Farmaci antinfiammatori non steroidei: è impossibile sostituirli! elenco dei FANS efficaci. recensione completa...

I FANS oggi sono una classe in via di sviluppo dinamico medicinali. Ciò è dovuto all'ampia gamma di applicazioni di questo gruppo farmaceutico, che ha attività antipiretica e analgesica.

FANS - un intero gruppo di farmaci

I FANS bloccano l'azione dell'enzima ciclossigenasi (COX), inibendo la sintesi delle prostaglandine dall'acido arachidonico. Le prostaglandine nell'organismo sono mediatori dell'infiammazione, abbassano la soglia di sensibilità al dolore, inibiscono la perossidazione lipidica e inibiscono l'aggregazione dei neutrofili.
I principali effetti dei FANS includono:

• Antinfiammatorio. Sopprimono la fase essudativa dell'infiammazione e, in misura minore, quella proliferativa. Il diclofenac e l'indometacina sono i più potenti questo effetto droghe. Ma l'effetto antinfiammatorio è meno pronunciato di quello dei glucocorticosteroidi.
  I professionisti utilizzano una classificazione in base alla quale tutti i FANS sono suddivisi in: agenti con attività antinfiammatoria elevata e agenti con attività antinfiammatoria debole Aspirina, Indometacina, Diclofenac, Piroxicam, Ibuprofene e molti altri hanno un'attività elevata. Questo gruppo include un gran numero di vari farmaci. Paracetamolo, Metamizolo, Ketorolac e alcuni altri hanno una bassa attività antinfiammatoria. Il gruppo è piccolo.
• Antidolorifico. Il più pronunciato in Diclofenac, Ketoralac, Metamizol, Ketaprofen. Usato per il dolore di bassa e media intensità: dentale, muscolare, mal di testa. Efficace a colica renale, perché non . Rispetto agli analgesici narcotici (gruppo della morfina), non hanno un effetto deprimente su centro respiratorio non creano dipendenza.
• Antipiretico. Tutta la droga dentro gradi diversi avere questa proprietà. Ma si manifesta solo in presenza di febbre.
• Antiaggregante. Manifestato sopprimendo la sintesi del trombossano. Questo effetto è più pronunciato nell'aspirina.
• Immunosoppressore. Si manifesta per la seconda volta, a causa del deterioramento della permeabilità delle pareti dei capillari.

Indicazioni per l'uso dei FANS

Le indicazioni principali includono:

• Malattie reumatiche. Includono reumatismi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, gotta e artrite psoriasica, morbo di Reiter. In queste malattie l'uso dei FANS è sintomatico, senza alterarne la patogenesi. Cioè, rallentare lo sviluppo processo distruttivo a artrite reumatoide, per prevenire la deformazione delle articolazioni, l'assunzione di farmaci del gruppo FANS non può. Ma le lamentele dei pazienti per il dolore, la rigidità delle articolazioni fasi iniziali le malattie diventano meno frequenti.
• Malattie dell'apparato locomotore di natura non reumatica. Questi includono lesioni (lividi, distorsioni), miosite, tendovaginite. Con le malattie di cui sopra, i FANS vengono utilizzati per via orale, sotto forma di iniezioni. E gli agenti esterni (unguenti, creme, gel) che contengono i principi attivi di questo gruppo sono molto efficaci.
• malattie neurologiche. Lombalgia, sciatica, mialgia. Spesso vengono prescritte contemporaneamente combinazioni di varie forme di rilascio di farmaci (unguento e compresse, iniezioni e gel, ecc.)
• Renale,. I farmaci del gruppo FANS sono efficaci per tutti i tipi di coliche, tk. non causare spasmo aggiuntivo strutture muscolari a cellule lisce.
• Sintomi del dolore varie eziologie. Sollievo dal dolore periodo postoperatorio, mal di denti e mal di testa.
• Dismenorrea. I FANS sono usati per alleviare il dolore nella dismenorrea primaria e per ridurre la perdita di sangue. buon effetto hanno naprossene, ibuprofene, che si consiglia di assumere alla vigilia delle mestruazioni e poi per tre giorni. Tali corsi a breve termine prevengono la comparsa di effetti indesiderati.
• Febbre. Si consiglia di assumere farmaci antipiretici a una temperatura corporea superiore a 38,5 ° C.
• Prevenzione della trombosi. Usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue Acido acetilsalicilico a basso dosaggio. È prescritto per prevenire attacchi di cuore, ictus in varie forme di malattia coronarica.

Effetti indesiderati e controindicazioni

I farmaci del gruppo FANS hanno Influenza negativa sul:

1. e intestini
2. Fegato
3. reni
4. Sangue
5. sistema nervoso

Lo stomaco è più comunemente colpito dai FANS. Questo si manifesta con nausea, diarrea, dolore regione epigastrica e altri disturbi dispeptici. Esiste persino una tale sindrome: la gastropatia da FANS, il cui verificarsi è direttamente correlato all'assunzione di FANS. Particolarmente a rischio di patologia sono i pazienti anziani con una storia di ulcere gastriche che stanno assumendo contemporaneamente farmaci glucocorticosteroidi.

FANS - farmaci diversi, ma la loro azione è la stessa!

La probabilità di sviluppare una gastropatia da FANS aumenta con l'uso a lungo termine di farmaci a dosi elevate, nonché con l'assunzione di due o più FANS. Per proteggere la mucosa gastrica vengono utilizzati lansoprazolo, esomeprazolo e altri inibitori. pompa protonica. può essere sotto forma di grave epatite tossica e può manifestarsi come disfunzione transitoria con aumento del livello delle transaminasi nel sangue.

Il fegato è più spesso colpito durante l'assunzione di indometacina, fenilbutazone, aspirina. Da parte dei reni, può svilupparsi una diminuzione della diuresi, insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica, a causa di danni ai tubuli renali. I più pericolosi sono l'ibuprofene, il naprossene.

Nel sangue c'è una violazione dei processi di coagulazione, si verifica anemia. Pericoloso in termini di effetti collaterali dal sistema sanguigno Diclofenac, Piroxicam, Butadione. Di frequente effetti indesiderati dal sistema nervoso si verificano durante l'assunzione di aspirina, indometacina. E si manifestano con mal di testa, tinnito, nausea e talvolta vomito, disordini mentali. L'assunzione di FANS è controindicata in caso di.

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono un grande gruppo agenti farmacologici, caratterizzato da un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico.

Nota:i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono abbreviati come FANS o FANS.

Importante:un antidolorifico così comune e comeParacetamolo , non si applica a gruppo FANS, perché non influisce sul processo infiammatorio e viene utilizzato solo per alleviare i sintomi.

Come funzionano i farmaci antinfiammatori non steroidei?

L'azione dei FANS è volta ad inibire la produzione dell'enzima ciclossigenasi (COX), che a sua volta è responsabile della sintesi di sostanze biologicamente attive - trombossano, prostaglandine (PG) e prostacicline, che agiscono come mediatori dell'infiammazione. Una diminuzione del livello di produzione di PG contribuisce alla riduzione o al completo sollievo del processo infiammatorio.

