С гемостатической целью применяют препараты. Гемостатические препараты - атх-классификация лекарственных препаратов
3.Гемостатики, классификация, механизм, показания, побочка.
Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.
Классификация:
Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов):
а) прямого действия (тромбин, фибриноген);
б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).
2. Ингибиторы фибринолиза:
а) синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);
б) животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс);
3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).
4. Средства, понижающие проницаемость сосудов:
а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)
б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).
в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др.)
Местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений применяют Тромбин (препарат естественного тромбина) и другие местные гемостатики (гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка и др.), оказывающие не только гемостатическое, но и антисептическое действие, способствующие регенерации тканей и заживлению ран.
К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи, менадиона натрия бисульфит и др. Витамин К называют противогеморрагическим или коагуляционным витамином, т.к. он участвует в биосинтезе протромбинового комплекса (протромбина и факторов VII, IX и X) и способствует нормальному свертыванию крови. При дефиците в организме витамина К развиваются геморрагические явления.
Для нормализации свертывания крови у больных гемофилией, а также при нарушениях гемостаза, вызванных циркулирующими ингибиторами факторов свертывания крови, применяют специальные препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.). В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.).
Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат . Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином.
Викасол синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3.Нназначают при при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной кровотечением из паренхиматозных органов, длительном применении антагонистов витамина К аспирина, НПВС, антибиотиков широкого спектра действия, применении сульфаниламидов, передозировке антикоагулянтов непрямого действия и др. Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении.
Фитометадион – показания: геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости. Побочные эффекты: явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования.
Билеты 35, 36
Вопрос 1: Лекарственные средства, действующие преимущественно в области афферентных нервных окончаний. Классификация. Горечи, механизм действия, показания и противопоказания к применению. Местно-раздражающие средства, механизм действия, показания к применению.
В медицинской практике используются вещества, которые возбуждают окончания чувствительных нервных волокон (чувствительные рецепторы) кожи и слизистых оболочек и не повреждают окружающие эти рецепторы ткани.
Некоторые вещества достаточно избирательно стимулируют определенные группы чувствительных рецепторов. К ним относятся:
горечи (избирательно возбуждают вкусовые рецепторы): корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой
рвотные средства рефлекторного действия: Апоморфина гидрохлорид
отхаркивающие средства рефлекторного действия (избирательно возбуждают рецепторы желудка): настои и экстракты травы термопсиса, отвар корня истода, препараты корня солодки, алтейного корня, плодов аниса, пер-туссин и др., а также натрия бензоат, терпингидрат.
слабительные средства (избирательно возбуждают рецепторы кишечника).
В медицинской практике также используются вещества, которые относительно неизбирательно стимулируют различные чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек. Такие вещества называют раздражающими средствами.
РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА:
Раздражающие средства стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.
Используют: горчичное эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол и др.
Раздражающие вещества используют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, мышечных и суставных болях (миозитах, невритах, артритах и т.д.).
В этом случае при воздействии на здоровые участки кожи, имеющие сопряженную иннервацию с пораженными органами или тканями, раздражающие вещества оказывают так называемое отвлекающее действие - в результате уменьшается ощущение боли. Отвлекающий эффект объясняют взаимодействием возбуждения, поступающего в ЦНС с пораженных органов, и возбуждения, поступающего с чувствительных рецепторов кожи при действии на них раздражающих веществ . При этом снижается восприятие афферентной импульсации с патологически измененных органов и тканей.
В этих случаях при применении раздражающих веществ происходит также улучшение трофики органов и тканей , вовлеченных в патологический процесс. Трофическое действие раздражающих веществ объясняют активацией симпатической иннервации пораженных органов и тканей при возбуждении чувствительных рецепторов кожи. Полагают, что возбуждение может распространяться от рецепторов кожи к пораженным органам через разветвления постганглионарных симпатических волокон по типу аксон-рефлекса (минуя ЦНС). Трофическое действие может осуществляться и путем обычного кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС). Определенное положительное влияние может оказывать высвобождение при раздражении кожи биологически активных веществ (гистамина, брадикини-наидр.).
Отвлекающее и трофическое действие оказывает: горчичное эфирное масло, которое выделяется при применении горчичников.
Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы слизистых оболочек, могут оказывать рефлекторное действие (возбуждение с чувствительных рецепторов передается по афферентным волокнам в ЦНС, при этом изменяется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими органов). Рефлекторное действие раздражающих веществ используют при применении раствора аммиака, ментола.
Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH 4 OH) используют для рефлекторной стимуляции дыхательного центра при обмороках. Для этого вату, смоченную раствором аммиака, подносят к носу больного. Вдыхание паров аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей , в результате рефлекторно возбуждается дыхательный центр и больной приходит в сознание. Однако вдыхание больших количеств паров аммиака может вызвать резкое снижение частоты сердечных сокращений, остановку дыхания.
Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы , вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом Холодовых рецепторов полости рта сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов. На основе ментола выпускается препарат валидол (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты), применяют при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.
Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде капель, ингаляций и т.д.
Ментол, как отвлекающее средство, входит в состав многих комбинированных препаратов для наружного применения - «Меновазин», «Бороментол», «Эфкамон» и другие.
ГОРЕЧИ
Препараты, относящиеся к средствам, стимулирующих аппетит.
Корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой
Корневища аира, корень одуванчика, настойка полыни горькой являются горечами - средствами растительного происхождения, содержащими гликозиды горького вкуса.
Механизм действия горечей был изучен академиком И.П. Павловым. Им было показано, что усиление секреции пищеварительных желез развивается при раздражении горечами вкусовых рецепторов слизистой оболочки полости рта . Действие горечей проявляется только на фоне приема пищи - непосредственно перед приемом пищи или во время еды.
Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за 15-20 мин до еды.
Настойку полыни получают из полыни горькой. Содержит гликозид абсинтин, а также эфирное масло, состоящее из терпенов и изомера камфоры абсентола. Механизм их - они возбуждают рецепторы СО полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. При последующем приеме пищи усиливается первая (сложнорефлекторная) фаза секреции желудка.
Вопрос 2. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика (ацетилсалициловая кислота, диклофенак натрий (ортофен), лорноксикам (ксефокам), ибупрофен (бруфен), кетопрофен (кетонал), и др.) Показания и противопоказания к назначению. Возможные побочные эффекты и их предупреждение и коррекция.
К нестероидным соединениям , обладающим противовоспалительной активностью, относятся вещества, оказываюище ингибирующее влияние на ЦОГ и таким образом снижающие биосинтез простаноидов (простогландинов и тромбоксана).
Известны 2 изоформы циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 является постоянной ЦОГ, а активность ЦОГ-2 значительно повышается только при воспалении. Под воздействием ЦОГ-1 в организме постоянно синтезируются простагландины, которые регулируют функции многих органов и тканей (секрецию защитной слизи в желудке, агрегацию тромбоцитов, тонус сосудов, кровообращение в почках, тонус и сократительную активность миометрия и т.д.). В норме активность ЦОГ-2 невелика, однако в условиях воспаления происходит индукция синтеза этого фермента. Избыточные количества простагландинов Е 2 и 1 2 вызывают в очаге воспаления расширение сосудов, увеличение проницаемости сосудистой стенки, сенсибилизируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. Перечисленные факторы приводят к развитию основных признаков воспаления.
Классификация НПВС
По механизму действия
неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
а) необратимые ингибиторы ЦОГ
Пр-ные салициловой кислоты - салицилаты: ацетилсалициловая к-та (аспирин) , ацетилсалицилат лизина
б) обратимые ингибиторы ЦОГ
Пиразолидины : Фенилбутазон (Бутадион) , анальгин
Производные индолуксусной к-ты: Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)
Производные фенилуксусной к-ты: Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)
Оксикамы: Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)
избирательные ингибиторы ЦОГ-2
По активности и химической структуре
Кислотные производные:
с выраженной противовоспалительной активностью:
Салицилаты: Кислота ацетилсалициловая, лизинмоноацетилсалицилат, дифлунизал (Долобит), метилсалицилат
Пиразолидины: Фенилбутазон (Бутадион)
Производные индолуксусной к-ты: Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)
Производные фенилуксусной к-ты: Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)
Оксикамы: Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)
С умеренной противовоспалительной активностью
Производные пропионовой кислоты: Ибупрофен (Бруфен, нурофен), напроксен (Напросин), кетопрофен
Производные антраниловой кислоты: Кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая
НПВС с выраженной противовоспалительной активностью Некислотные производные
Алканоны: Набуметон (Релафен)
Производные сульфонамида: Нимесулид (Нимесил, Найз) , Целекоксиб (Целебрекс), Рофекоксиб (Виокс)
НПВС со слабой противовоспалительной активностью = анальгетики-антипиретики
Пиразолоны: Метамизол (Анальгин) , Аминофеназон (Амидопирин )
Производные пара-аминофенола (анилина): Фенацетин, Ацетаминафен (Парацетамол, перфалган, панадол, эффералган, калпол )
Производные гетероарилуксусной кислоты: Кеторолак (Кеторол), Толметин
Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) связан с конкурентным ингибированием ЦОГ. Блокада нестероидными противовоспалительными средствами ЦОГ приводит к нарушению синтеза простагландинов Е 2 и 1 2 и развитию трех основных эффектов:
противовоспалительного;
анальгетического;
жаропонижающего.
Механизм д-я:
Противовоспалительный:
Подавление выработки PgE 2 и PgI 2 , связанное с ингибированиемЦОГ 2 (в малых дозах);
Ингибирование нейтрофилов, связанное с воздействием на связанное G-белок (в больших дозах)
Снижение образования и инактивация медиаторов воспаления;
Торможение перекисного окисления липидов
Стабилизация лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных ферментов и предупреждает повреждение клеточных структур);
Торможение процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования (нарушение энергообеспечения воспалительного процесса);
Подавлением секреции хемокинов
Подавлением синтеза и экспрессии молекул клеточной адгезии и, соответственно, локомоторной функции лейкоцитов;
Торможением адгезии нейтрофилов и взаимодействия с рецепторами (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления, угнетением синтеза);
Анальгезирующий эффект (через 20-40 мин в умеренных дозах)
Периферический компонент:
Снижают число рецепторов, стабилизируя мембраны
Повышение порога болевой чувствительности рецепторов;
Понижение активности протеолитических ферментов
Ограничение экссудации (через 5-7 сут) с последующим уменьшением сдавливания болевых окончаний экссудатом в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).
Центральный
Уменьшение образования Pg-Е 2 в структурах спинного и головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли;
Ингибируют ЦОГ-2 и синтез ПГЕ в ЦНС, где он участвует в проведении и восприятии боли
Снижают гипералгезию в результате: блокады синтеза ПГ и простациклина, которые потенцируют раздражающ. дей-е ИЛ-1, ФНО-α, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов на болевые рецепторы.
Нарушают проведение болевых импульсов по проводящим путям спинного мозга, угнетают латеральные ядра таламуса.
Стимулируют освобождение эндорфинов и поэтому усиливают тормозящее влияние околоводопроводного серого вещества на трансмиссию ноцицептивной импульсации
Жаропонижающий эффект (через 20-40 мин)
Ингибируют синтез эндогенных пирогенов на периферии (ИЛ-1) в Мон/Мф
Ингибируя ЦОГ, уменьшают синтез ПГ-Е 1 и ПГ-F 2 , НА и серотонина в ЦНС
Восстанавливают равновесие центров теплопродукции и теплоотдачи в нейронах преоптической области гипоталамуса.
