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L'uso di tramadolo per il cancro. Il tramadolo è un analgesico narcotico che può causare una grave dipendenza

Droga: TRAMADOL
Principio attivo: tramadolo
Codice ATX: N02AX02
KFG: Analgesico oppioide in modalità mista
Codici ICD-10 (indicazioni): R52.0, R52.2
Reg. numero: P No. 011409/02
Data di registrazione: 20.09.04
Proprietario reg. ID: ZENTIVA (Repubblica Slovacca)

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E CONFEZIONE

Iniezione

Eccipienti: acetato di sodio, acqua d / i.

1 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (1) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (2) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (20) - confezioni di cartone.

Iniezione trasparente, incolore, inodore.

Eccipienti: acetato di sodio, acqua d / i.

2 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (1) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (2) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale (5) - contenitori di plastica (20) - confezioni di cartone.

ISTRUZIONI D'USO PER LO SPECIALISTA.
La descrizione del farmaco è stata approvata dal produttore nel 2009.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Il farmaco appartiene all'elenco n. 1 delle sostanze potenti del Comitato permanente per il controllo dei farmaci del Ministero della salute della Federazione Russa.

Il tramadolo è un analgesico sintetico oppiaceo con effetto centrale e azione sul midollo spinale (favorisce l'apertura dei canali del K+ e del Ca 2+, provoca l'iperpolarizzazione delle membrane e inibisce gli impulsi dolorosi), potenzia l'effetto dei sedativi. Attiva i recettori oppioidi (mu-, delta-, kappa-) sulle membrane pre- e postsinaptiche delle fibre afferenti del sistema nocicettivo nel cervello e nel tratto gastrointestinale.

FARMACOCINETICA

Assorbimento con somministrazione i / m - 100%. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima dopo la somministrazione i/m è di 45 minuti. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica e placentare, lo 0,1% viene escreto nel latte materno. Il volume di distribuzione è di 203 litri con somministrazione endovenosa.

Nel fegato, è metabolizzato dalla N - e O - demetilazione, seguita dalla coniugazione con l'acido glucuronico. Sono stati identificati 11 metaboliti, di cui il mono-O-desmetiltramadolo (M1) ha attività farmacologica. T 1/2 nella seconda fase - 6 ore (tramadolo), 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadolo); in pazienti di età superiore a 75 anni - 7,4 (tramadolo); con cirrosi epatica - 13,3 ± 4,9 ore (tramadolo), 18,5 + 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadolo), nei casi più gravi - 22,3 ore e 36 ore, rispettivamente; nell'insufficienza renale cronica (CC inferiore a 5 ml / min) - 11 + 3,2 h (tramadolo), 16,9 + 3 h (mono-O-desmetiltramadolo).

Viene escreto dai reni (25-35% invariato), il tasso cumulativo medio di escrezione renale è del 94%. Circa il 7% viene escreto dall'emodialisi.

INDICAZIONI

Sindrome del dolore di intensità moderata e grave di varie eziologie (periodo postoperatorio, trauma, dolore nei pazienti oncologici);

Sollievo dal dolore durante procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose.

MODALITÀ DI DOSAGGIO

Il tramadolo viene utilizzato come indicato da un medico, il regime di dosaggio del farmaco viene selezionato individualmente, a seconda della gravità della sindrome del dolore e della sensibilità del paziente. La durata del trattamento è determinata individualmente; il farmaco non deve essere prescritto per un periodo superiore a quello giustificato dal punto di vista terapeutico.

Tramadol è destinato all'iniezione endovenosa (lenta), intramuscolare o sottocutanea. Salvo diversa prescrizione, Tramadol deve essere somministrato nei seguenti dosaggi.

Per adulti e adolescenti sopra i 14 anni per una singola somministrazione di 50-100 mg di tramadolo cloridrato (1-2 ml di soluzione iniettabile). Se non si è verificata un'analgesia soddisfacente, può essere prescritta una singola dose ripetuta di 50 mg (1 ml) dopo 30-60 minuti. Per il dolore intenso, può essere prescritta una dose più alta (100 mg di tramadolo cloridrato) come dose iniziale. In genere, 400 mg di tramadolo cloridrato/die sono generalmente sufficienti per alleviare il dolore.

Per il trattamento del dolore oncologico e del dolore intenso nel periodo postoperatorio possono essere utilizzate dosi più elevate.

Bambini di età superiore a 1 la soluzione iniettabile può essere prescritta in una singola dose alla velocità di 1-2 mg / kg del peso corporeo del bambino. Di solito è sufficiente una dose giornaliera di 4-8 mg/kg di peso corporeo Tramadolo va diluito con acqua per preparazioni iniettabili. Diluire Tramadol con acqua per ottenere la concentrazione finale.

1 ml del farmaco contiene 50 mg di tramadolo
Tramadolo + acqua	Concentrazione
1 ml + 1 ml	25,0 mg/ml
1 ml + 2 ml	16,7 mg/ml
1 ml + 3 ml	12,5 mg/ml
1 ml + 4 ml	10,0 mg/ml
1 ml + 5 ml	8,3 mg/ml
1 ml + 6 ml	7,1 mg/ml
1 ml + 7 ml	6,3 mg/ml
1 ml + 8 ml	5,8 mg/ml
1 ml + 9 ml	5,0 mg/ml
2 ml del farmaco contengono 100 mg di tramadolo
Tramadolo + acqua	Concentrazione
2 ml + 2 ml	25,0 mg/ml
2 ml + 4 ml	16,7 mg/ml
2 ml + 6 ml	12,5 mg/ml
2 ml + 8 ml	10,0 mg/ml
2 ml + 10 ml	7,1 mg/ml
2 ml + 14 ml	6,3 mg/ml
2 ml + 16 ml	5,8 mg/ml
2 ml + 18 ml	5,0 mg/ml

Esempio: per somministrare una dose di 1,5 mg di tramadolo cloridrato per kg di peso corporeo, un bambino di 45 kg richiede 67,5 mg di tramadolo cloridrato. Per questo, 2 ml di Tramadol vengono diluiti con 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili fino a una concentrazione finale di 16,7 mg di tramadolo cloridrato per millilitro. Quindi vengono iniettati 4 ml di una soluzione diluita (la dose totale è di circa 67 mg di tramadolo cloridrato).

È possibile diluire le soluzioni per iniezione con soluzioni per infusione per somministrazione endovenosa. In tal caso, per la diluizione vengono utilizzate una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o una soluzione di glucosio al 5%.

Nei pazienti anziani (all'età di 75 anni e oltre) a causa della possibilità di un'escrezione ritardata, l'intervallo tra le iniezioni del farmaco può essere aumentato in base alle caratteristiche individuali.

Nei pazienti con malattie renali ed epatiche Tramadol può richiedere più tempo per lavorare. Per tali pazienti, il medico può raccomandare un aumento dell'intervallo tra le singole dosi.

Tramadolo non deve essere somministrato più a lungo di quanto necessario dal punto di vista terapeutico.

EFFETTO COLLATERALE

Dal sistema nervoso: sudorazione, vertigini, cefalea, debolezza, aumento della fatica, letargia, stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale (nervosismo, agitazione, ansia, tremore, spasmi muscolari, euforia, labilità emotiva, allucinazioni), sonnolenza, disturbi del sonno, confusione, compromissione della coordinazione movimento, convulsioni genesi centrale (con somministrazione endovenosa ad alte dosi o con la somministrazione simultanea di antipsicotici), depressione, amnesia, compromissione della funzione cognitiva, parestesia, instabilità dell'andatura.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale, stitichezza, diarrea, difficoltà a deglutire.

Da parte del sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione ortostatica, sincope, collasso.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito, esantema, rash bolloso.

Dal sistema urinario: difficoltà a urinare, disuria, ritenzione urinaria.

