Sonniferi - tipi (forti, rapidi, compresse, per bambini, a base di erbe, ecc.), regole per la selezione e l'uso, effetto sul corpo, farmaci da banco, prezzo. Farmaci ipnotici Gruppi di ipnotici

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Sonniferi (dal lat. ipnotico; sin. ipnotici, orali) - un gruppo di farmaci psicoattivi utilizzati per facilitare l'inizio del sonno e garantirne una durata sufficiente, così come durante l'anestesia. Attualmente la classificazione ATC non distingue tale gruppo farmacologico separato.

Storia

Il desiderio di garantire un buon sonno ha portato da tempo le persone a provare a utilizzare determinati prodotti e sostanze pure come sonniferi. Anche gli Assiri intorno al 2000 a.C. e. usava preparati di belladonna per migliorare il sonno. Gli egiziani usavano l'oppio già nel 1550 a.C. e.

L'effetto inibitorio dell'etanolo e delle bevande alcoliche è stato notato da tempo, dopo un breve periodo di eccitazione del sistema nervoso che porta alla sua inibizione. Il guaritore indiano Charaka utilizzava alte dosi di bevande alcoliche già nel 1000 aC. e. come mezzo per l'anestesia generale.

In Germania nel XIX secolo fu inventata l'anestesia inalatoria con una miscela di vapori di oppio, droga, hashish, aconito, mandragora e altre sostanze narcotiche e tossiche.

Oggi, a questo scopo, vengono utilizzati farmaci appartenenti a vari gruppi farmacologici (tranquillanti, sedativi, molti antistaminici, idrossibutirrato di sodio, clonidina, ecc.). Molti farmaci (luminal, veronal, barbamyl, nitrazepam, ecc.) Possono ridurre il livello di eccitazione del sistema nervoso, fornendo un sonno più o meno soddisfacente.

Applicazione

I requisiti moderni per farmaci sicuri ed efficaci mettono in primo piano le seguenti proprietà dei sonniferi:

• formazione del normale sonno fisiologico;
• sicurezza per gruppi diversi persone, nessun disturbo della memoria o altri effetti collaterali;
• assenza di dipendenza, dipendenza psicologica.

Poiché non sono stati ancora trovati farmaci “ideali”, continua l'uso di alcuni ipnotici “tradizionali”, tra cui alcuni barbiturici (derivati ​​dell'acido barbiturico, composti formati dalla condensazione di esteri sostituiti dell'acido malonico e dell'urea). Se durante la condensazione prendiamo tiourea invece di urea, otteniamo tiobarbiturici. I barbiturici più conosciuti includono il fenobarbital, seguito da amobarbital e tiopentale, o pentothal (tiobarbiturico), usato per via endovenosa per l'anestesia.

I moderni ipnotici benzodiazepinici (nitrazepam, ecc.) presentano alcuni vantaggi rispetto ai barbiturici. Tuttavia, a causa della natura del sonno indotto e degli effetti collaterali, non soddisfano pienamente i requisiti fisiologici.

Recentemente, carbomal, barbamil, ciclobarbital, barbital, barbital sodico, etaminal sodico sono stati esclusi dalla gamma di farmaci e il cloralio idrato e il clorobutanolo idrato hanno cessato di essere prescritti come ipnotici.

Effetto collaterale

Per la prima volta, un'attenzione particolare agli effetti collaterali dei sonniferi è stata prestata dalla talidomide (Contergan), nota per i suoi effetti teratogeni (che causano deformità nei neonati). All'inizio degli anni '70 nell'Europa occidentale, le madri che usavano questa sostanza durante la gravidanza come sonnifero davano alla luce bambini, per lo più con arti deformati.

Classificazione

I farmaci con attività ipnotica sono classificati in base al loro principio d'azione e struttura chimica:

• Agonisti del recettore GABA A (benzodiazepine):
  • Benzodiazepine: Nitrazepam, Lorazepam, Nozepam, Temazepam, Diazepam, Fenazepam, Flurozepam;
  • Farmaci di diversa struttura chimica: Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.
• Agonisti dei recettori della melatonina: Ramelteon, Tasimelteon.
• Antagonisti dei recettori dell'orexina: Suvorexant;
• Sonniferi di tipo narcotico:
  • Composti eterociclici, barbiturici: Fenobarbital, Sodio etaminale;
  • Composti alifatici: cloralio idrato;
• Farmaci selezionati da altri gruppi:
  • Bloccanti dei recettori dell'istamina H1: difenidramina, doxilamina;
  • Anestesia: idrossibutirrato di sodio;
  • Preparazioni dell'ormone della ghiandola pineale melatonina.

I sonniferi sono divisi in tre classi. Gli ipnotici di prima classe (generazione) sono rappresentati da barbiturici, antistaminici e farmaci contenenti bromo (bromurati, per esempio). I barbiturici interagiscono con i recettori dei barbiturici situati sui canali ionici del cloruro chemio-dipendenti e il neurotrasmettitore per questi canali è il GABA. I barbiturici interagiscono con questi recettori, il che porta ad un aumento della sensibilità dei canali chemio-dipendenti al GABA e porta ad un aumento del periodo di apertura dei canali ionici per gli ioni cloruro: la cellula nervosa si polarizza e perde attività. L'azione dei barbiturici però non è selettiva ed essi provocano non solo un effetto sedativo-ipnotico, ma anche effetti miorilassanti, anticonvulsivanti e ansiolitici in tutto l'intervallo di dosaggio. I barbiturici variano ampiamente nella loro durata d’azione. Il sonno indotto dai barbiturici è diverso dal sonno naturale. Gli antistaminici bloccano i recettori H1 dell’istamina. L'istamina è uno dei neurotrasmettitori chiave della veglia e il blocco dei recettori dell'istamina, di conseguenza, porta ad un effetto sedativo. Gli antistaminici, così come i barbiturici, interrompono l’architettura del sonno. Gli ipnotici di seconda generazione sono rappresentati da numerosi derivati ​​delle benzodiazepine. Se i barbiturici causano un aumento del periodo di apertura dei canali chemio-dipendenti, le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura.

Gruppi di sonniferi

• Barbiturici (più di 2500 derivati). Il ciclobarbital è uno dei ingredienti attivi il farmaco Reladorm (il secondo componente è il diazepam); Il fenobarbital fa parte dei sedativi combinati (Corvalol, Valocordin).
• Piperidinodioni (glutetimide (noxidone, doridene))
• Chinazoline (metaqualone, ecc.)
• Le benzodiazepine sono un gruppo di farmaci con una pronunciata componente ipnotica nello spettro d'azione. Clordiazepossido (Librium), brotizolam, midazolam, triazolam, nitrazepam, oxazepam, temazepam, flunitrazepam, flurazepam, fenazepam
• Etanolammine (Doxylamine). Antagonisti dei recettori dell'istamina H1, provocano un effetto M-anticolinergico.
• Ciclopirroloni (Zopiclone)
• Imidazopiridine. Bloccanti selettivi del recettore del complesso GABA (Zolpidem)
• Pirazolopirimidine (Zaleplon)

• In alcuni paesi l’alcol (bevande alcoliche) è talvolta ancora consigliato come aiuto per dormire, ma la sua efficacia è bassa.

Farmaci moderni

I farmaci ad azione recettoriale sviluppati alla fine del 20° secolo differiscono leggermente, principalmente nella frequenza e nella gamma degli effetti collaterali, nonché nel loro costo. Maggiore è la selettività del farmaco, più le sue proprietà si avvicinano a quelle del sonnifero “ideale” e meno pronunciati sono gli effetti collaterali indesiderati.

Tra gli ultimi sviluppi, notiamo nuove classi di ipnotici: derivati ​​del ciclopirrolone, ad esempio zopiclone (imovan), derivati ​​dell'imidazopiridina (zolpidem), derivati ​​della pirazolopirimidina (zaleplon).

• Bromisovaliun
• Hemineurinum
• Metaqualone
• Fenobarbital
• Flunitrazepam
• Nitrazepam (Eunoctinum, radedorm)

Altri aiuti per il sonno

• Elettroson
• Suggestione e autoipnosi
• Preparati di magnesio

Pratiche di prescrizione

Sono note da tempo numerose carenze dei farmaci “classici” più antichi del gruppo dei derivati ​​dell’acido barbiturico. Il sonno causato dai barbiturici ha una struttura significativamente diversa dal sonno naturale. La cosa principale è che il rapporto tra le fasi di veloce e sonno lento. Per questo motivo, i pazienti sperimentano un sonno interrotto, un’abbondanza di sogni e talvolta incubi. Dopo il sonno si osservano sonnolenza, affaticamento, nistagmo e altri effetti collaterali. A riutilizzo i barbiturici possono sviluppare disturbi psicologici e persino dipendenza fisica, simile alla sospensione del farmaco.

La prescrizione di sonniferi deve essere effettuata solo da uno specialista, dopo aver determinato la causa dell'insonnia, individuato la presenza di controindicazioni ad alcuni farmaci e tratto una conclusione in merito condizione generale paziente.

Guarda anche

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Appunti

Letteratura

In inglese

• Manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali. 4a ed. (DSM-IV). -Washington DC: America. Psichico. Stampa, 1994.
• ICSD - Classificazione internazionale dei disturbi del sonno. Manuale di diagnostica e codifica Classificazione diagnostica Sterzo. Comitato. - Rochester, 1990. - P. 396.
• Leutner V. Farmaci che inducono il sonno. - Basilea, Roche, 1984.
• GenRx di Mosby. Zolpidem Tartrate, 1997 (elenco degli effetti collaterali).
• Proc. Stagista. Conferenza di consenso sull'insonnia (13-15 ottobre 1996. Versailles, Francia). - Ginevra: OMS, 1996.
• Sonno e disturbi del sonno. Servizio letterario Rhone-Poulens Rorer, 1991. - N 1.

Un estratto che caratterizza i sonniferi

- Per me? NO! “Tutto è perduto per me”, ha detto con vergogna e autoumiliazione.
- Tutto è perduto? - ripeté. - Se non fossi io, ma il più bello, il più intelligente e persona migliore nel mondo, e se fossi libero, in questo momento sarei in ginocchio a chiedere la tua mano e il tuo amore.
Per la prima volta dopo molti giorni, Natasha pianse con lacrime di gratitudine e tenerezza e, guardando Pierre, lasciò la stanza.
Anche Pierre quasi le corse dietro nell'atrio, trattenendo le lacrime di tenerezza e di felicità che gli soffocavano la gola, senza infilarsi le maniche, si mise la pelliccia e si sedette sulla slitta.
- Adesso dove vuoi andare? - chiese il cocchiere.
"Dove? si chiese Pierre. Dove puoi andare adesso? È davvero per il club o per gli ospiti? Tutte le persone sembravano così pietose, così povere rispetto al sentimento di tenerezza e amore che provava; in confronto allo sguardo addolcito e grato con cui lo guardò l'ultima volta a causa delle lacrime.
"A casa", disse Pierre, nonostante i dieci gradi di gelo, aprendo il suo cappotto da orso sull'ampio petto che respirava con gioia.
Era gelido e limpido. Sopra le strade sporche e buie, sopra i tetti neri, c'era un cielo scuro e stellato. Pierre, solo guardando il cielo, non sentiva l'offensiva bassezza di tutto ciò che è terreno rispetto all'altezza alla quale si trovava la sua anima. Entrando in piazza Arbat, un'enorme distesa di cielo scuro e stellato si aprì agli occhi di Pierre. Quasi nel mezzo di questo cielo sopra Prechistensky Boulevard, circondato e cosparso di stelle su tutti i lati, ma diverso da tutti gli altri per la sua vicinanza alla terra, la luce bianca e la lunga coda sollevata, si trovava un'enorme cometa luminosa del 1812, la stessa cometa che prefigurava, come si diceva, ogni sorta di orrori e la fine del mondo. Ma in Pierre questa stella luminosa con una lunga coda radiosa non ha suscitato alcun sentimento terribile. Di fronte a Pierre, con gioia, con gli occhi bagnati di lacrime, guardò questa stella luminosa, che, come se, con velocità indicibile, volasse per spazi incommensurabili lungo una linea parabolica, all'improvviso, come una freccia trafitta nel terreno, conficcata qui in un punto scelto da lei, nel cielo nero, e si fermò, alzando energicamente la coda, brillando e giocando con la sua luce bianca tra innumerevoli altre stelle scintillanti. A Pierre sembrava che questa stella corrispondesse pienamente a ciò che era nella sua anima, che era sbocciata verso una nuova vita, addolcita e incoraggiata.