Расширяют сосуды кожи и повышают потоотделение
Торможение энергопродукции в очаге воспаления
Биохимические реакции, лежащие в основе воспаления – высоко энергозатратны: синтез медиаторов воспаления, хемотаксис, фагоцитоз, пролиферация соединительной ткани
НПВС нарушают синтез АТФ (подавляют гликолиз и аэробное окисление, разобщают ОФ)
Влияние НПВС на процессы пролиферации
НПВС тормозят формирование соединительной ткани (синтез коллагена):
Снижают активность фибробластов
Нарушают энергообеспечение пролиферативных процессов
Наибольшим антипролиферативным эффектом обладают: индометацин, диклофенак натрия, ацеклофенак, пироксикам, лорноксикам, мелоксикам
Антиагрегационный эффект TxA 2 /PgI 2
Ингибируя ЦОГ 1 в тромбоцитах, подавляют синтез эндогенного проагреганта тромбоксана.
Селективные ингибиторы ЦОГ 2 не обладают антиагрегационным эффектом.
Иммунотропное действие НПВС: Подавляют активацию фактора транскрипции (NF - kB ) в Т-лимфоцитах
Ингибируют синтез цитокинов (ИЛ-1,6,8, интерферон-β, ФНО-α), ревматоидного фактора, комплемента и молекул адгезии
Снижают общую иммунологическую реактивность
Угнетают специфические реакции на нтигены
Показания НПВС: Острые ревматич. заболевания - подагра, псевдопадагра, обострение остеоартроза. Хрон. ревматич. заболевания - ревматоидный артрит, спондилоартропатии, остеоартроз. Острые неревматич. заболевания - травмы, боли в спине, послеоперационная боль, почечная колика, дисменорея, мигрень и др. Другие заболевания - плеврит, перикардит, узловатая эритема, полипоз толстого кишечника; профилактика – тромбоз, рак толстого кишечника.
Ацетилсалициловая кислота - производное салициловой кислоты, необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента. Обладает значительно большим сродством к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2. Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное .
1. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ.
2. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.
3. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.
4. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
5. Ф/кинетика: T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч . C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.
6. Применение: эффективный антиагрегант в дозах 100-150 мг в сутки для профилактики тромбоза коронарных сосудов при ишемической болезни сердца, для профилактики ишемического инсульта. Лечение острых и хронических ревматических заболеваний; невралгия, миалгия, суставные боли.
7. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
8. Специфическими побочными эффектами ацетилсалициловой кислоты являются раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка, бронхоспазм - «аспириновая астма». Бронхоспазм обусловлен активацией липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.
9. Отравление: головная боль, звон в ушах, расстройства зреня, психики; тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; респираторный алкалоз или метаболический ацидоз.
Диклофенак натрий - производное фенилуксусной кислоты. Препарат является одним из наиболее часто применяемых противовоспалительных средств с выраженной анальгетической и жаропонижающей активностью. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, жаропонижающей активностью. Обладает низкой токсической активностью.
Лорноксикам - неизбирательный ингибитор ЦОГ. Обладает выраженным болеутоляющим и противовоспалительным эффектами. Жаропонижающее действие наступает только при приеме больших доз.
Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.
Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.
Показания: болеутоляющее при воспалительных процессах: остеоартрит, ревматоидный артрит) + послеоперационный период + боли, связанные с опухолями. Вводят 2-3 раза в день. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, биодоступность приближается к 100%. Время достижения C max составляет около 2 ч (при в/м введении - 15 мин). В плазме практически весь связывается с белками. В печени гидроксилируется и превращается в фармакологически неактивный метаболит. Т 1/2 - 4 ч. Около 30% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, остальная часть - с желчью.Из побочных эффектов следует отметить частые реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Ибупрофен - фенилпропионовой кислоты, который применяется при болях, обусловленных воспалением.
Фармакологическое действие .
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.
Анальгетическое действие по сравнению с противовоспалительным развивается при назначении меньших доз. При болевом синдроме начало действия препарата отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект - через 2-4 ч, длительность действия - 4-6 ч. Препарат хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает более высоких значений, чем в плазме крови. t составляет 2 ч.
Для ибупрофена характерны все типичные побочные эффекты НПВС, в то же время он считается (особенно в США) более безопасным по сравнению с диклофенаком и индометацином.
Препарат противопоказан при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме.
Целекоксиб - избирательный ингибитор ЦОГ-2. В основном угнетает активность фермента, который образуется в очаге воспаления.
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее .
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных - 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ 2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ 2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.
На агрегацию Тц не влияет, т.к. ЦОГ-2 в тромбоцитах не образуется. Обнаружена активность предупреждать развитие опухоли и полипоза толстой кишки и прямой кишки.
При приеме внутрь быстро всасывается, C max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы - 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т 1/2 - 8–12 ч, общий клиренс - 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.
Показания: Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.
Побочное действие НПВС
При обильном кровотечении вследствие повреждения тканей или патологических процессов, протекающих во внутренних органах, необходимо применять кровоостанавливающие препараты для предотвращения значительной кровопотери. Лекарства, способствующие прекращению вытекания крови, бывают местного действия и системного. Каждый отдельный случай требует использование конкретного медикамента, способного ликвидировать проблему в кратчайшие сроки.
Что такое кровоостанавливающие препараты
Процесс свертывания крови в организме человека представлен сложной системой взаимодействий группы веществ (факторов свертывания крови). Большинство из этих веществ - белки. На сегодняшний день установлено наличие 35 факторов свертывания: 13 плазменных и 22 тромбоцитарных. Недостаток одного из этих составляющих приводит к появлению кровотечений разнообразного характера.
