Diclofenac sodico, soluzione: istruzioni per l'uso. Indicazioni e istruzioni per l'uso delle compresse di diclofenac: composizione, principio attivo e controindicazioni

Allovoran; Almiral; Apo-Diklo; Artrex; Betaren; Biclopane; Bioran; Blesin; Veral; Vernak; Voltaren(Voltaren Rapid, SR, Emulgel); Voltaren-Acti; Votrex; Diklak; Diklo-F; Diclobene; Dicloberl; Diclovit; Diclogeno; Diclozhesik; Diclomax; Diclomelano; Diclonac; Diclonato (Diclonato P); Dicloran(Dicloran SR); Diclorio; Diclofene; Diclofenac(Diclofenac ritardato); Diclofenac potassico; Diclofenac sodico; Diclofenac-AKOS; Diclofenac-Acree ; Diclofenac-Altpharm; Diclofenac lungo; Diclofenac-MJ; Diclofenac-MFF; Diclofenac-NS; Diclofenac sodico; Diclofenac-ratiopharm; Diclofenac-Teva; Diclofenac-UBF; Diclofenac-Farcos; Diclofenac-FPO; Diclofenacolo; Difen; Difizal (Difizal SR); Dorosa; Clofenac; Xenid; Naklof; Naklofen (Naklofen Duo, SR); Diclofenac sodico; Neodol; Novo-Difenak; Olfen; Ortofen; Ortofer; Orthoflex; Panamor; Rapten (Rapten rapido) Revmavec; Revodina (ritardato Revodina); Remetano; Rumafen; Sanfinak; Ultrafen; Morto; Uniclofene; Feloran; Flameril; Forgenac; Ecofenac; Etifenac; Yumer.

Diclofenac- farmaco antinfiammatorio non steroideo, analgesico non narcotico per uso esterno, locale e uso sistemico. Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici moderati dovuti all'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Trova impiego nelle patologie articolari (reumatismi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, tendovaginiti, borsiti), sindromi dolorose di varia origine (artralgie, coliche, dismenorrea, annessiti, emicranie, nevralgie, contusioni, distorsioni, lussazioni), in oftalmologia ( infiammazioni post-traumatiche, lesioni bulbo oculare, operazioni).

Principio attivo:
Diclofenac/Diclofenac.

Forme di dosaggio:
Compresse (compresse ritardate).
Iniezione.
Supposte rettali.
Gel.
Unguento.
Lacrime.

Diclofenac

Proprietà/Azione:
Il diclofenac è ​​un derivato dell'acido fenilacetico, un farmaco antinfiammatorio non steroideo con pronunciati effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. A applicazione locale ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antiedematoso locale, provocando un indebolimento o la scomparsa del dolore nel sito di applicazione del gel.
Inibisce l'attività dell'enzima ciclossigenasi e quindi interrompe il metabolismo dell'acido arachidonico, riducendo la formazione di precursori delle prostaglandine e del trombossano. Giocano le prostaglandine ruolo importante nella genesi dell’infiammazione, del dolore e della febbre. L'effetto analgesico è probabilmente dovuto all'inibizione della sintesi locale delle prostaglandine e di altre sostanze che aumentano la sensibilità dei recettori del dolore all'irritazione chimica. L'effetto antireumatico è spiegato dall'attività antinfiammatoria e analgesica del diclofenac. L'effetto antipiretico è associato ad un effetto diretto sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo. Si presume che il Diclofenac riduca la sintesi delle prostaglandine nell'ipotalamo.

Utilizzato per il trattamento delle malattie reumatiche infiammatorie e degenerative. L'effetto del Diclofenac si manifesta con una diminuzione della durata della rigidità mattutina, una diminuzione del dolore (a riposo e durante il movimento) e del gonfiore, gonfiore delle articolazioni, nonché un miglioramento della capacità funzionale delle articolazioni, aiutando a aumentare la gamma di movimenti. In vitro, il diclofenac sodico, in concentrazioni equivalenti a quelle raggiunte nel trattamento dei pazienti, non inibisce la biosintesi dei proteoglicani nel tessuto cartilagineo.

A processi infiammatori e dolore di origine non reumatica. Per infortuni e periodo postoperatorio Il diclofenac favorisce un rapido sollievo del dolore spontaneo durante il movimento e riduce il gonfiore infiammatorio e della ferita. Condotto ricerche cliniche ha permesso di identificare un effetto analgesico significativo del Diclofenac nella sindrome dolorosa moderata e grave di origine non reumatica.

In grado di eliminare il dolore e ridurre la gravità della perdita di sangue durante la dismenorrea primaria. Effetto terapeutico con la dismenorrea, si spiega con l'inibizione della formazione di prostaglandine nell'utero, che sono considerate gli agenti causali del dolore e di altri sintomi della malattia.

Ha un effetto benefico sulle manifestazioni degli attacchi di emicrania.
Durante il trattamento con diclofenac, i sintomi del dolore vengono alleviati più rapidamente (dopo 0,5-1 ora) e solo dopo un po' (da 2-3 a 5 giorni) altri segni di infiammazione iniziano a diminuire. Pertanto, è necessario effettuare il trattamento per 2 o più settimane, soprattutto in casi gravi.

Farmacocinetica:
Aspirazione:

Il rivestimento resistente agli acidi delle compresse garantisce la loro dissoluzione solo nell'intestino, neutralizzando l'effetto irritante del farmaco sulla mucosa gastrica.
Dopo l'ingestione delle compresse rivestite con film, il diclofenac viene completamente assorbito mentre attraversa l'intestino. Sebbene l’assorbimento sia rapido, l’inizio dell’azione può essere ritardato a causa del rivestimento enterico della compressa. Dopo una singola dose di 50 mg del farmaco, la concentrazione plasmatica massima viene osservata dopo 2 ore ed è pari a 1,5 mcg/ml (5 μmol/l). Il grado di assorbimento dipende direttamente dalla dose.
Se si prende una compressa del farmaco durante o dopo un pasto, il suo passaggio attraverso lo stomaco rallenta (rispetto all'assunzione a stomaco vuoto), ma la quantità di diclofenac assorbita non cambia.
Circa la metà del diclofenac viene metabolizzata durante il primo passaggio attraverso il fegato (“effetto di primo passaggio”), l’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) quando somministrato per via orale è quasi la metà di quella di una dose equivalente del farmaco somministrato per via parenterale.
Dopo dosi ripetute del farmaco, la farmacocinetica non cambia. Pertanto, se si rispettano gli intervalli raccomandati tra le dosi del farmaco, non si osserva accumulo.
Nei bambini, le concentrazioni di diclofenac nel plasma sanguigno quando vengono prescritte dosi equivalenti del farmaco (mg/kg di peso corporeo) sono simili ai corrispondenti indicatori negli adulti.
Compresse ritardanti:
Il principio attivo viene rilasciato gradualmente dalle compresse ritardate, per cui hanno un effetto prolungato. Le compresse Retard sono utilizzate solo negli adulti per la terapia condizioni croniche, poiché la possibilità di una dose giornaliera una tantum semplifica notevolmente il trattamento.
A giudicare dalla quantità di diclofenac immodificato e dei suoi metaboliti idrossilati escreti nelle urine, dopo l'assunzione della compressa Retard, la stessa quantità viene rilasciata e assorbita sostanza attiva, come dopo aver assunto una normale compressa con rivestimento enterico. Tuttavia, la biodisponibilità sistemica del diclofenac rilasciato dalle compresse ritardate è in media solo l'82% del valore dello stesso indicatore dopo l'assunzione di compresse rivestite con film alla stessa dose. Ciò è probabilmente dovuto alla dipendenza del metabolismo del diclofenac durante il “primo passaggio” dalla velocità di rilascio del principio attivo dalla forma di dosaggio. Poiché il principio attivo viene rilasciato dalla compressa ritardata più lentamente, la concentrazione massima di diclofenac nel plasma sanguigno è inferiore rispetto a quando si assume una compressa con rivestimento enterico.
Dopo aver assunto una compressa ritardata contenente 100 mg del principio attivo, il valore medio della sua concentrazione massima nel plasma viene raggiunto in media dopo 4 ore ed è pari a 0,5 μg/ml (1,6 μmol/l). L'assunzione di cibo non ha un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento del principio attivo delle compresse Retard e sulla sua biodisponibilità sistemica.
Tuttavia, dopo l'assunzione di una compressa retard contenente 100 mg del principio attivo, la sua concentrazione plasmatica media di 13 ng/ml (40 nmol/l) persiste per 24 ore. Il grado di assorbimento dipende direttamente dalla dose del farmaco.
Poiché circa la metà della quantità di diclofenac viene metabolizzata durante il primo passaggio attraverso il fegato, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dopo l'assunzione delle compresse retard è quasi la metà rispetto al caso della somministrazione parenterale di una dose equivalente di la droga.
Dopo dosi ripetute del farmaco, i parametri farmacocinetici non cambiano. A condizione che vengano rispettati gli intervalli raccomandati tra le dosi ripetute del farmaco, non si osserva accumulo. La concentrazione basale di diclofenac, determinata al mattino prima di assumere la dose successiva, è di circa 22 ng/ml (70 nmol/l) durante il trattamento con diclofenac retard alla dose di 100 mg 1 volta al giorno.
Supposte rettali:
L'assorbimento del diclofenac dalle supposte rettali inizia rapidamente, sebbene la velocità di assorbimento sia leggermente più lenta rispetto a quando viene assunto per via orale con compresse a rivestimento enterico. Dopo l'uso supposta rettale, contenente 50 mg della sostanza attiva, la sua concentrazione massima nel plasma viene raggiunta in media entro 1 ora, ma la concentrazione massima calcolata per dose unitaria assunta è circa 2/3 dell'indicatore corrispondente registrato dopo l'ingestione di una compressa enterica. Il grado di assorbimento dipende direttamente dalla dose del farmaco.
Con la somministrazione ripetuta del farmaco sotto forma di supposte, i parametri farmacocinetici non cambiano. A condizione che vengano rispettati gli intervalli raccomandati tra le dosi del farmaco, non si osserva accumulo. Nei bambini, le concentrazioni plasmatiche di diclofenac quando vengono somministrate dosi equivalenti del farmaco in supposte (mg/kg di peso corporeo) sono simili ai corrispondenti indicatori negli adulti.
Gel, unguento:
Se applicato esternamente, il diclofenac sodico penetra bene attraverso la pelle e si accumula nei tessuti sottostanti. Quando applicato localmente, sotto forma di gel, penetra direttamente nel sito dell'infiammazione e la concentrazione della sostanza è maggiore nel liquido sinoviale e nel tessuto sinoviale e corrispondentemente inferiore nel plasma sanguigno.
Distribuzione:
Il legame alle proteine ​​sieriche è del 99,7%, avviene prevalentemente con l'albumina (99,4%). Il volume apparente di distribuzione è 0,12-0,17 l/kg.
Il diclofenac penetra nel liquido sinoviale, dove la sua concentrazione massima viene raggiunta 2-4 ore dopo rispetto al plasma sanguigno. L'emivita apparente del liquido sinoviale è di 3-6 ore. 2 ore dopo aver raggiunto la concentrazione plasmatica massima, la concentrazione di diclofenac nel liquido sinoviale è superiore a quella plasmatica e i suoi valori rimangono più elevati per un periodo di tempo fino a 12 ore. Penetra nella placenta e nella barriera ematoencefalica.
Metabolismo:
Il metabolismo del diclofenac avviene in parte mediante glucuronidazione della molecola immodificata, ma principalmente attraverso metossilazione singola e multipla, che porta alla formazione di numerosi metaboliti fenolici (3"-idrossi-, 4"-idrossi-, 5"-idrossi- , 4",5 -diidrossi- e 3"-idrossi-4"-metossidiclofenac), la maggior parte dei quali vengono convertiti in coniugati glucuronidici. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura significativamente inferiore rispetto al diclofenac.
Rimozione:
La clearance plasmatica sistemica totale del diclofenac è ​​263 ± 56 ml/min. L'emivita terminale è di 1-2 ore. Anche l'emivita di 4 metaboliti, di cui due farmacologicamente attivi, è breve e ammonta a 1-3 ore. Uno dei metaboliti, 3"-idrossi-4"-metossi-diclofenac, ha più un lungo periodo emivita, ma questo metabolita è completamente inattivo. Circa il 60% della dose applicata del farmaco viene escreta nelle urine sotto forma di coniugati glucuronici del principio attivo immodificato, nonché sotto forma di metaboliti, la maggior parte dei quali sono coniugati glucuronici. Meno dell'1% del diclofenac viene escreto immodificato. Il resto della dose applicata del farmaco viene escreta sotto forma di metaboliti attraverso la bile e le feci.
Farmacocinetica in alcuni gruppi di pazienti:
Dopo l'assunzione del farmaco per via orale non si notano differenze nell'assorbimento, nel metabolismo o nell'escrezione del farmaco legate all'età dei pazienti.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è stato osservato alcun accumulo di diclofenac quando il diclofenac è ​​stato prescritto in dosi singole abituali. Se la clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/min, le concentrazioni di equilibrio calcolate dei metaboliti del diclofenac idrossi sono circa 4 volte superiori rispetto a quelle dei pazienti sani. Tuttavia, i metaboliti vengono infine escreti nella bile.
Nei pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata, la farmacocinetica del diclofenac è ​​simile a quella dei pazienti senza malattia epatica.