Dai sensi: violazione della vista, del gusto.

Dal sistema respiratorio: dispnea.

Altri: violazione del ciclo mestruale.

Con l'uso prolungato - lo sviluppo della tossicodipendenza. In caso di ritiro improvviso, la sindrome del "ritiro".

CONTROINDICAZIONI

Condizioni accompagnate da depressione respiratoria o grave depressione del sistema nervoso centrale (avvelenamento da alcol, ipnotici, analgesici narcotici, farmaci psicotropi);

Grave insufficienza epatica e/o renale (CC inferiore a 10 ml/min);

Uso simultaneo di inibitori MAO (e due settimane dopo il loro annullamento);

Età dei bambini (fino a 1 anno);

Ipersensibilità al farmaco e ad altri oppioidi.

Con attenzione: il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, con trauma craniocerebrale, aumento della pressione intracranica, pazienti con epilessia, nonché persone con dipendenza da oppioidi, in pazienti con dolore nella cavità addominale di origine sconosciuta (" addome acuto")...

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Durante la gravidanza e l'allattamento, l'uso è possibile solo per motivi di salute, l'uso deve essere limitato solo a una singola dose.

ISTRUZIONI SPECIALI

Con intervalli di tempo aumentati, Tramadol viene utilizzato nei pazienti anziani. Sotto stretto controllo medico e in dosi ridotte, Tramadol deve essere usato sullo sfondo dell'azione di farmaci per anestetici, ipnotici e farmaci psicotropi.

È vietato bere alcolici durante il trattamento con Tramadol,

Il tramadolo sotto forma di iniezioni può creare dipendenza, quindi il suo uso a lungo termine in questa forma di dosaggio dovrebbe essere evitato e, se necessario, dovrebbe essere valutata la tolleranza, la dipendenza fisica e mentale dal farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

Quando si utilizza Tramadol, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

OVERDOSE

Sintomi: miosi, vomito, collasso, coma, convulsioni, depressione del centro respiratorio, apnea.

Trattamento: garantire la pervietà delle vie aeree. Mantenimento della respirazione e dell'attività del sistema cardiovascolare, gli effetti simili agli oppiacei possono essere fermati dal naloxone, dalle convulsioni - dalle benzodiazepine.

INTERAZIONI CON FARMACI

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di diclofenac, indometacina, fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, nitroglicerina, midazolam.

Rafforza l'effetto dei farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e dell'etanolo.

Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (inclusi carbamenzapina, barbiturici) riducono la gravità dell'effetto analgesico e la durata dell'azione. L'uso a lungo termine di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata.

Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico. Il naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia in seguito all'uso di analgesici oppioidi. Inibitori MAO, furozalidone, procarbazina, antipsicotici - il rischio di convulsioni (abbassamento della soglia convulsiva).

La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e diminuisce la concentrazione del metabolita M1 mediante l'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP 2D6.

TERMINI DI RILASCIO DA FARMACIE

Su prescrizione.

CONDIZIONI E PERIODI DI CONSERVAZIONE

Conservare ad una temperatura di 15-25°C, in luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini. Il farmaco appartiene all'elenco n. 1 delle sostanze potenti del Comitato permanente per il controllo dei farmaci del Ministero della salute della Federazione Russa. La durata di conservazione è di 3 anni.

Forma di dosaggio: & nbspIniezione. Composizione:

1 ml di soluzione iniettabile contiene :

sostanza attiva : tramadolo cloridrato - 50,0 mg;

Eccipienti: sodio acetato triidrato - 4,15 mg; acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione:

Liquido trasparente, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico:Un analgesico con un meccanismo d'azione misto. ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadolo

Farmacodinamica:Analgesico oppioide sintetico, agonista completo non selettivo dei recettori µ-, δ- e k-oppioidi con elevata affinità per i recettori µ. Inibisce la ricaptazione della noradrenalina e migliora il rilascio di serotonina. ha anche un effetto antitosse, ma, a differenza della morfina, non ha un effetto deprimente sull'apparato respiratorio in un'ampia gamma di dosi terapeutiche. Rallenta leggermente la motilità intestinale senza causare stitichezza, influisce leggermente sull'emodinamica, eccita la zona di partenza del centro del vomito, il nucleo del nervo oculomotore. Con l'uso prolungato, può svilupparsi tolleranza. Farmacocinetica:

Assorbimentocon iniezione intramuscolare - 100%. Concentrazione massima (C m ah ) nel plasma sanguigno viene determinato dopo 45 minuti, il metabolita del mono-O-desmetiltramadolo - dopo 3 ore Penetra attraverso le barriere emato-encefaliche e placentari.

Piccole quantità di tramadolo e del suo derivato O-demetilato (OD% e 0,02%, rispettivamente) vengono escrete nel latte materno.

Gli isoenzimi sono coinvolti nel metabolismo del tramadolo CYP 3 A 4 e CYP 2 D 6, la soppressione di questi isoenzimi da parte di altre sostanze può influenzare la concentrazione di tramadolo e del suo metabolita attivo nel sangue. Ad oggi non sono state identificate interazioni clinicamente significative con altri farmaci mediate da questo meccanismo.

Il volume di distribuzione per la somministrazione endovenosa è di 203 ± 40 litri. Comunicazione con proteine del plasma sanguigno - 20%.

Metabolizzato nel fegato da n- e O-demetilazione seguita da coniugazione con acido glucuronico. Sono stati identificati 11 metaboliti, di cui il mono-O-desmetiltramadolo ha attività farmacologica. Inibizione degli isoenzimi del citocromo P-450(CYP 3 A 4 e/o CYP 2 D 6), coinvolto nella biotrasformazione del tramadolo, può influenzare la concentrazione di tramadolo e dei suoi metaboliti attivi nel plasma sanguigno.

Visualizzatodai reni (25 - 35% invariato), il tasso cumulativo medio di escrezione renale è del 94%. Metà vita(T 1/2) nella seconda fase -6h (); 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadolo); in pazienti di età superiore a 75 anni - 7,4 ore (); con cirrosi epatica - 13,3 ± 4,9 ore (), 18,5 ± 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadolo), nei casi più gravi - 22,3 e 36 ore, rispettivamente; nell'insufficienza renale cronica (clearance della creatinina inferiore a 5 ml / min) - 11 ± 3,2 h (); 16,9 ± 3 ore(mono-O-desmetiltramadolo); nei casi più gravi - 19,5 e 43,2 ore, rispettivamente.

Circa il 7% viene escreto dall'emodialisi.

Indicazioni: -Gestione del dolore da media ad alta intensità. Controindicazioni:

Ipersensibilità al tramadolo e ad altri componenti del farmaco;

Intossicazione acuta da alcol, sonniferi, analgesici narcotici, psicofarmaci;

Somministrazione simultanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (e due settimane dopo la loro sospensione);

Epilessia non suscettibile di correzione farmacologica;

Gravidanza;

Allattamento al seno (il monouso è possibile solo per motivi di salute);

Come trattamento per l'astinenza dal farmaco;

Età dei bambini (fino a 1 anno).

Con attenzione:Il farmaco deve essere usato con cautela e sotto la supervisione di un medico in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, trauma cranico, aumento della pressione intracranica, sindrome epilettica (genesi centrale), dipendenza da oppioidi (dipendenza da oppiacei), alterazione della coscienza di genesi varia, in pazienti con tendenze suicide; sullo sfondo del dolore nella cavità addominale di origine sconosciuta ("addome acuto"), con compromissione della coscienza di varia origine, con l'uso simultaneo di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (alcuni antidepressivi, farmaci che riducono l'appetito), antidepressivi triciclici, altri composti triciclici (ad esempio ), farmaci antiemicranici (triptani), analgesici narcotici, antipsicotici e altri farmaci che riducono la soglia convulsiva; con ipersensibilità ad altri oppioidi, shock, disturbi del centro respiratorio o funzione respiratoria. Gravidanza e allattamento:

Gravidanza

Studi sugli animali hanno dimostrato che, a dosi molto elevate, influenza lo sviluppo degli organi interni, l'ossificazione e la mortalità neonatale. penetra la barriera placentare. Non sono state ottenute prove convincenti della sicurezza dell'uso di tramadolo durante la gravidanza nell'uomo, pertanto l'uso di tramadolo durante la gravidanza è controindicato.