Гемостатические препараты (от греч. - останавливающие кровь) разработаны с целью устранить причины нарушений в организме и блокировать потерю крови. Принцип действия кровоостанавливающих средств основан на восполнении недостатка собственных ферментов, стимулировании тромбообразования на поверхности поврежденных сосудов и на подавлении фибринолитической активности (растворение сгустков крови).
Как остановить кровотечение при месячных
Обильная кровопотеря у женщин во время менструаций (более суточной нормы 80 мл) может быть вызвана разными причинами. Прежде, чем покупать кровоостанавливающее лекарство в аптеке по совету фармацевта, следует обратиться с этой проблемой к гинекологу. Только профессиональный доктор сможет определить фактор, вызвавший отклонения от нормы, и порекомендовать кровоостанавливающее средство направленного действия.
Применяемые в процессе лечения медикаменты гемостатического действия не являются панацеей от заболеваний, спровоцировавших кровотечение. Они временно препятствуют стремительному оттоку крови, чтобы дать возможность организму восполнить образовавшийся дефицит. Курс лечения назначается врачом и включает медикаментозные средства, воздействующие непосредственно на причину патологии.
Таблетки
Эффективным средством при обильном кровотечении во время месячных являются кровоостанавливающие таблетки. Правильно подобранные препараты на основе выявленного генеза кровотечения способны восстановить недостаток факторов свертывания. Перед тем как начать принимать препараты-гемостатики, следует узнать о том, что некоторые из них могут иметь побочные эффекты и противопоказания. Описание самых распространенных кровоостанавливающих таблеток представлено в таблице:
Название препарата | Описание | Противопоказания | Побочные эффекты |
Аналог-синтетик витамина К. Предназначен для стимулирования синтеза протромбина | Патологически высокая свертываемость крови, воспалительный тромбоз | Кожные реакции в виде зудящих высыпаний |
|
Эритростат | Сосудосуживающий препарат на основе лекарственных трав с вяжущим действием | Повышенное давление, беременность, лактационный период | Проявление аллергической симптоматики |
Аскорутин | Сосудоукрепляющее действие наряду со снижением проницаемости капилляров | Урологические заболевания, тромбозы | Сыпь, крапивница |
Стимулирует выработку тромбопластина, что способствует ускоренному образованию первичного тромба | Тромбоэмболия, тромбозы | Головная боль, приступы тошноты, нарушение чувствительности конечностей |
|
Транексам | Подавляет образование белка плазмина, который отвечает за рассасывание тромбов | Кровоизлияния в мозг, инфаркт миокарда | Рвота, проблемы с цветовосприятием, головокружения |
Эритростат при месячных
Медикаментозное лечение кровопотери с помощью Эритростата заключается в употреблении двух-трех кровоостанавливающих таблеток каждые 5 часов перед едой. Курс не должен длиться дольше 10 дней, после чего необходимо сделать перерыв не менее 3 месяцев. Если за этот период произошел рецидив, следует обратиться к врачу за консультацией. В такой ситуации может быть назначено лечение другим гемостатическим препаратом.
Аскорутин при кровотечении маточном
Аскорбиновая кислота, входящая в состав Аскорутина, считается важным компонентом для формирования коллагеновых волокон. Благодаря этому качеству достигается кровоостанавливающий эффект. Периодический прием препарата Аскорутин для профилактики позволяет укрепить стенки сосудов и снизить их ломкость. Пить таблетки следует четыре раза в сутки по 1 пилюле. Действие лекарства накопительное, поэтому положительное влияние с каждым употреблением будет ощутимее. Курс рассчитан на 3 недели.
Дицинон и Транексам одновременно
Некоторые таблетки от кровотечения эффективнее действуют при одновременном пероральном употреблении. Препараты Дицинон и Транексам назначаются специалистами в случаях, требующих экстренной помощи. Задача Транексама - быстро остановить кровопотерю, а Дицинона - защитить организм от возможности образования тромбоза. Принимать эти кровоостанавливающие средства следует по схеме: первый прием - по 2 таблетки каждого, затем - по таблетке каждые 6 часов.
Уколы
Экстренной мерой при очень быстрой потере крови являются кровоостанавливающие уколы. Внутривенное введение препарата способствует максимально быстрому образованию сгустков (тромбов), которые блокируют кровотечение. Эффект от инъекционной терапии достигается за 10-15 мин. после введения. Самыми действенными кровоостанавливающими растворами для инфузий при назначении срочного лечения считаются:
- Этамзилат;
- Хлорид кальция;
- Аминокапроновая кислота;
- Контрикал;
- Окситоцин;
- Метилэргометрин;
- Викасол.
Окситоцин при маточных кровотечениях
Действие кровоостанавливающего препарата Окситоцин заключается в усилении сократительной активности гладкой мускулатуры матки. Как следствие этого процесса концентрация кальция внутри клеток увеличивается, и процесс кровотечения останавливается. Рекомендуется вводить раствор препарата внутримышечно для достижения наилучшего эффекта. Доза рассчитывается индивидуально для каждой пациентки на основании имеющихся данных о чувствительности к препарату. Единоразовое введение не может превышать 3 МЕ.
Аминокапроновая кислота при месячных
Сильное гемостатическое действие аминокапроновой кислоты основано на подавлении перехода профибринолизина (неактивной формы плазмина) в фибринолизин (активную форму). Применение этого препарата при обильных месячных предполагает внутривенное введение пятипроцентного раствора каждый час до сокращения количества кровянистых выделений.
Кровоостанавливающие средства при порезах
Для предотвращения потери крови вследствие механического повреждения мягких тканей используются местные медикаментозные кровоостанавливающие средства. Незначительные порезы и раны на коже можно просто обработать перекисью водорода для дезинфекции. Пенообразующий эффект перекиси способен остановить легкое капиллярное кровотечение. Более тяжелый случай требует применения препаратов с усиленным кровоостанавливающим действием.
