Qual è la differenza tra concor e concor cor e quale è migliore. Concor - durata della somministrazione nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare
Denominazione internazionale non proprietaria:
Bisoprololo (Bisoprololo)Nome depositato: Concor® Core
Forma di dosaggio:
compresse rivestite con filmComposto
1 compressa rivestita con film contiene:
Sostanza attiva: Bisoprololo emifumarato (bisoprololo fumarato (2:1)) - 2,5 mg
Ingredienti ausiliari:
Nucleo: calcio idrogeno fosfato anidro, amido di mais, biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato.
Pellicola: ipromellosa 2910/15, macrogol 400, dimeticone 100, biossido di titanio (E 171).
Descrizione
Compresse rivestite con film, 2,5 mg:
Compresse rivestite con film bianche, a forma di cuore, biconvesse, con linea di frattura su entrambi i lati.
Gruppo farmacoterapeutico:
beta 1 - bloccanteCodice ATC: C07AB07
Proprietà farmacoterapeutiche
Farmacodinamica
Il beta 1 - bloccante selettivo, senza una propria attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Riduce l'attività della renina plasmatica, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, riduce la frequenza cardiaca (FC) (a riposo e durante l'esercizio). Ha effetti antipertensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando a basse dosi i recettori beta 1-adrenergici del cuore, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolato dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di ioni calcio, ha un effetto negativo crono, dromo, batmo e inotropo (inibisce la conduzione ed eccitabilità, rallenta la conduzione atrioventricolare).
Con un aumento della dose superiore a quella terapeutica, ha un effetto beta 2-bloccante adrenergico.
La resistenza vascolare periferica totale all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta leggermente (a seguito di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici), che dopo 1-3 giorni ritorna al originale e diminuisce con la somministrazione a lungo termine.
L'effetto ipotensivo è associato a una diminuzione del volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione di renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna (BP) e un effetto sul sistema nervoso centrale (SNC). Con l'ipertensione arteriosa, l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, azione stabile - dopo 1-2 mesi.
L'effetto antianginoso è dovuto a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca, una leggera diminuzione della contrattilità, un prolungamento della diastole e un miglioramento della perfusione miocardica. L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), una diminuzione del tasso di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e un rallentamento atrioventricolare (AV ) conduzione (principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, retrograda attraverso il nodo atrioventricolare) e lungo vie aggiuntive. Usato in dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta 2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati, non provoca ritenzione di ioni sodio (Na+) nel corpo; la gravità dell'azione aterogenica non differisce dall'azione del propranololo.
Farmacocinetica
Aspirazione. Il bisoprololo è quasi completamente (>90%) assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità dovuta al trascurabile metabolismo di "primo passaggio" attraverso il fegato (a un livello di circa il 10%-15%) è di circa l'85-90% dopo somministrazione orale. Mangiare non influisce sulla biodisponibilità. Il bisoprololo mostra una cinetica lineare, con concentrazioni plasmatiche proporzionali alla dose somministrata nell'intervallo di dosaggio da 5 a 20 mg. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2-3 ore.
Distribuzione. Il bisoprololo è distribuito abbastanza ampiamente. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La comunicazione con proteine di plasma sanguigno arriva a circa il 35%; la cattura da parte delle cellule del sangue non è osservata.
Metabolismo. Metabolizzato dalla via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti sono altamente polari e vengono escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non mostrano attività farmacologica. I dati ottenuti da esperimenti con microsomi epatici umani in vitro mostrano che il bisoprololo è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 (circa il 95%) e il CYP2D6 gioca solo un piccolo ruolo. Ritiro. La clearance del bisoprololo è determinata dall'equilibrio tra la sua escrezione attraverso i reni sotto forma di sostanza immodificata (circa il 50%) e l'ossidazione nel fegato (circa il 50%) a metaboliti, che vengono poi escreti anche dai reni. La clearance totale è 15,6 ± 3,2 l / h e la clearance renale è 9,6 ± 1,6 l / h. L'emivita è di 10-12 ore.
Indicazioni per l'uso
- insufficienza cardiaca cronica
Controindicazioni
Concor ® Cor non deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti con le seguenti condizioni:
Con cautela: insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia grave, tireotossicosi, diabete mellito, blocco atrioventricolare di I grado, depressione (inclusa anamnesi), psoriasi, vecchiaia. Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, Concor® Cor deve essere raccomandato solo se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto. Di norma, i beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno nella placenta e possono influenzare lo sviluppo del feto. Il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero deve essere attentamente monitorato, così come la crescita e lo sviluppo del nascituro e, in caso di manifestazioni pericolose in relazione alla gravidanza o al feto, devono essere adottate misure terapeutiche alternative. Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo il parto. Nei primi tre giorni di vita possono manifestarsi sintomi di ipoglicemia e frequenza cardiaca.
Non ci sono dati sull'escrezione di bisoprololo nel latte materno o sulla sicurezza dell'esposizione al bisoprololo nei bambini. Pertanto, l'assunzione di Concor ® Cor non è raccomandato per le donne durante l'allattamento. Dosaggio e somministrazione
Le compresse devono essere assunte con una piccola quantità di liquido al mattino prima, durante o dopo la colazione. Le compresse non devono essere masticate o ridotte in polvere.
L'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Concor ® Cor richiede una fase di titolazione speciale e un controllo medico regolare.
I presupposti per il trattamento con Concor ® Core sono i seguenti:
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Concor ® Kor inizia secondo il seguente schema di titolazione. Ciò può richiedere un adattamento individuale a seconda di quanto bene il paziente tollera la dose prescritta, cioè la dose può essere aumentata solo se la dose precedente è stata ben tollerata.
* Per garantire il regime posologico di cui sopra nelle fasi successive del trattamento, si raccomanda di utilizzare il farmaco Concor ® .
La dose massima raccomandata nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica è di 10 mg di bisoprololo 1 volta al giorno. Si consiglia ai pazienti di assumere la dose del farmaco scelta dal medico se non si verificano reazioni avverse.
Dopo aver iniziato il trattamento con il farmaco alla dose di 1,25 mg (1/2 compressa di Concor ® KOR), il paziente deve essere tenuto in osservazione per circa 4 ore (controllo della frequenza cardiaca, pressione sanguigna, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) .
Durante la fase di titolazione o dopo di essa, possono verificarsi un temporaneo peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca, ritenzione di liquidi nel corpo, ipotensione arteriosa o bradicardia. In questo caso si raccomanda, innanzitutto, di prestare attenzione alla scelta del dosaggio della concomitante terapia di base (ottimizzare la dose di diuretico e/o ACE inibitore) prima di ridurre il dosaggio di Concor ® Cor. Il trattamento con Concor ® Cor va interrotto solo se assolutamente necessario. Dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente, deve essere eseguita una nuova titolazione o il trattamento deve essere continuato. Durata del trattamento per tutte le indicazioni
Il trattamento con Concor ® Cor è solitamente una terapia a lungo termine. Se necessario, il trattamento può essere interrotto e ripreso nel rispetto di determinate regole.
Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. Se è necessario interrompere il trattamento, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto gradualmente. Gruppi di pazienti speciali
Insufficienza renale o epatica:
Trattamento dell'ipertensione arteriosa o dell'angina pectoris:
Pazienti anziani:
Non è richiesto un aggiustamento della dose. Effetto collaterale
La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base a quanto segue:
-molto spesso: ≥ 1/10;
- spesso: > 1/100,<1/10;
- raramente: >1/1000,<1/100;
-raramente: >1/10.000,<1/1000;
-molto raramente:< 1/10 000, включая отдельные сообщения. Il sistema cardiovascolare
Molto spesso: diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica); spesso: ipotensione arteriosa (soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica), manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo alle estremità (parestesie); raramente: ridotta conduzione atrioventricolare, ipotensione ortostatica, scompenso dell'insufficienza cardiaca con lo sviluppo di edema periferico. Sistema nervoso
All'inizio del ciclo di trattamento possono manifestarsi temporaneamente, raramente, disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, mal di testa, astenia, affaticamento, disturbi del sonno e disturbi mentali (raramente depressione, raramente allucinazioni, incubi, convulsioni). Di solito questi fenomeni sono lievi e scompaiono, di regola, entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento. organi della vista
Raro: visione offuscata, lacrimazione ridotta (da tenere in considerazione quando si indossano le lenti a contatto); molto raro: congiuntivite. Sistema respiratorio
Raro: rinite allergica. Non comune: broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattia ostruttiva delle vie aeree. Tratto gastrointestinale
Spesso: nausea, vomito, diarrea, costipazione, secchezza della mucosa orale; raramente: epatite. Sistema muscoloscheletrico
Raramente: debolezza muscolare, crampi ai muscoli del polpaccio, artralgia. reazioni allergiche
Raro: reazioni di ipersensibilità come prurito, arrossamento della pelle, sudorazione, eruzione cutanea. Molto raro: alopecia. I beta-bloccanti possono esacerbare la psoriasi. sistema genito-urinario
Molto raro: disfunzione erettile. Indicatori di laboratorio
Raramente: aumento dei livelli di enzimi epatici nel sangue (ACT, ALT), aumento dei livelli di trigliceridi nel sangue. In alcuni casi: trombocitopenia, agranulocitosi. Overdose
Sintomi: aritmia, extrasistolia ventricolare, grave bradicardia, blocco atrioventricolare, marcata diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca acuta, ipoglicemia, acrocianosi, respiro corto, broncospasmo, vertigini, svenimento, convulsioni.
