Compresse di paracetamolo: istruzioni per l'uso. Compresse di paracetamolo: istruzioni per l'uso Come assumere, corso di somministrazione e dosaggio

Nome latino

Modulo per il rilascio

compresse

Compresse

paracetamolo

Eccipienti: gelatina, fecola di patate, acido stearico, zucchero del latte (lattosio).

Pacchetto

effetto farmacologico

Il paracetamolo è un analgesico e antipiretico. Blocca la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della ciclossigenasi 1 e della cicloossigenasi 2, interessando i centri del dolore e della termoregolazione. Non mostra effetto antinfiammatorio. La mancanza di influenza sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici determina l'assenza di un effetto negativo sul metabolismo dell'acqua-sale (ritenzione di sodio e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 15%. Il paracetamolo attraversa la barriera ematoencefalica. Meno dell'1% della dose di paracetamolo assunta da una madre che allatta passa nel latte materno. La concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrato a una dose di 10-15 mg/kg di peso corporeo. L'emivita è di 1-4 ore Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine, principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati solfonati, meno del 5% viene escreto immodificato nelle urine.

Indicazioni

Sindrome dolorosa di intensità lieve e moderata di varia origine (tra cui mal di testa, emicrania, mal di denti, nevralgia, mialgia, algomenorrea; dolore da lesioni, ustioni) Aumento della temperatura corporea durante raffreddori e altre malattie infettive e infiammatorie.

Controindicazioni

Ipersensibilità al paracetamolo. Grave disfunzione epatica o renale. Assenza genetica di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Malattie del sangue. È indesiderabile da usare durante la gravidanza e durante l'allattamento. Con cautela nella sindrome di Gilbert (iperbilirubinemia costituzionale). Alcolismo cronico attivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Ad oggi, non sono stati osservati effetti negativi del paracetamolo sul feto nell'uomo.

Il paracetamolo viene escreto nel latte materno: il contenuto nel latte è 0,04-0,23% della dose assunta dalla madre.

Se è necessario utilizzare il paracetamolo durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno), il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino devono essere valutati attentamente.

In studi sperimentali non sono stati stabiliti gli effetti embriotossici, teratogeni e mutageni del paracetamolo.

Dosaggio e somministrazione

All'interno o per via rettale negli adulti e negli adolescenti di peso superiore a 60 kg, viene utilizzato in una singola dose da 500 mg, la frequenza di somministrazione è fino a 4 volte al giorno. La durata massima del trattamento è di 5-7 giorni.

Dosi massime: singola - 1 g, giornaliera - 4 g.

Dosi singole per somministrazione orale per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 120-250 mg, da 3 mesi a 1 anno - 60-120 mg, fino a 3 mesi - 10 mg / kg. Dosi singole per uso rettale nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 125-250 mg.

Molteplicità di applicazione - 4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore La durata massima del trattamento è di 3 giorni.

Dose massima: 4 singole dosi al giorno

Effetti collaterali

Alle dosi raccomandate, il farmaco è generalmente ben tollerato. Il paracetamolo causa raramente effetti collaterali. A volte si possono osservare reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, orticaria, edema di Quincke), eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), capogiri, nausea, dolore epigastrico; anemia, trombocitopenia, agranulocitosi; insonnia. Con l'uso prolungato a dosi elevate, aumenta la probabilità di funzionalità epatica e renale compromessa, nonché del sistema ematopoietico.

Dall'apparato digerente: nausea, dolore epigastrico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatonecrosi. Dal sistema endocrino: ipoglicemia. Se si verificano sintomi insoliti, è necessario consultare un medico.

istruzioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, con iperbilirubinemia benigna, nonché nei pazienti anziani.

Con l'uso prolungato di paracetamolo, è necessario controllare il pattern del sangue periferico e lo stato funzionale del fegato.

È usato per trattare la sindrome da tensione premestruale in combinazione con pamabrom (un diuretico, un derivato della xantina) e mepiramina (un bloccante del recettore H1 dell'istamina).

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo con induttori degli enzimi epatici microsomiali, agenti con effetto epatotossico, esiste il rischio di aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo con anticoagulanti, è possibile un leggero o moderato aumento del tempo di protrombina.

Con l'uso simultaneo con anticolinergici, è possibile una diminuzione dell'assorbimento del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi orali, l'escrezione di paracetamolo dal corpo viene accelerata e il suo effetto analgesico può essere ridotto.

Con l'uso simultaneo con agenti uricosurici, la loro efficacia diminuisce.

Con l'uso simultaneo di carbone attivo, la biodisponibilità del paracetamolo diminuisce.

Con l'uso simultaneo con diazepam, è possibile una diminuzione dell'escrezione di diazepam.

