Obat apa yang dilarang untuk atlet tahun ini? WADA menjelaskan mengapa meldonium dilarang

Mungkin tidak ada yang seperti ini saat ini produk medis, yang akan menimbulkan kegembiraan yang sama seperti meldonium. Itu dijual di apotek dengan nama dagang Mildronate.

Dunia mengetahui tentang obat ini setelah atlet Rusia dituduh melakukan doping. Yang terakhir adalah meldonium.

Diciptakan pada tahun 1979 oleh Institut Sintesis Organik di Akademi Ilmu Pengetahuan SSR Latvia untuk penggunaan medis Mildronate baru disetujui di negara tersebut pada tahun 1984. Sebelumnya, seperti yang ditunjukkan oleh berbagai sumber medis, itu digunakan di pertanian untuk mempercepat pertumbuhan ternak dan unggas. Penemu meldonium, Profesor Ivars Kalvins, dan rekan-rekannya melakukan serangkaian penelitian uji klinis obat dan sampai pada kesimpulan bahwa itu benar jalan terbaik untuk menjaga otot jantung pada mereka yang berada di keadaan pra-infark atau sudah mengalami serangan jantung. Meldonium meningkatkan suplai energi ke sel-sel jantung, sehingga secara signifikan meningkatkan daya tahan otot jantung, yang sangat lemah pada penderita serangan jantung. Dalam perjalanannya, ternyata obat tersebut menghambat pelepasan enzim berbahaya dalam tubuh, meningkatkan jalannya berbagai proses yang bermanfaat bagi tubuh, misalnya sirkulasi perifer pada penderita gagal jantung kronis.

Sifat-sifat obat seperti itu pasti akan diperhatikan oleh mereka yang mengerjakan penciptaannya obat ajaib, meningkatkan daya tahan tubuh dan kecerdasan. Oleh karena itu, tes lebih lanjut dilakukan terhadap atlet dan personel militer. Mildronate segera mengakar dalam olahraga. Dokter meresepkannya kepada para atlet untuk menjaga otot jantung di bawah beban berlebih yang tak terbayangkan. Obat tersebut mulai digunakan hampir tidak terkendali dan terus-menerus.

Skandal doping merupakan momen penting bagi perusahaan farmasi yang memproduksi Mildronate. Mereka tidak dapat membayangkan permintaan obat sebesar itu mimpi pipa. Dalam semalam, semua orang tidak hanya ingin mendukung jantung mereka (yang seringkali tidak diperlukan sama sekali), tetapi juga memiliki peningkatan kinerja dan daya tahan yang luar biasa.

Doktor Ilmu Kedokteran, Profesor Sergei Tereshchenko dengan tegas menentang penggunaan Mildronate tanpa alasan yang jelas. Menurutnya, saat ini belum ada yang skala penuh uji klinis, membenarkan efek meldonium yang banyak dibicarakan. Bagaimanapun, sang profesor percaya, sangat dikontraindikasikan bagi orang sehat, bukan atlet, untuk secara artifisial mengganggu fungsi normal jantung dan mengganggu ritme yang ditetapkan oleh alam. Kelebihan beban yang terus-menerus dapat melemahkan organ mana pun, termasuk otot jantung.

Doktor Ilmu Kedokteran, Profesor Alexei Gorbunov bersama mahasiswanya terbukti secara ilmiah Pengaruh negatif meldonium di tubuh Orang yang sehat. Faktanya adalah Mildronat mengurangi sintesis karnitin (di dalam tubuh kita bertanggung jawab untuk membakar lemak). DI DALAM kondisi normal otot jantung, atau lebih tepatnya sel-selnya, menghasilkan energi darinya asam lemak dan glukosa dengan perbandingan tujuh banding tiga. Mengurangi karnitin mengubah proporsi ini. Sel-sel jantung mulai menghasilkan energi terutama dari glukosa. Metabolisme sel dibangun kembali, dan sel-sel jantung disuplai dengan energi terlebih dahulu. Dalam bahasa sains, ini berarti tubuh beralih dari jalur lipolitik metabolisme jaringan ke jalur glikolitik, yang bagi orang sehat lebih sedikit. cara yang efektif memperoleh energi. Secara umum metabolisme energi tubuh terganggu.

Kerugian utama dari gangguan ini adalah penurunan karnitin, yang bekerja pada sel jantung sebagai antioksidan dan melindungi mitokondria dari disfungsi. Ketika yang terakhir ini terjadi, sintesis ATP melambat atau berhenti sama sekali, yang dapat menyebabkan kematian sel.

Profesor Perancis Jean-Pterre de Mondenard, berdasarkan protokol Institut Biokimia di Cologne, melakukan penelitiannya sendiri tentang pengaruh meldonium pada tubuh manusia. Dia menyimpulkan bahwa penggunaan Mildronate menyebabkan peningkatan besar dalam sirkulasi oksigen dalam darah. Bagi pasien, ini adalah kelegaan, bantuan untuk otot jantung, dan bagi orang sehat, ini adalah percepatan metabolisme instan, peningkatan penyerapan oksigen (hingga 67 persen!), yang sebenarnya merupakan doping.