Trattamento: lavanda gastrica e nomina di farmaci adsorbenti; terapia sintomatica: con blocco atrioventricolare sviluppato, somministrazione endovenosa di 1-2 mg di atropina, epinefrina o installazione di un pacemaker temporaneo; con extrasistole ventricolare - lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe IA); con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna - il paziente dovrebbe trovarsi nella posizione di Trendelenburg; se non ci sono segni di edema polmonare, soluzioni sostitutive del plasma per via endovenosa, se inefficaci, la somministrazione di epinefrina, dopamina, dobutamina (per mantenere l'azione cronotropa e inotropa ed eliminare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); nell'insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; con convulsioni - diazepam per via endovenosa; con broncospasmo - beta 2 - inalazione di adrenostimolanti. Interazione con altri farmaci
L'efficacia e la tollerabilità dei farmaci possono essere influenzate dall'uso simultaneo di altri farmaci. Questa interazione può verificarsi anche quando due farmaci vengono assunti dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato che sta assumendo altri medicinali, anche se li sta assumendo senza prescrizione medica.
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti che assumono bisoprololo.
Gli agenti diagnostici radiopachi contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.
La fenitoina quando somministrata per via endovenosa, i farmaci per l'anestesia generale per inalazione (derivati degli idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.
L'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali può cambiare durante il trattamento con bisoprololo (maschera i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo: tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
La clearance della lidocaina e delle xantine (eccetto la difillina) può diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione plasmatica, specialmente nei pazienti con una clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
I farmaci antinfiammatori non steroidei, i glucocorticosteroidi e gli estrogeni indeboliscono l'effetto ipotensivo del bisoprololo (ritenzione di Na +, blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni).
Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti dei canali del calcio "lenti" (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare bradicardia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca. La nifedipina può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare a un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
L'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine durante il trattamento con bisoprololo possono essere prolungati.
Gli antidepressivi tri e tetraciclici, gli antipsicotici (neurolettici), l'etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del SNC. L'uso simultaneo con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori delle MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni. Gli alcaloidi non idrogenati della segale cornuta aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.
L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno; la rifampicina riduce l'emivita. istruzioni speciali
Non interrompere bruscamente il trattamento e non modificare la dose raccomandata senza aver prima consultato il medico, poiché ciò può portare a un temporaneo deterioramento dell'attività del cuore. Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. Se è necessaria l'interruzione del trattamento, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente.
Il monitoraggio delle condizioni dei pazienti che assumono Concor ® deve includere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento - ogni giorno, poi 1 volta in 3-4 mesi), l'ECG, la determinazione della glicemia nei pazienti con diabete mellito (1 volta in 4-5 mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (1 volta in 4-5 mesi). Al paziente dovrebbe essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e dovrebbe essere istruito a consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 bpm.
Prima di iniziare il trattamento, si raccomanda di condurre uno studio sulla funzione della respirazione esterna nei pazienti con anamnesi broncopolmonare gravata.
Circa il 20% dei pazienti con angina, i beta-bloccanti sono inefficaci. Le cause principali sono una grave aterosclerosi coronarica con una bassa soglia di ischemia (FC inferiore a 100 bpm) e un aumento del volume telediastolico del ventricolo sinistro, che compromette il flusso sanguigno subendocardico.
Nei "fumatori" l'efficacia dei beta-bloccanti è minore.
I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere conto del fatto che durante il trattamento è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Se utilizzato in pazienti con feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente raggiunto un efficace alfa-blocco).
Nella tireotossicosi, Concor ® può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (p. es., tachicardia). L'interruzione improvvisa del farmaco nei pazienti con tireotossicosi è controindicata, poiché può esacerbare i sintomi. Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta da insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.
Durante l'assunzione di clonidina, la sua ricezione può essere interrotta solo pochi giorni dopo la cancellazione di Concor ®.
È possibile aumentare la gravità della reazione di ipersensibilità e la mancanza di effetto dalle solite dosi di epinefrina sullo sfondo di una storia allergica aggravata. Se è necessario eseguire un trattamento chirurgico programmato, il farmaco deve essere interrotto 48 ore prima dell'anestesia generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe scegliere un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo minimamente negativo.
L'attivazione reciproca del nervo vago può essere eliminata dall'atropina per via endovenosa (1-2 mg).
I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (compresa la reserpina) possono aumentare l'effetto dei beta-bloccanti, quindi i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia. Ai pazienti con patologie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antiipertensivi. Se la dose del farmaco viene superata, c'è il rischio di sviluppare broncospasmo.
Se la bradicardia in aumento (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / min.), Una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), viene rilevato un blocco atrioventricolare nei pazienti anziani, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. Si raccomanda di interrompere la terapia se si sviluppa depressione.
Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni). È necessario annullare il farmaco prima di esaminare il contenuto di catecolamine, normetanefrina e acido vanillinomandelico nel sangue e nelle urine; titoli di anticorpi antinucleari. Influenza sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi complessi
Il bisoprololo non influisce sulla capacità di guidare un'auto nello studio di pazienti affetti da malattie dei vasi coronarici del cuore. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare un'auto o di lavorare con meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose e anche con l'uso simultaneo di alcol. Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film 2,5 mg.
10 compresse in blister di PVC/Al.
3, 5 o 10 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono posti in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Da consumarsi preferibilmente entro
3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza. Condizioni di erogazione dalle farmacie
Su prescrizione. Produttore
Merck KGaA, Germania Indirizzo del produttore:
Frankfurter Straße 250 64293 Darmstadt, Germania
Frankfurterstrasse 250 64293 Darmstadt, Germania Presentato in Russia e CSI:
"Nycomed Austria GmbH", Austria: I reclami dei consumatori devono essere inviati all'indirizzo: 119048 Mosca, st. Usacheva, d. 2, edificio 1
Forma di rilascio: forme di dosaggio solide. Compresse.
Caratteristiche generali. Composto:
Ingrediente attivo: bisoprololo emifumarato (bisoprololo fumarato (2:1)) - 2,5 mg
Ingredienti ausiliari:
Nucleo: calcio idrogeno fosfato anidro, amido di mais, biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina, crospovidone, magnesio stearato.
Pellicola: ipromellosa 2910/15, macrogol 400, dimeticone 100, biossido di titanio (E 171).
Descrizione
Compresse rivestite con film, 2,5 mg:
Compresse rivestite con film bianche, a forma di cuore, biconvesse, con linea di frattura su entrambi i lati.
Proprietà farmacologiche:
Farmacodinamica. Il beta1 - bloccante selettivo, senza una propria attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Riduce l'attività della renina plasmatica, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio, riduce la frequenza cardiaca (FC) (a riposo e durante l'esercizio). Ha effetti antipertensivi, antiaritmici e antianginosi. Bloccando a basse dosi i recettori beta1-adrenergici del cuore, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolato dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di ioni calcio, ha un effetto negativo crono, dromo, batmo e inotropo (inibisce la conduzione e eccitabilità, rallenta la conduzione atrioventricolare).
Con un aumento della dose superiore a quella terapeutica, ha un effetto beta2-bloccante adrenergico.
La resistenza vascolare periferica totale all'inizio dell'uso del farmaco, nelle prime 24 ore, aumenta leggermente (a seguito di un aumento reciproco dell'attività dei recettori alfa-adrenergici), che dopo 1-3 giorni ritorna al originale e diminuisce con la somministrazione a lungo termine.
L'effetto ipotensivo è associato a una diminuzione del volume minuto di sangue, stimolazione simpatica dei vasi periferici, diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (è di grande importanza per i pazienti con ipersecrezione di renina iniziale), ripristino della sensibilità in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna (BP) e un effetto sul sistema nervoso centrale (SNC). Quando l'effetto si verifica dopo 2-5 giorni, azione stabile - dopo 1-2 mesi.
L'effetto antianginoso è dovuto a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca, una leggera diminuzione della contrattilità, un prolungamento della diastole e un miglioramento della perfusione miocardica. L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), una diminuzione del tasso di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e un rallentamento atrioventricolare (AV ) conduzione (principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, retrograda attraverso il nodo atrioventricolare) e lungo vie aggiuntive. Usato a dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati, non non provoca ritardo nel corpo degli ioni sodio (Na+); la gravità dell'azione aterogenica non differisce dall'azione del propranololo.