L'uso a lungo termine di tramadolo durante la gravidanza può portare allo sviluppo di sintomi di astinenza nel neonato.

Se applicato immediatamente prima o durante il parto, non influisce sulla contrattilità dell'utero. Il farmaco può causare un cambiamento della frequenza respiratoria nel neonato, che, tuttavia, di solito non ha alcun significato clinico.

allattamento

Il farmaco viene escreto nel latte materno in basse concentrazioni (0,1% della dose assunta). non deve essere usato durante l'allattamento. Un singolo utilizzo è possibile solo per motivi di salute. Dopo una singola dose di tramadolo, di solito non è necessario interrompere l'allattamento.

Con l'uso prolungato del farmaco, è necessario risolvere il problema della sospensione

allattamento al seno.

Fertilità

Gli studi sugli animali e gli studi post-marketing non hanno mostrato alcun effetto di tramadolo sulla fertilità.

Modo di somministrazione e dosaggio:

Il tramadolo viene utilizzato come indicato da un medico, il regime di dosaggio viene selezionato individualmente, a seconda della gravità della sindrome del dolore e della sensibilità del paziente.

Tramadol è inteso per iniezione endovenosa (entra lentamente - 1 ml entro un minuto), intramuscolare o sottocutanea. Immediatamente prima della somministrazione endovenosa, può essere diluito in soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% o in soluzione di glucosio al 5%. Salvo diversa prescrizione, deve essere somministrato nelle seguenti dosi:

bambini di età superiore a 1 anno : la soluzione iniettabile può essere prescritta in una singola dose alla velocità di 1 - 2 mg / kg del peso corporeo del bambino. Per un dosaggio più accurato, si consiglia di diluire il farmaco con acqua per preparazioni iniettabili immediatamente prima della somministrazione. La dose giornaliera è al ritmo di 4-8 mg / kg del peso corporeo del bambino;

adulti e ragazzi sopra i 12 anni : una singola iniezione di 50-100 mg di tramadolo cloridrato (1 - 2 ml di soluzione iniettabile). Se non si è verificata un'analgesia soddisfacente, dopo 30 - 60 minuti può essere prescritta una singola dose ripetuta di 50 mg (1 ml).

Per il dolore grave, una singola dose può essere di 100 mg (2 ml) di tramadolo. A seconda dell'intensità della sindrome del dolore, l'effetto analgesico del tramadolo dura 4-8 ore Nel periodo postoperatorio è possibile l'uso a breve termine di tramadolo in dosi superiori a quelle indicate.

La dose massima giornaliera di tramadolo non deve superare i 400 mg, ad eccezione di alcuni casi clinici (ad esempio, nel trattamento del dolore nei pazienti oncologici e nel periodo postoperatorio).

È necessario selezionare la dose minima efficace del farmaco. La dose giornaliera totale non deve superare gli 8 mg / kg del peso corporeo del bambino o non più di 400 mg al giorno, il calcolo si basa sul valore più piccolo.

Nei pazienti anziani (all'età di 75 anni o più), che non hanno insufficienza epatica o renale clinicamente espressa, non è richiesto un aggiustamento della dose. A causa della possibilità di eliminazione ritardata, l'intervallo tra la somministrazione del farmaco può essere aumentato in base alle caratteristiche individuali.

Ho n / Acentesimi con malattie renali ed epatiche può durare più a lungo. Per questi pazienti, il medico può raccomandare un aumento dell'intervallo tra l'introduzione di singole dosi. Calcolo del volume di solvente per iniezione

1.Per calcolare la dose completa di tramadolo (mg), è necessario: peso corporeo (kg) x dose (mg/kg)

2.Il volume (ml) della soluzione diluita per la somministrazione si calcola come segue: dividere la dose totale (mg) per la corrispondente concentrazione della soluzione diluita (mg/ml)

50 mg (50 mg/ml - 1 ml)	100 mg (50 mg/ml - 2 ml)	Concentrazione
soluzione iniettabile +	soluzione iniettabile +	soluzione diluita
solvente	solvente	per iniezione (mg
		tramadolo / ml)
1 ml + 1 ml	2 ml + 2 ml	25,0 mg/ml
1 ml + 2 ml	2 ml + 4 ml	16,7 mg/ml
1 ml + 3 ml	2 ml + 6 ml	12,5 mg/ml
1 ml + 4 ml	2 ml + 8 ml	10,0 mg/ml
1 ml + 5 ml	2 ml + 10 ml	8,3 mg/ml
1 ml + 6 ml	2 ml + 12 ml	7,1 mg/ml
1 ml + 7 ml	2 ml + 14 ml	6,3 mg/ml
1 ml + 8 ml	2 ml + 16 ml	5,6 mg/ml
1 ml + 9 ml	2 ml + 1 8 ml	5,0 mg/ml

Secondo il calcolo, diluire il contenuto della fiala con l'aggiunta di solvente, mescolare e inserire il volume calcolato della soluzione finita. Smaltire la soluzione per iniezione rimanente inutilizzata.

Durata della terapia

Tramadol non dovrebbe, in nessun caso, essere usato oltre il tempo che è giustificato dal punto di vista terapeutico. Con l'uso prolungato di tramadolo, a causa dell'intensità o dell'eziologia della sindrome del dolore, è necessario un monitoraggio periodico (se necessario, con interruzioni dell'assunzione di tramadolo) per determinare la necessità di un'ulteriore terapia e ottimizzare il regime posologico.

Effetti collaterali:

Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), gli effetti indesiderati sono classificati in base alla loro frequenza di sviluppo come segue: molto spesso ( > 1/10), spesso (da > 1/100 in<1/10), нечасто (от > 1 / 1.000 a<1/100), редко (от > 1 / 10.000 a<1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Da parte del sistema cardiovascolare

non frequentemente:tachicardia, ipotensione ortostatica, palpitazioni,

insufficienza cardiovascolare, collasso;

raramente:svenimento, bradicardia, aumento della pressione sanguigna.

Dal sistema digestivo

Spesso: nausea;

spesso:secchezza della mucosa orale, vomito, stitichezza;

non frequentemente:vomito, diarrea, irritazione del tratto gastrointestinale,

sensazione di pesantezza allo stomaco;

molto raramente:flatulenza, dolore addominale, difficoltà a deglutire.

Dal sistema nervoso

Spesso:vertigini; spesso: mal di testa, sonnolenza;

raramente:disturbi del linguaggio, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscolari involontarie, debolezza, aumento della fatica, stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale (nervosismo, agitazione, ansia, tremori, spasmi muscolari, euforia, disforia, labilità emotiva, allucinazioni), sudorazione, confusione, coordinazione alterata , convulsioni di origine centrale (con somministrazione endovenosa ad alte dosi o con la somministrazione contemporanea di antipsicotici), depressione, amnesia, parestesia, instabilità dell'andatura, visione offuscata, alterazione dell'appetito, depressione della funzione respiratoria.

Le crisi epilettiformi sono possibili dopo l'uso di alte dosi di tramadolo o con l'uso simultaneo di farmaci che abbassano la soglia convulsiva.

