta funzionalità respiratoria, ipotensione muscolare, iporeflessia, miosi, coma. Terapia: emodialisi, diuresi forzata, supporto respiratorio e cardiovascolare.

Interazione

Abbinamenti controindicati:
meflochina- il rischio di crisi epilettiche dovute all'aumento del metabolismo dell'acido valproico e alla diminuzione della sua concentrazione plasmatica e, d'altra parte, l'effetto anticonvulsivante della meflochina;
Iperico perforato- il rischio di una diminuzione della concentrazione di acido valproico nel plasma sanguigno.

Abbinamenti sconsigliati:
lamotrigina- aumento del rischio di gravi reazioni cutanee (necrolisi epidermica tossica). L'acido valproico inibisce gli enzimi epatici microsomiali che assicurano il metabolismo della lamotrigina, che rallenta il suo T1/2 a 70 ore negli adulti e fino a 45-55 ore nei bambini e aumenta la concentrazione plasmatica. Se è necessaria una combinazione, è necessario un attento monitoraggio clinico e di laboratorio.

Combinazioni che richiedono precauzioni speciali:
carbamazepina- l'acido valproico aumenta la concentrazione del metabolita attivo della carbamazepina nel plasma fino ai segni di sovradosaggio. Inoltre, la carbamazepina migliora il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Queste circostanze richiedono l'attenzione di un medico e la determinazione delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci e l'eventuale revisione dei loro dosaggi;
fenobarbital, primidone- l'acido valproico aumenta la concentrazione di fenobarbital o primidone nel plasma fino ai segni di sovradosaggio, più spesso nei bambini. A loro volta, il fenobarbital o il primidone aumentano il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riducono la concentrazione. Si raccomanda l'osservazione clinica durante le prime 2 settimane di trattamento combinato con un'immediata riduzione della dose di fenobarbital o primidone quando compaiono segni di sedazione e determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue.
fenitoina- possibili cambiamenti nella concentrazione di fenitoina nel plasma, la fenitoina migliora il metabolismo epatico dell'acido valproico e ne riduce la concentrazione. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue, modificando i dosaggi se necessario;
clonazepam- l'aggiunta di acido valproico al clonazepam in casi isolati può portare ad un aumento della gravità dello stato di assenza;
etosuccimide- l'acido valproico può sia aumentare che diminuire la concentrazione di etosuccimide nel siero del sangue a causa dei cambiamenti nel suo metabolismo. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di farmaci antiepilettici nel sangue, modificando i dosaggi se necessario;
topiramato- aumenta il rischio di sviluppare iperammoniemia ed encefalopatia;
felbamato- un aumento della concentrazione di acido valproico nel plasma del 35-50%, con rischio di sovradosaggio. Osservazione clinica raccomandata, determinazione del livello di acido valproico nel sangue, modifica del dosaggio di acido valproico in combinazione con felbamato e dopo la sua sospensione;
antipsicotici, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), antidepressivi, benzodiazepine- neurolettici, antidepressivi triciclici, inibitori MAO, che abbassano la soglia per la prontezza convulsiva, riducono l'efficacia del farmaco. A sua volta, l'acido valproico potenzia l'azione di questi farmaci psicotropi, così come le benzodiazepine;
cimetidina, eritromicina- inibire il metabolismo epatico dell'acido valproico e aumentarne la concentrazione plasmatica;
zidovudina- l'acido valproico aumenta la concentrazione plasmatica di zidovudina, che porta ad un aumento della sua tossicità;
carbapenemi, monobattami- meropenem, panipenem, così come azeonam e imipenem riducono la concentrazione plasmatica di acido valproico, che può portare a una diminuzione dell'effetto anticonvulsivante.

Combinazioni da considerare:
acido acetilsalicilico- potenziamento degli effetti dell'acido valproico a causa del suo spostamento dalla sua associazione con le proteine ​​plasmatiche. L'acido valproico migliora l'effetto dell'acido acetilsalicilico;
anticoagulanti indiretti- l'acido valproico potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, è necessario un attento monitoraggio dell'indice di protrombina quando co-somministrato con anticoagulanti vitamina K-dipendenti;
nimodipina- aumento dell'effetto ipotensivo della nimodipina a causa dell'aumento della sua concentrazione plasmatica dovuto alla soppressione del suo metabolismo da parte dell'acido valproico;
farmaci mielotossici- aumento del rischio di inibizione dell'emopoiesi del midollo osseo;
etanolo e farmaci epatotossici- aumentare il rischio di danni al fegato.