Farmacocinetica. Aspirazione. Il bisoprololo è quasi completamente (>90%) assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità dovuta al trascurabile metabolismo di "primo passaggio" attraverso il fegato (a un livello di circa il 10%-15%) è di circa l'85-90% dopo somministrazione orale. Mangiare non influisce sulla biodisponibilità. Il bisoprololo mostra una cinetica lineare, con concentrazioni plasmatiche proporzionali alla dose somministrata nell'intervallo di dosaggio da 5 a 20 mg. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2-3 ore.
Distribuzione. Il bisoprololo è distribuito abbastanza ampiamente. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La comunicazione con proteine di plasma sanguigno arriva a circa il 35%; la cattura da parte delle cellule del sangue non è osservata.
Metabolismo. Metabolizzato dalla via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti sono altamente polari e vengono escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non mostrano attività farmacologica. I dati ottenuti da esperimenti con microsomi epatici umani in vitro mostrano che il bisoprololo è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 (circa il 95%) e il CYP2D6 gioca solo un piccolo ruolo. Ritiro. La clearance del bisoprololo è determinata dall'equilibrio tra la sua escrezione attraverso i reni sotto forma di sostanza immodificata (circa il 50%) e l'ossidazione nel fegato (circa il 50%) a metaboliti, che vengono poi escreti anche dai reni. La clearance totale è 15,6 ± 3,2 l / h e la clearance renale è 9,6 ± 1,6 l / h. L'emivita è di 10-12 ore.
Indicazioni per l'uso:
Dosaggio e somministrazione:
Le compresse devono essere assunte con una piccola quantità di liquido al mattino prima, durante o dopo la colazione. Le compresse non devono essere masticate o ridotte in polvere.
L'inizio del trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Concor® Cor richiede una fase di titolazione speciale e un controllo medico regolare.
I presupposti per il trattamento con Concor® Cor sono i seguenti:
Insufficienza cardiaca cronica senza segni di esacerbazione nelle sei settimane precedenti,
.terapia di base praticamente invariata nelle due settimane precedenti,
.trattamento con dosi ottimali di ACE inibitori (o altri vasodilatatori in caso di intolleranza agli ACE inibitori), diuretici e, facoltativamente, glicosidi cardiaci.
Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con Concor® Cor inizia secondo il seguente schema di titolazione. Ciò può richiedere un adattamento individuale a seconda di quanto bene il paziente tollera la dose prescritta, cioè la dose può essere aumentata solo se la dose precedente è stata ben tollerata.
1a settimana: 1,25 mg di Concor®Cor una volta al giorno
2a settimana: 2,5 mg di Concor® Cor una volta al giorno
3a settimana: 3,75 mg di Concor® Core una volta al giorno
4a-7a settimana: 5 mg di Concor® una volta al giorno
8a-11a settimana: 7,5 mg di Concor® una volta al giorno
Settimana 12 e successive: Concor® 10 mg una volta al giorno come terapia di mantenimento*
* Per garantire il regime posologico di cui sopra nelle fasi successive del trattamento, si raccomanda di utilizzare Concor®.
La dose massima raccomandata nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica è di 10 mg di bisoprololo 1 volta al giorno. Si consiglia ai pazienti di assumere la dose del farmaco scelta dal medico se non si verificano reazioni avverse.
Dopo aver iniziato il trattamento con il farmaco alla dose di 1,25 mg (1/2 compressa di Concor® KOR), il paziente deve essere tenuto in osservazione per circa 4 ore (controllo della frequenza cardiaca, pressione sanguigna, disturbi della conduzione, segni di peggioramento dell'insufficienza cardiaca) .
Durante la fase di titolazione o dopo di essa, possono verificarsi un temporaneo peggioramento del decorso dell'insufficienza cardiaca, ritenzione di liquidi nel corpo, ipotensione arteriosa o bradicardia. In questo caso si raccomanda, innanzitutto, di prestare attenzione alla scelta del dosaggio della concomitante terapia di base (ottimizzare la dose di diuretico e/o ACE inibitore) prima di ridurre il dosaggio di Concor® Cor. Il trattamento con Concor® Cor va interrotto solo se assolutamente necessario. Dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente, deve essere eseguita una nuova titolazione o il trattamento deve essere continuato.
Durata del trattamento per tutte le indicazioni
Il trattamento con Concor® Cor è solitamente una terapia a lungo termine. Se necessario, il trattamento può essere interrotto e ripreso nel rispetto di determinate regole.
Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. Se è necessario interrompere il trattamento, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto gradualmente.
Gruppi di pazienti speciali
Insufficienza renale o epatica:
Trattamento dell'ipertensione arteriosa o dell'angina pectoris:
In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, lieve o moderata, di solito non richiede un aggiustamento della dose.
.Con grave disfunzione renale (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min.) E nei pazienti con grave malattia epatica, la dose massima giornaliera è di 10 mg.
Pazienti anziani:
Non è richiesto un aggiustamento della dose.
Caratteristiche dell'applicazione:
Non interrompa il trattamento bruscamente e non modifichi la dose raccomandata senza aver prima consultato il medico, poiché ciò potrebbe portare a un temporaneo deterioramento della funzione cardiaca. Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. Se è necessaria l'interruzione del trattamento, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente.
Il monitoraggio delle condizioni dei pazienti che assumono Concor® deve includere la misurazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento - ogni giorno, poi 1 volta in 3-4 mesi), l'ECG, la determinazione della glicemia nei pazienti con diabete mellito (1 volta in 4-5 mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (1 volta in 4-5 mesi). Al paziente dovrebbe essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e dovrebbe essere istruito a consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 bpm.
Prima di iniziare il trattamento, si raccomanda di condurre uno studio sulla funzione della respirazione esterna nei pazienti con anamnesi broncopolmonare gravata.
Circa il 20% dei pazienti con angina, i beta-bloccanti sono inefficaci. Le cause principali sono coronarie gravi con una soglia di ischemia bassa (FC inferiore a 100 battiti/min.) e un aumento del volume telediastolico del ventricolo sinistro, che interrompe il flusso sanguigno subendocardico.
Nei "fumatori" l'efficacia dei beta-bloccanti è minore.
I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere conto del fatto che durante il trattamento è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Se utilizzato in pazienti con feocromocitoma, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa paradossa (se non è stato precedentemente raggiunto un efficace alfa-blocco).
Nella tireotossicosi, Concor può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (p. es., tachicardia). L'interruzione improvvisa del farmaco nei pazienti con tireotossicosi è controindicata, poiché può esacerbare i sintomi. Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta da insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.
Durante l'assunzione di clonidina, il suo ricevimento può essere interrotto solo pochi giorni dopo la sospensione di Concor®.
È possibile aumentare la gravità della reazione di ipersensibilità e la mancanza di effetto dalle solite dosi di epinefrina sullo sfondo di una storia allergica aggravata. Se è necessario condurre un trattamento chirurgico programmato, il farmaco deve essere annullato 48 ore prima di quello generale. Se il paziente ha assunto il farmaco prima dell'intervento chirurgico, dovrebbe scegliere un farmaco per l'anestesia generale con un effetto inotropo minimamente negativo.
L'attivazione reciproca del nervo vago può essere eliminata dall'atropina per via endovenosa (1-2 mg).
I farmaci che riducono le riserve di catecolamina (compresa la reserpina) possono aumentare l'effetto dei beta-bloccanti, quindi i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna o. Ai pazienti con patologie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antiipertensivi. Se la dose del farmaco viene superata, esiste il pericolo di sviluppo.
Se la bradicardia in aumento (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti / min.), Una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg), viene rilevato un blocco atrioventricolare nei pazienti anziani, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento. Si raccomanda di interrompere la terapia se si sviluppa.
Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni). È necessario annullare il farmaco prima di esaminare il contenuto di catecolamine, normetanefrina e acido vanillinomandelico nel sangue e nelle urine; titoli di anticorpi antinucleari.
Influenza sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi complessi
Il bisoprololo non influisce sulla capacità di guidare un'auto nello studio di pazienti affetti da malattie dei vasi coronarici del cuore. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare un'auto o di lavorare con meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose e anche con l'uso simultaneo di alcol.
Effetti collaterali:
La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base a quanto segue:
-molto spesso: ≥ 1/10;
- spesso: > 1/100,<1/10;
- raramente: >1/1000,<1/100;
-raramente: >1/10.000,<1/1000;
-molto raramente:< 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Il sistema cardiovascolare
Molto spesso: diminuzione della frequenza cardiaca (bradicardia, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica); spesso: (soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica), la manifestazione di angiospasmo (aumento dei disturbi circolatori periferici, sensazione di freddo alle estremità (parestesie); raramente: ridotta conduzione atrioventricolare, ipotensione ortostatica, scompenso dell'insufficienza cardiaca con lo sviluppo di periferica.