– Apa yang dimaksud dengan keselamatan bagi orang sakit, biasanya dimiliki oleh orang sehat efek sebaliknya, kata profesor.

Selain itu, Mildronate memiliki efek adiktif. Ini bukanlah suatu kondisi di mana tubuh, yang tidak menerima obat-obatan, mulai “rusak”. Tetapi perubahan metabolisme jaringan satu ke jaringan lainnya menyebabkan kantuk, apatis, dan kehilangan kekuatan. Bukan suatu kebetulan bahwa bahkan pasien diberi resep yang ketat waktu terbatas konsumsi obat ini.

Dua bulan yang lalu itu adalah obat umum yang digunakan semua orang - dan orang biasa, dan atlet. Namun, pada 1 Januari 2016, segalanya berubah - ia ditambahkan ke daftar anti-doping. Dan serangkaian skandal segera pecah - ternyata ini adalah salah satu obat yang paling sering digunakan di kalangan atlet Rusia. Hasilnya, seluruh dunia belajar tentang obat yang “tidak mencolok” dan murah. AiF.ru menemukan mengapa Mildronate begitu menakutkan dan mengapa ia disamakan dengan agen doping berat.

Dasar-dasar farmakologi

Intinya, Mildronate adalah obat yang meningkatkan metabolisme. Bahan aktif obat tersebut, meldonium, adalah analog struktural suatu zat yang ditemukan di setiap sel tubuh manusia.

Obat ini diciptakan pada tahun 70-an abad ke-20 di salah satu institut Uni Soviet. Oleh karena itu, sebagian besar diresepkan dan diterima di Eropa Timur dan Rusia.

Mildronate mengantarkan oksigen ke sel sesuai dengan kebutuhannya. Ia juga bertanggung jawab untuk membersihkan sel dari produk metabolisme beracun dan melindunginya dari kerusakan. Berkat pemakaiannya yang teratur, tubuh mampu menahan beban berat dan mampu memulihkan cadangan energi dengan cepat. Hal ini memungkinkannya digunakan untuk pengobatan dan pencegahan berbagai masalah. dari sistem kardio-vaskular, suplai darah ke otak. Selain itu, obat ini sering diresepkan untuk meningkatkan aktivitas fisik dan mental.

Ini sangat baik untuk iskemia, karena mampu memperlambat zona nekrotik dan mempercepat masa pemulihan.

Pada gagal jantung, obat ini meningkatkan kontraktilitas miokard dan meningkatkan daya tahan tubuh terhadap aktivitas fisik. Dan bila terjadi gangguan iskemik sirkulasi otak ini meningkatkan sirkulasi darah di area yang rusak dan meningkatkan redistribusi darah ke area yang terkena.

Kapan itu diresepkan?

Menemukan Mildronate di lemari obat keluarga sederhana Rusia bukanlah masalah. Bagaimanapun, ini cukup sering diresepkan. Iya dia banyak digunakan di terapi yang kompleks penyakit seperti:

• Gagal jantung kronis
• Penyakit jantung koroner (serangan jantung, angina, dll)
• Kardiomiopati
• Kronis dan gangguan akut sirkulasi otak

Di antara indikasi lainnya:

• Penurunan kinerja
• Masa setelah operasi apa pun (obat membantu mengurangi masa rehabilitasi)
• Pengerahan tenaga fisik yang berlebihan
• Hemophthalmos dan masalah lain pada retina (gangguan penglihatan dalam berbagai sifat)
• Bronkitis kronis atau asma bronkial(obat bertindak sebagai imunomodulator)

Suntikan, tablet, tetes

Ada beberapa jenis bentuk pelepasan dan Mildronate. Ini juga tersedia dalam bentuk tablet, larutan suntik, dan dapat digunakan sebagai obat tetes, misalnya untuk mengobati penyakit mata. Dosis yang tepat dihitung oleh dokter, berdasarkan tingkat keparahan situasi, serta durasi kursus. Obat ini dapat dikonsumsi oleh orang yang berusia di atas 18 tahun. Kontraindikasi lainnya termasuk penyakit ginjal, kehamilan, menyusui dan masalah organik pada sistem saraf.

Di antara reaksi yang merugikan yang dapat diberikan obat semacam itu - alergi, takikardia, kegelisahan, perubahan tekanan darah.

Efek Mildronate dalam olahraga

Dari sudut pandang atlet, obat semacam itu sangat berharga karena membantu mengakumulasi asam lemak tak teroksidasi dalam sel-sel tubuh, membantu mengatur suplai oksigen ke sel, mengaktifkan glikolisis, meningkatkan nutrisi otot, sehingga meningkatkan efektivitas latihan dan mengurangi kelelahan. Selain itu, ia mampu menyediakan perlindungan tambahan otot jantung kelebihan beban. Dan fakta inilah yang menjadi dasar dimasukkannya Mildronate ke dalam daftar obat terlarang.

Meldonium adalah obat yang mengatur proses metabolisme pada tingkat fungsi energi sel. Efek utama meldonium pada tubuh adalah meningkatkan kelangsungan hidup sel-sel jaringan pada banyak gangguan jantung dan otak dengan latar belakang iskemia (gangguan suplai darah) dan hipoksia ( kelaparan oksigen).