Ci sono segnalazioni sulla possibilità di potenziare l'effetto mielosoppressivo della zidovudina se usata contemporaneamente al paracetamolo. Viene descritto un caso di grave danno epatico tossico.

Casi descritti di manifestazioni degli effetti tossici del paracetamolo con uso simultaneo con isoniazide.

Con l'uso simultaneo con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone, l'efficacia del paracetamolo diminuisce, a causa dell'aumento del suo metabolismo (processi di glucuronizzazione e ossidazione) e dell'escrezione dal corpo. Sono stati descritti casi di epatotossicità con l'uso simultaneo di paracetamolo e fenobarbital.

Quando si utilizza la colestiramina per un periodo inferiore a 1 ora dopo l'assunzione del paracetamolo, è possibile una diminuzione dell'assorbimento di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo con lamotrigina, l'escrezione di lamotrigina dal corpo aumenta moderatamente.

Con l'uso simultaneo con metoclopramide, è possibile aumentare l'assorbimento del paracetamolo e aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo con probenecid, è possibile una diminuzione della clearance del paracetamolo; con rifampicina, sulfinpirazone - è possibile aumentare la clearance del paracetamolo a causa di un aumento del suo metabolismo nel fegato.

Con l'uso simultaneo con etinilestradiolo, aumenta l'assorbimento del paracetamolo dall'intestino.

Overdose

I segni di un sovradosaggio di paracetamolo sono nausea, vomito, mal di stomaco, pallore della pelle, anoressia. Dopo un giorno o due, vengono determinati i segni di danno epatico. Nei casi più gravi si sviluppano insufficienza epatica e coma. L'antidoto specifico per l'avvelenamento da paracetamolo è la N-acetilcisteina.

Sintomi: pallore della pelle, anoressia, nausea, vomito; epatonecrosi (la gravità della necrosi dipende direttamente dal grado di sovradosaggio). Se sospetti un sovradosaggio, dovresti cercare immediatamente assistenza medica. L'effetto tossico del farmaco negli adulti è possibile dopo aver assunto più di 10-15 g di paracetamolo: un aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", un aumento del tempo di protrombina (12-48 ore dopo la somministrazione); un quadro clinico dettagliato del danno epatico appare dopo 1-6 giorni. Raramente, la disfunzione epatica si sviluppa alla velocità della luce e può essere complicata da insufficienza renale (necrosi tubulare).

Trattamento: la vittima dovrebbe fare una lavanda gastrica durante le prime 4 ore di avvelenamento, assumere adsorbenti (carbone attivo) e consultare un medico, l'introduzione di donatori di gruppi SH e precursori per la sintesi di glutatione - metionina 8-9 ore dopo un sovradosaggio e N-acetilcisteina - dopo 12 ore La necessità di ulteriori misure terapeutiche (ulteriore somministrazione di metionina, somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina) è determinata in base alla concentrazione di paracetamolo nel sangue e al tempo trascorso dopo la sua somministrazione.

Condizioni di archiviazione

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, a temperatura non superiore a + 25°C.

Nome latino

Modulo per il rilascio

compresse

Compresse

paracetamolo

Eccipienti: gelatina, fecola di patate, acido stearico, zucchero del latte (lattosio).

Pacchetto

effetto farmacologico

Il paracetamolo è un analgesico e antipiretico. Blocca la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della ciclossigenasi 1 e della cicloossigenasi 2, interessando i centri del dolore e della termoregolazione. Non mostra effetto antinfiammatorio. La mancanza di influenza sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici determina l'assenza di un effetto negativo sul metabolismo dell'acqua-sale (ritenzione di sodio e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 15%. Il paracetamolo attraversa la barriera ematoencefalica. Meno dell'1% della dose di paracetamolo assunta da una madre che allatta passa nel latte materno. La concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrato a una dose di 10-15 mg/kg di peso corporeo. L'emivita è di 1-4 ore Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine, principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati solfonati, meno del 5% viene escreto immodificato nelle urine.

Indicazioni

Sindrome dolorosa di intensità lieve e moderata di varia origine (tra cui mal di testa, emicrania, mal di denti, nevralgia, mialgia, algomenorrea; dolore da lesioni, ustioni) Aumento della temperatura corporea durante raffreddori e altre malattie infettive e infiammatorie.

Controindicazioni

Ipersensibilità al paracetamolo. Grave disfunzione epatica o renale. Assenza genetica di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Malattie del sangue. È indesiderabile da usare durante la gravidanza e durante l'allattamento. Con cautela nella sindrome di Gilbert (iperbilirubinemia costituzionale). Alcolismo cronico attivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Ad oggi, non sono stati osservati effetti negativi del paracetamolo sul feto nell'uomo.