Altre combinazioni:
contraccettivi orali- l'acido valproico non provoca l'induzione degli enzimi epatici microsomiali e non riduce l'efficacia dei contraccettivi ormonali orali.

istruzioni speciali

In connessione con le segnalazioni di casi gravi e fatali di insufficienza epatica e pancreatite durante l'uso di preparati di acido valproico, occorre tenere presente quanto segue:
un gruppo a rischio aumentato sono neonati e bambini di età inferiore ai 3 anni, con epilessia grave, spesso associata a danno cerebrale e malattie metaboliche o degenerative congenite;
nella maggior parte dei casi, la disfunzione epatica si è sviluppata nei primi 6 mesi (di solito tra 2 e 12 settimane) di trattamento, più spesso con trattamento antiepilettico combinato;
casi di pancreatite sono stati osservati indipendentemente dall'età del paziente e dalla durata del trattamento, anche se il rischio di sviluppare pancreatite è diminuito con l'età del paziente;
l'insufficienza della funzionalità epatica nella pancreatite aumenta il rischio di morte;
la diagnosi precoce (prima dello stadio isterico) si basa principalmente sull'osservazione clinica - l'identificazione dei primi sintomi, come astenia, anoressia, stanchezza estrema, sonnolenza, talvolta accompagnata da vomito e dolore addominale; in questo caso, potrebbe esserci una ricaduta di crisi epilettiche sullo sfondo di una terapia antiepilettica invariata.
In questi casi, dovresti consultare immediatamente un medico per un esame clinico e un'analisi della funzionalità epatica.
Durante il trattamento, soprattutto nei primi 6 mesi, è necessario controllare periodicamente la funzionalità epatica: l'attività delle transaminasi "epatiche", il livello di protrombina, fibrinogeno, fattori della coagulazione, concentrazione di bilirubina e attività dell'amilasi (ogni 3 mesi, soprattutto quando combinato con altri farmaci antiepilettici) e un'immagine del sangue periferico, in particolare delle piastrine.
Nei pazienti che ricevono altri farmaci antiepilettici, il passaggio all'acido valproico deve essere effettuato gradualmente, raggiungendo una dose clinicamente efficace dopo 2 settimane, dopodiché è possibile una graduale cancellazione di altri farmaci antiepilettici. Nei pazienti che non hanno ricevuto un trattamento con altri farmaci antiepilettici, deve essere raggiunta una dose clinicamente efficace dopo 1 settimana.
Il rischio di sviluppare effetti collaterali dal fegato è aumentato durante la terapia anticonvulsivante combinata, così come nei bambini.
Non sono ammesse bevande contenenti etanolo.
Prima dell'intervento chirurgico, sono necessari un esame del sangue generale (compresa la conta piastrinica), la determinazione del tempo di sanguinamento e i parametri della coagulazione.
Se durante il trattamento si verificano sintomi di un addome "acuto", si raccomanda di determinare l'attività dell'amilasi nel sangue prima dell'inizio dell'intervento chirurgico per escludere la pancreatite acuta.
Durante il trattamento, si dovrebbe tenere conto della possibile distorsione dei risultati dei test delle urine nel diabete mellito (a causa di un aumento del contenuto di corpi chetonici), indicatori della funzione tiroidea. Con lo sviluppo di effetti collaterali gravi acuti, è necessario discutere immediatamente con il medico dell'opportunità di continuare o interrompere il trattamento.
Per ridurre il rischio di sviluppare disturbi dispeptici, è possibile assumere antispastici e agenti avvolgenti.
L'interruzione improvvisa di CONVULEX ® può portare ad un aumento delle crisi epilettiche.
Durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Soluzione per amministrazione endovenosa 100 mg/ml. 5 ml del farmaco in una fiala di vetro incolore (tipo I) con un punto di rottura rosso e un anello arancione nella parte superiore; 5 fiale in un sacchetto di plastica trasparente; Assistente; 1 pallet insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