Zat ini dikembangkan pada tahun 1975 oleh profesor Soviet Ivar Kalvins (saat ini kepala departemen kimia obat di Riga Latvian Institute). Sejak 2012, di Rusia produk farmakologi telah dimasukkan dalam daftar obat vital.

Selama terapi, zat obat:

• mendukung sel-sel jantung dan otak jika suplai darah tidak memuaskan dan kekurangan oksigen yang masuk, mencegah kematiannya;
• mencegah perkembangan iskemia (penurunan suplai darah) pada otot jantung dan otak,
• dalam kasus gangguan suplai darah, mengaktifkan sirkulasi darah di area dengan sel yang terkena;
• mengurangi frekuensi serangan pada pasien angina pektoris;
• meningkatkan kerentanan terhadap aktivitas fisik dan intelektual yang intens selama kegiatan olahraga, persiapan ujian;
• mencegah kelelahan sistem saraf;
• meningkatkan resistensi kekebalan;
• mengaktifkan sirkulasi darah di pembuluh retina organ penglihatan.

Aplikasi dalam olahraga

Meldonium sama sekali bukan obat bius, dan selama aktivitas olahraga, meldonium hanya digunakan sebagai alat untuk melindungi sel-sel miokard terhadap latar belakang pekerjaan berintensitas tinggi. Dengan detak jantung yang cepat selama aktivitas olahraga, terjadi kelaparan oksigen, yang dapat menyebabkan iskemia pada otot jantung. Dan produk farmasi bertindak secara preventif, membantu memulihkan kekuatan di antara latihan dan meningkatkan ketahanan organ terhadap beban berlebih.

Selama kompetisi ini agen farmakologis tidak akan meningkatkan kecepatan, kekuatan otot dan daya tahan atlet itu sendiri, namun hanya akan menurunkan resiko serangan jantung dan stroke. Artinya, efek terapeutik obat akan terwujud dalam toleransi latihan yang lebih baik dan reaksi jantung dan otak yang lebih tenang terhadap ritme aktivitas yang intens.

Untuk diabetes

Saat ini, efek meldonium pada proses yang terjadi dalam tubuh pada diabetes sedang dipelajari secara aktif. Tes medis menunjukkan bahwa zat tersebut menghambat pertumbuhan kadar glukosa tanpa meningkatkan kadar insulin atau asam laktat dalam darah, dan mencegah hilangnya sensitivitas.

Kombinasi meldonium dan metformin, pertama, meningkatkan efek terapeutik dari kedua obat tersebut, kedua, meredakannya efek samping, karena asidosis (peningkatan keasaman dalam tubuh) yang terjadi dengan penggunaan metformin jangka panjang, ketiga, berkontribusi terhadap lebih banyak efek yang nyata penurunan berat badan pada pasien yang rentan terhadap penambahan berat badan.

Indikasi untuk digunakan

Dalam kondisi stres fisik dan emosional pada patologi kardiovaskular dan otak, stres fisik yang intens pada atlet, Meldonium mampu mendistribusikan kembali aliran darah ke area yang mengalami kekurangan oksigen terbesar, mengurangi konsentrasi racun selama proses metabolisme, melindungi struktur sel dari kehancuran. , yang dengan cepat mengkompensasi kehilangan energi. Penilaian aktivitas farmakologis obat menunjukkan hal itu pengaruh yang menguntungkan dalam pengobatan iskemia jantung, gangguan suplai darah ke jaringan otak dan konsekuensinya. Pada orang dengan patologi dan insufisiensi miokard ini, obat ini digunakan untuk meningkatkan proses metabolisme dan energi dalam sel otot jantung.

Karena sifat terapeutiknya, Meldonium banyak digunakan bersama dengan obat lain dalam pengobatan banyak kondisi patologis:

1. Angina pektoris, serangan jantung, kondisi pra infark dan pasca infark, kardiomiopati dyshormonal (gangguan fungsi otot jantung akibat defisiensi hormonal), iskemia kronis miokardium, gagal jantung kongestif.

Tindakan produk farmasi terdiri dari efek berikut:

• otot jantung lebih mudah mentoleransi stres karena peningkatan kekuatan kontraksi miokard dan volume curah jantung;
• resistensi tubuh terhadap faktor eksternal yang agresif meningkat;
• pada serangan jantung akut obatnya menghambat kematian sel, mengurangi fokus nekrosis (kematian jaringan) akibat peningkatan sirkulasi darah di daerah yang terkena;
• frekuensi serangan angina berkurang;
• penyebarannya melambat proses patologis di jaringan jantung, transisi penyakit ke bentuk parah tertunda;
• sedang menurun masa pemulihan setelah kondisi akut.