Удобен в использовании кровоостанавливающий порошок с анестетиками. Основное действующее вещество адреналин оказывает сосудосуживающее действие, чем и достигается эффект остановки незначительного кровотечения при поверхностном повреждении. Препараты для наружной обработки ран изготавливаются из обработанной специальным образом крови человека или животных.
Кровоостанавливающие препараты при носовом кровотечении
Чтобы остановить кровотечение из носа различной этиологии следует произвести тампонирование. Для этих целей может применяться марлевая, поролоновая или пневматическая основа. Усилить эффект помогут кровоостанавливающие лекарства, предварительно нанесенные на тампон. Такими препаратами являются:
- Этамзилат;
- Дицинон;
- Эпсилон-аминокапроновая кислота;
- Хлористый кальций;
- Викасол.
Самой часто встречаемой причиной носовых кровотечений является артериальная гипертензия, поэтому важно обеспечить быстрый гипотензивный эффект. Он заключается в снижении артериального давления медикаментозным способом. Препараты, действие которых рассчитано на длительное применение, не подойдут для срочной помощи при кровотечении из носа.
При геморрое
Внезапное кровотечение, вызванное разрывом геморроидального узла можно остановить с помощью кровоостанавливающих средств, применяемых при других видах кровопотери (Дицинон, Викасол, Этамзилат и др.). Помимо этого, действенным препаратом является Релиф, который выпускается в форме свечей и мази. Масла, глицерин и витаминный комплекс, являющиеся основой суппозиториев, обладают ранозаживляющими и кровоостанавливающими свойствами. Использовать свечи для блокировки вытекания крови на постоянной основе противопоказано.
Для местного обезболивания и остановки локального кровотечения из трещин заднего прохода можно воспользоваться гемостатической саморассасывающеся губкой, пропитанной раствором препаратов направленного действия. Введение свечей и губок помогает быстро устранить кровотечение, однако на длительный эффект рассчитывать не стоит.
Противопоказания
Входящие в состав гемостатических препаратов активные вещества могут спровоцировать возникновение аллергических реакций. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо предупредить врача о наличии имеющиеся склонности к аллергии. Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата является прямым противопоказанием к его приему, поэтому стоит тщательно изучить инструкцию и состав. Игнорирование содержащихся в инструкции к препаратам рекомендаций, в части нарушения дозировки и частоты приема, может привести к развитию тромбогеморрагического синдрома.
Цена
После получения рекомендаций врача по поводу применения гемостатического препарата, можно обратиться к услугам электронного каталога медикаментов для ознакомления с выбором имеющихся в наличии средств. Для того чтобы купить в интернет-магазине интересующую позицию по приемлемой цене, следует ознакомиться со средней стоимостью лекарств по региону проживания. Заказать выбранное средство можно, ориентируясь на примерные данные, представленные в таблице:
Наименование препарата | Производитель | Цена, рублей |
Викасол, 20 табл. | Россия, ОАО Биосинтез | |
Аскорутин, 50 табл. | Россия, Фармстандарт | |
Дицинон, 100 табл. | Словения, Лек Д.Д. | |
Транексам, 30 табл. | Россия, Нижфарм АО | |
Транексам, 10 ампул | Россия, Нижфарм АО | |
Окситоцин, 5 ампул | Венгрия, Гедеон Рихтер | |
Релиф, свечи 12 шт. | Германия, Байер | |
Аминокапроновая кислота, флакон 100 мл | Россия, Дальхимфарм | |
Этамзилат, 100 табл. | Китай, Компания Алвилс ООО | |
Метилэргометрин, 50 ампул | Сербия, Хемофарм |
Видео
Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.
Классификация средств, повышающих свертывание крови (гемостатиков)
I. Местные гемостатики: тромбин (препарат естественного тромбина), гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка.
II. Системные гемостатики:
1. Коагулянты.
1.1. Прямые: фибриноген, тромбин, тромбопластиновые фосфолипиды (фибрацел), препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.).
1.2. Непрямые: фитоменадион, менадион (вит. К 3 , викасол).
1.3. Антагонисты гепарина: протамина сульфат.
2. Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая, кислота транексамовая, кислота аминометилбензоевая, апротинин (контрикал).
3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов: кальция хлорид, кальция глюконат, серотонин, карбазохром (адроксон).
4. Гемостатики путем повышения резистентности капилляров: карбазохром, этамзилат (дицинон), вит. Р, С и производные флавоноидов (рутозид, троксерутин, венотурон).
5. Ангиопротекторы: рутозид (вит. Р), этамзилат, кислота аскорбиновая (вит.С), кальция добезилат, репарил, сулодексид, пирикарбонат, веноплант.
6. Растительные средства: лист крапивы, трава тысячелистника, трава водяного перца, кора калины.
КОАГУЛЯНТЫ
Коагулянты - вещества (хим. реагенты) способные вызывать или ускорять процесс объединения мелких взвешенных частиц в группировки (агрегаты) вследствие их сцепления при соударениях. Использование коагулянтов позволяет увеличить скорость осаждения взвешенных частиц при очистке жидкостей.
Местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений применяют тромбин (препарат естественного тромбина) и другие местные гемостатики (гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка и др.), оказывающие не только гемостатическое, но и антисептическое действие, способствующие регенерации тканей и заживлению ран.
Фибриноген и тромбин – средства заместительной терапии, содержащие естественные факторы свертывания.
Фибриноген – это фракция плазмы крови человека, применяется внутривенно капельно, как гемостатическое средство при болезнях печени, кровотечениях и лучевой болезни.
Тромбин применяют только местно в виде порошка для остановки местных кровотечений из печени и почек, так как он способствует механической закупорке кровоточащих сосудов.