Disordini mentali

raramente:allucinazioni, confusione, disturbi del sonno, ansia, delirio e incubi. Dopo l'uso di tramadolo, sono possibili varie reazioni indesiderabili raramente osservate dalla psiche (a seconda delle caratteristiche personali del paziente e della durata del trattamento). Questi effetti collaterali includono cambiamenti dell'umore (di solito euforia, a volte disforia), cambiamenti nell'attività (di solito diminuzione, a volte aumento), alterazione della funzione cognitiva e della percezione (p. es., disturbi del processo decisionale, della percezione). Lo sviluppo della tossicodipendenza è possibile. I possibili sintomi di astinenza sono simili ai sintomi di astinenza da oppiacei: agitazione, ansia, nervosismo, disturbi del sonno, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali.

Altri sintomi molto rari con l'astinenza da tramadolo includono: attacchi di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesie, ronzio nelle orecchie e altri sintomi estremamente rari del sistema nervoso centrale (confusione, allucinazioni, depersonalizzazione, derealizzazione, paranoia).

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei

spesso:aumento della sudorazione;

non frequentemente:prurito, arrossamento, orticaria, eruzione cutanea, anche bollosa.

Dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo

raramente: debolezza motoria.

Dal sistema urinario

raramente:vari tipi di disuria.

Dal fegato e dalle vie biliari

molto raramente:aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche".

Dai sensi

raramente:disturbi della vista, del gusto, miosi, midriasi.

Dal sistema respiratorio

molto raramente: dispnea

Reazioni locali

spesso:dolore, indurimento nel sito di iniezione;

molto raramente: necrosi locale al sito di iniezione.

Dal sistema immunitario

raramente: broncospasmo, angioedema (angioedema), anafilassi.

Dal lato del metabolismo

frequenza sconosciuta : ipoglicemia.

Altro

raramente:sintomi da astinenza simili all'astinenza da oppiacei: agitazione, ansia, ipereccitabilità, disturbi del sonno, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali

molto raramente:sintomi di astinenza: attacco di panico, grave eccitabilità, allucinazioni, parestesie, tinnito e sintomi insoliti del sistema nervoso centrale; violazione del ciclo mestruale.

Overdose:

Sintomi: miosi, vomito, collasso, depressione della coscienza, coma, convulsioni, depressione del centro respiratorio, paralisi respiratoria.

Trattamento: assicura la pervietà delle vie aeree, supporta la respirazione e l'attività del sistema cardiovascolare. In caso di spasmi, deve essere somministrato per via endovenosa. In caso di insufficienza respiratoria, viene introdotto. solo in piccola parte viene escreto durante la dialisi, quindi l'uso dell'emodialisi o della sola emofiltrazione nell'intossicazione acuta con tramadolo non è sufficiente.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere sotto controllo medico, il trattamento è sintomatico.

Interazione:

Tramadol è farmaceuticamente incompatibile con le soluzioni iniettabili diclofenac, indometacina, fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitroglicerina.

L'uso simultaneo di tramadolo è controindicato. e inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (e due settimane dopo la loro sospensione) a causa dello sviluppo di gravi effetti collaterali dal sistema nervoso centrale e dal sistema cardiovascolare. Interazioni farmacologiche pericolose per la vita sono state osservate in pazienti trattati con inibitori delle MAO nei 14 giorni precedenti l'inizio dell'analgesico oppioide petidina, con sintomi a carico del sistema nervoso centrale, del sistema respiratorio e del sistema cardiovascolare. Interazioni simili con inibitori MAO sono possibili con la nomina di Tarmadol.

Migliora l'azione etanolo e farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale.

Induttori degli enzimi microsomiali epatici (compresi i barbiturici) riducono la gravità dell'effetto analgesico e la durata dell'azione, aumentano il rischio di convulsioni. L'uso a lungo termine di analgesici oppioidi e barbiturici stimola anche lo sviluppo della tolleranza crociata.

naloxoneelimina la depressione respiratoria, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.

chinidinaaumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e riduce il contenuto del metabolita tramadolo (mono-O-desmetiltramadolo) a causa dell'inibizione competitiva dell'isofemento CYP2D6.

Inibitori degli isoenzimi CYP2 D6 (come, e) riducono il metabolismo del tramadolo.

Inibitori degli isoenzimi CYP3 UN4 (,) inibiscono il metabolismo del tramadolo(N -demetilazione) e attivo (metabolita 3-demetilato.

Uso simultaneo con antagonisti dei recettori della serotonina 5HTZ() aumenta la necessità del paziente per l'uso di tramadolo nel trattamento del dolore postoperatorio.

Se utilizzato contemporaneamente a derivati cumarinici() è necessario monitorare da vicino i pazienti, poiché alcuni di loro hanno un aumento del tempo di protrombina con lo sviluppo di sanguinamento ed emorragia sottocutanea.

Il tramadolo può indurre convulsioni e potenziare gli effetti degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), degli inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI), antidepressivi triciclici, antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (come il bupropione), somministrando così la mirtazapina al sviluppo di convulsioni.

L'uso simultaneo di tramadolo con altri farmaci serotoninergici, come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina, inibitori MAO, antidepressivi triciclici e può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica.

La probabilità di sviluppare la sindrome serotoninergica esiste quando si osserva uno dei seguenti sintomi / sindromi:

- clono muscolare spontaneo;

- mioclono inducibile o oculare con agitazione o aumento della sudorazione;

- tremore e iperreflessia;

- ipertensione, febbre > 38°C e mioclono inducibile o oculare.

La sospensione dei farmaci serotoninergici provoca una rapida scomparsa dei sintomi. La terapia necessaria è determinata dal quadro clinico e dalla gravità dei sintomi.

Istruzioni speciali:

Tramadol ha un basso potenziale di dipendenza. Tuttavia, con l'uso prolungato, può svilupparsi dipendenza dalla droga, psicologica e fisica. I pazienti inclini allo sviluppo di dipendenza o tossicodipendenza dovrebbero ricevere solo per un breve periodo e sotto controllo medico. Con una brusca cessazione dell'assunzione di tramadolo, non è escluso lo sviluppo di una sindrome da "astinenza". Con intervalli di tempo prolungati, viene utilizzato nei pazienti anziani. Sotto stretto controllo medico e in dosi ridotte, dovrebbe essere usato sullo sfondo dell'azione di farmaci per anestesia, ipnotici e farmaci psicotropi. È vietato consumare alcolici durante il trattamento.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli mer e pelliccia.:Anche alle dosi consigliate può provocare effetti quali sonnolenza e vertigini e quindi può compromettere la risposta degli automobilisti e degli operatori dei macchinari. Quando si utilizza il farmaco, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, specialmente se usate insieme ad altri farmaci psicotropi e alcol.

Il tramadolo è un analgesico narcotico usato per alleviare il dolore in gravi lesioni e tumori. Il farmaco allevia rapidamente il dolore, ma è meno efficace della morfina.

Modulo per il rilascio

Tramadol è disponibile principalmente come iniezione. Vengono prodotte anche altre forme del farmaco (compresse, capsule, supposte rettali), ma sono meno assorbite dall'organismo e quindi sono meno utilizzate nella pratica medica.

Soluzione iniettabile Tramadol è confezionato in fiale di vetro sterili, nascoste in una scatola di cartone.

Azione farmacologica

Le iniezioni di tramadolo hanno l'effetto di un analgesico da oppio. Hanno il seguente effetto sul corpo del paziente:

inibisce la conduzione degli impulsi dolorosi attraverso il sistema nervoso;
apre i canali del calcio e del potassio;
aumenta l'effetto dei sedativi;
attiva i recettori di tipo oppioide nel cervello e nel midollo spinale.

Importante! L'effetto complesso aiuta a eliminare quasi completamente il dolore, perché anche il midollo spinale si presta all'influenza di un analgesico oppio.

A causa del forte effetto narcotico, il farmaco è incluso nell'elenco delle priorità per il controllo dei farmaci nella Federazione Russa.