Sistema nervoso
All'inizio del corso del trattamento, possono comparire temporaneamente disturbi del sistema nervoso centrale, raramente: astenia, affaticamento e disturbi mentali (raramente depressione, raramente allucinazioni, incubi,). Di solito questi fenomeni sono lievi e scompaiono, di regola, entro 1-2 settimane dall'inizio del trattamento.
organi della vista
Raro: visione offuscata, lacrimazione ridotta (da tenere in considerazione quando si indossano le lenti a contatto); molto raramente: .
Sistema respiratorio
Raro: rinite allergica. Non comune: broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o malattia ostruttiva delle vie aeree.
Tratto gastrointestinale
Spesso: secchezza della mucosa orale; raramente: .
Sistema muscoloscheletrico
Raramente: debolezza muscolare, crampi ai muscoli del polpaccio.
reazioni allergiche
Raro: reazioni di ipersensibilità come arrossamento della pelle, sudorazione, eruzione cutanea. Molto raro: alopecia. I beta-bloccanti possono aggravare il decorso.
sistema genito-urinario
Molto raro: disfunzione erettile.
Indicatori di laboratorio
Raramente: aumento dei livelli di enzimi epatici nel sangue (ACT, ALT), aumento dei livelli di trigliceridi nel sangue. In alcuni casi:,.
Interazione con altri farmaci:
L'efficacia e la tollerabilità dei farmaci possono essere influenzate dall'uso simultaneo di altri farmaci. Questa interazione può verificarsi anche quando due farmaci vengono assunti dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato che sta assumendo altri medicinali, anche se li sta assumendo senza prescrizione medica.
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi nei pazienti che assumono bisoprololo.
Gli agenti diagnostici radiopachi contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.
La fenitoina quando somministrata per via endovenosa, i farmaci per l'anestesia generale per inalazione (derivati degli idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.
L'efficacia dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali può cambiare durante il trattamento con bisoprololo (maschera i sintomi dell'ipoglicemia in via di sviluppo: tachicardia, aumento della pressione sanguigna).
La clearance della lidocaina e delle xantine (eccetto la difillina) può diminuire a causa di un possibile aumento della loro concentrazione plasmatica, specialmente nei pazienti con una clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
I farmaci antinfiammatori non steroidei, i glucocorticosteroidi e gli estrogeni indeboliscono l'effetto ipotensivo del bisoprololo (ritenzione di Na +, blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni).
Glicosidi cardiaci, metildopa, reserpina e guanfacina, bloccanti dei canali del calcio "lenti" (verapamil, diltiazem), amiodarone e altri farmaci antiaritmici aumentano il rischio di sviluppare o esacerbare bradicardia, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco e insufficienza cardiaca. La nifedipina può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Diuretici, clonidina, simpaticolitici, idralazina e altri farmaci antipertensivi possono portare a un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.
L'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine durante il trattamento con bisoprololo possono essere prolungati.
Gli antidepressivi tri e tetraciclici, gli antipsicotici (neurolettici), l'etanolo, i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del SNC. L'uso simultaneo con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori delle MAO e bisoprololo deve essere di almeno 14 giorni. Gli alcaloidi non idrogenati della segale cornuta aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.
L'ergotamina aumenta il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici; la sulfasalazina aumenta la concentrazione di bisoprololo nel plasma sanguigno; la rifampicina riduce l'emivita.
Controindicazioni:
Concor® Cor non deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti con le seguenti condizioni:
.ipersensibilità al bisoprololo o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco (vedere paragrafo "Composizione") e ad altri beta-bloccanti;
.insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso;
.shock causato da funzione cardiaca compromessa (shock cardiogeno), ;
.blocco atrioventricolare di II e III grado, senza pacemaker;
.sindrome da debolezza del nodo senoatriale;
.blocco senoatriale;
.bradicardia espressa (frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm);
l'angina di Prinzmetal;
.diminuzione espressa della pressione sanguigna (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);
.forme gravi e broncopneumopatia cronica ostruttiva nella storia;
.stadi tardivi dei disturbi circolatori periferici, malattia di Raynaud;
.feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);
.acidosi metabolica;
.assunzione simultanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) ad eccezione di MAO-B;
.età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
Con cautela: tireotossicosi, blocco atrioventricolare di I grado, depressione (inclusa anamnesi), psoriasi, vecchiaia.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, Concor® Cor deve essere raccomandato solo se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto. Di norma, i beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno nella placenta e possono influenzare lo sviluppo del feto. Il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero deve essere attentamente monitorato, così come la crescita e lo sviluppo del nascituro e, in caso di manifestazioni pericolose in relazione alla gravidanza o al feto, devono essere adottate misure terapeutiche alternative. Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo il parto. Nei primi tre giorni di vita possono manifestarsi sintomi di ipoglicemia e frequenza cardiaca.
Non ci sono dati sull'escrezione di bisoprololo nel latte materno o sulla sicurezza dell'esposizione al bisoprololo nei bambini. Pertanto, l'assunzione di Concor® Cor è sconsigliata alle donne durante l'allattamento Edema polmonare - soluzioni plasma-sostitutive per via endovenosa, se inefficaci - somministrazione di epinefrina, dopamina, dobutamina (per mantenere l'azione cronotropa e inotropa ed eliminare una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna); nell'insufficienza cardiaca - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; con convulsioni - diazepam per via endovenosa; con broncospasmo - beta2 - inalazione di adrenostimolanti.
Condizioni di archiviazione:
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Condizioni di congedo:
Su prescrizione
Pacchetto:
Compresse rivestite con film 2,5 mg.
10 compresse in blister di PVC/Al.
3, 5 o 10 blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono posti in una scatola di cartone.
Composto
Descrizione della forma di dosaggio
Compresse rivestite con film bianche, a forma di cuore, biconvesse, con linea di frattura su entrambi i lati.
effetto farmacologico
effetto farmacologico- beta 1 -bloccante adrenergico.Farmacodinamica
Il beta 1-bloccante selettivo, senza una propria attività simpaticomimetica, non ha un effetto stabilizzante della membrana. Ha solo una leggera affinità per i recettori beta 2 -adrenergici della muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni, nonché per i recettori beta 2 -adrenergici coinvolti nella regolazione del metabolismo. Pertanto, il bisoprololo in generale non influisce sulla resistenza delle vie aeree e sui processi metabolici in cui sono coinvolti i recettori beta 2-adrenergici. L'effetto selettivo del farmaco sui recettori beta 1-adrenergici persiste oltre il range terapeutico.
Con un singolo utilizzo in pazienti con malattia coronarica senza segni di CHF, il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca, la gittata sistolica del cuore e, di conseguenza, riduce la frazione di eiezione e la richiesta di ossigeno del miocardio. Con la terapia a lungo termine, l'OPSS inizialmente elevato diminuisce.
Farmacocinetica
Aspirazione. Il bisoprololo è quasi completamente (più del 90%) assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità, a causa del metabolismo di primo passaggio trascurabile (circa il 10%), è di circa il 90% dopo somministrazione orale. Mangiare non influisce sulla biodisponibilità. Il bisoprololo mostra una cinetica lineare, con concentrazioni plasmatiche proporzionali alla dose assunta nell'intervallo da 5 a 20 mg. La Cmax nel sangue viene raggiunta 2-3 ore dopo l'ingestione.
Distribuzione. Il bisoprololo è distribuito abbastanza ampiamente. V d è 3,5 l / kg. La comunicazione con le proteine del plasma sanguigno raggiunge circa il 30%.
Metabolismo. Metabolizzato dalla via ossidativa senza successiva coniugazione. Tutti i metaboliti sono polari (solubili in acqua) ed escreti dai reni. I principali metaboliti presenti nel plasma sanguigno e nelle urine non mostrano attività farmacologica. Dati ottenuti da esperimenti con microsomi epatici umani in vitro, mostrano che il bisoprololo è metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP3A4 (circa il 95%) e l'isoenzima CYP2D6 svolge solo un piccolo ruolo.
Ritiro. La clearance del bisoprololo è determinata dall'equilibrio tra escrezione renale immodificata (circa 50%) e metabolismo nel fegato (circa 50%) a metaboliti, che vengono poi escreti anche dai reni. La clearance totale è di 15 l / h. T 1/2 - 10-12 ore.
Non ci sono informazioni sulla farmacocinetica del bisoprololo nei pazienti con CHF e concomitante compromissione della funzionalità epatica o renale.
Indicazioni per Concor ® Cor
Insufficienza cardiaca cronica.