2. Insufisiensi serebrovaskular (serebrovaskular), stroke iskemik.

Obat ini mengurangi keparahan sindrom vaskular seperti:

• kelemahan, peningkatan kelelahan;
• serangan sakit kepala, pingsan;
• penurunan kinerja mental;
• gangguan neurologis dan emosional, termasuk serangan panik, keadaan depresi;
• gangguan gerak (ketidakstabilan gaya berjalan) dan serangan epilepsi;
• gangguan memori, serangan pusing (sering disertai mual);
• gangguan pendengaran, tinitus;
• penglihatan “kabur”, munculnya bintik-bintik, benang dan “floaters” di depan mata;
• demensia vaskular (gangguan intelektual) dengan latar belakang iskemia vaskular.

3. Ensefalopati dissirkulasi - kerusakan jaringan otak akibat gangguan peredaran darah yang meningkat secara perlahan.

4. Distrofi miokard (disfungsi miokard yang tidak berhubungan dengan proses inflamasi dan degeneratif), termasuk bentuk remaja.

5. Penyakit pembuluh darah perifer, tromboflebitis, trombosis.

6. Asma bronkial.

7. Kelelahan yang tinggi, beban fisik, saraf dan mental yang berlebihan.

8. Gangguan saraf akibat kelelahan sistem saraf.

9. Penurunan performa, kelelahan tubuh secara umum.

10. Masa setelah sakit parah dan operasi untuk mempercepat kesembuhan.

11. Sindrom pantang (“sindrom penarikan”) pada alkoholisme dan penghentian obat. Meldonium membantu meredakan akut kelainan saraf, meningkatkan metabolisme intraseluler, meningkat nada umum, mengurangi risiko kejadian patologis seperti serangan jantung dan stroke.

12. Gangguan pembuluh darah pada retina mata, termasuk kerusakan akibat diabetes, hipertensi, patologi distrofi, hemoftalmus (darah masuk ke badan vitreous akibat pecahnya pembuluh darah), trombosis vena, perdarahan pada badan vitreous, retina.

Harus dipahami dengan jelas bahwa pengobatan ini paling efektif dalam mencegah eksaserbasi kondisi di atas, dan dalam pengobatan penyakit yang ada di dalamnya. tahap akut, itu hanya digunakan sebagai bantuan.

Formulir rilis

Ada dua bentuk obat Meldonia – kapsul dan solusi injeksi untuk disuntikkan ke otot, vena atau uap - retrobulbar (ke dalam jaringan di sekitar mata).

1 ml larutan mengandung 100 mg meldonium, jadi ampul 5 ml mengandung 500 mg bahan obat. Satu paket berisi 5 atau 10 ampul.

Satu kapsul mungkin mengandung 250 atau 500 mg bahan aktif. Setiap lepuh berisi 10 kapsul. Satu kemasan biasanya berisi lepuh dengan jumlah kapsul 30 atau 60 buah.

efek farmakologis

Meldonium adalah analog struktural dari enzim gamma-butyrobetaine, yang terdapat dalam sel.

Berkat enzim ini, konsentrasi karnitin dalam tubuh menurun dan proses pengangkutan asam lemak ke sel miokard melambat.

Penundaan ini sangat penting ketika terjadi kekurangan oksigen. Dengan suplai lemak normal ke jaringan jantung dan kekurangan oksigen, asam lemak tidak teroksidasi sepenuhnya. Pada saat yang sama, produk sampingan metabolisme yang beracun menumpuk, meracuni jaringan jantung dan menghalangi pengiriman molekul ke sel asam ATP– pemasok energi utama untuk semua proses penting.

Dengan memblokir metabolisme lemak, meldonium mengaktifkan metabolisme karbohidrat, di mana terjadi pembentukan molekul ATP yang lebih intensif dan kebutuhan oksigen lebih rendah, yang memungkinkan sel bertahan dari kelaparan oksigen. Pada saat yang sama, gamma-butyrobetaine memiliki efek relaksasi dan melebarkan pembuluh darah jantung, otak, serta vena dan arteri perifer.

Meldonium: petunjuk penggunaan

Fitur aplikasi:

1. Obat ini memiliki efek tonik sistem saraf Oleh karena itu, karena sedikit efek stimulasi, sebaiknya gunakan obat sebelum 15 jam. Bila meresepkan dosis tiga kali lipat, sebaiknya dosis terakhir diminum, jika memungkinkan, sebelum pukul 17.00, agar tidak mengganggu tidur malam.
2. Kapsul ditelan utuh sebelum atau sesudah makan dengan volume air rata-rata.
3. Dosis, frekuensi dan lama penggunaan hanya ditentukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan penyakit spesifik dan sesuai dengan petunjuk penggunaan obat.
4. Dosis rata-rata paling sering diresepkan untuk proses kronis: Tablet meldonium diminum 2 kapsul 250 mg 2 - 4 kali sehari, 500 mg 1 - 2 kali. Saat menyuntikkan larutan - 1 - 2 ampul sekali (0,5 - 1 gram) atau 1 ampul - dua kali sehari
5. Durasi standar terapi adalah hingga 14-20 hari dengan kemungkinan mengulangi kursus pada interval yang sama.

Dosis standar untuk jenis patologi tertentu

Angina pektoris dalam bentuk stabil, disfungsi miokard kronis: dalam kapsul - 250 mg tiga kali sehari (4 hari pertama), kemudian selama 30 - 60 hari obat diminum dengan dosis yang sama, tetapi hanya dua kali seminggu.

