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Anticoagulante Elvis. Anticoagulanti: panoramica dei farmaci, uso, indicazioni, alternative

CONFERENZA 50

ANTICOAGULANTI

Gli anticoagulanti prevengono la formazione di coaguli di fibrina. Sono classificati in anticoagulanti diretti e indiretti.

Nello studio sono efficaci gli anticoagulanti ad azione diretta inattivano i fattori di coagulazione che circolano nel sangue in vitro e in v" lvo, sono utilizzati per la conservazione del sangue, il trattamento e la prevenzione di malattie e complicanze tromboemboliche.

Gli anticoagulanti ad azione indiretta (orali) sono antagonisti vitaminici Per e violano l'attivazione dei fattori della coagulazione nel fegato, dipendenti da questa vitamina, sono efficaci solo " in vivo, utilizzato per scopi terapeutici e profilattici.

ANTICOAGULANTI AD AZIONE DIRETTA (INIBITORI DELLA Trombina)

Gli anticoagulanti ad azione diretta riducono l'attività enzimatica della trombina (fattore di coagulazione IIa) nel sangue. Esistono due gruppi di anticoagulanti a seconda del meccanismo di inibizione della trombina. Il primo gruppo è costituito da inibitori selettivi e specifici indipendenti dall'antitrombina III (oligopeptidi - irudina, argatroban). Neutralizzano la trombina bloccandone il sito attivo. Un altro gruppo è l'eparina, un attivatore dell'antitrombina 111.

HIRUDIN- polipeptide (65-66 aminoacidi) della saliva della sanguisuga (Hirudo medici- nalis) con un peso molecolare di circa 7 kDa. Attualmente, l'hirudin è prodotto dall'ingegneria genetica. Hirudin inibisce selettivamente e reversibilmente la trombina, formando un complesso stabile con il suo centro attivo, e non influenza altri fattori di coagulazione del sangue. Hirudin elimina tutti gli effetti della trombina: la conversione del fibrinogeno in fibrina, l'attivazione dei fattori V (proaccelerina, Corrente alternata- globulina plasmatica), VIII (globulina antiemofila), XIII (un enzima che causa l'interlacciamento dei filamenti di fibrina), aggregazione piastrinica.

Preparazione dell'irudina ricombinante - LEPIRUDIN(REFLUDAN) è ottenuto da una coltura di cellule di lievito. Quando viene iniettata in una vena, la lepirudina prolunga il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) di 1,5-3 volte. Eliminato dai reni (45% sotto forma di metaboliti). L'emivita di eliminazione nella prima fase è di 10 minuti, nella seconda fase - 1,3 ore. Viene utilizzato come agente aggiuntivo nella terapia trombolitica dell'infarto miocardico acuto, per il trattamento dell'angina pectoris instabile e per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche nei pazienti ortopedici.

Nel 1916 Lo studente di medicina americano J. MacLean ha studiato un procoagulante solubile in etere isolato dal fegato. In questo esperimento è stato scoperto un anticoagulante precedentemente sconosciuto di natura fosfolipidica. Nel 1922 Howell ha ricevuto eparina, un guanilato solubile in acqua, glicosaminoglicano solfato. J. MacLean era a quel tempo un impiegato del laboratorio guidato da Howell.

EPARINA(lat. epar - fegato) è costituito da residui di N-acetil-D-glucosamina e acido D-glucuronico (o suo isomero acido L-iduronico), depositati nei granuli secretori dei mastociti. In un granulo, 10-15 catene sono attaccate al nucleo proteico, comprese 200-300 subunità monosaccaridiche (il peso molecolare del peptidoglicano è 750-1000 kDa). All'interno dei granuli, i monosaccaridi subiscono la solfatazione. Prima della secrezione, l'eparina viene scissa in frammenti con un peso molecolare di 5-30 kDa (media 12-15 kDa) dall'enzima endo--D-glucuronidasi. Nel sangue, non è determinato, poiché viene rapidamente distrutto. Solo con la mastocitosi sistemica, quando si verifica una massiccia degranulazione dei mastociti, il polisaccaride appare nel sangue e riduce significativamente la sua coagulazione.

Sulla superficie cellulare e nella matrice extracellulare sono presenti glicosaminoglicani simili all'eparina (eparinoidi), -eparan solfato e dermatan solfato. Hanno le proprietà di anticoagulanti deboli. Con il decadimento delle cellule tumorali maligne, l'eparan e il dermatan vengono rilasciati nel flusso sanguigno e causano sanguinamento.

Il centro attivo dell'eparina è rappresentato da un pentasaccaride della seguente composizione:

N-acetilglucosamina-b-O-solfato - D-glucuronicoacido -N-solfatoglucosamina-3,6-0-disolfato - L-iduronicoacido-2 "O-solfato - N-solfatoglucosamina-6-O-solfato.

Tale pentasaccaride si trova in circa il 30% delle molecole di eparina, in un numero minore di molecole di eparano ed è assente nel dermatan.

L'eparina ha una forte carica negativa, che le viene data dai gruppi etere solfato. Si lega ai recettori dell'eparitina nell'endotelio vascolare e viene adsorbito dalle piastrine e da altri globuli, che è accompagnato da una violazione dell'adesione e dell'aggregazione dovuta alla repulsione delle cariche negative. La concentrazione di eparina nell'endotelio è 1000 volte maggiore che nel sangue.

Nel 1939 K. Brinkhous ei suoi collaboratori hanno scoperto che l'effetto anticoagulante dell'eparina è mediato da un polipeptide plasmatico endogeno. Trent'anni dopo, questo fattore del sistema anticoagulante fu identificato come antitrombina III. È sintetizzato nel fegato ed è un polipeptide glicosilato a catena singola con un peso molecolare di 58-65 kDa, omologo all'inibitore della proteasi - (X|-antitripsina.

Solo il 30% delle molecole di eparina con un centro attivo pentasaccaride ha affinità per l'antitrombina III e ha un effetto biologico.

L'eparina funge da matrice per legare l'antitrombina 111 ai fattori della coagulazione e modifica la stereoconformazione del suo centro attivo. In combinazione con l'eparina, l'antitrombina III inattiva i fattori della coagulazione del gruppo della serina proteasi - Na (trombina), IXa (autotrombina II) Xa (autoprotrombina III, fattore Stuart-Prauer) Xla (precursore della tromboplastina plasmatica). HPA (fattore di Hageman), così come callicreina e plasmina. L'eparina accelera la proteolisi della trombina di 1000-2000 volte.

Per inattivare la trombina, l'eparina deve avere un peso molecolare di 12-15 kDa. per la distruzione del fattore Xa è sufficiente un peso molecolare di 7 kDa. La distruzione della trombina è accompagnata da effetti antitrombotici e anticoagulanti, la degradazione del fattore Xa è accompagnata solo da effetti antitrombotici.

In assenza di antitrombina III, si verifica resistenza all'eparina. Ci sono deficit congeniti e acquisiti (con terapia prolungata con eparina, epatite, cirrosi epatica, sindrome nefrosica, gravidanza) di antitrombina III.

Alte concentrazioni di eparina attivano il secondo inibitore della trombina, il cofattore dell'eparina II.

L'eparina ha proprietà antiaterosclerotiche:

Attiva la lipoproteina lipasi (questo enzima catalizza l'idrolisi dei trigliceridi nella composizione dei chilomicroni e delle lipoproteine a bassissima densità);

Inibisce la proliferazione e la migrazione delle cellule endoteliali e muscolari lisce della parete vascolare.

