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Quanto tempo occorre affinché il prednisolone abbia effetto? Effetti collaterali durante l'utilizzo del prednisolone

Catad_pgroup Corticosteroidi sistemici

Prednisolone Gedeon Richter compresse - istruzioni ufficiali* per l'uso

*registrato dal Ministero della Salute della Federazione Russa (secondo grls.rosminzdrav.ru)

(PRENDISOLON)

Numero di registrazione:

PN011381/01

Nome depositato: Prednisolone

Nome comune internazionale:

prednisolone

Forma di dosaggio:

pillole

COMPOSTO
Una compressa contiene:
Principio attivo: prednisolone - 5 mg.
Eccipienti: biossido di silicio colloidale; fecola di patate: acido stearico; stearato di magnesio; talco; povidone; amido di mais; lattosio monoidrato.

DESCRIZIONE
Compresse piatte cilindriche di colore bianco o quasi bianco con una smussatura e una “P” incisa su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico:

glucocorticosteroidi

Codice ATX: N02A B06

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
Farmacodinamica.
Il prednisolone è un farmaco glucocorticoide sintetico, un analogo disidratato dell'idrocortisone. Ha effetti antinfiammatori, antiallergici, desensibilizzanti, antishock, antitossici e immunosoppressori.
Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare. stimola la sintesi dell'acido ribonucleico della matrice (mRNA); quest'ultimo induce la formazione di proteine, incl. lipocortina. mediare gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A 2, sopprime il rilascio di acido arachidonico e sopprime la sintesi di endoperossidi, prostaglandine, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie, ecc.
Sopprime il rilascio dell'ormone adrenocorticotropo da parte della ghiandola pituitaria e, secondariamente, la sintesi dei glucocorticosteroidi endogeni. Inibisce la secrezione di ormoni stimolanti la tiroide e follicolo-stimolanti.
Riduce il numero dei linfociti e degli eosinofili, aumenta il numero dei globuli rossi (stimola la produzione di eritropoietine).
Metabolismo proteico: riduce la quantità di proteine nel plasma (a causa delle globuline) con aumento del rapporto albumina/globulina, aumenta la sintesi di albumina nel fegato e nei reni: aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.
Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi, ridistribuisce il grasso (accumulo di grasso principalmente nella cintura scapolare, viso, addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.
Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi. portando ad un aumento del flusso di glucosio dal fegato al sangue; aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi. portando all’attivazione della gluconeogenesi.
Metabolismo acqua-elettrolita: trattiene sodio e acqua nel corpo, stimola l'escrezione di potassio (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento del calcio dal tratto gastrointestinale, “lava” il calcio dalle ossa, aumenta la sua escrezione da parte dei reni.
L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio di mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili e dei mastociti, all'induzione della formazione di lipocortina e alla diminuzione del numero di mastociti produttori acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare, stabilizzazione delle membrane cellulari e delle membrane degli organelli (soprattutto quelle lisosomiali).
L'effetto antiallergico si sviluppa come risultato della soppressione della sintesi e della secrezione dei mediatori dell'allergia, dell'inibizione del rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive dai mastociti e basofili sensibilizzati, della diminuzione del numero dei basofili circolanti, della soppressione dello sviluppo di linfoide e tessuto connettivo, riducendo il numero di linfociti T e B, mastociti, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, sopprimendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.
Per malattie ostruttive vie respiratorie l'azione si basa principalmente sull'inibizione dei processi infiammatori, sull'inibizione dello sviluppo o sulla prevenzione del gonfiore delle mucose, sull'inibizione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale e sulla deposizione di complessi immuni circolanti nella mucosa bronchiale. L'erosione e la desquamazione della mucosa vengono inibite. Il prednisolone aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità del muco inibendone o riducendone la produzione.
Gli effetti antishock e antitossici sono associati ad un aumento della pressione sanguigna (a causa di un aumento della concentrazione di catecolamine circolanti e del ripristino della sensibilità dei recettori adrenergici ad esse, nonché della vasocostrizione), una diminuzione della permeabilità della parete vascolare, proprietà protettive della membrana e attivazione degli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo degli endo e xenobiotici.
L'effetto immunosoppressore è dovuto all'inibizione della proliferazione dei linfociti (soprattutto dei linfociti T), alla soppressione della migrazione delle cellule B e dell'interazione dei linfociti T e B, all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina-1, interleuchina-2; interferone gamma) dai linfociti e dai macrofagi e una diminuzione della formazione di anticorpi.
Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.
Farmacocinetica.
L'assorbimento è elevato, la concentrazione massima nel sangue dopo somministrazione orale viene raggiunta dopo 1-1,5 ore.Nel plasma, fino al 90% del prednisolone è legato alle proteine: transcortina (globulina legante il cortisolo) e albumina.
Metabolizzato nel fegato, nei reni, nell'intestino tenue, nei bronchi. Le forme ossidate sono glucuronidate o solfatate. I metaboliti sono inattivi. L'emivita è di 2-4 ore e viene escreto nella bile e nelle urine filtrazione glomerulare e l'80-90% viene riassorbito dai tubuli. Il 20% viene escreto immodificato dai reni.

INDICAZIONI PER L'USO
Disturbi endocrini: insufficienza surrenalica primaria e secondaria (compresa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali); iperplasia surrenalica congenita; tiroidite subacuta; condizioni ipoglicemiche.
Malattie sistemiche tessuto connettivo:
artrite reumatoide; lupus eritematoso sistemico; dermatomiosite; sclerodermia: periarterite nodosa.
Reumatismi acuti, cardite acuta, corea minore.
Malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni: periartrite gleno-omerale; spondilite anchilosante (spondilite anchilosante); artrite gottosa e psoriasica; osteoartrite (inclusa quella post-traumatica); poliartrite; artrite giovanile, Sindrome di Still negli adulti; borsite; tenosinovite aspecifica; sinovite; epicondilite.
Acuto e cronico malattie allergiche:
reazioni allergiche per medicinali e prodotti alimentari; esantema da farmaci; malattia da siero; orticaria; febbre da fieno; angioedema: rinite allergica.
Asma bronchiale, stato asmatico.
Malattie del sangue e del sistema emopoietico: autoimmune anemia emolitica; leucemia linfo-e mieloide acuta; linfogranulomatosi, porpora trombocitopenica; agranulocitosi; panmielopatia; trombocitopenia secondaria negli adulti; eritroblastopenia (anemia eritrocitaria); anemia ipoplastica congenita (eritroide).
Malattie della pelle:
pemfigo; eczema, psoriasi, dermatite esfoliativa; dermatite atopica; neurodermite diffusa; dermatite da contatto(con danno ad un'ampia superficie della pelle); tossicoderma; dermatite seborroica; necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell); dermatite bollosa erpetiforme; maligno eritema essudativo(Sindrome di Stevens-Johnson).
Malattie allergiche e infiammatorie degli occhi:
ulcere corneali allergiche; forme allergiche di congiuntivite; oftalmia simpatica; grave uveite lenta anteriore e posteriore; neurite nervo ottico.
Malattie del tratto gastrointestinale:
colite ulcerosa; Morbo di Crohn; epatite; enterite locale.
Cancro ai polmoni (in combinazione con farmaci citostatici).
Mieloma multiplo.
Malattie polmonari:
alveolite acuta, fibrosi polmonare, sarcoidosi stadio II-III.
Malattie renali genesi autoimmune (compresi glomerulonefrite acuta). Sindrome nevrotica.
Meningite tubercolare, tubercolosi polmonare.
Polmonite da aspirazione (in combinazione con chemioterapia specifica).
Berilliosi, sindrome di Loeffler (non suscettibile di altre terapie).
Sclerosi multipla.
Edema cerebrale (anche dovuto a un tumore al cervello o associato a Intervento chirurgico, radioterapia o trauma cranico) dopo una precedente somministrazione parenterale.
Prevenzione del rigetto del trapianto durante il trapianto d'organo.
Ipercalcemia dovuta a malattie oncologiche. Nausea e vomito durante la terapia citostatica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.
Durante la gravidanza, l'uso del prednisolone è possibile se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Nel primo trimestre di gravidanza, il prednisolone viene utilizzato solo per motivi di salute.
Con la terapia a lungo termine durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di una compromissione della crescita fetale. Se utilizzato nel terzo trimestre di gravidanza, esiste il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.
Poiché i glucocorticosteroidi passano nel latte materno, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento.