Indicazioni:
Applicazione sistemica:

Reumatismi.

Artrite reumatoide.

Artrite reumatoide giovanile.

Forme reumatiche extra-articolari, reumatismi dei tessuti molli - periartriti, borsiti, tendovaginiti, fibrositi, miositi.

Spondilite anchilosante - spondilite anchilosante.

Osteoartrite.

Spondiloartrite.

Altre mono e poliartrite.

Malattie degenerative delle articolazioni - artrosi, in particolare coxartrosi, spondiloartrosi.

Lombalgia, sciatica.

Sindromi dolorose dalla colonna vertebrale.

Attacco acuto di gotta.

Colica renale e biliare.

Malattie ginecologiche accompagnate da dolore e infiammazione, ad esempio dismenorrea primaria, annessite.

Prevenzione e trattamento degli attacchi di emicrania o di altri tipi di cefalee vascolari.

Malattie accompagnate da infiammazione, incl. origine non reumatica - nevralgia, neurite, lomboischialgia, borsite, capsulite, sinovite, tendinite o tenosinovite.

Contusioni traumatiche, distorsioni di legamenti, muscoli e tendini; gonfiore infiammatorio dei tessuti molli, dolore muscolare (mialgia) e articolare causato da un'attività fisica intensa.

Sindromi dolorose post-traumatiche e postoperatorie; interventi ostetrico-ginecologici, dentistici o altri interventi chirurgici.

Malattie infettive e infiammatorie (es aiuto). Per grave malattie infiammatorie orecchio, gola e naso, che si verificano con grave sensazioni dolorose, ad esempio, con faringite, tonsillite, otite media. Il trattamento della malattia di base viene effettuato secondo i principi generalmente accettati, compreso l'uso di terapia etiotropica. La febbre isolata non è un'indicazione per l'uso del farmaco.
Uso esterno e locale:

Infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e del sistema muscolo-scheletrico (tendini, legamenti, muscoli e articolazioni).

Lesioni muscoloscheletriche caratteristiche di medicina sportiva e sportivo: distorsioni, lussazioni, contusioni, contusioni, sovraccarichi, ecc.

Trattamento locale delle malattie infiammatorie e degenerative delle articolazioni: artrite reumatoide, artrosi delle articolazioni, osteocondrosi della colonna vertebrale, periartropatia, ecc.

Trattamento locale delle malattie infiammatorie e degenerative dei tessuti molli e periarticolari: tendovaginiti, sindrome spalla-mano, borsiti, osteocondrosi, osteoartrite, periartropatia, ecc.

Artralgia.

Mialgia.

Dolore postoperatorio e infiammazione dei tessuti molli.

In oftalmologia - congiuntivite non infettiva, infiammazione post-traumatica dopo ferite penetranti e non penetranti del bulbo oculare, sindrome del dolore quando si utilizza un laser ad eccimeri, durante l'intervento chirurgico per la rimozione e l'impianto del cristallino (pre- e profilassi postoperatoria miosi, edema cistoide del nervo ottico).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:
Sono stabiliti individualmente, tenendo conto della gravità della malattia.
Compresse con rivestimento enterico:
Adulti. La dose iniziale raccomandata è 100-150 mg/die. Massimo dose giornaliera Diclofenac - 200 mg. Nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine, è sufficiente una dose giornaliera di 75-100 mg. La dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi singole. Se è necessario trattare il dolore notturno o la rigidità mattutina, oltre ad assumere il farmaco durante la giornata, il Diclofenac viene prescritto sotto forma di supposte prima di coricarsi; tuttavia, la dose giornaliera non deve superare i 150 mg. Al raggiungimento effetto clinico la dose viene ridotta alla dose minima di mantenimento.

Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo compresse da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (in 2-3 dosi, a seconda della gravità della malattia). Per la cura artrite reumatoide la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 3 mg/kg (in più dosi).
Anche agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte compresse da 50 mg.
Le compresse devono essere assunte con abbondante liquido, preferibilmente prima dei pasti. Le compresse non devono essere divise o masticate.
Compresse ritardanti:
Adulti. La dose iniziale raccomandata è di 100 mg, ovvero 1 compressa ritardata al giorno. La stessa dose viene utilizzata nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine. Nei casi in cui i sintomi della malattia sono più pronunciati durante la notte o al mattino, è consigliabile prescrivere compresse ritardate durante la notte.
Le compresse devono essere deglutite intere, preferibilmente durante i pasti. Se è necessario aumentare la dose, utilizzare altre 1-2 compresse di diclofenac 25 mg. La dose massima giornaliera è di 200 mg.
Ai bambini e agli adolescenti sotto i 18 anni di età non devono essere prescritte compresse ritardate.
Supposte rettali:
Adulti. La dose iniziale raccomandata è 100-150 mg/die. Nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine, è sufficiente una dose giornaliera di 75-100 mg. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2-3 dosi singole. Se è necessario trattare il dolore notturno o la rigidità mattutina, oltre ad assumere il farmaco durante la giornata, il Diclofenac viene prescritto sotto forma di supposte prima di coricarsi; tuttavia, la dose giornaliera non deve superare i 150 mg.
Per la dismenorrea primaria, la dose giornaliera viene scelta individualmente; di solito è 50-150 mg. La dose iniziale dovrebbe essere 50-100 mg; se necessario entro pochi cicli mestruali può essere aumentato a 150 mg/giorno. Il diclofenac deve essere iniziato quando compaiono i primi sintomi. A seconda delle dinamiche sintomi clinici Il trattamento può essere continuato per diversi giorni.
Per un attacco di emicrania, la dose iniziale è di 100 mg. Il diclofenac viene prescritto ai primi sintomi di un attacco imminente. Se necessario, lo stesso giorno puoi anche utilizzare diclofenac in supposte alla dose fino a 100 mg. Se è necessario continuare il trattamento nei giorni successivi, la dose giornaliera di Diclofenac non deve superare i 150 mg (in più dosi).
Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo supposte da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (la dose giornaliera, a seconda della gravità della malattia, deve essere suddivisa in 2-3 dosi dosi singole). Per il trattamento dell'artrite reumatoide la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 3 mg/kg (in più somministrazioni). Agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte anche supposte da 50 mg.
La supposta viene inserita nel retto, il più profondamente possibile, preferibilmente dopo la pulizia preliminare dell'intestino. Le supposte non devono essere tagliate a pezzi, poiché un tale cambiamento nelle condizioni di conservazione del farmaco può successivamente portare all'interruzione della distribuzione del Diclofenac.
Iniezione:
Di solito viene prescritta 1 fiala al giorno, ma nei casi più gravi possono essere prescritte 2 iniezioni al giorno a intervalli di diverse ore, cambiando lato della somministrazione. L'uso di iniezioni può essere combinato con altri forme di dosaggio diclofenac.
Esternamente: a seconda delle dimensioni della zona dolorante, applicare 2-4 g di unguento o gel (corrispondenti a una striscia di gel da spremere di 2-2,5 cm) 3-4 volte al giorno sulla zona interessata e massaggiare delicatamente; Dopo l'applicazione è necessario lavarsi le mani.
A livello locale: Sepolto dentro sacco congiuntivale prima dell'intervento 1 goccia 5 volte per 3 ore, subito dopo l'intervento - 1 goccia 3 volte, poi - 1 goccia 3-5 volte al giorno per il tempo necessario al trattamento; altre indicazioni - 1 goccia 4-5 volte al giorno.

Overdose:
In caso di sovradosaggio di Diclofenac, si possono osservare i sintomi: tratto gastrointestinale, reni e centrale sistema nervoso. Evento possibile dolore intenso nello stomaco, nausea, vomito fino a sanguinamento gastrointestinale, acuto insufficienza renale, convulsioni e coma. Sono stati segnalati anche casi di ipoprotrombinemia, anemia emolitica, manifestazioni di ipersensibilità.
Trattamento per overdose. Per impedire rapidamente l'assorbimento del Diclofenac nelle prime ore è opportuno effettuare una lavanda gastrica e prescrivere carbone attivo o altre sostanze assorbenti. La diuresi forzata e l'emodialisi sono inefficaci. Gli agenti alcalinizzanti sono usati per alleviare i sintomi gastrointestinali. Se necessario, a seconda dei sintomi manifestati, bene effetto terapeutico forniscono i glucocorticoidi. L'emodialisi viene eseguita per l'insufficienza renale. Per l'ipotensione grave vengono somministrati espansori plasmatici; per le convulsioni - diazepam o altri anticonvulsivanti benzodiazepinici, per l'ipoprotrombinemia - vitamina K. È necessario un monitoraggio costante delle condizioni del paziente per diversi giorni, poiché esiste il pericolo di manifestazioni successive di alcuni lesioni gastrointestinali- ulcerazione o sanguinamento.

Controindicazioni:

Ipersensibilità al diclofenac e ad altri ingredienti del farmaco.

Ulcera allo stomaco o all'intestino, gastrite erosiva o emorragica, colite emorragica ulcerosa, morbo di Crohn.

Controindicato nei pazienti che manifestano convulsioni in risposta all'acido acetilsalicilico (aspirina) o ad altri FANS. asma bronchiale, orticaria o rinite acuta. Triade dell'aspirina.

Disturbo dell'ematopoiesi ad eziologia non specificata.

Proctite, emorroidi, sanguinamento rettale per supposte rettali.

Gravidanza (III trimestre).

Bambini sotto i 6 anni di età (compresse ritardate per bambini sotto i 14 anni di età).

Grave malattia cardiaca, grave insufficienza renale o epatica acuta o cronica.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento:
Durante la gravidanza, il Diclofenac viene prescritto solo se assolutamente necessario (secondo indicazioni rigorose). Nei primi 6 mesi di gravidanza dovrebbe essere usato al dosaggio più basso. Nella seconda metà della gravidanza può aumentare la sua durata.
Se è necessario prescrivere il diclofenac a una madre che allatta, è necessario decidere se interromperlo. allattamento al seno. Il diclofenac passa nel latte e può causare effetti avversi nel neonato.

Effetto collaterale:
Il diclofenac è ​​generalmente ben tollerato e raramente causa effetti collaterali. All'inizio del trattamento, tuttavia, può verificarsi dolore al regione epigastrica, eruttazione, leggeri capogiri o mal di testa. Questi fenomeni sono generalmente lievi e scompaiono da soli dopo pochi giorni senza interrompere la somministrazione di Diclofenac.
Nel valutare la frequenza di occorrenza di vari reazioni avverse Sono state utilizzate le seguenti gradazioni: “spesso” - >10%, “a volte” - 1-10%, “raramente” - 0,001-1%, “in alcuni casi” -<0.001%.