Dalla fine del 1811 iniziò l'aumento degli armamenti e la concentrazione delle forze Europa occidentale, e nel 1812 queste forze - milioni di persone (compreso coloro che trasportavano e nutrivano l'esercito) si spostarono da ovest a est, fino ai confini della Russia, verso la quale, allo stesso modo, dal 1811 si unirono le forze russe. Il 12 giugno, le forze dell'Europa occidentale attraversarono i confini della Russia e iniziò la guerra, cioè si verificò un evento contrario alla ragione umana e a tutta la natura umana. Milioni di persone hanno commesso l'una contro l'altra innumerevoli atrocità, inganni, tradimenti, furti, falsificazioni ed emissione di banconote false, rapine, incendi dolosi e omicidi, che per secoli non saranno raccolti dalla cronaca di tutti i tribunali di del mondo e per cui, durante questo periodo di tempo, coloro che li hanno commessi non li hanno considerati crimini.
Cosa ha causato questo evento straordinario? Quali ne furono le ragioni? Gli storici affermano con ingenua fiducia che le ragioni di questo evento furono l'insulto inflitto al duca di Oldenburg, il mancato rispetto del sistema continentale, la brama di potere di Napoleone, la fermezza di Alessandro, gli errori diplomatici, ecc.
Di conseguenza, bastava che Metternich, Rumyantsev o Talleyrand, tra l'uscita e il ricevimento, si sforzassero di scrivere un pezzo di carta più abile, o che Napoleone scrivesse ad Alessandro: Monsieur mon frere, je consens a rendre le duche au duc d "Oldenbourg, [Mio signore fratello, sono d'accordo a restituire il ducato al duca di Oldenburg.] - e non ci sarebbe guerra.
È chiaro che così appariva la cosa ai contemporanei. È chiaro che Napoleone pensava che la causa della guerra fossero gli intrighi dell'Inghilterra (come disse sull'isola di Sant'Elena); È chiaro che ai membri della Casa inglese sembrava che la causa della guerra fosse la brama di potere di Napoleone; che al principe di Oldenburg sembrava che la causa della guerra fosse la violenza commessa contro di lui; che ai mercanti sembrava che la causa della guerra fosse il sistema continentale che stava rovinando l'Europa, che ai vecchi soldati e generali sembrava che motivo principale c'era bisogno di usarli in azione; i legittimisti dell'epoca che era necessario restaurare les bons principes, e i diplomatici dell'epoca che tutto avvenne perché l'alleanza della Russia con l'Austria nel 1809 non fu abilmente nascosta a Napoleone e che il memorandum fu scritto in modo goffo per n. 178. È chiaro che queste e un'infinità di ragioni, il cui numero dipende dalle innumerevoli differenze di punti di vista, sembravano ai contemporanei; ma per noi, nostri discendenti, che contempliamo l'enormità dell'evento nella sua interezza e ne approfondiamo il significato semplice e terribile, queste ragioni sembrano insufficienti. Per noi è incomprensibile che milioni di cristiani si siano uccisi e torturati a vicenda, perché Napoleone era assetato di potere, Alessandro era fermo, la politica inglese era astuta e il duca di Oldenburg era offeso. È impossibile comprendere quale nesso abbiano queste circostanze con il fatto stesso dell'omicidio e della violenza; perché, a causa del fatto che il duca era offeso, migliaia di persone dall'altra parte dell'Europa uccisero e rovinarono la gente delle province di Smolensk e Mosca e furono uccise da loro.
Per noi discendenti, non storici, che non siamo trascinati dal processo di ricerca e quindi contempliamo l'evento con puro buon senso, le sue cause appaiono in innumerevoli quantità. Quanto più approfondiamo la ricerca delle ragioni, tanto più ce ne vengono svelate, e ogni singola ragione o tutta una serie di ragioni ci sembrano ugualmente giuste in sé, e altrettanto false nella loro insignificanza rispetto all'enormità del evento, e altrettanto falso nella sua invalidità (senza il concorso di ogni altra causa coincidente) per produrre l'evento compiuto. La stessa ragione per cui Napoleone si rifiutò di ritirare le sue truppe oltre la Vistola e di restituire il Ducato di Oldenburg ci sembra essere il desiderio o la riluttanza del primo caporale francese ad entrare nel servizio secondario: infatti, se non voleva andare in servizio , e l'altro e il terzo non vorrebbero , e il millesimo caporale e soldato, ci sarebbero state così tante meno persone nell'esercito di Napoleone e non ci sarebbe stata alcuna guerra.
Se Napoleone non si fosse offeso per la richiesta di ritirarsi oltre la Vistola e non avesse ordinato alle truppe di avanzare, non ci sarebbe stata la guerra; ma se tutti i sergenti non avessero voluto entrare nel servizio secondario, non ci sarebbe stata la guerra. Inoltre, non ci sarebbe stata una guerra se non ci fossero stati gli intrighi dell'Inghilterra, e non ci fossero stati il ​​principe di Oldenburg e il sentimento di insulto in Alessandro, e non ci sarebbe stato alcun potere autocratico in Russia, e ci sarebbe stato non c'è stata la Rivoluzione francese e la conseguente dittatura e impero, e tutto il resto, che ha prodotto la Rivoluzione francese, e così via. Senza uno di questi motivi non potrebbe succedere nulla. Pertanto, tutte queste ragioni – miliardi di ragioni – hanno coinciso per produrre ciò che era. E, quindi, nulla era causa esclusiva dell'evento, e l'evento doveva accadere solo perché doveva accadere. Milioni di persone devono aver rinunciato al loro sentimenti umani e la tua mente, vai dall'est all'ovest e uccidi i tuoi simili, proprio come diversi secoli fa folle di persone andavano dall'est all'ovest, uccidendo i loro simili.
Le azioni di Napoleone e Alessandro, sulla cui parola sembrava che un evento sarebbe accaduto o non accaduto, erano tanto poco arbitrarie quanto l'azione di ogni soldato che intraprendeva una campagna per sorteggio o per reclutamento. Non poteva essere altrimenti perché affinché si realizzasse la volontà di Napoleone e di Alessandro (quelli da cui l'evento sembrava dipendere) era necessaria la coincidenza di innumerevoli circostanze, senza una delle quali l'evento non avrebbe potuto verificarsi. Era necessario che milioni di persone, nelle cui mani c’era il vero potere, soldati che sparavano, portavano provviste e armi, era necessario che accettassero di compiere questa volontà dell’individuo e persone deboli e a ciò sono state portate da innumerevoli e complesse ragioni.
Il fatalismo nella storia è inevitabile per spiegare i fenomeni irrazionali (cioè quelli di cui non comprendiamo la razionalità). Quanto più cerchiamo di spiegare razionalmente questi fenomeni nella storia, tanto più diventano irragionevoli e incomprensibili per noi.
Ogni persona vive per se stessa, gode della libertà di raggiungere i propri obiettivi personali e sente con tutto il suo essere che ora può fare o non fare questa o quella azione; ma non appena lo fa, questa azione, compiuta in un certo momento nel tempo, diventa irreversibile e diventa proprietà della storia, nella quale non ha un significato libero, ma predeterminato.
Ci sono due lati della vita in ogni persona: la vita personale, che è tanto più libera quanto più astratti sono i suoi interessi, e la vita spontanea, brulicante, dove una persona adempie inevitabilmente alle leggi che gli sono prescritte.
L'uomo vive consapevolmente per se stesso, ma funge da strumento inconscio per raggiungere obiettivi storici e universali. Un atto commesso è irrevocabile e la sua azione, coincidendo nel tempo con milioni di azioni di altre persone, acquisisce un significato storico. Quanto più in alto si trova una persona sulla scala sociale, tanto più importanti sono le persone con cui è connesso, tanto più potere ha sulle altre persone, tanto più evidente la predeterminazione e l'inevitabilità di ogni sua azione.

Sonniferi Si tratta di sostanze che favoriscono l'inizio del sonno, ne normalizzano la profondità, la fase, la durata e prevengono i risvegli notturni.

Si distinguono i seguenti gruppi:

1) derivati ​​dell'acido barbiturico (fenobarbital, ecc.);

2) farmaci benzodiazepinici (nitrazepam, ecc.);

3) farmaci piridinici (ivadal);

4) farmaci della serie pirrolone (imovan);

5) derivati ​​dell'etanolammina (donormil).

Requisiti per i sonniferi:

1. Deve agire rapidamente, indurre un sonno profondo e lungo (6-8 ore).

2. Indurre un sonno il più simile possibile al normale sonno fisiologico (non disturbare la struttura).

3. Deve avere una sufficiente ampiezza di azione terapeutica, non deve provocare effetti collaterali, accumulo, assuefazione, dipendenza mentale e fisica.

Classificazione dei sonniferi in base al principio di azione e alla struttura chimica

Ipnotici: agonisti dei recettori delle benzadiazepine

1 Derivati ​​delle benzodiazepine

Nitrazepam

Lorazepam

Diazepam

Fenazepam

Temazepam

Flurazepam

2. Farmaci di diverse strutture chimiche

Zolpidem

Zopiclone

1. Composti eterociclici

Derivati ​​dell'acido barbiturico (barbiturici)

Etaminale - sodio

2. Composti alifatici

Cloralio idrato

Ipnotici: agonisti dei recettori delle benzadiazepine

Le benzodiazepine sono un ampio gruppo di sostanze i cui farmaci vengono utilizzati come ipnotici, ansiolitici, antiepilettici e rilassanti muscolari.

Questi composti stimolano i recettori delle benzodiazepine nelle membrane dei neuroni del sistema nervoso centrale, che sono allostericamente associati ai recettori GABAA. Quando i recettori delle benzodiazepine vengono stimolati, aumenta la sensibilità dei recettori GABAA al GABA (neurotrasmettitore inibitorio).

Quando i recettori GABAA sono eccitati, i canali C1 si aprono; Gli ioni C1~ entrano nelle cellule nervose, questo porta all'iperpolarizzazione della membrana cellulare. L'azione delle benzodiazepine aumenta la frequenza di apertura dei canali C1. Pertanto, le benzodiazepine migliorano i processi di inibizione nel sistema nervoso centrale.

Benzodiazepine(BD) stimolano i recettori delle benzodiazepine e quindi aumentano la sensibilità dei recettori GABA al GABA. Sotto l'azione del GABA, i canali Cl si aprono e si sviluppa l'iperpolarizzazione della membrana neuronale. Effetti farmacologici delle benzodiazepine: 1) ansiolitico (eliminazione dei sentimenti di ansia, paura, tensione); 2) sedativo; 3) sonniferi; 4) rilassante muscolare; 5) anticonvulsivante; 6) amnestico (a dosi elevate, le benzodiazepine provocano amnesia anterograda per circa 6 ore, che può essere utilizzata per la premedicazione prima dell'intervento chirurgico).

Per l'insonnia, le benzodiazepine favoriscono l'inizio del sonno e ne aumentano la durata. Tuttavia, la struttura del sonno cambia leggermente: diminuisce la durata delle fasi del sonno REM (sonno con movimenti oculari rapidi, sonno paradossale: periodi di 20-25 minuti, che si ripetono più volte durante il sonno, accompagnati da sogni e movimenti rapidi bulbi oculari- Movimenti oculari rapidi).

L'efficacia delle benzodiazepine come ipnotici è senza dubbio facilitata dalle loro proprietà ansiolitiche: ansia, tensione e reazione eccessiva agli stimoli ambientali vengono ridotte.

Nitrazepam(radedorm, eunoctin) viene prescritto per via orale 30-40 minuti prima di coricarsi. Il farmaco riduce le reazioni eccessive agli stimoli estranei, favorisce l'inizio del sonno e garantisce il sonno per 6-8 ore.

Con l'uso sistematico del nitrazepam possono comparire i suoi effetti collaterali: letargia, sonnolenza, diminuzione dell'attenzione, reazioni lente; possibile diplopia, nistagmo, prurito, eruzione cutanea. Altre benzodiazepine utilizzate per i disturbi del sonno includono flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormikum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam.