MODALITÀ DI APPLICAZIONE E DOSI.
La dose e la durata del trattamento sono scelte dal medico secondo individualmente a seconda delle indicazioni e della gravità della malattia.
Di solito la dose giornaliera viene assunta una volta oppure una dose doppia a giorni alterni, al mattino, tra le 6 e le 8.
Una dose giornaliera elevata può essere suddivisa in 2-4 dosi, con una dose maggiore assunta al mattino. Le compresse devono essere assunte durante o immediatamente dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.
A condizioni acute e come terapia sostitutiva per gli adulti viene prescritta una dose iniziale di 20-30 mg/die, la dose di mantenimento è di 5-10 mg/die. Per alcune malattie (sindrome nefrosica, alcune malattie reumatiche) vengono prescritte dosi più elevate. Il trattamento viene interrotto lentamente, riducendo gradualmente la dose. Se c'è una storia di psicosi, vengono prescritte dosi elevate sotto lo stretto controllo di un medico.
Dosi per i bambini: dose iniziale - 1-2 mg/kg/giorno in 4-6 dosi, dose di mantenimento - 0,3-0,6 mg/kg/giorno.
Quando si prescrive, è necessario tenere conto del ritmo secretorio giornaliero dei glucocorticosteroidi: la maggior parte (o tutta) la dose viene prescritta al mattino.

EFFETTO COLLATERALE
L'incidenza e la gravità degli effetti collaterali dipendono dalla durata dell'uso, dall'entità della dose utilizzata e dalla capacità di rispettare il ritmo circadiano della somministrazione di prednisolone.
Da fuori sistema endocrino: soppressione della funzione surrenale, ridotta tolleranza al glucosio, diabete mellito “steroideo” o manifestazione di diabete mellito latente, sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, miastenia grave, strie ), ritardo della crescita e ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.
Dal tratto gastrointestinale: candidosi orale, nausea, vomito, pancreatite, ulcere gastriche e duodenali “steroidee”, esofagite erosiva, sanguinamento e perforazione del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, flatulenza, singhiozzo. In rari casi, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche” e fosfatasi alcalina.
Dal sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna, aritmie, bradicardia; sviluppo (in pazienti predisposti) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca cronica, cambiamenti dell'ECG caratteristici di ipokaliemia, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallenta la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.
Dal sistema nervoso: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica, nervosismo o ansia, insonnia, capogiri, vertigini. pseudotumore del cervelletto, mal di testa, convulsioni.
Dai sensi: cataratta sottocapsulare posteriore, aumentata pressione intraoculare Con possibili danni nervo ottico, tendenza a sviluppare infezioni secondarie batteriche, fungine o virali agli occhi, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.
Dal lato del metabolismo: ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo (aumento della degradazione proteica), aumento della sudorazione.
Effetti collaterali dovuti all'attività mineralcorticoide- ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico), ipernatriemia, sindrome ipokaliemica (ipokaliemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento).
Dal sistema muscolo-scheletrico: processi di crescita e ossificazione più lenti nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica teste dell’omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia “steroide”. diminuzione della massa muscolare (atrofia).
Dalla pelle e dalle mucose: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.
Malattie renali e tratto urinario: minzione notturna frequente, malattia urolitiasi a causa della maggiore escrezione di calcio e fosfato.
Malattie del sistema immunitario: generalizzate ( eruzione cutanea, prurito alla pelle, shock anafilattico) e reazioni allergiche locali.
Altro: sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente), leucocituria.

OVERDOSE
In caso di effetti collaterali è necessario ridurre la dose di prednisolone.
Non esiste un antidoto specifico, il trattamento è sintomatico. È necessario il monitoraggio degli elettroliti nel sangue.

Interazioni con altri farmaci
Fenobarbital, fenitoina, rifampicina, efedrina, aminoglutetimide, aminofenazone (induttori degli enzimi microsomiali “epatici”) ridurre l'effetto terapeutico degli ormoni glucocorticosteroidi.
Potrebbe essere necessario aumentare la dose insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali a causa dell'indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante.
È possibile sia aumentare che indebolire l'effetto anticoagulante durante l'assunzione anticoagulanti indiretti(è necessario un aggiustamento della dose).
Anticoagulanti e trombolitici- aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale.
Antifiammatori non steroidei:
Acido acetilsalicilico- Il prednisolone accelera la sua eliminazione e ne riduce la concentrazione nel sangue. Dopo l'interruzione dei farmaci glucocorticosteroidi, è possibile un aumento della concentrazione di salicilati e lo sviluppo di intossicazione; A causa dell'effetto ulcerogeno dei salicilati, aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale e ulcerazione.
Indometacina- aumenta il rischio di effetti collaterali del prednisolone (l'indometacina sposta il prednisolone dai legami con l'albumina).
Il rischio di sviluppare ipokaliemia aumenta durante l'assunzione amfotericina B, diuretici, teofillina, glicosidi cardiaci.
Inibitori dell'anidrasi carbonica e diuretici dell'ansa possono aumentare il rischio di sviluppare l’osteoporosi.
Al momento del ricovero gli estrogeni e i contraccettivi orali contenenti estrogeni riducono la clearance dei glucocorticosteroidi, l'emivita è prolungata e gli effetti terapeutici e tossici del prednisolone sono potenziati.
Aumenta l’emotossicità metotrexato.
Riduce l'effetto stimolante somatropina per la crescita.
Vitamina D- il suo effetto sull'assorbimento del calcio nell'intestino è ridotto:
Praziquantel- la sua concentrazione diminuisce;
Anticolinergici M (compresi antistaminici e antidepressivi triciclici) e nitrati- aiuta ad aumentare la pressione intraoculare;
Isoniazide e mexiletina- il prednisolone ne aumenta il metabolismo (soprattutto negli acetilatori “lenti”), il che porta ad una diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.
Ormone adrenocorticotropo potenzia l'effetto del prednisolone.
Ergocalciferolo e ormone paratiroideo prevenire lo sviluppo dell'osteopatia causata dal prednisolone.
Ciclosporina e ketoconazolo, rallentando il metabolismo del prednisolone, può in alcuni casi aumentarne la tossicità.
I glucocorticosteroidi riducono l’effetto ipotensivo farmaci antipertensivi.
Amministrazione simultanea androgeni e steroidi farmaci anabolizzanti con prednisolone favorisce lo sviluppo di edema periferico e irsutismo, la comparsa dell'acne.
Mitotano e altri inibitori della funzione surrenale possono richiedere un aumento della dose di prednisolone.
vaccini antivirali vivi e sullo sfondo di altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e lo sviluppo di infezioni.
Immunosoppressori aumentare il rischio di sviluppare infezioni e linfomi o altri disturbi linfoproliferativi associati Virus Epstein-Barr.
Antipsicotici (neurolettici) e azatioprina aumentare il rischio di sviluppare cataratta quando si prescrive il prednisolone.
Amministrazione simultanea antiacidi riduce l'assorbimento del prednisolone.
Se utilizzato contemporaneamente a farmaci antitiroidei diminuisce e con gli ormoni tiroidei aumenta la clearance del prednisolone.