Controindicazioni
ipersensibilità al bisoprololo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere "Composizione");
insufficienza cardiaca acuta, insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, che richiede terapia inotropa;
shock cardiogenico;
blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado senza pacemaker;
sindrome del seno malato;
blocco senoatriale;
bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 60 bpm);
grave ipotensione arteriosa (SBP inferiore a 100 mm Hg);
forme gravi di asma bronchiale;
gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica o sindrome di Raynaud;
feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);
acidosi metabolica;
età fino a 18 anni (dati non sufficienti su efficacia e sicurezza in questa fascia di età).
Con attenzione: condurre una terapia desensibilizzante; l'angina di Prinzmetal; ipertiroidismo; diabete mellito di tipo 1 e diabete mellito con fluttuazioni significative della concentrazione di glucosio nel sangue; Blocco AV di I grado; grave insufficienza renale (creatinina Cl inferiore a 20 ml / min); grave disfunzione epatica; psoriasi; cardiomiopatia restrittiva; difetti cardiaci congeniti o malattia della valvola cardiaca con gravi disturbi emodinamici; CHF con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi; forme gravi di broncopneumopatia cronica ostruttiva; dieta ferrea.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza, l'uso di Concor ® Cor deve essere raccomandato solo se il beneficio per la madre supera il rischio di effetti collaterali nel feto e/o nel bambino.
Di norma, i beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno nella placenta e possono influenzare lo sviluppo del feto. Deve essere monitorato il flusso sanguigno nella placenta e nell'utero, così come la crescita e lo sviluppo del nascituro e, in caso di eventi avversi in relazione alla gravidanza e/o al feto, devono essere adottate misure terapeutiche alternative.
Il neonato deve essere attentamente esaminato dopo il parto. Nei primi tre giorni di vita possono manifestarsi sintomi di bradicardia e ipoglicemia.
Non ci sono dati sull'escrezione di bisoprololo nel latte materno. Pertanto, l'assunzione di Concor ® Cor non è raccomandato per le donne durante l'allattamento. Se è necessario assumere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Effetti collaterali
La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base a quanto segue: molto spesso ≥1/10; spesso ≥1/100,<1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.
Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - vertigini, mal di testa; raramente - perdita di coscienza.
Violazioni generali: spesso - astenia, aumento della fatica.
Disordini mentali: raramente - depressione, insonnia; raramente - allucinazioni, incubi.
Dal lato dell'organo della vista: raramente - una diminuzione della lacrimazione (dovrebbe essere presa in considerazione quando si indossano le lenti a contatto); molto raramente - congiuntivite.
Dall'organo dell'udito: raramente - problemi di udito.
Dal CCC: molto spesso - bradicardia; spesso - aggravamento di sintomi del corso di CHF; una sensazione di freddo o intorpidimento alle estremità, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna; raramente - una violazione della conduzione AV, ipotensione ortostatica.
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o una storia di ostruzione delle vie aeree; raramente - rinite allergica.
Dal tubo digerente: spesso - nausea, vomito, diarrea, costipazione; raramente - epatite.
Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - debolezza muscolare, crampi muscolari.
Dal lato della pelle: raramente - reazioni di ipersensibilità, come prurito, eruzione cutanea, arrossamento della pelle; molto raramente - alopecia. I beta-bloccanti possono esacerbare i sintomi della psoriasi o causare un'eruzione cutanea simile alla psoriasi.
Dal sistema riproduttivo: raramente - violazioni della potenza.
Indicatori di laboratorio: raramente - un aumento della concentrazione di trigliceridi e dell'attività delle transaminasi epatiche nel sangue (ACT), (ALT).
Interazione
L'efficacia e la tollerabilità del bisoprololo possono essere influenzate dalla somministrazione simultanea di altri farmaci. Tale interazione può verificarsi anche nei casi in cui due farmaci vengono assunti dopo un breve periodo di tempo. Il medico deve essere informato sull'assunzione di altri farmaci, anche se assunti senza prescrizione medica (es. farmaci da banco).
Antiaritmici di classe I(es. chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone), se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono ridurre la conduzione AV e la contrattilità cardiaca.
CCB come verapamil e, in misura minore, diltiazem se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono portare a una diminuzione della contrattilità miocardica e a una ridotta conduzione atrioventricolare. In particolare, la somministrazione endovenosa di verapamil a pazienti che assumono beta-bloccanti può portare a grave ipotensione arteriosa e blocco atrioventricolare.
Antipertensivi ad azione centrale(come clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) possono portare ad una diminuzione della frequenza cardiaca e ad una diminuzione della gittata cardiaca, nonché a vasodilatazione dovuta ad una diminuzione del tono simpatico centrale. La sospensione improvvisa, soprattutto prima della sospensione dei beta-bloccanti, può aumentare il rischio di sviluppare ipertensione di rimbalzo.
Combinazioni che richiedono cure speciali
BPC, derivati diidropiridinici(ad es. nifedipina, felodipina, amlodipina), mentre usato con bisoprololo, può aumentare il rischio di ipotensione arteriosa. Nei pazienti con CHF non si può escludere il rischio di un successivo deterioramento della funzione contrattile del cuore.
Antiaritmici di classe III(es. amiodarone) può esacerbare i disturbi della conduzione atrioventricolare.
L'azione dei beta-bloccanti per uso topico(ad es. colliri per il trattamento del glaucoma) possono potenziare gli effetti sistemici del bisoprololo (diminuzione della pressione sanguigna, diminuzione della frequenza cardiaca).
Parasimpaticomimetici se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono aumentare il disturbo della conduzione atrioventricolare e aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.
Effetto ipoglicemizzante di insulina o agenti ipoglicemizzanti orali può intensificarsi. I segni di ipoglicemia, in particolare la tachicardia, possono essere mascherati o soppressi. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.
Mezzi per l'anestesia generale può aumentare il rischio di un'azione cardiodepressiva, che porta a ipotensione arteriosa (vedi "Istruzioni speciali").
glicosidi cardiaci se usati contemporaneamente al bisoprololo, possono portare ad un aumento del tempo di conduzione dell'impulso e quindi allo sviluppo di bradicardia.
FANS può ridurre l'effetto ipotensivo del bisoprololo.
L'uso simultaneo del farmaco Concor ® Cor con agonisti beta-adrenergici (ad es. isoprenalina, dobutamina) può portare a una diminuzione dell'effetto di entrambi i farmaci.
La combinazione di bisoprololo con adrenomimetici che influenzano i recettori beta e alfa-adrenergici (ad esempio, noradrenalina, epinefrina) può aumentare gli effetti vasocostrittori di questi farmaci che si verificano con la partecipazione dei recettori alfa-adrenergici, portando ad un aumento della pressione sanguigna. Tali interazioni sono più probabili con l'uso di beta-bloccanti non selettivi.
farmaci antipertensivi, così come altri farmaci con un possibile effetto antiipertensivo (ad esempio antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) possono aumentare l'effetto ipotensivo del bisoprololo.
meflochina se usato contemporaneamente al bisoprololo, può aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.
MAO inibitori (esclusi MAO-B inibitori) può aumentare l'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti. L'uso simultaneo può anche portare allo sviluppo di una crisi ipertensiva.
Dosaggio e somministrazione
dentro, 1 volta al giorno, al mattino prima della colazione, durante o dopo, con una piccola quantità di liquido. Le compresse non devono essere masticate o ridotte in polvere.
Il regime di trattamento standard per CHF comprende l'uso di ACE-inibitori o ARA II (in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), beta-bloccanti, diuretici e, facoltativamente, glicosidi cardiaci. L'inizio del trattamento CHF con Concor ® Cor richiede una fase di titolazione speciale e un controllo medico regolare.
Un prerequisito per il trattamento con Concor ® Cor è un CHF stabile senza segni di esacerbazione.
Il trattamento della CHF con Concor ® Cor inizia secondo il seguente schema di titolazione. Ciò può richiedere un adattamento individuale a seconda di quanto bene il paziente tollera la dose prescritta, ad es. la dose può essere aumentata solo se la dose precedente è stata ben tollerata.
La dose iniziale raccomandata è 1,25 mg una volta al giorno. A seconda della tolleranza individuale, la dose deve essere gradualmente aumentata a 2,5; 3,75; 5; 7,5 e 10 mg 1 volta al giorno. Ogni successivo aumento della dose deve essere effettuato almeno 2 settimane dopo.
Se un aumento della dose del farmaco è scarsamente tollerato dal paziente, è possibile una riduzione della dose. La dose massima raccomandata per CHF è 10 mg di Concor ® Cor 1 volta al giorno.
Se il paziente non tollera la dose massima raccomandata del farmaco, è possibile una graduale riduzione della dose.
Durante la fase di titolazione o dopo di essa, possono verificarsi un temporaneo deterioramento nel corso di CHF, ipotensione arteriosa o bradicardia. In questo caso si raccomanda innanzitutto di aggiustare le dosi dei farmaci terapeutici concomitanti. Potrebbe anche essere necessario ridurre temporaneamente la dose del farmaco Concor ® Cor o annullarla.
Dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente, la dose deve essere rititolata o il trattamento deve essere continuato.
durata del trattamento. Il trattamento con Concor ® Cor è solitamente una terapia a lungo termine.
Gruppi di pazienti speciali
Funzionalità renale o epatica compromessa. In caso di insufficienza epatica o renale lieve o moderata, di solito non è richiesto un aggiustamento della dose.
In caso di grave disfunzione renale (creatinina Cl inferiore a 20 ml/min) e in pazienti con grave malattia epatica, la dose massima giornaliera è di 10 mg. L'aumento della dose in tali pazienti deve essere effettuato con estrema cautela.
Pazienti anziani. Non è richiesto un aggiustamento della dose.
Figli. Poiché non ci sono dati sufficienti sull'uso del farmaco Concor ® Cor nei bambini, non è consigliabile prescrivere il farmaco ai bambini di età inferiore ai 18 anni.
Ad oggi, non ci sono dati sufficienti sull'uso di Concor ® Cor in pazienti con CHF in combinazione con diabete mellito di tipo 1, grave disfunzione renale e/o epatica, cardiomiopatia restrittiva, cardiopatia congenita o cardiopatia valvolare con gravi disturbi emodinamici. Inoltre, fino ad ora, non sono stati ottenuti dati sufficienti per quanto riguarda i pazienti con CHF con infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi.
Overdose
Sintomi: il più delle volte - blocco AV, grave bradicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia.
La sensibilità a una singola dose di una dose elevata di bisoprololo varia notevolmente nei singoli pazienti e, probabilmente, i pazienti con CHF sono altamente sensibili.
Trattamento: in caso di sovradosaggio, prima di tutto, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e iniziare una terapia sintomatica di supporto.
Con grave bradicardia: in / nell'introduzione dell'atropina. Se l'effetto è insufficiente, si può somministrare con cautela un rimedio con effetto cronotropo positivo. A volte può essere necessario il posizionamento temporaneo di un pacemaker artificiale.
Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna: in / nell'introduzione di soluzioni sostitutive del plasma e farmaci vasopressori.
Con blocco AV: i pazienti devono essere attentamente monitorati e trattati con beta-agonisti come l'epinefrina. Se necessario, l'impostazione di un pacemaker artificiale.
Con un'esacerbazione del corso di CHF: somministrazione endovenosa di diuretici, farmaci con effetto inotropo positivo e vasodilatatori.
Per il broncospasmo: la nomina di broncodilatatori, incl. beta 2-agonisti e/o aminofillina.
Per l'ipoglicemia: in / nell'introduzione di destrosio (glucosio).
istruzioni speciali
Non interrompere bruscamente il trattamento con Concor ® Cor e modificare la dose raccomandata senza prima consultare un medico, perché. questo può portare a un temporaneo deterioramento dell'attività del cuore. Il trattamento non deve essere interrotto improvvisamente, specialmente nei pazienti con CAD. Se è necessaria l'interruzione del trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente.
Nelle fasi iniziali del trattamento con Concor ® Cor, i pazienti necessitano di un monitoraggio costante.
Il farmaco deve essere usato con cautela nei seguenti casi: forme gravi di BPCO e forme lievi di asma bronchiale; diabete mellito con fluttuazioni significative della concentrazione di glucosio nel sangue: i sintomi di una pronunciata diminuzione della concentrazione di glucosio (ipoglicemia), come tachicardia, palpitazioni o sudorazione eccessiva, possono essere mascherati; dieta ferrea; condurre una terapia desensibilizzante; Blocco AV di I grado; l'angina di Prinzmetal; violazioni della circolazione arteriosa periferica di grado da lieve a moderato (all'inizio della terapia potrebbe esserci un aumento dei sintomi); psoriasi (compresa la storia).
Sistema respiratorio: nell'asma bronchiale o nella BPCO è indicato l'uso simultaneo di broncodilatatori. Nei pazienti con asma bronchiale è possibile un aumento della resistenza delle vie aeree, che richiede una dose maggiore di agonisti beta 2-adrenergici. Nei pazienti con BPCO, il bisoprololo, prescritto nella terapia complessa per il trattamento dell'insufficienza cardiaca, deve essere iniziato alla dose più bassa possibile e i pazienti devono essere attentamente osservati per la comparsa di nuovi sintomi (ad esempio respiro corto, intolleranza all'esercizio, tosse).
Reazioni allergiche: i beta-bloccanti, compreso il farmaco Concor ® Cor, possono aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche a causa dell'indebolimento della regolazione compensatoria adrenergica sotto l'azione dei beta-bloccanti. La terapia con adrenalina (adrenalina) non dà sempre l'effetto terapeutico atteso.
Anestesia generale: quando si esegue l'anestesia generale, deve essere preso in considerazione il rischio di blocco dei recettori beta-adrenergici. Se è necessario interrompere la terapia con Concor ® Cor prima dell'intervento chirurgico, questo deve essere fatto gradualmente e completato 48 ore prima dell'anestesia generale. L'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo Concor ® Cor.
Feocromocitoma: nei pazienti con un tumore delle ghiandole surrenali (feocromocitoma), il farmaco Concor ® Cor può essere prescritto solo sullo sfondo dell'uso di alfa-bloccanti.
Ipertiroidismo: durante il trattamento con Concor ® Cor, i sintomi di ipertiroidismo (ipertiroidismo) possono essere mascherati.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi. Il farmaco Concor ® Kor non influisce sulla capacità di guidare veicoli secondo i risultati di uno studio su pazienti con malattia coronarica. Tuttavia, a causa delle reazioni individuali, la capacità di guidare veicoli o di lavorare con meccanismi tecnicamente complessi può essere compromessa. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'inizio del trattamento, dopo aver modificato la dose e anche con l'uso simultaneo di alcol.
Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film 2,5 mg.
Concor appartiene alla categoria dei β1-bloccanti selettivi ed è un trattamento altamente efficace per diverse patologie, in particolare coronaropatie, insufficienza cardiaca cronica, ipertensione arteriosa.
Allo stesso tempo, devi capire che questo farmaco ha alcune controindicazioni, quindi solo un medico può prescriverlo, in base alle caratteristiche del corpo umano.
Istruzioni per l'uso
Il farmaco appartiene al gruppo dei β1-bloccanti selettivi ed è usato per trattare le seguenti malattie:
Agli adulti viene generalmente prescritta una compressa una volta al giorno. Dose singola - 5 mg. All'inizio dell'assunzione del farmaco può essere prescritta una dose di mezza compressa. In alcuni casi, il medico prescrive una maggiore quantità del farmaco.
Le persone con disfunzione renale o epatica lieve o moderata generalmente non necessitano di uno speciale aggiustamento della dose. Se si osserva una grave disfunzione epatica o una dinamica negativa della funzione renale, la dose non può superare la quantità giornaliera.
Modulo di rilascio e composizione
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse, sono ricoperte da un involucro di pellicola di colore giallo o arancione. Le compresse sono a forma di cuore e biconvesse. Una compressa contiene 5 o 10 mg del principio attivo - bisoprololo.
Come eccipienti vengono utilizzati magnesio stearato, calcio idrogeno fosfato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale, crospovidone. La composizione del guscio contiene ipromellosa, macrogol, dimeticone, biossido di titanio, ossido di ferro colorante giallo.
Caratteristiche vantaggiose
Concor ha un effetto anti-ischemico, cioè riduce la quantità di ossigeno necessaria per il miocardio. Ciò può essere ottenuto abbassando la pressione sanguigna. Riduce anche la gittata cardiaca e abbassa la frequenza cardiaca.
L'apporto di ossigeno dello strato cardio-muscolare è aumentato a causa dell'allungamento della diastole. Inoltre, la pressione telediastolica diminuisce.
Il farmaco ha proprietà antipertensive dovute alla capacità di inibire la secrezione di renina da parte dei reni, ridurre la gittata cardiaca e agire sui barocettori dell'arco aortico. Colpisce anche il seno carotideo.
L'uso prolungato del farmaco porta a un calo dell'aumento della resistenza vascolare periferica. A volte il farmaco ha un effetto sul metabolismo del glucosio. Inoltre, colpisce la muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie.
Nel caso di una forma cronica di insufficienza cardiaca, il farmaco aiuta a sopprimere il sistema simpatico-adrenale renina-angiotensina-aldosterone. Nel caso di una singola dose, l'effetto di concor dura 24 ore.
Effetti collaterali
L'effetto collaterale dell'assunzione del farmaco colpisce vari organi e sistemi:
- Disturbi del sistema nervoso- Si verificano spesso mal di testa e vertigini, può verificarsi perdita di coscienza.
- Violazioni generali- possono comparire astenia e aumento della fatica.
- Disordini mentali- possono comparire insonnia e depressione, a volte si verificano incubi e allucinazioni.
- Violazioni nel lavoro dell'organo della vista- in alcuni casi, la lacrimazione diminuisce e si verifica la congiuntivite.