К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи (менадиона натрия бисульфит, фитоменадион).
Викасол
Фармакодинамика . Обеспечивает свертывание крови.
Механизм действия. Активирует синтез протромбина и проконвертина в печени, так как является водорастворимым аналогом витамина К.
Побочные эффекты. При передозировке возможно тромбообразование.
В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.).
Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат. Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином.
Ингибиторы фибринолиза угнетают фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина (аминокапроновая кислота, аминометилбензойная кислота и др.) или за счет комплексирования с плазмином (апротинин). Независимо от механизма ингибирования фибринолиза они оказывают специфическое кровоостанавливающее действие при различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей, а также при хирургических операциях.
Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз, блокируя активаторы плазминогена, и плазмин. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. При энтеральном введении быстро всасывается, Cmax в плазме крови определяется через 1,5 ч. T1/2 - 2 ч. Выводится почками в основном в неизмененном виде.
Показания.
Состояния с повышенной фибринолитической активностью крови в кардио- (в т.ч. при использовании аппарата искусственного кровообращения) и сосудистой (портокавальное шунтирование) хирургии, при оперативных вмешательствах по поводу неопластических процессов в легких, предстательной железе, желудке, щитовидной железе, шейке матки, при массивных гемотрансфузиях.
Противопоказания.
Гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, нарушение функции почек, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, кровотечения из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, беременность.
Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальные кровоизлияния, тошнота, диарея, судороги, гипотония, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.
Транексамовая кислота - гемостатическое средство, антифибринолитическое средство.
Показания. Профилактика кровотечения у больных гемофилией при стоматологических вмешательствах.
Кальция хлорид
Фармакодинамика. Усиливает свертывание крови вследствие активации образования тромбопластина, тромбина и поляризации фибрина.
Показания. Кальция хлорид применяют для лечения гипокальциемии (при переливании цитратной крови), при повышенной проницаемости капилляров (геморрагический васкулит, лучевая болезнь), перед операциями.
Побочные эффекты . При внутривенном введении – чувство жара, дискомфорт в области сердца. При попадании под кожу или в мышцу – некроз ткани.
Карбазохром - гемостатическое средство. Уменьшает проницаемость стенок капилляров. Не вызывает изменений АД и сердечной деятельности.
Показания: Паренхиматозные и капиллярные кровотечения при травмах, операциях; желудочно-кишечные кровотечения различной этиологии (преимущественно при язвенной болезни); профилактика послеоперационных кровотечений и гематом.
Побочное действие: Возможны аллергические реакции.
Этамзилат (дицинон)
Фармакокинетика . Действие препарата начинается через 5 мин при внутривенном введении и продолжается 4-6 часов.
Фармакодинамика .
1. Активирует образование тромбопластина.
2. Улучшает микроциркуляцию.
3. Нормализует проницаемость сосудистой стенки.
Показания к применению. Профилактика и лечение капиллярных, кишечных и легочных кровотечений, при геморрагических диатезах.
Рутозид (венорутон) - ангиопротекторное средство.
Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие.
При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность отека, боли, судорог, трофических расстройств, варикозных язв. Облегчает симптомы, связанные с геморроем – боль, зуд и кровотечение.
Благодаря благоприятному воздействию Венорутона на проницаемость и резистентность стенок капилляров, он способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Кроме того, его влияние на реологические свойства крови способствует предотвращению микротромбозов сосудов сетчатки.
Показания к применению
Хроническая венозная недостаточность, постфлебитический синдром, трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы. В качестве вспомогательного лечения при лимфостазе, после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов.
Геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение).
Венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная со II триместра.
В качестве вспомогательного лечения ретинопатии у больных сахарным диабетом, артериальной гипертензией и атеросклерозом.
Побочное действие.
Кожная сыпь, тошнота, диарея, изжога, головная боль, приливы крови к лицу. Они быстро исчезают после прекращения лечения.
Похожая информация.
Международное название: Фактор свертывания крови IX (Coagulation Factor IX)
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие: Фактор свертывания крови IX оказывает гемостатическое действие; повышает концентрацию фактора IX в плазме, восстанавливает гемостаз у пациентов...
Показания: Кровотечения, вызванные дефицитом фактора IX (лечение, профилактика); гемофилия; кровотечения, вызванные кумариновыми антикоагулянтами (перед экстренным хирургическим вмешательством, при травме).
Бенефикс
Международное название: Нонаког альфа (Nonacog alfa)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Фармакологическое действие: Рекомбинантный IX фактор свертывания из семейства сериновых протеаз витамин К-зависимых факторов свертывания. Оказывает гемостатическое действие; ...
Показания: Геморрагические осложнения у больных гемофилией В (в т.ч. при хирургических вмешательствах) - лечение и профилактика.
Гемоктин СДТ
Международное название:
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие: Молекула фактора свертывания крови VIII состоит из 2 субъединиц (фактора VIII и фактор Виллебранда), которые оказывают различное физиологическое...
Показания: Профилактика и лечение кровотечений при врожденном (гемофилия А) и приобретенном дефиците антигемофильного фактора крови VIII. Лечение ингибиторной формы гемофилии А.
Гемостатическая губка с амбеном
Международное название:
Лекарственная форма: губка
Фармакологическое действие: Гемостатическое средство для местного применения, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), ...
Показания: Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей, мышц и др. тканей, в полостях и на поверхности тела, в т.ч. при местном повышении...
Гемофактор НТ
Международное название: Факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс] (Coagulation Factor II, VII, IX and X in combination )
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие: Комплекс факторов свертывания крови, действие которого основано на замещении недостающих факторов (II, VII, IX и X); оказывает гемостатическое действие; восстанавливает гемостаз у пациентов с дефицитом перечисленных факторов.