Con l'uso sistematico delle benzodiazepine si sviluppa la dipendenza dalla droga mentale e fisica. È caratteristica una sindrome da astinenza pronunciata: ansia, insonnia, incubi, confusione, tremore. A causa del loro effetto miorilassante, le benzodiazepine sono controindicate nella miastenia grave.

Le benzodiazepine sono generalmente poco tossiche, ma a dosi elevate possono causare depressione del sistema nervoso centrale con compromissione respiratoria. In questi casi, viene somministrato per via endovenosa uno specifico antagonista dei recettori delle benzodiazepine, il flumazenil.

Stimolanti dei recettori delle benzodiazepine non benzodiazepinici

Zolpidem (ivadal) e zopiclone (imovan) hanno scarsi effetti sulla struttura del sonno, non hanno un pronunciato effetto miorilassante e anticonvulsivante, non causano sindrome da astinenza e sono quindi meglio tollerati dai pazienti. Sonniferi di tipo narcotico

Questo gruppo comprende derivati ​​dell'acido barbiturico: pentobarbital, ciclobarbital, fenobarbital e cloralio idrato. A dosi elevate, queste sostanze possono avere un effetto narcotico.

Barbiturici- sonniferi altamente efficaci; favorire l'inizio del sonno, prevenire risvegli frequenti e aumentare la durata totale del sonno. Il loro meccanismo effetto ipnotico associato al potenziamento dell’effetto inibitorio del GABA. I barbiturici aumentano la sensibilità dei recettori GABAA e quindi attivano i canali C1 e provocano l'iperpolarizzazione della membrana neuronale. Inoltre, i barbiturici hanno un effetto inibitorio diretto sulla permeabilità della membrana neuronale.

I barbiturici interrompono significativamente la struttura del sonno: accorciano i periodi di sonno rapido (paradossale) (fase REM).

L'uso cronico di barbiturici può portare a disturbi dell'attività nervosa superiore.

Una brusca cessazione dell'uso sistematico di barbiturici si manifesta sotto forma di sindrome da astinenza (sindrome da rinculo), in cui la durata del sonno REM aumenta eccessivamente, accompagnata da incubi.

Con l'uso sistematico dei barbiturici si sviluppa la dipendenza fisica dalla droga.

Pentobarbital(etaminale sodico, Nembutal) assunto per via orale 30 minuti prima di coricarsi; la durata dell'azione è di 6-8 ore Dopo il risveglio è possibile sonnolenza.

Ciclobarbital ha un effetto più breve - circa 4 ore.L'effetto collaterale è meno pronunciato. Viene utilizzato principalmente per i disturbi del sonno.

Fenobarbital(luminale) agisce più lentamente e dura circa 8 ore; ha un effetto collaterale pronunciato (sonnolenza). Attualmente è usato raramente come sonnifero. Il farmaco è usato per trattare l'epilessia.

L'avvelenamento acuto da barbiturici si manifesta con coma e depressione respiratoria. Non esistono antagonisti specifici dei barbiturici. Gli anallettici per avvelenamenti gravi con barbiturici non ripristinano la respirazione, ma aumentano il bisogno di ossigeno del cervello - la carenza di ossigeno peggiora.

Le principali misure per l'avvelenamento da barbiturici sono metodi di rimozione accelerata dei barbiturici dal corpo. Il metodo migliore è l'emosorbimento. In caso di avvelenamento con sostanze dializzabili si ricorre all'emodialisi, in caso di avvelenamento con farmaci escreti dai reni almeno parzialmente inalterati si ricorre alla diuresi forzata.

Gli ipnotici con azione di tipo narcotico comprendono anche il composto alifatico cloralio idrato. Non disturba la struttura del sonno, ma è usato raramente come sonnifero, poiché ha proprietà irritanti. A volte il cloralio idrato viene utilizzato nei clisteri medicinali per fermare l'agitazione psicomotoria. Analgesici narcotici

Il dolore è una sensazione soggettiva spiacevole che, a seconda della sua localizzazione e intensità, ha una diversa colorazione emotiva, segnalando un danno o una minaccia per l'esistenza dell'organismo e mobilitando i suoi sistemi di difesa volti a evitare consapevolmente l'azione di un fattore dannoso e la formazione di fattori aspecifici reazioni che garantiscono questo evitamento.

Analgesici(dal greco an - negazione, logus - dolore) - questo è un gruppo di farmaci che sopprimono selettivamente la sensibilità al dolore senza disattivare la coscienza e altri tipi di sensibilità (tattile, barometrica, ecc.)

Gli analgesici narcotici sono farmaci che sopprimono il dolore e, con somministrazioni ripetute, causano dipendenza fisica e mentale, ad es. tossicodipendenza Classificazione degli analgesici narcotici. 1. Agonisti:

Promedolo;

Fentanil;

Sufentanil

2. Agonisti – antagonisti (agonisti parziali):

Pentazocina;

Nalbufina

butorfano

buprenorfina

3. Antagonisti:

Naloxone.

Meccanismo d'azione degli analgesici narcotici

È causata dall'interazione della NA con i recettori degli oppiacei, localizzati principalmente nelle membrane presinaptiche e che svolgono un ruolo inibitorio. Il grado di affinità della NA per i recettori degli oppiacei è proporzionale all'attività analgesica.

Sotto l'influenza della NA, la trasmissione interneuronale degli impulsi dolorifici viene interrotta a diversi livelli del sistema nervoso centrale. Ciò si ottiene come segue:

Gli NA imitano gli effetti fisiologici degli endopioidi;

Il rilascio dei “mediatori” del dolore nella fessura sinaptica e la loro interazione con i nocicettori posti a livello postsinaptico vengono interrotti. Di conseguenza, la conduzione dell'impulso doloroso e la sua percezione nel sistema nervoso centrale vengono interrotte. Alla fine si verifica l'analgesia.

Indicazioni per l'uso di analgesici narcotici 1. Per eliminare il dolore nei pazienti affetti da cancro.

2. Nel periodo postoperatorio per eliminare il dolore e prevenire lo shock.

3. In caso di infarto miocardico (in stato pre-infarto) e in caso di shock traumatico.

4. Per una tosse riflessa, se il paziente ha una lesione al torace.

5. Per alleviare il dolore durante il parto.

6. Per coliche - renali - promedolo (poiché non influisce sul tono delle vie urinarie), per coliche biliari - lixir. La codeina può essere utilizzata come antitosse in caso di tosse secca e debilitante dovuta a pertosse, bronchite grave o polmonite.

Controindicazioni alla prescrizione di analgesici narcotici: 1.disturbi respiratori, depressione respiratoria.

2. L'aumento della pressione intracranica, poiché la morfina aumenta la pressione intracranica, può scatenare l'epilessia.

3. La prescrizione di farmaci ai bambini di età inferiore a 2 anni è controindicata. Ciò è dovuto al fatto che nei bambini la funzione fisiologica del centro respiratorio si forma all'età di 3-5 anni, e con l'uso di farmaci è possibile ottenere la paralisi del centro respiratorio e la morte, a causa del suo effetto sul sistema respiratorio il centro è praticamente assente.

Clinica per avvelenamento acuto da analgesici narcotici

Euforia;

Ansia;

Bocca asciutta;

Sentire caldo;

Vertigini, mal di testa;

Sonnolenza;

Urgenza di urinare;

Coma;

Miosi seguita da midriasi;

Raro (fino a cinque movimenti respiratori al minuto), respirazione superficiale;

La pressione sanguigna è ridotta.

Fornire assistenza in caso di avvelenamento con analgesici narcotici

Eliminazione dei disturbi respiratori mediante ventilatore con intubazione tracheale;

Somministrazione di antidoti (nalorfina, naloxone);

Lavanda gastrica.

Morfina

Farmacodinamica.

1. Effetti sul sistema nervoso centrale:

Analgesia;

Effetto sedativo (ipnotico);

Depressione respiratoria;

Diminuzione della temperatura corporea;

Effetto antiemetico (emetico);

Effetto antitosse;

Euforia (disforia);

Aggressività ridotta;

Effetto ansiolitico;

Aumento della pressione intracranica;

Diminuzione del desiderio sessuale;

Assuefazione;

Soppressione del centro della fame;

Ipermanifestazioni dei riflessi del ginocchio e del gomito.

2. Effetti sul tratto gastrointestinale:

Aumento del tono degli sfinteri (Oddi, vie biliari, vescica);

Aumento del tono degli organi cavi;

Inibizione della secrezione biliare;

Diminuzione della secrezione pancreatica;

Diminuzione dell'appetito.

3. Effetti su altri organi e sistemi:

Tachicardia che si trasforma in bradicardia;

Iperglicemia.

Farmacocinetica della morfina.

Indipendentemente dalla via di ingresso nel corpo, gli NA vengono ben assorbiti nel sangue e penetrano rapidamente nel cervello, attraverso la placenta e nel latte materno. La biodisponibilità quando somministrato per via orale è del 60%, quando somministrato per via intramuscolare e sottocutanea – 100%. L'emivita è di 3-5 ore. Smash dopo amministrazione intramuscolare e sottocutanea dopo 20 minuti. Durante il processo di biotrasformazione, il 35% del farmaco interagisce in modo reversibile con l'albumina sierica. Nella fase I della biotrasformazione, l'NA subisce dimetilazione e diacetilazione. Nella fase II si formano composti accoppiati con acido glucuronico. Escrezione: 75% nelle urine, 10% nella bile.

Indicazioni per l'uso della morfina

1. Prevenzione dello shock doloroso quando:

Pancreatite acuta;

Peritonite;

Ustioni, gravi lesioni meccaniche.

2. Per premedicazione, nel periodo preoperatorio.

3. Per alleviare il dolore nel periodo postoperatorio (se gli analgesici non narcotici sono inefficaci).

4. Sollievo dal dolore nei pazienti affetti da cancro.

5. Attacchi di colica renale ed epatica.

6. Per alleviare il dolore durante il travaglio.

7. Per neuroleptanalgesia e tranquillaanalgesia (un tipo di anestesia generale con conservazione della coscienza).

Controindicazioni

1. Bambini sotto i tre anni e anziani (a causa di depressione respiratoria);

2. lesione cerebrale traumatica (dovuta a depressione respiratoria e aumento della pressione intracranica);

3. con addome “acuto”.

Effetti collaterali morfina

1. Nausea, vomito;

2. bradicardia;

3. vertigini.

Promedol

Effetto farmacologico:

Agonista dei recettori oppioidi (principalmente recettori mu), ha un effetto analgesico (più debole e più breve della morfina), antishock, antispasmodico, uterotonico e lieve ipnotico.

Attiva il sistema antinocicettivo endogeno e quindi interrompe la trasmissione interneuronale degli impulsi del dolore a vari livelli del sistema nervoso centrale e modifica anche la colorazione emotiva del dolore.

In misura minore della morfina, deprime il centro respiratorio e stimola anche i centri del nervo vago e il centro del vomito.

Ha un effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia organi interni(in termini di effetto spasmogeno è inferiore alla morfina), favorisce la dilatazione della cervice durante il parto, aumenta il tono e migliora le contrazioni miometriali.

Con la somministrazione parenterale, l'effetto analgesico si sviluppa dopo 10-20 minuti, raggiunge il massimo dopo 40 minuti e dura 2-4 ore o più (con anestesia epidurale - più di 8 ore)

Se assunto per via orale, l'effetto analgesico è 1,5-2 volte più debole rispetto a quando somministrato per via parenterale.

Indicazioni:

Sindrome del dolore (di intensità forte e moderata): dolore postoperatorio, angina instabile, infarto del miocardio, aneurisma dissecante dell'aorta, trombosi dell'arteria renale, tromboembolia delle arterie delle estremità e dell'arteria polmonare, pericardite acuta, embolia gassosa, infarto polmonare, pleurite acuta, spontanea pneumotorace, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, perforazione dell'esofago, pancreatite cronica, colica epatica e renale, paranefrite, disuria acuta, corpi stranieri vescica, retto, uretra, prostatite acuta, attacco acuto di glaucoma, neurite acuta, radicolite lombosacrale, vescicolite acuta, sindrome talamica, ustioni, dolore in pazienti oncologici, traumi, protrusione del disco intervertebrale, periodo postoperatorio.