Il paracetamolo viene escreto nel latte materno: il contenuto nel latte è 0,04-0,23% della dose assunta dalla madre.

Se è necessario utilizzare il paracetamolo durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno), il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino devono essere valutati attentamente.

In studi sperimentali non sono stati stabiliti gli effetti embriotossici, teratogeni e mutageni del paracetamolo.

Dosaggio e somministrazione

All'interno o per via rettale negli adulti e negli adolescenti di peso superiore a 60 kg, viene utilizzato in una singola dose da 500 mg, la frequenza di somministrazione è fino a 4 volte al giorno. La durata massima del trattamento è di 5-7 giorni.

Dosi massime: singola - 1 g, giornaliera - 4 g.

Dosi singole per somministrazione orale per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 120-250 mg, da 3 mesi a 1 anno - 60-120 mg, fino a 3 mesi - 10 mg / kg. Dosi singole per uso rettale nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 250-500 mg, 1-5 anni - 125-250 mg.

Molteplicità di applicazione - 4 volte al giorno con un intervallo di almeno 4 ore La durata massima del trattamento è di 3 giorni.

Dose massima: 4 singole dosi al giorno

Effetti collaterali

Alle dosi raccomandate, il farmaco è generalmente ben tollerato. Il paracetamolo causa raramente effetti collaterali. A volte si possono osservare reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, orticaria, edema di Quincke), eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), capogiri, nausea, dolore epigastrico; anemia, trombocitopenia, agranulocitosi; insonnia. Con l'uso prolungato a dosi elevate, aumenta la probabilità di funzionalità epatica e renale compromessa, nonché del sistema ematopoietico.

Dall'apparato digerente: nausea, dolore epigastrico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatonecrosi. Dal sistema endocrino: ipoglicemia. Se si verificano sintomi insoliti, è necessario consultare un medico.

istruzioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, con iperbilirubinemia benigna, nonché nei pazienti anziani.

Con l'uso prolungato di paracetamolo, è necessario controllare il pattern del sangue periferico e lo stato funzionale del fegato.

È usato per trattare la sindrome da tensione premestruale in combinazione con pamabrom (un diuretico, un derivato della xantina) e mepiramina (un bloccante del recettore H1 dell'istamina).

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo con induttori degli enzimi epatici microsomiali, agenti con effetto epatotossico, esiste il rischio di aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo con anticoagulanti, è possibile un leggero o moderato aumento del tempo di protrombina.

Con l'uso simultaneo con anticolinergici, è possibile una diminuzione dell'assorbimento del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi orali, l'escrezione di paracetamolo dal corpo viene accelerata e il suo effetto analgesico può essere ridotto.

Con l'uso simultaneo con agenti uricosurici, la loro efficacia diminuisce.

Con l'uso simultaneo di carbone attivo, la biodisponibilità del paracetamolo diminuisce.

Con l'uso simultaneo con diazepam, è possibile una diminuzione dell'escrezione di diazepam.

Ci sono segnalazioni sulla possibilità di potenziare l'effetto mielosoppressivo della zidovudina se usata contemporaneamente al paracetamolo. Viene descritto un caso di grave danno epatico tossico.

Casi descritti di manifestazioni degli effetti tossici del paracetamolo con uso simultaneo con isoniazide.

Con l'uso simultaneo con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone, l'efficacia del paracetamolo diminuisce, a causa dell'aumento del suo metabolismo (processi di glucuronizzazione e ossidazione) e dell'escrezione dal corpo. Sono stati descritti casi di epatotossicità con l'uso simultaneo di paracetamolo e fenobarbital.

Quando si utilizza la colestiramina per un periodo inferiore a 1 ora dopo l'assunzione del paracetamolo, è possibile una diminuzione dell'assorbimento di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo con lamotrigina, l'escrezione di lamotrigina dal corpo aumenta moderatamente.

Con l'uso simultaneo con metoclopramide, è possibile aumentare l'assorbimento del paracetamolo e aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo con probenecid, è possibile una diminuzione della clearance del paracetamolo; con rifampicina, sulfinpirazone - è possibile aumentare la clearance del paracetamolo a causa di un aumento del suo metabolismo nel fegato.

Con l'uso simultaneo con etinilestradiolo, aumenta l'assorbimento del paracetamolo dall'intestino.

Overdose

I segni di un sovradosaggio di paracetamolo sono nausea, vomito, mal di stomaco, pallore della pelle, anoressia. Dopo un giorno o due, vengono determinati i segni di danno epatico. Nei casi più gravi si sviluppano insufficienza epatica e coma. L'antidoto specifico per l'avvelenamento da paracetamolo è la N-acetilcisteina.