Dalam kasus serangan jantung atau angina tidak stabil, cara pengaplikasiannya berbeda yaitu dalam 3-4 hari pertama, 1-2 ampul disuntikkan sekali sehari (intramuskular atau intravena).

Kecelakaan serebrovaskular akut: 1 suntikan intravena (1 ampul) diberikan sekali sehari selama 10 hari, kemudian kapsul diminum selama 20-30 hari (500–1000 mg per hari).

Untuk proses kronis, lakukan sekali sehari injeksi intramuskular(500 mg) atau minum tablet 250 mg tiga kali sehari (3 – 4 minggu).

Sindrom penarikan: dalam kapsul - 4 kali 500 mg, in kasus yang parah Suntikan intravena 500 mg diperlukan dua kali sehari (hingga 10 hari). Kondisi ginjal dan hati memerlukan perhatian khusus.

Patologi vaskular dan distrofi mata: secara eksklusif dalam suntikan 0,5 ml larutan selama 10 hari.

Efek samping dan kontraindikasi

Obat ini dilarang:

• jika pasien berusia di bawah 16 tahun, jika wanita tersebut sedang menyusui bayinya air susu ibu atau sedang menantikan kelahiran anak (karena kurangnya penelitian);
• dengan peningkatan tekanan intrakranial;
• bila ada pelanggaran aliran darah melalui vena;
• saat mendiagnosis neoplasma intrakranial;
• jika pasien mengalami peningkatan intoleransi terhadap meldonium.

Untuk patologi ginjal dan hati kronis, obat ini diresepkan dengan hati-hati dan dengan pemantauan urin dan tes darah secara teratur.

Reaksi yang merugikan, jika dosisnya dipatuhi, tidak sering muncul, tetapi yang utama meliputi:

• kegembiraan berlebihan, penurunan atau peningkatan tekanan darah,
• peningkatan detak jantung;
• kelemahan, sakit kepala, pusing;
• rasa tidak nyaman di perut, bersendawa, diare, pembentukan gas.

Sangat langka reaksi alergi dalam bentuk ruam, kulit gatal, bronkospasme atau edema Quincke. Dalam darah dengan latar belakang alergi, eosinofilia dapat dideteksi - peningkatan eosinofil.

Analoginya

Sinonim lengkap Meldonium, yaitu obat dengan bahan aktif yang sama dan sama efek terapeutik: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionat, Midolat, Mildrocard (di Belarus), Melfor, Medatern, Mildrakor (di Ukraina).

Analogi Meldonium - obat dengan efek serupa atau parsial efek terapeutik, tetapi oleh orang lain bahan aktif: Metamax, Riboxin, Vasonat, Cephasel, Angiosil, Meksikor.

Mengapa meldonium dilarang - skandal doping

Meldonium ditambahkan ke Kelas S4 Daftar Terlarang WADA sebagai hormon dan modulator metabolisme pada Januari 2016. Menurut WADA, obat ini, mirip dengan insulin, memodulasi proses metabolisme dan meningkatkan kinerja atlet dalam kompetisi. Oleh karena itu, dilarang mengambilnya sebelum dan selama pertandingan.

Pencipta obat tersebut, ahli biokimia Ivars Kalvins, dan ahli lainnya percaya bahwa penelitian belum membuktikan bahwa meldonium dapat meningkatkan kekuatan, kecepatan atau daya tahan seorang atlet selama kompetisi. Ini hanya melindungi jantung dan otak atlet jika terjadi kelebihan beban dan mempercepat pemulihan struktur seluler.

Ini berarti bahwa tidak ada alasan medis yang nyata untuk memasukkan meldonium ke dalam daftar produk doping; pelarangannya adalah ilegal dan hanya akan menyebabkan peningkatan angka kematian dan kecacatan di kalangan atlet.

Kombinasi obat

Dapat digunakan bersamaan dengan obat aritmia dan angina, obat pengencer darah, obat antiplatelet, diuretik, dan bronkodilator. Hati-hati bila dikombinasikan dengan obat penurun tekanan darah, glikosida jantung, nitrogliserin, Nifedipine, alpha-blocker, obat yang melebarkan pembuluh darah jantung dan otak.

Topik pengungkapan doping baru dalam olahraga Rusia sedang aktif dibahas di seluruh dunia. Bagaimana bisa meldonium yang baru-baru ini dilarang ditemukan pada sampel pemain tenis Maria Sharapova, speed skater Pavel Kulizhnikov, dan atlet kita yang lain? Dan mengapa obat ini bahkan masuk daftar hitam, meskipun dokter mengatakan: obat ini mungkin penting.

Pencipta meldonium, ahli kimia Riga Ivars Kalvins, tidak pernah menyangka obatnya akan menjadi begitu terkenal di seluruh dunia dalam satu hari. Untuk hari ketiga berturut-turut, media Rusia dan asing menghitung berapa juta dolar yang bisa hilang dari pemain tenis Maria Sharapova, yang mengonsumsi obat lima puluh sen ini. Maria mengaku ditemukan jejak dalam tes dopingnya zat aktif Mildronate, dan mulai 1 Januari dilarang untuk semua atlet di dunia.