Diverse varietà di ciclossigenasi sono presenti in una varietà di organi e tessuti. L'enzima COX-1, in particolare, è responsabile del normale apporto di sangue alla mucosa degli organi digestivi e del mantenimento di un pH stabile dello stomaco riducendone la sintesi di acido cloridrico.

La COX-2 è normalmente presente nei tessuti in piccole quantità o non viene rilevata affatto. Un aumento del suo livello è direttamente correlato allo sviluppo dell'infiammazione. I farmaci che inibiscono selettivamente l'attività di questo enzima agiscono direttamente sul focus patologico. Di conseguenza, non vi è alcun indiretto impatto negativo sugli organi dell'apparato digerente.

Nota:COX-3 non influisce sulla dinamica del processo infiammatorio, ma è responsabile dello sviluppo del dolore e della reazione febbrile dovuta all'ipertermia (aumento della temperatura corporea complessiva).

Classificazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei per le articolazioni

In base alla selettività dell'impatto, tutti i FANS sono suddivisi in:

1. Non selettivo, inibendo tutti i tipi di COX, ma principalmente - COX-1.
2. Non selettivo, interessa sia COX-1 che COX-2.
3. Inibitori selettivi della COX-2.

Il primo gruppo comprende:

• Acido acetilsalicilico;
• piroxicam;
• indometacina;
• naprossene;
• diclofenac;
• Ketoprofene.

Il rappresentante della seconda categoria è Lornoxicam.

Il terzo gruppo comprende:

• nimesulide;
• Rofecoxib;
• meloxicam;
• Celecoxib;
• Etodolac.

Importante:L'acido acetilsalicilico e l'ibuprofene riducono principalmente la temperatura corporea e il ketorolac (ketorol) riduce l'intensità del dolore. Per ridurre l'infiammazione delle articolazioni, sono inefficaci e possono essere utilizzati solo per la terapia sintomatica.

Farmacocinetica

I FANS sistemici se assunti per via orale vengono assorbiti molto rapidamente. Sono caratterizzati da una biodisponibilità molto elevata (varia dal 70 al 100%). Il processo di assorbimento rallenta leggermente con un aumento del pH dello stomaco. Più alto contenuto nel siero del sangue viene raggiunto 1-2 ore dopo l'ingestione.

Se il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, viene coniugato (collegato) con le proteine ​​plasmatiche (il livello di legame è fino al 99%). I complessi attivi risultanti penetrano liberamente nei tessuti articolari e nel liquido sinoviale, concentrandosi principalmente nel focolaio dell'infiammazione.

I principi attivi dei FANS ei loro metaboliti sono escreti dai reni.

Controindicazioni

È altamente indesiderabile che le donne utilizzino FANS sistemici (forme enterali o parenterali) per il trattamento delle articolazioni durante la gravidanza. Alcuni farmaci in questa categoria possono essere prescritti dal medico curante se il beneficio atteso per la madre è superiore a possibile rischio per il feto.

Le controindicazioni includono anche:

• individuale ipersensibilità al farmaco
• ed erosione del tubo digerente;
• leucopenia;
• trombopenia;
• e/o insufficienza epatica.

Effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei

I farmaci che inibiscono la COX-1 possono provocare lo sviluppo o l'esacerbazione di malattie gastrointestinali, comprese le lesioni iperacide e ulcerative-erosive delle pareti del tubo digerente.

Gli effetti collaterali spesso noti sono disturbi dispeptici (, gravità "alla bocca dello stomaco").

L'uso regolare di FANS o il superamento dei dosaggi raccomandati spesso provoca una violazione della coagulazione del sangue, manifestata da sanguinamento. In uso prolungatoè possibile una diminuzione del numero di cellule del sangue, fino allo sviluppo di tali malattia grave come l'anemia aplastica.

Molti FANS hanno un effetto nefrotossico, portando a una diminuzione dell'attività funzionale dei reni e provocando. Con l'uso prolungato, contribuiscono allo sviluppo della nefropatia. I farmaci possono avere un effetto negativo sulla funzionalità epatica.

Esiste anche la possibilità di sviluppare broncospasmo durante l'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei per il trattamento delle articolazioni.

Le specificità della terapia antinfiammatoria

Tutti i mezzi di questo gruppo devono essere utilizzati solo come indicato da un medico, seguito dal controllo della dinamica del processo infiammatorio. Il paziente deve informare immediatamente il medico curante di tutti i cambiamenti negativi della condizione. La terapia viene eseguita alle dosi efficaci più basse per il minor tempo possibile!

I preparati sotto forma di capsule o compresse vanno assunti preferibilmente dopo i pasti con abbondante liquido (preferibilmente - acqua pura). Quindi puoi ridurre l'effetto dannoso dei farmaci sulla mucosa del tubo digerente.

In uso locale gel e unguenti antinfiammatori, la probabilità di effetti collaterali è quasi zero, poiché i principi attivi quasi non entrano nella circolazione sistemica.

FANS selezionati per il trattamento dell'infiammazione articolare

Quando si sceglie un farmaco, il medico tiene conto della natura della malattia, della gravità processo patologico, nonché le caratteristiche individuali del corpo del paziente (compresa la presenza di malattie croniche e l'età).

Più spesso usato:

Indometacina

Questo medicinale è disponibile sotto forma di capsule e compresse. Le dosi singole standard vanno da 25 a 50 mg e la frequenza di somministrazione è di 2-3 volte al giorno. Sullo sfondo dell'assunzione di indometacina, gli effetti collaterali caratteristici dei FANS sono particolarmente comuni, quindi la preferenza è sempre più data ad altri mezzi più sicuri.

Diclofenac

Gli analoghi di questo farmaco sono Voltaren, Naklofen e Diklak. Diclofenac è ​​prodotto da aziende farmacologiche sotto forma di compresse e capsule, soluzione per iniezione, gel per l'applicazione nell'area dell'articolazione malata e sotto forma di supposte. All'interno, è prescritto alla dose di 50-75 mg 2-3 volte al giorno e dose giornaliera non deve superare i 300 mg. La soluzione viene iniettata per via intramuscolare (nel gluteo), 3 ml ciascuno, rispettando l'intervallo di tempo compreso tra almeno 12 ore. Le iniezioni vengono eseguite in corsi non superiori a 5-7 giorni. Il gel deve essere applicato nella proiezione dell'articolazione interessata 2-3 volte al giorno.

Etodolac

L'analogo del farmaco è Etol Fort. Etodolac è disponibile in capsule da 400 mg. È selettivo, inibendo preferenzialmente l'attività della COX-2. Lo strumento è prescritto per cure di emergenza, e per la terapia del corso, spondilite anchilosante e osteoartrite. dose singola- 1 capsula (1-3 volte al giorno dopo i pasti). Se è necessario un corso, il medico curante regola il dosaggio ogni 2-3 settimane dopo aver valutato la dinamica del processo. Gli effetti collaterali sono relativamente rari.

Importante:Etodolac può ridurre l'efficacia di alcuni medicinali per la pressione sanguigna.