Parto (sollievo dal dolore per le donne in travaglio e stimolazione).

Insufficienza ventricolare sinistra acuta, edema polmonare, shock cardiogeno.

Preparazione all'intervento chirurgico (premedicazione), se necessario - come componente analgesico dell'anestesia generale.

Neuroleptanalgesia (in combinazione con antipsicotici).

Controindicazioni

Insufficienza respiratoria.

Effetti collaterali

Nausea, vomito, debolezza, vertigini. Può svilupparsi dipendenza da farmaci.

Istruzioni per l'uso e dosi

SC o IM, 1 ml; dosi massime per gli adulti: singola - 0,04 g, giornaliera - 0,16 g.

Fentanil

Effetti collaterali della sostanza Fentanil

Ipoventilazione, depressione respiratoria, anche arresto (a dosi elevate), broncospasmo, stimolazione paradossa del sistema nervoso centrale, confusione, allucinazioni, rigidità muscolare a breve termine (inclusa quella pettorale), bradicardia, nausea, vomito, stitichezza, colica epatica, ritenzione urinaria , ambliopia; cerotto: reazioni cutanee locali - eruzione cutanea, eritema, prurito (scompare entro 24 ore dalla rimozione del cerotto).

Interazione

L'effetto è ridotto dalla buprenorfina. Oppiacei, sedativi, sonniferi, fenotiazine, tranquillanti, anestetici, rilassanti muscolari, antistaminici che causano sedazione, alcol e altri depressivi aumentano la probabilità di effetti collaterali (depressione del sistema nervoso centrale, ipoventilazione, ipotensione, ecc.). Le benzodiazepine prolungano il recupero dalla neuroleptanalgesia. L'ossido di diazoto aumenta la rigidità muscolare, i farmaci antipertensivi - ipotensione, gli inibitori MAO - il rischio di gravi complicanze.

Overdose

Sintomi: depressione respiratoria.

Trattamento: somministrazione di naloxone, inalazione di ossigeno, ventilazione meccanica e, se si utilizza un cerotto, rimuoverlo immediatamente.

L'insonnia si riferisce alla difficoltà regolarmente ricorrente ad addormentarsi, a mantenere e mantenere il sonno, o a disturbi della sua qualità, nonché a uno stato di insoddisfazione del sonno dopo il risveglio e una sensazione di stanchezza durante il giorno. È stato sviluppato un numero piuttosto elevato di metodi e mezzi per combattere questo problema. A partire dalla normalizzazione delle abitudini del sonno e dell'igiene, per finire con dispositivi speciali che normalizzano l'attività elettrica del cervello. Tuttavia grande ruolo Gli ipnotici svolgono un ruolo nel trattamento dell'insonnia.

Ogni anno l'elenco dei sonniferi diventa sempre più ampio.

L'autouso dei farmaci potrebbe non solo non risolvere il problema, ma anche peggiorare lo stato di salute.

Dovresti consultare il tuo medico prima di usare qualsiasi medicinale. Solo uno specialista può valutare lo stato del problema e di salute, prescrivendo il farmaco più idoneo.

Definizione dei concetti

Un ipnotico è una sostanza medicinale in una forma specifica di rilascio che ha influenza benefica sul processo di addormentamento e consente di mantenere una durata del sonno ottimale. Questi medicinali vengono utilizzati diversi tipi e gruppi di farmaci. Il gruppo più antico di sostanze utilizzate a questo scopo sono i barbiturici (chiamati anche “sonniferi tradizionali”).

Esiste il concetto di “farmaco ideale”. Questo è il simbolo di un ipotetico farmaco che ha proprietà specifiche e non ha alcun effetto negativo. I sonniferi ideali hanno le seguenti proprietà:

• Ti aiuta ad addormentarti il ​​più velocemente possibile.
• Garantisce il mantenimento e la preservazione del sonno.
• Non provocare una sensazione di stanchezza e il desiderio di dormire durante il giorno.
• Hanno un'incidenza estremamente bassa di reazioni avverse.

Va notato che oggi non esiste un solo sonnifero che possa soddisfare pienamente tutti i requisiti. Tuttavia, lo sviluppo continua e ogni anno entrano nel mercato sonniferi sempre più efficaci.

Prevalenza dei problemi di insonnia

Resta l'insonnia problema reale società moderna. Secondo i Centri statunitensi per il controllo e la prevenzione delle malattie, circa il 35% della popolazione degli Stati Uniti ha lamentato di aver avuto problemi ad addormentarsi almeno una volta nell’ultimo anno. Il 10% di loro soffriva di insonnia cronica o grave. Inoltre, negli ultimi 20 anni si è verificata una costante tendenza all’aumento dei problemi del sonno. Allo stesso tempo, sempre più persone sono costrette ad assumere farmaci per eliminare i problemi del sonno.

L'effetto ipnotico dei farmaci è quello di normalizzare il sonno

Un uso così diffuso e talvolta incontrollato di farmaci può essere accompagnato dall'emergere non solo di problemi di salute e di benessere generale, ma diventa anche serio. problemi sociali. Molti sonniferi assunti dagli esseri umani, soprattutto dalle prime generazioni, hanno causato effetti collaterali gravi come la sonnolenza diurna e una diminuzione della velocità di reazione e dell'attenzione. Tra tutte le cause degli incidenti stradali, l’addormentarsi durante la guida o la diminuzione dei tempi di reazione rappresentano una quota significativa.

Tipi di medicinali

La classificazione dei sonniferi comprende diversi gruppi di farmaci. Questi includono:

• Farmaci che agiscono sui recettori delle benzodiazepine e sono essi stessi derivati ​​delle benzodiazepine.
• Farmaci che agiscono sui recettori delle benzodiazepine, ma non sono essi stessi derivati ​​delle benzodiazepine.
• Sonniferi con azione narcotica.
• Derivati ​​dell'ormone pineale.

Inoltre, per l'insonnia vengono occasionalmente utilizzati farmaci di altri gruppi: bloccanti dei recettori dell'istamina (difenidramina), stupefacenti che può essere consumato per via orale (idrossibutirrato di sodio).

Maggioranza sonniferi sono disponibili in farmacia solo con prescrizione medica (inclusa nella cosiddetta lista B - un elenco di sostanze potenti).

Ciò non sorprende, perché queste sostanze hanno un effetto abbastanza forte sul centro sistema nervoso e può avere un effetto molto grave sugli organi interni.

I farmaci benzodiazepinici appartengono al gruppo degli ansiolitici - sostanze medicinali che alleviano l'ansia e riducono stress mentale. Allo stesso tempo si verifica la calma, responsabile dell'effetto ipnotico. Un altro nome per i farmaci in questo gruppo è tranquillanti.

In seguito all'assunzione di sonniferi di tipo benzodiazepinico si verificano i seguenti effetti:

• Anti ansia.
• Ipnotico.
• Calmante.
• Anticonvulsivante.

I primi due effetti sono associati all'inibizione del cosiddetto sistema limbico. Le singole strutture di questo sistema sono coinvolte nel mantenimento dello stato di veglia. A giudicare dal nome del gruppo a cui appartengono questi farmaci, diventa chiaro che influenzano i recettori delle benzodiazepine. Fanno parte di un ampio complesso recettoriale con il quale interagiscono anche i γ -acido amminobutirrico, barbiturici. La stimolazione di questo complesso recettoriale porta ad un effetto inibitorio sull'attività nervosa superiore. Gli effetti di questi farmaci possono essere estremamente forti. Questo è usato in situazioni di emergenza quando è urgentemente necessario sopprimere i pazienti con agitazione psicomotoria.

Sonniferi di tipo narcotico

Gli ipnotici di tipo benzodiazepinico comprendono i seguenti farmaci:

• Diazepam.
• Fenazepam.
• Flurazepam.
• Nitrazepam.
• Lorazepam.
• Nozepam.
• Temazepam.

Tutti questi farmaci inducono un sonno farmacologico della durata di circa 6-8 ore. Tuttavia, ognuno di essi differisce nel periodo di eliminazione dal corpo, che è associato al verificarsi di molti effetti indesiderati durante la veglia. Dati effetti indesiderati si manifestano sotto forma di letargia, sonnolenza, diminuzione della velocità di reazione e attenzione limitata. Si osserva anche una leggera diminuzione della capacità di ricordare eventi attuali e di riprodurre conoscenze precedentemente acquisite.

Inoltre, le benzodiazepine sono caratterizzate dall'accumulo di un effetto ipnotico. Pertanto, è severamente sconsigliato assumerli per un lungo periodo. La velocità con cui si sviluppa l’effetto è correlata alla dose utilizzata per trattare l’insonnia.

I farmaci a base di benzodiazepine devono essere interrotti con attenzione poiché potrebbe verificarsi un effetto di rimbalzo se interrotti bruscamente. Si manifesta con la ricomparsa dei sintomi dell'insonnia in misura ancora maggiore rispetto a prima del trattamento.

Molti medici ritengono che le benzodiazepine siano gli aiuti ottimali per il sonno. Soprattutto rispetto al gruppo degli stupefacenti.

Farmaci non benzodiazepinici

Negli ultimi 10 anni, gli scienziati hanno cercato di inventare farmaci che ne avrebbero abbastanza alta efficienza(come le benzodiazepine), ma sarebbe privo di effetti collaterali. Si ritiene che il risultato sia stato raggiunto. Il prodotto di molti anni di lavoro sono stati 2 farmaci: zolpidem e zopiclone.

Sonnifero Zolpidem

Questi farmaci si legano al complesso recettoriale sopra menzionato. Ma non direttamente con i recettori delle benzodiazepine. L'effetto è associato all'influenza sui canali che regolano il flusso degli ioni cloro nei neuroni. Questi ioni hanno un effetto deprimente sull'attività nervosa superiore.

Zopiclone e zolpidem hanno un pronunciato effetto sedativo e ipnotico. Questi farmaci per l’insonnia hanno scarsi effetti sulle fasi del sonno. Cioè, viene mantenuta l’architettura del sonno più fisiologica a meno che non venga superato il dosaggio. La sindrome da astinenza non è tipica di questi farmaci.

Tuttavia, questi farmaci non sono ideali e causano effetti collaterali, soprattutto se non vengono assunti rigorosamente secondo le istruzioni:

• Allergia.
• Declino pressione sanguigna.
• Allucinazioni.
• Disturbi digestivi.

Se si assumono questi farmaci per un lungo periodo, si sviluppa dipendenza (sia fisica che mentale) e possono verificarsi sensazioni spiacevoli (sapore amaro, diminuzione della percezione dell'olfatto). L'uso di zolpidem e zopiclone dovrebbe essere limitato a 1 mese.

Narcotici

Un gruppo abbastanza ampio è rappresentato dai sonniferi, il cui tipo di azione ricorda gli stupefacenti. Questi includono farmaci barbiturici. È stato dimostrato che l'effetto di queste sostanze sul sonno si basa anche sull'effetto sul complesso dei recettori GABA dei neuroni nel cervello. Stimolando questo complesso, aumentano l'influenza dei neurotrasmettitori inibitori. Il farmaco principale di questo gruppo è chiamato fenobarbital. Ha effetti ipnotici, sedativi e anticonvulsivanti.

Quando si assumono barbiturici di notte, un forte e sogno profondo. Molte persone notano che dormono molto meglio dopo aver assunto questi farmaci. Tuttavia, con il loro uso ripetuto, si sviluppa un deficit della fase del sonno REM, che si manifesta con la comparsa di una sensazione debolezza generale, rotture durante il giorno. Il dosaggio di questi agenti è importante. Non superando le dosi terapeutiche dei farmaci, molto spesso si evitano gli effetti collaterali. Ma quando il dosaggio viene violato, il loro sviluppo è inevitabile.

I principali effetti collaterali dei barbiturici includono:

• Dipendenza.
• Funzionalità epatica e renale compromessa.
• Depressione del sistema nervoso.
• In caso di sovradosaggio, il funzionamento del centro respiratorio viene interrotto, il che è una complicazione fatale.