"Mildronate pertama kali didaftarkan pada tahun 1984, dan sejak itu telah beredar di pasaran. Dan tidak pernah terpikir oleh siapa pun untuk menyebutnya sebagai obat yang tidak dapat diterima. Ini adalah obat yang paling umum di wilayah ini. bekas Uni Soviet, jika kita mempertimbangkan pengobatan penyakit jantung,” kata ahli farmakologi, penemu obat meldonium Ivars Kalvins.

Dalam instruksi untuk meldonium penyakit iskemik penyakit jantung, stroke, angina pectoris - ini bukanlah daftar lengkap penyakit yang menyebabkan obat ini diminum. Maria Sharapova mengatakan pada konferensi pers bahwa hal itu ditentukan olehnya Dokter keluarga karena masalah kesehatan. Mantan pelatihnya Jeff Tarango mengatakan bahwa kemungkinan besar ini adalah masalah jantung: bahkan di masa mudanya, Maria tidak dapat melakukannya tanpanya obat.

"Delapan tahun setelah seseorang mulai mengonsumsi obat tersebut, mereka memutuskan bahwa itu adalah doping. Aneh lho. Dia bermain sepanjang kariernya, banyak atlet lain, atlet yang bagus juga," kata mantan pelatih Maria Sharapova, Jeff Tarango.

Baik penciptanya maupun banyak orang lain berpendapat bahwa kardioprotektor Mildonium tidak membantu meningkatkan hasil, melainkan menyelamatkan atlet dari konsekuensi kelebihan beban yang mengerikan, dan menjaga mereka tetap sehat. Selain itu, ada kasus ketika WADA mengizinkan atlet untuk mengonsumsi obat-obatan terlarang jika diresepkan berdasarkan resep indikasi medis. Misalnya saja pemain ski terkenal asal Norwegia, Marit Bjorgen, yang menderita asma. Namun, setengah dari pemain ski Norwegia mengeluh asma dan mengonsumsi obat yang membantu mereka “bernafas dengan benar.”

“Seorang atlet bekerja sampai batas kemampuan fisiknya. Jika dia melakukan ini dengan latar belakang Mildranade, maka dia memiliki setiap kesempatan untuk percaya bahwa jantungnya tidak akan mati, sel-sel jantungnya tidak akan mati, tidak akan ada mikro dan mikro. makro-infark, bahkan jika dia telah melewati batas itu ", yang tidak boleh dilampaui. Mereka yang tidak menggunakan Mildronate, dan kita telah melihat ini berkali-kali: orang meninggal di puncak kehidupan mereka karena sepak bola, hoki, dan lapangan basket," kata Ivars Kalvins.

Kasus yang paling terkenal adalah kematian pemain hoki kami Alexei Cherepanov, yang menderita miokarditis kronis dan membutuhkan bantuan. penerimaan konstan obat jantung.

“Jika obat ini diperlukan untuk alasan medis, terutama untuk pengobatan penyakit jantung, maka dapat digunakan dalam olahraga, namun diperlukan persetujuan khusus untuk terapi ini,” kata Mario Thewis, ahli biokimia di Sports University of Cologne. .

Siapa yang seharusnya mendapat izin tersebut, dan siapa yang harus memantau apa yang diambil atlet? Bagaimanapun, larangan yang akan datang terhadap Mildronate (apakah itu adil atau tidak) telah diketahui pada tanggal 30 September. Wakil Presiden Federasi Tenis Yevgeny Kafelnikov yakin bahwa dokter tim tenis Sergei Yasnitsky tidak bisa disalahkan atas skandal ini.

"Saya berbicara dengan dokter Yasnitsky. Dia mengatakan kepada saya bahwa dia tidak tahu bahwa Sharapova menggunakan obat ini. Dia mengatakan bahwa dia telah mengonsumsi meldonium sejak tahun 2006. Haruskah Yasnitsky memberi tahu dia saat itu? Dia mungkin memiliki penasihat lain yang dia dan mendengarkan. Apa hubungannya tim dokter dengan itu?” – Yevgeny Kafelnikov bingung.

Mantan Presiden Badan Anti-Doping Dunia Richard Pound menyebut tindakan Maria Sharapova sembrono dan tidak bisa dijelaskan. Namun, bersama Maria, beberapa atlet lain dari bekas Uni Soviet dan negara-negara Eropa Timur sedang diadili dalam kasus meldonium. Seseorang mengatakan bahwa mereka tidak tahu bahwa obat tersebut telah dikeluarkan dari tubuh selama lebih dari sebulan, tetapi pelatih speed skater Pavel Kulizhnikov sepenuhnya percaya bahwa telah terjadi kesalahan. Meldonium tidak ditemukan dalam satu sampel, tetapi keesokan harinya terdeteksi. Dengan satu atau lain cara, masih harus dilihat keputusan apa yang akan diambil oleh komite anti-doping dan atlet lain mana yang diketahui memiliki Mildronate.