A temperatura non superiore a 25°C in luogo protetto dalla luce.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Da consumarsi preferibilmente entro

5 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni di erogazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio:

LLC "VALEANT", 115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

Produttore della forma di dosaggio finita, confezionatrice, etichettatrice:
“G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vienna, Austria

Confezionatrice, etichettatrice (opzionale):
“G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Vienna, Austria

Emissione del controllo di qualità:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vienna, Austria

Invia reclami dei consumatori a VALEANT LLC:
115162, Mosca, st. Shabolovka, 31 anni, edificio 5, Russia

Descrizione e istruzioni: a " CONVULESSO, tbl p/o ritardare 500mg №50"

Effetto farmacologico.

Farmaco antiepilettico. Il meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione dell'enzima GABA-transferasi e all'aumento del contenuto di GABA nel sistema nervoso centrale. Il GABA interferisce con le scariche pre e postsinaptiche e quindi previene la diffusione dell'attività convulsiva nel SNC.

Farmacocinetica.

Aspirazione.

L'acido valproico viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità orale è di circa il 93%. Mangiare non influisce sulla quantità di assorbimento. La Cmax nel plasma si nota dopo 1-3 ore (durante l'assunzione di capsule - dopo 2-3 ore). La concentrazione terapeutica di acido valproico nel plasma sanguigno è di 50-100 mg / l.

Distribuzione.

Css viene raggiunto nei giorni 2-4 di trattamento, a seconda degli intervalli tra le dosi. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è dell'80-95%. I livelli di concentrazione nel liquido cerebrospinale sono correlati alle dimensioni della frazione priva di proteine ​​del principio attivo. L'acido valproico attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno.

Metabolismo.

L'acido valproico viene metabolizzato dalla glucuronidazione e dall'ossidazione nel fegato.

Ritiro.

L'acido valproico (1-3% della dose) e i suoi metaboliti vengono escreti dai reni. T1/2 con monoterapia e in volontari sani è di 8-20 ore.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

In combinazione con altri farmaci, T1/2 può durare 6-8 ore a causa dell'induzione degli enzimi metabolici.

Indicazioni:

- crisi epilettiche generalizzate;

- piccole crisi epilettiche;

- crisi focali (parziali) con sintomi semplici e complessi;

- sindrome convulsiva nelle malattie organiche del cervello;

- disturbi del comportamento associati all'epilessia;

- convulsioni febbrili nei bambini;

- tic bambino.

Regime di dosaggio.

La dose giornaliera iniziale è di 15 mg/kg di peso corporeo; la dose viene gradualmente aumentata di 5-10 mg/kg di peso corporeo alla settimana fino al raggiungimento di un effetto clinico (scomparsa delle crisi convulsive).

La dose media giornaliera è di 30 mg/kg di peso corporeo.

Peso corporeo del paziente (kg) Dose (mg/giorno) Quantità di sciroppo (ml)Gocce

7.5-14 150-450 3-9 15-45

14-21 300-600 6-12 30-60

21-32 600-900 12-18 60-90

32-50 900-1500 - -

50-90 1500-2500 - -

La dose giornaliera è divisa in 2-3 dosi.

Le capsule vengono assunte senza masticare, durante o dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.

Le gocce vengono mescolate con acqua zuccherata e assunte durante o dopo i pasti.

Lo sciroppo per bambini viene assunto durante o dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.

Effetto collaterale.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito, anoressia (soprattutto all'inizio del trattamento; scompaiono quando si adatta la dose e si assume il farmaco durante o dopo i pasti); possibili violazioni del fegato e del pancreas, aumento dell'appetito, dolore e crampi allo stomaco, diarrea, stitichezza.

Dal lato del sistema nervoso centrale: letargia, atassia, tremore, vertigini, depressione, confusione.

Da parte del sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, neutropenia, ipofibrinogenemia, anemia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

Altri: è possibile l'aumento di peso; raramente - alopecia, prolungamento del tempo di sanguinamento, tendenza a petecchie ed ematomi, irregolarità mestruali.

Gli effetti collaterali sono possibili principalmente con un livello di acido valproico nel plasma sanguigno superiore a 100 mg / lo con terapia combinata.