Questi farmaci hanno anche altre caratteristiche. Una delle principali differenze rispetto agli altri farmaci è la stimolazione dei sistemi enzimatici epatici. Questo effetto si applica soprattutto ai casi in cui il farmaco viene assunto per via orale. Dovresti sempre tenere conto di questo fatto prima di iniziare a utilizzare questi rimedi per l'insonnia.

Non si può dire che in termini di forza del loro effetto ipnotico i preparati a base di erbe possano essere paragonati alle droghe sintetiche. Tuttavia, i preparati a base di erbe hanno un effetto più lieve, sono più sicuri e possono essere utilizzati per molto più tempo. Quando li si utilizza, il dosaggio esatto non è così importante. Anche un consumo eccessivo nella maggior parte dei casi potrebbe non avere alcun effetto sulle condizioni generali. Pertanto, possono essere raccomandati per adulti e bambini.

Preparati a base di erbe: calmano il sistema nervoso e migliorano la qualità del riposo notturno.

Le piante con la maggiore efficacia ipnotica includono:

• Valeriana.
• Menta.
• Melissa.
• Biancospino.
• Origano.

Qualsiasi preparato a base di erbe che aiuta a calmarsi può essere classificato come sonnifero. Il meccanismo d'azione delle sostanze presenti nelle parti della pianta non è stato studiato a fondo. Questo è difficile da fare a causa del gran numero di componenti dei materiali vegetali che agiscono reciprocamente. Tuttavia, la medicina ufficiale non nega l'efficacia di questo gruppo di farmaci (a differenza dell'omeopatia).

Interazioni tra sonniferi

La caratteristica più importante di qualsiasi farmaco è la sicurezza. Ciò è particolarmente vero per gli anziani e i bambini. Dopotutto, le persone anziane accumulano un numero piuttosto elevato di malattie concomitanti. Queste condizioni vengono corrette con una varietà di farmaci.

C'è un detto ben noto secondo cui una compressa può essere sicura, ma se ne prendi due pillole sicure, poi insieme diventano veleno.

Ad esempio, i barbiturici possono causare una diminuzione della pressione sanguigna. L'uso concomitante di farmaci antipertensivi può essere accompagnato da una diminuzione critica della pressione, fino al verificarsi di collasso e perdita di coscienza. Sullo sfondo di una grave aterosclerosi dei vasi cerebrali, una significativa ipotensione può causare ictus ischemico.

Gli stessi barbiturici, influenzando la funzione degli enzimi epatici, influenzano il metabolismo dei farmaci che vengono inattivati ​​nel fegato. Durante l'assunzione di contraccettivi orali esiste un alto rischio di danni agli epatociti, fino allo sviluppo epatite tossica, cirrosi e cancro.

Le principali controindicazioni che si applicano alla maggior parte dei sonniferi in qualsiasi forma di rilascio (compresse, gocce, polvere, soluzioni di iniezione), relazionare:

• Miastenia.
• Ipertensione arteriosa.
• Insufficienza respiratoria.
• Gravidanza e allattamento (alcuni sedativi a base di erbe sono accettabili).
• Malattie acute del fegato e dei reni.

Principi base della nomina

L’Organizzazione Mondiale della Sanità ha sviluppato una serie di raccomandazioni che regolano quali sonniferi dovrebbero essere utilizzati situazioni diverse. Si ritiene che sia assolutamente necessario cominciare mezzi non farmacologici. Poiché l'ansia e i disturbi del sonno sono reazioni psicologiche comuni allo stress, è necessario evitarli situazioni stressanti. Inoltre, è necessario stabilire un programma del sonno (addormentarsi e svegliarsi allo stesso tempo, seguire regime di temperatura nella camera da letto).

Il passo successivo è l'uso di sedativi a base di erbe. Solo se i preparati a base di erbe non hanno l'effetto desiderato si dovrebbe passare a farmaci più seri. La scelta del farmaco e il suo dosaggio è compito del medico. L'automedicazione è assolutamente inaccettabile.

Gli ipnotici (dal greco hypnos "sonno"), o sonniferi, comunemente detti "ipnotici", sono una classe di farmaci psicotropi la cui funzione principale è la capacità di indurre il sonno e vengono utilizzati nel trattamento dell'insonnia o per l'anestesia chirurgica. Questo gruppo è associato ai sedativi. Mentre il termine "sedativo" descrive i farmaci che servono a calmare o ridurre l'ansia, il termine "ipnotico" descrive in generale i farmaci il cui scopo principale è avviare, mantenere o prolungare il sonno. Poiché queste due funzioni spesso si sovrappongono e poiché i farmaci di questa classe producono tipicamente effetti dose-dipendenti (che vanno dagli effetti ansiolitici alla perdita di coscienza), vengono spesso definiti sedativi-ipnotici. I sonniferi vengono regolarmente prescritti per trattare l’insonnia e altri disturbi del sonno. In alcuni paesi, a oltre il 95% dei pazienti affetti da insonnia vengono prescritti sonniferi. Molti farmaci per il sonno creano dipendenza e, a causa di una serie di fattori, possono interferire con il sonno, quindi il medico può raccomandare, prima di prescrivere un farmaco per il sonno, di apportare modifiche all'ambiente prima e durante il sonno, di migliorare l'igiene del sonno ed evitare caffeina o farmaci per il sonno. altri stimolanti. Se un medico prescrive un sonnifero ai pazienti, questo dovrebbe essere usato per il più breve periodo di tempo possibile. La maggior parte dei sonniferi prescritti dal medico sono benzodiazepine o non benzodiazepine. Le prime classi di farmaci, come i barbiturici, non venivano utilizzate nella maggior parte dei metodi, ma vengono ancora prescritte ad alcuni pazienti. Nei bambini, l'uso di sonniferi su prescrizione non è ancora accettato nella comunità medica, a meno che non vengano utilizzati per alleviare gli incubi o il sonnambulismo. Gli anziani sono più sensibili ai potenziali effetti collaterali dell’affaticamento diurno e del deterioramento cognitivo. Una meta-analisi ha rilevato che i rischi degli ipnotici generalmente superano i benefici del compromesso negli anziani. Una revisione della letteratura sugli ipnotici benzodiazepinici e sui farmaci Z ha rilevato che questi farmaci possono avere effetti collaterali come dipendenza e incidenti e che il trattamento ottimale utilizza la dose efficace più bassa per il periodo terapeutico più breve, con una cessazione graduale nel tempo. migliorare la salute senza peggiorare il sonno. Il neuroormone melatonina, che non rientra nelle categorie precedenti, può essere considerato un aiuto per il sonno.

Storia

Hypnotica è una classe di farmaci ipnotici e sostanze testate in medicina nel 1890 e successivamente, tra cui: uretano, acetale, metilal, sulfonal, paraldeide, amilenidrato, Hypnon, cloraluretano e ohloralamid o cloralimide. La ricerca sull'uso dei farmaci per curare l'insonnia è stata condotta durante l'ultima metà del 20° secolo. Il trattamento dell'insonnia in psichiatria risale al 1869, quando il cloralio idrato fu utilizzato per la prima volta come coadiuvante del sonno. I barbiturici sono la prima classe di farmaci emersi agli inizi del 1900, dopo di che la sostituzione chimica ha consentito la creazione di composti derivati. Sebbene all’epoca fossero la famiglia di farmaci migliore (meno tossici e con minori effetti collaterali), erano pericolosi in caso di sovradosaggio. Durante gli anni '70 furono sviluppati chinazolinoni e benzodiazepine come alternative più sicure per sostituire i barbiturici; alla fine degli anni ’70 le benzodiazepine divennero il gruppo di farmaci più sicuri. Le benzodiazepine non sono prive di svantaggi; Si può sviluppare dipendenza e talvolta si verificano decessi per overdose, soprattutto se combinato con alcol e/o altri sedativi. È dibattuto se interrompano l’architettura del sonno. Le non benzodiazepine sono i farmaci più recenti (sviluppati dagli anni ’90 ad oggi). Sebbene sia chiaro che sono meno tossici dei loro predecessori, l’efficacia comparativa dei barbiturici e delle benzodiazepine non è stata stabilita. Senza studi a lungo termine è difficile determinare questa efficacia; tuttavia, alcuni psichiatri raccomandano questi farmaci, citando ricerche che suggeriscono che sono ugualmente efficaci e hanno meno potenziale di abuso. Esistono altri sonniferi che possono essere considerati "sedativi-ipnotici"; gli psichiatri a volte prescrivono farmaci off-label, se ne hanno effetti sedativi. Gli esempi includono mirtazapina (un antidepressivo), clonidina (solitamente prescritta per regolare pressione sanguigna), quetiapina (un antipsicotico) e il sonnifero da banco difenidramina (Benadryl - antistaminico). I sonniferi off-label sono utili quando la terapia di prima linea ha fallito o è considerata non sicura (p. es., in pazienti con una storia di abuso di sostanze).

Tipi

Barbiturici

I barbiturici sono farmaci che agiscono come depressori del sistema nervoso centrale e quindi possono produrre un’ampia gamma di effetti, dalla lieve sedazione all’anestesia generale. Sono efficaci anche come tranquillanti, ipnotici e anticonvulsivanti. I barbiturici hanno anche effetti analgesici; Tuttavia, questi effetti sono piuttosto deboli, il che significa che i barbiturici non possono essere utilizzati in chirurgia in assenza di altri analgesici. Possono causare dipendenza, sia fisica che psicologica. I barbiturici sono stati ora in gran parte sostituiti dalle benzodiazepine nella pratica medica di routine, ad esempio nel trattamento dell’ansia e dell’insonnia, soprattutto perché le benzodiazepine sono significativamente meno pericolose in caso di sovradosaggio. Tuttavia, i barbiturici sono ancora utilizzati nell’anestesia generale, nell’epilessia e nell’eutanasia. I barbiturici sono derivati ​​dell'acido barbiturico. Si ritiene che il principale meccanismo d’azione dei barbiturici sia la modulazione allosterica positiva dei recettori GABA. Gli esempi includono amobarbital, pentobarbital, fenobarbital, secobarbital e sodio tiopentale.

Chinazolinoni

I chinazolinoni sono anche una classe di farmaci utilizzati come ipnotici/sedativi contenenti un nucleo 4-quinazolinone. Il loro utilizzo è stato proposto anche nel trattamento del cancro. Esempi di chinazolinoni includono cloroqualone, diproqualone, etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone), mebroqualone, mecloqualone (Nubarene, Casfen) e metaqualone (Quaalude).

Benzodiazepine

Le benzodiazepine possono essere utili per il trattamento a breve termine dell’insonnia. Il loro utilizzo oltre le 2-4 settimane è sconsigliato a causa del rischio di sviluppare dipendenza. È preferibile assumere le benzodiazepine in modo intermittente e con dosi minime dose efficace. Migliorano i problemi del sonno riducendo il tempo trascorso a letto prima di andare a letto, prolungando il tempo di sonno e in generale riducendo il tempo trascorso sveglio. Come l'alcol, le benzodiazepine sono comunemente usate per trattare l'insonnia a breve termine (prescrizione e da banco), ma compromettono il sonno a lungo termine, mentre le benzodiazepine possono favorire il sonno (cioè inibendo il sonno degli stadi NREM 1 e 2). Durante il sonno, questi farmaci interrompono l'architettura del sonno diminuendo la durata del sonno, ritardando il sonno REM e diminuendo il sonno profondo non REM (la parte del sonno più rigenerante per l'energia e l'umore). Ciò può direttamente o indirettamente peggiorare altri sintomi psichiatrici come la depressione. , ansia e irritabilità. Altri svantaggi degli ipnotici, comprese le benzodiazepine, sono la possibile tolleranza ai loro effetti, la recidiva dell'insonnia, nonché una diminuzione del sonno a onde lente e un periodo di astinenza caratterizzato dal ritorno dell'insonnia e dell'irritabilità. lungo periodo ansia ed eccitazione. Gli elenchi delle benzodiazepine approvate per il trattamento dell'insonnia sono abbastanza simili nella maggior parte dei paesi, tuttavia esistono differenze in termini di quali benzodiazepine possono essere ufficialmente utilizzate come ipnotici di prima linea per il trattamento dell'insonnia. Le benzodiazepine ad azione prolungata come nitrazepam e diazepam hanno effetti residui che possono persistere fino al giorno successivo e generalmente non sono raccomandate. Non è chiaro se i nuovi sonniferi non benzodiazepinici (farmaci Z) siano migliori delle benzodiazepine recitazione breve. L'efficacia di questi due gruppi di farmaci è simile. Secondo l’Agenzia statunitense per l’eccellenza sanitaria, i confronti indiretti indicano che gli effetti collaterali delle benzodiazepine sono circa due volte più comuni di quelli delle non benzodiazepine. Alcuni esperti suggeriscono di utilizzare le non benzodiazepine principalmente come trattamento di prima linea a lungo termine per l’insonnia. Tuttavia, il National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) del Regno Unito non ha trovato alcuna prova convincente a favore dei farmaci Z. La revisione del NICE ha rilevato che i farmaci Z a breve durata d’azione non sono stati adeguatamente confrontati negli studi clinici con le benzodiazepine a lunga durata d’azione. Non sono stati condotti studi che abbiano confrontato i farmaci Z a breve durata d’azione con dosi corrispondenti di benzodiazepine a breve durata d’azione. Sulla base di ciò, il NICE raccomanda di selezionare i sonniferi in base al costo e alle preferenze del paziente. Gli anziani non dovrebbero usare le benzodiazepine per trattare l’insonnia a meno che altri trattamenti non siano stati efficaci. Quando si usano le benzodiazepine, i pazienti, i loro caregiver e il loro medico dovrebbero discuterne rischio aumentato danni, incluse prove che mostrano un duplice aumento del rischio di incidenti stradali, cadute e fratture dell’anca tra i pazienti più anziani. Il meccanismo d'azione di questi farmaci si basa principalmente sui recettori GABA.