Показания: Специфическая профилактика и терапия кровотечений, обусловленных врожденной недостаточностью II, VII, IX и X факторов свертывания крови (гипопротромбинемия, ...
Гемофил М
Международное название: Фактор свертывания крови VIII (Coagulation Factor VIII)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Фармакологическое действие: Антигемофильный фактор человека (АГФ) - белок, необходимый для нормального процесса свертывания крови. Введение Гемофила М обеспечивает повышение...
Показания: Гемофилия А (профилактика и лечение кровотечений). Приобретенная коагулопатия, вызванная наличием ингибиторов фактора VIII (при концентрации ингибиторов не более 10 БЕ/мл).
Гумбикс
Международное название: Аминометилбензойная кислота (Aminomethylbenzoic acid)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие: Гемостатическое, антифибринолитическое средство, угнетает тканевые активаторы, превращающие профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин), ...
Показания: Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при...
Дицинон
Международное название: Этамзилат (Etamsylate)
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие:
Показания:
Дицинон 250
Международное название: Этамзилат (Etamsylate)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки [для детей]
Фармакологическое действие: Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного...
Показания: Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно...
Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина К. Способствует прекращению только такого кровотечения, которое обусловлено низким содержанием протромбина в крови вследствие дефицита витамина К. Викасол стимулирует синтез протромбина клетками печени, он показан при кровоточивости, обусловленной низким содержанием протромбина, например при гепатите, циррозе, обтурационной желтухе, почечно-печеночном синдроме, а также при передозировке «непрямых» антикоагулянтов (неодикумарина, пелентана и др.). Обладает некоторым эффектом при язвенном, кровотечении, ювенильных и климактерических маточных кровотечениях. Неэффективен при гемофилии и болезни Верльгофа.
Действие препарата наступает не ранее чем через 12-18 ч после введения в организм. Выпускается викасол в таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 1% раствора. Назначают викасол per os по 0,015 г 2-3 раза в день, внутримышечно по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день не более 4 дней подряд (из-за опасности тромбозов). Викасол противопоказан при повышенной свертываемости крови, тромбофлебитах, остром инфаркте миокарда.
Витамин Р - комплекс катехинов чая - тормозит действие гиалуронидазы, растворяющей соединительнотканную основу капиллярной стенки, тем самым несколько уменьшает проницаемость и ломкость капилляров. Кроме того, витамин Р предохраняет аскорбиновую кислоту от окисления в организме, что также укрепляет капиллярную стенку. Наиболее распространенным препаратом витамина Р является рутин - зеленовато-желтого цвета, нерастворимый в воде порошок. Рутин в определенной степени уменьшает выраженность кожной геморрагической сыпи при капилляротоксикозах и болезни Верльгофа. Препарат применяют и при кровоизлияниях в сетчатку глаза, септическом эндокардите, кори, скарлатине,. Витамин Р практически не вызывает тромбозов, противопоказаний к его применению нет. Препарат выпускается в таблетках по 0,02. г и в комплексе с аскорбиновой кислотой (аскорутин): 0,05 г рутина и 0,05 г аскорбиновой кислоты. Назначают рутин взрослым в дозах по 0,02-0,05 г 3-4 раза в день.
Эпсилон-аминокапроновая кислота - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, хорошо растворимый в воде. Оказывает мощное гемостатическое действие (общее и местное), тормозя активность фибринолитической системы крови. Кроме того, препарат снижает триптическую активность пищеварительных соков. Эпсилон-аминокапроновая кислота показана при носовых, десневых, желудочных, кишечных, почечных, маточных кровотечениях различной этиологии, в том числе при болезни Верльгофа, апластической анемии, гемофилии, после выскабливания матки. В стационаре ее назначают после операций на легких, предстательной железе, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты. Препарат применяют внутрь по 3,0-5,0 г 3-4 раза в день, порошок запивают сладкой водой. Эпсилон-аминокапроновую кислоту вводят также внутривенно (капельно и струйно) по 100 мл и более 5% раствора (суточная доза 10-20 г). Препарат с успехом используют и для местного гемостаза, обильно присыпая порошком кровоточащий участок слизистой оболочки носа, лунку зуба после его экстракций и т. д. При пероральном приеме эпсилон-аминокапроновая кислота не раздражает пищеварительный тракт, в редких случаях больные отмечают тошноту. Максимальный гемостатический эффект наблюдается через 1 - 4 ч после внутривенного введения препарата.
Противопоказания к применению эпсилон-аминокапроновой кислоты - тромбозы, острая почечная недостаточность.
Выпускается в порошке и флаконах по 100 мл 5% раствора.
Желатин медицинский - гидролизат коллагена, представляющий собой желтоватые листочки или студенистую бесцветную массу. При внутривенном введении желатин повышает вязкость крови и клейкость тромбоцитов, обеспечивая очень хороший и быстрый гемостатический эффект при внутренних кровотечениях (в том числе желудочно-кишечных, внутри-плевральных и др.), менее эффективен при кровоточивости слизистых оболочек. Побочный эффект - аллергические явления. Препарат применяют главным образом внутривенно капельно по 50-100 мл и более раствора, подогретого до 37°С. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 10% раствора желатина в 0,5% растворе хлорида натрия.
Фибриноген - (типа М2 или К3) - препарат крови человека, I фактор свертывания крови. Фибриноген используют при «афибриногенемических» кровотечениях внутривенно капельно (до 1,8-2,0 г сухого вещества в сутки). Практически в большинстве случаев необходимо параллельно с фибриногеном вводить эпсилон-аминокапроновую кислоту, чтобы не спровоцировать распространенное микросвертывание крови (например, в послеродовом периоде и при шоке).