Dal tratto gastrointestinale: a volte - dolore nella regione epigastrica, nausea, vomito, diarrea, crampi addominali, dispepsia, gonfiore, anoressia; raramente - sanguinamento gastrointestinale (vomito con sangue, melena, diarrea mista a sangue), ulcere gastriche e intestinali, accompagnate o non accompagnate da sanguinamento o perforazione; in alcuni casi - stomatite aftosa, glossite, alterazioni dell'esofago, comparsa di stenosi diaframmatiche nell'intestino, disturbi dell'intestino inferiore, come colite emorragica aspecifica, esacerbazione della colite ulcerosa aspecifica o morbo di Crohn, stitichezza, pancreatite. Per supposte rettali anche: esacerbazione delle emorroidi.

Dal sistema nervoso centrale: a volte - mal di testa, vertigini, forti vertigini; raramente - sonnolenza; in alcuni casi - disturbi della sensibilità, tra cui parestesie, disturbi della memoria, disorientamento, insonnia, irritabilità, convulsioni, depressione, ansia, incubi, tremori, reazioni psicotiche, meningite asettica.

Dai sensi: in alcuni casi - disturbi della vista (visione offuscata, diplopia), disturbi dell'udito, acufeni, disturbi del gusto.

Reazioni dermatologiche: a volte - eruzioni cutanee; raramente - orticaria; in alcuni casi - eruzioni cutanee vesciche, eczema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell (epidermolisi tossica acuta), eritroderma (dermatite esfoliativa), perdita di capelli, reazioni fotosensibili; porpora, compresa la porpora allergica.

Dai reni: raramente - gonfiore; in alcuni casi - insufficienza renale acuta, alterazioni del sedimento urinario (ematuria e proteinuria), nefrite interstiziale; Sindrome nevrotica; necrosi papillare.

Dal fegato: a volte - aumento dei livelli di aminotransferasi nel siero del sangue; raramente - epatite, accompagnata o non accompagnata da ittero; in alcuni casi - epatite fulminante.

Dal sistema emopoietico: in alcuni casi - trombocitopenia, leucopenia, anemia emolitica, anemia aplastica, agranulocitosi.

Reazioni di ipersensibilità: raramente - reazioni di ipersensibilità, come asma bronchiale, reazioni sistemiche anafilattiche/anafilattoidi, inclusa ipotensione; in alcuni casi - vasculite, polmonite.

Dal sistema cardiovascolare: in alcuni casi - palpitazioni, dolore toracico, ipertensione, insufficienza cardiaca congestizia.

Quando si utilizzano supposte, può verificarsi irritazione locale, sensazione di bruciore nel retto e tenesmo, nonché esacerbazione delle emorroidi.

Nel sito di iniezione possono comparire dolore e compattazione locale, formazione di infiltrato, ascesso e necrosi del tessuto adiposo.

Se usato esternamente, possono verificarsi reazioni allergiche locali sotto forma di arrossamento della pelle, eruzione cutanea, sensazione di bruciore o prurito. Con l'uso a lungo termine non si può escludere la possibilità di alcuni effetti collaterali sistemici. In casi molto rari possono verificarsi manifestazioni di fotosensibilità.

Istruzioni e precauzioni speciali:

Il diclofenac viene prescritto con cautela a pazienti con anamnesi di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale. È necessario un attento monitoraggio medico per quei pazienti che lamentano disturbi indicativi di malattie del tratto gastrointestinale; avere informazioni anamnestiche sulle lesioni ulcerative dello stomaco o dell'intestino; coloro che soffrono di colite ulcerosa o morbo di Crohn, nonché quelli con funzionalità epatica compromessa. Durante il trattamento con diclofenac può verificarsi in qualsiasi momento sanguinamento gastrointestinale o può svilupparsi un'ulcera gastrointestinale, talvolta complicata da perforazione; Inoltre, non sempre vi sono sintomi precursori di queste complicanze o la presenza di informazioni anamnestiche relative a lesioni ulcerative. Conseguenze più gravi di queste complicanze possono verificarsi nei pazienti più anziani. Nei rari casi in cui queste complicanze si sviluppano in pazienti che utilizzano diclofenac, il farmaco deve essere sospeso.

Una storia di precedenti allergie all'aspirina o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei dovrebbe essere esclusa a causa della possibilità di manifestazioni allergiche crociate. Non è raccomandato l'uso in pazienti con asma bronchiale, così come in pazienti con rinite poliposica. In un paziente che non ha precedentemente assunto diclofenac, durante il trattamento con il farmaco, così come durante la terapia con altri FANS, in rari casi possono svilupparsi reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche e anafilattoidi. Se si verifica un'eruzione cutanea, il Diclofenac deve essere interrotto immediatamente.

Durante la terapia a lungo termine con diclofenac, a titolo precauzionale sono indicati regolari test di funzionalità epatica. Se le anomalie della funzionalità epatica persistono o peggiorano, o se si sviluppano disturbi o sintomi che indicano una malattia epatica, o se si verificano altri effetti collaterali (ad esempio eosinofilia, eruzione cutanea, ecc.), il diclofenac deve essere interrotto. Va tenuto presente che l'epatite durante l'assunzione di diclofenac può verificarsi senza fenomeni prodromici.

Poiché le prostaglandine svolgono un ruolo importante nel mantenimento del flusso sanguigno renale, è necessaria particolare cautela nel trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca, ipertensione o altre condizioni accompagnate da ritenzione di liquidi, pazienti anziani, pazienti in terapia con diuretici, durante il periodo precedente e successivo a interventi chirurgici maggiori. In questi casi, si raccomanda un monitoraggio regolare della funzionalità renale come misura precauzionale durante l'uso di diclofenac. La sospensione del diclofenac solitamente determina il ritorno della funzionalità renale ai livelli basali.

Non è raccomandato prescrivere Diclofenac a pazienti con malattie del sistema ematopoietico, nonché a pazienti con porfiria epatica (a causa del rischio di attacchi di porfiria).

I pazienti anziani hanno un rischio maggiore di sviluppare reazioni avverse, pertanto il trattamento deve essere iniziato gradualmente con dosi minime e con monitoraggio costante.

Deve essere usata cautela nei pazienti che assumono anticoagulanti, aspirina, glicosidi digitalici, diuretici risparmiatori di potassio, insulina e agenti ipoglicemizzanti orali, cefalosporine, preparati di litio, triamterene, acido valproico (vedi interazioni farmacologiche). Non è raccomandato prescrivere diclofenac contemporaneamente a metotrexato a causa dell'aumento del rischio di sviluppare una grave insufficienza renale.

Con il trattamento a lungo termine è necessario un esame periodico dell'emocromo. Nei pazienti con disturbi dell’emostasi è necessario un attento monitoraggio dei parametri di laboratorio rilevanti (il diclofenac può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica).

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e di utilizzare macchinari. A causa di una possibile diminuzione della velocità di reazione, non è consigliabile guidare veicoli e utilizzare macchinari.

Prima di usare il gel o l'unguento, dovresti consultare il tuo medico se hai:

ulcera peptica in fase acuta;

disfunzione renale;

asma bronchiale, rinite allergica, polipi della mucosa nasale;

c'era una storia di reazioni allergiche.
Non deve essere utilizzato in combinazione con una medicazione occlusiva (sotto una medicazione ermetica). Evitare il contatto con ferite aperte e mucose (applicare solo su aree intatte della pelle). Quando si applica Diclofenac su ampie aree della pelle o con un uso prolungato, la possibilità di effetti collaterali sistemici del diclofenac non può essere completamente esclusa (è necessario prestare cautela). Non utilizzare nei bambini di età inferiore a 6 anni senza consultare un medico.

Interazioni farmacologiche:
Uso combinato di diclofenac con:

Paracetamolo: aumenta il rischio di danni ai reni.

Alcol, glucocorticosteroidi, corticotropina (con uso costante) o preparati di potassio - aumentano il rischio di effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale, inclusi sanguinamento e ulcerazione (sopprime l'aggregazione piastrinica).

Anticoagulanti, eparina, trombolitici (streptochinasi, urochinasi, ecc.) - possono aumentare il rischio di sanguinamento e ulcerazione del tratto gastrointestinale; è necessario prestare cautela quando li si prescrive contemporaneamente. Nel caso di questa combinazione si raccomanda il monitoraggio regolare dei pazienti.

Gli antidiabetici orali e l'insulina possono potenziare il loro effetto ipoglicemizzante a causa della soppressione della sintesi delle prostaglandine direttamente coinvolte nel metabolismo del glucosio e del loro spostamento dalle proteine ​​plasmatiche. Potrebbe svilupparsi una situazione in cui sarà necessario un aggiustamento della dose dei farmaci ipoglicemizzanti.

Farmaci antipertensivi e diuretici (in particolare triamterene): riducono il loro effetto ipotensivo e possono ridurre la gravità dell'effetto diuretico. L'efficacia dei diuretici dell'ansa può essere ridotta. L'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio può portare ad un aumento del livello di potassio nel siero del sangue, aumentando il rischio di sviluppare iperkaliemia (nel caso di una tale combinazione di farmaci, questo indicatore deve essere monitorato). L'uso concomitante con diuretici può aumentare il rischio di nefrotossicità.

Aspirina e altri salicilati: aumenta il rischio di possibili effetti collaterali, riduce la concentrazione di diclofenac nel plasma.

Cefamandolo, cefoperazone, acido valproico, ecc. - aumenta il rischio di ipoprotrombinemia, soppressione dell'aggregazione piastrinica e sanguinamento.

Altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): aumentano il rischio di reazioni avverse.

Colchicina: aumenta il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.

Preparati a base di oro e farmaci nefrotossici: aumentano la nefrotossicità della combinazione.

Glicosidi della digitale: aumentano i livelli sierici di digossina a e aumentano il rischio di intossicazione da digitale.

Sali di litio: ne aumentano il livello sierico e la tossicità; è necessario ridurne la dose.

Metotrexato: aumenta il rischio di sviluppare agranulocitosi, aumenta la concentrazione di metotrexato nel plasma e la sua tossicità. È necessario prestare cautela quando si prescrivono i FANS meno di 24 ore prima o dopo l'assunzione di metotrexato.

Ciclosporina om: l'effetto dei FANS sulla sintesi delle prostaglandine nei reni può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina.

Derivati ​​del chinolone (agenti antibatterici): sono stati segnalati casi isolati di sviluppo di convulsioni in pazienti che assumevano contemporaneamente derivati ​​del chinolone e FANS.

Antiacidi: aumenta il livello plasmatico di diclofenac.

Quando si utilizza un gel o un unguento non è stata descritta alcuna interazione clinicamente significativa con farmaci di altri gruppi. Dovresti consultare il tuo medico prima di usare il gel se stai usando altri FANS.

Condizioni di archiviazione:
Proteggere dall'esposizione alla luce e alle alte temperature. Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini.
Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Condizioni per la dispensazione in farmacia - secondo la prescrizione del medico.

La connessione tra dolore e infiammazione è nota fin dall'antichità. E oggi, i farmaci più comuni per alleviare il dolore sono farmaci che hanno sia effetti antinfiammatori che analgesici: farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

Storia della creazione del diclofenac

Il prototipo dei moderni FANS era l'acido acetilsalicilico, sintetizzato per la prima volta dal giovane scienziato Felix Hoffman alla fine del XIX secolo. Struttura chimica e proprietà acido acetilsalicilico divennero le linee guida in base alle quali furono creati nuovi rappresentanti di questa classe di farmaci (all'inizio erano solitamente designati come "simili all'aspirina"). Non è tanto la mancanza di efficacia quanto la tossicità di alte dosi di acido acetilsalicilico a fungere da potente incentivo per lo sviluppo di nuovi FANS “non salicilati”. Nel 1966, durante l'attuazione di un programma per lo sviluppo di un farmaco antinfiammatorio con proprietà biologiche migliorate nel laboratorio di ricerca della società Geigy, furono sintetizzati più di 200 analoghi dell'acido 0-amminoacetico per creare una molecola con i parametri necessari, tra cui i cui risultati più interessanti sono stati mostrati dal diclofenac sodico - sale sodico 0 -[(2,6 diclorofenil)-ammino]-acido fenil-acetico.