ISTRUZIONI SPECIALI
Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere esaminato per identificarlo possibili controindicazioni. L'esame clinico dovrebbe comprendere l'esame del sistema cardiovascolare, l'esame radiografico dei polmoni, l'esame dello stomaco e del duodeno; sistema urinario, organo della vista.
Prima e durante la terapia steroidea è necessario monitorare analisi generale sangue, concentrazione di glucosio nel sangue e nelle urine, elettroliti nel plasma.
Durante il trattamento con glucocorticosteroidi, soprattutto in grandi dosi, la vaccinazione non è raccomandata a causa della diminuzione della sua efficacia.
Dosi medie e alte di glucocorticosteroidi possono causare un aumento della pressione sanguigna.
Per la tubercolosi, il farmaco può essere prescritto solo in combinazione con farmaci antitubercolari.
Per infezioni intercorrenti. In condizioni settiche è necessaria una terapia antibiotica simultanea.
Durante il trattamento a lungo termine con glucocorticosteroidi, deve essere prescritto potassio per evitare l'ipokaliemia.
Nella malattia di Addison il farmaco non deve essere assunto contemporaneamente ai barbiturici a causa del rischio di sviluppare insufficienza surrenalica acuta (crisi addisoniana).
Gli ormoni glucocorticosteroidi possono causare ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti. La prescrizione del farmaco a giorni alterni di solito evita o minimizza la probabilità di tale effetto collaterale.
Nella vecchiaia la frequenza reazioni avverse aumenta.
Con l'astinenza improvvisa, soprattutto nel caso di dosi elevate, si verifica la sindrome da “astinenza” da glucocorticosteroidi: perdita di appetito, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, astenia.
La probabilità di insufficienza surrenalica conseguente all'assunzione del farmaco e le complicazioni ad esso associate possono essere ridotte sospendendo gradualmente il farmaco. Dopo la sospensione del farmaco, l'insufficienza surrenalica può durare mesi, quindi in caso di situazione stressante è necessario riprendere la terapia ormonale durante questo periodo.
Con l'ipotiroidismo e la cirrosi epatica, l'effetto degli ormoni glucocorticosteroidi può essere potenziato.
I pazienti dovrebbero essere avvisati in anticipo di questo. che loro e i loro cari dovrebbero evitare il contatto con le persone malate varicella, morbillo, herpes. Nei casi in cui viene effettuato trattamento sistemico glucocorticosteroidi o trattamento con farmaci glucocorticosteroidi nei successivi 3 mesi e il paziente non è stato vaccinato, devono essere prescritte immunoglobuline specifiche.
Il trattamento con farmaci glucocorticosteroidi richiede controllo medico con diabete mellito (inclusa una storia familiare), osteoporosi (il rischio è maggiore durante il periodo postmenopausale), ipertensione, reazioni psicotiche croniche (gli ormoni glucocorticosteroidi possono causare disordini mentali e aumento dell’instabilità emotiva), storia di tubercolosi, glaucoma, miopatia da steroidi, ulcere gastriche e duodenali, epilessia, herpes simplex dell’occhio (pericolo di perforazione della cornea).
A causa del debole effetto dei mineralcorticoidi, il prednisolone viene utilizzato con i mineralcorticoidi per la terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica.
Nei pazienti con diabete mellito è necessario monitorare i livelli di glucosio nel sangue e, se necessario, aggiustare la terapia.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e di utilizzare macchinari.
Un effetto simile del farmaco non è noto.

MODULO PER IL RILASCIO
Compresse da 5 mg:
100 compresse in un flacone di polipropilene, sigillato con tappo a prova di manomissione. Una bottiglia in una scatola di cartone con allegate le istruzioni per l'uso.

CONDIZIONI DI ARCHIVIAZIONE
Elenco B.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro la data di scadenza
5 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.

CONDIZIONI DI VACANZA DALLE FARMACIE
Su prescrizione del medico.

Nome e indirizzo del produttore
Gedeon Richter Romania A.O.
Romania. 540306 Targu Mures. Via Cuza Voda 99-105

I reclami dei consumatori devono essere inviati a:
Ufficio di rappresentanza di Mosca di JSC Gedeon Richter
119049 Mosca, 4a corsia Dobryninsky, edificio 8.

Il prednisolone è un analogo sintetico deidrogenato dell'ormone glucocorticosteroide idrocortisone. Il farmaco sopprime i processi infiammatori, previene lo sviluppo di reazioni allergiche, ha un effetto immunosoppressore e anti-shock, aumenta la reattività dei recettori beta-adrenergici all'adrenalina e alla norepinefrina sintetizzate nel corpo. L'effetto del prednisolone in un modo o nell'altro copre quasi tutto il corpo, perché specifici recettori citoplasmatici dei glucocorticosteroidi si trovano in molti organi e tessuti. Interagendo con loro, il farmaco diventa parte di un complesso che migliora la sintesi proteica, compresi gli enzimi che controllano i processi vitali. L'effetto antinfiammatorio del prednisolone è dovuto alla soppressione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili e dei mastociti; inducendo la riproduzione delle lipomoduline e riducendo il numero di mastociti che sintetizzano l'acido ialuronico; diminuzione della permeabilità delle pareti dei capillari; stabilizzazione delle membrane lisosomiali e delle membrane degli organelli. Il prednisolone agisce su tutte le parti dell'infiammazione: sopprime la formazione dei mediatori dell'infiammazione, le prostaglandine, a livello dell'acido arachidonico, inibisce la produzione di citochine proinfiammatorie e aumenta la resistenza delle membrane cellulari ai fattori avversi. La “mano” del prednisolone può essere chiaramente vista nei cambiamenti in corso nel metabolismo di proteine, carboidrati e lipidi. Pertanto, a livello del metabolismo proteico, il farmaco riduce la quantità di globuline nel sangue, stimola la sintesi di albumine nei reni e nel fegato, sopprime la sintesi e favorisce la disgregazione delle proteine nel tessuto muscolare. Nell'ambito del metabolismo dei grassi, il prednisolone stimola la formazione di trigliceridi e acidi grassi superiori, ridistribuisce le aree di accumulo di grasso a favore dell'addome, del cingolo scapolare e del viso e provoca ipercolesterolemia. Effetto del farmaco su metabolismo dei carboidrati si esprime in un aumento dell'assorbimento dei carboidrati dal tratto gastrointestinale, nell'attivazione della glucosio-6-fosfatasi (a seguito della quale il glucosio fluisce più intensamente dal fegato nel sangue), nell'attivazione della gluconeogenesi, favorendo lo sviluppo dell'iperglicemia.

Per quanto riguarda il metabolismo idroelettrolitico, qui il prednisolone si manifesta con la ritenzione di sodio e acqua nel corpo, una maggiore eliminazione del potassio, una diminuzione dell'assorbimento del calcio nel tratto gastrointestinale, il "lavaggio" del calcio da tessuto osseo e un aumento della sua escrezione da parte dei reni, una diminuzione della densità minerale ossea. L'effetto immunosoppressore del farmaco è associato alla regressione che provoca tessuto linfoide, sopprimendo la differenziazione e la proliferazione dei linfociti, prevenendo la migrazione delle cellule B e l'interazione dei linfociti B e T, inibendo il rilascio di citochine, sopprimendo la sintesi degli anticorpi. L'effetto antiallergico del prednisolone è dovuto alla soppressione della sintesi e del rilascio dei mediatori dell'allergia, all'inibizione della secrezione di istamina da parte dei mastociti e dei basofili, alla diminuzione del numero dei basofili liberi, all'inibizione della proliferazione del tessuto linfoide e connettivo, alla diminuzione della il numero di linfociti T e B, desensibilizzazione delle cellule effettrici rispetto ai mediatori dell'allergia, soppressione della formazione di anticorpi .