Sintomi: pallore della pelle, anoressia, nausea, vomito; epatonecrosi (la gravità della necrosi dipende direttamente dal grado di sovradosaggio). Se sospetti un sovradosaggio, dovresti cercare immediatamente assistenza medica. L'effetto tossico del farmaco negli adulti è possibile dopo aver assunto più di 10-15 g di paracetamolo: un aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", un aumento del tempo di protrombina (12-48 ore dopo la somministrazione); un quadro clinico dettagliato del danno epatico appare dopo 1-6 giorni. Raramente, la disfunzione epatica si sviluppa alla velocità della luce e può essere complicata da insufficienza renale (necrosi tubulare).

Trattamento: la vittima dovrebbe fare una lavanda gastrica durante le prime 4 ore di avvelenamento, assumere adsorbenti (carbone attivo) e consultare un medico, l'introduzione di donatori di gruppi SH e precursori per la sintesi di glutatione - metionina 8-9 ore dopo un sovradosaggio e N-acetilcisteina - dopo 12 ore La necessità di ulteriori misure terapeutiche (ulteriore somministrazione di metionina, somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina) è determinata in base alla concentrazione di paracetamolo nel sangue e al tempo trascorso dopo la sua somministrazione.

Condizioni di archiviazione

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, a temperatura non superiore a + 25°C.

Paracetamolo-Altpharm (paracetamolo-Altpharm)

Supposte rettali 500 mg; blister 5, cartone 2; Codice EAN: 4607035440045; № Р N003204/01, 03-03-2009 da Altfarm (Russia)

Sostanza attiva
Paracetamolo* (paracetamolo)

ATX
N02BE01 Paracetamolo

Gruppo farmacologico
Anilidi

Modulo per il rilascio

supposte rettali

Pacchetto

effetto farmacologico

Il paracetamolo è un analgesico e antipiretico. Blocca la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della ciclossigenasi 1 e della cicloossigenasi 2, interessando i centri del dolore e della termoregolazione. Non mostra effetto antinfiammatorio. La mancanza di influenza sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici determina l'assenza di un effetto negativo sul metabolismo dell'acqua-sale (ritenzione di sodio e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 15%. Il paracetamolo attraversa la barriera ematoencefalica. Meno dell'1% della dose di paracetamolo assunta da una madre che allatta passa nel latte materno. La concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrato a una dose di 10-15 mg/kg di peso corporeo. L'emivita è di 1-4 ore Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine, principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati solfonati, meno del 5% viene escreto immodificato nelle urine.

Indicazioni

Viene utilizzato per alleviare rapidamente il mal di testa, tra cui emicrania, mal di denti, nevralgia, dolore muscolare e reumatico, nonché algomenorrea, dolore da lesioni, ustioni; per ridurre la febbre con raffreddore e influenza.

Controindicazioni

Ipersensibilità al paracetamolo. Grave disfunzione epatica o renale. Assenza genetica di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Malattie del sangue. È indesiderabile da usare durante la gravidanza e durante l'allattamento. Con cautela nella sindrome di Gilbert (iperbilirubinemia costituzionale). Alcolismo cronico attivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il paracetamolo attraversa la barriera placentare. Ad oggi, non sono stati osservati effetti negativi del paracetamolo sul feto nell'uomo.

Il paracetamolo viene escreto nel latte materno: il contenuto nel latte è 0,04-0,23% della dose assunta dalla madre.

Se è necessario utilizzare il paracetamolo durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno), il beneficio atteso della terapia per la madre e il potenziale rischio per il feto o il bambino devono essere valutati attentamente.

In studi sperimentali non sono stati stabiliti gli effetti embriotossici, teratogeni e mutageni del paracetamolo.

istruzioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa. Il rischio di sviluppare un effetto epatotossico aumenta con la somministrazione simultanea di barbiturici, difenina, carbamazepina, rifampicina, zidovudina e altri induttori degli enzimi epatici microsomiali. Per evitare danni tossici al fegato, il paracetamolo non deve essere combinato con l'assunzione di bevande alcoliche e non deve essere assunto da persone inclini al consumo cronico di alcol.

Composto

Ingrediente attivo: paracetamolo 500 mg;

Eccipienti: base grassa solida per ottenere una supposta del peso di 1,25 g

Dosaggio e somministrazione

Per i bambini di età compresa tra 1 mese e 3 anni vengono utilizzate supposte rettali, una singola dose di paracetamolo è di 15 mg per 1 kg di peso corporeo, al giorno - 60 mg per 1 kg di peso corporeo di un bambino. Molteplicità di utilizzo 3-4 volte al giorno.

Per adulti e adolescenti di peso superiore a 60 kg, una singola dose è di 0,35-0,5 g, la dose singola massima è di 1,5 g 3-4 volte al giorno. Dose giornaliera 3-4 g.