Aceclofenac

Analoghi del farmaco: Zerodol, Diclotol e Aertal. L'aceclofenac lo è buona alternativa Diclofenac in termini di efficacia. È prodotto in compresse da 100 mg e viene utilizzato sia per il sollievo urgente dei sintomi che per il trattamento del corso. Si consiglia di assumere compresse 1 pz. 2 volte al giorno ai pasti. Sullo sfondo del ricovero, è anche possibile il dolore nella regione addominale (i sintomi si osservano in quasi il 10% dei pazienti), quindi è consigliabile trattare le articolazioni con dosi minimamente efficaci e corsi brevi.

Piroxicam

Il farmaco è disponibile in compresse da 10 mg e sotto forma di soluzione iniettabile; analogo di Piroxicam - Fedin-20. Il principio attivo penetra nel liquido sinoviale delle articolazioni, agendo direttamente nel focolaio dell'infiammazione. Dipende da forma nosologica e attività del processo (gravità dei sintomi), i dosaggi variano da 10 a 40 mg al giorno (assunti in una volta o suddivisi in più dosi). L'effetto analgesico si sviluppa già 30 minuti dopo l'assunzione delle compresse e dura in media un giorno.

Tenoxicam

Tenoxicam (Texamen-L) è venduto come polvere per la preparazione di una soluzione iniettabile per somministrazione intramuscolare. Il dosaggio standard è di 2 ml, che corrisponde a 20 mg sostanza attiva(introdotto 1 volta al giorno). Quando durante il periodo di esacerbazione, si raccomanda un ciclo di trattamento per 5 giorni (al paziente vengono somministrati fino a 40 mg ogni giorno).

Lornoxicam

Il medicinale è disponibile in compresse (da 4 e 8 mg ciascuna), nonché sotto forma di polvere (8 mg) per la diluizione. Analoghi - Lorakam, Ksefokam e Larfik. La dose abituale di Lornoxicam è da 8 a 16 mg 2-3 volte al giorno prima dei pasti. Le compresse devono essere assunte con una grande quantità di liquido. La soluzione è destinata alla somministrazione endovenosa o intramuscolare di 8 mg 1-2 volte al giorno. La dose giornaliera massima consentita per la forma iniettabile è di 16 mg.

Importante:prestare particolare attenzione nel trattamento di Loraxicam nei pazienti che soffrono di malattie dello stomaco.

Nimesulide

Gli analoghi più comuni di questo farmaco includono Nimesil, Remesulide e Nimegezik. Questo FANS è disponibile sotto forma di granulato per sospensione, compresse da 100 mg e gel per uso topico esterno. La dose raccomandata è di 100 mg 2 volte al giorno dopo i pasti. Si consiglia di applicare il gel sulla pelle nella proiezione dell'articolazione interessata con leggeri movimenti di sfregamento 2-4 volte al giorno.

Importante:ai pazienti con insufficienza renale o epatica vengono assegnate dosi più piccole. Il farmaco ha un effetto epatotossico.

Meloxicam

Altri nomi commerciali di Meloxicam sono Melox, Recoxa, Movalis e Revmoxicam. Questo rimedio per il trattamento dell'infiammazione delle articolazioni viene prodotto sotto forma di compresse da 7,5 o 15 mg, nonché sotto forma di soluzione in fiale da 2 ml (corrispondenti a 15 mg componente attiva) e supposte per somministrazione rettale.

Il farmaco inibisce selettivamente la COX-2; raramente ha un effetto negativo sullo stomaco e non porta a nefropatia. All'inizio del ciclo di trattamento, Meloxicam viene prescritto per l'iniezione intramuscolare (1-2 ml ciascuno) e quando l'attività del processo infiammatorio diminuisce, al paziente vengono prescritte compresse. Un singolo dosaggio di questo FANS è di 7,5 mg e la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno.

Rofecoxib

Rofecoxib (un altro nome commerciale è Denebol) è venduto in farmacia come soluzione iniettabile (le fiale da 2 ml contengono 25 mg del principio attivo) e in compresse. Il grado di impatto negativo di questo FANS sui reni e sul tratto gastrointestinale di questo farmaco è estremamente basso. La dose terapeutica standard è di 12,5-25 mg. La frequenza di ammissione (o iniezione intramuscolare) - 1 volta al giorno. Con intenso dolore articolare all'inizio del corso, al paziente vengono prescritti 50 mg di Rofecoxib.

Celecoxib

Questo inibitore selettivo della COX-2 è prodotto sotto forma di capsule contenenti 100 o 200 mg del principio attivo. Gli analoghi di Celecoxib sono Flogoxib, Revmoksib, Celebrex e Zycel. I FANS raramente provocano lo sviluppo o l'esacerbazione di patologie gastrointestinali se il regime di trattamento prescritto viene rigorosamente osservato. La dose giornaliera raccomandata è di 100-200 mg (contemporaneamente o in 2 dosi) e la dose massima è di 400 mg.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) - medicinali, che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e antinfiammatori.

Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, ciclossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono all'infiammazione, alla febbre, al dolore.

La parola "non steroideo", contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci di questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei - potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono entrambi di più sintomo sgradevole malattie: sia il dolore che l'infiammazione. La maggior parte dei farmaci in questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima ciclossigenasi, inibendo l'azione di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La ciclossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il Premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Tipicamente, i FANS sono usati per il trattamento acuto o infiammazione cronica accompagnato da dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei hanno guadagnato particolare popolarità per il trattamento delle articolazioni.

Elenca le malattie che prescrivere questi farmaci:

• (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• mal di schiena lombare;
• dolore a.

Indubbiamente, il meccanismo d'azione più importante dei FANS è la capacità di inibire la COX - un enzima che catalizza la conversione degli acidi grassi polinsaturi liberi (ad esempio arachidonico) in prostaglandine (PG), così come altri eicosanoidi - trombossani (TrA2) e prostaciclina (PG-I2) (Fig. uno). È dimostrato che le prostaglandine hanno un'attività biologica versatile:

a) sono mediatori della risposta infiammatoria: si accumulano nel focolaio dell'infiammazione e provocano vasodilatazione locale, edema, essudazione, migrazione dei leucociti e altri effetti (principalmente PG-E2 e PG-I2);

b) sensibilizzare i recettori a mediatori del dolore (istamina, bradichinina) e influenze meccaniche, abbassando la soglia di sensibilità;

in) aumentare la sensibilità dei centri ipotalamici di termoregolazione all'azione dei pirogeni endogeni (interleuchina-1, ecc.) Si formano nel corpo sotto l'influenza di microbi, virus, tossine (principalmente PG-E2);

G) gioca un ruolo importante ruolo fisiologico nella protezione della mucosa del tratto gastrointestinale(aumento della secrezione di muco e alcali; conservazione dell'integrità delle cellule endoteliali all'interno dei microvasi della mucosa, contribuendo al mantenimento del flusso sanguigno nella mucosa; conservazione dell'integrità dei granulociti e, quindi, conservazione dell'integrità strutturale la mucosa);

e) influenzare la funzionalità renale: causare vasodilatazione, mantenere il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare, aumentare il rilascio di renina, l'escrezione di sodio e acqua, partecipare all'omeostasi del potassio.