Il prednisolone è disponibile sotto forma di compresse, soluzione iniettabile e unguento per uso esterno. Il regime posologico del farmaco e la durata del ciclo farmacologico sono stabiliti dal medico individualmente, in base alle indicazioni e alla gravità della malattia. Si consiglia di assumere la dose giornaliera alla volta, tenendo conto dell'intensità della secrezione di glucocorticosteroidi endogeni nell'intervallo di tempo dalle 6 alle 8 del mattino. Una dose giornaliera elevata può essere suddivisa in più dosi, assumendo la maggior parte del farmaco al mattino. Prima di iniziare la farmacoterapia, il paziente deve essere esaminato per identificare controindicazioni. Questo esame dovrebbe includere un esame cardiaco, una radiografia del torace, un esame del tratto gastrointestinale e urogenitale, degli organi visivi, un quadro ematico, i livelli di glucosio ed elettroliti nel sangue.

Farmacologia

Il prednisolone è un farmaco glucocorticosteroide sintetico, un analogo disidratato dell'idrocortisone. Ha effetti antinfiammatori, antiallergici, immunosoppressori, antishock, aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici alle catecolamine endogene.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici (i recettori dei glucocorticosteroidi si trovano in tutti i tessuti, soprattutto nel fegato) per formare un complesso che induce la formazione di proteine (compresi gli enzimi che regolano i processi vitali nelle cellule).

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili e dei mastociti; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto lisosomiali) e delle membrane degli organelli. Agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio: inibisce la sintesi delle prostaglandine (Pg) a livello dell'acido arachidonico (la lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione dell'acido arachidonico e inibisce la biosintesi degli endoperossidi, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie , ecc.), la sintesi di citochine proinfiammatorie (interleuchina-1, fattore di necrosi tumorale alfa); aumenta la resistenza della membrana cellulare all'azione di vari fattori dannosi.

Metabolismo proteico: riduce la quantità di globuline nel plasma, aumenta la sintesi di albumina nel fegato e nei reni (con aumento del rapporto albumina/globulina), riduce la sintesi e aumenta il catabolismo proteico nel tessuto muscolare.

Metabolismo dei lipidi: aumenta la sintesi di acidi grassi superiori e trigliceridi, ridistribuisce il grasso (l'accumulo di grasso si verifica principalmente nella cintura scapolare, nel viso, nell'addome), porta allo sviluppo di ipercolesterolemia.

Metabolismo dei carboidrati: aumenta l'assorbimento dei carboidrati da parte del tratto gastrointestinale; aumenta l'attività della glucosio-6-fosfatasi (aumentando il flusso di glucosio dal fegato al sangue); aumenta l'attività della fosfoenolpiruvato carbossilasi e la sintesi delle aminotransferasi (attivazione della gluconeogenesi); favorisce lo sviluppo dell'iperglicemia.

Metabolismo idroelettrolitico: trattiene sodio e acqua nell'organismo, stimola l'escrezione di potassio (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento del calcio dal tratto gastrointestinale, provoca la “lisciviazione” del calcio dalle ossa e ne aumenta l'escrezione renale, riduce il mineralizzazione del tessuto osseo.

L'effetto immunosoppressivo è causato dall'involuzione del tessuto linfoide, dall'inibizione della proliferazione dei linfociti (soprattutto dei linfociti T), dalla soppressione della migrazione delle cellule B e dell'interazione dei linfociti T e B, dall'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina- 1, 2; γ-interferone) dai linfociti e dai macrofagi e ridotta formazione di anticorpi.

L'effetto antiallergico si sviluppa a seguito di una diminuzione della sintesi e della secrezione di mediatori dell'allergia, inibizione del rilascio di istamina e altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati, diminuzione del numero di basofili circolanti, soppressione dello sviluppo del tessuto linfoide e connettivo, una diminuzione del numero di linfociti T e B, mastociti , riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, sopprimendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.

Nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie, l'effetto è dovuto principalmente all'inibizione dei processi infiammatori, alla prevenzione o alla riduzione della gravità del gonfiore delle mucose, alla riduzione dell'infiltrazione eosinofila dello strato sottomucoso dell'epitelio bronchiale e alla deposizione di complessi immuni circolanti nella mucosa bronchiale, nonché l'inibizione dell'erosione e della desquamazione della mucosa. Aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici dei bronchi di piccolo e medio calibro alle catecolamine endogene e ai simpaticomimetici esogeni, riduce la viscosità del muco diminuendone la produzione.

Sopprime la sintesi e la secrezione dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH) e secondariamente la sintesi dei glucocorticosteroidi endogeni.

Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il prednisolone è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel sangue viene raggiunta 1-1,5 ore dopo la somministrazione orale. Fino al 90% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche: transcortina (globulina legante il cortisolo) e albumina. Il prednisolone viene metabolizzato nel fegato, parzialmente nei reni e in altri tessuti, principalmente mediante coniugazione con gli acidi glucuronico e solforico. I metaboliti sono inattivi.

Viene escreto nella bile e nei reni mediante filtrazione glomerulare e viene riassorbito per l'80-90% dai tubuli. Il 20% della dose viene escreta immodificata dai reni. Il T1/2 del plasma dopo somministrazione orale è di 2-4 ore.

Modulo per il rilascio

30 pezzi - bottiglie (1) - pacchi di cartone.

Dosaggio

La dose del farmaco e la durata del trattamento sono determinate dal medico individualmente in base alle indicazioni e alla gravità della malattia.

Si consiglia di assumere l'intera dose giornaliera del farmaco una o due volte la dose giornaliera a giorni alterni, tenendo conto del ritmo circadiano della secrezione endogena dei glucocorticosteroidi nell'intervallo dalle 6 alle 8 del mattino. Una dose giornaliera elevata può essere suddivisa in 2-4 dosi, con una dose maggiore assunta al mattino. Le compresse devono essere assunte per via orale durante o immediatamente dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.

In condizioni acute e come terapia sostitutiva per gli adulti, viene prescritta una dose iniziale di 20-30 mg/die, la dose di mantenimento è di 5-10 mg/die. Se necessario, la dose iniziale può essere di 15-100 mg/giorno, quella di mantenimento - 5-15 mg/giorno.

Per i bambini, la dose iniziale è di 1-2 mg/kg di peso corporeo/die in 4-6 dosi, la dose di mantenimento è di 300-600 mcg/kg/die.

Quando si ottiene l'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta: 5 mg, quindi 2,5 mg ad intervalli di 3-5 giorni, annullando prima le dosi successive. Con l'uso a lungo termine del farmaco, la dose giornaliera deve essere ridotta gradualmente. La terapia a lungo termine non deve essere interrotta improvvisamente! La dose di mantenimento viene sospesa più lentamente quanto più a lungo viene utilizzata la terapia con glucocorticosteroidi.

In caso di effetti stressanti (infezione, reazione allergica, trauma, intervento chirurgico, sovraccarico mentale), al fine di evitare l'esacerbazione della malattia di base, la dose di prednisolone deve essere temporaneamente aumentata (di 1,5-3 e, nei casi più gravi, di 5 -10 volte).

Overdose

Gli effetti collaterali sopra descritti possono aumentare. È necessario ridurre la dose di prednisolone. Il trattamento è sintomatico.

Interazione

La somministrazione simultanea di prednisolone con induttori degli enzimi microsomiali epatici (fenobarbital, rifampicina, fenitoina, teofillina, efedrina) porta ad una diminuzione della sua concentrazione.

La co-somministrazione di prednisolone con diuretici (soprattutto tiazidici e inibitori dell'anidrasi carbonica) e amfotericina B può portare ad un aumento dell'escrezione di potassio dall'organismo.

La somministrazione simultanea di prednisolone con farmaci contenenti sodio porta allo sviluppo di edema e aumento della pressione sanguigna.

La co-somministrazione di prednisolone e amfotericina B aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca.

La somministrazione simultanea di prednisolone e glicosidi cardiaci ne peggiora la tollerabilità e aumenta la probabilità di sviluppare extrasistole ventricolare (a causa dell'ipokaliemia).

La somministrazione simultanea di prednisolone con anticoagulanti indiretti: il prednisolone aumenta l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici.

La somministrazione simultanea di prednisolone con anticoagulanti e trombolitici aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale.