Per i bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose massima giornaliera è di 2 g in 4 dosi divise.

Per i bambini dai 3 ai 6 anni, la dose massima giornaliera è di 1-2 g di paracetamolo, al ritmo di 60 mg per 1 kg di peso corporeo del bambino in 3-4 dosi.

Effetti collaterali

A dosi terapeutiche, il farmaco è generalmente ben tollerato.
Da parte dell'apparato digerente: sono possibili nausea, dolori addominali; raramente con uso prolungato - funzionalità epatica anormale.
Reazioni allergiche: possibile rash cutaneo, orticaria, angioedema.
Dal sistema urinario: raramente con uso prolungato - funzionalità renale compromessa.
Da parte del sistema ematopoietico: raramente con uso prolungato - anemia, agranulocitosi, trombocitopenia.
Se si verificano reazioni avverse, interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo con induttori degli enzimi epatici microsomiali, agenti con effetto epatotossico, esiste il rischio di aumentare l'effetto epatotossico del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo con anticoagulanti, è possibile un leggero o moderato aumento del tempo di protrombina.

Con l'uso simultaneo con anticolinergici, è possibile una diminuzione dell'assorbimento del paracetamolo.

Con l'uso simultaneo di contraccettivi orali, l'escrezione di paracetamolo dal corpo viene accelerata e il suo effetto analgesico può essere ridotto.

Con l'uso simultaneo con agenti uricosurici, la loro efficacia diminuisce.

Con l'uso simultaneo di carbone attivo, la biodisponibilità del paracetamolo diminuisce.

Con l'uso simultaneo con diazepam, è possibile una diminuzione dell'escrezione di diazepam.

Ci sono segnalazioni sulla possibilità di potenziare l'effetto mielosoppressivo della zidovudina se usata contemporaneamente al paracetamolo. Viene descritto un caso di grave danno epatico tossico.

Casi descritti di manifestazioni degli effetti tossici del paracetamolo con uso simultaneo con isoniazide.

Con l'uso simultaneo con carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, primidone, l'efficacia del paracetamolo diminuisce, a causa dell'aumento del suo metabolismo (processi di glucuronizzazione e ossidazione) e dell'escrezione dal corpo. Sono stati descritti casi di epatotossicità con l'uso simultaneo di paracetamolo e fenobarbital.

Quando si utilizza la colestiramina per un periodo inferiore a 1 ora dopo l'assunzione del paracetamolo, è possibile una diminuzione dell'assorbimento di quest'ultimo.

Con l'uso simultaneo con lamotrigina, l'escrezione di lamotrigina dal corpo aumenta moderatamente.

Con l'uso simultaneo con metoclopramide, è possibile aumentare l'assorbimento del paracetamolo e aumentarne la concentrazione nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo con probenecid, è possibile una diminuzione della clearance del paracetamolo; con rifampicina, sulfinpirazone - è possibile aumentare la clearance del paracetamolo a causa di un aumento del suo metabolismo nel fegato.

Con l'uso simultaneo con etinilestradiolo, aumenta l'assorbimento del paracetamolo dall'intestino.

Overdose

Sintomi: pallore della pelle, anoressia, nausea, vomito, epatonecrosi (la gravità della necrosi dipende direttamente dal grado di sovradosaggio).
Trattamento: lavanda gastrica, carbone attivo.

Condizioni di archiviazione

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini, a temperatura non superiore a + 25°C.

Da consumarsi preferibilmente entro

Istruzione

Il paracetamolo 500 si riferisce a farmaci analgesici. È usato per il dolore, la febbre e come antinfiammatorio. Il farmaco più sicuro tra i farmaci antinfiammatori non steroidei nel suo gruppo.

Composizione e azione

Una compressa da 500 mg contiene:

• principio attivo: paracetamolo;
• eccipienti: gelatina, fecola di patate, talco, glicerolo, stearato di calcio.

I preparati prodotti da aziende diverse possono differire leggermente l'uno dall'altro nella composizione degli eccipienti.

Ha un effetto analgesico, antinfiammatorio e ipotermico. Applicato con una diminuzione del dolore, mal di denti. È usato per il disagio e la febbre con lesioni del sistema genito-urinario e malattie renali.

Modulo per il rilascio

Compresse bianche 500 mg, 10 pz. in blister di plastica o sacchetti di carta, confezionati in una scatola di cartone. La forma delle compresse varia a seconda del produttore.

Proprietà farmacologiche del farmaco Paracetamolo 500

Il farmaco blocca la ciclossigenasi nel sistema nervoso centrale.

Farmacodinamica

A causa dell'espansione dei vasi sanguigni e dell'aumento del flusso sanguigno in un sistema chiuso del cuore e dei vasi sanguigni, durante la febbre si verifica una diminuzione della temperatura corporea.