Composizione della sostanza

Per la produzione vengono utilizzate sostanze ausiliarie che vengono utilizzate per creare una soluzione iniettabile e il principale ingrediente attivo è il tramadolo cloridrato.

farmacocinetica

La sostanza viene assorbita dai tessuti cellulari del 90%. Del tramadolo cloridrato assorbito, solo il 68% viene assorbito. Con l'uso costante del farmaco, il corpo inizia a percepire meglio il farmaco e ad assimilare grandi dosi della sostanza.

Il farmaco penetra nella barriera placentare e agisce sull'embrione, pertanto l'uso durante la gravidanza viene effettuato con estrema cautela. Il principio attivo passa anche nel latte materno delle madri che allattano dello 0,1%.

Alla fine del percorso, la sostanza viene escreta dai reni, mentre circa il 35% del tramadolo cloridrato viene rimosso inalterato dalla sua forma originale.

In generale, l'effetto analgesico dura non più di 4-8 ore, dopo di che è necessaria una seconda iniezione del farmaco.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Tramadol è progettato per trattare il dolore severo. Pertanto, può essere prescritto per qualsiasi dolore fortemente manifestato. Principali aree di applicazione:

sollievo dal dolore durante le operazioni;
riduzione del disagio durante l'endoscopia;
la lotta contro la sindrome del dolore nei tumori maligni, cancro;
diminuzione della sensibilità dell'area cronicamente infiammata;
trattamento di infiammazioni purulente accompagnate da forte dolore;
eliminazione del dolore nei pazienti che hanno subito una lesione grave;
qualsiasi altra situazione in cui una procedura medica o diagnostica è accompagnata da vivide sensazioni dolorose.

Poiché la sostanza è considerata narcotica e il suo rilascio è strettamente controllato nella Federazione Russa, un analgesico non può essere utilizzato per qualsiasi dolore lieve. "Tramadol" ha lo scopo di sbarazzarsi di forti sensazioni dolorose che riducono significativamente la qualità della vita, causano insonnia, esaurimento mentale e nervoso.

Metodo di utilizzo della soluzione iniettabile

Il dosaggio dovrebbe prima di tutto essere determinato dal medico curante che ha prescritto questo farmaco al paziente. La dimensione della dose giornaliera del farmaco dipende dai seguenti fattori:

peso del paziente;
età;
il livello di sensibilità al dolore;
il grado di dolore che lo copre.

Importante! Più pronunciato è il dolore e più difficile è per il paziente affrontarlo, maggiore sarà il dosaggio di Tramadol.

Anche il corso della terapia e la sua durata sono scelti dal medico. Non dovresti violare le raccomandazioni fornite loro, poiché ciò potrebbe causare effetti collaterali o una diminuzione dell'efficacia del trattamento.

Puoi inserire il farmaco:

per via sottocutanea;
per via endovenosa (premendo lentamente la siringa);
intramuscolare.

Per somministrare correttamente le iniezioni, è necessario disporre di competenze mediche minime.

Se il medico non ha prescritto un diverso corso del farmaco al paziente, è necessario attenersi alle seguenti istruzioni per l'uso delle iniezioni di Tramadol:

Utilizzare 50-100 mg come dose iniziale (corrisponde a 1-2 ml di soluzione).
Se l'effetto dell'uso del dosaggio sopra indicato è stato insufficiente, aumentare la dose. Ripetutamente (non prima di 60 minuti) deve essere iniettato un altro 1 ml di soluzione iniettabile.
Durante il giorno, puoi usare fino a 400 mg (8 ml di soluzione) se i dosaggi ridotti non ti consentono di eliminare completamente il dolore. Quindi la dose iniziale del farmaco è di 100 mg.
Se il farmaco viene utilizzato per pazienti anziani, l'intervallo tra le dosi della sostanza deve essere superiore a 60 minuti. Ciò è dovuto al fatto che il metabolismo degli anziani rallenta, il che può portare a un sovradosaggio con la frequente somministrazione di un analgesico.
Nel trattamento del cancro è consentito un dosaggio superiore a 400 mg al giorno, ma solo con il permesso di uno specialista.

Controindicazioni per l'uso

Il farmaco ha una serie di controindicazioni per l'uso. Il divieto principale è di età inferiore ai 14 anni. I bambini non tollerano gli analgesici dell'oppio, sviluppano più rapidamente la dipendenza, che può causare seri problemi di salute.

Altre controindicazioni:

l'uso di inibitori MAO durante l'uso di un analgesico o 2 settimane prima della sua nomina;
reazioni allergiche caratteristiche dell'uso di farmaci oppiacei;
il rischio di depressione respiratoria nell'asma bronchiale e condizioni simili;
grave disfunzione epatica e renale;
disturbi del sistema nervoso centrale.

È severamente vietato prescrivere il farmaco se il paziente ha recentemente subito avvelenamento con sonniferi, droghe o bevande alcoliche.

Effetti collaterali dell'utilizzo di Tramadol

Poiché il farmaco è l'oppio, l'elenco degli effetti collaterali sul corpo del paziente è piuttosto ampio. I principali problemi che possono sorgere durante l'uso di un analgesico:

Aumento della sudorazione del corpo. Si esprime anche con attività fisica moderata.
Confusione di coscienza, letargia o accelerazione dei pensieri.
Mal di testa ed emicranie di natura prolungata.
Aumento della stimolazione del sistema nervoso, che è espresso da una serie di effetti collaterali: tremori alle mani, linguaggio confuso, emozioni pronunciate ed euforia.
Fatica anche durante l'esecuzione di azioni elementari.
Tendenza alla sonnolenza costante (a meno che non si osservi l'effetto opposto - ipereccitazione).
Insonnia.
Coordinazione scorretta di movimenti, arti.
Palpitazioni.
Nausea che si trasforma in vomito.
Diarrea e altri disturbi gastrointestinali temporanei.
Stati depressivi o maniacali.
Compromissione della memoria: amnesia, in cui gli eventi attuali sono scarsamente ricordati.
Reazioni allergiche - prurito della pelle, arrossamento, eruzioni cutanee e orticaria.
Disfunzioni della percezione visiva e gustativa, comprese le allucinazioni; a volte - una violazione della percezione tattile.
Disturbi dell'escrezione urinaria: incontinenza, minzione dolorosa, ecc.
Cambiamento nel ciclo mestruale. Spostamento o completa assenza di mestruazioni (temporaneo).

A causa della vasta gamma di effetti collaterali, Tramadol viene prescritto solo quando i benefici dell'uso del farmaco superano il possibile danno. Come esempio vivido - casi in cui i dolori oncologici acuti non consentono di camminare, lavorare e persino mangiare cibo.

In caso di uso prolungato del farmaco, che non è raccomandato per il dolore moderato, può svilupparsi dipendenza da farmaci. È espresso da una serie di sintomi tipici: irritabilità, disturbi del sonno, sudorazione eccessiva, sintomi di astinenza, ecc. Durante l'uso di Tramadol, è necessario monitorare costantemente le condizioni del paziente e cercare di evitare la dipendenza.

Ammissibilità dell'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

I medici consentono l'uso di farmaci sia durante il trasporto di un bambino che durante l'allattamento al seno. Tuttavia, in entrambi i casi, è importante fare attenzione.

In misura minore, Tramadol colpisce il bambino durante l'allattamento. Quindi la percentuale della sostanza che va al bambino non supera lo 0,1%. Tuttavia, anche questa percentuale può influire negativamente sulle condizioni del bambino. Se si notano reazioni allergiche in assenza di alimenti complementari, evidenti disturbi nel funzionamento del sistema nervoso (insonnia, apatia o aumento dell'attività), è importante consultare uno specialista.

Durante la gravidanza, non è raccomandato l'uso del farmaco, perché entra nella placenta a piccole dosi e può causare dipendenza nell'embrione. È consentito un breve ciclo del farmaco se il dolore provoca un forte stress nella madre, che è ancora più pericoloso per il bambino.