- Problemi nel funzionamento dell'organo dell'udito a volte si sviluppa la perdita dell'udito.
- Disturbi del funzionamento del sistema cardiovascolare- nelle persone con insufficienza cardiaca cronica, spesso si verifica bradicardia, i sintomi della malattia peggiorano, la pressione sanguigna diminuisce, c'è una sensazione di intorpidimento o freddo alle estremità.
- Violazioni nel funzionamento dell'apparato respiratorio- occasionalmente sviluppa broncospasmo in persone con asma bronchiale o rinite allergica.
- Disturbi dell'apparato digerente- costipazione, diarrea, nausea e vomito sono abbastanza comuni. In rari casi, si sviluppa l'epatite.
- Disturbi nel lavoro del sistema muscolo-scheletrico- occasionalmente sono presenti debolezza e crampi muscolari.
- Problemi di pelle- Possono verificarsi reazioni ad alta sensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, iperemia. A volte le manifestazioni della psoriasi sono esacerbate.
- Disturbi del sistema riproduttivo- Occasionalmente c'è una violazione della potenza.
- Indicatori di laboratorio- a volte aumenta la concentrazione di trigliceridi e aumenta l'attività di AST e ALT.
Controindicazioni
Ci sono molte controindicazioni all'assunzione del farmaco, tra cui:
- Alta sensibilità all'ingrediente principale: bisoprololo. A volte si osserva anche intolleranza ai componenti ausiliari.
- Insufficienza cardiaca acuta. Ciò include anche la forma cronica di questa malattia nella fase di scompenso: richiede la nomina della terapia inotropa.
- Shock cardiogenico.
- Nodo del seno debole.
- Blocco sino-arterioso.
- Blocco AV di secondo e terzo grado.
- Grave ipotensione arteriosa.
- Bradicardia grave.
- Asma bronchiale in forma grave.
- acidosi metabolica.
- Gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica.
- Feocromocitoma.
- Età inferiore a 18 anni.
Con cautela, questo farmaco è prescritto nelle seguenti situazioni:
- l'angina di Prinzmetal;
- condurre un trattamento desensibilizzante;
- ipertiroidismo;
- gravi violazioni del fegato;
- diabete mellito di tipo I;
- psoriasi;
- forma cronica di insufficienza cardiaca, che negli ultimi tre mesi è stata accompagnata da infarto del miocardio;
- difetti cardiaci congeniti;
- gravi disturbi nel lavoro dei reni;
- Blocco AV di I grado;
- dieta ferrea;
- cardiomiopatia restrittiva.
Interazione con altri farmaci
Quando si combina Concor con altri farmaci, dovresti assolutamente considerare i possibili effetti collaterali:
- La combinazione di Concor e farmaci antipertensivi migliora l'effetto di quest'ultimo.
- L'uso simultaneo con preparati di alfa-metildopa, reserpina, guanfacina, clonidina e digitale può portare a una forte diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache.
- La ricezione simultanea con simpaticomimetici può portare a una diminuzione dell'efficacia del bisoprololo.
- La combinazione di Concor e nifedipina può aumentare l'effetto antipertensivo di Concor.
- Uso concomitante con diltiazem o
I beta-bloccanti selettivi (selettivi), un gruppo di cui fa parte Concor, hanno salvato molte vite. Il gruppo stesso è noto da tempo per soffrire di disturbi cardiaci con aumento della pressione. Concor è un farmaco relativamente nuovo. I farmacisti stanno cercando di creare farmaci con un elenco minimo di effetti collaterali. Rispetto agli analoghi, Concor è il farmaco preferito.
Concor - istruzioni per l'uso
Gruppo farmacologico di farmaci: beta1-bloccanti selettivi.
Nome commerciale: Concor.
INN (nome internazionale del principio attivo) - Bisoprololo.
Concor è una preparazione in compresse. Compresse "cuore" (ripetere la forma stilizzata del cuore) nel guscio da 5 mg al doppio del dosaggio: 10 mg. Disponibile in una dose più piccola: 2,5 mg. Questo è Concor Cor, un farmaco contenente, come il solito, due tipi di composti del bisoprololo:
- emifumarato.
- fumarato.
Il principio attivo rimane lo stesso -. Solo il dosaggio è più piccolo e il nome è leggermente diverso. Pertanto, si utilizza conconr cor, attenendosi alle stesse istruzioni per l'uso.
Il meccanismo d'azione di concor e analoghi
Adrenobloccanti - sostanze che possono bloccare l'azione dell'adrenalina. Questo riflette anche il nome della band. Selettivo - selettivo. Il farmaco Concor è cardioselettivo. La sua azione selettiva è cardiologica.
Il farmaco protegge il cuore, i vasi coronarici dall'azione eccessivamente attivante dell'adrenalina. Blocca i recettori cardiaci che rispondono a questo ormone. Sono chiamati adrenorecettori. Si trovano nel muscolo cardiaco (miocardio) e nel tessuto delle pareti dei vasi coronarici.
La normale risposta del corpo, del miocardio e dei vasi sanguigni al rilascio di adrenalina nel sangue è la seguente:
- Un forte restringimento dei vasi sanguigni aumenta la pressione, anche rapidamente;
- Aumento della frequenza cardiaca;
- Anche il contenuto di glucosio nel sangue aumenta, questo potrebbe essere il compito del corpo: il cervello dà il comando di fornire più nutrimento (glucosio), l'adrenalina viene rilasciata, la pressione sanguigna e la quantità di glucosio aumentano.
Ma il carico sul miocardio può superare le sue capacità adattive. Abbiamo urgente bisogno di aiutare il cuore. I beta-bloccanti possono. Concor contiene il principio attivo Bisoprololo.
È importante che concor, la medicina 
gruppo di beta1-bloccanti adrenergici. Ci sono recettori b1-adrenergici nel corpo e anche recettori b2-adrenergici. Il secondo sottotipo è responsabile del metabolismo e della funzione respiratoria. È impossibile sopprimere tali processi. Ma Concor blocca solo la funzione del primo sottotipo: i recettori b1-adrenergici. Il farmaco non influisce sulla respirazione e sui processi metabolici.
La frequenza cardiaca durante l'assunzione di Concor - diminuisce. Ciò consente al cuore di lavorare con meno ossigeno, prevenendo il sovraccarico. Le frequenti pulsazioni provocate dal rilascio di adrenalina, senza rete di sicurezza con il farmaco Concor, porterebbero alla fame di ossigeno. Il miocardio è protetto dalla tachicardia da questo medicinale.
Farmacocinetica
Entra rapidamente nel corpo dal tratto gastrointestinale, penetra bene in quasi tutti gli ambienti. Cervello, placenta, latte materno non contengono quasi nessun concor dopo l'ingestione. Il sistema di protezione dei reparti importanti funziona. Il cervello è il “posto di comando”, il più protetto. Controlla anche i processi di distribuzione del farmaco Concor: le istruzioni per l'uso indicano che anche il feto è protetto.
Il ritiro del farmaco viene effettuato dai reni. 
Il fegato, guardiano dell'organismo, non può neutralizzare il bisoprololo (concor), ne metabolizza una piccola parte, circa il 10%. Il restante 90% è disponibile per i mezzi biologici e funziona come previsto. Data la cardioselettività, il farmaco è diretto al cuore. Già dopo due ore, Concor raggiunge la massima concentrazione possibile nel sangue (l'indicatore è determinato - nel plasma sanguigno). Il 30% del farmaco reagisce con le proteine plasmatiche: le lega. Il valore è significativo, spiega la durata dell'effetto terapeutico del bisoprololo. Continua fino a un giorno.
Indicazioni per l'uso
Lo spettro di azione terapeutica di Concor è il sistema cardiovascolare. Ha il seguente effetto:
- Antianginoso: allevia il dolore, eliminando l'ischemia miocardica, rimuovendo lo stress in eccesso dal cuore;
- Diminuzione del numero di battiti cardiaci (HR) per unità di tempo (minuto);
- Antiaritmico - riducendo il ritmo, allevia la tachicardia e attenua persino le manifestazioni dell'extrasistole - le extrasistoli diventano meno frequenti e più ordinate;
- Moderato effetto sul sistema nervoso, sia centrale che periferico: inibizione dei riflessi eccessivi. Ciò provoca una diminuzione della pressione sanguigna;
- Diminuzione della frazione di gittata cardiaca (questo riduce il carico, riduce il consumo di ossigeno);
- Riduce la pressione (si osserva un effetto ipotensivo).
Le proprietà elencate del farmaco determinano le indicazioni per l'uso di Concor:
- Ipertensione essenziale (ipertensione) con polso rapido;
- Ischemia cardiaca;
- Aritmia - tachicardia, extrasistolia;
- Angina pectoris (stadio stabile, compensazione della malattia);
- L'insufficienza cardiaca è un decorso cronico della malattia.