Non irrita le mucose dell'apparato digerente. Rallenta la sintesi delle prostaglandine, interessando l'area di termoregolazione nell'ipotalamo.

Non influisce sulla sintesi delle prostaglandine nei muscoli e nel tessuto adiposo, porta all'assenza di un effetto negativo sul metabolismo del sale e sulle mucose del tratto gastrointestinale. Non influisce sulla pressione sanguigna.

Farmacocinetica

Assorbito rapidamente nei tessuti del corpo. Dopo l'ingestione, viene completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione più alta nel sangue viene raggiunta 2-3 ore dopo l'ingestione. Distribuito uniformemente in tutti i tessuti del corpo. La capacità delle cellule di assorbire questo farmaco nei bambini e negli adulti è quasi la stessa. Meno dell'1% del farmaco entra nel latte materno delle donne che allattano.

Con un sovradosaggio o una carenza di tripeptide γ-glutamilcisteinilglicina, può verificarsi la morte cellulare del parenchima epatico.

La maggior parte delle sostanze farmacologiche vengono metabolizzate nel fegato quando combinate con glucuronide, con solfato e quando ossidate da ossidasi miste dell'organo e monoossigenasi dipendente dal citocromo P450.

L'emivita è di circa 2-2,5 ore. Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza epatica, aumenta. Un giorno dopo l'assunzione del farmaco, circa l'80-90% delle sostanze viene escreto attraverso i reni sotto forma di glucuronidi e solfati.

Indicazioni per l'uso

• mal di testa, emicrania;
• mal di denti;
• nevralgia;
• dolore muscolare;
• dolore mestruale;
• dolore da ferite, ustioni;
• febbre nelle malattie infettive e infiammatorie.

Con pielonefrite

È usato come agente antinfiammatorio e antipiretico per la pielonefrite.

Con cistite

È prescritto come agente antipiretico complesso nel trattamento della cistite, che può essere accompagnata da un aumento della temperatura corporea.

Con uretrite

Quando l'uretrite viene utilizzata come anestetico.

Malattia di urolitiasi

Il farmaco allevia il dolore quando i calcoli escono dai reni.

Applicazione del farmaco Paracetamolo 500

Le compresse o le capsule vengono assunte per via orale lontano dai pasti con abbondante acqua pulita.

Adulti, anziani e adolescenti di età superiore ai 12 anni assumono 1.000 mg ogni 4 ore. La dose massima giornaliera non deve superare i 4000 mg. Dividere la dose giornaliera richiesta in 4 dosi.

In compresse, questo farmaco può essere somministrato a bambini di 2 anni. Per ogni chilogrammo di peso, non ci sono più di 10 mg del farmaco. Applicare ad intervalli di 3-4 ore, non più di 4 volte al giorno. Prima dell'uso, schiacciare la compressa fino allo stato di polvere e aggiungere un po' d'acqua. Quando si compila un dosaggio per bambini, è necessario evitare il superamento della norma specificata per evitare un effetto negativo sul corpo del bambino.

A temperatura, la durata del trattamento non deve essere superiore a 3 giorni consecutivi. Se dopo questo periodo la temperatura continua a rimanere alta, è necessario consultare immediatamente un medico.

Controindicazioni quando si utilizza Paracetamolo 500

È vietato utilizzare il farmaco nei seguenti casi:

• intolleranza ai componenti del farmaco;
• età fino a 6 anni;
• gravi disturbi del fegato e dei reni;
• gravi malattie del sangue;
• erosione o ulcere dello stomaco;
• alcolismo cronico;
• Epatite virale;
• iperbilirubinemia benigna: sindrome di Gilbert;
• mancanza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi nel corpo.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: trombocitopenia, diminuzione del numero di leucociti, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosi.

Dal tratto gastrointestinale: bruciore di stomaco, nausea, vomito, eruttazione, pesantezza addominale, brontolio, diarrea, intossicazione epatica tossica.

Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, orticaria, angioedema, angioedema.

Overdose

Questo farmaco ha una tossicità estremamente bassa, ma in caso di assunzione di dosi estremamente elevate, può portare a gravi conseguenze per l'organismo.