Inizialmente, il diclofenac veniva utilizzato principalmente nel trattamento delle malattie reumatologiche, dove entrambi i componenti sono importanti: un pronunciato effetto antinfiammatorio e un potente analgesico, ma successivamente l'ambito di utilizzo del diclofenac si espanse in modo significativo. Attualmente il diclofenac viene utilizzato in chirurgia, traumatologia e medicina sportiva (per danni al sistema muscolo-scheletrico, danni ai tessuti molli (contusioni, distorsioni), per alleviare il dolore postoperatorio), in neurologia (per il trattamento del mal di schiena, sindromi del tunnel, emicrania ), in ginecologia per dismenorrea, annessite, in oncologia come mezzo del primo stadio di riduzione del dolore nella scala OMS. La somministrazione intramuscolare di diclofenac sodico è un metodo efficace per combattere le coliche renali ed epatiche. Una forma di dosaggio speciale di diclofenac sotto forma di gocce ha trovato applicazione in oftalmologia. I medici generici prescrivono il diclofenac anche per varie sindromi dolorose (Tabella 1).

Meccanismo d'azione del diclofenac

L'effetto antidolore del diclofenac è ​​dovuto a diversi meccanismi. Il principale meccanismo d'azione del diclofenac è ​​la soppressione della cicloossigenasi (COX) - un enzima che regola la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine - mediatori dell'infiammazione, del dolore, della febbre.

Selettività per diclofenac e COX

All'inizio degli anni '90 del XX secolo furono scoperte due isoforme dell'enzima COX: COX-1 e COX-2. La maggior parte degli effetti positivi dei FANS (soppressione dell'infiammazione, del dolore, della febbre) sono associati all'inibizione della COX-2 e lo sviluppo di reazioni avverse (principalmente sotto forma di danno al tratto gastrointestinale) è associato alla soppressione della COX- 1 sintesi.

Tuttavia, ci sono una serie di eccezioni a questa regola. È stato dimostrato che la COX-1 può anche svolgere un ruolo nello sviluppo del processo infiammatorio. La COX-1, insieme alla COX-2, è prodotta dalla sinovia dei pazienti affetti da artrite reumatoide (RA). Ciò è probabilmente dovuto alla minore efficacia della COX-2 selettiva in alcune sindromi dolorose. Studi recenti hanno riscontrato un aumento del rischio di complicanze cardiovascolari con l’uso di inibitori altamente selettivi della COX-2.

Il diclofenac inibisce entrambi gli isoenzimi COX, principalmente COX-2. L'inibizione della COX-1 da parte del diclofenac è ​​inferiore rispetto a quella dell'ibuprofene e del naprossene, e pertanto è meno probabile che il diclofenac causi danni gastrointestinali. Allo stesso tempo, l’inibizione della COX-1 (seppur meno pronunciata rispetto a quella dei FANS non selettivi) può spiegare la maggiore efficacia del diclofenac rispetto agli inibitori selettivi della COX-2 (meloxicam, celecoxib) in una situazione in cui anche la COX-1 è coinvolto nella patogenesi della malattia (ad esempio, con l'artrite reumatoide). Il diclofenac ha una minore inibizione della COX-2 rispetto all'etoricoxib e al rofecoxib, il che riduce il rischio di complicanze cardiovascolari. Questo effetto equilibrato del diclofenac garantisce un'elevata attività terapeutica con una buona tollerabilità del trattamento.

Altri meccanismi dell'azione analgesica del diclofenac

Oltre all'inibizione delle prostaglandine, sono stati identificati altri meccanismi d'azione del diclofenac. Uno studio sperimentale ha dimostrato che il diclofenac sodico può inibire significativamente la migrazione dei leucociti nel sito dell'infiammazione. In una certa misura, il diclofenac sodico può anche influenzare l’equilibrio delle citochine, riducendo la concentrazione di interleuchina-6 e aumentando il contenuto di interleuchina-10. Questo cambiamento nel rapporto tra questi prodotti aiuta a rallentare la secrezione di fattori antinfiammatori. Una diminuzione della produzione di radicali liberi dell'ossigeno, che avviene sotto l'influenza del diclofenac sodico, può anche aiutare a ridurre l'attività del processo infiammatorio e limitarne l'effetto dannoso sui tessuti.

Oltre alla spiccata attività antinfiammatoria, il diclofenac sodico possiede anche un potente potenziale analgesico che non è correlato al suo effetto sull’infiammazione. Ha un effetto complesso su vari meccanismi di percezione del dolore, fornendo un'efficace soppressione del dolore di varie eziologie. Il farmaco ha effetti antinocicettivi sia centrali che periferici.

L'attività analgesica centrale del diclofenac sodico è mediata dai recettori degli oppioidi, come evidenziato dal fatto che questo effetto è bloccato dal naloxone. Sembra essere associato all'effetto del diclofenac sodico sul metabolismo del triptofano. Dopo la somministrazione del farmaco nel cervello, la concentrazione dei metaboliti del triptofano, che possono ridurre l'intensità del dolore, aumenta in modo significativo.

L'effetto antinocicettivo locale del diclofenac sodico sembra essere associato non solo alla soppressione della sintesi delle prostaglandine, poiché in diversi modelli sperimentali di dolore, l'uso locale di inibitori della sintesi delle prostaglandine come l'indometacina e il celecoxib, a differenza del diclofenac sodico, non ha raggiunto un significativo effetto analgesico. effetto. L’effetto analgesico periferico del diclofenac sodico non è associato all’effetto oppioide, poiché non viene eliminato dal naloxone. Allo stesso tempo, l’uso di composti che bloccano la formazione di NO e l’attivazione della guanilato ciclasi hanno soppresso l’effetto analgesico del diclofenac sodico. Anche gli inibitori di vari tipi di canali del potassio hanno avuto un effetto simile. Nelle cellule cerebellari di ratto in coltura, il diclofenac sodico ha aumentato l'attività dei canali del potassio, aumentando il rilascio di potassio dalla cellula. Questi risultati suggeriscono che l’effetto antinocicettivo periferico del diclofenac sodico può essere associato all’attivazione di diversi tipi di canali del potassio che coinvolgono NO e guanosina ciclomonofosfato (ciclo-GMP).

Pertanto, l’effetto analgesico del diclofenac potrebbe essere dovuto al suo effetto a vari livelli e ai collegamenti nella patogenesi del dolore. Oltre all'effetto analgesico associato alla diminuzione dell'infiammazione nell'area danneggiata dovuta all'inibizione delle prostaglandine (COX-1 e COX-2), il diclofenac può ridurre il dolore riducendo l'infiammazione e attraverso altri meccanismi (frenando la migrazione dei leucociti verso l'area sede dell'infiammazione, influenzando l'equilibrio delle citochine) agendo sui canali del potassio a livello periferico, e riducendo anche la percezione del dolore attraverso meccanismi centrali (aumentando la sintesi del precursore della serotonina (triptofano) nel tessuto cerebrale).

Indicazioni per l'uso del diclofenac

Nonostante l’ampia gamma di FANS attualmente esistenti e la creazione negli ultimi anni di una nuova classe di farmaci antinfiammatori sintomatici (inibitori selettivi della COX-2), il diclofenac sodico rimane il farmaco più popolare tra i FANS.

L'uso del diclofenac in reumatologia

Fin dall'inizio della sua comparsa, il diclofenac ha trovato ampio utilizzo in reumatologia. Una caratteristica importante che ha permesso al diclofenac di sostituire altri farmaci del gruppo FANS utilizzati in precedenza è stata la sua elevata attività analgesica e analgesica, insieme ad una buona tollerabilità.

L'effetto del diclofenac si manifesta con una diminuzione della durata della rigidità mattutina, una diminuzione del dolore (a riposo e durante il movimento), una diminuzione del gonfiore, gonfiore delle articolazioni, nonché un miglioramento della capacità funzionale delle articolazioni , che aiuta ad aumentare la gamma di movimenti. Il Diclofenac è ​​il farmaco di scelta per la maggior parte delle malattie reumatologiche; viene utilizzato per trattare le malattie reumatiche infiammatorie e degenerative (artrite, artrosi, ecc.).

L'uso del diclofenac nella medicina generale, ortopedia, traumatologia, medicina dello sport

I disturbi più comuni nella pratica medica generale sono i disturbi del sistema muscolo-scheletrico. La patologia del sistema muscolo-scheletrico è diversa nell'eziologia e nella patogenesi. Il dolore in questo gruppo di lesioni può essere causato da traumi, processi degenerativi, infiammazioni, displasia e alterazioni trofiche (osteoporosi). I meccanismi di sviluppo della malattia possono essere infiammatori, meccanici, neurogeni, ecc. L'effetto analgesico pronunciato del diclofenac nel dolore moderato e grave, i processi infiammatori che si verificano dopo operazioni e lesioni, il rapido sollievo del dolore spontaneo e del dolore durante il movimento, la riduzione del l'edema infiammatorio nel sito della ferita ha reso questo farmaco uno dei più necessari per il trattamento dei disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico, che si trovano nella medicina generale, nell'ortopedia, nella traumatologia, nella medicina dello sport e nella neurologia.

Nel trattamento di lesioni ortopediche e traumatiche, è importante anche la forma di rilascio del farmaco. La possibilità di combinare forme locali e generali di diclofenac consente di ottenere la massima efficacia minimizzando i possibili effetti collaterali. Le forme locali di diclofenac sono più ampiamente utilizzate per le malattie dei tessuti extra-articolari (tenosinoviti, borsiti, lesioni reumatiche dei tessuti molli), lesioni di tendini, legamenti, muscoli e articolazioni. Forme generali, come compresse, supposte, soluzioni iniettabili,? - per lesioni massicce (lesioni combinate e combinate, condizioni postoperatorie, lesioni alla testa, fratture di ossa grandi, ecc.).

L'uso del diclofenac in neurologia

Il diclofenac ha trovato un uso diffuso per alleviare le sindromi dolorose nella pratica neurologica. Il diclofenac è ​​indicato per il trattamento del mal di schiena acuto, delle sindromi del tunnel (sindrome del tunnel carpale, sindrome del tunnel cubitale, ecc.) e dell'emicrania.

La durata dell'uso e il metodo di somministrazione del farmaco dipendono dall'intensità della sindrome del dolore. Nelle sindromi dolorose moderate che non limitano le capacità motorie del paziente, è possibile applicare gel e unguenti contenenti diclofenac sodico sulle zone dolorose (muscoli spasmodici) per 7-10 giorni. In caso di dolore intenso che limita significativamente il movimento del paziente all'interno dei locali, vengono utilizzate vie di somministrazione di diclofenac sodico per 3-7 giorni con successivo passaggio alle forme orali. Esistono segnalazioni di una maggiore efficacia della fonoforesi con diclofenac rispetto all'uso di forme di unguento del farmaco.

L'uso del diclofenac in ginecologia

La capacità di eliminare il dolore e ridurre la gravità della perdita di sangue durante la dismenorrea primaria ha consentito l'uso del diclofenac nella pratica ginecologica. Per la dismenorrea primaria, la dose giornaliera viene scelta individualmente; di solito è 50-150 mg. La dose iniziale dovrebbe essere 50-100 mg; se necessario, nell'arco di più cicli mestruali la dose può essere aumentata fino a 150 mg/die. Il diclofenac deve essere iniziato quando compaiono i primi sintomi. A seconda della dinamica dei sintomi clinici, il trattamento può essere continuato per diversi giorni. Il diclofenac può essere utilizzato anche per le malattie infiammatorie pelviche, inclusa l'annessite.

Metodo di somministrazione e dosaggio: quale forma di dosaggio scegliere?

L'indubbio vantaggio del diclofenac è ​​la varietà delle forme di dosaggio, comprese compresse (azione rapida e ritardata), soluzione per somministrazione parenterale, supposte, nonché forme utilizzate per la terapia locale: unguenti, creme, gel, spray, che crea comodità nella scelta una dose individuale e un metodo di utilizzo del farmaco in diversi pazienti. La possibilità di combinare diverse vie di somministrazione nello stesso paziente riduce il rischio di reazioni avverse.