La somministrazione simultanea di prednisolone con etanolo e FANS aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative nel tratto gastrointestinale e lo sviluppo di sanguinamento (in combinazione con i FANS nel trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di glucocorticosteroidi a causa della somma dell’effetto terapeutico).

La somministrazione simultanea di prednisolone e paracetamolo aumenta il rischio di epatotossicità (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo).

La somministrazione simultanea di prednisolone e acido acetilsalicilico ne accelera l'eliminazione e ne riduce la concentrazione nel sangue (quando si interrompe il prednisolone, il livello di salicilati nel sangue aumenta e aumenta il rischio di effetti collaterali).

Somministrazione simultanea di prednisolone con insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali, farmaci antipertensivi riduce la loro efficacia.

La somministrazione simultanea di prednisolone e vitamina D riduce il suo effetto sull'assorbimento di Ca 2+ nell'intestino.

La somministrazione simultanea di prednisolone e ormone della crescita riduce l'efficacia di quest'ultimo e, con praziquantel, la sua concentrazione.

La somministrazione simultanea di prednisolone con m-anticolinergici (inclusi antistaminici e antidepressivi triciclici) e nitrati aumenta la pressione intraoculare.

La somministrazione simultanea di prednisolone con isoniazide e mexiletina aumenta il metabolismo di isoniazide e mexiletina (specialmente negli acetilatori “rapidi”), con conseguente diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.

La co-somministrazione di prednisolone con inibitori dell'anidrasi carbonica e amfotericina B aumenta il rischio di sviluppare osteoporosi.

La somministrazione simultanea di prednisolone e indometacina, spostando il prednisolone dalla sua connessione con l'albumina, aumenta il rischio di sviluppare i suoi effetti collaterali.

La somministrazione simultanea di prednisolone e ACTH potenzia l'effetto del prednisolone.

La somministrazione simultanea di prednisolone con ergocalciferolo e ormone paratiroideo previene lo sviluppo dell'osteopatia causata dal prednisolone.

La somministrazione simultanea di prednisolone con ciclosporina e ketoconazolo - ciclosparina (inibisce il metabolismo) e ketoconazolo (riduce la clearance) aumenta la tossicità.

La comparsa di irsutismo e acne è facilitata dall'uso simultaneo di altri farmaci ormonali steroidei (androgeni, estrogeni, steroidi anabolizzanti, contraccettivi orali).

La somministrazione simultanea di prednisolone con estrogeni e contraccettivi orali contenenti estrogeni riduce la clearance del prednisolone, che può essere accompagnata da un aumento della gravità dei suoi effetti terapeutici e tossici.

La somministrazione concomitante di prednisolone con mitotano e altri inibitori della funzione surrenale può richiedere un aumento della dose di prednisolone.

Se utilizzato contemporaneamente a vaccini antivirali vivi e in concomitanza con altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e di sviluppo di infezioni.

Con l'uso simultaneo di prednisolone con antipsicotici (neurolettici) e azatioprina, aumenta il rischio di sviluppare cataratta.

La somministrazione simultanea di antiacidi riduce l'assorbimento del prednisolone.

Se usato contemporaneamente ai farmaci antitiroidei, la clearance del prednisolone diminuisce e aumenta con gli ormoni tiroidei.

Se usato in concomitanza con immunosoppressori, aumenta il rischio di sviluppare infezioni e linfomi o altri disturbi linfoproliferativi associati al virus Epstein-Barr.

Gli antidepressivi triciclici possono aumentare la gravità della depressione causata dall’assunzione di glucocorticosteroidi (non indicati per il trattamento di questi effetti collaterali).

Aumenta (con la terapia a lungo termine) il contenuto acido folico.

L'ipokaliemia causata dai glucocorticosteroidi può aumentare la gravità e la durata del blocco muscolare dovuto ai miorilassanti.

A dosi elevate riduce l'effetto della somatropina.

Effetti collaterali

L'incidenza e la gravità degli effetti collaterali dipendono dalla durata dell'uso, dall'entità della dose utilizzata e dalla capacità di rispettare il ritmo circadiano della somministrazione di prednisolone. Quando si utilizza il prednisolone, può verificarsi quanto segue:

Dal sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, debolezza, smagliature), ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, pancreatite, ulcera gastrica steroidea e duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento gastrointestinale e perforazione della parete del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, indigestione, flatulenza, singhiozzo. In rari casi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Dal sistema cardiovascolare: aritmie, bradicardia (fino all'arresto cardiaco); sviluppo (in pazienti predisposti) o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca, cambiamenti dell'ECG caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto, il focus della necrosi si diffonde, la formazione del tessuto cicatriziale rallenta, il che può portare alla rottura del muscolo cardiaco.

Dal sistema nervoso: delirio, disorientamento, euforia, allucinazioni, maniaco-depressivo, psicosi, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica, nervosismo o ansia, insonnia, vertigini, vertigini, pseudotumore del cervelletto, mal di testa, convulsioni.

Dai sensi: cataratta subcapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, tendenza a sviluppare infezioni oculari secondarie batteriche, fungine o virali, alterazioni trofiche della cornea, esoftalmo.

Dal punto di vista metabolico: aumento dell'escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento del peso corporeo, bilancio negativo dell'azoto (aumento della disgregazione delle proteine), aumento della sudorazione.

Causata dall'attività mineralcorticoide: ritenzione di liquidi e sodio nel corpo (edema periferico), ipernatriemia, sindrome ipokaliemica (ipokaliemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento insoliti).

Dal sistema muscolo-scheletrico: rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie), osteoparosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia steroidea, diminuzione della massa muscolare (atrofia).

Dalla pelle e dalle mucose: ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, shock anafilattico.

Altro: sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente), leucocituria, sindrome da astinenza.

Indicazioni

malattie sistemiche del tessuto connettivo (lupus eritematoso sistemico, sclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite, artrite reumatoide);
malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni - artrite gottosa e psoriasica, osteoartrite (anche post-traumatica), poliartrite, periartrite gleno-omerale, spondilite anchilosante (malattia di Bechterew), artrite giovanile, sindrome di Still negli adulti, borsite, tenosinovite aspecifica, sinovite ed epicondilite ;
febbre reumatica acuta, cardite reumatica;
asma bronchiale (forma grave), stato asmatico;
malattie allergiche acute e croniche - incl. reazioni allergiche a farmaci e alimenti, malattia da siero, orticaria, rinite allergica, edema di Quincke, esantema da farmaci, febbre da fieno;
malattie della pelle - pemfigo, psoriasi, eczema, dermatite atopica (neurodermite comune), dermatite da contatto (che colpisce un'ampia superficie della pelle), tossicosi, dermatite seborroica, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite bollosa erpetiforme, sindrome di Stevens- Sindrome di Johnson;
edema cerebrale (anche dovuto a tumore al cervello o associato a intervento chirurgico, radioterapia o trauma cranico) dopo un precedente uso parenterale;
malattie allergiche dell'occhio: forme allergiche di congiuntivite;
malattie infiammatorie dell'occhio - oftalmia simpatica, grave uveite anteriore e posteriore lenta, neurite ottica;
insufficienza surrenalica primaria o secondaria (compresa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali);
iperplasia surrenalica congenita;
malattie renali di origine autoimmune (inclusa glomerulonefrite acuta); sindrome nefrotica (anche sullo sfondo della nefrosi lipidica);
tiroidite subacuta;
malattie del sangue e del sistema emopoietico - agranulocitosi, panmielopatia, anemia emolitica autoimmune, leucemia linfo-e mieloide acuta, linfogranulomatosi, porpora trombocitopenica, trombocitopenia secondaria negli adulti, eritroblastopenia (anemia eritrocitaria), anemia ipoplastica congenita (eritroide);
malattie polmonari interstiziali - alveolite acuta, fibrosi polmonare, sarcoidosi di stadio II-III;
meningite tubercolare, tubercolosi polmonare, polmonite ab ingestis (in combinazione con chemioterapia specifica);
berilliosi, sindrome di Loeffler (che non risponde ad altre terapie); cancro ai polmoni(in combinazione con citostatici);
sclerosi multipla;
malattie gastrointestinali - colite ulcerosa, morbo di Crohn, enterite locale;
epatite;
prevenzione del rigetto del trapianto durante il trapianto di organi;
ipercalcemia dovuta a cancro, nausea e vomito durante la terapia citostatica;
mieloma multiplo.