Interazione con l'alcol

allucinazioni;
disturbi della coscienza;
disturbi della coordinazione;
ipertensione;
aumento dell'eccitabilità nervosa;
e altri effetti caratteristici di una persona sotto l'influenza di alcol o droghe.

Se il paziente sta usando farmaci salvavita a base di alcol, si raccomanda di sostituirli con controparti senza alcol, se possibile. Se ciò non è possibile, è necessario chiedere il parere del medico che ha prescritto il farmaco o di uno specialista simile. Può prendere una delle seguenti decisioni:

ridurre temporaneamente il dosaggio del farmaco a base alcolica;
ridurre il numero di dosi del farmaco al mese;
annullare temporaneamente il farmaco, sostituendolo con uno simile.

È impossibile cancellare completamente i farmaci importanti, poiché ciò può portare a un forte deterioramento della salute e persino al rischio di morte.

Se un paziente a cui vengono prescritte iniezioni di Tramadol è incline all'alcolismo, è molto importante monitorare il suo comportamento e non consentire il consumo di alcol.

Interazione con altri farmaci

Non può essere usato contemporaneamente a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (sedativi). Il tramadolo provoca un aumento dell'effetto sedativo, soprattutto se il farmaco contiene etanolo.

Inoltre, non è possibile utilizzare contemporaneamente alla chinidina, poiché questo farmaco può causare un aumento della concentrazione di Tramadol e un sovradosaggio.

Con l'uso costante di un analgesico narcotico contemporaneamente al barbiturico, l'efficacia di entrambi i farmaci può diminuire.

Utilizzare durante la guida

Non è raccomandato l'uso del farmaco se il paziente sta per mettersi al volante o eseguirà presto attività potenzialmente letali (interazione con macchine da taglio nelle fabbriche, ecc. azioni). Durante il periodo di utilizzo del farmaco, si raccomanda di prendere un congedo per malattia, abbandonare l'attività professionale mentale e un duro lavoro che richiede capacità motorie e attenzione.

Quando si utilizza il farmaco, le seguenti diminuzioni:

reazione di velocità;
livello di concentrazione;
coordinamento dei movimenti;
capacità motorie fini delle mani.

Overdose

Puoi raggiungere una condizione di sovradosaggio se consumi più di 8 mg del farmaco per chilogrammo di peso corporeo. Quindi, il dosaggio massimo consentito di 400 mg, che viene utilizzato per il dolore moderato, è controindicato nei pazienti di peso fino a 50 kg: può causare un sovradosaggio.

Se si osservano i dosaggi indicati dallo specialista, solo una somministrazione troppo frequente del farmaco può portare a un sovradosaggio. Ciò è particolarmente vero per gli anziani, nei quali aumenta la durata dell'eliminazione del farmaco dall'organismo (più di 8 ore).

Il farmaco non porta immediatamente al massimo grado di sovradosaggio, all'inizio potresti non notare affatto i sintomi del disturbo. A seconda di quanto è stata superata la dose consentita, si sviluppano i sintomi di tre fasi di avvelenamento:

Primo stadio. È espresso dai sintomi tipici dell'avvelenamento: nausea e aumento della sudorazione, diminuzione della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione sanguigna. Raramente c'è una leggera febbre. Il paziente può notare vertigini, mal di testa, "mosche" - punti neri, visione offuscata.
Seconda fase. Iniziano i disturbi respiratori. Il paziente respira superficialmente, pesantemente. Il battito cardiaco continua a peggiorare e si osserva costrizione della pupilla. Si verifica un forte dolore addominale. Può comparire diarrea. Diventa difficile muoversi, si nota un forte rallentamento delle reazioni del corpo.
Terzo stadio. Possono verificarsi convulsioni e altri sintomi di epilessia ed è comune l'edema polmonare o laringeo. Inizia soffocamento o spasmo polmonare, che può portare alla perdita di coscienza. La depressione del SNC spesso finisce in coma. Se il paziente non viene aiutato, può essere fatale.

Questo sovradosaggio non è compensato dalla lavanda gastrica. Se trovi sintomi di superamento della dose consentita, dovresti consultare un medico in modo che compensi rapidamente la condizione pericolosa con l'aiuto della disintossicazione e di farmaci speciali.

Poiché un sovradosaggio minaccia di cadere in coma e morire, è necessario seguire attentamente le istruzioni del medico e misurare attentamente la dose richiesta del farmaco. Questo è particolarmente vero per gli anziani. Non possono semplicemente seguire le istruzioni nel pacchetto: è importante visitare uno specialista in modo che prescriva professionalmente e individualmente un corso di terapia.

Analoghi di farmaci

Il farmaco può essere sostituito con analgesici narcotici simili. L'uso di antidolorifici non narcotici per il dolore severo non è giustificato.

Possibili analoghi:

Tramal;
Protradone;
Sintradon;
tramolino;
ritardo di Tramundin;
Tramolino ritardato.

È possibile sostituire Tramadol con analoghi solo con il permesso di un medico.

Puoi anche usare diverse forme del farmaco:

capsule;
pillole;
soluzione per uso interno.

Se è scomodo fare iniezioni permanenti, puoi sostituire il modulo di rilascio con uno dei precedenti. Ma per questo è necessario visitare di nuovo il medico e chiedere una prescrizione, altrimenti il farmaco non verrà venduto anche se esiste una prescrizione per l'acquisto di fiale.

Quando si modifica la forma di rilascio del farmaco, è necessario tenere conto del fatto che il grado di assimilazione delle diverse varianti del farmaco è diverso. Pertanto, il dosaggio è leggermente diverso. Tutte le modifiche necessarie alla prescrizione saranno apportate dal medico.

Condizioni di conservazione, durata e dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato rigorosamente su prescrizione medica. L'acquisto senza prescrizione medica o l'utilizzo di prescrizioni false è punibile dalla legge.

Condizioni di conservazione - a temperature fino a 20 gradi, in un luogo asciutto e buio. Si consiglia di non rimuovere le fiale dalla confezione. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione è di 2 anni.

ogni compressa contiene il principio attivo - tramadolo cloridrato (in termini di sostanza al 100%) - 50 mg; sostanze ausiliarie - lattosio monoidrato, povidone K-25, calcio stearato, cellulosa microcristallina.

Descrizione

compresse da bianche a bianche con una lucentezza giallastra, piatte-cilindriche, con una smussatura. La marmorizzazione è consentita sulla superficie delle tavolette.

effetto farmacologico

Il tramadolo è un analgesico oppioide attivo a livello centrale. Ha un meccanismo d'azione misto. È un agonista puro non selettivo dei recettori c, d e k degli oppioidi, ha la massima affinità per i recettori c. Altri meccanismi coinvolti nel fornire l'effetto analgesico del tramadolo sono l'inibizione della ricaptazione della noradrenalina nei neuroni e un aumento del rilascio di serotonina. Il tramadolo ha anche un effetto antitosse. A differenza della morfina, le dosi analgesiche di tramadolo in un'ampia gamma non sopprimono la respirazione, la motilità del tratto gastrointestinale è meno inibita. L'effetto sul sistema cardiovascolare è generalmente debole. L'attività del tramadolo è stimata nell'intervallo da 1/10 a 1/6 di quello della morfina.

farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento è del 90%, la biodisponibilità è del 60-65%. La concentrazione massima nel plasma quando le compresse assunte per via orale viene raggiunta entro 2 ore. Legame alle proteine plasmatiche - 20%. Il volume di distribuzione dipende dalla via di somministrazione, per somministrazione orale è di 306 litri. Passa attraverso il sangue-cervello e altre barriere istoematologiche, inclusa la placenta, viene secreto nel latte materno. La biotrasformazione viene effettuata nel fegato mediante demetilazione e coniugazione per formare 11 metaboliti (1 di essi è attivo). La formazione di un metabolita attivo (M1) dipende dall'attività dell'isoenzima CYP2D6 del citocromo P-540. T 1/2 nella seconda fase - 6 ore (tramadolo), 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadolo); in pazienti di età superiore a 75 anni - 7,4 ore (tramadolo); con cirrosi epatica - 13,3 ± 4,9 ore (tramadolo), 18,5 ± 9,4 ore (mono-O-desmetiltramadolo), nei casi gravi - 22,3 ore e 36 ore, rispettivamente. T 1/2 con insufficienza renale cronica (CC inferiore a 5 ml / min) - 11 ± 3,2 ore (tramadolo), 16,9 ± 3 ore (mono-O-desmetiltramadolo), nei casi gravi - 19,5 ore e 43, 2 h, rispettivamente. Viene escreto dai reni (25-35% invariato), il tasso cumulativo medio di escrezione renale è del 94%. Circa il 7% viene escreto dall'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Sindrome del dolore di forte e moderata intensità nelle neoplasie maligne, infarto miocardico acuto, traumi, durante procedure diagnostiche e terapeutiche dolorose.