Compresse di diclofenac

Le forme in compresse di diclofenac sono disponibili in vari dosaggi (Tabella 2). La dose e la via di somministrazione del farmaco per ciascun paziente sono determinate individualmente, tenendo conto della gravità della malattia. La dose media raccomandata per gli adulti è di 100-150 mg al giorno. La dose massima giornaliera di diclofenac è ​​200 mg. Nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine, è sufficiente una dose giornaliera di 75-100 mg. La dose giornaliera deve essere suddivisa in più dosi singole. Se è necessario trattare il dolore notturno o la rigidità mattutina, oltre ad assumere il farmaco durante la giornata, si può prescrivere diclofenac sotto forma di supposte prima di coricarsi; tuttavia, la dose giornaliera non deve superare i 150 mg. Una volta raggiunto l’effetto clinico, la dose viene ridotta alla dose minima di mantenimento.

Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo compresse da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (in 2-3 dosi, a seconda della gravità della malattia).

Agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte compresse da 50 mg. Le compresse devono essere assunte con abbondante liquido, preferibilmente prima dei pasti. Le compresse non devono essere divise o masticate.

Diclofenac sotto forma di compresse a rilascio ritardato

Una forma speciale del farmaco è il diclofenac sotto forma di compresse a rilascio prolungato. A causa del rilascio ritardato del principio attivo durante l'assunzione di forme ritardate di diclofenac sodico, l'effetto si verifica più tardi, ma dura più a lungo. Queste caratteristiche farmacocinetiche consentono di ottenere una riduzione del numero di dosi di farmaco assunte dai pazienti (1-2 volte al giorno invece di 3-4 volte al giorno) mantenendo una concentrazione stabile ed elevata del farmaco nel sito dell'infiammazione. Ciò rende preferibile l'uso del diclofenac in forma ritardata quando è necessario l'uso a lungo termine del farmaco (per le sindromi dolorose croniche, principalmente nella pratica reumatologica).

La dose iniziale raccomandata per gli adulti è di 75 mg, ovvero 1 compressa ritardata al giorno. La stessa dose viene utilizzata nei casi relativamente lievi della malattia, nonché per la terapia a lungo termine. Nei casi in cui i sintomi della malattia sono più pronunciati durante la notte o al mattino, è consigliabile prescrivere compresse ritardate durante la notte.

Le compresse devono essere deglutite intere, preferibilmente durante i pasti. Se è necessario aumentare la dose, utilizzare altre 1-2 compresse di diclofenac 25 mg. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Attualmente, l'azienda farmaceutica svizzera Sandoz produce compresse a doppio strato da 75 mg, uniche in quanto ciascuna compressa è composta da due strati e comprende 12,5 mg di diclofenac sodico a rilascio immediato e 62,5 mg di diclofenac sodico a rilascio prolungato, che fornisce sia una rapida insorgenza d'azione che un'azione prolungata. del farmaco.

Ai bambini e agli adolescenti sotto i 18 anni di età non devono essere prescritte compresse ritardate.

Diclofenac sotto forma di supposte rettali

La forma di dosaggio del diclofenac sotto forma di supposte presenta numerosi vantaggi. Le supposte non causano le complicazioni possibili con la somministrazione parenterale di farmaci (sviluppo di necrosi muscolare, infiltrati e suppurazione nel sito di iniezione). Si consiglia di prescrivere supposte qualora sia impossibile assumere farmaci per via orale (in pazienti debilitati, in presenza di stenosi esofagee, ecc.). Se assunto per via orale, il diclofenac ha un effetto dannoso diretto sulle cellule della mucosa gastrica. Con altri metodi di somministrazione del farmaco (supposte, unguenti), rimane il rischio di danni al tratto gastrointestinale, ma è significativamente inferiore. Ecco perché, se ci sono segni di danno allo stomaco e al duodeno, viene data preferenza alle forme supposte di diclofenac.

Molto spesso, le supposte vengono utilizzate nella terapia di combinazione: durante il giorno il paziente riceve iniezioni o compresse, e di notte - supposte, che creano un migliore effetto terapeutico grazie al mantenimento più uniforme ea lungo termine della concentrazione del farmaco in il sangue. In questo caso, la dose giornaliera totale di diclofenac non deve superare i 150 mg.

Ai bambini di età compresa tra 6 e 15 anni (inclusi) vengono prescritte solo supposte da 25 mg. La dose giornaliera è di 0,5-2 mg/kg di peso corporeo (la dose giornaliera, a seconda della gravità della malattia, deve essere suddivisa in 2-3 dosi singole). Per il trattamento dell'artrite reumatoide la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 3 mg/kg (in diverse somministrazioni). Agli adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni possono essere prescritte anche supposte da 50 mg.

La supposta viene inserita nel retto, il più profondamente possibile, preferibilmente dopo la pulizia preliminare dell'intestino. Le supposte non devono essere tagliate a pezzi, poiché un tale cambiamento nelle condizioni di conservazione del farmaco può successivamente portare all'interruzione della distribuzione del diclofenac.

Diclofenac sotto forma di soluzione iniettabile

Il diclofenac sotto forma di iniezione viene utilizzato preferibilmente quando è necessario un effetto analgesico più rapido, solitamente in caso di dolore acuto più grave (colica renale o epatica, dolore acuto associato a lesioni dei tessuti molli (contusione, distorsione), mal di schiena acuto, dolore postoperatorio. Di solito 1 fiala al giorno, ma nei casi più gravi possono essere prescritte 2 iniezioni al giorno a intervalli di diverse ore, alternando i lati di somministrazione. L'uso delle iniezioni può essere combinato con altre forme di dosaggio di diclofenac. La durata dell'uso parenterale non deve superare i due giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con lo stesso diclofenac, ma sotto forma di compresse o supposte rettali. Se usato per via intramuscolare, il farmaco viene iniettato in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo; non più di 2 fiale (150 mg) del farmaco vengono utilizzati durante la giornata.Nelle coliche renali ed epatiche, la somministrazione di diclofenac viene solitamente associata all'uso di antispastici.In caso di pronunciata componente muscolare del mal di schiena, la somministrazione di diclofenac viene associata all'uso di antispastici. rilassanti.

Le combinazioni di due o più FANS dovrebbero essere evitate poiché la loro efficacia rimane invariata e aumenta il rischio di effetti collaterali.

Diclofenac sotto forma di prodotti per uso esterno (locale).

L'effetto indesiderato dei FANS sul corpo è nettamente limitato se utilizzati sotto forma di applicazioni locali. La forma di dosaggio per tale terapia è una miscela del farmaco attivo con una base che garantisce l'assorbimento sotto la pelle. Questo metodo di trattamento consente di iniettare il farmaco direttamente nella lesione. Allo stesso tempo, l'impatto su altri organi e tessuti è minimo.

All'estero esistono forme di dosaggio sotto forma di piastre da incollare sulla pelle contenenti l'1,3% di diclofenac epolamina. Il diclofenac sotto forma di wafer è apparso per la prima volta in Svizzera nel 1993; attualmente il diclofenac sotto forma di wafer è registrato in 43 paesi in tutto il mondo. Le compresse di Diclofenac sono destinate principalmente a coloro che non possono assumere la forma orale di diclofenac a causa di controindicazioni. Sono utilizzati per danni ai tessuti molli (contusioni, distorsioni, compressioni, artrosi) a condizione che l'integrità della pelle sia mantenuta 2 volte al giorno. Le piastre sono comode da usare, ma sono più costose di altre forme di dosaggio.

Questi farmaci sono comodi da usare e facili da dosare. Dopo aver applicato il farmaco sulla pelle, il composto attivo si accumula nei tessuti molli regionali e non più del 6% del principio attivo entra nel flusso sanguigno. Inoltre, il contenuto del farmaco nei muscoli nella zona di applicazione è circa tre volte superiore al suo livello nel tessuto muscolare distante. Ciò rende preferibile l'uso delle forme gel di diclofenac per un'ampia gamma di disturbi del sistema muscolo-scheletrico. Le forme gel di diclofenac sono farmaci da banco e sono molto popolari.

Diclak gel è l'unico preparato di diclofenac sul mercato russo con una concentrazione massima del 5% del principio attivo, che consente di ridurre la dose del farmaco assunto per via orale e in alcuni casi anche di sostituire le compresse. Approvato per l'uso da parte di bambini di età superiore a 6 anni.

Diclofenac come parte di farmaci combinati per il trattamento del dolore

Esistono anche forme di dosaggio (unguenti, gel) in cui il diclofenac è ​​uno dei componenti principali. La combinazione di più farmaci con differenti meccanismi d’azione può aumentare l’efficacia del trattamento.

Sicurezza

Il diclofenac ha una combinazione ottimale di effetti analgesici e antinfiammatori ed è ben tollerato. Pertanto, in assenza di controindicazioni, può essere utilizzato anche per lungo tempo. Gli studi hanno confermato che il trattamento con diclofenac a dosi abbastanza elevate (150 mg) con uso a lungo termine (fino a 8 mesi o più) è stato ben tollerato dai pazienti. Naturalmente, il diclofenac, come qualsiasi FANS, può avere effetti collaterali e controindicazioni. Va tuttavia notato che gli effetti collaterali, tra cui soprattutto l'ulcerazione della mucosa gastrointestinale (GIT), si sviluppano più spesso nei soggetti con fattori di rischio.

I fattori di rischio per il danno al tratto gastrointestinale includono:

• età superiore a 65 anni;
• storia di ulcera peptica;
• mangiare cibo che aumenta la secrezione gastrica (cibi piccanti, grassi, salati);
• grandi dosi o uso simultaneo di più FANS;
• terapia concomitante con glucocorticoidi;
• genere femminile, poiché è stata rilevata una maggiore sensibilità delle donne a questo gruppo di farmaci;
• fumare;
• bevendo alcool;
• Disponibilità Helicobacter pylori.

A questo proposito, il trattamento dovrebbe iniziare con la dose più bassa raccomandata, soprattutto nei gruppi a rischio. Nei soggetti a rischio, la dose giornaliera di diclofenac non deve superare i 100 mg; si deve dare la preferenza a forme di dosaggio di diclofenac di breve durata e prescrivere 50 mg 2 volte al giorno o 25 mg 4 volte al giorno. Il diclofenac deve essere assunto dopo i pasti. Quando si assume il farmaco per un lungo periodo, è necessario astenersi dal bere alcolici, poiché il diclofenac, come l'alcol, viene metabolizzato nel fegato. Se compaiono disturbi a carico del tratto gastrointestinale, è necessario eseguire un'esofagogastroduodenoscopia (EGD) e, con l'uso sistematico di diclofenac, questa procedura deve essere prescritta ogni 4-6 mesi, poiché la gastropatia FANS è spesso asintomatica - "silenziosa".

Se è necessario l'uso a lungo termine del diclofenac, cosa particolarmente importante in reumatologia, è consigliabile prescrivere diclofenac insieme al misoprostolo, che protegge la mucosa gastrica dai danni.

Nei pazienti con ipertensione è necessario monitorare i livelli di pressione sanguigna; nei pazienti con asma bronchiale può verificarsi un'esacerbazione durante l'assunzione di diclofenac. Nei pazienti con malattie croniche del fegato e dei reni, devono essere utilizzate piccole dosi del farmaco, monitorando il livello degli enzimi epatici.

Prima di prescrivere il diclofenac, il medico deve chiarire se il paziente sta assumendo altri farmaci a causa di malattie concomitanti al fine di evitare possibili complicazioni quando si utilizza diclofenac in combinazione con altri farmaci. È noto che il diclofenac aumenta la concentrazione plasmatica di digossina, litio, ciclosporina A, compreso l'aumento della sua nefrotossicità; aumenta la tossicità del metotrexato. Sullo sfondo dei diuretici risparmiatori di potassio, il diclofenac aumenta il rischio di iperkaliemia e, sullo sfondo degli anticoagulanti, il rischio di sanguinamento. Il diclofenac riduce l'effetto dei diuretici, degli antipertensivi e degli ipnotici. L'uso concomitante di agenti antidiabetici può portare sia a ipo che a iperkaliemia.