Akademisi Akademi Ilmu Pengetahuan Latvia Ivars Kalvins menjadi pemenang pertama Hadiah Solomon Giller - untuk penciptaan Mildronate © Foto dari virotherapy.eu

Apa sebenarnya meldonium (merek dagang Mildronate), yang telah menyebabkan begitu banyak kebisingan, yang penggunaannya dapat menyebabkan diskualifikasi sejumlah atlet terkemuka Rusia, kata kepala Institut Sintesis Organik Latvia, akademisi, dalam sebuah wawancara dengan Rosbalt Ivars Kalvins.

— Mildronate dikembangkan oleh Anda pada tahun 70an, dan waktu pembuatannya bertepatan dengan operasi di Afghanistan, dan baru kemudian obat tersebut menjadi obat “untuk jantung” dan mendapatkan popularitas yang luas, termasuk di kalangan atlet, sepanjang periode pasca-Soviet. ruang angkasa. Bagaimana dan untuk tujuan apa awalnya dikembangkan?

— Pengerjaan obat tersebut berlangsung sekitar lima tahun. Saya menemukan molekul ini pada akhir tahun 70an, dan registrasi pertama secara resmi dilakukan pada tahun 1984. Penciptaan obat ini didasarkan pada keinginan untuk mempengaruhi konsekuensi stres negatif yang ditimbulkannya berbagai penyakit. Kami mencari penyebabnya, mencoba mengidentifikasi suatu zat yang sumber dayanya di dalam tubuh terkuras selama stres berkepanjangan. Saya berhipotesis bahwa stres fisik dan psikologis dapat menyebabkan kekurangan beberapa neurotransmiter yang tidak diketahui dalam tubuh manusia.

Untuk pertama kalinya, konsep "stres" (stres bahasa Inggris - ketegangan, tekanan) diperkenalkan oleh ilmuwan Kanada Hans Selye, yang, berdasarkan berbagai penelitian eksperimental, menetapkan bahwa di bawah pengaruh berbagai jenis iritasi - pemicu stres (dingin, terlalu banyak bekerja, ketakutan, kekecewaan, penghinaan, dll.) - reaksi stereotip muncul, yang disebutnya "sindrom adaptasi umum". Sindrom ini mendasari stres - keadaan ketegangan dalam tubuh, yang dimanifestasikan dalam aktivasi mekanisme protektif dan adaptifnya sebagai respons terhadap pengaruh stresor yang berlebihan (dalam hal kekuatan, frekuensi atau durasi pengaruh).

Hipotesis saya sederhana: ada zat yang membawa sinyal sel saraf ke sel-sel yang menjalankan perintah. Di bawah tekanan, energi tersebut habis - kita tunduk pada regulasi global oleh otak. Saya mencari zat ini dan menemukan kandidat yang cocok - gammabutyrobetaine (GBB), yang disintesis sebagai respons terhadap stres dari molekul asam amino terminal pada jaringan ikat, dan ini adalah otot, dll.

Jika molekul tersebut disintesis, ia dengan cepat diubah menjadi karnitin, zat alami yang berhubungan dengan vitamin B, yang terkenal, digunakan sebagai aditif makanan dalam binaraga. Setelah molekul terminal terlepas, sinyal tidak dapat lagi disintesis.

Kami mencoba menghambat konversi GBB menjadi karnitin. Saya membuat molekul, GBB hampir sama, hanya satu karbon yang diganti di sini dengan nitrogen. Ternyata konsentrasi GBB dapat dikembalikan, namun konsentrasi karnitinnya turun. Akibatnya, pengangkutan asam lemak darah ke dalam sel berkurang, sehingga menyebabkan sedikit penurunan Penampilan fisik, tetapi pada saat yang sama penggunaan gula diaktifkan, dan ini sangat berguna bila Anda tidak memiliki cukup oksigen. Jika Anda membakar gula, Anda bisa mendapatkan jumlah energi yang sama dengan lebih sedikit oksigen.

Sebuah studi rinci tentang farmakologi dan biokimia menegaskan bahwa meldonium mengurangi kadar karnitin dalam tubuh manusia dan mempertahankan laju karnitin. proses metabolisme, dan laju oksidasi asam lemak untuk produksi energi menurun. Hal ini memungkinkan sel untuk mengkompensasi kekurangan oksigen ketika aktivitas fisik. Artinya meldonium merupakan obat pelindung yang tidak menyebabkan peningkatan produktivitas energi atau kemampuan fisik pada manusia.

— Dalam kasus apa itu diresepkan untuk atlet? Apa efek meldonium pada tubuh?

— Atlet banyak berlatih, bekerja hingga batas kemampuan fisik mereka. Dianjurkan untuk merekomendasikan Mildronate kepada mereka sebagai pelindung sel, untuk melindungi mereka dari serangan jantung dan kerusakan otot jika terjadi latihan berlebihan.

Perlu diingat bahwa satu gram lemak dapat menghasilkan energi 2,5 kali lebih banyak dibandingkan satu gram glukosa. Proses penurunan laju oksidasi asam lemak sama sekali tidak dapat menghasilkan lebih banyak energi, tetapi proses ini melindungi sel dari kematian, yang terjadi ketika kekurangan oksigen, karena lemak menumpuk di dalam sel di formulir yang diaktifkan dan sepenuhnya memblokir pengangkutan semua energi yang dihasilkan, yaitu ATP, dari tempat produksi ke tempat konsumsi. Selain itu, asam lemak aktif ini hanyalah “sabun” yang melarutkan semua membran sel dan sel mati.