Altri effetti farmacologici dell'eparina sono di importanza clinica:

Effetto immunosoppressivo (interrompe la cooperazione dei linfociti T e fi, inibisce il sistema del complemento);

Legame dell'istamina e attivazione dell'istamina;

Inibizione della ialuronidasi con diminuzione della permeabilità vascolare;

Inibizione dell'eccessiva sintesi di aldosterone;

Aumento della funzione della paratiroidina (svolge la funzione di cofattore tissutale di questo ormone);

Effetto analgesico, antinfiammatorio, dilatatore coronarico, ipotensivo, diuretico, risparmiatore di potassio, ipoglicemizzante.

Negli anni '80, è stato riscontrato che l'eparina e gli eparinoidi sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale per diffusione passiva, ma subiscono una parziale desolfatazione della mucosa, che riduce l'effetto anticoagulante. Nel sangue, l'eparina si lega alle proteine neutralizzanti l'eparina (glicoproteine, fattore piastrinico 4), nonché ai recettori sull'endotelio e sui macrofagi. In queste cellule si depolimerizza e perde gruppi etere solfato, quindi continua a essere depolimerizzato dall'eparinasi nel fegato. Le eparine native e depolimerizzate vengono rimosse dall'organismo mediante cromatografia a scambio ionico e di affinità, filtrazione su membrana, depolimerizzazione parziale dell'UFH.

LMWH ha un peso molecolare di circa 7 kDa, quindi può inattivare solo il fattore Xa, ma non la trombina. Il rapporto tra l'attività delle LMWH rispetto al fattore Xa e alla trombina è 4:1 o 2:1. in UFH - 1: 1. Come è noto, l'effetto trombogenico del fattore Xa è 10-100 volte maggiore di quello della trombina. Il fattore Xa, insieme al fattore V, agli ioni calcio e ai fosfolipidi, costituisce un enzima chiave per la conversione della protrombina in trombina - protrombochinasi; 1 unità di fattore Xa è coinvolta nella formazione di 50 unità di trombina.

LMWH non riduce l'aggregazione piastrinica, aumenta l'elasticità degli eritrociti, inibisce la migrazione dei leucociti al sito dell'infiammazione, stimola la secrezione dell'attivatore del plasminogeno di tipo tissutale da parte dell'endotelio, che assicura la lisi locale di un trombo.

Le caratteristiche della farmacocinetica di LMWH sono le seguenti:

La biodisponibilità quando iniettata sotto la pelle raggiunge il 90% (per i preparati UFH - 15-20%);

Poco si lega alle proteine del sangue che neutralizzano l'eparina, all'endotelio e ai macrofagi;

L'emivita di eliminazione è di 1,5-4,5 ore, la durata dell'azione è di 8-12 ore (somministrata 1-2 volte al giorno).

I farmaci LMWH hanno un peso molecolare di 3,4-6,5 kDa e differiscono significativamente nel loro effetto anticoagulante (Tabella 50.1).

Tavolo 50.1

Caratteristiche comparative di preparazioni di eparina a basso peso molecolare

Una droga	Nome commerciale	Peso molecolare, kDa	Rapporto di attività contro il fattore Xa e contro la trombina	Emivita di eliminazione, min
Enoxaparina sodica
Nadroparina calcio	Fraxiparina
Dalteparina sodica
Reviparina sodica	Klivarin
Logiparina
Sandoparina
Parnaparina
Ardeparina

LMWH è utilizzato per la prevenzione della trombosi venosa in pazienti ortopedici, chirurgici, neurologici, medici e per il trattamento di emergenza dell'embolia polmonare acuta. LMWH viene iniettato sotto la pelle senza un monitoraggio regolare della coagulazione del sangue.

LMWH raramente provoca sanguinamento e trombocitopenia.

Tra le nuove preparazioni di glicosaminoglicani ci sono sulodexide e danaparoid. SULODESIDE(WESSEL) contiene due glicosaminoglicani della mucosa intestinale suina, dermatan solfato (20%) e una frazione di eparina veloce (80%).La frazione di eparina a rapido movimento durante l'elettroforesi ha un peso molecolare di circa 7 kDa, ma a differenza di LMWH, è ricco di gruppi etere solfato. Il farmaco è efficace se assunto per via orale, iniettato nei muscoli e nelle vene (sotto il controllo dell'APTT e del tempo di protrombina). È indicato per la prevenzione dell'embolia polmonare nei pazienti con trombosi venosa profonda degli arti inferiori, prevenzione secondaria dopo infarto miocardico acuto, trattamento dell'aterosclerosi obliterante degli arti inferiori. Dopo un infarto miocardico acuto, sulodexide ha ridotto la mortalità del 32%, la frequenza di infarto ricorrente del 28%.Il sulodexide causa complicazioni emorragiche solo nello 0,5-1,3% dei pazienti.

DANAPARIDE(LOMOPARIN. ORGARAN) - una miscela di glicosaminoglicani della mucosa intestinale dei suini: EBPM, eparan solfato (80%), dermatan solfato e condroitina. Il peso molecolare medio di danaparoid è 6,5 kDa, il rapporto tra attività contro il fattore Xa e la trombina è 20: 1. Quando somministrato sotto la pelle, il farmaco ha una biodisponibilità del 100%, la sua emivita è di 14 ore. Le indicazioni per l'uso di danaparoid sono le stesse? come sulodexide. La terapia procede senza complicazioni emorragiche e trombocitopeniche.

ANTICOAGULANTI INDIRETTI

Gli anticoagulanti indiretti (anticoagulanti orali) eliminano l'effetto attivante della vitamina liposolubile Per per fattori di coagulazione del sangue.

L'effetto anticoagulante delle cumarine è stato scoperto per caso. All'inizio del 20 ° secolo, in Nord America è apparsa una nuova malattia del bestiame, caratterizzata da gravi emorragie. Nel 1924 Il veterinario canadese F.Schofield ha stabilito un legame tra le mucche sanguinanti e nutrirle con fieno con trifoglio ammuffito. Nel 1939 K. Link ei suoi colleghi hanno isolato una sostanza del gruppo della cumarina - la dicumarina e hanno dimostrato che era la causa del sanguinamento nella "malattia del trifoglio". Dal 1941 dicumarina è stato utilizzato nella pratica medica.

Vitamina Per - nome combinato di un gruppo di derivati del naftochinone:

Vitamina Per si trova nelle piante (spinaci, cavolfiori, rosa canina, aghi, pomodori verdi, scorza d'arancia, foglie verdi di castagno, ortica), prodotte con il nome di fitomenadione;

Vitamina Per sintetizzato dalla microflora dell'intestino crasso;

Vitamina Per - composto sintetico (il suo derivato bisolfito è un farmaco solubile in acqua vikasol).

Vitamina Per trovato nel fegato come idrochinone, epossido e chinone. Al momento dell'ossidazione dell'idrochinone in epossido, viene attivato l'enzima del reticolo endoplasmatico degli epatociti, che carbossila i residui di acido glutammico. Durante la carbossilazione vengono attivati i fattori della coagulazione - II (protrombina), VII (proconvertina, autoprotrombina I), IX (autoprotrombina II) e X (autoprotrombina III, fattore Stuart-Prauer). Epossido di vitamina Per viene ridotto a chinone dall'enzima epossido reduttasi NAD-H-dipendente, quindi il chinone viene ridotto a idrochinone con la partecipazione della chinone reduttasi (Fig. 50.1).

Con il beriberi, i fattori della coagulazione vengono sintetizzati, ma rimangono inattivi (decarbossifattori II. VII, IX, X) Il decarbossifattore II è un antagonista della protrombina ed è chiamato PIVKA - proteina indotto di vitamine K assenza.

vitamina Per anche i fattori carbossilati del sistema anticoagulante - proteine C e S. Il complesso di queste proteine inattiva i fattori della coagulazione V (proaccelerina, Ls-globulina plasmatica) e VIII (globulina antiemofila), potenzia la fibrinolisi.