Fig. 1. "Cascata" di prodotti metabolici dell'acido arachidonico e loro effetti principali.

Nota: * - LT-S 4 , D 4 , E 4 sono i principali componenti biologici della sostanza anafilattica a reazione lenta MPS-A (SRS-A).

A l'anno scorsoè stato riscontrato che ci sono almeno due isoenzimi della ciclossigenasi che sono inibiti dai FANS. Il primo isoenzima, COX-1, controlla la produzione di PG che regolano l'integrità della mucosa gastrointestinale, la funzione piastrinica e il flusso sanguigno renale, e il secondo isoenzima, COX-2, è coinvolto nella sintesi di PG durante l'infiammazione. Inoltre, la COX-2 è assente in condizioni normali, ma si forma sotto l'influenza di alcuni fattori tissutali che avviano una reazione infiammatoria (citochine e altri). A questo proposito, si presume che l'effetto antinfiammatorio dei FANS sia dovuto all'inibizione della COX-2 e alle loro reazioni indesiderate: l'inibizione della COX-1. Il rapporto tra l'attività dei FANS in termini di blocco della COX-1 / COX-2 consente di valutare la loro potenziale tossicità. Minore è questo valore, più selettivo è il farmaco rispetto alla COX-2 e, quindi, meno tossico. Ad esempio, per meloxicam è 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.

Gli ultimi dati indicano che i FANS non solo inibiscono il metabolismo della ciclossigenasi, ma influenzano anche attivamente la sintesi di PG associata alla mobilizzazione di Ca nella muscolatura liscia. Pertanto, il butadione inibisce la conversione degli endoperossidi ciclici in prostaglandine E2 e F2 e anche i fenamati possono bloccare la ricezione di queste sostanze nei tessuti.

Un ruolo importante nell'azione antinfiammatoria dei FANS è svolto dalla loro influenza sul metabolismo e sui bioeffetti delle chinine. A dosi terapeutiche, indometacina, ortofene, naprossene, ibuprofene, acido acetilsalicilico (ASA) riducono la formazione di bradichinina del 70-80%. Questo effetto si basa sulla capacità dei FANS di fornire un'inibizione non specifica dell'interazione della callicreina con il chininogeno ad alto peso molecolare. I FANS causano modificazioni chimiche dei componenti della reazione di kininogenesi, a causa della quale, a causa degli ostacoli sterici, l'interazione complementare delle molecole proteiche viene interrotta e non si verifica un'efficace idrolisi del chininogeno ad alto peso molecolare da parte della callicreina. Una diminuzione della formazione di bradichinina porta all'inibizione dell'attivazione della -fosforilasi, che porta ad una diminuzione della sintesi dell'acido arachidonico e, di conseguenza, alla manifestazione degli effetti dei suoi prodotti metabolici, mostrati in Fig. uno.

Altrettanto importante è la capacità dei FANS di bloccare l'interazione della bradichinina con i recettori tissutali, che porta al ripristino della microcircolazione disturbata, una diminuzione dell'eccessivo allungamento capillare, una diminuzione del rilascio della parte liquida del plasma, delle sue proteine, fattori infiammatori e elementi sagomati, che influenza indirettamente lo sviluppo di altre fasi del processo infiammatorio. Poiché il sistema callicreina-chinina svolge il ruolo più importante nello sviluppo di reazioni infiammatorie acute, i FANS sono più efficaci nelle prime fasi dell'infiammazione in presenza di una componente essudativa pronunciata.

Inibizione del rilascio di istamina e serotonina, blocco delle reazioni tissutali a queste ammine biogene, che svolgono un ruolo significativo nella processo infiammatorio. La distanza intramolecolare tra i centri di reazione nella molecola degli antiflogistici (composti del tipo butadione) si avvicina a quelli nella molecola dei mediatori dell'infiammazione (istamina, serotonina). Ciò suggerisce la possibilità di interazione competitiva dei suddetti FANS con recettori o sistemi enzimatici coinvolti nei processi di sintesi, rilascio e trasformazione di queste sostanze.

Come accennato in precedenza, i FANS hanno un effetto stabilizzante della membrana. Legandosi alla proteina G nella membrana cellulare, gli antiflogistici influenzano la trasmissione dei segnali di membrana attraverso di essa, inibiscono il trasporto di anioni e influenzano i processi biologici che dipendono dalla mobilità complessiva dei lipidi di membrana. Realizzano il loro effetto stabilizzante della membrana aumentando la microviscosità delle membrane. Penetrando attraverso la membrana citoplasmatica nella cellula, i FANS influenzano anche lo stato funzionale delle membrane. strutture cellulari, in particolare i lisosomi, e prevengono l'effetto pro-infiammatorio delle idrolasi. Sono stati ottenuti dati sulle caratteristiche quantitative e qualitative dell'affinità singoli farmaci ai componenti proteici e lipidici delle membrane biologiche, che possono spiegare il loro effetto sulla membrana.

Uno dei meccanismi di danneggiamento delle membrane cellulari è l'ossidazione dei radicali liberi. I radicali liberi generati durante la perossidazione lipidica svolgono un ruolo importante nello sviluppo dell'infiammazione. Pertanto, l'inibizione della perossidazione dei FANS nelle membrane può essere considerata una manifestazione della loro azione antinfiammatoria. Va tenuto presente che una delle principali fonti di generazione di radicali liberi è il metabolismo dell'acido arachidonico. I singoli metaboliti della sua cascata causano l'accumulo di neutrofili polimorfonucleati e macrofagi nel focolaio dell'infiammazione, la cui attivazione è anche accompagnata dalla formazione di radicali liberi. I FANS, agendo come trappole per questi composti, offrono un nuovo approccio alla prevenzione e al trattamento del danno tissutale causato dai radicali liberi.

Negli ultimi anni, gli studi sull'effetto dei FANS sui meccanismi cellulari della risposta infiammatoria hanno ricevuto uno sviluppo significativo. I FANS riducono la migrazione cellulare al sito dell'infiammazione e riducono la loro attività flogogena e l'effetto sui neutrofili polimorfonucleati è correlato all'inibizione della via della lipossigenasi dell'ossidazione dell'acido arachidonico. Questa via alternativa dell'acido arachidonico porta alla formazione di leucotrieni (LT) (Fig. 1), che soddisfano tutti i criteri per i mediatori dell'infiammazione. Il benoxaprofene ha la capacità di influenzare il 5-LOG e bloccare la sintesi di LT.

L'effetto dei FANS sugli elementi cellulari è meno studiato fase avanzata infiammazione - cellule mononucleate. Alcuni FANS riducono la migrazione dei monociti che producono radicali liberi e causano la distruzione dei tessuti. Sebbene ruolo importante elementi cellulari nello sviluppo della risposta infiammatoria e l'effetto terapeutico degli agenti antinfiammatori è indubbio, il meccanismo d'azione dei FANS sulla migrazione e funzione di queste cellule è ancora da chiarire.