Non benzodiazepine

Le non benzodiazepine sono una classe di farmaci psicotropi di natura “benzodiazepinica”. La farmacodinamica dei farmaci non benzodiazepinici è quasi identica a quella dei farmaci benzodiazepinici e, pertanto, questi farmaci hanno gli stessi benefici, effetti collaterali e rischi. Le non benzodiazepine, tuttavia, hanno strutture chimiche dissimili o completamente diverse e pertanto non sono correlate alle benzodiazepine a livello molecolare. Gli esempi includono Zopiclone (Imovane, Zimovane), Eszopiclone (Lunesta), zaleplon (Sonata) e zolpidem (Ambien, Stilnox, Stilnoct). La ricerca sulle non benzodiazepine è nuova e contrastante. Una revisione condotta da un team di ricercatori suggerisce di utilizzare questi farmaci per le persone che hanno difficoltà ad addormentarsi ma non riescono a dormire perché questi farmaci causano disturbi minimi il giorno successivo. Il gruppo ha osservato che la sicurezza di questi farmaci è stata stabilita, ma ha riconosciuto la necessità di ulteriori ricerche sulla loro efficacia a lungo termine nel trattamento dell’insonnia. Altre evidenze suggeriscono che la tolleranza alle sostanze non benzodiazepine può svilupparsi più lentamente rispetto alle benzodiazepine. Un altro team era più scettico, affermando che questi farmaci avevano poco vantaggio rispetto alle benzodiazepine.

Altro

Melatonina e suoi agonisti

La melatonina, un ormone prodotto dalla ghiandola pineale nel cervello e secreto in condizioni di scarsa illuminazione e oscurità, favorisce, tra le altre cose, il sonno nei mammiferi diurni. A causa dei suoi effetti ipnotici, è disponibile su prescrizione in molti paesi e come farmaco da banco in altri. Una versione a rilascio prolungato, denominata Circadin®, è stata approvata nel 2007 in Europa (UE) per l'uso come trattamento per l'insonnia primaria. All'inizio del 21° secolo sono stati sviluppati diversi agonisti dei recettori della melatonina che si legano e attivano i recettori della melatonina. Questi analoghi, prescritti per diversi disturbi del sonno, includono Ramelteon, Valdoxan, TIK-301 e tasimelteon. Il ramelteon (Rozerem®) è stato approvato per il trattamento dell'insonnia negli Stati Uniti nel 2005. L'agomelatina (Valdoxan®, Melitor®, Thymanax®), utilizzata principalmente per il trattamento della depressione, è stata approvata in Europa nel 2009. Sia TIK-301 (nel 2004) che tasimelteon (Hetlioz®) un decennio dopo furono approvati negli Stati Uniti per il trattamento del disturbo del ritmo circadiano del sonno (disturbo sonno-veglia non di 24 ore) in pazienti completamente ciechi.

Antistaminici

Nell'uso comune, il termine "antistaminico" si riferisce solo a composti che inibiscono l'azione sul recettore H1 (non H2, ecc.). Clinicamente, gli antagonisti H1 sono usati per trattare reazioni allergiche. La sedazione è un effetto collaterale comune e alcuni antagonisti H1, come la difenidramina (Benadryl) e la doxilamina, sono usati anche per trattare l'insonnia. Gli antistaminici di seconda generazione attraversano la barriera ematoencefalica in misura significativamente minore rispetto ai farmaci di prima generazione. Ciò fa sì che agiscano principalmente sui recettori periferici dell'istamina e quindi abbiano un effetto sedativo molto minore. Dosi elevate possono comunque causare sonnolenza.

Antidepressivi

Alcuni antidepressivi hanno effetti sedativi. Alcuni di essi possono aumentare la qualità effettiva del sonno (biologicamente), a differenza delle benzodiazepine, che riducono la qualità del sonno. Gli esempi includono: Antagonisti della serotonina e inibitori della ricaptazione

Trazodone

Antidepressivi triciclici

Amitriptilina

Trimipramina

Antidepressivi tetraciclici

Mianserina

Mirtazapina

Esempi inclusi:

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina

Inibitori della ricaptazione della norepinefrina

Neurolettici

Altro

Agonisti alfa adrenergici

Clonidina

Cannabinoidi

Cannabidiolo

Tetraidrocannabinolo

Antagonisti dell'orexina

Suvorexant

Lemborexant (in sviluppo)

SB-649868 (in sviluppo)

Gabapentinoidi

Pregabalin

Gabapentin

Effetti collaterali

Sonnolenza, vertigini, postumi di una sbornia, dipendenza

Elenco dei sonniferi:

	2014/07/11 00:29	Natalia
	2015/11/03 18:35	Natalia
	2015/11/05 16:12	Natalia
	2014/05/07 11:39	Natalia
	2013/11/26 22:38	Paolo
	2014/05/22 15:48	Natalia
	2014/05/22 15:24	Natalia
	2014/05/27 21:25	Natalia
	2013/11/26 20:24	Paolo
	2013/11/26 20:49	Paolo
	2014/07/01 20:52	Natalia
	2014/07/01 20:52	Natalia
	2015/01/13 21:51	Natalia
	2015/12/18 21:49	Natalia
	2014/07/09 10:22	Natalia
	2013/12/12 16:13	Natalia
	2016/01/02 15:31	Natalia
	2013/11/26 23:12	Paolo

Grazie

Il sito fornisce informazioni di riferimento solo a scopo informativo. La diagnosi e il trattamento delle malattie devono essere effettuati sotto la supervisione di uno specialista. Tutti i farmaci hanno controindicazioni. È necessaria la consultazione con uno specialista!

I sonniferi sono un nome abbreviato per un gruppo abbastanza ampio e molto diversificato di farmaci che promuovono l'inizio e il mantenimento del sonno di durata e profondità sufficienti. Il nome completo di questo gruppo di farmaci è sonniferi.

Attualmente esiste una vasta gamma di farmaci che hanno effetto ipnotico, tuttavia, nella maggior parte dei casi questo è il loro effetto aggiuntivo o collaterale, ma non l'effetto principale. Il gruppo dei sonniferi comprende solo quei farmaci per i quali questo effetto è il principale.

I sonniferi sono classificati come farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, poiché il loro effetto si realizza attivando o sopprimendo la produzione di sostanze biologicamente attive (neurotrasmettitori), nonché modificando il funzionamento di alcuni recettori neuronali.

Il concetto di fasi del sonno e i suoi possibili disturbi

Per capire a cosa mira l'effetto dei sonniferi, è necessario conoscere la struttura del sonno e le tipologie dei suoi possibili disturbi.

Si possono provocare violazioni per vari motivi, ad esempio:

• Interruzione del ritmo sonno-veglia, ad esempio, durante i turni notturni;
• Stress psicologico, soprattutto nelle ore serali;
• Malattia mentale (ad esempio depressione, disturbo d'ansia, schizofrenia, ecc.);
• Assunzione di farmaci che attivano il sistema nervoso centrale (caffeina, teofillina, ecc.);
• Malattie somatiche (ipertensione, dolori, tosse, ecc.);
• Varie sindromi che interrompono il sonno (ad esempio apnea, sindrome delle gambe senza riposo).

Inoltre, i disturbi del sonno possono essere causati da cause sconosciute, nel qual caso vengono definiti idiopatici. Lunghi cicli di utilizzo di sonniferi sono indicati specificamente per i disturbi del sonno idiopatici. Se il sonno è disturbato a causa di uno qualsiasi dei motivi sopra indicati, è necessario trattare prima la malattia di base e utilizzare occasionalmente sonniferi, solo se necessario.

I disturbi del sonno sono classificati nei seguenti tipi a seconda di quale componente della struttura del sonno è interessata:

• Disturbi della prememnia – viene interrotto solo il processo di addormentamento;
• Disturbi intrasomnici: la profondità del sonno è disturbata, la persona dorme superficialmente e spesso si sveglia;
• Disturbo post-sonnia: una persona si sveglia presto e non riesce più ad addormentarsi ed è disturbata dalla sonnolenza durante il giorno.

I sonniferi possono trattare tutti i tipi di disturbi del sonno favorendo il sonno normale e garantendo una profondità e una durata del sonno sufficienti. Tuttavia, non tutti i farmaci possono avere effetto su tutti i tipi di disturbi del sonno. Una parte abbastanza ampia di sonniferi normalizza solo uno o due tipi di disturbi del sonno. Pertanto, prima di scegliere e utilizzare un sonnifero, è necessario identificare il tipo di disturbo del sonno e selezionare un medicinale il cui effetto sia mirato ad alleviare questo particolare disturbo.

Classificazione dei sonniferi

Attualmente dentro pratica clinica Viene utilizzata la classificazione anatomo-terapeutica-chimica (ATC) dei farmaci, che tiene conto contemporaneamente della struttura sostanza attiva e le strutture anatomiche influenzate dal farmaco e il suo spettro attività terapeutica. Grazie alla presa in considerazione di tre parametri contemporaneamente, vale a dire Classificazione ATCè il più completo e comodo nell'uso pratico, poiché permette al medico di navigare proprietà diverse medicinale.

Quindi, attualmente, secondo la classificazione ATC, tutti i sonniferi sono suddivisi nei seguenti tipi:
1. Barbiturici:

• amobarbital;
• Aprobarbital;
• butobarbital;
• vinbarbital;
• vinilbitale;
• esobarbital;
• eptabarbital;
• metoesitale;
• Procurabarbale;
• Riposizionamento;
• secobarbital;
• Talbutal;
• tiopentale sodico;
• fenobarbital;
• Ciclobarbital;
• Etalebarbital.

2. Barbiturici in combinazione con altri farmaci:

• Bellataminale (fenobarbital + ergotamina + alcaloidi della belladonna);
• Reladorm (diazepam + ciclobarbital).

3. Derivati ​​delle benzodiazepine:

• Brotizolam;
• Doxefazepam;
• Quazepam;
• loprazolam;
• Lormetazepam;
• Midazolam;
• nitrazepam;
• Oxazepam;
• Temazepam;
• Triazolam;
• Flunitrazepam;
• flurazepam;
• Cinolazepam;
• Estazolam.

4. Farmaci che hanno effetti simili alle benzadizepine e sono agonisti del recettore GABA (farmaci Z):

• Zopiclone;
• Zolpidem;
• Zaleplon.

5. Aldeidi e loro derivati:

• Cloralio idrato;
• Cloralolo;
• Acetilglicinammide cloralio idrato;
• Dicloralfenazone;
• Paraldeide.

6. Derivati ​​del piperidinedione:

• Glutetimide;
• metiprilone;
• Piritildione;
• Talidomide.