Quindi la vitamina Per necessario per l'attivazione dei fattori dei sistemi di coagulazione e anticoagulante. La vitamina /Su ha un effetto antiipossico, in quanto favorisce il trasporto di idrogeno da NAD*H a /<о0. минуя флавопротеин II(НАД*Н-дегидрогеназа); усиливает синтез альбуминов, белков миофибрилл, фактора эластичности сосудов, поддерживает активность АТФ-азы, креатинкиназы. ферментов поджелудочной железы и кишечника.

Gli anticoagulanti di azione indiretta sono analoghi stereostrutturali della vitamina A. Secondo il principio di concorrenza, bloccano la NAD-H-epossido reduttasi e, eventualmente, la chinone reduttasi. In questo caso, la riduzione dell'epossido ossidato inattivo di vitamina /<в активный гидрохинон (рис. 50.1).Прекращается карбоксилирование П. VII, IX,Х факторов свертывания, а также противосвертывающих протеинов С и S.Период полуэлиминации факторов свертывания длительный (фактора II - 80-120часов, VII - 3-7часов, IXи Х - 20-30 часов), поэтому антикоагулянты действуют после латентного периода(8-72часа). На протяжении латентного периода происходит деградация факторов свертывания, активированных ранее, до приема антикоагулянтов.

Nel periodo di latenza, la coagulazione del sangue può anche aumentare a causa di una rapida carenza di anticoagulanti endogeni, proteine C e S, poiché la loro emivita è più breve di quella dei fattori della coagulazione. Dopo l'abolizione degli anticoagulanti ad azione indiretta, la coagulazione del sangue torna al suo livello originale dopo 24-72 ore.

Gli anticoagulanti indiretti sono derivati della 4-ossicumarina e del fenilindanedione (Tabella 50.2).

Gli anticoagulanti ad azione indiretta sono ben (80-90%) assorbiti dall'intestino, in larga misura (90%) legati all'albumina, ossidati dal citocromo R-450 fegato con formazione di metaboliti inattivi escreti dal corpo con le urine. Il warfarin è una miscela racemica di uguali quantità di isomeri R e S. L'S-warfarin è 4-5 volte più attivo dell'isomero R, ossidato nel fegato ed escreto nella bile; R-warfarin è escreto dai reni. L'emivita di eliminazione del 5-warfarin è di 54 ore, l'R-warfarin è di 32 ore.

Gli anticoagulanti indiretti sono il mezzo di scelta per la prevenzione e il trattamento della trombosi venosa profonda degli arti inferiori e delle complicanze tromboemboliche associate; prevenzione del tromboembolismo dopo protesi valvolari cardiache e fibrillazione atriale; prevenzione secondaria delle malattie ischemiche

Tavolo 50.2

Anticoagulanti indiretti

Preparativi	Nomi commerciali	Periodo di eliminazione. guarda	Inizio dell'azione? guarda	Durata dell'azione dopo l'annullamento, ore
Derivati della 4-idrossicumarina
WARFARIN	COUMADIN PANWARFIN
SINKUMAR (ACENO-CUMAROLO)	TROMBOSTOP ALLA NITROFARIN
NEODICOMARINA (ETILBUSCUMATETATO)	PELENTAN TROMEXAN
Derivati del fenilindandione
(FENINDIO)
ANISINDION

né il cuore in pazienti che hanno avuto un infarto del miocardio in presenza di un alto rischio di tromboembolismo sistemico. I farmaci hanno ridotto la mortalità dei pazienti post-infartuati del 24-32%.La frequenza dell'infarto ricorrente - del 34-44%.La frequenza dell'ictus ischemico - del 55%.

Esistono due approcci alla prescrizione di anticoagulanti indiretti. Se non è necessaria una terapia anticoagulante urgente (ad esempio, con una forma costante di fibrillazione atriale), gli anticoagulanti vengono prescritti a una dose di mantenimento media che fornisce un prolungamento stabile del tempo di protrombina dopo 4-7 giorni. All'inizio della terapia, il tempo di protrombina viene determinato quotidianamente fino a quando non aumenta a un livello terapeutico, quindi 3 volte a settimana per 1-2 settimane.

In situazioni urgenti, quando è necessario ottenere un rapido effetto anticoagulante, vengono utilizzate eparina e anticoagulanti indiretti in grandi dosi. Dopo aver aumentato il tempo di protrombina al livello desiderato, l'eparina viene annullata.

I risultati della determinazione del tempo di protrombina sono espressi come indice di protrombina, il rapporto tra il tempo di protrombina medio del plasma normale (11-14 secondi) e il tempo di protrombina del paziente. Per prevenire la trombosi venosa, il tempo di protrombina deve essere aumentato di 1,5-2,5 volte, per la prevenzione della trombosi arteriosa - di 2,5-4,5 volte. L'indice di protrombina è ridotto al 30-50%.

Durante il trattamento con anticoagulanti indiretti, devono essere evitate le fluttuazioni della coagulazione del sangue. Per fare questo, escludi dalla dieta gli alimenti ricchi di vitamine. A, non prescrivere farmaci che indeboliscono l'effetto degli anticoagulanti (preparati vitaminici A, induttori del metabolismo degli xenobiotici, adsorbenti) e potenziandone l'effetto (inibitori del metabolismo, antibiotici ad ampio spettro). L'effetto anticoagulante degli anticoagulanti diminuisce con ipotiroidismo, iperlipidemia, sindrome da malassorbimento e, al contrario, aumenta con malattie del fegato, ridotta secrezione biliare, febbre, tireotossicosi, insufficienza cardiaca cronica. tumore maligno.

Durante la terapia con anticoagulanti indiretti, il sanguinamento si verifica nel 3-8% dei pazienti, mentre nell'1% dei pazienti diventa fatale. Gli anticoagulanti causano anche disturbi dispeptici, sindrome delle dita viola, necrosi cutanea emorragica ed epatite. Quando assumono neodicoumarina, i pazienti notano il suo sapore sgradevole. Nell'1,5-3% delle persone, c'è una maggiore sensibilità alla fenilina sotto forma di eruzione cutanea, febbre, leucopenia, mal di testa, disabilità visiva e danno renale tossico.

Vitamina per il sanguinamento Per(FITOMEDONAZIONE) per via orale, nei muscoli o in una vena per aumentare l'indice di protrombina al 40-60% In caso di sanguinamento massiccio e in pazienti con grave disfunzione epatica, quando la vitamina Per non molto efficace, viene somministrato plasma fresco congelato. Vitamina Per all'interno 1-2 mg possono essere utilizzati per prevenire il sanguinamento.

VIKASOL ha un effetto trombogeno se assunto per via orale dopo 12-24 ore, dopo iniezione intramuscolare - dopo 2-3 ore, poiché viene prima convertito in vitamina nel fegato.Vikasol ha le proprietà di un forte agente ossidante e può causare emolisi e formazione di metaemoglobina, specialmente con difetti della metaemoglobina reduttasi. glucosio-6-fosfato deidrogenasi e glutatione reduttasi. Il fitomenadione non causa tali disturbi.

Le controindicazioni alla nomina di anticoagulanti ad azione indiretta sono le stesse dell'eparina. Occorre prestare attenzione all'inammissibilità dell'assunzione di anticoagulanti indiretti durante la gravidanza. Il warfarin e altri farmaci in questo gruppo possono causare la "sindrome fetale da warfarin" nel 5% dei casi. I suoi segni sono la forma sporgente della fronte. naso a sella. ostruzione delle prime vie respiratorie per sottosviluppo della cartilagine della trachea e dei bronchi, calcificazione delle epifisi. Il trattamento più pericoloso con anticoagulanti di azione indiretta di donne a 6-9 settimane di gravidanza.