C'è un'ipotesi sul rilascio di FANS di sostanze antinfiammatorie naturali dal complesso con le proteine ​​plasmatiche, che deriva dalla capacità di questi farmaci di spostare la lisina dalla sua associazione con l'albumina.

I farmaci antinfiammatori non steroidei, che sono brevemente chiamati FANS o FANS (mezzi) sono ampiamente utilizzati in tutto il mondo. Negli Stati Uniti, dove le statistiche coprono tutti i rami della vita, è stato stimato che ogni anno i medici americani scrivono più di 70 milioni di prescrizioni per i FANS. Gli americani bevono, si iniettano e si imbrattano pelle oltre 30 miliardi di dosi di farmaci antinfiammatori non steroidei all'anno. È improbabile che i nostri compatrioti siano in ritardo rispetto a loro.

Nonostante la loro popolarità, la maggior parte dei FANS si distingue per l'elevata sicurezza e la tossicità estremamente bassa. Anche se usato in dosi elevate, le complicazioni sono estremamente improbabili. Quali sono questi rimedi miracolosi?

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono un ampio gruppo di farmaci che hanno tre effetti contemporaneamente:

• antidolorifici;
• antipiretico;
• antinfiammatorio.

Il termine "non steroidei" distingue questi farmaci dagli steroidi, cioè i farmaci ormonali, che hanno anche effetti antinfiammatori.

La proprietà che distingue favorevolmente i FANS dagli altri analgesici è l'assenza di dipendenza con l'uso prolungato.

Escursione nella storia

Le "radici" dei farmaci antinfiammatori non steroidei risalgono a un lontano passato. Ippocrate, che visse nel 460-377. BC, ha riportato l'uso della corteccia di salice per alleviare il dolore. Poco dopo, negli anni '30 a.C. Celsius ha confermato le sue parole e ha affermato che la corteccia di salice attenua perfettamente i segni dell'infiammazione.

La successiva menzione della corteccia analgesica si trova solo nel 1763. E solo nel 1827 i chimici riuscirono ad isolare dall'estratto di salice proprio la sostanza che divenne famosa ai tempi di Ippocrate. Il principio attivo della corteccia di salice si è rivelato essere il glicoside salicina, un precursore dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Da 1,5 kg di corteccia, gli scienziati hanno ricevuto 30 g di salicina purificata.

Nel 1869, per la prima volta, si ottenne un derivato più efficace della salicina - acido salicilico. Ben presto divenne chiaro che danneggiava la mucosa gastrica e gli scienziati iniziarono una ricerca attiva di nuove sostanze. Nel 1897 scoprirono il chimico tedesco Felix Hoffmann e l'azienda Bayer nuova era in farmacologia, essendo riuscito a trasformare l'acido salicilico tossico in acido acetilsalicilico, che si chiamava Aspirina.

Per molto tempo, l'aspirina è rimasta il primo e unico rappresentante del gruppo FANS. Dal 1950 i farmacologi iniziarono a sintetizzare sempre più nuovi farmaci, ognuno dei quali era più efficace e più sicuro del precedente.

Come funzionano i FANS?

I farmaci antinfiammatori non steroidei bloccano la produzione di sostanze chiamate prostaglandine. Sono direttamente coinvolti nello sviluppo di dolore, infiammazione, febbre, crampi muscolari. La maggior parte dei FANS blocca in modo non selettivo (non selettivo) due diversi enzimi necessari per la produzione di prostaglandine. Sono chiamati ciclossigenasi - COX-1 e COX-2.

L'effetto antinfiammatorio dei farmaci antinfiammatori non steroidei è in gran parte dovuto a:

• una diminuzione della permeabilità vascolare e un miglioramento della microcircolazione in essi;
• una diminuzione del rilascio dalle cellule di sostanze speciali che stimolano l'infiammazione - mediatori dell'infiammazione.

Inoltre, i FANS bloccano i processi energetici nel focolaio dell'infiammazione, privandolo così di "carburante". L'azione analgesica (allevia il dolore) si sviluppa a seguito di una diminuzione del processo infiammatorio.

Grave svantaggio

È tempo di parlare di uno degli svantaggi più gravi dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Il fatto è che la COX-1, oltre a partecipare alla produzione di prostaglandine dannose, svolge anche un ruolo positivo. È coinvolto nella sintesi della prostaglandina, che impedisce la distruzione della mucosa gastrica sotto l'azione del proprio acido cloridrico. Quando gli inibitori non selettivi della COX-1 e della COX-2 iniziano a funzionare, bloccano completamente le prostaglandine e sono "dannosi" provocando infiammazione, e "utile", proteggendo lo stomaco. Quindi i farmaci antinfiammatori non steroidei provocano lo sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, nonché emorragie interne.

Ma ci sono farmaci speciali nella famiglia dei FANS. Questi sono i tablet più moderni in grado di bloccare selettivamente COX-2. La ciclossigenasi di tipo 2 è un enzima coinvolto solo nell'infiammazione e non porta alcun carico aggiuntivo. Pertanto, bloccarlo non è irto ritorno di fiamma. I bloccanti COX-2 selettivi non provocano problemi gastrointestinali e sono più sicuri dei loro predecessori.

Farmaci antinfiammatori non steroidei e febbre

I FANS hanno completamente proprietà unica che li distingue dagli altri farmaci. Hanno un effetto antipiretico e possono essere usati per curare la febbre. Per capire come funzionano in questa capacità, dovresti ricordare perché la temperatura corporea aumenta.

La febbre si sviluppa a causa di un aumento del livello di prostaglandina E2, che modifica la cosiddetta frequenza di scarica dei neuroni (attività) all'interno dell'ipotalamo. Vale a dire, l'ipotalamo è una piccola area in diencefalo- e controlla la termoregolazione.

I farmaci antinfiammatori non steroidei antipiretici, chiamati anche antipiretici, inibiscono l'enzima COX. Ciò porta all'inibizione della produzione di prostaglandine, che di conseguenza contribuisce all'inibizione dell'attività neuronale nell'ipotalamo.

A proposito, è stato scoperto che l'ibuprofene ha le proprietà antipiretiche più pronunciate. Ha sovraperformato il suo concorrente più vicino, il paracetamolo, in questo senso.

Classificazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei

E ora proviamo a capire che tipo di farmaci appartengono ai farmaci antinfiammatori non steroidei.

Oggi sono note diverse dozzine di farmaci di questo gruppo, ma tutt'altro che tutti sono registrati e utilizzati in Russia. Considereremo solo quei medicinali che possono essere acquistati nelle farmacie nazionali. I FANS sono classificati in base alla loro struttura chimica e al meccanismo d'azione. Per non spaventare il lettore con termini complessi, presentiamo una versione semplificata della classificazione, in cui presentiamo solo i nomi più famosi.

Quindi, l'intero elenco di farmaci antinfiammatori non steroidei è diviso in diversi sottogruppi.

salicilati

Il gruppo più esperto, con il quale è iniziata la storia dei FANS. L'unico salicilato ancora utilizzato oggi è l'acido acetilsalicilico, o Aspirina.