Controindicazioni

Ipersensibilità al tramadolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; porfiria; attacco d'asma; intossicazione acuta da alcol, sonniferi, analgesici, oppioidi o farmaci psicotropi; uso simultaneo di inibitori MAO (e 2 settimane dopo il loro annullamento); epilessia; sindrome da astinenza da farmaci; compromissione della funzionalità epatica e renale; gravidanza; allattamento; bambini sotto i 14 anni.

Gravidanza e allattamento

Controindicato.

Modo di somministrazione e dosaggio

Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua, oppure la compressa va sciolta in un bicchiere d'acqua. Il farmaco viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

La dose del farmaco deve essere aggiustata in base all'intensità della sindrome del dolore e alla sensibilità del paziente. Per alleviare il dolore, deve essere scelta la dose terapeutica minima efficace. Anche la durata del corso del trattamento è determinata individualmente, ma il farmaco non deve essere prescritto per più di un periodo giustificato da un punto di vista terapeutico. Se è necessario un trattamento a lungo termine con tramadolo, le condizioni del paziente e la giustificazione per un'ulteriore assunzione del farmaco devono essere attentamente e regolarmente a brevi intervalli.

Per adulti e adolescenti di età superiore a 14 anni, la dose abituale per una singola dose orale è di 50 mg (1 compressa), se necessario, la dose viene ripetuta ogni 4-6 ore. Se il sollievo dal dolore non arriva entro 30-60 minuti, puoi ripetere la dose alla stessa dose. Per il dolore intenso può essere necessaria una dose iniziale di 100 mg (2 compresse). La dose massima giornaliera di 400 mg (8 compresse) non deve essere superata. A seconda della natura e dell'intensità del dolore, la durata dell'azione del farmaco è di 4-8 ore.

Pazienti anziani

Di solito non è necessario aggiustare la dose nei pazienti di età inferiore a 75 anni senza manifestazioni cliniche di insufficienza epatica/renale. Nei pazienti di età superiore a 75 anni, l'eliminazione del tramadolo può essere prolungata. Pertanto, se necessario, l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere allungato in base alla necessità di anestesia del paziente.

Pazienti con funzionalità renale/epatica compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale / epatica, l'eliminazione del farmaco è ritardata. Pertanto, l'allungamento dell'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere attentamente controllato in accordo con la necessità di anestesia del paziente.

Nei pazienti con clearance della creatinina<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Poiché molto poco del tramadolo viene rimosso dall'emodialisi, di solito non è necessario assumere una dose aggiuntiva di tramadolo dopo la procedura di emodialisi.

Effetto collaterale

La frequenza dei possibili effetti collaterali è classificata come segue:

Molto spesso (≥1 / 10)

Spesso (da ≥1 / 100 a<1/10)

Non comune (da ≥1/1000 a<1/100)

Raramente (≥1 / 10.000 a<1/1000)

Molto raramente (<1/10000)

Sconosciuto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati più comuni che possono verificarsi durante il trattamento con tramadolo sono nausea e vertigini, che si verificano più frequentemente di 1 paziente su 10.

Da parte del sistema cardiovascolare: raramente: palpitazioni cardiache, debolezza, collasso vascolare. Questi effetti collaterali possono verificarsi soprattutto in posizione eretta e durante l'esercizio. Raramente: bradicardia, ipertensione arteriosa.

Dal lato del sistema nervoso centrale: molto spesso: vertigini; spesso: male alla testa; raramente: coordinazione alterata, svenimento, disturbi del linguaggio, alterazioni dell'appetito, parestesie, tremori, diminuzione della respirazione, crisi epilettiche.

Convulsioni epilettiformi sono state osservate principalmente dopo la somministrazione di alte dosi di tramadolo o dopo l'uso simultaneo di farmaci che possono provocare l'insorgenza di convulsioni o abbassare la soglia convulsiva.

Dal lato della psiche: raramente: allucinazioni, confusione, insonnia e incubi.

I disturbi mentali possono variare nella manifestazione (a seconda della personalità e della durata dell'uso di droghe). Questi possono essere cambiamenti di umore (di solito buonumore, a volte irritabilità), cambiamenti nelle capacità cognitive e sensoriali (cambiamenti nella percezione sensoriale e nella coscienza, che possono portare a errori nel processo decisionale).

Sono possibili dipendenza, abuso e reazioni di astinenza. Le reazioni da astinenza dopo la sospensione del farmaco sono tipiche degli oppiacei e comprendono: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori, sintomi gastrointestinali. Molto raramente si verificano attacchi di panico, ansia, allucinazioni, parestesie, acufeni, confusione, delirio, depersonalizzazione, perdita del senso della realtà, paranoia.

Dal lato dell'organo della vista: raramente: disabilità visiva, miosi, midriasi.

Dal tratto gastrointestinale: molto spesso: nausea; spesso: vomito, costipazione, secchezza delle fauci; non frequentemente: diarrea, problemi di stomaco (p. es., pienezza, flatulenza).

Dal sistema respiratorio e dagli organi mediastinici: raramente: mancanza di respiro, depressione respiratoria; sconosciuto: peggioramento dell'asma esistente, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale.

Da parte della pelle: spesso: sudorazione; non frequentemente: prurito, eruzione cutanea, arrossamento della pelle. Dal lato del sistema muscolo-scheletrico: raramente: diminuzione della forza muscolare.

Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente: aumento delle transaminasi.

Dal sistema urinario: raramente: difficoltà a urinare, disuria, ritenzione urinaria.

Da parte del sistema riproduttivo: sconosciuto: diminuzione della libido, impotenza, disfunzione erettile, mancanza di mestruazioni, infertilità. In caso di sviluppo di queste reazioni avverse, è necessario valutare il livello degli ormoni sessuali.

Altri: raramente: reazioni allergiche (come mancanza di respiro, respiro sibilante, gonfiore della pelle) e reazioni di shock (improvvisa insufficienza circolatoria).

Durante l'assunzione di tramadolo con farmaci serotoninergici, i pazienti devono essere attentamente monitorati se si sviluppano i seguenti sintomi: agitazione, allucinazioni, palpitazioni cardiache, febbre, aumento della sudorazione, brividi o tremori, contrazioni muscolari (crampi muscolari) o rigidità (rigidità), mancanza di coordinazione, nausea, vomito o diarrea (vedere la sezione "Precauzioni" - Sindrome serotoninergica).

Overdose

Sintomi: miosi specifica, vomito, collasso cardiovascolare, alterazione della coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio.

Trattamento: dovrebbero essere prese misure generali di primo soccorso. Fornire pervietà delle vie aeree (l'aspirazione è possibile), respirazione e supporto circolatorio a seconda dei sintomi.