7. Agonisti dei recettori della melatonina:

• Ramelteon;
• Taximelteon;
• Melatonina.

8. Bloccanti dei recettori dell’istamina:

• Difenidramina;
• Doxilamina.

9. Agonista del recettore dell'orexina:

• Suvorexant.

10. Altri sonniferi:

• bromizzato;
• Valnoctamide;
• esapropimato;
• Clometiazolo;
• metaqualone;
• Metilpeptinolo;
• Niaprazina;
• propionazina;
• Triclofo;
• Etclorovinolo.

In questa classificazione, per facilitare la ricerca, vengono riportati solo i nomi internazionali (INN) dei farmaci che solitamente sono indicati nelle istruzioni per l'uso come principi attivi. Lo stesso principio attivo può essere contenuto in più farmaci sinonimi che hanno esattamente lo stesso effetto.

La maggior parte dei barbiturici e delle benzodiazepine elencati nella classificazione sono attualmente utilizzati solo in in rari casi nella pratica ospedaliera specifica, cioè negli ospedali. Per l'uso ambulatoriale vengono effettivamente utilizzati solo pochi ipnotici barbiturici e benzodiazepine. I barbiturici più comunemente usati sono il fenobarbital e le benzodiazepine più comunemente usate sono flunitrazepam, nitrazepam e alcuni altri. Inoltre, la classificazione di cui sopra elenca tutti i sonniferi utilizzati nei diversi paesi, quindi il loro elenco è molto più ampio di quello disponibile in Russia, Ucraina, Bielorussia, Moldavia, ecc.

Oltre alla classificazione ATC, tutti i farmaci ipnotici sono divisi in due grandi gruppi: con un tipo di azione narcotico e non narcotico. I farmaci ad azione narcotica comprendono tutti i barbiturici e le aldeidi. Tutti gli altri sonniferi hanno un tipo di azione non narcotico. La divisione dei sonniferi in categorie con azione narcotica e non narcotica è molto importante, poiché i primi creano maggiore dipendenza.

I professionisti utilizzano ampiamente anche la classificazione dei sonniferi in base alla durata della loro azione, in base alla quale si distinguono i farmaci a breve, media e lunga durata d'azione. Nella tabella sono riportati sonniferi di varia durata d'azione.

Sonniferi a breve azione (1 – 5 ore)	Sonniferi durata media azione (5 – 8 ore)	Sonniferi a lunga azione (più di 8 ore)
Metoesitale	Aprobarbital	Fenobarbital
Tiopentale	Secobarbital	Amobarbital
Ciclobarbital	Butalbital	Vinylbital
Oxazepam	Butobarbital	Vinbarbital
Midazolam	Talbutal	Esobarbital
Lorazepam	Barbamil	Eptabarbital
Triazolam	Temazepam	Procurabarbal
Lormetazepam	Doxefazepam Reladorm	Riposizionamento
Zopiclone	Cloralio idrato	Etalebarbital
Zolpidem	Cloralodolo	Bellataminale
Zaleplon	Acetilglicinammide cloralio idrato	Flunitrazepam
Ramelteon	Dicloralfenazone	Flurazepam
Taximelteon	Paraldeide	Estazolam
Melatonina	Glutetimide	Nitrazepam
Clometiazolo	Metiprilone	Brotizolam
Niaprazina	Doxilamina	Quazepam
Propionazina	Suvorexant	Cinolazepam
	Metaqualone	Pirithildione
	Metilpeptinolo	Bromizzato
	Etclorovinolo	Valnoctamide
	Oxazepam	Esapropimato
	Difenidramina	Triclofos

La classificazione dei sonniferi in base alla durata d'azione è di grande importanza pratica, poiché consente di selezionare per ogni singola persona un farmaco che fornirà gli effetti di cui ha bisogno. Ad esempio, se l'unico processo di addormentamento di una persona è disturbato, si consiglia di utilizzare sonniferi a breve durata d'azione, poiché garantiranno una rapida immersione nel sonno e non causeranno stanchezza e debolezza mattutina. Per un sonno superficiale con risvegli frequenti, si consiglia di utilizzare sonniferi ad azione intermedia, poiché forniranno un sonno profondo, buono e di alta qualità, che al mattino darà alla persona la sensazione di essere ben riposato. Se una persona si sveglia presto la mattina e non riesce più ad addormentarsi, è necessario utilizzare sonniferi ad azione prolungata, che garantiranno una durata sufficiente del sonno, eliminando il risveglio precoce.

Effetto ipnotico dei farmaci (effetto ipnotico)

In generale, il meccanismo d'azione di tutti i farmaci ipnotici si riduce a una diminuzione della gravità dei processi di eccitazione nel sistema nervoso centrale e ad una maggiore inibizione. Il rapporto tra la soppressione dell'eccitazione e l'aumento dell'inibizione è diverso per i diversi farmaci, il che causa differenze nella durata e nella natura della loro azione.

Pertanto, i sonniferi a breve durata d'azione sopprimono principalmente i processi di eccitazione, a seguito dei quali l'inibizione inizia naturalmente a prevalere e la persona si addormenta. Questo meccanismo d'azione è ottimale per eliminare le difficoltà nell'addormentarsi, quando una persona ha difficoltà ad addormentarsi, ma quando ci riesce, dorme normalmente, profondamente e senza risvegli frequenti. L'indubbio vantaggio dei farmaci con questo tipo di azione è che non interrompono la normale struttura del sonno, senza causare cambiamenti nella durata e nel rapporto delle sue fasi. Di conseguenza, dopo aver assunto un sonnifero ad azione breve al mattino, una persona si sveglia ben riposata e riposata.

Gli ipnotici ad azione media hanno la capacità non solo di ridurre l'eccitazione, ma anche di aumentare leggermente l'inibizione, per cui il loro effetto dura più a lungo e consente loro di influenzare non solo il processo di addormentamento, ma anche la qualità del sonno. Questi farmaci eliminano efficacemente il problema del sonno superficiale e dei frequenti risvegli notturni, il che consente a una persona di dormire bene la notte e di non sentirsi intontita al mattino.

I sonniferi a lunga durata d'azione inibiscono contemporaneamente l'eccitazione e aumentano notevolmente l'inibizione, il che spiega il loro effetto a lunga durata. Questi farmaci sono efficaci per qualsiasi disturbo del sonno: con addormentamenti prolungati, con immersione superficiale nel sonno e con frequenti risvegli notturni o mattutini.

Altrimenti, i sonniferi di ciascun gruppo specifico hanno il proprio meccanismo d'azione, diverso dagli altri.

Pertanto, i barbiturici inducono il sonno anche nell'insonnia grave, ma modificano la normale struttura del sonno, a seguito della quale una persona può avere sogni molto vividi, incubi, ecc. Pertanto, un tale sogno non è completo. L'effetto dei barbiturici si realizza attraverso la loro interazione con Recettori GABA che diventano più sensibili al loro neurotrasmettitore - GABA ( acido gamma-amminobutirrico). A causa dell'azione prolungata del GABA sulla struttura del cervello, l'eccitazione viene inibita e viene attivata l'inibizione.

Anche le benzodiazepine agiscono sui recettori GABA, ma sono più sicure dei barbiturici perché non causano gravi effetti collaterali e creano molta più dipendenza.

Anche i farmaci Z simili alle benzodiazepine (Zopiclone, Zolpidem, Zaleplon) esercitano i loro effetti attraverso i loro effetti sui recettori GABA. Tuttavia, a differenza delle benzodiazepine e dei barbiturici, i farmaci Z si legano selettivamente recettori centrali, causando una maggiore inibizione, che porta a un sonno rapido e sonno di qualità. Questi farmaci non modificano la struttura del sonno, non causano sonnolenza durante il giorno, non sono caratterizzati da gravi effetti collaterali e la dipendenza si sviluppa molto lentamente, e quindi i farmaci Z sono attualmente i mezzi più utilizzati per eliminare l'insonnia.

Anche i bloccanti dell'istamina sono molto utili farmaci efficaci, la cui azione si esplica accelerando il funzionamento del recettore GABA. Sono i bloccanti dell'istamina i sonniferi più sicuri attualmente, quindi possono essere utilizzati anche dai bambini. Inoltre, i bloccanti dell’istamina sono gli unici farmaci che possono essere utilizzati per la sindrome dell’apnea. Tuttavia, tutto quanto sopra si applica solo ai farmaci contenenti doxilamina come principio attivo. Altri bloccanti dell'istamina usati come ipnotici (ad esempio difenidramina, idrossizina, doxilamina, prometazina) inibiscono la fase paradossale del sonno e causano grave sonnolenza al mattino e mal di testa. L'indubbio vantaggio degli ipnotici del gruppo dei bloccanti dell'istamina è completa assenza dipendenza anche con l’uso a lungo termine.

Le aldeidi e il clometiazolo hanno un effetto molto rapido e praticamente non modificano la normale struttura del sonno. Tuttavia, il Clometiazolo provoca rapidamente la dipendenza dal farmaco.

Sonniferi: regole per la scelta e l'uso dei farmaci

Attualmente, la prescrizione di sonniferi è considerata giustificata nelle seguenti situazioni:
1. Le cause dell'insonnia non sono state identificate.
2. Le cause dell’insonnia non possono essere completamente eliminate.

Quando si sceglie un sonnifero, è necessario tenere conto del tipo e della gravità dei disturbi del sonno. Quindi, se hai difficoltà ad addormentarti e a dormire normalmente per l'intero periodo di tempo rimanente, dovresti scegliere sonniferi ad azione breve o media. Inoltre, se la gravità delle violazioni non è troppo elevata, è ottimale utilizzare qualsiasi mezzo ad eccezione delle benzodiazepine e dei barbiturici. Attualmente, se hai difficoltà ad addormentarti, i medici consigliano l'uso dei seguenti farmaci: Zopiclone, Zolpidem, Zaleplon, Melatonina, Clometiazolo, Niaprazina o Propimiosina.

Questi farmaci possono essere utilizzati per le difficoltà ad addormentarsi che si verificano in qualsiasi momento. Ad esempio, se una persona non riesce ad addormentarsi la sera, prima di andare a letto puoi assumere uno qualsiasi dei farmaci indicati. Questo medicinale può essere assunto anche se una persona si sveglia di notte e non riesce a riaddormentarsi.

Se una persona è disturbata da frequenti risvegli notturni e da un sonno superficiale, allora dovrebbe scegliere un farmaco tra quelli con una durata d'azione media o breve. Se i disturbi del sonno non sono gravi, allora dovresti scegliere anche nuovi farmaci, abbandonando benzodiazepine e barbiturici. I medici raccomandano di scegliere un farmaco tra i seguenti:

• Cloralio idrato;
• doxilammina;
• metaqualone;
• Melatonina.

Inoltre, se hai bisogno di un effetto rapido, i farmaci con cloralio idrato sono ottimali, ma non possono essere assunti per un lungo periodo, poiché creano rapidamente dipendenza. Se hai bisogno di un farmaco che possa essere utilizzato a lungo, la Doxylamine è ottimale. Tutti gli altri farmaci possono essere utilizzati per un periodo di tempo limitato, ma abbastanza a lungo perché si formi un nuovo riflesso del sonno e la persona rinunci ai sonniferi.

Per i risvegli mattutini, dopo i quali è impossibile addormentarsi, si consiglia di utilizzare farmaci ad azione prolungata o ad azione intermedia. Le persone il cui lavoro costante richiede un'elevata velocità di reazione e concentrazione non dovrebbero usare sonniferi a lunga durata d'azione, poiché il loro effetto collaterale comune è letargia, letargia e sonnolenza durante il giorno. Poiché la maggior parte dei sonniferi di questo gruppo sono benzodiazepine e barbiturici, dovrebbero essere usati con estrema cautela. Per evitare il ricorso a benzodiazepine e barbiturici potenti e che creano rapida dipendenza, si consiglia di scegliere uno dei seguenti farmaci:

• Bromevazolo;
• doxilammina;
• Zolpidem;
• Zopiclone.

In linea di principio, quando si sceglie un sonnifero, si dovrebbe sempre essere guidati dalla regola secondo cui le benzodiazepine e i barbiturici dovrebbero essere usati solo quando assolutamente necessario per l'insonnia grave, quando altri mezzi sono inefficaci. Tuttavia, dopo aver ottenuto un effetto positivo con l'uso di barbiturici e benzodiazepine, dovresti passare all'assunzione di altri sonniferi che non hanno una capacità così pronunciata e forte di formare dipendenze.