Ci sono 4 fasi di sovradosaggio con questo farmaco:

1. Intossicazione acuta del corpo. Si sviluppa 1-2 ore dopo l'ingestione e dura circa un giorno. In questa fase sono caratteristici segni generali di malessere come debolezza, nausea, vomito, mal di testa e pallore della pelle.
2. Inizia il danno ai tessuti della cistifellea, del fegato e dei dotti biliari. Si sviluppa entro 1-2 giorni dall'inizio del ricevimento. I sintomi caratteristici del primo stadio iniziano a intensificarsi. Diminuisce la quantità di urina prodotta. Il paziente avverte dolore e pesantezza nella parte destra.
3. I sintomi del danno epatico aumentano nell'intervallo da 72 a 96 ore. La pelle acquisisce un colore giallastro, il livello degli enzimi epatici aumenta, il dolore nella parte destra aumenta, ci sono: completa perdita di appetito, vomito costante, tachicardia, sanguinamento, allucinazioni, una forte diminuzione della produzione di urina.
4. Nel periodo da 5 giorni a 2 settimane, si verifica il ripristino dei tessuti corporei danneggiati o la morte del paziente.

In caso di sovradosaggio, è necessario lavare lo stomaco. Prendere una grande quantità di acqua pulita (circa 1 litro) e provocare il vomito. Se i sintomi peggiorano, rivolgersi immediatamente a un medico.

istruzioni speciali

Il regime dipende dall'età e dalle condizioni del paziente.

Posso assumere durante la gravidanza e l'allattamento

Durante gli studi clinici non sono stati rilevati effetti embriotossici, teratogeni e mutageni sul feto.

Meno dell'1% del farmaco passa nel latte materno.

Applicazione nell'infanzia

Il farmaco in compresse può essere somministrato a bambini di almeno 2 anni. Per ogni chilogrammo di peso del bambino, non devono essere assunti più di 10 mg di farmaco.

Per funzionalità renale compromessa

Non assumere in caso di grave compromissione della funzionalità renale.

Per funzionalità epatica compromessa

Non assumere con grave disfunzione epatica.

interazione farmacologica

Se utilizzato con induttori di enzimi epatici microsomiali con agenti che hanno un effetto negativo sull'organo, si verifica un aumento dell'effetto tossico.

Se utilizzato con sostanze che riducono la coagulazione del sangue (anticoagulanti) e prevengono la formazione di coaguli di sangue, aumenta l'intervallo di tempo per la coagulazione del plasma.

Se utilizzato con sostanze che bloccano l'azione del mediatore naturale - l'acetilcolina - sui recettori colinergici, è possibile ridurre l'assorbimento del principio attivo del farmaco. Se utilizzato con contraccettivi orali, aumenta il tempo di escrezione del principio attivo dal corpo e una diminuzione del suo effetto analgesico.

Se utilizzato con agenti anti-gotta, la loro efficacia diminuisce. Se utilizzato con carbone attivo, l'assorbimento del principio attivo diminuisce. Se utilizzato con Diazepam, è possibile ridurre il rilascio di quest'ultimo.

Sostanza attiva

Paracetamolo

Forma di dosaggio

compresse

Produttore

Farmstandard, Russia

Composto

Ingrediente attivo: paracetamolo 500 mg,

Eccipienti: gelatina, fecola di patate, acido stearico, zucchero del latte (lattosio).

effetto farmacologico

Il paracetamolo è un analgesico e antipiretico.

Blocca la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della ciclossigenasi 1 e della cicloossigenasi 2, interessando i centri del dolore e della termoregolazione. Non mostra effetto antinfiammatorio.

La mancanza di influenza sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici determina l'assenza di un effetto negativo sul metabolismo dell'acqua-sale (ritenzione di sodio e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale.

Farmacocinetica

Il paracetamolo è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 15%.

Il paracetamolo attraversa la barriera ematoencefalica. Meno dell'1% della dose di paracetamolo assunta da una madre che allatta passa nel latte materno.

La concentrazione terapeuticamente efficace di paracetamolo nel plasma si ottiene quando viene somministrato a una dose di 10-15 mg/kg di peso corporeo. L'emivita è di 1-4 ore.

Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed escreto nelle urine, principalmente sotto forma di glucuronidi e coniugati solfonati, meno del 5% viene escreto immodificato nelle urine.

Indicazioni

Usato per un rapido sollievo:

• mal di testa, incluso dolore emicranico,
• mal di denti,
• nevralgia,
• dolori muscolari e reumatici,
• con algomenorrea,
• dolore da ferita,
• ustioni
• per ridurre la febbre con raffreddore e influenza.

Controindicazioni

• • ipersensibilità al paracetamolo o a qualsiasi altro ingrediente del farmaco;
  • grave compromissione della funzionalità epatica o renale.

Con cautela: con iperbilirubinemia benigna (compresa la sindrome di Gilbert), epatite virale, danno epatico alcolico, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, in età avanzata.

Il farmaco non deve essere assunto contemporaneamente ad altri farmaci contenenti paracetamolo.

Effetti collaterali

Il paracetamolo causa raramente effetti collaterali. A volte si possono osservare reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, orticaria, edema di Quincke), eritema multiforme essudativo (compresa la sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), capogiri, nausea, dolore epigastrico; anemia, trombocitopenia, agranulocitosi; insonnia.