Непосредственно перед употреблением порошок фибриногена растворяют в 200-:300 мл теплого (25 - 30°С) стерильного физиологического раствора, инфузию выполняют обязательно с фильтром в системе, так как в растворе препарата могут оказаться частицы нерастворимого белка.
Противопоказания к применению фибриногена - тромбофлебит, острый инфаркт миокарда.
Иногда при внутренних кровотечениях хороший эффект дает прямое переливание крови или инфузия свежецитратной крови (т. е. хранившейся менее 1 суток). Сухая плазма или специально приготовленный, (на холоду) ее концентрат - криопреципитат - обеспечивают остановку гемофилического кровотечения.
Лучшим способом купирования кровотечения, обусловленного нехваткой тромбоцитов (при болезни Верльгофа, апластической анемии, лучевой болезни и др.), является, переливание свежей тромбоцитарной массы, заготовленной в пластиковых мешках на сепараторе клеток крови в условиях гематологических центров. Кровотечение в этом случае останавливается «на игле», т. е. во время инфузии массы. Заготовка тромбоцитарной массы в стеклянных сосудах путем «снятия пленки» не обеспечивает сохранность тромбоцитов и, следовательно, исключает гемостатический эффект.
Трасилол (синонимы: цалол, контрикал) - препарат околоушных желез крупного рогатого скота, тормозящий процесс внутрисосудистого микросвертывания и расщепляющий трипсин. Применяют при кровотечениях, наблюдающихся при обширных травмах тканей, после септического аборта, при острых лейкозах (например, промиелоцитарном) и других состояниях по 10 000- 20 000 ЕД внутривенно капельно 1 - 2 раза в сутки на 5% растворе глюкозы или физиологическом растворе. Как правило, трасилол вводят в стационаре. Кроме того, препарат широко используют при остром и хроническом панкреатите, паротите. Побочные явления - аллергия (вплоть до анафилактического шока), флебит в месте введения препарата.
Форма выпуска: ампула по 5 мл (25 000 ЕД) раствора препарата.
Протамина сульфат - белковое производное, способное образовывать нерастворимые комплексы с гепарином и тромбопластином. Применяют при геморрагиях, обусловленных гипергепаринемией (вследствие передозировки гепарина или гиперпродукции эндогенного гепарина). Препарат обеспечивает быструю (в течение 1-2 ч) остановку кровотечения. Обычно вводят 5 мл 1 % раствора протамина сульфата внутривенно или внутримышечно, при необходимости введение повторяют через 15 мин.
В процессе лечения протамина сульфатом необходимо контролировать время свертывания крови. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл 1% раствора.
Гемофобин - раствор пектинов, оказывающий слабое кровоостанавливающее действие при геморроидальных, маточных и других кровотечениях. Применяют внутримышечно по 5 мл 1,5% раствора и местно (например, в лунку после экстракции зуба). Внутрь препарат назначают по 1 столовой ложке 2-3 раза в день.
Формы выпуска: в ампулах по 5 мл, во флаконах по 150 мл для внутреннего применения и для смачивания тампонов.
Адроксон - оранжевый порошок без запаха и вкуса. Эффективен при капиллярных кровотечениях в результате мелких травм, после тонзиллэктомии, экстракции зубов и др. Используют 0,025% раствор адроксона для смачивания тампонов, а также для внутримышечных инъекций (по 1 мл 0,025% раствора) многократно до операции, во время ее и в послеоперационном периоде. Адроксон эффективен и при желудочно-кишечных кровотечениях.
Выпускается в ампулах по 1мл 0,025% раствора.
Этамзилат (дицинон) улучшает функцию тромбоцитов, понижает проницаемость капилляров. Эффективен для профилактики и лечения капиллярных кровотечений при тонзиллэктомии, экстракции зубов, легочных и кишечных кровотечениях. Максимальный эффект продолжается 1-2 ч при внутривенном введении и 3 ч при пероральном применении.
Профилактически этамзилат применяется по 2-4 мл внутримышечно или 2-3 таблетки per os. При кровотечениях вводят внутривенно или внутримышечно 2-4 мл препарата и затем по 2 мл каждые 4-б ч.
Выпускается этамзилат в ампулах по 2 мл 12,5% раствора ив таблетках по 0,25 г.
Умеренным кровоостанавливающим свойством обладают и некоторые вещества, содержащиеся, в растениях. История их применения насчитывает не одно столетие.
Настойка лагохилуса (зайцегуба) опьяняющего (Tinctura Lagochilli inebrians) содержит латохилин и дубильные вещества, оказывает умеренное стимулирующее действие на свертывающую систему крови и дает легкий седативный эффект. Рекомендуется как симптоматическое средство при необильных рецидивирующих носовых, геморроидальных и маточных (гиперменорея) кровотечениях внутрь по 1 чайной ложке 10% настойки на 0.25 стакана воды 3-4 раза в день. Побочное действие - умеренный послабляющий эффект. Тампоны, смоченные настойкой лагохилуса, могут быть использованы и для местной остановки носового или геморроидального кровотечения.
Форма выпуска: 10% спиртовая настойка.
Экстракт листьев крапивы жидкий (Extr. Urticae fluidum) содержит аскорбиновую кислоту, витамин К и дубильные вещества, оказывает умеренное кровоостанавливающее действие при маточных, почечных, кишечных кровотечениях вследствие местных причин и при болезни Верльгофа. Назначают внутрь по 25- 30 капель экстракта 3 раза в день за 30 мин до еды.
Экстракт травы тысячелистника жидкий (Extr. Millefolii fluidum) содержит алкалоиды, аскорбиновую кислоту, дубильные вещества и смолы; дает слабый гемостатический эффект при маточных кровотечениях. Назначают по 40-50 капель экстракта 3 раза в день обычно в сочетании с экстрактом листьев крапивы (для усиления кровоостанавливающего действия).