La tendenza moderna generale è che gli ipnotici preferiti siano Zopiclone, Zolpidem, Zaleplon e Doxylamine, che forniscono addormentarsi velocemente, praticamente non interrompono la normale struttura del sonno, non causano numerosi effetti collaterali gravi, come dipendenza, sonnolenza diurna, mal di testa, ecc.

Qualsiasi sonnifero deve essere assunto dai 15 ai 30 minuti prima di andare a letto.

Sonniferi (elenco)

Presentiamo un elenco di sonniferi in ordine alfabetico, indipendentemente dal gruppo a cui appartiene un particolare farmaco. Nell'elenco indicheremo prima nome internazionale sostanza attiva, e poi tra parentesi i nomi commerciali con i quali il farmaco può essere venduto in farmacia.

Sonniferi di tutte le forme

Pertanto, i seguenti sonniferi sono attualmente disponibili sui mercati farmaceutici dei paesi della CSI:

• Bellataminale (fenobarbital + ergotamina + alcaloidi della belladonna);
• Bromisal (Bromizal, Bromural);
• Brotizolam;
• Esobarbital (Esenale);
• Difenidramina (Difenidramina, Grandim, Difenidramina);
• Doxylamine (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon);
• Clometiazolo (Gemineurin);
• Melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonina);
• Metoesitale (Brietal);
• metaqualone;
• Oxazepam (Nozepam, Tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• Tiopentale sodico (Tiopentale, Tiopentale-KMP);
• Triazolam;
• Fenobarbital (Luminale);
• Flunitrazepam (Roipnol);
• Flurazepam (Apo-Flurazepam);
• Ciclobarbital (Reladorm);
• Estazolam (estazolam);
• Cloralio idrato.

I farmaci elencati nell'elenco sono disponibili in varie forme– soluzioni per via endovenosa e iniezioni intramuscolari, compresse e gocce per somministrazione orale.

Sonniferi in compresse

I sonniferi in compresse sono i seguenti:

• Andante (capsule);
• Apo-Flurazepam (capsule);
• Bellataminale;
• Berlidorm 5;
• bromizzato;
• Geminevrina (capsule);
• Ipnogeno;
• Difenidramina;
• Donormil;
• Ivadal;
• Zolpidem;
• Zolsana;
• Zonadina;
• Zopiclone 7.5-SL;
• Melassene;
• Bilanciamento della melassena;
• Mälarena;
• Nitrazadone;
• Compresse di nitrazepam;
• nitram;
• Nitrest;
• nitrosame;
• Nozepam;
• Piklodorm;
• Raddorm 5;
• Relador;
• Rilassamento;
• Riscivolare;
• Roipnolo;
• Sanval;
• Signopam;
• pozzo di scivolo;
• Snovitel;
• Sonnol;
• Tazepam;
• Thorson;
• fenobarbital;
• flormidale;
• Cloralio idrato;
• Circadino;
• estazolam;
• Eunoctina.

Sonniferi in gocce

I sonniferi disponibili in gocce sono i seguenti:

• Valocordin-Doxylamine – gocce per somministrazione orale;
• Grandim – soluzione per somministrazione orale;
• Oniria – gocce per somministrazione orale;
• Il fenobarbital è una soluzione per la somministrazione orale.

Sonniferi senza prescrizione medica (elenco)

Poiché quasi tutti i sonniferi agiscono sul sistema nervoso centrale e possono causare gravi effetti collaterali, come depressione respiratoria, calo delle prestazioni, sonnolenza e altri, nonché provocare dipendenza, la maggior parte di essi è disponibile su prescrizione medica. Tutti gli ipnotici e i barbiturici benzodiazepinici sono venduti rigorosamente secondo prescrizioni speciali. Nella maggior parte dei casi sono disponibili su prescrizione anche sonniferi di altri gruppi.

Attualmente è possibile acquistare senza prescrizione medica i seguenti sonniferi:

• Andante;
• Valocordin-Dossilamina;
• Melassene;
• Bilanciamento della melassena;
• Mälarena;
• Riscivolare;
• Circadin.

Disponibile anche senza prescrizione medica medicinali omeopatici, aiutando a normalizzare il sonno, come Nervoheel e Calm. Inoltre, sul mercato farmaceutico nazionale ci sono sonniferi a base di erbe, che vengono venduti anche senza prescrizione medica, ma in molte situazioni risultano abbastanza efficaci. I preparati a base di erbe più efficaci con sonniferi e effetto calmante sono i seguenti:

• Compresse Dormiplant;
• Compresse Persen;
• Soluzione Novo-Passit;
• Soluzione di corvalolo.

Se è necessario un sonnifero potente, ma il medico non può prescrivere una prescrizione, è possibile acquistare gocce di Valocordin, che contengono fenobarbital. Quindi dovresti bere la dose singola massima consentita di gocce, dopo di che è quasi garantito che si verifichi il sonno.

Sonnifero veloce

Vari sonniferi provocano il sonno entro 5-30 minuti. I farmaci che possono “far addormentare una persona da 5 a 15 minuti dopo l’uso” sono considerati sonniferi rapidi. Tuttavia, la loro velocità è relativa, perché anche l'inizio del sonno entro 15 - 30 minuti dopo l'assunzione è un indicatore abbastanza buono, poiché durante questo periodo una persona ha il tempo di sdraiarsi comodamente a letto, rilassarsi, pensare a qualcosa di piacevole e contro questo sfondo, dolcemente e impercettibilmente sprofonda nel sonno. Pertanto, in senso stretto, tutti i moderni sonniferi possono essere definiti ad azione relativamente rapida.

Ma i sonniferi ad azione più rapida, che inducono il sonno letteralmente entro 5-15 minuti dalla somministrazione, sono i seguenti farmaci:

• Donormil;
• Relador;
• Riscivolare;
• Cloralio idrato.

Sonnifero forte

I sonniferi forti includono farmaci dei seguenti gruppi:
1. Barbiturici:

• Bellataminale;
• Esobarbital (Esenale);
• Metoesitale (Brietal);
• Fenobarbital (Luminale);
• Ciclobarbital (Reladorm).

2. Benzodiazepine:

• Midazolam (Midazolam-Hameln, Dormikum, Flormidal, Fulsed);
• Nitrazepam (Berlidorm 5, Nitrazadone, Nitram, Nitrosam, Radedorm 5, Eunoctin);
• Oxazepam (Nozepam, Tazepam);
• Temazepam (Signopam);
• Triazolam;
• Flunitrazepam (Roipnol);
• Flurazepam (Apo-Flurazepam).

3. Farmaci Z:

• Zopiclone (Zopiclone, Zopiclone 7.5 - SL, Imovan, Piclodorm, Relaxon, Somnol, Slipwell, Thorson);
• Zolpidem (Hypnogen, Zolpidem, Zolsana, Zonadin, Ivadal, Nitrest, Oniria, Sanval, Snovitel);
• Zaleplon (Andante, Zaleplon).

4. Composti eterociclici:

• Cloralio idrato.

5. Agonisti dei recettori della melatonina:

• Melassene;
• Bilanciamento della melassena;
• Mälarena;
• Circadin.

I farmaci di cui sopra sono i sonniferi più potenti, ma la maggior parte di essi viene venduta in farmacia solo con prescrizione medica.

Sonniferi forti senza prescrizione medica

Gli unici sonniferi forti che possono sempre essere acquistati senza prescrizione medica sono i farmaci del gruppo degli agonisti della melatonina, come Melaxen, Melaxen Balance, Melarena e Circadin. Questi farmaci possono essere venduti da banco perché sono sicuri, è molto difficile andare in overdose e non creano dipendenza.

Inoltre, in alcune farmacie è possibile acquistare senza prescrizione medica il forte sonnifero Andante, che teoricamente è incluso nell'elenco dei farmaci da prescrizione, ma non è un mezzo di registrazione del soggetto, poiché sostanze stupefacenti, benzodiazepine e barbiturici, e quindi talvolta viene dispensato liberamente.

Se una persona ha bisogno di un forte sonnifero da usare periodicamente di tanto in tanto, puoi usare le gocce di Valocordin, poiché contengono fenobarbital. Quando si utilizza Valocordin come potente sonnifero, è necessario assumere la dose singola massima consentita del farmaco 20-30 minuti prima di andare a letto. Valocordin non può essere utilizzato costantemente, poiché causerà dipendenza e numerosi effetti collaterali, ma di tanto in tanto è possibile utilizzare questa opzione.

Sonnifero che non crea dipendenza

Sfortunatamente, tutti i sonniferi creano dipendenza in un modo o nell'altro, il che si esprime nella formazione di dipendenza fisica e psicologica. Tuttavia, con alcune droghe la dipendenza si sviluppa rapidamente, mentre con altre si sviluppa molto lentamente. Cioè, la gravità della dipendenza e la durata della sua formazione differiscono per i diversi farmaci. Una formazione così lenta della dipendenza può essere equiparata all'assenza di dipendenza.

Pertanto, la dipendenza dai barbiturici e dalle benzodiazepine si sviluppa più rapidamente (entro circa 3-4 mesi) ed è più grave con i farmaci di questi stessi gruppi. Si sviluppa una dipendenza più lenta (nell'arco di circa 5-6 mesi) dai farmaci Z (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon), cloralio idrato e altri. Tuttavia, la gravità della dipendenza che ne deriva da questi farmaci non è inferiore a quella delle benzodiazepine e dei barbiturici.

Non c'è praticamente alcuna dipendenza dai farmaci melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena, Melatonina), doxilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip) e difenidramina (Diphenhydramine, Grandim, Diphenhydramine).

Sonniferi per bambini

I bambini non hanno quasi mai disturbi del sonno che richiedano un trattamento con sonniferi seri. Di norma, l'insonnia nei bambini è innescata da sovraeccitazione, attività eccessiva o sensazioni spiacevoli, ad esempio dolore, naso che cola, ecc. Pertanto, per aiutare un bambino ad addormentarsi, è necessario, in primo luogo, cercare di eliminare la causa e, in secondo luogo, dargli sedativi sicuri. Tali sedativi possono essere considerati analoghi ai sonniferi per bambini.

Attualmente, i seguenti sonniferi per bambini condizionali (sedativi) possono essere considerati:

• Nervoheel (rimedio omeopatico);
• Dormikind (rimedio omeopatico);
• Notta (rimedio omeopatico);
• Bayu-Bai;
• Centrale;
• Collezione "Sedativo per bambini";
• Raccolta "Racconto di mamma";
• Collezione "Racconto serale".

Non è consigliabile somministrare a un bambino decotti autoprodotti e infusi di erbe come sonniferi, poiché è impossibile controllare la concentrazione di sostanze attive in essi contenute.

Se il problema dell'insonnia in un bambino è serio, è possibile utilizzare Difenidramina o Fenobarbital per eliminarlo. Tuttavia, questi farmaci dovrebbero essere utilizzati solo sotto la supervisione di un medico.

Buon sonnifero

Attualmente, i buoni sonniferi sono considerati farmaci che forniscono un rapido addormentamento e un sonno completo, profondo e di alta qualità senza svegliarsi durante la notte e inoltre non causano una rapida dipendenza. Inoltre, i buoni sonniferi non dovrebbero causare sonnolenza e distrazione durante il giorno e allo stesso tempo fornire una sensazione di vigore, freschezza ed energia al mattino. Questi requisiti sono pienamente soddisfatti dai farmaci del gruppo Z (Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon), dagli agonisti della melatonina (Melaxen, Circadin, Melaxen Balance, Melarena) e dai prodotti contenenti doxilamina (Valocordin-Doxylamine, Donormil, Reslip).

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Fototerapia (terapia della luce): occhiali da notte - video

Prezzo

Il costo dei vari sonniferi varia ampiamente. Pertanto, i farmaci più economici, ad esempio la difenidramina, possono essere acquistati nell'intervallo 20-80 rubli e i farmaci costosi, come Melaxen, costeranno da 450 a 550 rubli. Prima dell'uso, è necessario consultare uno specialista.