Controindicazioni:

- violazioni della funzionalità epatica;

- disfunzione del pancreas;

- diatesi emorragica;

– I trimestre di gravidanza;

- allattamento (allattamento al seno);

- Ipersensibilità all'acido valproico.

Gravidanza e allattamento.

Convulex è controindicato per l'uso nel primo trimestre di gravidanza.

Se si verifica una gravidanza durante la terapia, si consiglia di interromperla. Se la gravidanza persiste a causa del rischio di deterioramento della condizione, non è consigliabile interrompere il trattamento. Convulex deve essere usato alla dose efficace più bassa, evitare la combinazione con altri anticonvulsivanti e monitorare regolarmente i livelli plasmatici di acido valproico.

Se è necessario utilizzare Convulex durante l'allattamento, il problema dell'interruzione dell'allattamento al seno deve essere risolto.

Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

In studi sperimentali è stato stabilito l'effetto teratogeno del farmaco.

Istruzioni speciali.

Con cautela, Konvulex è prescritto per funzionalità renale compromessa, enzimopatie congenite, forme gravi di convulsioni convulsive, danno cerebrale organico, disturbi del sistema ematopoietico, pazienti con una storia di malattie del fegato e del pancreas (a causa dell'alto rischio di danni al fegato).

L'interruzione improvvisa di Convulex può portare ad un aumento delle convulsioni.

Durante il periodo di consumo di droghe, l'alcol dovrebbe essere evitato.

Controllo degli indicatori di laboratorio.

Prima di iniziare la terapia e durante il periodo di utilizzo del farmaco, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica, lo stato del sistema di coagulazione del sangue, i livelli di amilasi, lipasi, azoto nel plasma sanguigno, funzionalità renale e, se possibile, monitorare la concentrazione di acido valproico (e altri anticonvulsivanti) nel plasma sanguigno, in particolare se usato in combinazione.

Utilizzare in pediatria.

Con attenzione nominare Konvuleks a bambini con ritardo mentale e bambini di età inferiore ai 2 anni (a causa dell'alto rischio di danni al fegato).

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo.

I pazienti che assumono Convulex devono astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose.

Sintomi: coma, accompagnato da ipo- o areflessia, depressione respiratoria.

Trattamento: lavanda gastrica seguita dalla nomina di carbone attivo, emodialisi. Assicurare la diuresi, mantenere la funzione respiratoria e il sistema cardiovascolare.

interazione farmacologica.

Con l'uso simultaneo di Konvuleks, potenzia l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di neurolettici, antidepressivi ed etanolo e migliora anche l'effetto di agenti antipiastrinici (acido acetilsalicilico) e anticoagulanti.

- Questo prodotto non è soggetto a cambio e restituzione in base al Decreto 55 del 19/01/1998.

La fiala da 5 ml contiene 500 mg sodio valproato (corrispondente a 433,9 mg).

1 ml di sciroppo contiene 50 mg del principio attivo. Sciroppo È destinato al trattamento in pediatria, quindi ha un particolare odore fruttato. Componenti aggiuntivi:, metil paraidrossibenzoato, aroma di pesca o lampone, saccarinato di sodio, maltitolo liquido.

Capsula contiene 150, 300 o 500 mg di principio attivo. Componenti aggiuntivi: acido cloridrico, amido idrogenato, sorbitolo, carione.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di sciroppo (forma per bambini), capsule, gocce e soluzione.

Sciroppi e gocce sono disponibili in flaconi di vetro da 100 ml. In una confezione di cartone c'è 1 bottiglia e uno speciale dispositivo di dosaggio.

Il blister contiene 10, 20 capsule. In una confezione di cartone, 5, 10 blister.

La soluzione è disponibile in fiale da 5 ml confezionate in una confezione polimerica con cellule. In una confezione di cartone, 5 fiale.