Controindicazioni

Per l'uso a breve termine per motivi di salute, l'unica controindicazione è l'ipersensibilità al prednisolone o ai componenti del farmaco.

Il farmaco contiene lattosio. I pazienti con malattie ereditarie rare come l'intolleranza al lattosio, il deficit di Lapp lattasi o il malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) viene utilizzato solo per motivi di salute.

Poiché i glucocorticosteroidi passano nel latte materno, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Accuratamente

grave insufficienza epatica cronica.

Utilizzare per insufficienza renale

Accuratamente

grave malattia renale cronica, nefrourolitiasi.

Uso nei bambini

indicazioni assolute

istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento (se impossibile a causa dell'urgenza della condizione, durante il trattamento), il paziente deve essere esaminato per identificare possibili controindicazioni. L'esame clinico deve comprendere l'esame del sistema cardiovascolare, l'esame radiografico dei polmoni, l'esame dello stomaco e del duodeno, del sistema urinario e degli organi visivi; controllo della formula del sangue, del glucosio e degli elettroliti nel plasma sanguigno. Durante il trattamento con prednisolone (soprattutto a lungo termine), è necessario osservare un oculista, monitorare la pressione sanguigna, l'equilibrio idrico ed elettrolitico, nonché sangue periferico e i livelli di glucosio nel sangue.

Per ridurre gli effetti collaterali si possono prescrivere antiacidi e aumentare l'apporto di potassio nell'organismo (dieta, integratori di potassio). Il cibo dovrebbe essere ricco di proteine, vitamine e limitare il contenuto di grassi, carboidrati e sale da cucina.

L'effetto del farmaco è potenziato nei pazienti con ipotiroidismo e cirrosi epatica.

Il farmaco può peggiorare l’instabilità emotiva esistente o i disturbi psicotici. Se viene indicata una storia di psicosi, il prednisolone ad alte dosi viene prescritto sotto la stretta supervisione di un medico.

In situazioni di stress durante il trattamento di mantenimento (ad esempio intervento chirurgico, trauma o malattie infettive), la dose del farmaco deve essere aggiustata a causa dell'aumentato fabbisogno di glucocorticosteroidi.

I pazienti devono essere attentamente monitorati per un anno dopo la fine della terapia a lungo termine con prednisolone a causa di possibile sviluppo relativa insufficienza della corteccia surrenale in situazioni stressanti.

In caso di sospensione improvvisa, soprattutto in caso di precedente utilizzo di dosi elevate, può svilupparsi la sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generale), nonché l'esacerbazione della malattia per la quale è stato prescritto il prednisolone.

Durante il trattamento con prednisolone la vaccinazione non deve essere effettuata a causa della diminuzione della sua efficacia (risposta immunitaria).

Quando si prescrive il prednisolone per infezioni intercorrenti, condizioni settiche e tubercolosi, è necessario trattare contemporaneamente con antibiotici battericidi.

Nei bambini durante trattamento a lungo termine Il prednisolone richiede un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita. Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico.

A causa del debole effetto dei mineralcorticoidi, il prednisolone viene utilizzato in combinazione con i mineralcorticoidi per la terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica.

Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati e la terapia, se necessario, deve essere aggiustata.

È indicato il monitoraggio radiografico del sistema osteoarticolare (immagini della colonna vertebrale, della mano).

Il prednisolone in pazienti con malattie infettive latenti dei reni e delle vie urinarie può causare leucocituria, che può avere significato diagnostico.

Il prednisolone aumenta il contenuto dei metaboliti 11 e 17-ossichetocorti. Nel morbo di Addison si deve evitare la somministrazione simultanea di barbiturici: esiste il rischio di sviluppare insufficienza surrenalica acuta (crisi addisoniana).

La forma e il dosaggio del farmaco devono essere scelti dal medico. L'uso incontrollato di prednisolone è molto pericoloso. Durante il trattamento ormonale possono verificarsi effetti collaterali gravi. Questo è il motivo per cui i medici prescrivono il prednisone solo quando altri farmaci si sono rivelati inutili.

Cominciano a “andare via” dal prednisolone dopo che i sintomi principali sono diminuiti e i risultati dei test si sono normalizzati. Tuttavia, il medico può sospendere il farmaco anche se i suoi effetti collaterali sono molto gravi. Se è stata utilizzata la terapia ormonale situazione di emergenza non più di 3 giorni, puoi interrompere immediatamente l'assunzione di prednisolone senza timore di sindrome da astinenza.

Per i pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine, il medico deve selezionare il regime di riduzione della dose ottimale. Il fatto è che dopo 2-3 settimane di trattamento diminuisce la capacità delle ghiandole surrenali di produrre ormoni naturali. Per riportarlo alla normalità, l'assunzione di prednisolone sintetico nel corpo viene gradualmente ridotta. La velocità di declino è influenzata dalla durata del trattamento e dalla dose giornaliera assunta.

Con un breve ciclo di terapia (da 3 giorni a 2 settimane), è consentito assumere quotidianamente il 25-50% in meno di farmaci rispetto al giorno precedente. Ad esempio, il medico ha prescritto 1 compressa di prednisolone al giorno per alleviare un attacco di artrite reumatoide. Dopo 5 giorni di trattamento il paziente si sentiva decisamente meglio. Il medico inizia a ridurre la dose e prescrive un regime: il sesto giorno di trattamento - 3/4 compresse, il settimo giorno - 1/2 compresse, l'ottavo giorno - 1/4 compresse, il nono giorno - non assumere.

Quando si riduce il prednisolone dopo tre settimane di trattamento, il medico è guidato dall'entità della dose iniziale. La regola generale è: quanto più farmaci il paziente prendeva all'inizio, tanto più velocemente si potrà sospenderli. Ad esempio, da una dose giornaliera di 60 mg, il medico sottrarrà 5 mg ogni settimana, ovvero l'intera tavoletta.

Dopo aver portato il dosaggio del prednisolone alla media, è necessario rallentare il tasso di astinenza e monitorare attentamente la reazione del corpo. Da norma quotidiana a 40 mg si possono sottrarre 2,5 mg (1/2 compressa) a settimana. Quando il paziente si sente bene assumendo 30 mg di prednisolone al giorno, passa a un periodo di due settimane di riduzione della dose. Innanzitutto, rimuovi 1/2 compressa e smg - 1/4 compressa.

Il processo di astinenza è più lento quando si avvicina la dose giornaliera di prednisolone norma fisiologica(5-7,5 mg al giorno). Durante questo periodo, il medico può prescrivere inoltre acido ascorbico e vitamina E. Questi farmaci stimolano la corteccia surrenale, aiutando il corpo a ripristinare il ritmo della produzione ormonale.

In alcuni casi, il dolore ritorna, compaiono debolezza, mal di testa, accompagnati da sbalzi d'umore e scarso appetito. Il medico riporterà il paziente al dosaggio precedente e lo manterrà per altre 2-3 settimane. Nel tuo prossimo tentativo di "scendere" dal prednisolone, devi rimuovere una quantità minore di farmaco, ad esempio non metà della compressa, ma solo 1/4.

Durante il periodo di sospensione, è necessario monitorare attentamente i principali indicatori clinici: temperatura corporea, pressione sanguigna, condizioni del sangue e delle urine. Il paziente deve mantenere uno stretto contatto con il medico. È importante informare immediatamente il medico di eventuali sensazioni dolorose o semplicemente spiacevoli che si verificano durante la riduzione del prednisolone.