Ternyata jika dengan bantuan Mildronat Anda mengurangi aliran asam lemak ke dalam sel, jika terjadi kekurangan oksigen, sel akan tetap hidup! Sel tidak akan mampu bekerja lebih dari sebelumnya, energinya hanya akan berkurang, namun ia akan bertahan. Dan bagi seorang atlet, ini adalah jaminan bagi nyawa dan kesehatannya. Karena oksidasi glukosa mengurangi kebutuhan oksigen untuk produksi energi, jantung terlindungi dari kerusakan iskemik jika terjadi kelebihan beban. Jadi meldonium adalah pelindung jantung selama iskemia, yang memungkinkan Anda berlatih lebih berkelanjutan dan aman demi kesehatan atlet.

Jika seorang atlet telah melewati batas ini, ketika stres dimulai sebelum latihan, ketika sel-sel mulai mati, maka dengan latar belakang Mildronate, konsekuensinya tidak akan menjadi bencana besar, ia tidak akan mengalami infark mikro atau infark besar. serangan jantung yang luas. Sekalipun seorang atlet terjatuh, berlari sekuat tenaga menuju garis finis, keesokan harinya ia tidak akan terbaring di ranjang rumah sakit.

— Namun, apa yang dimaksud dengan Mildronate “secara resmi” - sebuah doping, vitamin, atau obat?

— Mildronate bukan doping dan tidak meningkatkan hasil; tidak meningkatkan kapasitas kerja atlet di atas normal. Doping pada dasarnya menguras cadangan tubuh Anda. Ketika Anda meminumnya, sesuatu dimasukkan ke dalam tubuh yang melebihi norma dari apa yang ada di sana - hormon steroid yang berlebihan dan seterusnya, dan pada akhirnya Anda membahayakan kesehatan Anda. Mildronate juga bukan vitamin. Itu sangat bagus obat aktif, yang mencegah kematian sel saat kelebihan beban.

“Tetapi Badan Anti-Doping Dunia mengklasifikasikan Mildronat ke dalam kategori S4 yang sangat serius - hormon dan modulator metabolik. Untuk penggunaannya, atlet dapat diskors dari kompetisi hingga empat tahun. Bagaimana Anda menilai keputusan WADA? Bagaimana keputusan tersebut dibuat, apakah terdapat bukti bahwa keputusan ini dapat dibenarkan? Apakah perwakilan WADA sudah berkonsultasi dengan Anda?

— Keputusan untuk melarang Mildronate dibuat tanpa pembenaran ilmiah. Lima tahun yang lalu, departemen WADA Eropa mendekati saya dengan permintaan apakah saya dapat memberi tahu Anda apa itu Mildronate, cara kerjanya, dan apakah itu doping. Saya menulis kepada mereka semua yang saya tahu tentang Mildronate dan membawanya dasar ilmiah bahwa obat tersebut bukan doping. Mereka mengucapkan terima kasih atas klarifikasi saya dan setuju dengan saya.

Saya yakin pencantuman Mildronate dalam daftar obat terlarang tidak dapat diterima. Bagi saya ini adalah keputusan ilegal. Atlet mempunyai hak yang sama dengan orang lain. Mereka mempunyai hak untuk menggunakan obat-obatan yang mencegah bahaya terhadap kesehatan mereka. Apalagi bila tidak ada bukti bahwa obat ini membuat mereka lebih kuat. Hal ini sama saja dengan melarang atlet mengonsumsi daging konten tinggi karnitin, yang meningkatkan laju oksidasi asam lemak dan merangsang produksi energi.

“Tentunya atlet, pelatih, dan dokter perlu memulai perjuangan ini. Dan saya akan dengan senang hati bergabung dengan mereka. Sampai terbukti penggunaan meldonium meningkatkan “prestasi” atlet, larangan tersebut harus dicabut.

— Baru-baru ini, muncul informasi bahwa lembaga Anda telah menciptakan molekul baru, yang efektivitas obatnya 40 kali lebih tinggi daripada efektivitas Mildronate. Untuk siapa hal itu ditujukan?

— Perhitungannya begini: dengan dosis 20 kali lebih kecil, Anda bisa mencapai efek dua kali lipat. Faktanya, molekul baru yang dikembangkan laboratorium saya ini akan mengobati serangan jantung meskipun suntikan pertama diberikan dua jam setelah serangan jantung dimulai.

— Kapan obat ajaib baru muncul di pasaran?

- Dalam waktu sekitar lima tahun. Studi praklinis kini telah selesai - ini adalah tahap mendasar dalam pengembangan dan implementasi. produk obat ke dalam praktik klinis.

— Terima kasih atas wawancaranya dan semoga Anda sukses, yang mungkin menarik bagi semua orang - sehat dan sakit, atlet dan amatir.

Diwawancarai oleh Olga Sokolova, Riga