I farmaci anticoagulanti inibiscono l'attività del sistema di coagulazione del sangue, prevenendo la formazione di nuovi coaguli di sangue o distruggendo quelli esistenti. Questo gruppo di medicinali è ampiamente utilizzato in tutti i rami della medicina.

Grazie a tali farmaci nei pazienti chirurgici, la mortalità nel periodo postoperatorio è notevolmente diminuita.

Gli anticoagulanti sono sostanze o farmaci che inibire l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevenire anche la formazione di coaguli di sangue.

Preparativi di questa serie utilizzato in tutti i settori della medicina. Tuttavia, gli anticoagulanti sono più ampiamente utilizzati in cardiologia e chirurgia. Nel corso di qualsiasi intervento chirurgico, anche minore, l'integrità dei tessuti corporei viene violata. In questo caso viene attivato il sistema emostatico, caratterizzato da un'aumentata formazione di trombi.

La mancanza di correzione di questa condizione può portare allo sviluppo di disturbi acuti della circolazione cerebrale e coronarica, nonché al tromboembolismo dei rami dell'arteria polmonare.

Ecco perchè è estremamente importante effettuare un'adeguata terapia anticoagulante nel periodo postoperatorio.

Nella pratica cardiologica, l'uso di anticoagulanti diventa particolarmente importante nel periodo post-infartuale, con aritmie e insufficienza cardiaca.

Gli anticoagulanti sono prescritti per tutta la vita ai pazienti che hanno subito uno stent o un bypass coronarico.

Anticoagulanti naturali

Per capire cosa sono gli anticoagulanti, puoi solo capire il meccanismo d'azione di queste sostanze. Nel corpo umano esistono sia sistemi di coagulazione che anti-coagulazione. I primi sono responsabili formazione di masse trombotiche in violazione dell'integrità delle strutture vascolari. Questi ultimi prevengono l'eccessiva attività del sistema di coagulazione del sangue e sono anche responsabili della tempestiva scissione dei coaguli di sangue esistenti.

Gli anticoagulanti naturali si dividono in primari e secondari. I fattori primari circolano costantemente nel letto vascolare e impediscono la formazione incontrollata di coaguli di sangue. Sono inoltre divisi in diverse sottocategorie.

Inibitori della creazione di fibrina- prevenire la conversione del fibrinogeno in fibrina.
Antitromboplastica le sostanze hanno un effetto antiprotrobinasi.
Antitrombini strutture che legano la trombina.

Una diminuzione dell'attività di queste sostanze provoca lo sviluppo di trombosi ed è anche uno dei fattori chiave nella comparsa della CID.

Gli anticoagulanti primari del sangue sono:

antitrombina III;
alfa2-antiplasmina;
eparina;
alfa macroglobulina;
apoliproteina A-11;
alfa2 antitripsina;
anticoagulante placentare - prodotto solo quando si forma la placenta;
inibitore della C1-esterasi;
LAKI - Inibitore della coagulazione associato alle lipoproteine;
proteine S e C;
autoanticorpi prodotti contro i fattori attivi della coagulazione;
inibitore dell'assemblaggio della fibrina;
trombomodulina;
glicoproteine.

I fattori secondari si formano nel processo di distruzione dei coaguli di sangue:

peptidi di fibrina;
antitrombina I;
metafattori - Va, Xia;
PDF - prodotti di degradazione della fibrina e del fibrinogeno;
prodotti di degradazione delle protrombine Q, P, R.

Nonostante la varietà dei fattori naturali del sangue, l'equilibrio tra i sistemi di coagulazione e anticoagulante non è sempre raggiunto. Un'attività insufficiente degli anticoagulanti naturali e un'attività eccessiva del sistema di coagulazione del sangue possono portare ad un aumento della trombosi. In questo caso, è necessario l'uso di farmaci anticoagulanti.

Anticoagulanti

I moderni anticoagulanti consentono di influenzare il sistema di coagulazione del sangue, abbassandone l'attività.

Ciò porta a una diminuzione della viscosità del sangue e alla probabilità di coaguli di sangue.

Il meccanismo d'azione degli anticoagulanti dipende dalla classe di farmaci a cui appartengono..

Per una migliore comprensione sono state create delle classificazioni che indicano i punti di azione di specifici gruppi di farmaci.

Classificazione

La classificazione degli anticoagulanti inizia con separazione dei farmaci secondo il meccanismo d'azione. Ci sono farmaci che agiscono direttamente sui fattori di coagulazione del sangue - sono anche chiamati diretti.

I farmaci indiretti comprendono farmaci che influenzano i processi metabolici del fegato, riducendo la sintesi di vitamina K. Quest'ultimo è un fattore importante nella conversione della protrombina in trombina (emostasi piastrinica).

Esistono classi principali tra anticoagulanti ad azione diretta e ad azione indiretta:

eparine- Antitrombina III, Sulodexide, Enoxiparina.
Antagonisti della vitamina K- Warfarin, Acenocumarolo, Fenindione.
Trombolitici- Streptochinasi, Fibrinolisina, Tenecteplase, Alteplase, Urochinasi, Proteina C, Ancord.
Inibitori diretti del fattore Xa- Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
Agenti antipiastrinici- Clopidogrel, acido acetilsalicilico, Indobufen, Ticagrelor, Dipyridamod, Abciximab, Ticlopidin.
Inibitori diretti della trombina- Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
Altri agenti antitrombotici- Fondaparinux, defibrotide, dermatan solfato.

Molti pazienti con una storia di fibrillazione atriale, ischemia o infarto del miocardio, attacco ischemico transitorio del cervello, preferiscono portare con sé una compressa di anticoagulante che può essere bevuta rapidamente.

Per le persone ad alto rischio di sviluppare eventi cardiovascolari, meglio chiedere al medico quali sono questi nuovi anticoagulanti orali e quale è meglio avere sempre con sé. Il farmaco può differire (a seconda delle condizioni mediche del paziente). Di solito è Dabigatran, Apixaban, eparina.

Farmaci ad azione diretta

A loro volta, i farmaci ad azione diretta sono suddivisi nelle seguenti sottocategorie:

eparine, nonché loro derivati;
eparine a basso peso molecolare;
sodio idrocitrato;
danaparoide e lepirudina;
hirudin.

Farmaci indiretti

L'elenco dei farmaci anticoagulanti con meccanismo d'azione indiretto può anche essere suddiviso in sottocategorie:

dicumarine;
monocumarine (ottenute da oxcumarine);
indandioni.

Gli anticoagulanti cumarinici sono stati usati in medicina dagli anni '40. Al momento non sono così diffusi come altri gruppi, però ampiamente utilizzato in cardiologia.

In particolare, il Warfarin è un farmaco chiave nel trattamento della fibrillazione atriale. Previene la formazione di coaguli di sangue nell'orecchio destro del cuore e riduce il rischio di complicanze cardiovascolari avverse.

Gli indadioni sono meno utilizzati nella pratica medica.

Indicazioni per l'uso

Puoi capire quali sono gli anticoagulanti in medicina, conoscendo le indicazioni per l'uso di questi farmaci. C'è un elenco di situazioni in cui l'uso di anticoagulanti è obbligatorio.

periodo postoperatorio.
Condizioni dopo accidente cerebrovascolare acuto.
Infarto del miocardio posticipato.
rami dell'arteria polmonare.
Fibrillazione atriale.
, così come .
Endarterite obliterante.

Le violazioni del normale ritmo cardiaco contribuiscono ad aumentare la trombosi e aumentano significativamente il rischio di ictus, infarto, embolia polmonare. Pertanto, il cardiologo prescrive necessariamente un determinato elenco di farmaci anticoagulanti. con aritmie, il cui uso riduce il rischio di sviluppare queste complicanze.