Derivati ​​dell'acido propionico

Questi includono alcuni dei farmaci antinfiammatori non steroidei più popolari, in particolare i farmaci:

• ibuprofene;
• naprossene;
• ketoprofene e alcuni altri medicinali.

Derivati acido acetico

I derivati ​​dell'acido acetico non sono meno famosi: indometacina, ketorolac, diclofenac, aceclofenac e altri.

Inibitori selettivi della COX-2

I FANS più sicuri includono sette nuovi farmaci ultima generazione, ma solo due di loro sono registrati in Russia. Ricorda che i loro nomi internazionali sono celecoxib e rofecoxib.

Altri antinfiammatori non steroidei

Sottogruppi separati includono piroxicam, meloxicam, acido mefenamico, nimesulide.

Il paracetamolo ha un'attività antinfiammatoria molto debole. Blocca principalmente COX-2 al centro sistema nervoso e ha un analgesico, oltre a un moderato effetto antipiretico.

Quando si usano i FANS?

Tipicamente, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata da dolore.

Elenchiamo le malattie in cui vengono utilizzati i farmaci antinfiammatori non steroidei:

• artrosi;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• osteocondrosi;
• mal di schiena lombare;
• male alla testa;
• emicrania;
• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• dolore nella malattia di Parkinson;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale.

Inoltre, i farmaci antinfiammatori non steroidei sono usati per trattare i bambini il cui dotto arterioso non si chiude entro 24 ore dalla nascita.

Questa fantastica aspirina!

L'aspirina può essere tranquillamente attribuita ai farmaci che hanno sorpreso il mondo intero. Le pillole antinfiammatorie non steroidee più comuni che sono state utilizzate per ridurre la febbre e curare l'emicrania hanno mostrato un effetto collaterale insolito. Si è scoperto che bloccando la COX-1, l'aspirina inibisce allo stesso tempo la sintesi del trombossano A2, una sostanza che aumenta la coagulazione del sangue. Alcuni scienziati suggeriscono che esistono altri meccanismi per l'effetto dell'aspirina sulla viscosità del sangue. Tuttavia, per milioni di pazienti ipertensione, angina, malattia ischemica cuore e altre malattie cardiovascolari non è così significativo. Per loro, è molto più importante che l'aspirina a basse dosi aiuti a prevenire i disastri cardiovascolari - infarto e ictus.

La maggior parte degli esperti raccomanda l'assunzione di aspirina cardiaca a basse dosi per prevenire l'infarto del miocardio e l'ictus negli uomini di età compresa tra 45 e 79 anni e nelle donne di età compresa tra 55 e 79 anni. La dose di aspirina viene solitamente prescritta da un medico: di norma varia da 100 a 300 mg al giorno.

Alcuni anni fa, gli scienziati hanno scoperto che l'aspirina si riduce rischio complessivo sviluppo e mortalità del cancro. Questo effetto è particolarmente vero per il cancro del retto. I medici americani raccomandano ai loro pazienti di assumere l'aspirina specificamente per prevenire lo sviluppo del cancro del colon-retto. A loro avviso, il rischio di effetti collaterali dovuti al trattamento a lungo termine con l'aspirina è ancora inferiore a quello oncologico. A proposito, diamo un'occhiata più da vicino agli effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Rischi cardiaci dei farmaci antinfiammatori non steroidei

L'aspirina, con il suo effetto antipiastrinico, si distingue dalla fila ordinata dei compagni del gruppo. La stragrande maggioranza dei farmaci antinfiammatori non steroidei, compresi i moderni inibitori della COX-2, aumenta il rischio di infarto del miocardio e ictus. I cardiologi avvertono che i pazienti che hanno recentemente avuto un infarto dovrebbero interrompere l'assunzione di FANS. Secondo le statistiche, l'uso di questi farmaci quasi 10 volte aumenta la probabilità di sviluppare angina instabile. Secondo i dati della ricerca, il naprossene è considerato il meno pericoloso da questo punto di vista.

Il 9 luglio 2015 la FDA, la più autorevole organizzazione americana per il controllo della qualità dei farmaci, ha emesso un avviso ufficiale. Si parla di un aumentato rischio di ictus e infarto nei pazienti che usano farmaci antinfiammatori non steroidei. Naturalmente, l'aspirina è una felice eccezione a questo assioma.

L'effetto dei farmaci antinfiammatori non steroidei sullo stomaco

Un altro noto effetto collaterale dei FANS è gastrointestinale. Abbiamo già detto che ha stretti legami con lui azione farmacologica tutti gli inibitori non selettivi di COX-1 e COX-2. Tuttavia, i FANS non solo riducono i livelli di prostaglandine e quindi privano la mucosa gastrica della protezione. Le stesse molecole di farmaco si comportano in modo aggressivo nei confronti delle mucose tratto gastrointestinale.

Sullo sfondo del trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei, possono verificarsi nausea, vomito, dispepsia, diarrea, ulcere allo stomaco, comprese quelle accompagnate da sanguinamento. Gli effetti collaterali gastrointestinali dei FANS si sviluppano indipendentemente da come il farmaco entra nel corpo: orale sotto forma di compresse, iniezioni sotto forma di iniezioni o supposte rettali.

Più a lungo dura il trattamento e maggiore è il dosaggio dei FANS, maggiore è il rischio di sviluppare l'ulcera peptica. Per ridurre al minimo la probabilità che si verifichi, ha senso prendere il più basso dose efficace entro il periodo più breve.

Studi recenti mostrano che oltre il 50% delle persone che assumono FANS ha la mucosa intestino tenue viene ancora danneggiato.

Gli scienziati osservano che i farmaci del gruppo FANS influenzano la mucosa gastrica in modi diversi. Pertanto, l'indometacina, il ketoprofene e il piroxicam sono considerati i più pericolosi per lo stomaco e l'intestino. E tra i più innocui a questo proposito ci sono l'ibuprofene e il diclofenac.

Separatamente, vorrei parlare dei rivestimenti enterici che coprono le compresse antinfiammatorie non steroidee. I produttori affermano che questo rivestimento aiuta a ridurre o eliminare completamente il rischio di complicanze gastrointestinali dei FANS. Tuttavia, ricerca e pratica clinica dimostrare che in realtà tale protezione non funziona. Molto più efficacemente, si riduce la probabilità di danni alla mucosa gastrica ricezione simultanea farmaci che bloccano la produzione di acido cloridrico. Gli inibitori della pompa protonica - omeprazolo, lansoprazolo, esomeprazolo e altri - possono in qualche modo mitigare l'effetto dannoso dei farmaci del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Dì una parola sul citramone...

Citramon è il prodotto di una sessione di brainstorming di farmacologi sovietici. Nei tempi antichi, quando l'assortimento delle nostre farmacie non contava le migliaia di farmaci, i farmacisti escogitarono un'ottima formula per analgesico-antipiretico. Hanno unito "in una bottiglia" un complesso di un farmaco antinfiammatorio non steroideo, un antipiretico e hanno condito la combinazione con la caffeina.