Sono trascorsi più di 30 anni dall'introduzione del diclofenac nella pratica clinica. Durante questo periodo apparvero molti nuovi FANS. Ciò ha notevolmente ampliato la capacità di fornire cure efficaci ai pazienti, poiché la risposta individuale al trattamento è altamente variabile. Tuttavia, il diclofenac occupa un posto speciale in questo arsenale terapeutico. La combinazione di alta efficienza, buona tollerabilità e una varietà di forme di dosaggio del farmaco consente di selezionare la terapia ottimale per un'ampia gamma di sindromi dolorose.

Per domande riguardanti la letteratura, si prega di contattare l'editore.

A. B. Danilov, Dottore in Scienze Mediche

FPPOV loro. I. M. Sechenova, Mosca

Tabella 1. Indicazioni per l'uso del diclofenac

Preparati per uso sistemico (compresse, iniezioni, supposte)

Reumatologia:

• reumatismi;
• RA, RA giovanile;
• forme extraarticolari di reumatismi, reumatismi dei tessuti molli - periartriti, borsiti, tendovaginiti, fibrositi, miositi;
• spondilite anchilosante - spondilite anchilosante;
• osteoartrite;
• spondiloartrite;
• altre mono e poliartrite;
• malattie degenerative delle articolazioni - artrosi (coxartrosi, spondiloartrosi);
• mal di schiena associato a cambiamenti degenerativi della colonna vertebrale;
• attacco acuto di gotta

Neurologia, traumatologia, ortopedia, medicina dello sport, medicina generale:

• dorsalgia (lombalgia, sciatica, dolore miofasciale e muscolo-tonico);
• emicrania e altri tipi di mal di testa;
• sindromi del tunnel, altre malattie accompagnate da infiammazioni di origine non reumatica (nevralgia, neurite, ischialgia lombare, borsiti, capsuliti, sinoviti, tendiniti o tenosinoviti);
• contusioni traumatiche, distorsioni di legamenti, muscoli e tendini; gonfiore infiammatorio dei tessuti molli, dolore muscolare (mialgia) e articolare causato da un'attività fisica intensa

Oncologia:

• farmaco del 1° gradino della scala OMS per il trattamento del dolore dovuto al cancro

Pratica medica generale:

• colica renale e biliare

Ginecologia:

• malattie ginecologiche accompagnate da dolore e infiammazione (dismenorrea primaria, annessite, ecc.)

Traumatologia, chirurgia, odontoiatria:

• sindromi dolorose post-traumatiche e postoperatorie;
• ostetricia, ginecologia, odontoiatria o altre procedure chirurgiche

Otorinolaringoiatria:

• per gravi malattie infiammatorie dell'orecchio, del naso e della gola, che si manifestano con forte dolore, ad esempio faringite, tonsillite, otite media. Il trattamento della malattia di base viene effettuato secondo i principi generalmente accettati, compreso l'uso della terapia etiotropica

Preparati per uso esterno e locale

Traumatologia, medicina dello sport:

• infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e del sistema muscolo-scheletrico (tendini, legamenti, muscoli e articolazioni);
• lesioni muscolo-scheletriche tipiche della medicina dello sport e dello sport: distorsioni, lussazioni, contusioni, contusioni, sovraccarichi, ecc.

Reumatologia:

• trattamento locale delle malattie articolari infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, osteocondrosi delle articolazioni periferiche e della colonna vertebrale, periartropatia, ecc.

Reumatologia, neurologia:

• trattamento locale delle malattie infiammatorie e degenerative dei tessuti molli e periarticolari: tendovaginiti, sindrome spalla-mano, borsiti, osteocondrosi, osteoartrosi, periartropatia, ecc.;
• artralgia;
• dorsalgia;
• mialgia

Traumatologia, chirurgia:

• dolorabilità e infiammazione dei tessuti molli

Oftalmologia:

• congiuntivite non infettiva, infiammazione post-traumatica dopo ferite penetranti e non penetranti del bulbo oculare, sindrome dolorosa durante l'utilizzo di un laser ad eccimeri, durante l'intervento chirurgico per la rimozione e l'impianto del cristallino (prevenzione pre e postoperatoria della miosi, edema cistoide del nervo ottico)

Diclofenac (diclofenac) - una nuova descrizione del farmaco, puoi vedere controindicazioni, indicazioni per l'uso, Diclofenac (diclofenac). Recensioni di Diclofenac (diclofenac) -

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico moderato.
Farmaco: DICLOFENAC
Principio attivo del farmaco: diclofenac
Codifica ATX: M01AB05
CFG: FANS
Numero di registrazione: P n. 010878/03
Data di registrazione: 21.10.05
Proprietario reg. credenziale: IPCA LABORATORIES Ltd. (India)

Forma di rilascio del diclofenac, confezione e composizione del farmaco.

Compresse con rivestimento enterico
1 etichetta.
diclofenac sodico
50mg

Compresse rivestite con film a rilascio prolungato
1 etichetta.
diclofenac sodico
100 mg

10 pezzi. - confezioni sagomate senza cellule (2) - confezioni in cartone.
10 pezzi. - confezioni sagomate senza cellule (10) - confezioni in cartone.
Soluzione per somministrazione intramuscolare
1 ml
1 amp.
diclofenac sodico
25 mg
75 mg

3 ml - fiale (5) - confezioni di cartone.
3 ml - fiale (10) - confezioni di cartone.

DESCRIZIONE DEL PRINCIPIO ATTIVO.
Tutte le informazioni fornite sono fornite solo a scopo informativo sul farmaco; è necessario consultare il proprio medico circa la possibilità di utilizzo.

Azione farmacologica Diclofenac (diclofenac)

FANS, derivato dell'acido fenilacetico. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico moderato. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della COX, l'enzima principale nel metabolismo dell'acido arachidonico, che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre. L'effetto analgesico è dovuto a due meccanismi: periferico (indirettamente, attraverso la soppressione della sintesi delle prostaglandine) e centrale (dovuto all'inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale e periferico).

Inibisce la sintesi dei proteoglicani nella cartilagine.

Nelle malattie reumatiche riduce il dolore articolare a riposo e durante il movimento, nonché la rigidità mattutina e il gonfiore delle articolazioni e aiuta ad aumentare l'ampiezza del movimento. Riduce il dolore post-traumatico e postoperatorio, nonché il gonfiore infiammatorio.

Sopprime l'aggregazione piastrinica. Con l'uso a lungo termine ha un effetto desensibilizzante.

Se applicato localmente in oftalmologia, riduce il gonfiore e il dolore durante i processi infiammatori di eziologia non infettiva.

Farmacocinetica del farmaco.

Dopo la somministrazione orale, viene assorbito dal tratto gastrointestinale. Mangiare rallenta il tasso di assorbimento, ma il grado di assorbimento non cambia. Circa il 50% del principio attivo viene metabolizzato durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. Quando somministrato per via rettale, l'assorbimento avviene più lentamente. Il tempo per raggiungere la Cmax nel plasma dopo somministrazione orale è di 2-4 ore a seconda della forma di dosaggio utilizzata, dopo somministrazione rettale - 1 ora, somministrazione intramuscolare - 20 minuti. La concentrazione del principio attivo nel plasma dipende linearmente dalla dose applicata.

Non si accumula. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 99,7% (principalmente albumina). Penetra nel liquido sinoviale, la Cmax viene raggiunta 2-4 ore dopo rispetto al plasma.

Viene ampiamente metabolizzato per formare diversi metaboliti, di cui due sono farmacologicamente attivi, ma in misura minore rispetto al diclofenac.

La clearance sistemica del principio attivo è di circa 263 ml/min. T1/2 dal plasma è di 1-2 ore, dal liquido sinoviale - 3-6 ore Circa il 60% della dose viene escreto sotto forma di metaboliti dai reni, meno dell'1% viene escreto immodificato nelle urine, il resto viene escreto sotto forma di metaboliti nella bile.

Indicazioni per l'uso:

Sindromi articolari (artrite reumatoide, osteoartrite, spondilite anchilosante, gotta), malattie infiammatorie degenerative e croniche dell'apparato muscolo-scheletrico (osteocondrosi, osteoartrite, periartropatia), infiammazioni post-traumatiche dei tessuti molli e dell'apparato muscolo-scheletrico (distorsioni, contusioni). Dolore alla colonna vertebrale, nevralgia, mialgia, artralgia, dolore e infiammazione dopo operazioni e lesioni, dolore con gotta, emicrania, algodismenorrea, dolore con annessite, proctite, colica (biliare e renale), dolore con malattie infettive e infiammatorie dell'ORL - organi

Per uso locale: inibizione della miosi durante l'intervento di cataratta, prevenzione dell'edema maculare cistoide associato alla rimozione e all'impianto del cristallino, processi infiammatori dell'occhio di natura non infettiva, processo infiammatorio post-traumatico nelle ferite penetranti e non penetranti dell'occhio. il bulbo oculare.

Dosaggio e modalità di somministrazione del farmaco.

Per la somministrazione orale negli adulti, una singola dose è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno. La frequenza di somministrazione dipende dalla forma di dosaggio utilizzata, dalla gravità della malattia ed è 1-3 volte al giorno, per via rettale - 1 volta al giorno. Per il trattamento di condizioni acute o per alleviare l'esacerbazione di un processo cronico, viene utilizzata una dose di 75 mg per via intramuscolare.

Per i bambini di età superiore a 6 anni e gli adolescenti, la dose giornaliera è di 2 mg/kg.

Applicare esternamente in una dose di 2-4 g (a seconda della zona della zona dolorante) sulla zona interessata 3-4 volte al giorno.

Se utilizzato in oftalmologia, la frequenza e la durata della somministrazione sono determinate individualmente.

Dosi massime: se assunto per via orale per gli adulti - 150 mg/giorno.

Effetti collaterali del Diclofenac:

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, dolore e disagio nella regione epigastrica, flatulenza, stitichezza, diarrea; in alcuni casi - lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale; raramente - disfunzione epatica. Quando somministrato per via rettale, in casi isolati, sono state osservate infiammazione del colon con sanguinamento ed esacerbazione della colite ulcerosa.

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: vertigini, mal di testa, agitazione, insonnia, irritabilità, sensazione di stanchezza; raramente - parestesia, disturbi della vista (offuscamento, diplopia), tinnito, disturbi del sonno, convulsioni, irritabilità, tremore, disturbi mentali, depressione.

Dal sistema ematopoietico: raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi.

Dal sistema urinario: raramente - funzionalità renale compromessa; nei pazienti predisposti può verificarsi gonfiore.

Reazioni dermatologiche: raramente - perdita di capelli.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito; se usato sotto forma di collirio - prurito, arrossamento, fotosensibilità.

Reazioni locali: è possibile una sensazione di bruciore nel sito di iniezione intramuscolare, in alcuni casi - formazione di infiltrato, ascesso, necrosi del tessuto adiposo; con la somministrazione rettale sono possibili irritazione locale, comparsa di secrezione mucosa mista a sangue e defecazione dolorosa; se usato esternamente in rari casi - prurito, arrossamento, eruzione cutanea, bruciore; quando applicato localmente in oftalmologia, immediatamente dopo l'instillazione possono verificarsi una sensazione di bruciore transitoria e/o una visione offuscata temporanea.

Con l'uso esterno prolungato e/o l'applicazione su ampie superfici del corpo, sono possibili effetti collaterali sistemici dovuti all'effetto di riassorbimento del diclofenac.

Controindicazioni al farmaco:

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale in fase acuta, “triade dell'aspirina”, disturbi emopoietici ad eziologia sconosciuta, ipersensibilità al diclofenac e ai componenti della forma farmaceutica utilizzata o ad altri FANS.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Istruzioni speciali per l'uso di Diclofenac.

Usare con estrema cautela nei pazienti con anamnesi di malattie epatiche, renali, gastrointestinali, sintomi dispeptici, asma bronchiale, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, immediatamente dopo interventi chirurgici maggiori, nonché nei pazienti anziani.