Prednisolone - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse da 1 mg e 5 mg, iniezioni in fiale per iniezione, colliri, unguento 0,5%) per il trattamento delle condizioni di shock negli adulti, nei bambini e nella gravidanza

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco ormonale Prednisolone. Viene presentato il feedback dei visitatori del sito, i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso del Prednisolone nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi del prednisolone, se disponibili analoghi strutturali. Utilizzare per il trattamento di shock e condizioni urgenti, reazioni allergiche, manifestazioni infiammatorie negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Il prednisolone è un farmaco glucocorticoide sintetico, un analogo disidratato dell'idrocortisone. Ha effetti antinfiammatori, antiallergici, immunosoppressori, aumenta la sensibilità dei recettori beta-adrenergici alle catecolamine endogene.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici (i recettori per GCS si trovano in tutti i tessuti, soprattutto nel fegato) per formare un complesso che induce la formazione di proteine (compresi gli enzimi che regolano i processi vitali nelle cellule).

Metabolismo acqua-elettrolita: trattiene sodio e acqua nell'organismo, stimola l'escrezione di potassio (attività mineralcorticoide), riduce l'assorbimento di calcio dal tratto gastrointestinale, riduce la mineralizzazione ossea.

L'effetto antinfiammatorio è associato all'inibizione del rilascio dei mediatori dell'infiammazione da parte degli eosinofili e dei mastociti; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto lisosomiali) e delle membrane degli organelli. Agisce su tutte le fasi del processo infiammatorio: inibisce la sintesi delle prostaglandine a livello dell'acido arachidonico (la lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione dell'acido arachidonico e inibisce la biosintesi degli endoperossidi, dei leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie, ecc. ), la sintesi di “citochine proinfiammatorie” (interleuchina 1, fattore di necrosi tumorale alfa, ecc.); aumenta la resistenza della membrana cellulare all'azione di vari fattori dannosi.

L'effetto immunosoppressivo è causato dall'involuzione del tessuto linfoide, dall'inibizione della proliferazione dei linfociti (soprattutto dei linfociti T), dalla soppressione della migrazione delle cellule B e dell'interazione dei linfociti T e B, dall'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina- 1, 2; interferone gamma) dai linfociti e dai macrofagi e ridotta formazione di anticorpi.

L'effetto antiallergico si sviluppa a seguito di una diminuzione della sintesi e della secrezione di mediatori dell'allergia, dell'inibizione del rilascio di istamina e di altre sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili sensibilizzati, una diminuzione del numero di basofili circolanti, T e B -linfociti, mastociti; sopprimendo lo sviluppo del tessuto linfoide e connettivo, riducendo la sensibilità delle cellule effettrici ai mediatori dell'allergia, inibendo la formazione di anticorpi, modificando la risposta immunitaria del corpo.

Sopprime la sintesi e la secrezione di ACTH e, secondariamente, la sintesi dei glucocorticosteroidi endogeni.

Inibisce le reazioni del tessuto connettivo durante il processo infiammatorio e riduce la possibilità di formazione di tessuto cicatriziale.

Il prednisolone viene metabolizzato nel fegato, parzialmente nei reni e in altri tessuti, principalmente mediante coniugazione con gli acidi glucuronico e solforico. I metaboliti sono inattivi. Viene escreto nella bile e nelle urine mediante filtrazione glomerulare e viene riassorbito per l'80-90% dai tubuli.

condizioni di shock (ustione, traumatico, chirurgico, tossico, cardiogeno) - in caso di inefficacia di vasocostrittori, farmaci sostitutivi del plasma e altra terapia sintomatica;
reazioni allergiche (forme acute gravi), shock da trasfusione di sangue, shock anafilattico, reazioni anafilattoidi;
edema cerebrale (anche dovuto a un tumore al cervello o associato a un intervento chirurgico, radioterapia o trauma cranico);
asma bronchiale (forma grave), stato asmatico;
malattie sistemiche del tessuto connettivo (lupus eritematoso sistemico, sclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite, artrite reumatoide);
malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni - artrite gottosa e psoriasica, osteoartrite (anche post-traumatica), poliartrite, periartrite gleno-omerale, spondilite anchilosante (malattia di Bechterew), artrite giovanile, sindrome di Still negli adulti, borsite, tenosinovite aspecifica, sinovite ed epicondilite ;
malattie della pelle - pemfigo, psoriasi, eczema, dermatite atopica (neurodermite comune), dermatite da contatto (che colpisce un'ampia superficie della pelle), tossicosi, dermatite seborroica, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite bollosa erpetiforme, sindrome di Stevens- Sindrome di Johnson;
malattie allergiche dell'occhio: forme allergiche di congiuntivite;
malattie infiammatorie dell'occhio - oftalmia simpatica, grave uveite anteriore e posteriore lenta, neurite ottica;
iperplasia surrenalica congenita;
malattie del sangue e del sistema emopoietico - agranulocitosi, panmielopatia, anemia emolitica autoimmune, leucemia linfo-e mieloide acuta, linfogranulomatosi, porpora trombocitopenica, trombocitopenia secondaria negli adulti, eritroblastopenia (anemia eritrocitaria), anemia ipoplastica congenita (eritroide);
berilliosi, sindrome di Loeffler (che non risponde ad altre terapie); cancro ai polmoni (in combinazione con citostatici);
sclerosi multipla;
prevenzione del rigetto del trapianto durante il trapianto di organi;
ipercalcemia dovuta a cancro, nausea e vomito durante la terapia citostatica;
mieloma multiplo;
crisi tireotossica;
epatite acuta, coma epatico;
riduzione dei fenomeni infiammatori e prevenzione delle contrazioni cicatriziali (in caso di avvelenamenti con liquidi cauterizzanti).

Compresse da 1 mg e 5 mg.

Soluzione per via endovenosa e iniezione intramuscolare(iniezioni in fiale per iniezione) 30 mg/ml.

Collirio 0,5%.

Unguento per uso esterno 0,5%.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

La dose di Prednisolone e la durata del trattamento sono determinate dal medico individualmente in base alle indicazioni e alla gravità della malattia.

Il prednisolone viene somministrato per via endovenosa (flebo o flusso) in contagocce o per via intramuscolare. Il farmaco per via endovenosa viene solitamente somministrato prima come flusso, poi come flebo.

Per l'insufficienza surrenalica acuta, una singola dose di mg per 3-16 giorni.

Per l'asma bronchiale, il farmaco viene somministrato a seconda della gravità della malattia e dell'efficacia trattamento complesso da 75 a 675 mg per ciclo di trattamento da 3 a 16 giorni; nei casi più gravi, la dose può essere aumentata a 1.400 mg per ciclo di trattamento o più con una riduzione graduale della dose.

Per lo stato asmatico, il Prednisolone viene somministrato fino a una dose al giorno, seguita da una riduzione a 300 mg al giorno e dal passaggio alle dosi di mantenimento.

In caso di crisi tireotossica si somministrano 100 mg del farmaco al giorno; se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 1000 mg. La durata della somministrazione dipende dall'effetto terapeutico, solitamente fino a 6 giorni.

In caso di shock resistente alla terapia standard, il Prednisolone viene solitamente somministrato in bolo all'inizio della terapia, dopodiché si passa alla somministrazione per flebo. Se la pressione sanguigna non aumenta entro un minuto, ripetere l'infusione del farmaco. Dopo il recupero dallo stato di shock, la somministrazione di gocce continua fino alla stabilizzazione della pressione sanguigna. Dose singolaè mg (nei casi più gravi - fino a 400 mg). Il farmaco viene somministrato nuovamente dopo 3-4 ore. La dose giornaliera può essere di mg (con successiva riduzione della dose).