L'invenzione ha avuto molto successo. A testa sostanza attiva rafforzarsi a vicenda. I farmacisti moderni hanno in qualche modo modificato la prescrizione tradizionale, sostituendo la fenacetina antipiretica con paracetamolo più sicuro. Inoltre, cacao e acido citrico- acido citrico, che, appunto, ha dato il nome al citramon. La preparazione del XXI secolo contiene aspirina 0,24 g, paracetamolo 0,18 g e caffeina 0,03 g e nonostante una composizione leggermente modificata, aiuta ancora con il dolore.

Tuttavia, nonostante il prezzo estremamente conveniente e molto alta efficienza, Citramon ha il suo enorme scheletro nell'armadio. I medici hanno da tempo scoperto e dimostrato pienamente che danneggia gravemente la mucosa del tratto gastrointestinale. Così seriamente che il termine "ulcera al citramone" è apparso persino in letteratura.

Il motivo di questa apparente aggressività è semplice: l'effetto dannoso dell'Aspirina è potenziato dall'attività della caffeina, che stimola la produzione di acido cloridrico. Di conseguenza, la mucosa gastrica, già lasciata senza protezione delle prostaglandine, è esposta all'azione di una quantità aggiuntiva di acido cloridrico. Inoltre, viene prodotto non solo in risposta all'assunzione di cibo, come dovrebbe essere, ma anche subito dopo l'assorbimento di Citramon nel sangue.

Aggiungiamo che i "citramone", o come talvolta vengono chiamati, "ulcere da aspirina" sono diversi grandi formati. A volte non "crescono" fino a diventare giganteschi, ma ne prendono in quantità, stabilendosi in interi gruppi in diverse parti dello stomaco.

La morale di questa digressione è semplice: non esagerare con Citramon nonostante tutti i suoi vantaggi. Le conseguenze possono essere troppo gravi.

FANS e... sesso

Nel 2005, nel salvadanaio sono arrivati ​​gli spiacevoli effetti collaterali dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Gli scienziati finlandesi hanno condotto uno studio che lo ha dimostrato uso a lungo termine I FANS (oltre 3 mesi) aumentano il rischio disfunzione erettile. Ricordiamo che con questo termine i medici intendono la disfunzione erettile, popolarmente chiamata impotenza. Allora urologi e andrologi non furono molto confortati alta qualità di questo esperimento: l'effetto dei farmaci sulla funzione sessuale è stato valutato solo sulla base dei sentimenti personali dell'uomo e non è stato verificato da specialisti.

Tuttavia, nel 2011, un altro studio è stato pubblicato sull'autorevole Journal of Urology. Ha anche mostrato un'associazione tra il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei e la disfunzione erettile. Tuttavia, i medici sostengono che è troppo presto per trarre conclusioni definitive sull'effetto dei FANS sulla funzione sessuale. Nel frattempo, gli scienziati stanno cercando prove, è ancora meglio che gli uomini si astengano dal trattamento a lungo termine con farmaci antinfiammatori non steroidei.

Altri effetti collaterali dei FANS

Con i gravi problemi che minacciano il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei, l'abbiamo capito. Passiamo agli eventi avversi meno comuni.

Funzionalità renale compromessa

L'uso di FANS è anche associato a un livello relativamente alto di effetti collaterali renali. Le prostaglandine sono coinvolte nell'espansione vasi sanguigni nei glomeruli, che consente di mantenere la normale filtrazione nei reni. Quando il livello delle prostaglandine diminuisce - ed è su questo effetto che si basa l'azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei - il lavoro dei reni può essere disturbato.

Le persone con malattie renali sono, ovviamente, più a rischio di effetti collaterali ai reni.

fotosensibilità

Di frequente trattamento a lungo termine i farmaci antinfiammatori non steroidei sono accompagnati da una maggiore fotosensibilità. Si noti che piroxicam e diclofenac sono più coinvolti in questo effetto collaterale.

Le persone che assumono farmaci antinfiammatori possono reagire ai raggi solari con arrossamento della pelle, eruzioni cutanee o altre reazioni cutanee.

Reazioni di ipersensibilità

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono "famosi" e reazioni allergiche. Possono presentare eruzioni cutanee, fotosensibilità, prurito, edema di Quincke e persino shock anafilattico. È vero, quest'ultimo effetto è tra gli estremamente rari e quindi non dovrebbe spaventare i potenziali pazienti.

Inoltre, l'assunzione di FANS può essere accompagnata da mal di testa, vertigini, sonnolenza, broncospasmo. Raramente, l'ibuprofene provoca la sindrome dell'intestino irritabile.

Antinfiammatorio non steroideo durante la gravidanza

Abbastanza spesso, le donne in gravidanza affrontano il problema dell'anestesia. Le future mamme possono usare i FANS? Sfortunatamente no.

Nonostante il fatto che i farmaci antinfiammatori non steroidei non abbiano un effetto teratogeno, cioè non causino gravi malformazioni in un bambino, possono comunque fare del male.

Pertanto, ci sono prove che suggeriscono una possibile chiusura prematura del dotto arterioso nel feto se sua madre ha assunto FANS durante la gravidanza. Inoltre, alcuni studi mostrano un'associazione tra uso di FANS e parto pretermine.

Tuttavia, durante la gravidanza vengono ancora utilizzati farmaci selezionati. Ad esempio, l'aspirina viene spesso somministrata con l'eparina alle donne a cui è stata diagnosticata anticorpi antifosfolipidi. Recentemente, l'indometacina vecchia e usata piuttosto raramente ha guadagnato una particolare fama come medicinale per il trattamento delle patologie della gravidanza. Ha cominciato ad essere usato in ostetricia per polidramnios e minaccia nascita prematura. Tuttavia, in Francia, il Ministero della Salute ha emesso un'ordinanza ufficiale che vieta l'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei, tra cui l'aspirina, dopo il sesto mese di gravidanza.

FANS: accettare o rifiutare?

Quando i FANS diventano una necessità e quando dovrebbero essere abbandonati a titolo definitivo? Diamo un'occhiata a tutte le situazioni possibili.

I FANS sono necessari	Prendi i FANS con cautela	Meglio evitare i FANS
Se ha l'artrosi che è accompagnata da dolore, infiammazione delle articolazioni e ridotta mobilità non alleviata da altri farmaci o paracetamolo Se hai una grave artrite reumatoide sindrome del dolore e processo infiammatorio In caso di mal di testa moderato, lesioni articolari o muscolari (i FANS sono prescritti solo per un breve periodo. È possibile iniziare ad alleviare il dolore con il paracetamolo) Se hai mite dolore cronico, non correlato all'artrosi, ad esempio, nella parte posteriore.	Se soffri spesso di indigestione Se hai più di 50 anni o hai una storia di malattie gastrointestinali e/o una storia familiare di malattie cardiache precoci Se fumi, fallo alto livello colesterolo o alto pressione arteriosa o soffre di malattie renali se sta assumendo steroidi o anticoagulanti (clopidogrel, warfarin) Se sei costretto ad assumere FANS per alleviare i sintomi dell'artrosi da molti anni, soprattutto se hai malattie gastrointestinali	se ha mai avuto un'ulcera allo stomaco o un'emorragia allo stomaco Se soffri di malattia coronarica o di qualsiasi altra malattia cardiaca Se soffri di ipertensione grave Se hai malattie croniche rene Se hai mai avuto un infarto del miocardio Se stai prendendo l'aspirina per prevenire un infarto o un ictus Se sei incinta (soprattutto nel terzo trimestre)

FANS in faccia

Conosciamo già i punti di forza e di debolezza dei FANS. E ora scopriamo quali farmaci antinfiammatori sono meglio usati per il dolore, quali per l'infiammazione e quali per febbre e raffreddore.