effetto farmacologico

Antiepilettico contenente Na valproato. Effetto anticonvulsivante fornito da 2 meccanismi di azione sul sistema nervoso. Il meccanismo diretto si basa su un aumento della concentrazione di valproato nel sistema nervoso; indiretto - su modifica, effetto sulla membrana e accumulo di metaboliti del principio attivo.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Dopo l'assunzione di valproato, viene registrato un aumento del livello acido gamma-aminobutirrico . Sullo sfondo del trattamento, il periodo della fase intermedia del sonno viene ridotto, il tempo del sonno non REM viene aumentato. Il principio attivo è in grado di penetrare nel latte materno, passare attraverso entrambi barriera ematoplacentare ed ematoencefalico. La concentrazione più alta si osserva nel liquido extracellulare e nel plasma. La stessa quantità di valproato si deposita nel sangue e nel liquido cerebrospinale.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è dose-dipendente (80-95%). il principio attivo viene effettuato nel sistema epatico. Quando solo la frazione libera viene escreta dal corpo. Con la patologia epatica, il tempo di eliminazione del farmaco rallenta a causa del basso metabolismo.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è prescritto per tutti i tipi generalizzato :

• clonico;
• Tonico;
• tonico-clonico.

Il farmaco viene utilizzato nella forma focale (in presenza e assenza di generalizzazione secondaria). In disturbi bipolari e sindrome maniacale viene utilizzato anche acido valproico.

Nella pratica pediatrica, lo sciroppo di Konvuleks viene prescritto per prevenire convulsioni febbrili ricorrenti (se la terapia con benzodiazepine è inefficace).

La soluzione viene utilizzata per il trattamento a breve termine dell'epilessia in soggetti che, per determinati motivi, non possono assumere le compresse di Convulex.

Controindicazioni

• porfiria ;
• grave patologia del sistema epatico;
• grave trombocitopenia ( calo del numero);
• emorragico .

Con cautela, l'acido valproico è prescritto per:

• soppressione (anemia, leucopenia);
• patologia del sistema renale;
• malattie del pancreas in fase di compensazione;
• con tipi gravi di convulsioni (in pediatria);
• terapia con altri farmaci antiepilettici;
• ipoproteinemia ;
• lesioni cerebrali (forme organiche);
• enzimopatie congenite .

Effetti collaterali di Convulex (reazioni avverse)

Le reazioni negative sono registrate nella terapia combinata ea una concentrazione di acido valproico superiore a 100 mg / l.

Tratto digestivo:

• (o viceversa, aumento dell'appetito);
• vomito;
• epatite;
• gastralgia;
• nausea;

Sistema nervoso:

• atassia ;
• disturbi della coscienza;
• sonnolenza;
• disartria;
• stupore.

Raramente, i pazienti cambiano umore, stile di comportamento e stato mentale:

• fatica;
• eccitazione;
• psicosi;
• stato iperattivo;
• irritabilità.

Sistema endocrino:

• un aumento del volume delle ghiandole mammarie;
• forma secondaria;
• dismenorrea ;
• galattorrea.

Effetti collaterali dei sensi:

• nistagmo;
• diplomazia;
• "mosche".

Le modifiche dal sistema vengono registrate meno spesso emostasi , metabolismo, (reazione reversibile), periferico .

Istruzioni per Konvuleks (Metodo e dosaggio)

Lo sciroppo va assunto per os durante i pasti (consentito dopo i pasti). Il kit include uno speciale dispositivo di misurazione, con l'aiuto del quale viene eseguito il dosaggio. Si consiglia di dividere la quantità giornaliera di acido valproico in 3 dosi. La selezione delle dosi viene effettuata tenendo conto dell'età, del peso del bambino e delle malattie concomitanti. Nel trattamento di altri medicinali volti a fermare le convulsioni, la somministrazione di Konvuleks viene effettuata entro 15 giorni. Valutando i risultati del trattamento, ogni 2-3 giorni viene effettuato un aggiustamento della dose in monoterapia.

Le capsule sono destinate alla somministrazione orale durante i pasti (consentito dopo). È inaccettabile aprire le capsule e schiacciarle. La dose giornaliera può essere suddivisa in 2 dosi. Il dosaggio viene effettuato su base individuale, la titolazione viene effettuata entro un mese con una terapia complessa; con monoterapia - 7 giorni. Il calcolo della dose giornaliera viene effettuato secondo lo schema: 10-15 mg / kg. La titolazione viene effettuata tenendo conto della concentrazione plasmatica del componente attivo nel sangue, della tollerabilità e dell'efficacia del controllo sulle crisi epilettiche.

Istruzioni per l'uso Convulex sotto forma di soluzione: il farmaco viene somministrato per via endovenosa insieme a un solvente speciale o come infusione in bolo. Può agire come solvente. La dose giornaliera è calcolata secondo lo schema: 20-30 mg / kg.