La scelta del gruppo e del farmaco dipende dallo stato di salute di un particolare paziente, dalla sua patologia e dallo stato del sistema di coagulazione del sangue. Per questo, esiste un coagulogramma che mostra l'attività funzionale del sistema sanguigno prima, durante e dopo l'uso di farmaci.

Qualsiasi medico può prescrivere farmaci anticoagulanti se vede il rischio di sviluppare complicanze trombotiche. I casi più comuni sono elencati sopra. Tuttavia, in altre branche della medicina, questi farmaci possono essere prescritti.

Controindicazioni

Qualsiasi anticoagulante usato con cautela nelle donne durante la gravidanza. Questi farmaci possono essere utilizzati solo sotto il controllo di un coagulogramma e in situazioni in cui il rischio di conseguenze indesiderate per la madre e il bambino è maggiore rispetto a possibili effetti collaterali.

Ci sono altre controindicazioni agli anticoagulanti, che includono:

Prescrivere anticoagulanti con cautela e con malattie infettive.

rimedi naturali

Alcuni alimenti hanno anche attività anticoagulante.

Grandi volumi di liquido: acqua, composta, tè.
Cetrioli.
Anguria.
Olio di semi di lino e pesce magro.
Fiocchi d'avena.
Bevande al mirtillo rosso da altre bacche scure.
Alimenti contenenti iodio - alghe.
Bevande all'uva.

Sfortunatamente, l'uso di questi prodotti non consente di mantenere completamente il sistema emostatico a un livello adeguato.

Tuttavia, tali proprietà devono essere ricordate dalle persone che assumono farmaci anticoagulanti - Il loro consumo eccessivo può causare emorragie interne ed esterne..

Conclusione

Ci sono chiare indicazioni e controindicazioni per la nomina di farmaci antitrombotici. Dovrebbero essere presi solo come prescritto dal medico curante sotto lo stretto controllo del coagulogramma.

Nonostante le controindicazioni esistenti e i possibili effetti collaterali, non dovresti aver paura di assumere questi medicinali. Il loro uso può prevenire lo sviluppo di gravi complicazioni e persino salvare la vita di una persona.

Gli anticoagulanti sono anticoagulanti che impediscono la formazione di coaguli di sangue nel flusso sanguigno. Mantengono il sangue allo stato liquido e ne garantiscono la fluidità con l'integrità dei vasi. Si dividono in anticoagulanti naturali e sintetici. I primi sono prodotti nel corpo, i secondi sono prodotti artificialmente e sono usati in medicina come medicinali.

Naturale

Possono essere fisiologici e patologici. Gli anticoagulanti fisiologici sono normalmente presenti nel plasma. Appare patologico nel sangue in alcune malattie.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. I primari sono sintetizzati dall'organismo in modo indipendente e sono costantemente nel sangue. Quelli secondari si formano durante la scissione dei fattori di coagulazione durante la formazione della fibrina e la sua dissoluzione.

Anticoagulanti naturali primari

Di solito sono divisi in gruppi:

Antitromboplastine.
Antitrombini.
Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Con una diminuzione del livello di anticoagulanti fisiologici primari nel sangue, esiste il rischio di sviluppare trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende:

eparina. È un polisaccaride sintetizzato nei mastociti. Si trova in quantità significative nei polmoni e nel fegato. A grandi dosi, interferisce con il processo di coagulazione del sangue in tutte le fasi, sopprime una serie di funzioni piastriniche.
Antitrombina III. Sintetizzato nel fegato, si riferisce alle alfa₂-glicoproteine. Riduce l'attività della trombina e di alcuni fattori della coagulazione attivati, ma non influisce sui fattori non attivati. L'attività anticoagulante plasmatica è del 75% fornita dall'antitrombina III.
Proteina C. È sintetizzata dalle cellule del parenchima epatico e si trova nel sangue in forma inattiva. Attivato dalla trombina.
Proteina S. Sintetizzata dalle cellule endoteliali e dal parenchima epatico (epatociti), dipende dalla vitamina K.
Alfa₂-macroglobulina.
Antitromboplastine.
inibitore di contatto.
inibitore lipidico.
Inibitore del complemento I.

Anticoagulanti fisiologici secondari

Come già accennato, si formano nel processo di coagulazione del sangue e dissoluzione dei coaguli di fibrina durante la scissione di alcuni fattori della coagulazione, che, a causa della degradazione, perdono le loro proprietà coagulative e acquisiscono quelle anticoagulanti. Questi includono:

Antitrombina I.
Antitrombina IX.
Metafattori XIa e Va.
Febrinopeptidi.
Anticoagulante Auto II.
Antitromboplastine.
PDP - prodotti formati durante la scissione (degradazione) della fibrina sotto l'azione della plasmina.

Anticoagulanti patologici

In alcune malattie possono formarsi e accumularsi nel sangue anticorpi specifici che impediscono la coagulazione del sangue. Possono essere prodotti contro qualsiasi fattore della coagulazione, ma più spesso si formano inibitori dei fattori VIII e IX. In alcune malattie autoimmuni, nel sangue compaiono proteine anormali che hanno un effetto antitrombinico o sopprimono i fattori della coagulazione II, V, Xa.

Anticoagulanti

Gli anticoagulanti artificiali, di cui è stato sviluppato un gran numero, sono farmaci indispensabili nella medicina moderna.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'assunzione di anticoagulanti orali sono:

infarti del miocardio;
infarti polmonari;
arresto cardiaco;
tromboflebite delle vene delle gambe;
trombosi di vene e arterie;
flebeurisma;
ictus trombotico ed embolico;
lesioni vascolari emboliche;
aneurisma cronico;
aritmie;
valvole cardiache artificiali;
prevenzione dell'aterosclerosi dei vasi del cervello, del cuore, delle arterie periferiche;
difetti cardiaci mitralici;
tromboembolismo dopo il parto;
prevenzione della formazione di trombi dopo interventi chirurgici.

L'eparina è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti diretti.

Classificazione degli anticoagulanti

I farmaci in questo gruppo sono divisi in diretti e indiretti a seconda della velocità e del meccanismo d'azione, nonché della durata dell'effetto. Effetti diretti diretti sui fattori di coagulazione del sangue e inibiscono la loro attività. Quelli indiretti agiscono indirettamente: rallentano la sintesi di fattori nel fegato. Disponibile in compresse, in soluzioni iniettabili, sotto forma di un unguento.

Diretto

I farmaci di questo gruppo agiscono direttamente sui fattori di coagulazione, quindi sono chiamati farmaci ad azione rapida. Impediscono la formazione di filamenti di fibrina, prevengono la formazione di coaguli di sangue e bloccano la crescita di quelli esistenti. Sono divisi in diversi gruppi:

eparine;
irudin;
eparina a basso peso molecolare;
sodio idrocitrato;
danaparoide, lepirudina.

L'unguento all'eparina combatte perfettamente i lividi, è usato per trattare la tromboflebite e le emorroidi

Questo è l'anticoagulante ad azione diretta più famoso e comune. Viene somministrato per via endovenosa, sottocutanea e intramuscolare e viene anche utilizzato come rimedio locale sotto forma di un unguento. I farmaci eparina includono:

Nadroparina;
Adreparina;
parnaparina;
Tinzaparina;
dalteparina;
reviparina;
Enoxaparina.

Le eparine locali sono caratterizzate da una bassa permeabilità tissutale e da un'efficienza non molto elevata. Usato per trattare vene varicose, emorroidi, lividi. I più famosi e spesso usati sono i seguenti farmaci con eparina:

gel di lioton;
Gel senza rumore;
venovita;
epatrombina;
Troxevasin NEO.

Lyoton è un popolare agente contenente eparina per uso esterno per le vene varicose.