Con l'uso prolungato a dosi elevate, aumenta la probabilità di funzionalità epatica e renale compromessa, nonché del sistema ematopoietico.

Dall'apparato digerente: nausea, dolore epigastrico, aumento dell'attività degli enzimi epatici, epatonecrosi.

Dal sistema endocrino: ipoglicemia.

Se si verificano sintomi insoliti, è necessario consultare un medico.

Interazione

Il farmaco, se assunto per lungo tempo, potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti (warfarin e altre cumarine), aumentando il rischio di sanguinamento.

Gli induttori degli enzimi di ossidazione microsomiale nel fegato (barbiturici, difenina, carbamazepina, rifampicina, zidovudina, fenitoina, etanolo, flumecinolo, fenilbutazone e antidepressivi triciclici) aumentano il rischio di epatotossicità in caso di sovradosaggio.

L'uso prolungato di barbiturici riduce l'efficacia del paracetamolo.

L'etanolo contribuisce allo sviluppo della pancreatite acuta.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) riducono il rischio di epatotossicità. La condivisione con altri farmaci antinfiammatori non steroidei aumenta l'effetto nefrotossico.

La somministrazione simultanea a lungo termine di paracetamolo in dosi elevate e salicilati aumenta il rischio di sviluppare cancro ai reni e alla vescica. Diflunisal aumenta la concentrazione plasmatica di paracetamolo del 50% - il rischio di sviluppare epatotossicità.

I farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni di ematotossicità del farmaco. La metoclopramide e il domperidone aumentano e la colestiramina riduce la velocità di assorbimento del paracetamolo. Il farmaco può ridurre l'attività dei farmaci uricosurici.

Come assumere, corso di somministrazione e dosaggio

Per gli adulti, una singola dose di paracetamolo è di 0,35-0,5 g 3-4 volte al giorno, la dose singola massima per gli adulti è di 1,5 g, la dose massima giornaliera è di 3-4 g Il farmaco deve essere assunto dopo i pasti con abbondante acqua.

Per i bambini dai 9 ai 12 anni, la dose massima giornaliera è di 2 g.

Per i bambini dai 3 ai 6 anni, la dose massima giornaliera è di 1-2 g di paracetamolo, al ritmo di 60 mg per 1 kg di peso corporeo del bambino in 3-4 dosi.

Overdose

I segni di un sovradosaggio di paracetamolo sono nausea, vomito, mal di stomaco, pallore della pelle, anoressia. Dopo un giorno o due, vengono determinati i segni di danno epatico. Nei casi più gravi si sviluppano insufficienza epatica e coma.

L'antidoto specifico per l'avvelenamento da paracetamolo è la N-acetilcisteina.

Sintomi: pallore della pelle, anoressia, nausea, vomito; epatonecrosi (la gravità della necrosi dipende direttamente dal grado di sovradosaggio). Se sospetti un sovradosaggio, dovresti cercare immediatamente assistenza medica.

L'effetto tossico del farmaco negli adulti è possibile dopo aver assunto più di 10-15 g di paracetamolo: un aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche", un aumento del tempo di protrombina (12-48 ore dopo la somministrazione); un quadro clinico dettagliato del danno epatico appare dopo 1-6 giorni.

Raramente, la disfunzione epatica si sviluppa alla velocità della luce e può essere complicata da insufficienza renale (necrosi tubulare).

Trattamento: la vittima dovrebbe fare una lavanda gastrica durante le prime 4 ore di avvelenamento, assumere adsorbenti (carbone attivo) e consultare un medico, l'introduzione di donatori di gruppi SH e precursori per la sintesi di glutatione - metionina 8-9 ore dopo un sovradosaggio e N-acetilcisteina - dopo 12 ore La necessità di ulteriori misure terapeutiche (ulteriore somministrazione di metionina, somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina) è determinata in base alla concentrazione di paracetamolo nel sangue e al tempo trascorso dopo la sua somministrazione.

istruzioni speciali

Prima di assumere, consultare il medico se:

• hai una grave malattia del fegato o dei reni;
• Stai assumendo medicinali per la nausea e il vomito (metoclopramide, domperidone) e medicinali per abbassare il colesterolo (colestiramina);
• Stai assumendo anticoagulanti e hai bisogno di farmaci antidolorifici ogni giorno per molto tempo. Il paracetamolo in questo caso può essere assunto occasionalmente;

PER EVITARE DANNI TOSSICI PER IL FEGATO, IL PARACETAMOLO NON DEVE ESSERE COMBINATO CON BEVANDE ALCOLICHE ED ESSERE INOLTRE assunta da persone soggette al consumo cronico di alcol.