Se esiste una storia di reazioni allergiche ai FANS e ai solfiti, il diclofenac viene utilizzato solo in casi di emergenza. Durante il trattamento è necessario il monitoraggio sistematico della funzionalità epatica e renale e dei parametri del sangue periferico.

Evitare il contatto del diclofenac con gli occhi (ad eccezione dei colliri) o con le mucose. I pazienti che utilizzano lenti a contatto devono usare il collirio non prima di 5 minuti dopo aver rimosso le lenti.

Durante il trattamento con forme farmaceutiche per uso sistemico, il consumo di alcol non è raccomandato.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, la velocità delle reazioni psicomotorie può diminuire. Se la tua vista diventa offuscata dopo aver usato il collirio, non dovresti guidare un'auto o intraprendere altre attività potenzialmente pericolose.

Interazione di Diclofenac con altri farmaci.

Se usati contemporaneamente al diclofenac, i farmaci antipertensivi possono indebolirne l'effetto.

Sono stati segnalati casi isolati di convulsioni in pazienti che assumevano contemporaneamente FANS e farmaci antibatterici chinolonici.

Se utilizzato contemporaneamente a GCS, aumenta il rischio di effetti collaterali a carico del sistema digestivo.

Con l'uso simultaneo di diuretici, l'effetto diuretico può essere ridotto. Se utilizzato contemporaneamente ai diuretici risparmiatori di potassio, è possibile aumentare la concentrazione di potassio nel sangue.

Se utilizzato contemporaneamente ad altri FANS, il rischio di effetti collaterali può aumentare.

Sono stati segnalati casi di ipoglicemia o iperglicemia in pazienti con diabete mellito che hanno utilizzato diclofenac contemporaneamente a farmaci ipoglicemizzanti.

Se usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, la concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno può diminuire.

Sebbene gli studi clinici non abbiano stabilito l'effetto del diclofenac sull'azione degli anticoagulanti, sono stati descritti casi isolati di sanguinamento con l'uso simultaneo di diclofenac e warfarin.

Con l'uso simultaneo è possibile aumentare la concentrazione di digossina, litio e fenitoina nel plasma sanguigno.

L'assorbimento del diclofenac dal tratto gastrointestinale viene ridotto se usato contemporaneamente alla colestiramina e, in misura minore, al colestipolo.

Con l'uso simultaneo è possibile aumentare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno e aumentarne la tossicità.

Con l'uso simultaneo, il diclofenac potrebbe non influenzare la biodisponibilità della morfina, tuttavia, la concentrazione del metabolita attivo della morfina può rimanere elevata in presenza di diclofenac, il che aumenta il rischio di sviluppare effetti collaterali del metabolita della morfina, incl. depressione respiratoria.

Se usato contemporaneamente alla pentazocina, è stato descritto un caso di sviluppo di una crisi epilettica di grande male; con rifampicina: è possibile una diminuzione della concentrazione di diclofenac nel plasma sanguigno; con ceftriaxone: aumenta l'escrezione di ceftriaxone con la bile; con ciclosporina: è possibile un aumento della nefrotossicità della ciclosporina.

Molte persone, soprattutto gli anziani, conoscono bene il Diclofenac. Dopotutto, questo rimedio ha lo scopo di trattare l'infiammazione e alleviare il dolore alle articolazioni e ai muscoli, che soprattutto spesso si fanno sentire nella vecchiaia. Anche quelle persone che non sanno cosa sia questo farmaco, molto probabilmente usano ancora il diclofenac, ma con un nome commerciale diverso.

In Russia, il Diclofenac è ​​incluso nell'elenco dei farmaci vitali. La ragione di ciò è il potente effetto antinfiammatorio del farmaco. Questo fattore, insieme al basso prezzo del Diclofenac, lo ha reso estremamente diffuso. Il farmaco è disponibile in farmacia senza prescrizione medica.

Descrizione e principio di funzionamento

Il farmaco è stato introdotto per la prima volta nel 1973 dalla società farmaceutica svizzera Novartis e da allora ha guadagnato popolarità come uno dei farmaci antinfiammatori non steroidei più efficaci.

Secondo la sua struttura chimica, il principio attivo del farmaco appartiene ai derivati ​​​​dell'acido acetico. Il suo nome esatto è acido fenilacetico 2-(2,6-dicloranilina). I medicinali contengono il sale sodico di questo acido: diclofenac sodico.

Il Diclofenac ha tre tipi di azione:

• Antinfiammatorio
• Antipiretico
• Antidolorifico

Le proprietà antinfiammatorie del Diclofenac sono particolarmente forti. Anche il suo effetto antipiretico è piuttosto forte. Spesso il farmaco aiuta quando altri mezzi non funzionano. Il diclofenac può anche alleviare il dolore, sebbene il suo effetto analgesico non sia così potente, quindi il farmaco è più adatto per alleviare il dolore da lieve a moderato.

Foto: Africa Studio/Shutterstock.com

Il meccanismo d'azione del Diclofenac si basa sul fatto che sopprime la sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, sostanze che svolgono un ruolo importante nell'infiammazione. Di conseguenza, i sintomi spiacevoli dell'infiammazione come dolore e gonfiore vengono ridotti. Il farmaco ha anche la capacità di regolare l'immunità. Con l'uso a lungo termine compaiono le proprietà antiallergiche del Diclofenac. Dopo aver assunto le compresse, il principio attivo viene rapidamente assorbito nel plasma sanguigno e da lì entra nel liquido sinoviale situato nelle articolazioni.

Forme di dosaggio

Le principali forme di dosaggio di diclofenac sono compresse e unguento. Vengono prodotte anche supposte rettali, gel, colliri, soluzioni iniettabili e infusioni.

Esistono due tipi di compresse: compresse normali, con rivestimento enterico e compresse rivestite con film a rilascio prolungato (ritardato). Le compresse a rilascio prolungato rilasciano il principio attivo più lentamente, garantendone così la necessaria concentrazione terapeutica nel sangue. La concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno durante l'assunzione di compresse regolari viene raggiunta dopo 2 ore e dopo l'assunzione di compresse ritardate - dopo 4 ore Entrambi i tipi di compresse sono accompagnati da un'annotazione che contiene le loro caratteristiche e istruzioni per l'uso.

Le compresse enteriche hanno due opzioni di dosaggio per la sostanza principale: 25 e 50 mg. Inoltre, oltre al principio attivo, le compresse contengono molte sostanze ausiliarie:

• lattosio
• saccarosio
• povidone
• fecola di patate
• acido stearico

Le compresse Retard hanno un dosaggio di 100 mg. Eccipienti inclusi nella loro composizione:

• ipromellosa
• iaetellosi
• Kollidon SR
• alginato di sodio
• Stearato di magnesio
• Collicut MAE 100 R
• povidone
• talco
• glicole propilenico
• diossido di titanio
• ossido di ferro

L'unguento può avere due opzioni di dosaggio: 10 mg e 20 mg di principio attivo per 1 g Altre sostanze incluse nell'unguento:

• polietilene ossido-400
• ossido di polietilene-1500
• dimeossido
• 1,2-glicole propilenico

La soluzione iniettabile è fornita in fiale da 3 ml e contiene 25 mg di principio attivo per 1 ml. La soluzione contiene anche acqua, idrossido di sodio, alcol benzilico, glicole propilenico e mannitolo.

Indicazioni

Le compresse di Diclofenac sono destinate principalmente ad alleviare i sintomi dei processi infiammatori nelle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico. Questi includono:

• artriti di varia natura
• lesioni reumatoidi dei tessuti molli
• osteoartrite
• borsite
• ernie discali

Il farmaco viene utilizzato con successo per alleviare il dolore moderato o lieve in condizioni quali:

• nevralgia
• mialgia
• proctite
• emicrania
• mal di testa
• mal di denti
• dolore postoperatorio
• lesioni

Il farmaco viene utilizzato anche per:

• processi infiammatori pelvici
• algodismenorrea
• terapia complessa delle malattie infettive dell'apparato respiratorio

Le iniezioni di Diclofenac sono indicate per:

• esacerbazioni dell'osteocondrosi
• radicolite
• artrite
• danni reumatici al sistema cardiovascolare e agli occhi
• otite acuta e sinusite
• dolore postoperatorio e post-traumatico
• congiuntivite
• forma acuta di gotta

Foto: Alexander Raths/Shutterstock.com

L'unguento è destinato all'uso esterno e penetra più velocemente di altre forme di dosaggio nei tessuti situati vicino alla superficie della pelle. L'unguento può alleviare il gonfiore delle articolazioni, aumentarne la mobilità e alleviare il dolore. Inoltre, quando si utilizza l'unguento, il rischio di fenomeni negativi associati a un sovradosaggio del farmaco è ridotto al minimo.

• lesioni dei tessuti molli
• dolore muscolare
• Dolore dovuto a distorsioni, lesioni dei legamenti, lussazioni, contusioni
• artrite
• lesioni reumatiche della pelle e dei tessuti molli

Vale la pena tenere presente che il farmaco, come altri antinfiammatori e antidolorifici, non tratta le cause delle malattie, ma allevia solo i sintomi più spiacevoli. Pertanto, si consiglia di utilizzare Diclofenac solo come uno dei farmaci nella terapia complessa.

Controindicazioni

Il diclofenac non deve essere assunto durante l'allattamento. Il farmaco non deve essere assunto nella tarda gravidanza (nel terzo trimestre). Questo divieto si applica anche alle forme esterne: unguento e gel. Ci sono diverse ragioni per questa circostanza. In primo luogo, il farmaco indebolisce la contrattilità dell'utero, il che può prolungare il processo del travaglio. In secondo luogo, può aumentare il sanguinamento durante il parto.

Il divieto di usare il farmaco durante l'allattamento è dovuto alla sua capacità di passare nel latte materno. È possibile l'uso di unguento e gel durante l'allattamento, ma in questo caso il trattamento con Diclofenac deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico.

Foto: Fotografia Fuller / Shutterstock.com

Il farmaco influisce negativamente sulla fertilità, quindi le donne che stanno cercando di rimanere incinte o che soffrono di infertilità non dovrebbero ricorrere al Diclofenac.

Inoltre, non dovresti assumere Diclofenac se:

• gravi patologie del fegato e dei reni
• ulcere allo stomaco e all'intestino
• sanguinamento gastrointestinale
• asma bronchiale
• intolleranza individuale ai componenti
• disturbi dell'emopoiesi e dell'emostasi
• insufficienza cardiaca
• malattie arteriose periferiche
• malattia coronarica
• sotto i 6 anni di età

Il farmaco viene assunto con cautela e sotto la supervisione di un medico quando:

• diabete mellito
• oltre i 65 anni di età
• livelli elevati di colesterolo nel sangue
• disfunzione renale ed epatica
• anemia
• patologie del tessuto connettivo
• ipertensione
• prime fasi della gravidanza (1° e 2° trimestre)
• ipertermia nei bambini

Quando si tratta con unguento o gel, non devono essere applicati sulla pelle danneggiata. È necessario garantire che queste forme di dosaggio non entrino in contatto con ferite aperte o occhi.

Istruzioni per l'uso

Per l'edema post-traumatico e postoperatorio, il paziente può assumere il farmaco senza consultare un medico. In altri casi, l'assunzione del farmaco è possibile solo su prescrizione del medico. Non dovresti automedicare con Diclofenac, poiché ha molti effetti collaterali e controindicazioni, che sono particolarmente pronunciati durante la terapia a lungo termine.

Pillole

Il cibo rallenta l'assorbimento del farmaco, ma non interferisce con esso. Pertanto, se è necessario l'effetto più rapido possibile del farmaco, le compresse devono essere assunte mezz'ora prima dei pasti. Altrimenti le compresse devono essere assunte durante o dopo i pasti. La compressa deve essere inghiottita senza masticare e lavata con acqua.

Per le compresse ritardate la dose giornaliera ottimale è di 100 mg. Si prende alla volta, sotto forma di una compressa. Il corso del trattamento con compresse non deve superare le due settimane.