Acido acetilsalicilico

Il primo FANS ad essere rilasciato, l'acido acetilsalicilico, è ancora ampiamente utilizzato oggi. Di norma, viene utilizzato:

• per abbassare la temperatura corporea.

  Si prega di notare che l'acido acetilsalicilico non è prescritto ai bambini di età inferiore ai 15 anni. Ciò è dovuto al fatto che con la febbre infantile sullo sfondo malattie virali il farmaco aumenta significativamente il rischio di sviluppare la sindrome di Reye, una rara malattia del fegato che rappresenta una minaccia per la vita.

  Il dosaggio per adulti di acido acetilsalicilico come antipiretico è di 500 mg. Le compresse vengono assunte solo quando la temperatura aumenta.

• come agente antipiastrinico per la prevenzione degli incidenti cardiovascolari. La dose di cardioaspirina può variare da 75 mg a 300 mg al giorno.

A dosaggio antipiretico l'acido acetilsalicilico può essere acquistato con il nome di Aspirina (produttore e proprietario marchio società tedesca Bayer). Le imprese nazionali producono molto pillole a buon mercato, che sono chiamati - Acido acetilsalicilico. Inoltre, la società francese Bristol Myers produce compresse effervescenti Upsarin Upsa.

La cardioaspirina ha molti nomi e formulazioni, tra cui Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC e altri.

Ibuprofene

L'ibuprofene combina una relativa sicurezza e la capacità di ridurre efficacemente la febbre e il dolore, quindi i preparati a base di esso sono venduti senza prescrizione medica. Come antipiretico, l'ibuprofene viene utilizzato anche per i neonati. È stato dimostrato che riduce la febbre meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno degli analgesici da banco più popolari. Come agente antinfiammatorio, non viene prescritto così spesso, tuttavia, il farmaco è abbastanza popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'osteoartrite e altre malattie articolari.

I marchi più popolari per l'ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

Naprossene

L'uso di naprossene è vietato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni, nonché negli adulti affetti da grave insufficienza cardiaca. Molto spesso, i farmaci antinfiammatori non steroidei naprossene sono usati come antidolorifici per mal di testa, dolore dentale, periodico, articolare e di altro tipo.

Nelle farmacie russe, il naprossene è venduto con i nomi di Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox e altri.

Ketoprofene

I preparati di ketoprofene si distinguono per l'attività antinfiammatoria. È ampiamente usato per alleviare il dolore e ridurre l'infiammazione nelle malattie reumatiche. Il ketoprofene è disponibile sotto forma di compresse, unguenti, supposte e iniezioni. Al numero droghe popolari si riferisce alla linea Ketonal prodotta dalla società slovacca Lek. Anche il gel per articolazioni tedesco Fastum è famoso.

Indometacina

Uno dei farmaci antinfiammatori non steroidei obsoleti, l'indometacina sta perdendo terreno ogni giorno. Ha modeste proprietà analgesiche e moderata attività antinfiammatoria. Negli ultimi anni, il nome "indometacina" è stato ascoltato sempre più spesso in ostetricia: è stata dimostrata la sua capacità di rilassare i muscoli dell'utero.

Ketorolac

Un farmaco antinfiammatorio non steroideo unico con un pronunciato effetto analgesico. Le capacità analgesiche del ketorolac sono paragonabili a quelle di alcuni deboli analgesici narcotici. Lato negativo la droga è la sua insicurezza: può causare sanguinamento dello stomaco, provocare ulcera peptica stomaco e insufficienza epatica. Pertanto, puoi usare ketorolac per un periodo di tempo limitato.

Nelle farmacie, Ketorolac è venduto con i nomi di Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol e altri.

Diclofenac

Il diclofenac è ​​il farmaco antinfiammatorio non steroideo più diffuso, il "gold standard" nel trattamento dell'osteoartrosi, dei reumatismi e di altre patologie articolari. Ha ottime proprietà antinfiammatorie e analgesiche ed è quindi ampiamente utilizzato in reumatologia.

Diclofenac ha molte forme di rilascio: compresse, capsule, unguenti, gel, supposte, fiale. Inoltre, sono stati sviluppati cerotti diclofenac per fornire un effetto di lunga durata.

Esistono molti analoghi del diclofenac e ne elencheremo solo i più famosi:

• Voltaren è il farmaco originale dell'azienda svizzera Novartis. Si differenzia per l'alta qualità e lo stesso prezzo elevato;
• Diklak - righello Droghe tedesche aziende Geksal, che combinano costi ragionevoli e qualità decente;
• Dicloberl made in Germany, azienda Berlin Chemie;
• Naklofen - Farmaci slovacchi di KRKA.

Inoltre, l'industria nazionale produce molti farmaci antinfiammatori non steroidei economici con diclofenac sotto forma di compresse, unguenti e iniezioni.

Celecoxib

Un moderno farmaco infiammatorio non steroideo che blocca selettivamente la COX-2. Ha un alto profilo di sicurezza e una spiccata attività antinfiammatoria. È usato per l'artrite reumatoide e altre malattie articolari.

Il celecoxib originale è venduto con il nome Celebrex (Pfizer). Inoltre, le farmacie hanno Dilaxa, Coxib e Celecoxib più convenienti.

Meloxicam

Un popolare FANS utilizzato in reumatologia. Ha un effetto piuttosto lieve su tratto digestivo pertanto, è spesso preferito per il trattamento di pazienti con una storia di malattie dello stomaco o dell'intestino.

Assegna meloxicam in compresse o iniezioni. Preparati Meloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel e altri.

Nimesulide

Molto spesso, la nimesulide viene utilizzata come blando analgesico e talvolta come antipiretico. Fino a poco tempo, le farmacie vendevano una forma per bambini di nimesulide, che veniva usata per ridurre la febbre, ma oggi è severamente vietata ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Nomi commerciali di nimesulide: Aponil, Nise, Nimesil (farmaco originale tedesco sotto forma di polvere per preparare una soluzione per uso interno) e altri.

Infine, dedicheremo un paio di righe all'acido mefenamico. A volte è usato come antipiretico, ma ha un'efficacia significativamente inferiore ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Il mondo dei FANS è davvero sorprendente nella sua diversità. E nonostante gli effetti collaterali, questi farmaci sono giustamente tra i più importanti e necessari, che non possono essere né sostituiti né aggirati. Non resta che lodare gli instancabili farmacisti che continuano a creare nuove formule, e ad essere curati con FANS sempre più sicuri.