Le eparine per somministrazione endovenosa e sottocutanea sono un ampio gruppo di medicinali che vengono selezionati individualmente e non vengono sostituiti l'uno dall'altro durante il trattamento, poiché non hanno effetti equivalenti. L'attività di questi farmaci raggiunge il suo massimo dopo circa tre ore e l'azione continua per tutto il giorno. Queste eparine riducono l'attività dei fattori tissutali e plasmatici, bloccano la trombina, prevengono la formazione di filamenti di fibrina e impediscono l'adesione delle piastrine.

Per il trattamento della trombosi venosa profonda, vengono solitamente prescritti infarto, embolia polmonare, angina pectoris, nadroparina, enoxaparina, deltaparina.

Al fine di prevenire il tromboembolismo e la trombosi, vengono prescritti eparina e reviparina.

sodio idrocitrato
Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Per prevenire la coagulazione del sangue, viene aggiunto alle provette. È usato nella conservazione del sangue e dei componenti.

Indiretto

Riducono la produzione nel fegato di alcuni fattori della coagulazione (VIII, IX, X, protrombina), rallentano la formazione delle proteine S e C e bloccano la produzione di vitamina K.

Questi includono:

Derivati dell'indan-1,3-dione. Rappresentante - Fenilin. Questo anticoagulante orale è disponibile in compresse. La sua azione inizia 8 ore dopo l'ingestione, raggiunge la sua massima efficacia in un giorno. Durante il ricevimento, è necessario controllare l'indice di protrombina e controllare l'urina per la presenza di sangue in essa.
cumarina. Nell'ambiente naturale, la cumarina si trova nelle piante (bisonte, trifoglio dolce) sotto forma di zuccheri. Per la prima volta, il suo derivato, la dicumarina, è stato usato per trattare la trombosi, che è stata isolata negli anni '20 del XX secolo dal trifoglio.

Gli anticoagulanti indiretti includono i seguenti farmaci:

Acenocumarolo,
Neodicumarina.

Vale la pena soffermarsi più in dettaglio sul Warfarin, il rimedio più popolare. Disponibile in compresse. La sua azione si verifica dopo 1, 5 - 2 giorni, la massima efficienza - in circa una settimana. Il warfarin è prescritto per difetti cardiaci, fibrillazione atriale, embolia polmonare. Spesso il trattamento dura tutta la vita.

Il warfarin non deve essere bevuto in caso di alcune malattie dei reni e del fegato, trombocitopenia, con sanguinamento acuto e tendenza al sanguinamento, durante la gravidanza, con deficit di lattasi, deficit congenito delle proteine C e S, DIC, se l'assorbimento di galattosio e il glucosio è alterato.

Il warfarin è il principale rappresentante della classe degli anticoagulanti indiretti.

Gli effetti collaterali includono dolore addominale, vomito, diarrea, nausea, sanguinamento, urolitiasi, nefrite, alopecia, allergie. Possono comparire eruzioni cutanee, prurito, eczema, vasculite.

Lo svantaggio principale di Warfarin è un alto rischio di sanguinamento (gastrointestinale, nasale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NOAC)

I moderni anticoagulanti sono mezzi indispensabili per il trattamento di molte malattie, come infarti, trombosi, aritmie, ischemia e molte altre. Sfortunatamente, i farmaci che si sono dimostrati efficaci hanno molti effetti collaterali. Ma gli sviluppi non si fermano e sul mercato farmaceutico compaiono periodicamente nuovi anticoagulanti orali. I PLA hanno sia vantaggi che svantaggi. Gli scienziati stanno cercando di ottenere rimedi universali che possono essere presi per varie malattie. Sono in fase di sviluppo farmaci per i bambini, così come per i pazienti per i quali sono attualmente controindicati.

I nuovi anticoagulanti presentano i seguenti vantaggi:

quando vengono assunti, il rischio di sanguinamento è ridotto;
l'effetto del farmaco si verifica entro 2 ore e si interrompe rapidamente;
i farmaci possono essere assunti da pazienti per i quali il warfarin era controindicato;
si riduce l'influenza di altri mezzi e cibo consumato;
l'inibizione della trombina e del fattore correlato alla trombina è reversibile.

I nuovi farmaci hanno anche degli svantaggi:

molti test per ogni rimedio;
è necessario bere regolarmente, mentre l'assunzione di vecchi medicinali può essere saltata a causa della lunga azione;
intolleranza da parte di alcuni pazienti che non hanno avuto effetti collaterali durante l'assunzione di vecchie pillole;
rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L'elenco dei nuovi farmaci è ancora piccolo. Uno dei PLA diretti è Dabigatran. È un anticoagulante a basso peso molecolare, inibitore della trombina. Molto spesso è prescritto come profilassi per il tromboembolismo venoso.

Per quanto riguarda gli anticoagulanti indiretti, non sono ancora stati sviluppati che siano radicalmente diversi da Warfarin, Dicoumarin, Sincumar.

Nuovi farmaci Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran possono diventare un'alternativa alla fibrillazione atriale. Il loro principale vantaggio è che non richiedono una costante donazione di sangue durante il loro utilizzo e non interagiscono con altri farmaci. Allo stesso tempo, questi farmaci sono altrettanto efficaci e possono prevenire l'ictus nelle aritmie. Per quanto riguarda il rischio di sanguinamento, è lo stesso o è inferiore.

Cosa hai bisogno di sapere

I pazienti a cui vengono prescritti anticoagulanti orali devono essere consapevoli del fatto che hanno un gran numero di controindicazioni ed effetti collaterali. Quando si assumono questi farmaci, è necessario seguire una dieta e fare ulteriori esami del sangue. È importante calcolare la dose giornaliera di vitamina K, poiché gli anticoagulanti ne interrompono il metabolismo; monitorare regolarmente un indicatore di laboratorio come INR (o PTI). Il paziente dovrebbe conoscere i primi sintomi di emorragia interna per cercare aiuto in tempo e cambiare il farmaco.

Agenti antipiastrinici

I farmaci di questo gruppo promuovono e prevengono anche la formazione di coaguli di sangue, ma hanno un meccanismo d'azione diverso. I disaggreganti riducono la coagulazione del sangue, grazie alla capacità di inibire l'aggregazione piastrinica. Sono prescritti per potenziare l'azione degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto antispasmodico e vasodilatatore. Gli agenti antipiastrinici più popolari:

L'aspirina è la più famosa di questo gruppo. È considerato un rimedio molto efficace che dilata i vasi sanguigni, fluidifica il sangue e previene la formazione di coaguli di sangue.
Tirofiban: impedisce alle piastrine di attaccarsi.
Ticlopidin - indicato per ischemia cardiaca, infarto, per.
Il dipiridamolo è un vasodilatatore.
Eptifibaite - blocca l'aggregazione delle piastrine.

L'aspirina è il membro più famoso del gruppo antipiastrinico.

La nuova generazione di farmaci include il farmaco Brilint con il principio attivo ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2U.

anticoagulanti naturali

Gli aderenti al trattamento con metodi popolari sono usati per prevenire la trombosi dell'erba con un effetto anticoagulante. L'elenco di tali piante è piuttosto lungo:

ippocastano;
corteccia di salice;
gelso;
trifoglio dolce;
assenzio;
olmaria:
Trifoglio rosso;
radice di liquirizia;
peonia evasiva;
cicoria e altri.

Prima di essere trattati con erbe, è consigliabile consultare un medico: non tutte le piante possono essere utili.