Modo di somministrazione, dosaggio
È consuetudine iniziare a prendere Concor, come qualsiasi farmaco che influenzi il ritmo cardiaco, da piccole dosi. Opzione ideale: ospedale e osservazione da parte di un cardiologo. Trattamento ambulatoriale: se il cardiologo cura il paziente da molto tempo, conosce le diagnosi concomitanti, la reazione alla maggior parte dei farmaci.
Il dosaggio deve essere rigorosamente rispettato. Il medico scriverà un diagramma.
Il medicinale viene assunto una volta al giorno. Mangiare non influisce sull'assorbimento del concor, quindi il tempo è scelto dal paziente. Più spesso - al mattino, è più conveniente ricordare che viene assunto il beta1-bloccante terapeutico. 
Concor è una medicina prolungata (a lunga durata d'azione), quindi è impossibile macinarla, dividerla, violare l'integrità del guscio. Il guscio fornisce un lento rilascio del principio attivo per tutta la giornata.
È necessario acquistare un farmaco prolungato esattamente nel dosaggio prescritto. Se dividi 10 mg a metà per ottenere metà della dose, funzionerà rapidamente. Velocemente e smetti di lavorare. È anche possibile un sovradosaggio, se la sostanza entra nel corpo troppo rapidamente.
Ma il rischio - una linea da rompere - esiste. Su questa base si ritiene che, se necessario, in caso di emergenza, sia possibile rompere la compressa. Proprio quando è necessario raggiungere la velocità del farmaco per un breve periodo.
L'approccio è individuale, è importante concentrarsi sulla frequenza cardiaca. Ricorda: i beta-bloccanti riducono questa cifra. Nei pazienti ipertesi, la frequenza cardiaca è spesso aumentata, soprattutto all'esordio della malattia. Quindi i farmaci di questo gruppo sono semplicemente necessari. 
Nel corso degli anni, la frequenza cardiaca può scendere fino alla bradicardia. Ciò accade perché il cuore si sta indebolendo e anche per l'uso prolungato di farmaci che riducono la pressione sanguigna. Molti farmaci antipertensivi rallentano significativamente il ritmo. Qui il dottore esamina quanto sia appropriato assumere concor o suoi analoghi e sostituti. Se necessario lo prescrive, ma le dosi sono minime.
Solita iniziale - 5 mg. Con una dinamica positiva, cercano gradualmente di aumentare la dose, portandola a 10 mg.
A quale pressione è necessario un concor, il medico determinerà, ma le istruzioni per l'uso consentono l'ammissione con qualsiasi aumento della pressione che causa disagio. L'ipertensione (crisi) viene fermata da un complesso di farmaci, di solito è accompagnata da un aumento della frequenza cardiaca. Concor in questo caso deve essere preso.
Se un paziente ha l'ipertensione complicata da angina pectoris, il ritmo non viene rallentato, a volte è necessaria una dose doppia al giorno - 20 mg. Questa è la dose massima giornaliera di concor.
Consentito di essere trattato 
insufficienza cardiaca cronica. La fase di esacerbazione non è soggetta a trattamento con Concor e suoi analoghi. Condizione: stretto controllo medico. L'insufficienza cardiaca viene trattata con un complesso di farmaci, i beta-bloccanti sono inclusi in questo complesso.
Le condizioni del paziente devono essere stabili. Qualsiasi deterioramento è un motivo per cui il medico trova le ragioni, cambia la dose o il regime del farmaco. Ci sono situazioni in cui è richiesta la cancellazione del concorso.
Iniziare con questa malattia con una dose minima divisa in due, 2,5 mg. Le compresse da 1,25 mg non esistono, quindi qui è consentita un'eccezione: è consentito rompere questo "minimo" a metà. La dose è così piccola che non è possibile un sovradosaggio. I cardiologi assicurano che un tale dosaggio è innocuo, anche se uno grande è inaccettabile.
Verifica la portabilità. Se tutto va bene, due volte al mese aumentare il dosaggio: aggiungere mezza compressa. Portare al massimo facilmente tollerabile, dando un effetto positivo, la dose. Non deve superare i 10 mg al giorno.
Non è facile trattare l'insufficienza cardiaca con bisoprololo. È necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente, esaminarlo. Sul controllo mantenere necessariamente la frequenza cardiaca, il valore della pressione sanguigna.
Non è sempre possibile, e non è necessario portare al massimo l'assunzione di concor. È ragionevole fermarsi a una dose ben tollerata. Se l'aumento ha provocato un deterioramento del benessere, ridurre la quantità del farmaco.
La cancellazione è possibile anche se il paziente reagisce al medicinale con cattive condizioni di salute.
Parallelamente all'ipertensione o allo scompenso cardiaco cronico, vengono trattate anche la IHD e l'aritmia. Il farmaco viene dosato, concentrandosi sull'ipertensione arteriosa o CHF. 
Un fatto interessante è che le istruzioni originali per l'uso posizionano le compresse Concor come rimedio per la tachicardia. Ma l'extrasistole con l'assunzione di beta-bloccanti è più facile, sebbene non scompaia affatto.
I beta-bloccanti selettivi cambiano il funzionamento di un organo vitale: il cuore. Devi applicarli, conoscendo le controindicazioni:
Il farmaco viene utilizzato con attenzione in caso di insufficienza di qualsiasi organo (renale, epatico, cardiaco), diabete mellito, depressione. Anche gli anziani vengono prescritti sotto controllo, con piccole dosi.
Effetti collaterali
- Allergie: orticaria, raffreddore da fieno;
- Secchezza delle mucose della bocca;
- Diarrea;
- Aumento dell'insufficienza cardiaca;
- Spasmi in un sogno;
- Un forte calo della pressione sanguigna;
- Formicolio, intorpidimento delle estremità;
- ipotensione ortostatica;
- Congiuntivite;
- Visione offuscata;
- Perdita di conoscenza;
- bradicardia;
- Depressione;
- Epatite;
- Broncospasmo;
- sudorazione;
- Debolezza.
Incompatibile con l'alcol: la reazione è imprevedibile. Potrebbe esserci una caduta in coma, un esito fatale.
Cerca di evitare di assumere il farmaco durante questi periodi. Solo per motivi di salute di una donna incinta, se il rischio per lei è maggiore che per il feto. Il farmaco penetra poco attraverso la placenta, ma la circolazione sanguigna in essa è disturbata. Questo danneggia il normale sviluppo del bambino. 
La questione dell'azione del bisoprololo sui bambini attraverso il latte non è stata studiata. Ma anche quelle sostanze (clorofos DDT, altri veleni) che non vengono escrete in alcun modo, si accumulano nel corpo, possono entrare nel latte. Ed espulso con lui, arrivando al bambino con il cibo. È meglio non allattare al seno durante questo trattamento. O essere trattato diversamente.
Compatibilità con i farmaci
È pericoloso combinare concor con altri antiaritmici. Possono svilupparsi gravi aritmie, la frequenza cardiaca diminuisce bruscamente e la pressione diminuisce.
ipertensione 
solitamente trattati con più farmaci. L'aggiunta di bisoprololo può aumentare l'effetto degli agenti ipotensivi.
analoghi di Concor
Concor è bisoprololo. Ma è importato. Ha molti analoghi. A volte le persone dubitano di quale sia meglio comprare: concor o bisoprololo? E si differenziano solo per l'azienda che li produce. Il prezzo non è ancora lo stesso: per un concor con un dosaggio di 5 mg, sono 200 rubli e oltre. Il bisoprololo è 10 volte più economico: la stessa quantità (30 compresse) e il dosaggio è simile.
I pazienti fanno anche una domanda sul confronto tra farmaci e concor: quale di loro aiuterà meglio con la pressione: il primo o il secondo? E anche questi sono sinonimi. E ancora: l'analogo russo di concor niperten è più economico. 
Il farmaco è anche un analogo (ma non un sinonimo) di concor. Il principio attivo è diverso: . Ma il gruppo è lo stesso: beta1-bloccanti.
Spiegano i creatori e produttori di Nebilet: ha un buon effetto di espansione sui vasi della periferia. Ma quando c'è una scelta: non biglietto o concor, vale la pena considerare le recensioni dei cardiologi. I medici sono sicuri: Concor affronta l'ipertensione arteriosa non peggio di un non-bilet. Fare lo stesso compito costa molto di più. Ecco altri analoghi di concor:
- Aritel;
- Bisamore;
- bisoprololo fumarato;
- bisogamma;
- Nucleo Cordinorm;
- Bisocard;
Tutti i farmaci nell'elenco hanno lo stesso principio attivo: bisoprololo. Tutti questi sono sinonimi del farmaco Concor, le istruzioni per l'uso sono valide anche per loro.
Qualsiasi farmaco in questo gruppo non deve essere annullato bruscamente. Questo è irto di un'esacerbazione della malattia. Se necessario, è necessario eseguire l'annullamento, riducendo gradualmente il dosaggio.