Le gocce vengono prescritte 2-3 volte al giorno durante i pasti. La dose giornaliera iniziale è di 10/15 mg/kg. Quindi ogni 4 giorni la dose viene aumentata di 200 mg.

Overdose

La sintomatologia è mostrata secondo una dose. Nei casi lievi, si nota nausea , vertigini , sedazione . Con grave intossicazione, la respirazione è depressa, si sviluppa iporeflessia, acidosi metabolica , miosi, iptono. Si sviluppa raramente edema cerebrale e alzando . Assegnare, eseguire la terapia post-sindromica.

Interazione

Non è raccomandato prescrivere farmaci che inducono convulsioni o riducono soglia convulsiva . La nomina di neurolettici, fenotiazine è inaccettabile. I carbapenemi, l'Aztreonam e l'erba di San Giovanni riducono l'efficacia del farmaco, aumentando il rischio di convulsioni. Il fenobarbital e la carbamazepina riducono il livello di acido valproico. Convulex rallenta l'escrezione di Felbamato. È necessario avvertire il medico dell'assunzione di tutti i farmaci prima di selezionare la dose di acido valproico.

Condizioni di vendita

Rigorosamente secondo la ricetta.

Condizioni di archiviazione

La radiazione solare distrugge la struttura della soluzione e dello sciroppo. Intervallo di temperatura: 15-25 gradi.

Da consumarsi preferibilmente entro

Capsule, soluzione e sciroppo possono essere conservati per 5 anni. La soluzione finita perde la sua efficacia dopo un giorno.

Analoghi

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

• Incoraggiare;
• Convulsofin.

bambini

Le compresse prolungate sono controindicate nei bambini di età inferiore ai 3 anni. Nella pratica pediatrica viene utilizzato lo sciroppo.

Durante la gravidanza (e l'allattamento)

La terapia anticonvulsivante con acido valproico suggerisce la massima protezione contro. Studi sperimentali sugli animali hanno rivelato un pronunciato effetto teratogeno sostanza attiva. Nel 2% dei casi, sono stati registrati difetti nello sviluppo del sistema nervoso nei bambini nati da donne che hanno assunto Convulex nel primo trimestre. Si consiglia a tali pazienti di prescrivere acido folico. Con un'alta probabilità di sviluppare convulsioni, le dosi di acido valproico sono prescritte minime e altri farmaci anticonvulsivanti vengono annullati. Controllo obbligatorio dell'indicatore di acido valproico nel sangue.

Recensioni su Convulex (opinione di pazienti e medici)

Il farmaco viene utilizzato attivamente nella pratica neurologica per prevenire le crisi epilettiche. I portali tematici contengono una varietà di recensioni dei pazienti. La maggior parte di essi descrive tutti i sintomi negativi che possono accompagnare un ciclo di terapia anticonvulsivante. Vengono descritte situazioni in cui, incapaci di resistere alle reazioni avverse, i pazienti hanno annullato il farmaco da soli, dopodiché le crisi epilettiche sono tornate di nuovo, cambiando lo stile abituale e lo stile di vita dei pazienti.

Nella pratica pediatrica, i neurologi prescrivono la forma più accessibile di farmaco: lo sciroppo di Konvuleks per i bambini. Le recensioni dei genitori confermano l'elevata efficacia del farmaco nel trattamento dell'epilessia, poiché il numero e la gravità delle convulsioni sono significativamente ridotti, nonostante l'effetto negativo dell'acido valproico sulle capacità mentali dei bambini.

Prezzo Convulex, dove acquistare

Il costo di un farmaco antiepilettico dipende dalla forma di dosaggio, dalla regione di vendita e dalla catena di farmacie. Il prezzo di Convulex in compresse è di 500 rubli (500 mg, 50 pezzi), sotto forma di soluzione - 1400 rubli.

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DOVE SEI

Soluzione convulsa. fiale 100 mg/ml 5 ml 5 pz

Sciroppo Convulex 50 mg/ml 100 mlLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Compresse Konvuleks 300 mg 50 pzLannacher Heilmittel [Lannacher Heilmittel]

Compresse Konvuleks di azione prolungata 500 mg 50 pz. Gerot Pharmazeutika