Il trifoglio rosso è usato nella medicina popolare come mezzo per migliorare il flusso sanguigno.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili per il trattamento delle patologie cardiovascolari. Non puoi prenderli da solo. Hanno molte controindicazioni ed effetti collaterali e l'assunzione incontrollata di questi farmaci può portare a sanguinamenti, compresi quelli nascosti. Un medico in grado di tenere conto di tutte le caratteristiche del decorso della malattia e dei possibili rischi dovrebbe prescriverle e determinare il dosaggio. Durante il trattamento è necessario un regolare monitoraggio di laboratorio.

È importante non confondere anticoagulanti e antiaggreganti piastrinici con agenti trombolitici. La differenza principale è che il primo non può distruggere un coagulo di sangue, ma solo prevenirne o rallentarne lo sviluppo. I trombolitici sono farmaci intravascolari che dissolvono i coaguli di sangue.

Varie malattie vascolari portano alla formazione di coaguli di sangue. Ciò porta a conseguenze molto pericolose, come ad esempio un infarto o un ictus. Per fluidificare il sangue, il medico può prescrivere farmaci che aiutano a ridurre la coagulazione del sangue. Sono chiamati anticoagulanti e sono usati per prevenire la formazione di coaguli di sangue nel corpo. Aiutano a bloccare la formazione di fibrina. Molto spesso vengono utilizzati in situazioni in cui la coagulazione del sangue è aumentata nel corpo.

Può verificarsi a causa di problemi quali:

Vene varicose o flebiti;
trombi della vena cava inferiore;
Trombi nelle vene emorroidarie;
Ictus;
infarto miocardico;
Danno arterioso in presenza di aterosclerosi;
Tromboembolia;
Shock, traumi o sepsi possono anche portare a coaguli di sangue.

Per migliorare lo stato di coagulazione del sangue, vengono utilizzati anticoagulanti. Se prima usavano l'aspirina, ora i medici hanno abbandonato questa tecnica, perché ci sono farmaci molto più efficaci.

Cosa sono gli anticoagulanti, fattoria. Effetto

Anticoagulanti- si tratta di farmaci anticoagulanti, inoltre riducono il rischio di altre trombosi che potrebbero comparire in futuro. Distinguere anticoagulanti di azione diretta e indiretta.

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Anticoagulanti diretti e indiretti

Esistono anticoagulanti diretti e indiretti. I primi fluidificano rapidamente il sangue e vengono espulsi dal corpo entro poche ore. Questi ultimi si accumulano gradualmente, fornendo un effetto terapeutico in forma prolungata.

Poiché questi farmaci riducono la coagulazione del sangue, non è possibile ridurre o aumentare il dosaggio da soli, nonché ridurre il tempo di ricovero. I medicinali vengono utilizzati secondo lo schema prescritto dal medico.

Anticoagulanti ad azione diretta

Gli anticoagulanti ad azione diretta riducono la sintesi di trombina. Inoltre, inibiscono la formazione di fibrina. Gli anticoagulanti mirano al lavoro del fegato e inibiscono la formazione della coagulazione del sangue.

Gli anticoagulanti diretti sono ben noti a tutti. Si tratta di eparine locali e per somministrazione sottocutanea o endovenosa In un altro articolo troverete ancora più informazioni in merito.

Ad esempio, l'azione locale:

Questi farmaci sono usati per la trombosi delle vene degli arti inferiori per il trattamento e la prevenzione della malattia.

Hanno un grado di penetrazione più elevato, ma hanno un effetto minore rispetto agli agenti per via endovenosa.

Eparine per la somministrazione:

fraxiparina;
Clexano;
Frammino;
Clivarin.

Tipicamente, gli anticoagulanti vengono selezionati per risolvere problemi specifici. Ad esempio, Klivarin e Troparin sono usati per prevenire l'embolia e la trombosi. Clexane e Fragmin - per angina pectoris, infarto, trombosi venosa e altri problemi.

Fragmin è usato in emodialisi. Gli anticoagulanti sono usati a rischio di coaguli di sangue in qualsiasi vaso, sia nelle arterie che nelle vene. L'attività del farmaco persiste per un'intera giornata.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti sono così chiamati perché influenzano la creazione di protrombina nel fegato e non influenzano direttamente la coagulazione stessa. Questo processo è lungo, ma l'effetto dovuto a ciò è prolungato.

Sono divisi in 3 gruppi:

Monocumarine. Questi includono: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
Le dicumarine sono dicumarina e tromexano;
Gli indandioni sono Fenilin, Omefin, Dipaksin.

Molto spesso, i medici prescrivono il warfarin. Questi farmaci sono prescritti in due casi: con fibrillazione atriale e valvole cardiache artificiali.

Spesso i pazienti chiedono qual è la differenza tra Aspirina cardio e Warfarin, ed è possibile sostituire un farmaco con un altro?

Gli esperti rispondono che l'aspirina cardio è prescritta se il rischio di ictus non è elevato.

Il warfarin è molto più efficace dell'aspirina e va assunto per diversi mesi, se non per tutta la vita.

L'aspirina corrode il rivestimento dello stomaco ed è più tossica per il fegato.

Gli anticoagulanti indiretti riducono la produzione di sostanze che influenzano la coagulazione, riducono anche la produzione di protrombina nel fegato e sono antagonisti della vitamina K.

Gli anticoagulanti indiretti includono gli antagonisti della vitamina K:

Sincumare;
Warfarex;
Fenilin.

La vitamina K è coinvolta nel processo di coagulazione del sangue e, sotto l'influenza del Warfarin, le sue funzioni sono compromesse. Aiuta a prevenire la separazione dei coaguli di sangue e il blocco dei vasi sanguigni. Questo farmaco viene spesso prescritto dopo un infarto del miocardio.

È necessario considerare attentamente l'assunzione di questo farmaco, poiché ha molte controindicazioni ai prodotti alimentari che non possono essere consumati contemporaneamente a questi farmaci.

Esistono inibitori diretti e selettivi della trombina:

Diretto:

Angioks e Pradaksa;

Selettivo:

Eliquis e.

Eventuali anticoagulanti ad azione diretta e indiretta sono prescritti solo da un medico, altrimenti esiste un alto rischio di sanguinamento. Gli anticoagulanti ad azione indiretta si accumulano gradualmente nel corpo.

Applicarli solo all'interno per via orale. È impossibile interrompere immediatamente il trattamento, è necessario ridurre gradualmente la dose del farmaco. L'interruzione improvvisa del farmaco può causare trombosi. Un sovradosaggio di questo gruppo può causare sanguinamento.

L'uso di anticoagulanti

L'uso clinico di anticoagulanti è raccomandato per le seguenti condizioni:

infarto polmonare e miocardico;
Ictus embolico e trombotico (tranne emorragico);
Flebotrombosi e tromboflebite;
Embolia di navi di vari organi interni.

Come misura preventiva, puoi usarlo per:

Aterosclerosi delle arterie coronarie, vasi cerebrali e arterie periferiche;
Difetti cardiaci reumatici mitralici;
flebotrombosi;
Periodo postoperatorio per prevenire la formazione di coaguli di sangue.

Anticoagulanti naturali

Grazie al processo di coagulazione del sangue, il corpo stesso si è assicurato che il coagulo non andasse oltre il vaso interessato. Un millilitro di sangue può aiutare a coagulare tutto il fibrinogeno nel corpo.

Grazie al suo movimento, il sangue mantiene uno stato liquido, oltre che a causa dei coagulanti naturali. I coagulanti naturali vengono prodotti nei tessuti e quindi entrano nel flusso sanguigno, dove impediscono l'attivazione della coagulazione del sangue.

Questi anticoagulanti includono:

eparina;
Antitrombina III;
Alfa-2 macroglobulina.

Farmaci anticoagulanti - elenco

Gli anticoagulanti ad azione diretta vengono assorbiti rapidamente e la loro durata d'azione non supera il giorno prima della reintroduzione o dell'applicazione.