In caso di sovradosaggio con forme orali, si consiglia la lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo entro 2 ore dall'uso di tramadolo; in un secondo momento, la pulizia dell'apparato digerente può essere utile solo in caso di dosi elevate.

Il naloxone è l'antidoto per la depressione respiratoria. Negli studi sugli animali, il naloxone sembra non avere alcun effetto sulle convulsioni. In questo caso, viene somministrato diazepam.

Solo quantità minime di tramadolo vengono escrete dal siero del sangue mediante emodialisi o emofiltrazione. Pertanto, il trattamento del sovradosaggio acuto con tramadolo mediante emodialisi o emofiltrazione non è sufficiente per eliminare l'intossicazione.

Interazione con altri medicinali

Tramadol non deve essere assunto con inibitori MAO. Reazioni pericolose per la vita che interessano il sistema nervoso centrale, respiratorio e cardiovascolare sono state osservate in pazienti che ricevevano inibitori delle MAO nei 14 giorni precedenti l'uso dell'oppioide petidina. Un'interazione simile con gli inibitori MAO non può essere esclusa quando si utilizza tramadolo.

L'uso simultaneo di tramadolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, compreso l'alcol, può aumentare il loro effetto sul sistema nervoso centrale.

I risultati degli studi di farmacocinetica hanno dimostrato che è improbabile che l'uso combinato o preliminare della cimetidina (un inibitore enzimatico) porti a un'interazione clinicamente significativa. L'uso simultaneo o preliminare di carbamazepina (un induttore enzimatico) può ridurre l'effetto analgesico e abbreviare la durata dell'azione del tramadolo.

La combinazione di agonisti/antagonisti misti (ad es. buprenorfina, nalbufina, pentazocina) e tramadolo non è raccomandata, poiché in tale combinazione, teoricamente, l'effetto analgesico di un agonista puro può essere indebolito.

Il tramadolo deve essere usato con cautela con i derivati cumarinici (ad esempio warfarin), poiché in alcuni pazienti sono stati segnalati un aumento dell'INR (INR) con gravi emorragie ed emorragie.

I farmaci che inibiscono il CYP3A4, inclusi ketoconazolo ed eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (O-demetilazione) e del suo metabolita attivo O-demetilato. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato.

Un piccolo numero di studi ha dimostrato che l'uso pre o postoperatorio di antagonisti selettivi dei recettori della serotonina 5HT3 (ondansetron) aumenta la necessità di tramadolo per i pazienti con dolore postoperatorio.

L'uso a lungo termine di analgesici oppioidi e barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata. La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e diminuisce la concentrazione del metabolita M1 mediante l'inibizione competitiva del coenzima CYP2D6. Vi è evidenza di una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di fluorochinoloni (ciprofloxacina, ofloxacina) durante la premedicazione con tramadolo durante l'intervento chirurgico.

Il tramadolo può stimolare lo sviluppo di convulsioni e aumentare la capacità di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina, antidepressivi triciclici, antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva, come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo.

L'uso simultaneo di tramadolo e farmaci serotoninergici, come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina, antidepressivi triciclici, inibitori delle MAO e mirtazapina, può contribuire allo sviluppo della sindrome serotoninergica (vedere la sezione "Precauzioni" - Sindrome serotoninergica).

Esiste la possibilità di sviluppare la sindrome serotoninergica quando si osserva uno dei seguenti sintomi:

clono muscolare spontaneo;

Clono indotto o oculare con agitazione o sudorazione;

Tremore e iperreflessia;

Ipertensione, temperatura corporea > 38°C, clono oculare o indotto.

L'annullamento di tutti i farmaci serotoninergici è la prima e principale misura nella sindrome serotoninergica. Nella maggior parte dei pazienti, ciò porta a una rapida diminuzione dei sintomi entro 6-12 ore e alla loro completa scomparsa entro un giorno. La terapia dei sintomi e l'assistenza personalizzata sono altri interventi necessari.

Misure precauzionali

Il farmaco viene prescritto con cautela per dipendenza da oppiacei, trauma craniocerebrale, shock, perdita di coscienza di origine sconosciuta, compromissione della funzione del centro respiratorio, aumento della pressione intracranica in caso di trauma cranico, malattie cerebrali, compromissione della funzionalità renale ed epatica, pazienti con epilessia. L'uso di tramadolo può complicare la diagnosi di dolore acuto nella regione addominale.

Il tramadolo viene usato con estrema cautela nei pazienti sensibili agli oppiacei. Sono state segnalate convulsioni in pazienti che ricevevano tramadolo al dosaggio raccomandato. Il rischio può aumentare con l'uso di una dose superiore alla dose massima giornaliera raccomandata (400 mg). Con l'uso combinato di farmaci che abbassano la soglia convulsiva, il tramadolo può aumentare il rischio di crisi epilettiche. Nei pazienti con epilessia o soggetti a crisi epilettiche, il tramadolo viene utilizzato solo per motivi di salute.

Nei pazienti con depressione respiratoria o con l'uso combinato di depressivi del SNC, o se la dose giornaliera massima raccomandata viene significativamente superata, il farmaco viene prescritto con cautela, poiché può verificarsi depressione respiratoria. Tramadol ha un basso potenziale di dipendenza. Con l'uso prolungato, possono svilupparsi tolleranza, dipendenza mentale e fisica. Nei pazienti inclini all'abuso di droghe o alla dipendenza, il trattamento con tramadolo deve essere effettuato solo per un breve periodo e sotto la stretta supervisione di un medico.

Il tramadolo non è adatto per la terapia sostitutiva in pazienti dipendenti da oppiacei. Sebbene il tramadolo sia un agonista degli oppioidi, non può sopprimere i sintomi di astinenza da morfina.

Il farmaco contiene lattosio, pertanto i pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare il farmaco.

Sindrome serotoninergica: durante l'assunzione di tramadolo con farmaci serotoninergici, i pazienti devono essere attentamente monitorati se si sviluppano i seguenti sintomi: agitazione, allucinazioni, palpitazioni cardiache, febbre, aumento della sudorazione, brividi o tremori, contrazioni muscolari (crampi muscolari) o rigidità (rigidità), coordinazione alterata, nausea , vomito o diarrea. I sintomi di solito si sviluppano entro poche ore o giorni dopo l'inizio della terapia concomitante con oppiacei con altri farmaci. Tuttavia, i sintomi possono svilupparsi in seguito, soprattutto dopo aver aumentato la dose dei farmaci. Se sospetti una sindrome serotoninergica, devi smettere di usare oppioidi e/o altri farmaci assunti contemporaneamente.

Insufficienza surrenalica: I pazienti devono essere attentamente monitorati se vengono rilevati sintomi di insufficienza surrenalica, come nausea, vomito, perdita di appetito, affaticamento, debolezza, vertigini o pressione sanguigna bassa. Se si sospetta insufficienza surrenalica, devono essere eseguiti test diagnostici. Se necessario, con esito positivo del test, è necessario prescrivere un trattamento con corticosteroidi e interrompere gli oppioidi. Se gli oppioidi vengono sospesi, deve essere eseguita una valutazione di follow-up della funzione surrenalica per determinare la necessità di continuare o interrompere la terapia con corticosteroidi.

Carenza di androgeni: l'uso cronico di oppiacei può influenzare il sistema ipotalamo-ipofisi-gonadi, che può portare a carenza di androgeni, che si manifesta sotto forma di bassa libido, impotenza, disfunzione erettile, amenorrea e infertilità. Se compaiono sintomi o segni di carenza di androgeni, è necessaria una diagnosi di laboratorio.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi. L'uso di tramadolo rende difficile eseguire lavori che richiedono un'alta velocità di reazioni mentali e fisiche e una maggiore concentrazione di attenzione (guida di veicoli, meccanismi operativi, dispositivi, ecc.), Pertanto, durante il trattamento, è necessario astenersi da tali attività.