In caso di insufficienza epatico-renale acuta (nelle intossicazioni acute, nel postoperatorio e periodi postpartum ecc.), il Prednisolone viene somministrato diversi mg al giorno; se indicato, la dose giornaliera può essere aumentata a 1 mg al giorno o più.

Per l'artrite reumatoide e il lupus eritematoso sistemico, il Prednisolone viene somministrato in aggiunta alla somministrazione sistemica del farmaco ogni giorno per non più di 7-10 giorni.

Nell'epatite acuta, il Prednisolone viene somministrato pomg al giorno per un giorno.

In caso di avvelenamento con liquidi cauterizzati con ustioni delle vie digestive e delle prime vie respiratorie, il Prednisolone viene prescritto fino a un giorno al giorno per 3-18 giorni.

Se la somministrazione endovenosa non è possibile, il Prednisolone viene somministrato per via intramuscolare nelle stesse dosi. Dopo il sollievo della condizione acuta, le compresse di Prednisolone vengono prescritte per via orale, seguite da una riduzione graduale della dose.

Con l'uso a lungo termine del farmaco, la dose giornaliera deve essere ridotta gradualmente. La terapia a lungo termine non deve essere interrotta improvvisamente!

In condizioni acute e come terapia sostitutiva per gli adulti, viene prescritto alla dose iniziale al giorno, la dose di mantenimento è di 5-10 mg al giorno. Se necessario, la dose iniziale può essere di mg al giorno, con una dose di mantenimento di mg al giorno.

Per i bambini, la dose iniziale è di 1-2 mg/kg di peso corporeo al giorno in 4-6 dosi frazionate, mantenendo µg/kg al giorno.

Quando si ottiene l'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta: 5 mg, quindi 2,5 mg ad intervalli di 3-5 giorni, annullando prima le dosi successive. Con l'uso a lungo termine del farmaco, la dose giornaliera deve essere ridotta gradualmente. La terapia a lungo termine non deve essere interrotta improvvisamente! La dose di mantenimento viene sospesa tanto più lentamente quanto più a lungo è stata utilizzata la terapia con glucocorticosteroidi.

diminuzione della tolleranza al glucosio;
diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente;
soppressione della funzione surrenale;
Sindrome di Itsenko-Cushing (viso a forma di luna, obesità di tipo ipofisario, irsutismo, aumento della pressione sanguigna, dismenorrea, amenorrea, debolezza muscolare, smagliature);
ritardo nello sviluppo sessuale nei bambini;
nausea;
ulcera steroidea dello stomaco e del duodeno;
esofagite erosiva;
sanguinamento gastrointestinale e perforazione della parete del tratto gastrointestinale;
aumento o diminuzione dell'appetito;
indigestione;
flatulenza;
singhiozzo;
aritmie;
bradicardia (fino all'arresto cardiaco);
Cambiamenti dell'ECG caratteristici dell'ipokaliemia;
aumento della pressione sanguigna;
disorientamento;
euforia;
allucinazioni;
follia affettiva;
depressione;
paranoia;
aumento della pressione intracranica;
nervosismo o irrequietezza;
insonnia;
vertigini;
mal di testa;
convulsioni;
aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico;
tendenza a sviluppare infezioni oculari secondarie batteriche, fungine o virali;
cambiamenti trofici nella cornea;
aumento dell'escrezione di calcio;
aumento di peso;
aumento della sudorazione;
ritenzione di liquidi e sodio nel corpo (edema periferico);
sindrome ipokaliemica (ipokaliemia, aritmia, mialgia o spasmo muscolare, debolezza e affaticamento insoliti);
processi di crescita e ossificazione più lenti nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie);
osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore);
rottura del tendine muscolare;
diminuzione della massa muscolare (atrofia);
ritardata guarigione delle ferite;
acne;
strie;
eruzione cutanea;
shock anafilattico;
sviluppo o esacerbazione di infezioni (la comparsa di questo effetto collaterale è facilitata dagli immunosoppressori e dalla vaccinazione usati congiuntamente);
sindrome da astinenza.

Per l'uso a breve termine per motivi di salute, l'unica controindicazione è l'ipersensibilità al prednisolone o ai componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela quando le seguenti malattie e afferma:

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza (soprattutto nel 1° trimestre) viene utilizzato solo per motivi di salute.

Poiché i glucocorticosteroidi passano nel latte materno, se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento.

Prima di iniziare il trattamento (se impossibile a causa dell'urgenza della condizione, durante il trattamento), il paziente deve essere esaminato per identificare possibili controindicazioni. L'esame clinico deve comprendere l'esame del sistema cardiovascolare, l'esame radiografico dei polmoni, l'esame dello stomaco e del duodeno, del sistema urinario e degli organi visivi; controllo della formula del sangue, del glucosio e degli elettroliti nel plasma sanguigno. Durante il trattamento con prednisolone (soprattutto a lungo termine), sono necessari l'osservazione da parte di un oftalmologo, il monitoraggio della pressione sanguigna, del bilancio idrico ed elettrolitico, nonché dei modelli del sangue periferico e dei livelli di glucosio nel sangue.

L'effetto del farmaco è potenziato nei pazienti con ipotiroidismo e cirrosi epatica.

I pazienti devono essere attentamente monitorati per un anno dopo la fine della terapia a lungo termine con prednisolone a causa del possibile sviluppo di una relativa insufficienza della corteccia surrenale in situazioni di stress.

In caso di sospensione improvvisa, soprattutto in caso di precedente utilizzo di dosi elevate, può svilupparsi la sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generale), nonché un'esacerbazione della malattia per la quale è stato prescritto il prednisolone.

Durante il trattamento con prednisolone la vaccinazione non deve essere effettuata a causa della diminuzione della sua efficacia (risposta immunitaria).

Quando si prescrive il prednisolone per infezioni intercorrenti, condizioni settiche e tubercolosi, è necessario trattare contemporaneamente con antibiotici battericidi.

Nei bambini in trattamento a lungo termine con prednisolone è necessario un attento monitoraggio delle dinamiche di crescita. Ai bambini che durante il periodo di trattamento sono stati in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella vengono prescritte immunoglobuline specifiche a scopo profilattico.

A causa del debole effetto dei mineralcorticoidi, il prednisolone viene utilizzato in combinazione con i mineralcorticoidi per la terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica.

Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati e la terapia, se necessario, deve essere aggiustata.

È indicato il monitoraggio radiografico del sistema osteoarticolare (immagini della colonna vertebrale, della mano).

Il prednisolone in pazienti con malattie infettive latenti dei reni e delle vie urinarie può causare leucocituria, che può avere significato diagnostico.

Nel morbo di Addison si deve evitare la somministrazione simultanea di barbiturici: esiste il rischio di sviluppare insufficienza surrenalica acuta (crisi addisoniana).

La somministrazione simultanea di prednisolone con farmaci contenenti sodio porta allo sviluppo di edema e aumento della pressione sanguigna.

La co-somministrazione di prednisolone e amfotericina B aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca.

La somministrazione simultanea di prednisolone e glicosidi cardiaci ne peggiora la tollerabilità e aumenta la probabilità di sviluppare extrasistole ventricolare (a causa dell'ipokaliemia).

La somministrazione simultanea di prednisolone con anticoagulanti indiretti: il prednisolone aumenta l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici.

La somministrazione simultanea di prednisolone con anticoagulanti e trombolitici aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale.

La somministrazione simultanea di prednisolone con etanolo (alcol) e farmaci antinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative nel tratto gastrointestinale e lo sviluppo di sanguinamento (in combinazione con i FANS nel trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di glucocorticosteroidi a causa della somma dell’effetto terapeutico).

La somministrazione simultanea di prednisolone e paracetamolo aumenta il rischio di epatotossicità (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo).

La somministrazione contemporanea di prednisolone con insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali e farmaci antipertensivi ne riduce l'efficacia.

La somministrazione simultanea di prednisolone e vitamina D riduce il suo effetto sull'assorbimento del calcio nell'intestino.