Anticoagulanti
l'azione indiretta si accumula nel sangue, creando un effetto cumulativo.

Non dovrebbero essere cancellati immediatamente, poiché ciò potrebbe contribuire alla trombosi. Durante l'assunzione, ridurre gradualmente il dosaggio.

Anticoagulanti locali diretti:

gel di lioton;
epatrombina;
Senza trombe

Anticoagulanti per somministrazione endovenosa o intradermica:

fraxiparina;
Clexano;
Frammino;
Clivarin.

Anticoagulanti indiretti:

Girugen;
Girulog;
Argatrobano;
Warfarin Nycomed in tab.;
Fenilin in etichetta.

Controindicazioni

Ci sono alcune controindicazioni all'uso di anticoagulanti, quindi assicurati di verificare con il tuo medico l'opportunità di prendere i fondi.

Non può essere utilizzato quando:

ulcera peptica;
Malattie parenchimali del fegato e dei reni;
Endocardite settica;
Aumento della permeabilità vascolare;
Con aumento della pressione nell'infarto del miocardio;
malattie oncologiche;
Leucemia;
Aneurisma acuto del cuore;
malattie allergiche;
Diatesi emorragica;
fibromiomi;
Gravidanza.

Con cautela durante le mestruazioni nelle donne. Non raccomandato per le madri che allattano.

Effetti collaterali

Con un sovradosaggio di farmaci ad azione indiretta, può iniziare il sanguinamento.

In
la co-somministrazione di Warfarin con aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei (Simvastin, Eparina, ecc.) migliora l'effetto anticoagulante.

E la vitamina K, i lassativi o il paracetamolo indeboliranno l'effetto del warfarin.

Effetti collaterali durante l'assunzione:

Allergia;
temperatura, mal di testa;
Debolezza;
necrosi cutanea;
Violazione dei reni;
Nausea, diarrea, vomito;
Prurito, dolore addominale;
Calvizie.

Prima di iniziare a prendere anticoagulanti, dovresti consultare uno specialista per controindicazioni ed effetti collaterali.

Il sistema sanguigno (coagulazione e anticoagulante) nel corpo umano è in costante equilibrio dinamico. Ecco perché il deflusso del sangue non è difficile e le vene non trombosi.

Ma, non appena questo equilibrio inizia a essere disturbato, si crea un ambiente favorevole per la trombosi vascolare e, in un caso grave (shock, trauma, sepsi), può verificarsi una sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, che può causare la morte.

Casi in cui la coagulazione del sangue è aumentata

Nel corpo umano, la coagulazione del sangue aumenta a causa della sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, nonché in presenza di trombosi acuta venosa e arteriosa.

DIC:

Ferite varie
Sepsi (dovuta all'eccessivo rilascio di fattori di coagulazione dai tessuti)

Trombosi arteriosa acuta:

infarto miocardico
PE (blocco dell'arteria polmonare con numerosi coaguli di sangue)
Ictus ischemico
Lesioni alle arterie che si sono verificate sullo sfondo di un processo infiammatorio e sono acute

Trombosi venosa acuta:

Sullo sfondo delle vene varicose degli arti inferiori, flebite
Trombosi delle vene emorroidarie
Trombosi nel sistema della vena cava inferiore

Pertanto, in una fase iniziale della patologia, è necessario sottoporsi a un corso di esame e trattamento.

In caso di malattie cardiovascolari, nonostante il trattamento prescritto, è necessario adottare misure preventive. Pertanto, i farmaci anticoagulanti sono usati come profilassi per l'angina instabile, la fibrillazione atriale e la cardiopatia valvolare. Inoltre, verrà prescritto un ciclo di profilassi per i pazienti che sono direttamente in emodialisi o dopo vari interventi al cuore.

Come trattamento per varie malattie, vengono spesso prescritti farmaci del gruppo anticoagulante. Tuttavia, prima devi sapere cos'è un anticoagulante. Questi sono farmaci che aiutano a ridurre la coagulazione del sangue e a ripristinarne le proprietà reologiche. Inoltre, il farmaco previene il ripetersi della trombosi.

Nella classificazione si distinguono due tipi di anticoagulanti, che hanno azioni diverse. Il primo gruppo comprende i farmaci ad azione diretta, i cosiddetti anticoagulanti diretti. Il secondo gruppo comprende già mediati, sono anche chiamati anticoagulanti indiretti.

Come scegliere i giusti anticoagulanti ad azione diretta: le eparine?

Come misura preventiva per la formazione di coaguli di sangue e tromboembolismo, uso spesso farmaci Klivarin e Troparin.

I farmaci ad ampio spettro sono usati per trattare le complicanze tromboemboliche come infarto del miocardio, embolia polmonare o angina instabile. Questi includono farmaci anticoagulanti dal seguente elenco:

Frammin
Clexano
Fraxiparina

Se il paziente è in emodialisi, i farmaci vengono utilizzati come profilassi per la trombosi Fragmin, Fpaksiparin.

Effetti collaterali del farmaco:

sanguinamento;
nausea fino al vomito;
diarrea;
forte dolore all'addome;
orticaria;
eczema;
vasculite;
malattia da urolitiasi;
necrosi;
la perdita di capelli;
prurito della pelle.

Farmaci che potenziano l'effetto del farmaco Warfarin: Allopurinolo, Digossina, Amiodarone, Sulindac, Sulfapirazone, Testosterone, Danazolo, Tamoxifene, Glibenclamide, Ifosfamide, Metotrexato, Etoposide, Metolazone, Piroxicam, Omeprazolo, Simvastatina, Bezafibrato, Clofibrato, Fenofibrato, Vitamine A ed E, Glucagone, Cimetidina.

Cos'è l'INR e perché determinarlo

L'INR è l'International Normalized Ratio. In effetti, questo è il tempo durante il quale il sangue inizia a coagulare nel corpo umano. Pertanto, vale la pena notare che maggiore è l'indice INR, peggiore è il sangue che inizia a coagularsi in una persona. Un valore normale è considerato un numero compreso tra 0,85 e 1,25, ottenuto come rapporto tra il tempo di protrombina del paziente e il tempo di protrombina standard.

L'INR è un indicatore della coagulazione del sangue che influisce sulla nomina di un paziente con Warfarin o qualsiasi altro anticoagulante. Inoltre con l'aiuto di MNO si effettua:

monitorare l'efficacia del trattamento terapeutico;
aggiustamento del dosaggio;
valutazione del rischio di complicanze.

Il tasso dell'indicatore nel trattamento con Warfarin dovrebbe raggiungere 2-3 unità.

Per selezionare correttamente il dosaggio del farmaco e stabilizzare l'INR a 3 unità, devono trascorrere almeno 10 giorni. Successivamente, è necessario controllare la dose del farmaco, che viene eseguita una volta ogni 2-4 settimane.

Indicatori INR

INR inferiore a 2 unità significa che la dose di Warfarin è insufficiente. Pertanto, è necessario aumentare la dose a 2,5 milligrammi e condurre un monitoraggio settimanale.
Se più di 3 unità, è necessario ridurre la dose del farmaco. Pertanto, bere 1 compressa 1 volta a settimana. Dopo aver ridotto la dose del farmaco, è necessario controllare l'INR.
Se gli indicatori INR sono compresi nell'intervallo 3,51–4,5. È necessario ridurre l'assunzione del farmaco di una compressa e si raccomanda inoltre di condurre un controllo dopo tre giorni.
Se l'indicatore è compreso tra 4 e 6, è anche necessario ridurre la dose del farmaco. Ma allo stesso tempo, il controllo INR dovrebbe essere effettuato a giorni alterni. Si noti che se l'indicatore supera le 6 unità, interrompere l'assunzione del farmaco.

Tipo