Per i bambini di peso superiore a 25 kg, il farmaco viene prescritto tenendo conto del peso corporeo. Il dosaggio viene calcolato individualmente, a seconda della malattia e dell'età. Il dosaggio raccomandato è 0,5-2 mg/kg. Nel trattamento dell'artrite reumatoide, il dosaggio può essere aumentato a 3 mg/kg. Non è consigliabile somministrare compresse da 50 mg ai bambini.

Unguenti

È necessario strofinare facilmente un sottile strato di unguento sulla zona interessata 3-4 volte al giorno. Una singola dose è di 2-4 g, la dose massima giornaliera è di 8 g Per i bambini sotto i 12 anni, una singola dose non deve superare i 2 g e il numero di procedure al giorno non deve essere superiore a due.

Iniezioni

Non importa quanto siano efficaci le compresse e l’unguento di diclofenac, le iniezioni intramuscolari sono spesso il modo migliore o addirittura l’unico per alleviare la condizione acuta del paziente e somministrare il farmaco al sito dell’infiammazione. In questo caso è necessario sottoporsi a un ciclo di trattamento con iniezioni di diclofenac. Inoltre, quando iniettato, il farmaco entra più velocemente nel flusso sanguigno, aumentando la velocità della sua azione. Di solito, quando somministrato per via intramuscolare, l'effetto inizia a farsi sentire dopo 20-30 minuti. In questo caso, la durata totale dell'azione non diminuisce.

Le iniezioni vengono effettuate nella zona dei glutei. Il dosaggio per un'iniezione è 25-75 mg, le iniezioni devono essere somministrate 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera non deve superare i 150 mg. Se altre forme di dosaggio vengono assunte contemporaneamente alle iniezioni, devono essere prese in considerazione in modo che la dose totale non superi questo numero.

Il ciclo di iniezioni deve essere effettuato entro 2 giorni. In alcuni casi, questo periodo può essere esteso a 7 giorni. Se successivamente è necessario un ulteriore trattamento, è possibile continuarlo con le compresse.

Effetti collaterali

Dal tratto gastrointestinale sono possibili i seguenti fenomeni:

• nausea
• dispepsia
• diarrea
• vomito
• flatulenza

Raramente possono verificarsi epatite e sanguinamento gastrico.

Dal sistema nervoso centrale si può osservare quanto segue:

• mal di testa
• insonnia
• sonnolenza
• vertigini
• tremore
• depressione
• deficit visivo

Talvolta sono possibili reazioni dermatologiche:

• eczema
• orticaria

Possono verificarsi anche insufficienza renale, anemia, ipotensione o ipertensione e irregolarità mestruali. Secondo studi recenti, il trattamento a lungo termine con diclofenac aumenta il rischio di infarto del 40%. Pertanto, il trattamento a lungo termine con il farmaco può essere effettuato solo se non esistono alternative.

Interazioni farmacologiche

Non è raccomandato l'uso di diclofenac con altri farmaci antinfiammatori non steroidei e anticoagulanti, poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di effetti collaterali, in particolare sanguinamento. L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di Diclofenac nel sangue. Il paracetamolo aumenta l'effetto nefrotossico del Diclofenac.

Il farmaco indebolisce l'effetto dei farmaci antipertensivi, ipnotici e ipoglicemizzanti. Se assunto contemporaneamente ad antibiotici chinolonici, possono verificarsi convulsioni. Se assunto contemporaneamente ai diuretici, può indebolirne l'effetto o causare un accumulo di potassio nel sangue.

Analoghi

In commercio si possono trovare molti farmaci il cui principio attivo è il Diclofenac. Tra le compresse ci sono Ortofen, Voltaren, Naklofen. Tra gli altri unguenti con Diclofenac si può notare l'unguento Voltaren. Tuttavia, Voltaren, essendo un farmaco prodotto all’estero, non ha lo stesso prezzo accessibile.

Gli analoghi indiretti del Diclofenac includono altri farmaci antinfiammatori non steroidei: Meloxicam, Nise, Ketonal, Naproxen, Butadione, Indometacina. Tuttavia, la loro azione è leggermente diversa da quella del farmaco e hanno anche un diverso elenco di controindicazioni. Pertanto, non saranno sempre in grado di sostituirlo.

Le compresse di Diclofenac sono un farmaco antinfiammatorio non steroideo.

Ha effetti antinfiammatori, analgesici, antipiastrinici e antipiretici. Più efficace per il dolore infiammatorio. Utilizzato per il trattamento sintomatico delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico, riducendo vari tipi di dolore.

In questa pagina troverai tutte le informazioni su Diclofenac: istruzioni complete per l'uso di questo farmaco, prezzi medi in farmacia, analoghi completi e incompleti del farmaco, nonché recensioni di persone che hanno già utilizzato le compresse di Diclofenac. Vuoi lasciare la tua opinione? Si prega di scrivere nei commenti.

Gruppo clinico e farmacologico

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Disponibile senza prescrizione medica.

Prezzi

Quanto costano le compresse di Diclofenac? Il prezzo medio nelle farmacie è di 20 rubli.

Forma e composizione del rilascio

Forme di compresse: le targhe in un rivestimento s/r 25 mg, in un rivestimento p/o 25 e 50 mg, ritardano 100 mg.

• Composizione delle compresse con rivestimento enterico: 25 o 50 mg diclofenac sodico, fosfato di calcio disostituito, amido, magnesio stearato, polivinilpirolidone K30, talco purificato, acetato di cellulosa, indoresina, dietil ftalato, vernice carmoisina, biossido di titanio, vernice Ponceau 4R, rossa e gialla ossido di ferro .

Effetto farmacologico

Sopprime le fasi essudativa e proliferativa dell'infiammazione. Riduce la quantità di serotonina, istamina e bradichinina, aumenta la soglia per la percezione dei recettori del dolore; riduce la concentrazione di PG nel centro della termoregolazione, aumenta il trasferimento di calore, riduce la temperatura corporea; inibisce l'aggregazione piastrinica.

Indicazioni per l'uso

La forma in compresse di Diclofenac è ​​prescritta per alleviare il dolore durante gli attacchi di lesioni psoriasiche, gottose, giovanili, legamentose e articolari dell'articolazione del ginocchio.

Le compresse possono essere utilizzate per il dolore alla colonna vertebrale. Sorge a causa di cambiamenti degenerativi nei dischi intervertebrali. Utilizzato per la sindrome del tunnel carpale o l'articolazione del gomito. Indispensabile in caso di infortunio, distorsione o lussazione, anche tra gli atleti e le persone che lavorano in settori fisicamente impegnativi.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso delle compresse:

• malattie infiammatorie intestinali;
• esacerbazione delle lesioni gastrointestinali (erosivo-ulcerative);
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale;
• grave insufficienza renale o epatica;
• condizione dopo l'intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronaria;
• gravidanza e allattamento;
• “triade dell’aspirina” – intolleranza ai farmaci FANS in pazienti con asma bronchiale e polipi nasali;
• bambini sotto i 6 anni di età per compresse da 25 mg, altri dosaggi sono controindicati sotto i 18 anni di età;
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, patologie da assorbimento di glucosio-galattosio.

Prescritto con cautela per le seguenti condizioni: malattia infiammatoria intestinale, alcolismo, malattie croniche erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (non esacerbazione), diabete, diverticolite, porfiria inducibile, asma bronchiale, anemia, insufficienza cardiaca congestizia, sindrome dell'edema, ipertensione arteriosa, insufficienza epatica o renale, condizione dopo interventi chirurgici importanti, vecchiaia, patologie sistemiche del tessuto connettivo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza deve essere utilizzato secondo rigorose indicazioni e al dosaggio più basso.

Il diclofenac passa nel latte materno. Se è necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che il Diclofenac in compresse deve essere assunto per via orale, senza masticare e con una quantità sufficiente di acqua, preferibilmente 30 minuti prima dei pasti (per ottenere un rapido effetto terapeutico). È possibile assumere il farmaco anche prima, durante o dopo i pasti.

• Ai bambini sopra i 15 anni e agli adulti, Diclofenac viene prescritto 2-3 volte al giorno, 25-50 mg (massimo 150 mg al giorno). Dopo il miglioramento, la dose viene gradualmente ridotta e si passa alla terapia di mantenimento: 50 mg al giorno.

Nel trattamento dell’artrite reumatoide giovanile, la dose giornaliera può essere aumentata a 3 mg/kg di peso corporeo.

Per i bambini, il farmaco viene solitamente prescritto nelle seguenti dosi (singola/giornaliera):

• 6-7 anni (20-24 kg) – 25/25 mg;
• 8-11 anni (25-37 kg) – 25/50-75 mg;
• 12-14 anni (38-50 kg) – 25-50/75-100 mg.

Per quanto tempo può essere utilizzato?

La maggior parte delle patologie e delle complicanze associate all'uso di questo farmaco si verificano durante la durata del trattamento. Come assumere le compresse di Diclofenac per prevenire la comparsa di sintomi spiacevoli? Prima di tutto, il processo deve essere supervisionato da un medico. Ai pazienti adulti vengono prescritte 2-3 compresse al giorno. La dose viene ridotta man mano che si verificano miglioramenti.

La durata del trattamento non deve superare le 2 settimane, ad eccezione dei casi complessi.

Effetti collaterali

Se assunto per via orale, sono possibili i seguenti effetti collaterali: dispepsia, lesioni erosive e ulcerative del canale digestivo, perforazione delle sue pareti, sanguinamento gastrico e intestinale, aumento della sonnolenza, vertigini, reazioni di ipersensibilità, irritabilità.

Overdose

Sintomi: possono verificarsi ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale o depressione respiratoria.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico. In caso di avvelenamento acuto, è necessario interrompere il prima possibile l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale. Sono indicate la lavanda gastrica, la somministrazione di carbone attivo e altra terapia sintomatica e di supporto. Il ricorso alla diuresi forzata, alla dialisi o alle trasfusioni di sangue è scarsamente giustificato, poiché i FANS sono altamente legati alle proteine ​​sieriche e hanno un metabolismo esteso.

istruzioni speciali

Durante il trattamento con il farmaco è necessario effettuare il monitoraggio sistematico del sangue periferico, della funzionalità epatica e renale e l'esame delle feci per verificare la presenza di sangue.

I pazienti che assumono il farmaco devono astenersi da attività che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni mentali e motorie e dal consumo di alcol.

Interazioni farmacologiche

1. Riduce l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti.
2. Riduce gli effetti dei farmaci antipertensivi e ipnotici.
3. L'acido acetilsalicilico riduce la concentrazione di diclofenac nel sangue.
4. Aumenta le concentrazioni plasmatiche di digossina e metotrexato. farmaci al litio e ciclosporina.
5. L'uso concomitante con paracetamolo aumenta il rischio di sviluppare effetti nefrotossici del diclofenac.
6. Cefamandolo, cefoperazone, cefotetan, acido valproico e plicamicina aumentano l'incidenza di ipoprotrombinemia.
7. I preparati a base di ciclosporina e oro aumentano l'effetto del diclofenac sulla sintesi delle prostaglandine nei reni, aumentando la nefrotossicità.
8. La somministrazione simultanea di preparati con etanolo, colchicina, corticotropina ed erba di San Giovanni aumenta il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.
9. Riduce l'effetto dei diuretici; sullo sfondo dei diuretici risparmiatori di potassio, aumenta il rischio di iperkaliemia; sullo sfondo di anticoagulanti, agenti trombolitici (alteplase, streptochinasi, urochinasi) - il rischio di sanguinamento (di solito dal tratto gastrointestinale).
10. Il diclofenac potenzia l'effetto dei farmaci che causano fotosensibilità.I farmaci che bloccano la secrezione tubulare aumentano la concentrazione plasmatica di diclofenac, aumentandone così la tossicità.
11. Aumenta la probabilità di effetti collaterali di altri FANS e glucocorticosteroidi (sanguinamento nel tratto gastrointestinale), la tossicità del metotrexato e la nefrotossicità della ciclosporina.